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FARMACOLOGIA
Biotransformaao ou Metabolismos
Biotransformados (metabolizados), isto : a sua molcula sofre a ao de enzimas que
modificam, acentuadamente, a sua estrutura e, consequentemente, as suas
caractersticas fsico-qumicas farmacolgicas.
Os metabolitos, regra geral, so mais hidrossolveis, o que os torna mais facilmente
excretveis que os frmacos originais.
Biotransformao origina:
Rim
Intestino
Pulmo
Fgado (mais importante)
Maioritariamente no reticulo endoplasmtico e citoplasma
Induo enzimtica
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Excreo
Vias que excretam mais frmacos:
Biliar
Renal (mais importante) - urina
Pulmonar
Os frmacos excretados por via biliar podem ser total ou parcialmente reabsorvidos no
intestino delgado, acabando a sua excreo por ser feita pelo rim (circulao
enteroheptica que retarda a eliminao do frmaco).
No caso de o frmaco no ser bem absorvido no intestino delgado, ele acaba por ser
excretado pelas fezes.
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Digestiva.
Sudorpara.
Lacrimal.
Trato genital.
Lctea (Ex: nicotina).
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Interaes farmacolgicas
Efeito aditivo - efeito combinado de 2 frmacos que atuam pelo mesmo
mecanismo igual soma dos efeitos individuais.
Sinergismo - um frmaco aumenta o efeito ou a durao de ao de um
segundo frmaco por alterao da sua metabolizao, distribuio ou
excreo.
Antagonismo farmacolgico ou competitivo - o antagonista fixa-se ao recetor
impedindo a ligao do agonista (a sua ligao ao recetor pode ser reversvel
ou irreversvel).
Bioqumico ou no competitivo - o antagonista no se liga ao recetor mas tem
um efeito inverso ao do agonista, diminuindo diretamente a quantidade do
outro frmaco disponvel no local de ao, por interferncia com a sua
metabolizao ou excreo ( o mecanismo inverso ao sinergismo).
Definies:
Dose: quantidade suficiente de frmaco deve permanecer no local da ao at que
cumpra a sua funo, mas no numa quantidade tal que produza efeitos secundrios
txicos (janela teraputica).
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INTERACES MEDICAMENTOSAS
Aumento da frequncia e gravidade das interaes medicamentosas leva:
Tendncia para o uso simultneo de vrios frmacos no mesmo doente.
O uso de frmacos potentes e de estreita margem teraputica.
Com acesso mais fcil e frequente ao tratamento medicamentoso.
Tipos de interaes e mecanismos fundamentais
Carcter farmacutico: referem-se s incompatibilidades de tipo fsico-qumico que
impedem a administrao simultnea de dois ou mais frmacos na mesma
formulao.
Carcter farmacocintico: so devidas a modificaes produzidas pelo frmaco
desencadeante sobre os processos de ADME de cujo efeito modificado.
Carcter farmacodinmico: so devidas a modificaes na resposta do rgo
efectordando origem a fenmenos de sinergismo, antagonismo e potenciao.
Interaes farmacuticas
Algumas incompatibilidades fsico-qumicas de frmacos:
Aminofilina Broncodilatador
cido ascrbico Vitamina C
Vancomicina medicamento de uso injetvel um antibacteriano indicado
para endocardite e infees na pele
Heparina sdica Anti coagulante
Eritromicina antibacteriano
Tetraciclina antibitico
Vancomicina
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Efeitos teratognicos
Os frmacos podem afetar o feto diretamente, pela passagem transplacentar, ou
indiretamente, por alterao da fisiologia materna.
Desenvolvimento fetal e efeitos dos frmacos
O momento da evoluo do ser em que ocorre a agresso pelo agente farmacolgico
tem extrema importncia
Existe a confirmao de diversos agentes teratognicos para o homem:
Citostticos
Hormonas andrognicas
Antiepilticos
Tetraciclinas
Sais de ltio
Aminoglicosdeos
Varfarina
Quinina
Quinidina
Cloroquina
Dietilestilbrestol
Penicilamina
Talidomida
Derivados do cido retinico
O lcool tambm se inclui nesta lista, pois pode levar sndroma fetal alcolico.
Diurticos tiazdicos
Diurticos da ansa
Anticoagulantes cumricos
Antidiabticos orais
Sulfonamidas
Rifamicina
Cloranfenicol
Glucocorticides
Antitiroideus
Benzodiazepinas
Analgsicos narcticos
Ergotamina
Inibidores da sntese das prostaglandinas
Succinilcolina
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Meprobamato
Contracetivos orais
Trimetoprim
Pirimetamina
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Sistema geniturinrio
Sistema renal
Sistema respiratrio
Sistema imunitrio
Sistema esqueltico
Pele e tecidos
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