FARMACOTÉCNICA I

AULA 2 – BIOFARMACOTÉCNICA
Prof. Herbert Cristian de Souza
 Constituintes das formulações
• Responsável pelo efeito
terapêutico;
• Também conhecido como
fármaco;
• A F.F pode ser 1 ou mais
ativos;
• Possui concentração definida;
• Possui dose e posologias
definidas
• Farmacologicamente inativo
ou inerte
• Possibilitar a preparação do
medicamento;
• Proteger, fornecer ou melhorar
a estabilidade e
disponibilidade biológica;
• Melhorar a aceitabilidade
pelos pacientes;
• Proporciona identificação dos
medicamentos;

Princípio
Excipientes
Ativo
 Exemplos de excipientes
Conservantes antifúngicos e antimicrobianos
• Ácido benzóico, benzoato de sódio, etilparabeno, metilparabeno, propilparabeno
• Cloreto de benzalcônico, de benzetônio, de cetilpiridínio
Antioxidantes
• Ácido ascóbico, bissulfito de sódio
• BHT, BHA, alfa tofoferol
Diluentes
• Caolim, lactose, manitol,
• Talco, amido, silicatos (estearato de magnésio)
Solventes/veículos
• Glicerina, sorbitol, propilenoglicol,
• Água, álcool
Flavorizantes
• Mentol, óleo de laranja, óleo de menta
• Cacau, anis
 Aspectos biofarmacotécnicos
• Estuda os processos que ocorrem no
organismo deste o momento de sua
administração;
• Focado nos aspectos de liberação e dissolução
da forma farmacêutica;
• Permite compreender a relação dos
componentes da formulação com a absorção e
o efeito terapêutico;
• Melhora as F.F de acordo com a necessidade
de administração e absorção dos fármacos
Dissolução e absorção de fármacos
Para que seja absorvido precisa antes ser
dissolvido (dissolução) no local de absorção

A dissolução depende do pH do meio, podendo ser

dissolvido no estômago ou intestino

A dissolução depende de inúmeros fatores, como a

F.F, solvente, características físico-químicas, etc

Produtos mal formulados podem não ser

completamente absorvidos
 Esquema da dissolução
Pode sofrer interferência
de fatores físicos e
químicos, facilitando ou
dificultando sua absorção
Granulados
Dissolução
Fármaco na (dispersão
F.F molecular)
Fármaco
pronto pra
ser absorvido

Desintegração
(dispersão sólida do
princípio ativo)
Cápsulas ou Soluções
Comprimidos
Uma visão geral
 Resposta biológica: dose usual, segura
e eficaz
• A quantidade de fármaco que se espera
Dose produzir o efeito terapêutico

• Intervalo de tempo que separa uma dose

Posologia de outra, levando em conta [ ], via, T1/2

• Existem grupos de indivíduos que

Dose usual respondem diferente às mesmas doses
 Indivíduo padrão médio

A quantidade que geralmente

produz o efeito desejado na
maioria dos indivíduos é
considerado a dose usual.
Pode ser ajustada de acordo
com o peso, idade, tolerância,
etc.

A mesma dose
(médio) induz a
efeitos
A mesma dose (médio) não induz a potencializados
efeitos terapêuticos neste grupo neste grupo
 Biodisponibilidade
A libertação e dissolução dos fármacos constituem fatores
limitantes na absorção, quer do ponto de vista da
quantidade absorvida, quer na velocidade que ela se
efetua.

Uma das medidas da absorção de um fármaco é a

determinação de sua concentração ( [ ] ) sérica em vários
intervalos de tempo após a sua administração.

É possível determinar qual a [ ] mínima que produza os

efeitos desejados. Essa [ ] é denominada CME –
Concentração Mínima Efetiva
 Biodisponibilidade
Concentração Tóxica Mínima: acima deste nível os
efeitos são tóxicos, relacionados com a dose no
indivíduo médio, comprometendo a segurança do
paciente

Concentração
Janela (Faixa) Terapêutica
Mínima
Efetiva:
abaixo deste
nível não
surtirá efeito
terapêutico

A [ ] mínima A [ ] máxima após Medicamento já sendo eliminado e

após 2 horas 4 horas perdendo seu efeito
 Índice terapêutico
• Um fármaco deve ser julgado não apenas por suas
propriedades úteis, mas também pelos seus efeitos tóxicos.
Desta forma, tem-se o índice terapêutico de um fármaco.
1. Indica a margem de segurança;
2. Determina a relação entre a dose eficaz e a
tóxica;
3. Quanto maior o índice, maior a margem de
segurança

DL = quantidade que produzirá efeito tóxico

Fármacos com IT estreito:
definido em 50% dos indivíduos avaliados
Digoxina; imipramina; diazepan;
DE = quantidade que produzirá a intensidade nortriptilina; amitriptilina;
do efeito desejado em 50% dos indivíduos Lidocaína; Metadona;
avaliados Lítio;
Saiba mais! Pesquise a RDC
354/2003
 Picos de concentração máxima, nível plasmático efetivo
e concentração máxima tolerada de um mesmo fármaco,
na mesma dose em diferentes formulações de uso oral
Representa a quantidade total de
fármaco absorvido na circulação
depois da administração de uma
dose.
 Fatores que afetam a
biodisponibilidade dos fármacos
Forma • Via de administração, tempo de dissolução, idade
do produto e condições de armazenagem.
farmacêutica
• Grau de ionização, lipossolubilidade, pKa,
O fármaco hidratação(-), forma salina(+), coeficiente de
partição (O/A), tamanho da molécula, etc.

• Tempo de esvaziamento gástrico, pH do meio,

Organismo idade, peso, tempo de trânsito intestinal,
patologias, conteúdo gástrico.

• Tipo de desintegrantes, revestimentos (entérico,

excipientes gastro intestinal), veículos (oleosos e aquosos),
aglutinantes.
 Erros na pesagem (digoxina)

As 4 curvas mostram as [ ] plasmáticas médias obtidas para 4 preparações , dadas em ocasiões diferentes a 4 indivíduos (1971)
Interferência dos excipientes na
absorção de fármacos

Concentrações
diferentes de
estearato de
magnésio no
excipiente e sua
influência na
absorção de um
fármaco
 Referências
• ALLEN JR,L.V; POPOVICH, N.G.;ANSEL,H.C. Formas
Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de
Fármacos. 7 ed. Porto Alegre, Artmed, 2003.

• FERREIRA, A.O. Guia Prático da Farmácia

Magistral. 2. ed. São Paulo: PharmaBooks, 2002.

• PRISTA, L.N., Alves A.C., Morgado, R. Tecnologia

Farmacêutica. 4. ed. 3 volumes. Lisboa:
Fundação Calouste Gulbenkian, 1995. 2257p