FARMACOS PARA O TRATAMENTO DA
Se o paciente não reduz sua
OBESIDADE
1. ANOREXÍGENOS (SUPRESSORES DO
APETITE)- FENTERMINA
Fentermina e dietilpropiona são considerados supressores
do apetite.
MECANISMO DE AÇÃO: A fentermina exerce seu efeito
aumentando a liberação de norepinefrina e de dopamina dos
terminais nervosos e inibindo a captação desses
neurotransmissores, aumentando, assim, seus níveis no
cérebro. A aumento da norepinefrina sinaliza uma reação de
luta ou fuga para o organismo, o que, por sua vez, diminui o
apetite. A dietilpropiona tem efeito similar sobre a
norepinefrina. Em semanas, desenvolve-se tolerância ao
efeito de redução de massa corporal, e a perda de peso
alcança um platô. Aumentar a dosagem geralmente não
resulta em perda adicional de peso e, em geral, recomenda-
se a descontinuação do fármaco quando o platô é alcançado.
1.1. FENTERMINA + TOPIRAMATO
O topiramato é um anticonvulsivante que age no
receptor para GABA subtipo A e inibe a anidrase
carbônica. Apresenta vários efeitos colaterais como
parestesias, alterações do paladar, nefrolitíase, al-
terações cognitivas e glaucoma. O uso combinado com
fentermina é uma associação promissora no tratamento
da obesidade.
Devido ao efeito sedativo do topiramato, a fentermina
foi acrescentada para antagonizar a sedação e promover
perda de peso adicional
2. INIBIDORES DA LIPASE- ORLISTATE
A utilidade clínica do orlistate é limitada pelos efeitos
adversos gastrintestinais (GI).
MECANISMO DE AÇÃO: O orlistate é um éster do ácido
pentanoico que inibe as lipases gástricas e pancreáticas,
diminuindo, assim, a hidrólise da gordura da dieta em
moléculas menores que possam ser absorvidas. A
administração do orlistate diminui a absorção de gorduras
em cerca de 30%. A perda
de calorias devido à diminuição da absorção de gorduras é a
principal causa da perda de peso. Contudo, os graves efeitos
GI associados com o fármaco também podem contribuir
para a redução no consumo de alimentos. tomar
suplementos multivitamínicos.
3. AGONISTAS SEROTONINÉRGICOS-
LOCARSERINA
A lorcaserina é um agonista serotoninérgico novo, com
seletividade para o receptor 5-HT2C. É usada para controle
crônico do peso.
MECANISMO DE AÇÃO: Lorcaserina ativa
seletivamente os receptores 5-HT2C encontrados quase
exclusivamente no sistema nervoso central (SNC). Essa
ativação, por sua vez, estimula neurônios pró-
opiomelanocortina, que ativam receptores melanocortina
e, assim, diminuem o apetite.
massa corporal em pelo menos 5% após 12 semanas de uso,
o fármaco deve ser descontinuado. Apenas raramente podem
ocorrer alterações de humor e propensão ao suicídio.
4. BUPROPIONA E NALTREXONA
A bupropiona é um antidepressivo utilizado no tratamento
do tabagismo. Seu efeito sobre o ganho de peso se dá por
aumento da termogênese e menos por diminuição da
ingestão calórica.
Age na região dos neurônios POMC e aumenta os níveis
de alfa-MSH, que é anorexígeno, mas também de beta-
endorfinas, que fazem feedback negativo. A associação
com nal-trexona e zonisamida é possível combinação para a
perda de peso.
Naltrexone é um antagonista de receptor opioide. A droga
não apresenta nenhum efeito sobre o ganho de peso, mas, se
administrada conjuntamente com a bupropiona, reduz os
níveis de beta-endorfinas e, dessa forma, reduz o
feedback negativo sobre a produção de POMC. Ou seja,
aumenta e sustenta o efeito da bupropiona.
5. ANÁLOGOS DO GLP-1  LIRAGLUTINA E
EXANATIDA
6. Os incretinomiméticos são análogos do GLP-1 e
exercem sua atividade atuando como agonistas de
receptores de GLP-1. Esses fármacos melhoram a
secreção de insulina dependente de glicose, retardam o
esvaziamento gástrico, diminuem a ingestão de
alimento aumentando a
saciedade (sensação de plenitude), diminuem a secreção
pós-prandial de glucagon e promovem a proliferação de
células β. Consequentemente, diminuem o ganho de
massa corporal, a hiperglicemia pós-prandial e os níveis
de HbA 1C
SIBUTRAMINA
A sibutramina é um antidepressivo que inibe a re-captação
de norepinefrina e serotonina nos sítios hipotalâmicos que
regulam o consumo de alimento. Aumenta a saciedade,
reduz níveis de triglicérides e VLDL, aumenta HDL e a
termogênese. Efeitos colaterais: aumento da frequência
cardíaca e da PA, xerostomia, constipação e insônia.
Sibutramina foi retirada da maioria dos países por seu risco
cardiovascular, expresso como alteração de pressão
arterial e taquicardia.