MECANISMO DE AÇÃO DOS

ANTIBACTERIANOS

Prof. Celino Ferraz

 Mecanismo de Ação Antibacterianos

 Introdução:
 Os antibióticos e quimioterápicos interferem com
diferentes atividades da célula bacteriana, causando
sua morte  Bactericidas
 Ex: Penicilinas

 Ou somente inibindo seu crescimento  Bacteriostáticos

• Ex: Cloranfenicol
 Interações dos Antibacterianos
com a Célula Bacteriana.
Bacteriana
 Podem ocorrer ao nível de:
de

 ATBCS que atuam no nível da Parede Celular:

* Ex: Betalactâmicos: Penicilinas, cefalosporinas.
 ATBCS que atuam no nível da Membrana Citoplasmática:
* Ex : Polimixina B
 ATBCS que atuam no nível dos Ribossomos:
* Ex: Aminoglicosídeos, tetraciclinas,cloranfenicol,
eritromicinas, lincomicinas etc...
 Interações dos Antibacterianos
com a Célula Bacteriana.
Bacteriana

 ATBCS que atuam no nível do DNA:

* E x: Metranidazol, derivados quinolônicos e as
rifampicinas.

 ATBCS que atuam no nível do Metabolismo

Intermediário:
* Ex: Sulfonamidas e trimetoprima etc.
 Resistência Bacteriana as
Drogas
 As bactérias são classificadas em:

 Resistentes: São aquelas bactérias que crescem

“in vitro” nas concentrações médias que os
antimicrobianos atingem no sangue quando
administrados por via oral.

Sensíveis: não cresce nestas concentrações.

 Resistência Natural e
Adquirida

 Natural:
 Corresponde a característica de uma espécie
bacteriana.

 Adquirida:
 Corresponde a característica de uma ou mais
amostra da espécie.
 Alterações Genéticas

 Podem ser determinadas por:

 Mutações cromossômicas.

Aquisição de fatores ou Plasmidios de

resistência (Plasmidios R)
 Alterações Genéticas
 Resistência mediada por mutação:
• É geralmente simples, atinge apenas um antimicrobiano,
porque dificilmente uma célula bacteriana sofre
mutações simultaneamente para dois ou mais
antimicrobianos.

 Resistência mediada por Plasmidio R.

• Pode ser simples, mas, na maioria das vezes é múltipla
tornando a bactéria resistente a dois ou mais antimicrobianos.
antimicrobianos
 Resistência adquirida a
diferentes Antibacterianos
Beta-lactamicos:

 Geralmente torna-se resistente a estes ATBCS através

da produção de beta-lactamases, enzimas capazes de
hidrolizar o anel beta-lactâmico, transformando os ATBCS
em produtos inativos.
Ex: As Penicilinas dão origem ao acido penicilóico.

 Exemplos de bactérias que produzem beta-lactamases:

S.aureus, E.coli, H. influenzae, N. gonorrhaeae
 Resistência adquirida a
diferentes Antibacterianos
Tetraciclinas:

 De um modo geral as bactérias tornam-se resistente

a tetraciclina pôr aquisição de Plasmidios R.

 A resistência determinada pôr este plasmidio é

mediada pôr certas proteínas denominadas TET.
 Resistência adquirida a
diferentes Antibacterianos

Cloranfenicol:

 A resistência bacteriana ao cloranfenicol é mediada

pôr uma enzima inativante do antibiótico,
denominada cloranfenicol-acetil-transferase (CACT)
que é codificada pôr plasmidio R.
 Resistência adquirida a
diferentes Antibacterianos
Eritromicina:
A resistência a este antibiótico pode ser decorrente de:

 Pôr Mutação:
Ex : Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus
(Alteração de uma proteína da subunidade 50 S )
 Pôr Plasmidio R :
Pode ser encontrada nas bactérias, mas é
decorrente de “metilação” do RNA ribossômico.
 Prevenção de Seleção de
Mutantes durante o tratamento
 Durante o tratamento de um processo infeccioso, o
antibiótico pode selecionar mutantes previamente
existentes que mantêm a infecção.

 A seleção de mutantes pode ser prevenida pela

associação de dois ou mais agentes terapêuticos. O
principio da associação tem pôr base o fato de que
mutantes resistentes a duas, ou mais drogas, são
extremamente raras.