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Disciplina: FARMACOLOGIA
Professor: EDILBERTO ANTONIO SOUZA DE OLIVEIRA

Ano: 2008 APOSTILA N 01 FARMACOLOGIA GERAL HISTRICO E EVOLUO CONCEITOS DE DROGAS E MEDICAMENTOS ASPECTOS LEGAIS SUBDIVISES DA FARMACOLOGIA ALGUMAS DEFINIES BSICAS EM FARMACOLOGIA BIOENSAIO - ENSAIO CLNICO

FARMACOLOGIA GERAL HISTRICO E EVOLUO

A origem das doenas, at os filsofos gregos, era quase sempre atribuda s causas sobrenaturais como castigo dos deuses ou infringida por outrem sob a forma de intenes ruins como mau-olhado ou outros meios semelhantes. A preocupao com a explicao da sade e da doena, sem ser em bases sobrenaturais, nasceu com a filosofia grega, e, sua busca de uma explicao da constituio da natureza. Teorias foram desenvolvidas em vrias escolas mdicas gregas como Knidos, Crotona e Kos. Na escola de Kos, onde Hipcrates seria aluno, desenvolveu-se, pela primeira vez, a idia de uma patologia geral, oposta idia original, que prevalecia anteriormente, de que as doenas eram sempre limitadas a um nico rgo. Segundo esta escola, os processos mrbidos eram devidos a uma reao da natureza a uma dada situao, em que havia um desequilbrio humoral, sendo, ento, a doena, constituda de trs fases: a apepsia, caracterizada pelo aparecimento do desequilbrio; a pepsis, onde a febre, a inflamao e o pus eram devidos reao do corpo, e a crisis ou lysis, onde se dava a eliminao respectivamente, brusca ou lenta, dos humores em excesso. A idia de que espritos animais percorriam os nervos, originada tambm por alguns pensadores gregos, permaneceu corrente at o sculo XVII, quando ficou demonstrada a natureza eltrica na conduo nervosa. Desde seus primrdios, o ser humano percebeu os efeitos curativos das plantas medicinais, notando que de alguma forma sob a qual o vegetal medicinal era administrado (p, ch, banho e outros) proporcionava a recuperao da sade do indivduo. As plantas medicinais, utilizadas h milhares de anos, servem de base para estudos na produo de novos medicamentos. Estima-se que 80% da populao no Terceiro Mundo faz uso de fitoterpicos, sendo que 85% destes possuem extratos de plantas medicinais A cultura brasileira sofreu srias influncias desta mistura de etnias, tanto no aspecto espiritual, como material, fundindo-se aos conhecimentos existentes no pas. A palavra Farmacologia derivada de pharmakon, de origem grega, com vrios significados desde uma substncia de uso teraputico ou como veneno, de uso mstico ou sobrenatural, sendo utilizados na Antigidade como remdios (ou com estes objetivos) at mesmo insetos, vermes e hmus. Provavelmente, as plantas tiveram influncia importante na alimentao, para alvio, e, tambm para casos de envenenamento do homem primitivo. Algumas plantas e animais com caractersticas txicas, j eram utilizados para a guerra, execues de indivduos, e, para a caa. A Histria registra que Clepatra testou algumas plantas em suas escravas quando decidiu suicidar. Cerca de 4.000 anos a.C., os sumerianos conheciam os efeitos psquicos provocados pelo pio, inclusive tambm para a melhora da diarria. A palavra droga origina do holands antigo droog que significa folha seca, pois, antigamente quase todos os medicamentos eram feitos base de vegetais. Embora em francs drogue signifique erva, relacionada por alguns autores como a origem da palavra droga, a maioria dos

