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Aldactone

(espironolactona)

PARTE I
IDENTIFICAO DO PRODUTO
Nome: Aldactone
Nome genrico: espironolactona
Forma farmacutica e apresentaes:
Aldactone 25 mg ou 50 mg em embalagens contendo 30 comprimidos.
Aldactone 100 mg em embalagem contendo 16 comprimidos.
USO ADULTO E PEDITRICO
USO ORAL
Composio:
Cada comprimido de Aldactone 25 mg ou 50 mg contm 25 mg ou 50 mg de
espironolactona, respectivamente.
Excipientes: dixido de silcio coloidal, aroma hortel-pimenta, amido de milho, lactose
monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnsio.
Cada comprimido de Aldactone 100 mg contm 100 mg de espironolactona.
Excipientes: sulfato diidratado de clcio, amido de milho, povidona, estearato de magnsio,
guaa.
a = removida durante o processo de fabricao.

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PARTE II
INFORMAES AO PACIENTE
Aldactone (espironolactona) indicado no tratamento da hipertenso essencial,
distrbios edematosos (relacionados a inchao), tais como: edema e ascite (acmulo
de lquido na cavidade abdominal) relacionados insuficincia cardaca congestiva,
cirrose heptica e sndrome nefrtica, edema idioptico; como terapia auxiliar na
hipertenso maligna. Aldactone indicado na preveno da hipopotassemia e
hipomagnesemia em pacientes tomando diurticos. Aldactone indicado para o
diagnstico e tratamento do hiperaldosteronismo primrio e tratamento pr-operatrio
de pacientes com hiperaldosteronismo primrio.
Aldactone deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30C),
protegido da luz e umidade.
O prazo de validade est indicado na embalagem externa do produto. No use
medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua sade.
O uso de Aldactone em mulheres grvidas requer a avaliao de seus benefcios
bem como dos riscos que possam acarretar me ou ao feto.
Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o
seu trmino.
Caso o uso de Aldactone durante o perodo da amamentao for considerado
essencial, um mtodo alternativo de alimentao para a criana deve ser institudo.
Informe ao seu mdico se estiver amamentando.
Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a
durao do tratamento.
No interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
muito importante informar ao seu mdico caso esteja usando outros medicamentos
antes do incio ou durante o tratamento com Aldactone.
muito importante informar ao seu mdico o aparecimento de qualquer reao
desagradvel durante o tratamento com Aldactone, tais como: mal-estar, nuseas,
sonolncia, dor de cabea, dor ou ndulos nos seios, leucopenia (incluindo
agranulocitose), trombocitopenia, funo heptica anormal, distrbios eletrolticos,
hiperpotassemia, cibras nas pernas, tontura, alteraes na libido, confuso,
distrbios menstruais, alopecia (perda de cabelo), hipertricose (crescimento de cabelo
anormal), prurido, rash (erupo cutnea), urticria e insuficincia renal aguda.
Aldactone contra-indicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade
espironolactona ou a qualquer componente da frmula; Aldactone contra-indicado
a pacientes com insuficincia renal aguda, diminuio significativa da funo renal,
anria (perda da capacidade de urinar), hiperpotassemia (aumento dos nveis
sangneos de potssio) ou doena de Addison.
Uma vez que Aldactone pode causar reaes como sonolncia ou tontura, sintomas
esses que podem interferir nas habilidades fsicas ou psquicas para a realizao de

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tarefas potencialmente arriscadas como dirigir veculos e operar mquinas,


recomenda-se que tenha cautela se estiver sob tratamento com este medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.
NO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO; PODE SER
PERIGOSO PARA A SUA SADE.

PARTE III
INFORMAES TCNICAS
Propriedades Farmacodinmicas
Aldactone (espironolactona) um antagonista especfico da aldosterona, atuando
principalmente atravs da ligao competitiva nos receptores de troca de sdio e potssio
aldosterona-dependentes, localizados no tbulo contornado renal distal. Aldactone age
como um diurtico poupador de potssio causando aumento nas quantidades de sdio e
gua a serem excretadas enquanto o potssio e magnsio so conservados
Propriedades Farmacocinticas
Aldactone extensivamente metabolizado no fgado com uma biodisponibilidade que
excede 90%. A administrao concomitante com alimento aumenta a biodisponibilidade da
espironolactona, por aumentar a absoro e possivelmente diminuir o efeito de 1a passagem
da espironolactona.
A canrenona e 7--(tiometil) espironolactona so os principais metablitos ativos. Tanto a
espironolactona quanto a canrenona esto mais de 90% ligadas s protenas plasmticas.
Aldactone tem um incio de ao diurtica gradual com o efeito mximo sendo alcanado
no 3o dia da terapia. A diurese continua por 2 ou 3 dias aps o final da administrao do
mesmo.
Administrando 100 mg de espironolactona por dia durante 15 dias em voluntrios sos
(metabolizadores lentos) o tempo para atingir o pico da concentrao plasmtica (Tmx),
pico da concentrao plasmtica (Cmx) e meia vida de eliminao (T) para
espironolactona 2,6 horas, 80 ng/mL, e aproximadamente 1,4 horas, respectivamente.
Para os metablitos 7--(tiometil) espironolactona e a canrenona, as Tmx so 3,2 horas e
4,3 horas, as Cmx so 391 ng/mL e 181 ng/mL, e as T so 13,8 horas e 16,5 horas,
respectivamente.
A eliminao dos metablitos ocorre principalmente atravs da urina e secundariamente
atravs de excreo biliar nas fezes.

