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QUIMICA FARMACEUTICA

& FARMACOLOGIA
CLÍNICA DA INFECÇÃO

MACROLÍDEOS

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MACROLÍDEOS

ATBs substitutos das penicilinas nos casos


de alergia a estas.

Mecanismo de Ação: Ligam-se subunidade


50S dos ribossomos bacterianos, inibindo
a síntese protéica – BACTERIOSTÁTICO.

Espectro: Semelhante penicilinas. 2


ERITROMICINA

AZITROMICINA CLARITROMICINA

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MACROLÍDEOS
REPRESENTANTES:

ERITROMICINA

ESPIRAMICINA

JOSAMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

ROXITROMICINA

DIRITROMICINA
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Os antibióticos
macrolídeos são
O primeiro desta
isentos de cor e
classe a ser O espectro de
geralmente
identificado foi a ação é
cristalinos. São
Picromicina em semelhante,
soluções neutras
1950. diferindo apenas
e estáveis, mas
atualmente na potência
sofre hidrólise
existem mais de contra alguns
em meio ácido.
80 antibióticos microrganismos.
São sintetizados
macrolídeos.
por espécie
Streptomyces.
MACROLÍDEOS
Principais indicações:
 Inf.
Pele, Trato Respiratório
Superior
(faringo/tonsilites/sinusites e
otites), e cavidade bucal e
anexos.
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ERITROMICINA
Estolato: (eritrex, ilosone) Não é
recomendada para pacts com
doença hepática pelo risco de
Hepatite colestática de fundo
alérgico. Pode ser utilizado em
crianças. Não sofre influência
alimentos.
Dose usual: 500 mg VO 6/6 hs, cças:
20-30 mg/Kg/dia 2 a 4
administrações.
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ERITROMICINA
 Sua absorção é incompleta e ocorre no intestino
delgado. É inativada pelo suco gástrico, por tanto
vem na forma de cápsula contendo pelletes de
revestimento entérico, ou comprimido revestido
que se dissolvem no duodeno.

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ERTROMICINA
 Se distribui rapidamente nos tecidos corporal
inclusive fluido prostático e ouvido médio, mas
não no SNC;

 Sua ligaçao com a proteína plasmatica pode


chegar a 85%

 É excretada pelo leite materno

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ESPECTRO DE ATIVIDADE
11 ERITROMICINA
•micoplasmas, clamidias , treponemas, riquetsias sao
sensíveis
•Os anaeróbio geralmente sao resistentes
•Otima escolha aos aérgicos aos b-lactamicos
Staphlylococcus S. aureus, S. epidermidis, S. saprophyticus, S. sp.

Gram +
Cocos
Streptococcus S. agalactaie, S. bovis, S. canis, S. pneumoniae, S. pyogenes

Enterococcus E. faecalis, E. faecium, E. sp.


Moxarella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
Cocos
Gram
-

bom
BACTERIAS AERÓBIAS

Bacilus Bacilus antracis, Bacilus cereus,


medio
Mycobacterium Mycobacterium tuberculosis, M. leprae, M. avium
Gram +
Bacilos

Atende
Corynebacterium C. diphtheriae, C. jeikeium, C. sp. secundario
Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes
E. coli, Enterobacter, Klebisiella pneumoniae, Moraganella
Enterobacteriaceae
morgannii, Proteus, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia
Bacilos
Gram -

Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas sp.,


Ñ-Enterobacteriaceae
Moraxella sp., Acinnetobacter sp., Pasteurella multocida
Bartonella, Brucella, Bordetella pertussis, Campylobacter, Chamydia, Francisella tularensis,
os Gram -
Cocobacil

Haemophilus, Helitobacter pylori, Leigionella, Rickettsia

Micloplasmas M. hominis, M. pnemoniae, M. sp., Ureaplasma urealyticum

Treponemataceae Treponema pallidum, T. sp, Borrelia burgdorferi, Leptospira interrogans

Bacilos Gram - Grupo Bacteroides fragilis, Bacteroides sp., Fusobacterium sp.


ANAERÓBIAS
BACTERIAS

Cocos Gram – Veillonella parvula


Actinomyces israelii, Actinomyces sp., Bifidobacterium sp., Lactobacillus sp.,
Bacilos Gram +
Propionobacterium acnes, Clostridium
ERITROMICINA
 Uso parenteral – infusão lenta, veia periférica
calibrosa

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ERITROMICINA
 Estearato: (pantomicina)
Ocasiona menos doença hepática que o
estolato;
Não deve ser administrado junto com
alimentos.
Doses usuais:
 adultos 250 – 500mg 6/6h ou 500mg
12/12h
 cças 30 mg/kg/dia 6/6 – usar estolato e o
etilsuccinato por serem insípidas.
 Parenteral - 0.5 a 1g 6/6h
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EFEITOS ADVERSOS DA ERITROMICINA :
1) São comuns os sintomas gastrointestinais
em até um terço dos pacientes, com dor
epigástrica, náuseas, vômitos e diarréia, pp/
em cças pequenas. Antagonisa o receptor
da motilina
2) Hepatite colestática (estolato) 10 a 20 dias
após 1 dose (ictericia, febre, leucocitose,
eosinofilia)
3) Surdez
4) Reações de hipersensibilidade são leves
com febre, erupção cutânea e eosinofilia.
5) Prolongamento QT 15
AZITROMICINA (ZITROMAX)
 Estável em meio ácido, com rápida absorção
após administração VO.
 Tem sua biodisponibilidade reduzida em 50%
se utilizado com alimentos.
 Meia vida plasmática e tecidual prolongada
(24-96 hs)
 Nao é utilizado no meio intra hospitalar!

 Não é recomendado o uso em idosos

 Posologia: 500 mg ao dia por 3 dias, ou dose


inicial de 500 mg seguida de 250 mg/dia por 5
dias.
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 Grande indicaçao – Mycobacterium avium
CLARITROMICINA (KLARICID)
 Rápida e totalmente absorvida após VO.
 Absorção não é alterada pela presença de
alimentos.
 Meia vida: 4 a 7 hs.

 Doses usuais: 250 a 500 mg de 12/12 hs

 Apresentação: com 250 e 500 mg e grânulos


para reconstituição oral 125 e 250 mg/5 ml.

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MACROLÍDEOS:
DURAÇÃO TRATAMENTO.

5 dias: azitromicina e
diritromicina
10 dias: eritromicina,
claritromicina e
eritromicina.
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DURAÇÃO TRATAMENTO

azitromicina e diritromicina

eritromicina, claritromicina e eritromicina

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19
Tempo/dias

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