2 autores, fundamentando-se em antigos dicionrios, afirmam que se deve a palavra droog a origem do nome. Embora a Farmacologia tenha sido reconhecida como cincia no final do sculo XIX, na Alemanha, as ervas j serviam para a manipulao de remdios h bastante tempo, e, as drogas de origem vegetal predominaram no tratamento das doenas at a dcada de 1920 quando a indstria farmacutica moderna iniciou o desenvolvimento produzindo produtos qumicos sintticos. Como a Biomedicina uma das mais novas profisses da rea de sade, e, dedica-se ao conhecimento da estrutura e funo do organismo humano, aos mecanismos causais das doenas, aos mtodos de investigao cientfica e de anlise complementar de diagnstico, anlise qumica e microbiolgica do meio ambiente, visando melhoria da qualidade de vida da populao, ou seja, a Biomedicina investiga as doenas humanas, suas causas, e, a formas de combat-las. A disciplina Farmacologia neste Curso envolve os conhecimentos necessrios para esse profissional de sade, pois, consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes qumicos afetam a funes dos sistemas biolgicos, portanto, de forma ampla, pois, envolve o estudo da interao dos compostos qumicos (drogas) com os organismos vivos atuando, em maioria, atravs da influncia das molculas das drogas em constituintes das clulas. A Farmacologia utilizada com os objetivos teraputicos (seja para curar ou controlar doenas ou aliviar sintomas), preventivos (por exemplo, vacinas, e, fluorao da gua), e, diagnsticos (por exemplo, contrastes usados em exames). As espcies principalmente vegetais possuem um rico arsenal de compostos qumicos, sendo que muitos desses podem ser ativos como medicamentos, e, um dos fatores que contribui para a larga utilizao de plantas para fins medicinais no Brasil o grande nmero de espcies vegetais encontradas no pas. Nos ltimos anos, tem aumentado a aceitao da Fitoterapia no Brasil, resultando em crescimento da produo industrial dos laboratrios. Acredita-se que a flora mundial contenha 250 mil a 500 mil espcies, e, o Brasil contribui aproximadamente com 120 mil dessas espcies, entretanto, apenas cerca de 10% da flora do nosso Pas tem sido estudada de modo cientifico, assim, a regulamentao da Biomedicina constitui um importante passo tambm para a pesquisa que pode levar s necessrias descobertas, e, produes de novos medicamentos, alm de o profissional Biomdico poder atuar em todos os nveis de ateno sade, integrando-se em programas de promoo, manuteno, preveno, proteo, e, recuperao de sade. Devido ao nmero crescente de novos frmacos, e, as ocorrncias de desastres teraputicos tornam-se imprescindveis o estudo, e, a atualizao constante dos profissionais de sade que acompanham o uso dos frmacos. CONCEITOS DE DROGAS E MEDICAMENTOS ASPECTOS LEGAIS Atualmente, a droga definida como sendo qualquer substncia que capaz de modificar a funo dos organismos vivos, resultando em mudanas fisiolgicas ou de comportamento. Assim, a droga consiste em qualquer substancia qumica que possui a capacidade de produzir efeito farmacolgico, ou seja, que provoque alteraes funcionais ou somticas. Se estas alteraes forem benficas, podemos denominar de frmaco ou droga-medicamento ou apenas medicamento, e, se forem malficas denominamos de txico ou droga-txico. O frmaco ou medicamento corresponde droga-medicamento de estrutura qumica bem definida, e, tambm tem sido conceituado como a substncia qumica que o princpio ativo do medicamento, portanto, consistindo no produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidades que podem ser profilticas, curativas, paliativas, para evitar a gravidez ou para fins de diagnstico. O princpio ativo corresponde substncia (ou grupo destas), responsvel pela ao teraputica, com composio qumica e ao farmacolgica conhecidas. O remdio qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugesto, a massagem, o frmaco ou qualquer outro procedimento teraputico, sendo esta

