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(AINES)
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Efeito teto
Duas classificaes:
a. Qumica: usados antes da descoberta
da cox2
b. Farmacolgica: de acordo com a
seletividade da ciclooxigenase 1 e 2
Inibio da ciclooxigenase
a. Acido aracdonico liberado devido a
vrios estmulos e um substrato pra
Cox forma uma precursona de
prostaglandina. Dependendo das
enzimas dos tecidos forma-se
diferentes prostaglandinas (mediador
pro-inflamatorio; relacionado ao
eritrema.
b. Rins e endotlio
c. Isomerases
d. Nvel sistmico: ptg produzida no
hipotlamo > a temperatura
corporal.
MECANISMO DE AO:
a. Ac aracdonico metabolizada nas
prostaglandinas iniciais e dps as
tecido-especificas.
b. O aines tem acesso a esse canal, ele
impede o acesso do ac aracdonico
impedindo a produo das
prostaglandinas.
c. Dependendo do frmaco,
i. produo de radicais livres
(anti oxidante)
ii. Inibio da infiltrao de
neutrfilos. Atuando no evento
clulas tambm (alem do
vascular). Importante ao
antiinflamatria.
iii. Bloqueia ao da bradicinina.
iv. sntese de oxido ntrico
v. citocinas pr-inflamatrias
vi. Questiona-se: nas doses
teraputicas a [] suficiente
pra ocorrer esses mecanismos
adicionais?
EFEITOS FARMACOLGICOS:
a. permeabilidade vascular o edema
b. vasodilatao - extravasamento
plasmtico
INDICACOES:
a. Mas preferencialmente para os proc.
Inflamatrios mais curtos.
b. Na dor leve a moderada associada o
dos nveis de prostaglandina = casos
de dismenorria,
c. Proc inflamatrios crnicos (artrite
reumatide, osteoartrite). So
sintomticos, no diminuem a
progressao da doena.
d.
b.
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d.
ibuprofeno se desliga a
qdidade de ibuprofeno pode
no ser suficiente.
Aas 30minutos ibuprofeno
ii.
26. Pontos chave:
a. Inibio de Cox
i. Mecanismo de ao
ii. E considerar o aspecto de
seletividade e no efeito
fisiolgico.
b. Efeiccia similar:
i. E da pesas os efeitos adversos
c.
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Usos:
i.