INDICAES
Aldactone (espironolactona) indicado para o tratamento da hipertenso essencial;
distrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficincia cardaca congestiva,
cirrose heptica e sndrome nefrtica; edema idioptico; como terapia auxiliar na
hipertenso maligna; na hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas
imprprias ou inadequadas; profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes
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tomando diurticos, ou quando outras medidas forem inadequadas ou imprprias.


Aldactone indicado para o diagnstico e tratamento do hiperaldosteronismo primrio e
tratamento pr-operatrio de pacientes com hiperaldosteronismo primrio.

CONTRA-INDICAES
Aldactone (espironolactona) contra-indicado a pacientes com insuficincia renal
aguda, diminuio significativa da funo renal, anria e hiperpotassemia, doena de
Addison ou hipersensibilidade espironolactona.

ADVERTNCIAS E PRECAUES
Gerais
O uso concomitante de Aldactone (espironolactona) e outros diurticos poupadores de
potssio, inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina), antagonistas da
angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, suplementos de potssio, uma dieta rica em
potssio ou substitutos do sal contendo potssio podem levar hiperpotassemia grave.
aconselhvel realizar uma avaliao peridica dos eletrlitos sricos, tendo em vista a
possibilidade de hiperpotassemia, hiponatremia e uma possvel elevao transitria da uria
plasmtica especialmente em pacientes idosos e/ou com distrbios preexistentes da funo
renal ou heptica, para os quais a relao risco/benefcio deve ser considerada.
Acidose metablica hiperclormica reversvel, usualmente
hiperpotassemia, tem sido relatada em alguns pacientes
descompensada, mesmo quando a funo renal normal.

em associao com
com cirrose heptica

Uso Durante a Gravidez e Lactao


Aldactone no apresentou efeitos teratognicos em camundongos. Coelhos que
receberam Aldactone apresentaram taxa de concepo reduzida, aumento da taxa de
reabsoro e nmero menor de nascimentos vivos. Nenhum efeito embriotxico foi
observado em ratos aos quais houve administrao de altas doses de Aldactone, no
entanto, houve relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada dose, assim como
diminuio dos pesos da prstata ventral e da vescula seminal em machos e aumento da
secreo de hormnio luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fmeas. Feminizao
da genitlia externa em fetos masculinos foi relatada em um outro estudo em ratos.
O uso seguro em grvidas ainda no foi estabelecido.
A espironolactona e seus metablitos podem atravessar a barreira placentria. Por essa
razo, o uso de Aldactone em mulheres grvidas requer a avaliao de seus benefcios
bem como dos riscos que possam acarretar me ou ao feto.
A canrenona, um metablito ativo da espironolactona, aparece no leite materno. Caso o uso
de Aldactone durante o perodo da amamentao for considerado essencial, um mtodo
alternativo de alimentao para a criana deve ser institudo.

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Efeitos na Capacidade de Dirigir e Operar Mquinas