3 palavra muito utilizada pelo leigo como sinnimo apenas de frmaco ou especialidade farmacutica. Os nomes dos medicamentos oficiais em nosso pas, inicialmente, so determinados pelos critrios publicados pela Organizao Mundial de Sade (OMS) com o objetivo de padronizar os nomes genricos dos frmacos atravs de listas conhecidas como Denominaes Comuns Internacionais (DCI) em ingls, e, em espanhol para a posterior adaptao em Portugus ou outro idioma de acordo com o pas. No Brasil, o Ministrio da Sade, atravs do rgo do Governo Federal denominado Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria (ANVISA), observando os critrios da DCI, aprova a denominao do frmaco ou princpio ativo com efeito farmacolgico conhecida como Denominao Comum Brasileira (DCB). A Farmacopia corresponde ao conjunto de drogas-medicamentos oficializadas e de uso corrente consagradas pela experincia como eficazes e teis, sendo publicaes oficiais de cada pas, e, sujeitas a atualizao e reviso por comisses especiais de cientistas. Quando uma nova substancia qumica sintetizada por uma empresa farmacutica, esta substancia recebe um nome qumico ou designao qumica, por exemplo, cido acetilsaliclico. Durante o processo de investigao oficial da utilidade desta estrutura qumica para ser usada como frmaco, o rgo oficial do pas (no caso do Brasil, a ANVISA e segundo os critrios da OMS) escolhe o nome genrico (ou nome farmacolgico, segundo alguns autores), independentemente do fabricante, com o objetivo de ser um nome simples, conciso, significativo, e, comum (escrito em letra minscula) pelo qual o frmaco deve ser conhecido como substancia isolada, portanto, conforme orientao oficial. Assim, para o nome qumico cido acetilsaliclico foi escolhido o nome genrico aspirina, e, sendo aprovado pela Farmacopia, pode ser comercializado pelo fabricante que pode utilizar nomes comerciais diferentes ou iguais ao nome qumico ou ao nome genrico, desde que seja devidamente registrado no Ministrio da Sade, e, conste o nome genrico na bula do medicamento. Outro exemplo a substancia qumica 1(25)-3-mercapto-2-metilpropinoil-L-prolina que recebeu o nome genrico bem mais simples que o captopril (frmaco anti-hipertensivo). Medicamento oficial o frmaco que faz parte da farmacopia. O medicamento de referncia conceituado como o produto inovador registrado no rgo federal responsvel pela Vigilncia Sanitria e comercializado no Pas, cuja eficcia, segurana e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao rgo federal competente, por ocasio do registro. Quando o fabricante registra um medicamento original, o laboratrio (fabricante) beneficiado pela Lei das Patentes (Lei N 9.279, de 14/05/1996) que inclui todos os produtos comerciais originais, assim como os medicamentos, tornando a frmula do medicamento uma propriedade exclusiva do fabricante, portanto, no podendo ser reproduzida sem a sua licena durante certo perodo de tempo. Aps o vencimento do prazo legal (estabelecido pela Lei das Patentes), a frmula torna-se um patrimnio pblico podendo ser reproduzida por outros laboratrios. A especialidade farmacutica o medicamento industrializado, cuja fabricao regulamentada por normas governamentais, com frmula conhecida e de ao teraputica comprovada, embalado de modo uniforme e comercializado com um nome convencional, sendo, portanto, o produto oriundo da indstria farmacutica com registro na ANVISA, e, disponvel no mercado. O Medicamento Genrico consiste no medicamento semelhante a um produto de referncia ou inovador, que pretende ser com este intercambivel, geralmente produzido aps a expirao ou renncia da proteo patentria ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficcia, segurana e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausncia, pela DCI. No Brasil, os medicamentos genricos para serem comercializados devem ser identificados na embalagem com uma tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a inscrio Medicamento Genrico, conforme a Lei dos Medicamentos Genricos (Lei N 9.787, de 1999), e, a

4 ResoluoRDC N 102 de 30/11/2000 (publicada pela ANVISA) que regulamenta todas as formas de propaganda de medicamentos neste Pas. Os mdicos e os demais prescritores do Sistema nico de Sade tem a obrigao legal de receitar pelo nome genrico os medicamentos relacionados na lista publicada pela ANVISA. Quando a ANVISA autoriza que uma especialidade farmacutica possa ser comercializada como medicamento genrico, previamente so realizados testes de qualidade com o frmaco assegurando que a velocidade e extenso de absoro dos dois medicamentos (a especialidade farmacutica e medicamento genrico) sejam semelhantes, ou seja, tenham a mesma biodisponibilidade. A biodisponibilidade corresponde frao do frmaco administrada que alcana a circulao sistmica, incluindo a sua curva de concentrao, e, de tempo na circulao sistmica (podendo depender tambm da sua excreo urinria). Quando dois frmacos tm a mesma biodisponibilidade so tambm citados como bioequivalentes. Portanto, podendo ser substitudo um frmaco pelo o outro, sendo considerados intercambiveis. A bioequivalncia o estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referncia (geralmente a especialidade farmacutica), e, do genrico correspondente, sob a mesma forma farmacutica, e, contendo idntica composio qualitativa e quantitativa de princpio(s) ativo(s). Dois frmacos so bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparveis e tempos para alcanar picos de concentrao sangneas semelhantes. Medicamento Similar aquele que contm o mesmo ou os mesmos princpios ativos, apresenta a mesma concentrao, forma farmacutica, via de administrao, posologia e indicao teraputica, preventiva ou diagnstica, do medicamento de referncia registrado no rgo federal responsvel pela vigilncia sanitria, podendo diferir somente em caractersticas relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veculos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. No registro dos medicamentos similares no so exigidos os testes de bioequivalncia. O medicamento oficinal corresponde ao frmaco preparado na prpria farmcia de acordo com as normas e doses estabelecidas pela Farmacopia, apresentando uma denominao uniforme. Portanto, todo medicamento oficinal deve ser oficial (constar na Farmacopia), mas, nem todo frmaco oficial oficinal. As farmcias autorizadas a manipular medicamento, inclusive o que contm psicotrpicos ou entorpecentes, cuja atividade requer autorizao especial de funcionamento expedido pelo rgo competente do Ministrio da Sade, so denominadas de Farmcias Magistrais. Existem medicamentos introduzidos antes do sculo XX e que continuam sendo utilizados, por exemplo, a morfina e a atropina (ambos de origem vegetal), enquanto outros medicamentos foram proibidos de serem utilizados devido a diferentes causas, como a toxicidade excessiva, potencial para causar dependncia, falta de comprovao cientfica de eficcia, possibilidade de estimular o aparecimento de micrbios patognicos resistentes. Foram suspensas as fabricaes de algumas especialidades farmacuticas devido a associao irracional e/ou perigosa de dois ou mais frmacos. E, tambm pode ocorrer que um medicamento seja proibido o uso para tratar um tipo de distrbio, e, posteriormente, pode ser liberado para tratar outra doena, por exemplo, foi o que aconteceu com a talidomida fabricada em 1954, utilizada como hipntico (que provoca o sono), foi proibido o uso devido ao efeito teratognico (causando anormalidades no feto), e, recentemente voltou Farmacopia sendo utilizada no tratamento de certos tipos de Doena de Hansen (antigamente conhecida como Lepra).

