ANTIDEPRESSIVOS

O aumento de neurotransmissores na fenda sinptica se d atravs do bloqueio da

captao da noradrenalina e da serotonina no neurnio pr -sinptico o u ainda, atravs
da inibio da Monoaminaoxidase (MAO), que a enzima responsvel pela inativao
destes neurotransmissores.
Baseado na teoria de monoaminas, pressupe-se que as drogas de escolha para um
tratamento que minimize esses efeitos depressivos so drogas que favoream a
elevao das taxas da noradrenalina e da serotonina (5-hidroxi triptamina ou 5- HT).
Como agentes antidepressivos, temos:
Antidepressivos Tricclicos (ADT):foram os prottipos dos medicamentos
antidepressivos unipolares. Tem como mecanismo de ao a inibio da recaptao
neuronal dos neurotransmissores noradrenalina e serotonina. Ex: Imipramina
(Tofranil, Imipra, Clomipran); Clomipramina (Anafranil, Clo);
Amitriptilina(Amytril, Limbitrol, Trisomatol); Nortriptilina (Pamelor).
Inibidores Seletivos da Recaptao da Serotonina (ISRS): representam uma
classe de frmacos utilizada no tratamento da sndromes depressivas, ansiedade e
alguns tipos de transtorno de personalidade. Eles bloqueiama recaptao de aminas
pelas terminaes nervosas atravs de sua competio pelo stio de ligao das
protenas transportadoras, priorizando e potencializando a transmisso realizada pela
5-HT (a recaptao de NA no insenta na administrao destes inibidores). Ex:
Citalopram (Alcytam, Cipramil, Citta);Fluoxetina(Prozac, Daforin,
Depress); Paroxetina (Aropax, Arotin, Parox, Ponderar); Sertralina (Assert,
Dieloftr, Zoloft).
Inibidores da Monoamina Oxidase (iMAO): atuam bl oqueando a ao da
enzima monoamina oxidase, sendo, desta forma, utilizados no tratamento da
depresso. Os iMAOs causam uma inibio que irreversvel e no-seletiva, pelo
que bloqueiam a ao dos dois subtipos da enzima (MAO- A : responsvel por degradar
5-HT e NA; MAO-B: degrada, preferencialmente, a dopamina). Esta caracterstica
confere-lhes uma longa durao de ao, mas est tambm relacionada com os seus
efeitos adversos, uma vez que a inibio no-seletiva (e irreversvel) leva acumulao
e consequente toxicidade de vrios dos subtratos da MAO, sobretudo a serotonina.
Ex: Selegilina (Deprilan, Jumexil, Niar); Moclobemida (Aurorix);
Tranilcipromida (Parnate).
Antidepressivos Atpicos: so mais novos e no apresentam um mecanismo de
ao bem elucidado. Ex: Bupropiona (Zyban, Zetron, Wellbutrin); Maprotilina
(Ludiomil); Venlafaxina (Efexor, Novidat); Mirtazapina (Remeron

ANTIDEPRESSVISO TRICCLIOS
Os antidepressivos tricclicos (ADT) so uma classe de frmacos usados no
tratamento sintomtico da depresso e outros sndromes depressivos. So assim
denominados devido a presena de trs anis aromticos em sua estrutura. Eles bloqueiam
os transportadores membranares dos neurnios pr-sinapticos que recolhem
monoaminas neurotransmissoras do exterior e, portanto, maximizam a durao da sua
ao nos neurnios p s- sinpticos, ao permitir que atuem na biofase durante mais
tempo. A maioria dos ricclicos bloqueia os transportadores de noradrenalina,
dopamina e serotonina. Os ADT so usados no tratamento da depresso crnica ou
profunda, e das fases depressivas na doena bipolar. Tambm usados no tratamento
de dor neuroptica (dor por disfuno nos neurnios das vias da dor) que no responde
a opiides.
Representantes.
Os principais representantes so:
Imipramina: prottipo dos ADT, apresentando efeito sedativo moderado. indicada
nos quadros depressivos, sndrome do pnico, transtorno obsessivo-compulsi vo e
pode ser usada em alguns casos de hiperatividade e dficit de ateno. O efeito
notado aps duas a oito semanas.
Clomipramina: um antidepressivo tricclico, sedativo moderado, podendo ser
utilizado para distrbio obsessivo-compulsivo e como auxiliar na dor crnica. muito
utilizado, atualmente, no tratamento do transtorno do pnico.
Amitriptilina: antidepressivo tricclico com forte efeito sedativo e antienxaqueca.
Pode ser utilizado no tratamento da depresso, dor crnica, enxaqueca e da neuropatia
diabtica dolorosa.
Nortriptilina: antidepressivo tricclico de efeito sedativo suave, podendo ser utilizado
tanto na depresso quanto na profilaxia da enxaqueca. importante frisar que este
frmaco apresenta menos ao colinrgica e, portanto, mais indicado para os idosos.
Efeitos-Adversos.
Disfuno sexual;
Sedao;
Efeitos anticolinrgicos (constipao, boca seca, reteno urinria);
Mania (iluses de grandiosidade e otimismo irrealista devido a uma
excessiva elevao dos neurotransmissores), principalmente quando utilizados
para tratar depresso bipolar.
Possibilidade de suicdio no incio da terapia (desespero devido a continua, dos
sintomas);
Dependncia e sndrome de privao.
Super-dosagem: arritmias ventriculares (devido ao excesso de catecolaminas que
podem desencadear um tnus simptico) e alto risco com depressores do SNC.
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTAO DA SEROTONINA (ISRS).
Ao invs de atuar como os ADT, bloqueando toda a receptao de neurotransmissores
em nvel simptico, os IS RS atuam bloqueando especificamente a protena
receptadora de serotonina (5-HT). Por esta razo, eles so menos perigosos que
os tricclicos e no causam efeitos secundrios autonmicos, mas so
possivelmente menos eficazes em casos de depresso profunda.
tantes.Os principais representantes desta classe so: Fluoxetina: antidepressivo de
terceira gerao, inibidor seletivo da recaptao da serotonina, til no tratamento
da depresso associada a distrbios compulsivos, hiperfagia (compulso alimentar) e
da bulimia nervosa. Muitos endocrinologistas utilizam esta droga para aproveitar-
se de seu efeito anorexgeno. classicamente conhecida pelo seu nome comercial
Prozac, tambm conhecido como plula da felicidade.