Azeloglicina

Clareador, sebonormalizante, antiacnico e hidratante

INCI Name: potassium azeloyl diglycinate.

Azeloglicina o diglicinato de azeloil potssio, um ativo dermocosmtico derivado da condensao do cido azelico com a glicina. O sal obtido pela reao entre a glicina previamente clorada, cido azelico e o hidrxido de sdio de potssio em meio suficientemente aquoso para favorecer a reao.

Azeloglicina um ativo clareador; sebonormalizante; antiacnico e anti-queratinizante. Melhora a hidratao e a elasticidade da pele. No comedognico, e hipoalergnico. Alm disso, hidrossolvel, sendo facilmente incorporada nas formulaes, no apresentando problemas farmacotcnicos, muito comuns quando se manipula o cido azelico.

Propriedade clareadora: A Azeloglicina tem potencial teraputico na roscea e nas desordens hiperpigmentantes. A utilizao da Azeloglicina em produtos tpicos est relacionada ao fato do cido azelico naturalmente produzido pelo Pityrosporum ovale, ser uma causa conhecida de um dos desequilbrios da pele, denominado pityriasis vesicolor, que se caracteriza pelo aparecimento de manchas leucodrmicas por falta da melanina. Esta despigmentao da pele se deve inibio da tirosinase pelo cido azelico. A Azeloglicina imita a natureza e tambm inibe a tirosinase exercendo assim sua ao clareadora. A resposta da Azeloglicina pode ser notada em apenas 21 dias de aplicao contnua, no s pelo clareamento como tambm pelo bloqueio do avano da mancha. Os resultados mximos se concretizam aps 2 a 3 meses, quando a Azeloglicina alm de prevenir o aparecimento de novas manchas, continua exercendo sua ao clareadora sobre as manchas existentes.

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Propriedade sebonormalizante: Azeloglicina reduz os nveis de cidos graxos livres no sebo, ao mesmo tempo em que reduz o nmero de Propionibacterium e Micrococci intrafoliculares, sem interferir na produo sebcea normal. Sabe-se que o efeito redutor da Azeloglicina sobre os cidos graxos se deve inibio competitiva da 5-alfa-redutase, bloqueando a converso da testosterona a diidrotestosterona (DHT). A ao normalizadora de lipdeos muito evidente na regio da testa e do queixo.

Propriedade antiacnica: Azeloglicina interfere na patogenesia da acne por sua propriedade anti-queratinizante, antibacteriana; antiinflamatria e sebonormalizante. Em baixas concentraes, a Azeloglicina apresenta propriedades bacteriostticas contra uma extensa variedade de aerbios S. aureus, S. epidermidis, E. coli, P. aeruginosa, C. albicans e anaerbios (Propionibacterium acnes). Em altas concentraes, age como bactericida contra S. epidermidis e S. aureus.

Propriedade anti-queratinizante: A Azeloglicina um agente anti-queratinizante devido ao seu efeito citosttico antiproliferativo sobre os queratincitos.

Propriedade hidratante: A Azeloglicina hidrata a pele e d mais elasticidade porque est ligada a duas molculas de glicina.

O objetivo deste estudo foi avaliar a eficcia clareadora da Azeloglicina em pele hipermelanizada e normal. Uma soluo aquosa na concentrao de 3% de Azeloglicina foi preparada e aplicada em cinco voluntrios. Esta soluo foi aplicada em pontos hipermelanizados no dorso de suas mos e em regies de pele normal. As regies foram cuidadosamente selecionadas e suas localizaes anotadas. O tratamento foi realizado com duas aplicaes dirias da soluo de Azeloglicina. Aps trs semanas de tratamento, foi realizado o acompanhamento da cor da pele utilizando um colormetro. Os parmetros utilizados no colormetro foram a luminosidade (Fig 1), faixa vermelho-verde e faixa amarelo-azul que juntas definem a cor da pele. A referncia interna para a realizao das medidas foi a pele no tratada monitorada no incio e no final do tratamento. Como resultado, obteve-se um aumento significativo da luminosidade em todas as reas em que a Azeloglicina foi aplicada. A eficcia do clareamento tambm ficou evidente na faixa

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vermelho-verde que mostrou uma diminuio de 10,1% na pigmentao das manchas e 12,2% na pigmentao da pele normal. ISPE Study 104/97/00 (Oct 8, 1997).

Colorimetria Cutnea 60 59 Luminosidade 58 57 56 55 54 53

M a nc ha s t ra t a da s M a nc ha s n o -t ra t a da s P e le t ra t a da P e le n o - t ra t a da

Antes Depois

Fig.1 Avaliao do efeito clareador na pele.

Avaliao do efeito sebonormalizante O objetivo deste estudo foi avaliar a eficcia sebonormalizante da Azeloglicina. Uma soluo aquosa na concentrao de 3% de Azeloglicina foi preparada e aplicada em cinco voluntrios que possuam pele oleosa e afetada pela acne, duas vezes ao dia por um perodo de trs semanas. Utilizando um sebometer, foi analisado os nveis de lipdio cutneo na testa, nariz e queixo. Como resultado, foi obtido uma reduo dos lipdios cutneos de 29,4%, 27,0% e 31,3% na testa, nariz e queixo, respectivamente. Nota-se que a Azeloglicina efetiva no tratamento de pele oleosa afetada com acne, reduzindo significantemente o excesso de lipdio cutneo. ISPE Study 102/97/00 (Oct 8, 1997).