Conceitos de Farmacocintica e Farmacodinmica

5 A Farmacocintica estuda o movimento da droga atravs do organismo, envolvendo a absoro, a distribuio, a biotransformao, e, a eliminao. Enquanto a Farmacodinmica, embora dependa da Farmacocintica, estuda o local de ao, mecanismo de ao, e, efeitos das drogas no organismo. As investigaes farmacodinmicas pesquisam especialmente os efeitos teraputicos, e, adversos potenciais; tecidos particularmente atingidos; e, os sistemas metablicos envolvidos no respectivo mecanismo de ao. Embora alguns autores no concordem com a comparao, mas, em resumo, tem sido utilizada seguinte a diferena: A Farmacocintica descreve o que o corpo faz com a droga, enquanto a Farmacodinmica estuda o que a droga faz com o corpo. SUBDIVISES DA FARMACOLOGIA Farmacologia geral - estuda os conceitos bsicos e comuns a todas a drogas. Farmacologia especial ou aplicada estuda os frmacos reunidos em grupos de ao farmacolgica semelhante. Farmacognosia estuda a origem, as caractersticas, a estrutura anatmica e composio qumica das drogas no seu estado natural, de matria-prima, sob a forma de rgos ou organismos vegetais ou animais, assim como dos seus extratos, sem qualquer processo de elaborao. A fitoterapia tem sido estudada. Farmacotcnica estuda a preparao das formas farmacuticas sob as quais os medicamentos so administrados, como em cpsulas, suspenses, comprimidos e outras formas. Antigamente, era funo exclusiva dos farmacuticos bioqumicos, sendo, atualmente, exercida em maioria pela industria farmacutica. Farmacoepidemiologia - Aplicao do mtodo e raciocnio epidemiolgico no estudo dos efeitos - benficos e adversos - e do uso de medicamentos em populaes humanas. Farmacovigilncia - Identificao e avaliao dos efeitos, agudos ou crnicos, do risco do uso dos tratamentos farmacolgicos no conjunto da populao ou em grupos de pacientes expostos a tratamentos especficos. Farmacogentica estuda os efeitos das drogas em relao a gentica molecular, inclusive a natureza gentica das reaes adversas a drogas. Por exemplo, em alguns pacientes com hipertenso arterial no ocorre a diminuio da presso arterial com este medicamento em doses habitualmente indicada para os demais pacientes porque rapidamente metabolizado (por acetilao) reduzindo sua atividade devido a modificao gentica da atividade enzimtica. Farmacogeriatria estuda as variaes da sensibilidade s drogas, absoro, metabolismo, toxicidade, e, excreo das drogas na pessoa idosa, incluindo todos os fatores fisiolgicos e patolgicos. Farmacoeconomia estuda os efeitos das drogas em termos sociais e econmicos, e, surge como nova disciplina importante na orientao de decises governamentais sobre a poltica de prescrio de frmacos e de assistncia sanitria. Farmacoterapia corresponde teraputica medicamentosa. Farmacologia experimental realiza experimentos com medicaes e novas drogas.

