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Anti-hipertensivos

Profa. Patrcia Gomes


COLESTEROL DIABETES
Fatores de Risco para as Doenas
Cadiovasculares
ESTRESSE
FUMO
OBESIDADE
HIPERTENSO
Hipertenso
A mais comum das doenas cardiovasculares,
responsvel pelo aumento do risco das
morbidades e da mortalidade;
Pacientes portadores possuem maior risco de
eventos cardiovasculares;
O aumento da RVP faz com que o SCV, o SN e
os rins respondam, originando conseqncias
orgnicas.
Consequncias
Infarto Agudo do Miocrdio;
Acidente Vascular Cerebral;
Hipertrofia do Ventrculo Esquerdo;
Insuficincia Cardaca;
Insuficincia Renal;
Aneurisma Dissecante da Aorta;
bito.
FRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Presso arterial >
140/90 mmHg

Presso arterial >
165/95 mmHg

PA em no mnimo 2 aferies
C
o
n
t
r
o
l
e

f
i
s
i
o
l

g
i
c
o

d
a

P
A



1. RESISTNCIA
arterolas
2. CAPACITNCIA
vnulas
Angiotensina
Renina
SNC
N. simpticos
3. DBITO
CARDACO
corao
4. VOLUME
rins
Aldosterona
Regulao
Classificao
Categoria Sistlica Diastlica
Normal (mmHg) 120 e 80
Pr-Hipert. (mmHg) 120-139 ou 80-89
Estgio 1 (mmHg) 140-159 ou 90-99
Estgio 2 (mmHg) 160 ou 100
FRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
FRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
Etiologia da HA
Vascular
Endcrino
Neurolgica
Exgena
Essencial ou
idioptica

95-97% dos casos
multifatorial
Secundria
Presso arterolas renais
Renina
Angiotensina II
Aldosterona
Controle fisiolgico da PA
LENTO
Rim
Vasoconstrio
Sdio gua
Tratamento
no
Farmacolgico
Estilo de Vida
Perda de peso, se necessria
Limitao na ingesto alcolica
Exerccio aerbio regular
Restrio salina (< 6 g de NaCl /dia)
Restrio de gorduras saturadas
Interrupo do tabagismo
Ingesto balanceada de Potssio,
Clcio e Magnsio
Resultados
Perda de peso - 520 mmHg/10 kg
perda
Reduo de Sdio - 28 mmHg
Atividade Fsica - 49 mmHg
Reduo do lcool - 24 mmHg
Tratamento
Farmacolgico
Terapia Ideal
Medicamento eficaz VO e bem tolerado
Menor nmero de tomadas dirias
Incio com menores doses efetivas
Teraputica escalonada
Respeitar intervalo de 4 semanas para
aumento de doses ou associao
Considerar condies scio-econmicas
Grupos
Farmacolgicos
Diurticos
Agentes Simpaticolticos
Antagonistas dos Canais de
Clcio
Vasodilatadores Diretos
Moduladores do Sistema
Renina Angiotensina
Diurticos
Agentes Simpaticoplgicos:
Drogas de ao Central
Bloqueadores de Neurnios Adrenrgicos
Drogas de Ao em Receptores:
- alfa-bloqueadores
- beta-bloqueadores
Anti-hipertensivos
Vasodilatadores
Orais e Parenterais
Antagonistas dos Canais de Ca
++
Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina
Antagonistas do Receptor de Angiotensina II

Anti-hipertensivos
FRMACOS ANTI-HIPERTENSIVOS
CLASSES DE FRMACOS INDICADOS
DOENA
CONCOMITANTE
Angina pectoris
DE ALTO RISCO
DIABETES
ATAQUE
RECORRENTE
INSUFICINCIA
CARDACA
INFARTO DO
MIOCRDIO
PRVIO
DOENA
RENAL CRNICA
Diurticos Blockers IECA Ca
++
Blockers
Diurticos IECA Blockers BRA Ca
++
Blockers
Diurticos IECA
Diurticos IECA Blockers BRA
IECA Blockers
IECA Blockers BRA Ca
++
Blockers
PA atravs de depleo do
sdio corporal, do volume
sanguneo e talvez, outros
mecanismos

Hipertenso leve
e moderada; Grave
(associados)

