1887 40 anos depois 1932 1932 e 1946

Foi A droga
Surgiu na França o A indústria
sintetizada começou a ser
Benzedrine em farmacêutica
pela primeira utilizada para
forma de pó para desenvolveu
vez pelo aliviar a fadiga,
inalação uma lista de 39
alemão alargar as
descongestionante usos clínicos
LAZAR passagens
nasal Primeira para
EDELEANU nasais e
versão comercial anfetamina
bronquiais e
estimular o SNC
1914 Sem uso por décadas 1965 1978

Foi A MDMA foi

O bioquímico
patenteada testada, A comunidade
norte-americano
pelo inicialmente, científica foi
Alexander Shulgin,
laboratório como moderador informada sobre
produziu e
MERCK, na de apetite, porém a MDMA,
consumiu a
Alemanha não obteve sugerindo que
MDMA Efeito
sucesso podia ser usada
prazeroso
para tratamento
psicoterapêutico
  Esqueleto básico β-Fenitilamina

LEMKE, 2008.
 Fórmula molecular C9H13N Fórmula molecular C11H15NO2
Solubilidade em água 1,74g/L LogP 1,65
LogP 1,80 pKa 10,14
Pka 10,01 Solubilidade em água 3.22e+00 g/l

DRUGBANK, 2014
Site: SAPO,2014.
Não é uma droga natural, mas sim sintética
(BULCÃO, 2012).

Droga encontrada nas raves, geralmente

utilizadas por jovens adultos (MUAKAD, 2013).

Encontrada no mercado como inibidores de

apetite em regime de emagrecimentos
Femproporex (MUAKAD, 2013).
 As anfetaminas foram utilizadas durante a II guerra
mundial para aumentar o estado de alerta e diminuir a
sensação de fadiga.
 Anfetaminas utilizada por caminhoneiros REBITE
 Ritalina é indicado na síndrome comportamental
caracterizada por distractibilidade moderada a grave,
déficit de atenção, hiperatividade, labilidade emocional
e impulsividade.
 As anfetaminas são usadas por esportistas para
melhorar o desempenho DOPING Primeiro
controle antidoping ocorreu nos jogos olímpicos de
1968 na Cidade do México.

Tom Simpson
Ecstase: droga do amor
Série Breanking Bad
 Bem absorvido no TGI;
 Administrado por via oral,
parenteral ou muscular;
 Elevado tempo de meia vida 10
horas;
 Taxa de ligação as proteínas
plasmáticas 15 a 30%;
 Pico plasmático em 2 horas.
 São bem distribuídos no organismo;
 Acumulam-se em órgãos específicos em
maior concentração.
 Biotransformação hepática

 Hidroxilação aromática;
 Β-Hidroxilação da cadeia lateral;
 Desaminação oxidativa;
 N-Desalquilação.

 Os derivados anfetamínicos durante a

biotransformação podem ser transformados
em anfetamina e metanfetamina.
 Dependente do pH;
 Principalmente renal;
 30% inalterado.
 Principais formas farmacêuticas: tabletes, cápsulas
e comprimidos;
 Via oral;
 Efeito dependente da dose administrada;
 Pico plasmático ocorre 2 horas após administração.
 Amplamente distribuído no organismo
 Possui alta lipossolubilidade
 Tempo de meia vida de 7,6 horas
 Intoxicação – 8mg/L
 Depende do
metabolismo hepático
 A excreção é renal, pela CYP2D6 (N-Desmetilado)
urina

(O-Desmetilado)

(O-Metilados COMT)
 Ligam-se aos transportadores dos neurônios pré-
sinápticos (dopamina, noradrenalina, serotonina)
 Provoca acumulação de neurotransmissores na
fenda sináptica o que leva a uma transmissão
contínua do impulso nervoso
 Atua no SNC, principalmente em zonas do encéfalo tais
como: hipotálamo, córtex pré-frontal, amígdala,
hipocampo e núcleos da base.