Sonolncia e tontura ocorrem em alguns pacientes. recomendada precauo ao dirigir ou
operar mquinas at que a resposta inicial ao tratamento seja determinada.
Experincias em Animais
A espironolactona tem demonstrado produzir tumores em ratos quando administrada em
altas doses durante longo perodo de tratamento. Esses tumores no foram observados em
macacos quando administradas altas doses dirias durante mais de 52 semanas. No h
certeza do significado desses achados com respeito ao uso clnico. No entanto, parece que
os efeitos nos ratos so secundrios induo do P-450 heptico metabolizando enzimas
nessas espcies. Tem se demonstrado que a disponibilidade e metabolismo da
espironolactona em ratos so marcadamente diferentes daquelas observadas no ser
humano. Aldactone no apresentou efeitos teratognicos em camundongos. Coelhos que
receberam Aldactone apresentaram taxa de concepo reduzida, aumento da taxa de
reabsoro e nmero menor de nascimentos vivos. Nenhum efeito embriotxico foi
observado em ratos quando administradas altas doses de Aldactone, no entanto, houve
relato de hipoprolactinemia limitada e relacionada dose, assim como diminuio dos pesos
da prstata ventral e da vescula seminal em machos e aumento da secreo de hormnio
luteinizante e dos pesos ovariano e uterino em fmeas. Feminizao da genitlia externa em
fetos masculinos foi relatada em um outro estudo em ratos. Em animais, incidncia de
leucose mielide dose-dependente (acima de 20 mg/kg peso) foi observada em ratos
alimentados com doses dirias de canrenoato de potssio (Soldactone) por um perodo de
um ano. Aldactone tambm metabolizado em canrenoato. No foi observado aumento da
incidncia de leucose em estudos de toxicidade crnica em ratos com Aldactone em doses
superiores a 500 mg/kg/dia. A dose de Aldactone recomendada em humanos de 1,4 - 5,7
mg/kg/dia.
Nos estudos de carcinogenicidade por via oral a longo prazo (dois anos) do canrenoato de
potssio, foram observados no rato: leucemia mieloctica, tumores hepticos, tireoidianos,
testiculares e mamrios.
O canrenoato de potssio no produziu efeito mutagnico nos testes que empregaram
bactrias e leveduras. Produziu efeito mutagnico positivo em vrios testes in vitro em
clulas de mamferos aps ativao do metabolismo.
Em uma experimentao in vivo efetuada em sistema de mamferos, o canrenoato de
potssio no foi mutagnico.

INTERAES MEDICAMENTOSAS
H casos relatados de hiperpotassemia grave em pacientes que fazem uso de diurticos
poupadores de potssio, incluindo Aldactone (espironolactona) e inibidores da ECA.
Aldactone potencializa o efeito de outros diurticos e anti-hipertensivos quando
administrados concomitantemente. A dose desses frmacos dever ser reduzida quando
Aldactone for includo ao tratamento.
Aldactone reduz a resposta vascular norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com a
administrao em pacientes submetidos anestesia enquanto esses estiverem sendo
tratados com Aldactone.
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Foi demonstrado que Aldactone aumenta a meia-vida da digoxina.


Foi demonstrado que cido acetilsaliclico, indometacina e cido mefenmico atenuam o
efeito diurtico do Aldactone.
Aldactone aumenta o metabolismo da antipirina.
Aldactone pode interferir na anlise dos exames de concentrao plasmtica de digoxina.
Acidose metablica hipercalmica foi relatada em pacientes que receberam Aldactone
concomitantemente a cloreto de amnio ou colestiramina.
Co-administrao de Aldactone e carbenoxolona pode resultar em eficcia reduzida de
qualquer uma dessas medicaes.

REAES ADVERSAS
As seguintes reaes adversas foram relatadas em tratamento com Aldactone
(espironolactona):
Geral: mal-estar.
Endcrino: neoplasma benigno de mama, dor mamria.
Gastrintestinal: distrbios gastrintestinais, nusea.
Hematolgico: leucopenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia.
Heptica: funo heptica anormal.
Metablico e Nutricional: distrbios eletrolticos, hiperpotassemia.
Musculoesqueltico: cibras nas pernas.
Sistema Nervoso: tontura.
Psiquitrico: alteraes na libido, confuso.
Sistema Reprodutivo: distrbios menstruais.
Pele e Anexos: alopecia, hipertricose (crescimento de cabelo anormal), prurido, rash
(erupo cutnea), urticria.
Sistema Urinrio: insuficincia renal aguda.
Outras reaes tambm relatadas foram: sonolncia, cansao, dor de cabea, confuso
mental, febre, ataxia, impotncia. Foi observado carcinoma mamrio em pacientes tomando
espironolactona, todavia uma relao de causa e efeito no pde ser estabelecida.
Ginecomastia pode se desenvolver em associao com o uso de Aldactone
(espironolactona) e o mdico deve estar alerta para sua possvel instalao.
O desenvolvimento da ginecomastia parece estar relacionado tanto dosagem quanto
durao da teraputica, e normalmente reversvel quando o uso de Aldactone
descontinuado. Em raras ocasies, algum aumento das mamas pode persistir.