Diurticos
Ao no Tbulo Proximal
Ao no Ramo Ascendente
Espesso da Ala de Henle
Ao no Tbulo Contorcido Distal
(Diurticos Tiazdicos)
Ao no Ducto Coletor
(Poupadores de Potssio)
Diurticos
Glomrulo
Tbulo proximal
Ala de Henle
Tbulo distal
Ducto
coletor
Diurticos
Reduo da volemia e
do DC (inicialmente)

Normalizao do DC e
queda na RVP

ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS

Seguros e eficazes (doses baixas)
preveno de: ataque cardaco,
ICC

Superiores aos bloqueadores
em adultos mais velhos
Droga- Acetazolamida
Mecanismo de Ao-
Inibir a anidrase carbnica
Reabsoro de 85% do Bicarbonato no TP
Principais usos- Glaucoma, Alcalinizao da urina,
Alcalose metablica, Hipertenso
Ao no tbulo proximal
Droga- Acetazolamida

Toxicidade- Acidose metablica hiperclormica,
Clculos renais, Perda renal de K
+

Obs: Tbulo Proximal- Local de ao para
diurticos osmticos- Manitol
Ao no tbulo proximal
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
A. TIAZDICOS

Excreo de
Na
+
e gua
Volume
extracelular
Dbito
cardaco
Fluxo
sangneo renal
Diminuio na
presso sangnea
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
Efeito Farmacolgico
Excreo de Na
+
, K
+
, Mg
++
, Cl
-

Excreo de Ca
++

Excreo de Ac. rico
Relaxamento do Msculo Liso Vascular
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
A. TIAZDICOS

FARMACOCINTICA

Ativos por via oral

Velocidades de absoro
e eliminao variveis

Competem com o cido
rico pela eliminao
EFEITOS ADVERSOS

Hipopotassemia
Hiperuricemia

Hiperglicemia (10%)

Os nveis sricos de K
+

devem ser monitorizados
em pacientes predispostos
a arritmias cardacas
70 %
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
A. TIAZDICOS Usos teraputicos

P.A. na posio supina e em p
raramente ocorre hipotenso postural
(exceto idosos com reduo da volemia)

Neutralizam a reteno de Na
+
e gua ocasionada
por outros frmacos

Combinaes teis: + bloqueadores e IECA

Particularmente teis em negros e idosos

No so eficazes em pacientes com funo renal inadequada

Ao no tbulo distal
Droga- Hidroclorotiazida
Mecanismo de Ao-
Inibio o co-transporte de Na
+
/ Cl
-
no TCD
Reabsoro de Ca
+2

Indicaes: Hipertenso leve a moderada,
Insuficincia cardaca congestiva, Nefrolitase
Ao no tbulo distal
Droga- Hidroclorotiazida

Toxicidade- Alcalose metablica
hipocalmica, Hiperuricemia,
Hiperglicemia* e Reaes alrgicas.


* Diabticos
Diurticos de
Ala ou de
Alto Teto
Droga- Furosemida e cido Etacrnico
Mecanismo de Ao-
- Inibio o sistema de transporte- Na
+
/ K
+
/ 2Cl
-

na AH
- Reabsoro de NaCl
- Potencial positivo gerado pelo K
+
Mg
+2

e Ca
+2

Ao no ramo espesso da AH
Droga- Furosemida e cido Etacrnico
Indicaes: Hipertenso, edema pulmonar agudo,
IRA
Toxicidade- Acidose metablica hipocalmica,
Ototoxicidade, Hipomagnesemia, Hiperuricemia e
reaes Alrgicas.

Obs: Diurtico eficaz
Ao no ramo espesso da AH
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
B. DIURTICOS DE ALA

Atuam rapidamente
funo renal pobre
sem resposta aos tiazdicos e outros
diurticos

Resistncia vascular renal
Fluxo sangneo renal

Ca
++
urinrio

Efeitos Farmacolgicos
Fluxo Sangneo Renal
Excreo de
Na
+
, K
+
, Mg
++
, Ca
++
, Cl
-
,

HCO3-

Excreo de Ac. rico
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS

Usos Clnicos
Edema Cardaco, Renal e Heptico
Insuficincia Renal Aguda
Edema Agudo de Pulmo
Hipertenso Arterial
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS

Efeitos Colaterais
Fenmenos de Depleo
Hipocalemia
Hipovolemia
Hipomagnesemia
Hipofosfatemia
Excreo renal de drogas
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
Efeitos Colaterais
Fenmenos de Reteno
Hiperuricemia
Nefrotoxicidade

