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REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS PELCZAR Jr. M. J., CHAN E.C.S., KRIEG N. R. Microbiologia Conceitos e Aplicaes. Vol. 2; 2a Edio. Captulo 21 ; p. 111 - 130; 1997. TRABULSI L. R., ALTERTHUM F. Microbiologia. 4a Edio. Captulo 8; p. 67-78; 2004.
Introduo
QUIMIOTERAPIA: tratamento de enfermedades atravs do uso de substncias qumicas;
Indgenas (Amrica do Sul) e Europeus (1630): uso da quinina (extrada de casca de cinchona) no tratamento da malria; Mercrio: utilizado no sculo XVI para o tratamento da sfilis; TOXICIDADE SELETIVA: deve matar ou inibir os microrganismos e no apresentar toxicidade aos tecidos do homem;
Introduo
ANTIBITICOS: produzidos por seres vivos (microrganismos)
AO DOS QUIMIOTERPICOS E ANTIBITICOS: antibacteriana, antifngica, antiviral e antiprotozorio inibio do crescimento, inativao ou morte.
Histrico
1881: John Tyndall observou que meios de cultura turvos pelo crescimento de bactrias tornavam-se lmpidos com o crescimento de fungos; Incio do sculo XX: Paul Ehrlich arsnico podia inibir o agente causal da sfilis era txico aos tecidos humanos; 1908: Paul Ehrlich ganha Prmio Nobel pela descoberta do salvarsan; 1927: Alexander Fleming descobre a penicilina fungos do gnero Penicillium inibiram o crescimento de Staphylococcus aureus cultivado em placa de gar;
Histrico
Eventos
1932 sulfonamidas
1952 eritromicina
1956, vancomicina
linezolideos
1900
2000
Dcada de 40: uso clnico 1962 Dcada de 80: da penicilina e sntese das quinolonas fluoroquinolonas cefalosporinas -----Dcadas de 40 80: aminoglicosdeos-------
Baixo custo
Antibiticos
Penicilinas Cefalosporinas Estreptomicina, neomicina, canamicina,tobramicina, cloranfenicol, eritromicina, rifampicina, vancomicina Gentamicina, sisomicina Polimixinas, bacitracina aztreonam
-Lactmicos
Caracterstica do grupo: Anel b - lactmico (3C, 1N) Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactmicos, Carbapenens Mecanismo de ao: Inibio da sntese da parede celular
Penicilinas
Penicilinas naturais: produzidas integralmente pelos fungos do gnero Penicillium sp. Ex.: Penicilina G e V Penicilinas semi-sintticas: produzidas por fungos (cido 6aminopenicilnico) e modificadas em laboratrio (adio de cadeias laterais) Ex.: feniticilina, amoxicilina so + absorvidas e + estveis A diferena entre estas a cadeia lateral ligada a esta estrutura
Cefalosporinas
Diferem das penicilinas por possuir como ncleo bsico o cido 7-aminocefalospornico
Cefalosporinas
Modificao laboratorial: cefalosporinas de 1a, 2a e 3a gerao Cefalosporinas de 2a gerao: cefamandole, cefoxitina e cefuroxime
Monobactmicos
Produzidos por Chromobacterium violaceum (bactria GN) Aztreonam: sintetizado em laboratrio amplo espectro de ao (bactrias aerbias GN)
Carbapenens
Conhecidos tambm como tienamicinas Produzidos por Streptomyces cattleya So semi-sintticos e com amplo espectro de ao bactrias aerbias e anaerbias GP e GN
Aminoglicosdeos
Caracterstica do grupo:1 aminoacar + 1 aminociclitol (estrutura na
forma de anel)
Tetraciclinas
Caracterstica do grupo: Presena do anel naftaleno Tetraciclina, clortetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina e minociclina Mecanismo de ao: Interferem na sntese de protenas
Rifamicinas
Produzidas por Streptomyces mediterranei Principal representante do grupo: rifampicina obtida em laboratrio a partir da rifamicina B (prottipo). Mecanismo de ao: Interfere na sntese de cidos nuclicos