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POSOLOGIA E ADMINISTRAO
Para adultos, a dose diria pode ser administrada em doses fracionadas ou em dose nica.
Hipertenso Essencial
Dose usual: 50 a 100 mg por dia, que nos casos resistentes ou graves pode ser
gradualmente aumentada, em intervalos de duas semanas, at 200 mg/dia. O tratamento
deve ser mantido por no mnimo duas semanas, visto que uma resposta adequada pode no
ocorrer antes desse perodo de tempo. A dose dever ser, posteriormente, reajustada de
acordo com a resposta do paciente.
Doenas Acompanhadas por Edema
A dose diria pode ser administrada tanto em doses fracionadas como em dose nica.
Insuficincia Cardaca Congestiva
Dose usual: 100 mg/dia. Em casos resistentes ou graves, a dosagem pode ser
gradualmente aumentada at 200 mg/dia. Quando o edema estiver controlado, a dose
habitual de manuteno deve ser determinada para cada paciente.
Cirrose Heptica
Se a relao sdio urinrio/potssio urinrio (Na+ / K+) for maior que 1 (um), a dose usual
de 100 mg/dia. Se essa relao for menor do que 1 (um), a dose recomendada de 200 a
400 mg/dia. A dose de manuteno deve ser determinada para cada paciente.
Sndrome Nefrtica
Habitualmente 100 a 200 mg/dia. Aldactone (espironolactona) no medicamento
antiinflamatrio, no tendo sido demonstrado afetar o processo patolgico bsico, e seu uso
aconselhado somente se outra terapia for ineficaz.
Edema Idioptico
A dose habitual de 100 mg por dia.
Edema em Crianas
A dose diria inicial de aproximadamente 3,3 mg por kg de peso administrada em dose
fracionada. A dosagem dever ser ajustada com base na resposta e tolerabilidade do
paciente.
Se necessrio pode ser preparada uma suspenso triturando os comprimidos de
Aldactone com algumas gotas de glicerina e acrescentando lquido com sabor. Tal
suspenso estvel por um ms quando mantida em local refrigerado.

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Diagnstico e Tratamento do Hiperaldosteronismo Primrio


Aldactone pode ser empregado como uma medida diagnstica inicial para fornecer
evidncia presuntiva de hiperaldosteronismo primrio enquanto o paciente estiver em dieta
normal.
Teste a Longo Prazo
Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 3 ou 4 semanas.
Correo da hipopotassemia e da hipertenso revela evidncia presuntiva para o
diagnstico de hiperaldosteronismo primrio.
Teste a Curto Prazo
Aldactone administrado em uma dosagem diria de 400 mg por 4 dias. Se o potssio
srico se eleva durante a administrao de Aldactone, porm diminui quando
descontinuado, o diagnstico presuntivo de hiperaldosteronismo primrio deve ser
considerado.
Tratamento Pr-operatrio de Curto Prazo de Hiperaldosteronismo Primrio
Quando o diagnstico de hiperaldosteronismo for bem estabelecido por testes mais
definitivos, Aldactone pode ser administrado em doses dirias de 100 a 400 mg como
preparao para a cirurgia. Para pacientes considerados no aptos para cirurgia,
Aldactone pode ser empregado como terapia de manuteno a longo prazo, com o uso da
menor dose efetiva individualizada para cada paciente.
Hipertenso Maligna
Somente como terapia auxiliar e quando houver excesso de secreo de aldosterona,
hipopotassemia e alcalose metablica. A dose inicial de 100 mg/dia, aumentada quando
necessrio a intervalos de duas semanas para at 400 mg/dia. A terapia inicial pode incluir
tambm a combinao de outros frmacos anti-hipertensivos espironolactona. No reduzir
automaticamente a dose dos outros medicamentos como recomendado na hipertenso
essencial.
Hipopotassemia/ hipomagnesemia
A dosagem de 25 mg a 100 mg por dia til no tratamento da hipopotassemia e/ou
hipomagnesemia induzida por diurticos, quando suplementos orais de potssio e/ou
magnsio forem considerados inadequados.

SUPERDOSAGEM
Superdosagem aguda poder ser manifestada por nusea, vmitos, sonolncia, confuso
mental, erupo cutnea maculopapular ou eritematosa ou diarria. Podem ocorrer
desequilbrios eletrolticos e desidratao. Devero ser tomadas medidas sintomticas e de
suporte. No existe nenhum antdoto especfico. Tratar a depleo dos fluidos, o
desequilbrio eletroltico e a hipotenso atravs de procedimentos estabelecidos.
Hiperpotassemia pode ser tratada pela rpida administrao de glicose (20 a 50%) e
insulina regular, usando 0,25 a 0,5 unidades de insulina por grama de glicose. Diurticos
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excretores de potssio e resinas de troca inica podem ser administrados, de forma


repetida, caso necessrio. O uso de espironolactona deve ser descontinuado e a ingesto
de potssio (incluindo fontes alimentares) restringida.

PARTE IV
MS - 1.0216.0176
Farmacutico Responsvel: Jos Francisco Bomfim CRF-SP n 7009
VENDA SOB PRESCRIO MDICA.
Nmero do lote e data de fabricao: vide embalagem externa.
Produto fabricado e embalado por:
Pharmacia Argentina S.A.
Buenos Aires Argentina
Distribudo por:
LABORATRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2270
CEP 07190-001 Guarulhos SP
CNPJ n 46.070.868/0001-69
Indstria Brasileira.
S.A.C. Linha Pfizer 0800-16-7575

ADN03

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