 Atuação principal nos neurônios serotonérgicos, pois

liga-se aos transportadores de recaptação de
serotonina nos neurônios pré-sinápticos bloqueio

 Aumento dos níveis de serotonina na fenda sináptica,

provocando a estimulação contínua dos neurónios pós-
sinápticos.
Sistema Nervoso Central
Arrepios
Pupilas Dilatam
Boca Seca
Respiração Ofegante
Batimento Cardíaco - Dose
 Energia
 Inquietação
 Estado de Euforia
 Bem-Estar
 Alegria
 Fadiga
 Auto-estima / Confiança
 Melhor desempenho
 Reabsorção de Serotonina, Nora e Dopa
 Inibidora da MAO
 Estimulantes, Desinibidores
 Empatia
 Sentimento de proximidade com as outras pessoas
 Sensações emotivas e sensuais
 Euforia e elevação da auto-estima
 Alteração da percepção visual
 Hipertermia – Hipotálamo
 Boa Disposição, Confiança, Empatia – Amígdala
 Memória e Raciocínio – Hipocampo
 Controle Motor (Rigidez nos Maxilares) - Núcleos da
Base
 Efeitos Residuais – Insônia, fadiga, tonturas
 Inquietação
 Irritabilidade
 Delírio Persecutório
 Tremor
 Confusão
 Ansiedade
 Depressão
 Insônia

 Psicose
 Anorexia – Diminuição do Apetite
 Psicose Anfetamínica – Ciclo de abuso e
dependência - Alucinações Táteis - Higiene
debilitada – Esquizofrenia Paranoide
 Baixos
 Taquicardia
 Hipertensão
 Diminuição do apetite
 Tremor, Bruxismo, Náusea, Insônia
 Cefaléia e Sudorese
 Altos
 Ataxia, Nistagmo
 Aumento da acuidade para cores
 Alucinação visual, Dormência
 Super Dosagem
 Arritmias cardíacas
 Hipertermia - Insuficiências
 Rabdomiólise
 Taquicardia, Hipertensão arterial, Danos Renais e Hepáticos
 FlashBack – Neurotoxicidade serotoninérgica
 Morte
 Suspenção do Uso
 Distúrbios – Físicos e
Comportamentais
 Todos os tipos de alteração do
humor, percepção e cognição
 O período de abstinência pode ser caracterizado por:

 Disforia
 Irritabilidade
 Confusão mental
 Fadiga
 Fissura
 Anedonia - prazer
 Distúrbio do sono – sonolência prolongada
 Hiperfagia
 Depressão - Exaustão
 OMS – Dependência

 Desejo ou senso de compulsão

 Dificuldade de controlar o consumo
 Abstinência Fisiológica – sintomas psicológicos e
físicos
 Evidências de Tolerância
 Abandono de Afazeres
 Persistência do Uso
 Sinais e Sintomas
 Medicação Específica
 Redução da irritabilidade – SNC - Estímulos
 Redução da hiperatividade - SNA
 Promoção da excreção rápida da droga e de seus
metabólitos - Desintoxicação
 Sintomas Psicóticos – Aguda e Crônica
Sinais e Sintomas
Desintoxicação
Supressão dos efeitos indesejáveis
HipertermiaTermorregulação
Funcionamento dos Órgãos
Extração rápida e determinação de anfetaminas em
amostras de urina humana, utilizando microextração
líquido-líquido dispersivo e solidificação de flutuante
orgânico seguido por cromatografia líquida de alta
eficiência.

Urina.

