ESTUDO ESPECTROSCÓPICO DE MICROPARTÍCULAS

POLIMÉRICAS CONTENDO PIPERINA

BISCAIA, P.B.a, NADAL, J.M.a, FARAGO, P.V.a
a
Universidade Estadual de Ponta Grossa, Ponta Grossa, Paraná, Brasil

E-mail: paty_bubna@hotmail.com

Resumo
A piperina vem sendo utilizada na prevenção e tratamento da obesidade. Entretanto,
apresenta alto grau de pungência, justificando a utilização de micropartículas. O objetivo
do trabalho foi desenvolver e caracterizar as micropartículas poliméricas contendo
piperina, produzidas com Eudragit® RS30D e S100, em concentrações teóricas de 0, 5, 10 e
20% de fármaco, obtidas pelo método de secagem por aspersão e caracterizadas por
estudos espectroscópicos. Os espectros de infravermelho indicaram que não ocorreu
interação química entre polímeros e fármaco após microencapsulação.

Introdução solubilidade, taxas de dissolução e

A piperina (PIP) é um alcaloide biodisponibilidade após uso oral em
cristalino, incolor e pungente, isolado da relação às formas farmacêuticas
pimenta (Piper nigrum), (Piper longum) e convencionais [5].
de outras espécies da família Piperacea. Sendo assim, o objetivo do
Classificada quimicamente como 1- trabalho foi desenvolver e caracterizar e
piperoilpiperidina de fórmula molecular micropartículas poliméricas contendo PIP
C17H19NO3 [1,2]. A administração de e caracterizá-las por estudos
alcaloides de PIP normalizam os espectroscópicos.
parâmetros de lipídeos séricos e causam
redução do acúmulo excessivo de lipídeos Materiais e Métodos
em tecido adiposo branco, revelando o Parte Experimental
composto como agente na prevenção e Micropartículas poliméricas de PIP
tratamento da obesidade [3]. No entanto, foram desenvolvidas a partir dos
alcaloides de piperidina apresentam alto polímeros Eudragit® S100 e Eudragit®
grau de pungência, o que se caracteriza RS30D e denominadas MS100 e MRS,
pelo efeito irritante, causando dor e respectivamente, em concentrações
queimação com distúrbios gastrintestinais teóricas de 0, 5, 10 e 20% de fármaco.
[4]. Assim, torna-se inviável a O material polimérico foi disperso
administração direta do alcaloide sem em 200 mL de álcool etílico por agitação
alguma forma de modificação para magnética (800 rev.min-1), sendo
administração oral, sendo necessário o adicionada em seguida a PIP e então, 200
desenvolvimento de sistemas de liberação mL de água destilada foi adicionada
para viabilizar seu uso terapêutico. lentamente mantendo sob agitação por 12
As tecnologias de liberação h. As formulações foram conduzidas à
modificada têm por objetivo, além da secagem por aspersão, utilizando o Spray
redução da toxicidade e do efeito Dryer LABMAQ, operando nas seguintes
pungente da PIP, melhorar sua condições: diâmetro do atomizador: 0,82
mm, pressão de atomização: 3 kgf.cm-2, Conclusões
fluxo do ar de secagem: 50 L.min-1, fluxo As micropartículas poliméricas contendo
de alimentação da formulação em piperina foram obtidas com sucesso pelo
secagem: 0,20 .h-1, temperatura de método de secagem por aspersão. Os
entrada: 135 ± 5°C e temperatura de espectros de infravermelho verificados na
saída: 60 ± 5°C. caracterização desses materiais apontam
As micropartículas poliméricas que os mesmos podem ser estratégias
foram analisadas por espectroscopia na promissoras na liberação controlada da
região do infravermelho (IVTF), utilizando piperina, com a vantagem de aumentar a
pastilhas de brometo de potássio (KBr), estabilidade do fármaco.
empregando 4 mg de cada amostra e
196 mg de KBr grau espectroscópico Agradecimentos
(2%, m/m), no equipamento IR Prestige 21
Os autores agradecem pelo apoio
(SHIMADZU, Quito, Japão), na faixa de
financeiro da CAPES e FUNDAÇÃO
4000-400 cm-1, com resolução de 4 cm-1 e
ARAUCÁRIA.
32 scan.min-1. Os espectros obtidos foram
avaliados frente aos espectros do fármaco Referências
puro, da mistura física e da formulação
branco referente. [1] ASHOUR, E. A. et al. Hot melt extrusion as an
approach to improve solubility, permeability and
oral absorption of a psychoactive natural product,
Resultados e Discussões piperine. The Journal of pharmacy and
O espectro IVTF da PIP pura pharmacology, v. 68, n. 8, p. 989-998, 2016.
[2] WANG, L. et al. Piperine inhibits ABCA1
apresentou as bandas características do degradation and promotes cholesterol efflux from
fármaco, estando de acordo com os dados THP-1-derived macrophages. Molecular nutrition
encontrados na literatura. Nas & food research, v. 61, n. 4, 2017.
formulações preparadas em etanol:água [3] KIM, K. J. et al. Piperidine alkaloids from Piper
(50:50, V/V) houve manutenção das retrofractum Vahl. protect against high-fat diet-
induced obesity by regulating lipid metabolism and
bandas características do fármaco, sem activating AMP-activated protein kinase.
surgimento de novas bandas, sugerindo Biochemical and biophysical research
que não houve ligação química entre o communications, v. 411, n. 1, p. 219-225, 2011.
fármaco e os polímeros [6]. (fig. 1A-B) [4] GOVINDARAJAN, V. S.; SATHYANARAYANA, M.
A MS100_P20
N. Capsicum--production, technology, chemistry,
MS100_P10
and quality. Part V. Impact on physiology,
pharmacology, nutrition, and metabolism;
Transmitância (u.a.)

MS100_P5

MS100_P0 structure, pungency, pain, and desensitization

MF sequences. Critical reviews in food science and
PIPERINA nutrition, v. 29, n. 6, p. 435-474, 1991.
EUD S100
[5] SHAO, B. et al. Enhanced oral bioavailability of
4000 3500 3000 2500 2000 1500 1000 500 piperine by self-emulsifying drug delivery systems:
Número de onda (cm-1)

B MRS_P20
in vitro, in vivo and in situ intestinal permeability
MRS_P10 studies. Drug delivery, v. 22, n. 6, p. 740-747,
Transmitância (u.a.)

MRS_P5
2015.
MRS_P0

MF
[6] MENDES, J. B. E. Desenvolvimento e avaliação
PIPERINA
de micropartículas poliméricas contendo
EUD RS 30D resveratrol. 2011. 88.f. Dissertação (Mestre em
4000 3500 3000 2500 2000 1500 1000 500
Ciências Farmacêuticas). Universidade Estadual de
Número de onda (cm-1)
Ponta Grossa, Ponta Grossa, PR, 2011.
Fig. 1- Espectros de IVTF A: EUD S100, PIP, MF,
MS100-P0, MS100-P10, MS100-P20. B: EUD RS30D,
PIP, MF, MRS-P0, MRS-P10, MRS-P20.