Macroldeos
Principal representante do grupo: eritromicina produzida por Streptomyces erythreus Estrutura qumica: anel lactnico ligado aminoacares por pontes glicosdicas
Polipeptdeos
Caracteristica do grupo: Presena de cadeia de aminocidos algumas vezes circular polimixina B Principais representantes: Polimixina, Bacitracina Parcialmente txicos ativos contra G+, G Mecanismo de ao: Interagem com fosfolipdios da membrana plasmtica
Age na Membrana Plasmtica Age na Parede Celular Polimixina
Bacitracina
Cloranfenicol
Antibitico produzido por Streptomyces venezuelae
Apresenta estrutura qumica simples em relao aos outros antibiticos produo em laboratrio
Parcialmente txico tendncia a causar anemia aplstica ( da produo de clulas sanguneas pela medula ssea) Utilizado no Haemophylus tratamento da febre tifide, meningite por
Anlogo: tianfenicol
Polienos
Caracteristica do grupo: Presena de 3 ou + duplas ligaes covalentes ligando tomos de C Principais representantes: Nistatina Produzida por S. noursei Anfotericina B Produzida por S. nodosus Mecanismo de ao: Alterao da permebilidade da membrana celular
Nistatina Uso no tratamento de infeces de pele e boca (leveduras) Anfotericina B Usada no tratamento de infeces fngicas internas
Txicas
Nistatina
Anfotericina B
Quinolnicos
Prottipo do grupo: cido nalidxico Quinolnicos: tem ao sobre bactrias GN utilizado no tratamento de infeces genito-urinrias Quinolonas Antigas: Ac. Nalidxico, Ac. Oxolnico, Cinoxacina (nauseas, cefaleia)
c. Nalidixico
Norfloxacin
Sulfonamidas
Derivados da sulfanilamida (paraaminossulfonamida) Principal representante: Sulfametoxazol, Sulfadiazina, Sulfasalazina Todas possuem a mesma estrutura central, diferenas entre as sulfonamidas: radical que se liga estrutura central Anlogos estruturais do PABA (cido para-aminobenzico) precursor da co-enzima essencial THFA (cido tetraidroflico) necessria para sntese de cido flico
Trimetropin
Derivado diaminopirimidnico
Nitrofuranos
Derivados do furfural (extrado de espigas e caules de milho ou da casca da aveia) Estrutura qumica possuem um anel furnico
Izoniazida
um anlogo estrutural da piridoxina ou vitamina B6 e da nicotinamida (componente da co-enzima NAD) Uso no tratamento da tuberculose (Mycobacterium tuberculosis)
Izoniazida
B6
Outros
Lincomicina: Produzida por S. lincolensis Estrutura qumica aminocido ligado a 1 aminoacar. Clindamicina:
Antivirais
Agente infeccioso intracelular obrigatrio Depende do metabolismo da clula hospedeira
Principais Antivirais
Drogas podem inibir o ciclo de replicao viral
Agem nos cidos nuclicos
A maioria das drogas so anlogos estruturais dos nucleosdeos (Base nitrogenada + Pentose) Idoxuridina timidina Vidarabina adenina Aciclovir guanosina AZT (azidotimidina) timidina
Quimioterpico
Vrus
Alvo
HIV
Interferons
Hepatite B e C
Principais Antiprotozooarios
Metronidazol: Efetivo contra bactrias e protozorios
Bactrias alvo: ativo contra Bacteroides, Clostridium, Peptococcus e Peptostreptococcus Protozorios alvo: ativo contra Trichomonas vaginalis e Entamoeba histolytica
Benzonidazol: Usado no tratamento da doena de chagas Trypanosoma cruzi
Antimnio pentavalente: Droga de escolha Leishmanioses Leishmania sp. Derivados da quinina / Artemissina: Tratameno da malria Plasmodium falciparum
OBRIGADO
UEM