HPLC-UV Smartline.
 Condições ótimas:
 Solvente de extração: 30,0 μl 1-undecanol;
 Solvente dispersor: 300 μl de acetonitrila;
 Concentração de tampão: 2% de K2CO3
 Tempo de extração: 1 min).
 Resultados indicam que o proposto DLLME-OFS e
HPLC-UV é uma técnica sensível, rápida,
reprodutível e simples.
 Utilizado com sucesso para a pré-concentração e
determinação de anfetaminas em amostras de urina
humana.
 O uso ilegal destas substâncias sintéticas é um problema
global crescente, resultando em problemas significativos de saúde
pública e os jurídicos. Mortes devido a overdose têm sido relatados
após a ingestão de anfetaminas e seus compostos relacionados.
O Brasil é o maior consumidor mundial de anfetaminas, dado
que preocupa cada vez mais as autoridades de saúde pública. Para
cada mil habitantes, são consumidos nove comprimidos de
anfetamina por dia, uma droga que produz tolerância e traz prejuízos
indiscutíveis à saúde.
Papel do profissional farmacêutico nesse contexto
 DIEHL, Alessandra et al. Tratamentos farmacológicos para dependência
química: Da evidência científica à prática clínica. Digital. ed. São Paulo:
Artmed, 2010.
 OGA, S., CAMARGO, M.M.A., BATISTUZZO, J.A.O. Fundamentos de
Toxicologia. Atheneu editora são Paulo,ed.3, p.364-371, São Paulo- SP,
2008.
 LEMKE, T. L. et al. Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Point., ed. 6,
p. 631-641, 2008.
 R., Laranjeira et al. Projeto Diretrizes: Abuso e Dependência da
Anfetamina. Disponível em:
<http://www.projetodiretrizes.org.br/projeto_diretrizes/minusculo100_diretr
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 MAPS. MDMA- ASSISTED PSYCHOTHERAPY. Disponível em:
http://www.maps.org/research/mdma/. Acesso em 20 ago. 2014.
 UPTODATE. Disponível em:
http://www.uptodate.com/contents/dextroamphetamine-and-amphetamine-
drug-information?source=preview&anchor=F158709#F158709. Acesso em
20 ago. 2014.
 UPTODATE. Dextroamphetamine and amphetamine: Drug information.
Disponível em:< http://www.uptodate.com/contents/dextroamphetamine-and-
amphetamine-drug-
information?source=preview&anchor=F158709#F158709>. Acessado em 10
de Set de 2014.
 DRUGBANK. 3,4-Methylenedioxymethamphetamine. Disponível em:<
http://www.drugbank.ca/drugs/DB01454>. Acessado em 10 de Set de 2014.
 MARIZ, Saulo Rios et al. Identificação de anfetamina em amostras de cabelo
por imunofluorescência polarizada. Revista Brasileira de Ciências
Farmacêuticas, São Paulo, v. 39, n. 1, p.55-61, jan. 2003. Disponível em:
<http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v39n1/05.pdf>. Acesso em: 29 ago. 2014.
 LAPACHINSKE, Silvio Fernandes et al. Validação de método para
determinação de 3,4- metilenodioximetanfetamina (MDMA) em comprimidos
de ecstasy por cromatografia em fase gasosa. Revista Brasileira de Ciências
Farmacêuticas, São Paulo, v. 40, n. 1, p.75-83, mar. 2004. Disponível em:
<http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v40n1/12.pdf>. Acesso em: 29 ago. 2014.
 AMEIDA,S.P., SILVA.M.T.A. Histórico, efeitos e mecanismo de ação do
êxtase (3-4 metilenodioximetanfetamina): revisão da literatura. Revista
Panam Health Publica, 8(6); p.393-401, 2000.
 XAVIER, C.A.C. et al. Êxtase (MDMA): efeitos farmacológicos e tóxicos,
mecanismo de ação e abordagem clínica / Revista Psiquiátrica Clínica, 35
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 CAVALCANTE, R. Puro ecstasy/ Revista. Super Interessante; set 2000.
 T. AHMADI-JOUIBARI et al./. Rapid extraction and determination of
amphetamines in human urine samples using dispersive liquid–liquid
microextraction and solidification of floating organic drop followed by
high performance liquid chromatography Journal of Pharmaceutical and
Biomedical Analysis. Vol. 94, p. 145–151, 2014.