Gerais
Hipotenso
ANTI-HIPERTENSIVOS: DIURTICOS
Droga- Espironolactona
1
Amilorida e Triantereno
2

Mecanismo de Ao
1- Bloqueia os efeitos da aldosterona-
Antagonistas dos receptores de
mineralocorticides
2- Inibio do fluxo de Na
+
atravs dos canais
inicos da membrana luminal
Ao no ducto coletor
Simpaticolticos
Antagonistas dos receptores
Antagonistas dos receptores
1


Ao central:
Agonistas dos receptores
2

Guanetidina

Inibe a funo dos neurnios
adrenrgicos ps-ganglionares
perifricos

Agentes Bloqueadores
Dos neurnios adrenrgicos
Guanetidina
Aes:
- da PA
- da funo cardaca
- Vasodilatao
- Reteno hdrica
Usos teraputicos:
- Hipertenso
Efeitos
adversos:
- hipotenso
- ICC
-Disfuno
sexual
- Diarria
Agentes Bloqueadores
Dos neurnios adrenrgicos
Reserpina
Usos teraputicos
- Hipertenso
Efeitos adversos
- Sedao
- Incapacidade de se concentrar
- Depresso psictica
- Dopamina- efeitos extrapiramidais
Agentes Bloqueadores
Dos neurnios adrenrgicos
-Bloqueadores
e -Bloqueadores
e Bloqueadores
Prazisina
Fentolamina
Fenoxibenzamina

Propanolol
Metoprolol
Atenolol

Labetalol
Carvedilol
-Bloqueadores
Bloqueadores no seletivos
Fenoxibenzamina e Fentolamina
- Indicao- Hipertenso no
feocromocitoma
- Efeitos colaterais- Taquicardia reflexa
-Bloqueadores
Bloqueadores 1 seletivos:
Prazosina (Minipress)
- Bloqueiam os receptores -1 no local
ps-sinptico das arterolas pr-capilares
da circulao perifrica levando a uma
potente vasodilatao arterial com queda
na RVP.
- Efeitos colaterais: fenmeno da primeira
dose (hipotenso postural) e astenia.
- taquicardia reflexa
-Bloqueadores
ANTI-HIPERTENSIVOS: bloqueadores
- Prazosina, doxazosina, terazosina

- Mudanas mnimas no DC

- Sem taquicardia no tratamento longo

- Reteno da sal e gua
- Taquicardia reflexa e sncope
(1

dose)

Mecanismo de Ao
Receptores cardacos e renais
Reduzem a frequncia cardaca
Reduzem a liberao de renina pelos rins
Reduo de Angiotensina II
Queda na RVP na reteno de gua e Na
+

volemia
ANTI-HIPERTENSIVOS: BLOQUEADORES

Bloqueadores
Ativao de
receptores
1

Resistncia
perifrica
Dbito
cardaco
Angiotensina
II
Renina
Aldosterona
Reteno de
Na
+
e gua
Volume
sangneo

P.
A.
ANTI-HIPERTENSIVOS: BLOQUEADORES
- Hipertenso leve e moderada
- Arritmias
- Glaucoma
- Angina de Peito
-Enxaqueca e estados de ansiedade.
-Bloqueadores
Usos teraputicos
Seletividade
Sem Cardiosseletividade (propranolol)
Com Cardiosseletividade (atenolol)
Agonistas parciais (acebutolol e pindolol)
Bloqueadores e (labetalol, carvedilol)
ANTI-HIPERTENSIVOS: BLOQUEADORES
Efeitos Adversos
Bradicardia
Bloqueio AV
Hipotenso
Parestesia das mos
Insnia
Fadiga
Asma
Insuficincia Cardaca
ANTI-HIPERTENSIVOS: BLOQUEADORES
- Insuficincia cardaca
congestiva
- Extremidades frias
(Vasoconstrio perifrica)
-Broncoespasmo (Asma*)
- Pesadelos e insnia
-Bloqueadores
Efeitos adversos
Cuidados Especiais
Diabetes

Beta-bloqueadores reduzem o nvel de glicose
sangnea em algumas pessoas e o elevam em
outras.