6 Farmacologia clnica estuda a aplicao clinica das drogas. Toxicologia estuda os efeitos txicos das drogas no organismo.

ALGUMAS DEFINIES BSICAS EM FARMACOLOGIA Aerossolterapia administrao de medicamentos por via inalatria em forma aerossol com a finalidade de obter a concentrao do frmaco no aparelho respiratrio. Agente quelante - frmaco usado no tratamento de envenenamento por metais, pois, se coordena com os tomos de metais tornando-os biologicamente inativos. O complexo metlico resultante no qual h um anel fechado de tomos formado pela unio de um ligante a um tomo de metal em dois ou mais pontos denominado de quelato. Cpsula consiste na forma farmacutica cilndrica, geralmente constituda de um invlucro de gelatina, contendo um ou mais frmacos em forma slida ou lquida. A apresentao em cpsula tem como objetivos: Eliminar o sabor e/ou odor desagradvel; facilitar a deglutio; facilitar a liberao do frmaco. Centrais Farmacuticas - Almoxarifados centrais de medicamentos, geralmente na esfera estadual, onde so feitas a estocagem e distribuio para hospitais, ambulatrios e postos de sade. Cronofarmacologia tem o objetivo de relacionar os efeitos das drogas no organismo de acordo alteraes diurnas e noturnas, portanto, de acordo com as variaes circadianas, ou seja, relaciona os efeitos das drogas com a cronobiologia do organismo. Por exemplo, alguns estudos indicam que a aspirina (cido acetilsaliclico) alcana maior nvel sangneo durante as seguintes 24 horas quando administrada no incio da manh (7 horas), enquanto os corticosterides (por via oral ou inalatria) apresentam melhor resposta quando administrados tarde (15 horas) em dose nica. Colagogo frmaco que provoca fluxo de bile no intestino. Colertico droga que estimula a formao de bile. Comprimido - corresponde ao p que foi submetido compresso, e, em formato prprio. Muitas vezes podem ser divididos em duas ou quatro partes, e, para isso devem ter um sulco ou pequenas reentrncias que facilita a diviso do comprimido em partes de acordo com a dose a ser administrada. Corantes - Substncias adicionais aos medicamentos, produtos dietticos, cosmticos, perfumes, produtos de higiene e similares, saneantes domissanitrios e similares, com o efeito de lhes conferir cor e, em determinados tipos de cosmticos, transferi-la para a superfcie cutnea e anexos da pele. Enquanto o edulcorante corresponde substancia que melhora o sabor da forma farmacutica, mas, alguns autores afirmam que o edulcorante tambm a substancia que melhora aparncia do frmaco. Concentrao - Quantidade de substncia (s) ativa(s) ou inativa (s) em determinada unidade de massa ou volume do produto. Controle de Qualidade - Conjunto de medidas destinadas a garantir, a qualquer momento, a produo de lotes de medicamentos e demais produtos abrangidos por Lei, que satisfaam s normas de atividade, pureza, eficcia e inocuidade.

7 Dispensao ato de fornecimento do frmaco ao paciente ou comprador, de acordo com a legislao em vigor, sendo para muitos medicamentos, mediante a apresentao da receita mdica. Distribuidor, Representante, Importador e Exportador - empresa que exera direta ou indiretamente o comrcio atacadista de drogas, medicamentos em que suas embalagens originais, insumos farmacuticos e de correlatos. No se deve confundir distribuio com dispensao, pois, a distribuio de medicamentos corresponde ao envio de frmacos para locais previamente autorizados (empresas particulares ou setores de rgos pblicos), portanto, no significando a entrega direta do medicamento ao paciente ou comprador como pessoa fsica. Dose de ataque consiste na dose nica que suficiente para elevar rapidamente a quantidade do frmaco no organismo atingindo a concentrao teraputica. A palavra dose derivada do grego dosis o que significa ao de dar ou o que pode ser dado. Dose eficaz mediana corresponde a dose necessria para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% dos indivduos. Dose letal consiste no efeito observado da morte dos animais de experincia com drogas. Drgea ou comprimidos gastrorresistentes corresponde a forma farmacutica que revestida por substancia que resiste a secreo gstrica (acidez), sendo o frmaco liberado no intestino delgado. Geralmente, a drgea contm um ncleo com o medicamento, e, um revestimento de goma-laca, acar e corante, e, a drgea utilizada, mais freqentemente, para administrao oral de medicamentos irritantes da mucosa gstrica. Efeito adverso ou indesejado consiste na ao provocada pelo frmaco diferente do efeito planejado. Alguns autores denominam de efeito colateral este efeito imprevisvel, e, que no se encontra relacionado principal ao do medicamento. Elixir consiste na preparao lquida de um frmaco contendo elevada concentrao de lcool, acar, glicerol ou propileno glicol. Equivalentes Farmacuticos - So medicamentos que contm o mesmo frmaco, isto , mesmo sal ou ster da mesma molcula terapeuticamente ativa, na mesma quantidade e forma farmacutica, podendo ou no conter excipientes idnticos. Devem cumprir com as mesmas especificaes atualizadas da Farmacopia Brasileira e, na ausncia destas, com as de outros cdigos autorizados pela legislao vigente ou, ainda, com outros padres aplicveis de qualidade, relacionados identidade, dosagem, pureza, potncia, uniformidade de contedo, tempo de desintegrao e velocidade de dissoluo, quando for o caso. Estudos de Utilizao de Medicamentos (EUM) - So aqueles relacionados com a comercializao, distribuio, prescrio e uso de medicamentos em uma sociedade, com nfase sobre as conseqncias mdicas, sociais e econmicas resultantes; complementarmente, tem-se os estudos de farmacovigilncia e os ensaios clnicos. Farmcia - Estabelecimento de manipulao de frmulas magistrais e oficinais, de comrcio de drogas, medicamentos, insumos farmacuticos e correlatos, compreendendo o de dispensao, e, o de atendimento privativo de unidade hospitalar ou de qualquer outra equivalente de assistncia mdica.