Avaliao do efeito sobre a hidratao e elasticidade O objetivo deste teste foi verificar a atividade da Azeloglicina na manuteno na elasticidade, hidratao e suavidade da pele. Uma soluo aquosa na concentrao de 3% de

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Azeloglicina foi preparada e aplicada em cinco voluntrios em reas especficas da face, duas vezes ao dia por trs semanas. Como resultado, foi verificado que os valores de umidade basal da pele tiveram um aumento 12,7% na testa e 8,2% na bochecha e a viscoelasticidade na testa aumentou 2,5%. ISPE Study 103/97/00 (Oct 8, 1997). Nota-se pelos estudos clnicos que a Azelogicina possui todas as propriedades do Ac.Azelico e ainda caractersticas adicionais de um ingrediente multifuncional

Avaliao toxicolgica A)Irritao da pele Para a realizao deste teste, foram selecionadas 20 pessoas e nelas foi aplicado um patch oclusivo com Azelogicina (30% ativa) por um perodo de 48 horas. A atividade irritante foi avaliada clinicamente 30 minutos aps aplicao para avaliar o efeito irritativo imediato e aps 48 horas. Nenhum sinal de irritao imediata e/ou provocada por exposio de 48 horas foi apresentado. Portanto, Azeloglicina pode ser considerada no-irritante. ISPE Study 31/98/00 (Feb 23, 1998). B) Hipoalergenicidade Este teste visa avaliar se a Azeloglicina possui tambm uma ou at uma mistura de substncias que podem se apresentar como alrgenos. Para a realizao deste teste, foram selecionadas 20 pessoas e nelas foi aplicado um patch oclusivo com Azelogicina (30% ativa) por um perodo de 48 horas. Depois de retirado o patch, as reaes induzidas na pele foram avaliadas por 24 e 48 horas. Nenhuma reao alrgica foi observada, concludo que a Azeloglicina hipoalergnica. ISPE Study 52/01/01 (Mar 21, 2001). C) Irritao dos Olhos O potencial irritante de membrana de mucosa foi avaliado observando os efeitos ocorridos na membrana corialantica de ovo aps exposio a Azeloglicina. Os resultados possibilitaram concluir que Azeloglicina pode ser vista como no irritante de membranas mucosas. ISPE Study 26/98/00 (Mar 6, 1998).

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Devido s propriedades acima, a Azeloglicina indicada no bloqueio, reduo e preveno das manchas de pele; como normalizador da secreo sebcea; no tratamento e na preveno da acne e como adjuvante na reduo de rugas. Azeloglicina deve ser usada com cuidado em mulheres grvidas ou lactantes. A relao risco/benefcio nesses casos deve ser discutida com o mdico.

A Azeloglicina pode ser usada em sistemas hidroflicos como solues aquosas, gis, cremes e emulses O/A (fluidas ou cremosas, no inicas, aninicas simples ou compostas) nas faixas de 3 a 10%. NOTA: Azeloglicina no necessita de correo para as doses acima recomendadas. Caso se deseje a concentrao em termos do ativo (Diglicinato de Azeloil Potssio), ser necessrio fazer converso. Considerar a pureza do produto indicada no laudo (28 a 32%). O uso de Azeloglicina no indicado em emulses A/O ou sistemas lipdicos anidros. A Azeloglicina deve ser incorporada somente temperatura ambiente.

A incorporao da Azeloglicina em gel pode provocar queda na viscosidade do mesmo. Se o problema ocorrer com o gel de Natrosol, recomenda-se aumentar a concentrao do Natrosol para 2,5 a 3%. Se o problema ocorrer com o gel de Carbopol, sugere-se substitu-lo pelo gel de Natrosol. O fabricante no recomenda a associao da Azeloglicina com hidroquinona devido a sua propriedade citotxica, o que no acontece com a Azeloglicina. Alm disso, a Azeloglicina estvel, enquanto a hidroquinona pode oxidar-se. As associaes de Azeloglicina com cido kjico ou cido gliclico tambm no so recomendadas pelo fabricante. A associao da Azeloglicina com os alfahidroxicidos tambm no recomendada pelo fabricante, por serem estveis em pH de 24, enquanto que a Azeloglicina possui faixa de pH de estabilidade de 5 a 11.

Gel-creme hidratante, clareador e antiacnico Azeloglicina Elastocell Gel-creme Nikkomulese 41 com Plurigel pH de estabilidade: 6,0 7,0

8,0% 5,0% qsp 100%

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Comentrios: A Azeloglicina associada ao Ellastocell resulta em uma formulao perfeita, onde os ativos se complementam e potencializam-se mutuamente. Esta formulao dispensa o uso de antioxidantes, pois a glicina apresenta uma atividade antimicrobiana. O gel-creme Nikkomulese 41 com Plurigel possui toque seco e agradvel para peles mistas a olesas. Gel-creme oil-free antiacnico

Azeloglicina Tiolisina Complex 30 Net FS

6,0% 3,0% 4,0% qsp 100%

Gel de Natrosol pH de estabilidade: 6,0 7,0

Comentrios: Formulao contendo Azeloglicina, que apresenta efeitos clareadores, sebonormalizantes e anti-acnico, Tiolisina Complex 30, um sebonormalizante hidrossolvel. Em uma base de gel creme com Natrosol e Net FS.

Literatura do fabricante Sinerga (Itlia). Cosmetics & Toiletries magazine, Vol. 117, N3, p. 43-50, march 2002.

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