Tambm mascaram os sintomas da hipoglicemia,
tais como, sudorese e tremor
ANTI-HIPERTENSIVOS: BLOQUEADORES
Deprimem o tnus simptico por ao agonista
nos receptores pr-sinpticos alfa-2-
adrenrgicos e imidazlicos do SNC a
liberao de noradrenalina.
Reduzem o nvel de renina plasmtica (?)
Agentes simpaticoplgicos
De ao central
Representantes: Metildopa- Aldomet

,
Guanabenzeno-Wytensin

e Clonidina -Catapress

Agentes simpaticoplgicos
De ao central
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ao Central
- Metildopa
No diminui o DC ou fluxo sangneo para rgos vitais

No reduz o FSR hipertensos com insuficincia renal

Droga de escolha para grvidas

Sedao e sonolncia
Anti-hipertensivo de ao central
Pr-frmaco
Formao de -metil noradrenalina
Efeito perifrico: O falso neurotransmissor
liberado tem atividade simptica menor que a
NE nos receptores alfa-1 e atividade maior nos
alfa-2 (retroalimentao auto-inibitria).
Metildopa
Aes farmacolgicas
- da resistncia vascular
perifrica
- Pouca alterao na funo
cardaca
- Pseudo-tolerncia
Metildopa
Efeitos adversos
- Sedao, Impotncia
- Anemia hemoltica, Hepatotoxicidade

Usos teraputicos
- Hipertenso (associado a diurtico)
- Droga de escolha para gestantes hipertensas
Metildopa
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ao Central
- Clonidina
Hipertenso leve a moderada

No reduz o FSR e FG til na hipertenso complicada por doena
renal
Causa reteno de sal e gua adicionar diurtico

Sedao e ressecamento da mucosa

Retirada lenta
Vasodilatadores
Orais - hidralazina e minoxidil

Parenterais - Nitroprussiato e diazxido
(emergncias)

Bloqueadores dos canais de clcio
ANTI-HIPERTENSIVOS: Vasodilatadores
ANTI-HIPERTENSIVOS: Vasodilatadores
ANTI-HIPERTENSIVOS: Vasodilatadores
ANTI-HIPERTENSIVOS: Vasodilatadores
Bloqueadores dos
Canais de Ca
++
Nifedipina
Diidropiridinas Nimodipina
Amlodipina
Nicardipina

Fenilalquilamina Verapamil

Benzotiazepina Diltiazem

Bloqueadores dos canais de ca
2+

Afetam a entrada de clcio na clula
Atuam nos canais de clcio voltagem-
dependentes tipo L
Ligam-se a subunidade
1
do canal
Bloqueadores dos canais de ca
2+

Mecanismo de Ao
Agem em nvel de canais de Ca
2+
voltagem -
dependentes (canais L)
Inibem do influxo de clcio para as clulas
musculares lisas da parede vascular causando
dilatao arteriolar e queda da PA
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ca
++
bloqueadores
Aes farmacolgicas:

- da resistncia vascular perifrica
- da funo cardaca (Verapamil e Diltiazem)
- Taquicardia reflexa (Diidropiridinas)

Bloqueadores dos canais de ca
2+

Classificao
Dihidropiridnicos (ao nos vasos)
Amlodipina, Nifedipina
Manidipina, Felodipina e Isradipina
No - Dihidropiridnicos (tambm no )
Benzotiazepnicos (Diltiazem)
Fenilaquilaminicos (Verapamil)
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ca
++
bloqueadores
Efeito natriurtico intrnseco

Pacientes hipertensos asmticos, diabticos,
com doena vascular perifrica

Negros hipertensos apresentam boa resposta
USOS TERAPUTICOS
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ca
++
bloqueadores
Efeitos Adversos
Cefalia
Edema
Rubor facial
Hipotenso
Bloqueio A-V
Insuficincia Cardaca Congestiva
ANTI-HIPERTENSIVOS: Ca
++
bloqueadores
Usos teraputicos
- hipertenso
- taquiarritimias
- anginas

Efeitos adversos
- Tonteira, cefalia pulstil, edema
- Isquemia miocrdica
- Constipao (Verapamil)
Bloqueadores dos canais de ca
2+