8 Farmoqumicos - Todas as substncias ativas ou inativas que so empregadas na fabricao de produtos farmacuticos. Forma farmacutica consiste na forma de apresentao do medicamento, por exemplo, em comprimido, cpsula, drgea, suspenso ou outra forma. Lembrando que, alm principio ativo ou medicamento principal, na forma farmacutica existem outras substancias na composio, como o veiculo, o edulcorante, e, outros. Frmula ou formulao corresponde o conjunto dos componentes de uma receita prescrita pelo mdico ou ento a composio de uma especialidade farmacutica. Formulao de depsito consiste em frmaco com forma lentamente absorvida, com o objetivo de reduzir a freqncia da administrao, geralmente administrada por via intramuscular, e, dissolvida em leo ou como suspenso de sal insolvel. Por exemplo, o frmaco antipsictico denominado decanoato de haloperidol (Haldol Decanoato) que produz efeito prolongado devido difuso lenta no msculo. Formulrio Teraputico Nacional - Documento que rene os medicamentos disponveis em um pas e que apresenta informaes farmacolgicas destinadas a promover o uso efetivo, seguro e econmico destes produtos. Guias Teraputicos Padronizados - Colees de roteiros teraputicos preconizados para doenas diversas. Hemoderivados - Medicamentos biolgicos obtidos a partir do plasma humano, submetidos a processos de industrializao, normalizao e controle de qualidade, que lhes conferem qualidade, estabilidade, atividade e especificidade. Iatrogenia ou iatrognico ou iatrognese (do grego iatros, iatric = mdico, medicina, e, genein que significa produzir) qualquer situao adversa em um paciente resultante de um tratamento feito por um mdico, seja em tratamento clnico ou cirrgico. Idiossincrasia - (do grego idio = prprio de, e, synkrasis que significa mistura) significando a suscetibilidade anormal a um agente (que pode ser uma droga) peculiar a um individuo. Por exemplo, a aspirina mesmo em doses teraputicas, pode provocar crise asmtica como tem ocorrido com alguns homens com idade superior a 30 anos. Insumos Farmacuticos - Qualquer produto qumico, ou material (por exemplo, a embalagem) utilizado no processo de fabricao de um medicamento, seja na sua formulao, envase ou acondicionamento. Interao aditiva Corresponde ao uso associado de dois ou mais diferentes frmacos para o tratamento da mesma doena com a mesma (ou melhor) eficcia, seja em doses menores do que quando usados isoladamente, seja prolongando a durao do efeito ou impedindo ou retardando o surgimento de resistncia bacteriana, podendo ser tambm para aumentar a adeso ao tratamento e/ou com objetivo de evitar ou reduzir a incidncia de efeitos adversos. Interao medicamentosa Corresponde interferncia de um frmaco na ao de outro ou de um alimento ou nutriente na ao de medicamentos. Existem interaes medicamentosas benficas ou desejveis (como a interao aditiva), e, interaes medicamentosas indesejveis que determinam a reduo do efeito teraputico ou resultado contrrio ao esperado, aumento da incidncia de efeitos adversos e/ou no custo da terapia sem benefcio teraputico, portanto, podendo levar ao fracasso da terapia e/ou progresso da doena.

9 Existem muitos fatores que podem influenciar a suscetibilidade para interaes medicamentosas como: Fatores genticos (predisposio a desenvolver efeitos adversos), idade, condies gerais de sade, funes renais e hepticas, consumo de etanol, tabagismo, dieta, e, fatores ambientais. Algumas interaes medicamentosas podem ser leves no exigindo medidas especiais, mas, podem ocorrer interaes que apresentam potencial para causar danos permanentes provocando deteriorao clnica do paciente, hospitalizaes e aumento do perodo de internao. Janela teraputica Significa a rea (ou faixa) entre a dose eficaz mnima, e, a dose mxima permitida. Portanto, corresponde a uma faixa plasmtica aceitvel na qual os resultados teraputicos so positivos. Por exemplo, para crianas com peso inferior a 20 Kg a dose diria do frmaco amoxicilina pode variar de 20 a 40 mg por quilo de peso, portanto, se a criana tiver 10 Kg de peso corporal, a dose diria pode ser no mnimo de 200 mg (dividida em trs doses de 8 em 8 horas), e, no mximo de 400 mg do frmaco (dividida em trs doses de 8/8 horas). Assim, a janela teraputica (dose recomendada) diria do medicamento amoxicilina para crianas com o peso corporal de 10 Kg varia de 200mg a 400mg. Livro de Receiturio Geral - Livro destinado ao registro de todas as preparaes magistrais manipuladas em farmcias. Manipulao - Conjunto de operaes farmacotcnicas, realizadas na farmcia, com a finalidade de elaborar produtos e fracionar especialidades farmacuticas. Medicamentos de Controle Especial medicamentos entorpecentes ou psicotrpicos e outros relacionados pela Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria capazes de causar dependncia fsica ou psquica. Medicamentos de Uso Contnuo - So aqueles empregados no tratamento de doenas crnicas e/ou degenerativas, utilizados de modo contnuo. Medicamentos Essenciais - Medicamentos considerados bsicos e indispensveis para atender a maioria dos problemas de sade da populao Medicamento Fitoterpico - Medicamento farmacutico obtido por processos tecnologicamente adequados, empregando-se exclusivamente matrias-primas vegetais, com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins de diagnstico. caracterizado pelo conhecimento da eficcia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constncia de sua qualidade. No se considera medicamento fitoterpico aquele que, na sua composio, inclua substncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associaes destas com extratos vegetais. Midritico Medicamento que dilata a pupila. Mitico - Frmaco que contrai a pupila (atravs da contrao da ris). Notificao de Receita Documento padronizado, acompanhado de receita, destinado notificao da prescrio de substncias e de medicamentos sujeitos a controle especial. vulo - forma farmacutica para aplicao vaginal, geralmente de forma ovide.

10 Prescrio - Ato de definir o medicamento a ser consumido pelo paciente, com a respectiva dosagem e durao do tratamento. Em geral, esse ato expresso mediante a elaborao de uma receita mdica. Pomada forma farmacutica pastosa semi-slida, de consistncia macia e mais oleosa tendo pouca penetrao na pele. O creme embora seja uma forma farmacutica tambm considerada pastosa, difere da pomada porque o creme consiste uma emulso semi-slida de duas fases, leo e gua, bem dispersas, e, com boa penetrao na pele. Posologia - significa o estudo da dosagem ou um sistema de dosagem. Placebo (do latim plahsebo = eu vou agradar) substancia ou preparao inativa administrada para satisfazer a necessidade simblica do paciente por terapia com medicamentos, e, tambm utilizada em estudos controlados para determinar a eficcia de frmacos. Pr-droga substancia qumica que precisa transformar-se no organismo com o objetivo de tornar-se uma droga ativa. Produtos Psicotrpicos - Substncias que afetam os processos mentais e podem produzir dependncia. Soros Hiperimunes - Medicamentos biolgicos contendo imunoglobulinas especificas de origem heterloga, purificadas, que quando inoculados, so capazes de neutralizar seus antgenos especficos. Substncia Proscrita - Substncia cujo uso est proibido no Brasil. Supositrio a forma farmacutica destinada aplicao retal, geralmente, de formato cnico ou ogival. Tintura soluo alcolica ou hidroalcolica preparada a partir de um frmaco. Uso externo ou local ou tpico indica que a via de administrao do medicamento local, geralmente, com objetivo de que o frmaco atue somente no local da aplicao, no sendo absorvido para a corrente sangnea. Uso interno indica que a via de administrao do medicamento oral. Vacinas - Medicamentos biolgicos que contm uma ou mais substncias antignicas que, quando inoculados, so capazes de induzir imunidade especfica ativa e proteger contra a doena causada pelo agente infeccioso que originou o antgeno. A vacina preparada a partir de microorganismos mortos ou inativos, ou a partir de microorganismos vivos, mas atenuados pelo formol, por uma outra substncia ou pelo calor. Assim, os anticorpos especficos contra o micrbio so formados pelo organismo humano, por exemplo, os anticorpos IgG patgeno-especficos constituem uma importante resposta de defesa do organismo humano, graas a uma enorme diversidade de reconhecimento antignico porque ocorrem rearranjos nos genes das imunoglobinas em linfcitos B, que garantem essa diversidade. A palavra vacina derivada do latim vaccina significando da natureza da vaca porque inicialmente, foi devido ao contgio do ser humano com o gado acometido pela doena chamada vacnia (causada por vrus, e, que forma pstulas nesse animal, geralmente, inofensivo ao homem) que foi verificada imunizao desses indivduos (que lidavam o com o