ANTI-HIPERTENSIVOS: Ca
++
bloqueadores
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE Ca
++
APROVADOS
INDICAES
TERAPUTICAS
HIPERTENSO
ANGINA
TAQUIARRITMIA
SUPRAVENTRICULAR
SEGURO NA IC
LEVE A MODERADA
SEGURO COM
BLOCKERS
Verapamil Diltiazem Nifedipina Anlodipina
Verapamil Diltiazem Nifedipina Anlodipina
Verapamil Diltiazem
Felodipina
Felodipina Anlodipina
Diltiazem Nifedipina Anlodipina Felodipina
Frmaco
Indicao aprovada
Frmaco
Uso com cautela
Moduladores do Sistema
Renina Angiotensina
Representantes:
- Captopril
- Enalapril
- Lisinopril
- Quinalapril
- Fosinopril
- Ramipril
INIBIDORES DA ECA
INIBIDORES DA ECA
Angiotensinognio
Angiotensina I
Angiotensina II
Liberao
Renina
Antagonistas
dos Receptores
-Adrenrgicos
Inibidores
da ECA
ECA
Efeitos nos
Receptores
Antagonistas do
Receptor de AT
1
Mecanismo de Ao
Inibem a dipeptidil carboxipeptidase (ECA)
Inibem a produo de angiotensina II
Reduzem a secreo de aldosterona
ANTI-HIPERTENSIVOS: IECA
ECA
Angiotensinognio
Angiotensina I
Renina
Angiotensina II
Vasoconstrio
Secreo de aldosterona
Presso arterial
C
a
p
t
o
p
r
i
l

Cininognio
Vasodilatao
Inativo
Presso arterial
PGs
Bradicinina
Calicrena
Mecanismo de Ao
ANTI-HIPERTENSIVOS: IECA
INIBIDORES DA ECA
ANTI-HIPERTENSIVOS: IECA
A. AES
- resistncia vascular perifrica
no ocorre: DC, FC ou contratilidade cardaca
- secreo de aldosterona

B. USOS TERAPUTICOS
- Pacientes brancos e jovens
- + diurtico: brancos e negros
- Retardam a progresso da nefropatia diabtica
e albuminria

Usos teraputicos:

- Hipertenso
- Insuficincia cardaca
congestiva
- Infarto do miocrdio
- Nefropatia diabtica
INIBIDORES DA ECA
ANTI-HIPERTENSIVOS: IECA
B. USOS TERAPUTICOS
- Eficazes no tratamento da hipertenso e
insuficincia cardaca crnica
- Drogas padro no ps-infarto agudo (24h aps)
C. EFEITOS ADVERSOS
Tosse seca - bradicinina
Exantema
Febre
Alterao no paladar
Hipotenso
Hiperpotassemia
FETOTXICO
Interaes Importantes
Anticidos - reduz a biodisponibilidade
AINES - reduz resposta hipotensora
Digoxina aumenta nvel srico
Ltio - aumenta nvel srico
Alopurinol- reaes de hipersensensibilidade
ANTI-HIPERTENSIVOS: IECA
ANTI-HIPERTENSIVOS: BRA
Bloqueadores de Receptores
de Angiotensina II
- Efeitos farmacolgicos e
adversos semelhantes aos
IECA
- nefrotoxicidade no
diabetes



FETOTXICO
Mecanismo de Ao
Inibio das aes da angiotensina II, mediadas
pelos receptores AT 1, determinando da
RVP, da liberao de aldosterona
ANTI-HIPERTENSIVOS: BRA
Mecanismo de Ao:
Antagonismo da ao da
angiotensina II por bloqueio
especfico de seus receptores
Inibe todas as aes da angiotensina
II mediada pelos receptores AT1
No interferem nos sistemas de
cininas e PGs.
Bloqueadores dos
receptor de angiotensina II
Frmacos
Losartan (Cozaar

)
Valsartan (Diovan

)
Telmisartan (Micardis

)
Irbesartan (Aprovel

)
Candesartan (Blopress

)
ANTI-HIPERTENSIVOS: BRA
Efeitos Adversos
Hipotenso arterial
Hipercalemia
Potencial fetoptico
Sintomas gastrointestinais
Cefalia, Tonturas
Mialgias
Xerostomia
ANTI-HIPERTENSIVOS: BRA
Resumo
Indicaes Mandatrias
Indicao Terapia Inicial
Insuficincia Cardaca
Tiaz, BB, IECA, ARA II,
Antagonista Aldosterona
Ps IAM
BB, IECA, Antagonista
Aldosterona
Diabetes Tiaz, BB, IECA, ARA II, ACC
Doena Renal Crnica IECA, ARA II
Risco alto p/ DAC Tiaz, IECA, ACC, BB
Preveno de AVC recorrente Tiaz, IECA