11 gado) contra a doena varola, sendo o material retirado diretamente das pstulas dos animais, e, passado brao a brao das pessoas levando respectiva imunizao. Segundo historiadores, o mdico ingls Edward Jenner, em 1798, divulgou essa sua descoberta no trabalho Um Inqurito sobre as Causas e os Efeitos da Vacina da Varola. Em Medicina, a palavra vacnia tambm utilizada com o significado de reao cutnea, e, ocasionalmente sistmica associada com a vacinao em que se usou a vacina para varola. Vacina acelular - consiste na vacina bacteriana que apresenta apenas alguns componentes celulares purificados em vez de bactrias "inteiras", desenvolvidas de modo a apresentar melhor tolerabilidade, com menor incidncia de complicaes anafilticas sem perda da capacidade de imunizao. Vacina Recombinante Corresponde vacina produzida por engenharia gentica, cujo gene do microorganismo responsvel pela produo do antgeno a ser utilizado para produo da vacina isolado, e, clonado por tecnologia de biologia molecular. Esse gene posteriormente introduzido em um microorganismo (normalmente o Saccharomyces cereviesae), o qual passa a produzir e secretar em larga escala o produto protico do gene clonado que ento purificado, e, utilizado para a produo da vacina. Veculo ou excipiente corresponde a substancia mais ou menos inerte de uma formula medicamentosa, que tem o objetivo de conferir consistncia ou forma farmacutica adequada. Atualmente, alguns autores diferenciam o veculo do excipiente, referindo ao veculo como a parte lquida da frmula onde esto dissolvidos ou emulsionados os princpios ativos, tendo a utilidade de facilitar a ingesto ou a aplicao direta no paciente; e, conceituam o excipiente como o ingrediente inerte que facilita o trabalho na dosagem ou na confeco do frmaco, quando misturado aos princpios ativos servindo tambm para dar volume e peso frmula. Xarope consiste na apresentao do medicamento em forma lquida contendo dois teros de acar, com exceo do xarope simples, pois, este consiste apenas em soluo aquosa de acar, no contendo medicamento. BIOENSAIO Como a pesquisa deve estar fundamentada na experimentao prvia em animais, em laboratrios ou em outros fatos cientficos, so introduzidas mutaes nas clulas germinativas de animais, principalmente o camundongo, que permitem a introduo de novos genes ou a inativao de genes existentes, produzindo, assim, os animais transgnicos. Pois, so pesquisadas alteraes fenotpicas que se assemelham a doenas humanas para que estes modelos de doenas sirvam como testes para frmacos. Na fase inicial de testes em organismos humanos, as drogas so utilizadas em voluntrios normais, e, posteriormente, em pequenos grupos de pacientes, e, em seguida, se apresentar resultados satisfatrios, em larga escala com pacientes, antes da liberao da droga para a venda. Somente aps esta ultima fase, o frmaco ser liberado para a venda, ainda assim, sob a vigilncia da eficcia e da incidncia de efeitos indesejveis. A toxicidade de novos medicamentos de ao sistmica deve ser avaliada, preferencialmente, em ensaios in vivo, e, in vitro, sendo sugerida a utilizao de testes em duas espcies de animais, uma no roedora. O bioensaio a medida da concentrao ou potncia de uma droga a partir da magnitude do efeito biolgico por ela produzido, ou seja, consiste na estimativa da concentrao ou da potencia de determinada substancia atravs da medida da resposta biolgica produzido pela respectiva substancia. Geralmente, o bioensaio envolve a comparao de uma preparao desconhecida com um padro, no sendo confiveis as estimativas que no se baseiam na comparao com padres. Vrias instituies de ensino e pesquisa utilizam animais para fins didticos ou experimentais. A infeco de animais por microrganismos e vrus patognicos, como modelo experimental,

12 pode levar esses animais morte. Os animais mortos devero ser armazenados em sacos plsticos especficos autoclavados e/ou incinerados. O autoclave consiste em um aparelho esterilizador com base no vapor dgua sob presso a 120 C de temperatura O ensaio clnico consiste no mtodo comparativo da resposta de um grupo-teste de pacientes que recebem novo tratamento, com um grupo de controle que recebe um tratamento j existente, chamado tratamento padro. O ndice teraputico corresponde a medida de segurana do medicamento, de onde valores elevados indicam que ampla a margem entre as doses que so efetivas e as que so txicas, determinado atravs de medida de freqncia da resposta desejada, e, da resposta txica com varias doses do frmaco. Alguns pesquisadores consideram o ndice teraputico como uma medida grosseira da segurana de qualquer droga porque baseia-se em dados de toxicidade animal, que podem no refletir as formas de toxicidade que so clinicamente importantes, e, tambm no leva em considerao as reaes txicas idiossincrsicas. Obs: Objetivando reduzir o quantitativo de folhas a serem impressas pelo profissional de sade ou aluno(a), as referncias bibliogrficas de todas as Apostilas encontram-se separadamente na Bibliografia nesse site (www.easo.com.br)