Aluna: Adelaide Odete Lopes Leite Neta e Ivana Soares Oliveira

Curso: Enfermagem
Disciplina: Farmacologia
Profa. Thassila Pitanga
Data: 09/03/2021

ESTUDO DIRIGIDO DE REVISÃO 1B

Assunto: Farmacodinâmica

1. Defina os termos (1) xenobióticos; (2) afinidade; (3) eficácia.

1) Xenobióticos: são compostos químicos estranhos ao organismo humano. Eles

são produzidos pela indústria ou pela natureza, através de vegetais e fungos.
Podem ser enquadrados em diversas categorias, como por exemplo, pesticidas
agrícolas, inseticidas, plásticos, produtos de limpeza e fármacos. Nossa
sociedade utiliza esses compostos regularmente, sob várias formas, inclusive
como medicamentos e antibióticos.
2) Afinidade - Tendência de um fármaco de se ligar ao receptor ; sem afinidade
não tem ligação.
3) Eficácia - É a tendência do fármaco a gerar uma resposta.

2. Está correto dizer que antagonistas têm eficácia zero? Justifique sua resposta.

Sim. Porque os antagonistas não geram resposta, eles bloqueiam, sendo assim
sua eficácia é zero.

3. Quando um fármaco pode ser considerado (1) agonista e (2) antagonista?

Agonistas são ativadores, geram uma resposta/ativação, já os antagonistas são

bloqueadores, eles se ligam para bloquear a resposta ou reduzir.

4. Diferencie antagonista “competitivo” de “não competitivo”.

No antagonismo competitivo, a ligação do antagonista ao receptor impede a
ligação do agonista ao receptor.
Antagonismo não competitivo, agonista e antagonista podem ligar-se
simultaneamente, mas a ligação antagonista reduz ou impede a ação do
agonista.

5. Explique a frase: "a ocupação é regulada pela afinidade e a ativação é

regulada pela eficácia”.

A ocupação é regulada pela afinidade porque o fármaco só vai se ligar se tiver

afinidade, tanto o agonista quanto o antagonista.
Já a ativação é regulada pela eficácia, porque só o agonista vai se ligar e ativar ,
e a eficácia é quanto o fármaco pode gerar essa resposta.

6. Qual a relação entre potência e EC50?

EC50 é a concentração do fármaco que produz 50% da resposta máxima

(eficácia máxima) ou seja, quem tem menor EC50 tem maior potência, porque a
concentração é uma quantidade menor. E quem tem maior EC50 tem menor
potência, porque a concentração é uma quantidade maior.

7. Em relação aos receptores farmacológicos:

a) O que ocorre com um receptor nicotínico ao interagir com a acetilcolina?

Os receptores nicotínicos musculares são encontrados nas junções
neuromusculares. São receptores ionotrópicos e, portanto, a acetilcolina agirá de
forma direta, promovendo a abertura de canais iônicos e uma resposta rápida
que ocasiona a contração muscular.

b) Sendo a adenilato ciclase um sistema efetor da proteína G, qual o mecanismo

de ação envolvido na resposta celular caso um agonista ligue-se a um
receptor acoplado à proteína G estimulatória?
A proteína G é do tipo estimulatória, responsável pela ativação da adenilato
ciclase, enzima catalisadora da reação de conversão do ATP em cAMP. Após a
formação do complexo ligante/receptor, a subunidade alfa (α), antes ligada a
GDP é induzida a se ligar a GTP e enfim tornar-se ativa. Após sua ativação, esta
desliga-se das subunidades beta (β) e gama (γ) a fim de deslocar-se pela
membrana plasmática e enfim realizar a ativação da enzima adenilato ciclase,
gerando o aumento substancial do cAMP. O aumento na concentração de AMPc
intracelular culmina na ativação da proteína cinase dependente de AMPc (PKA).
Essa enzima é composta por duas subunidades: uma reguladora (R), com alta
afinidade pelo AMPc, e uma catalítica (C). Na ausência de AMPc, a subunidade C
torna-se inativa pela formação de um complexo tetramérico R₂ C₂. A ligação do
AMPc à subunidade R induz mudanças conformacionais que resultam na
dissociação da holoenzima inibida e consequente ativação da PKA, que em
seguida pode fosforilar diversas estruturas intracelulares, obtendo uma resposta
específica ao estímulo agonista.

c) Se o sistema efetor acima for a fosfolipase C, qual o mecanismo intracelular

esperado?
Nesse caso a alfa ligada ao GTP vai ativar a enzima Fosfolipase C, então ela
converte fosfolipídeos de membrana ( lipídios do tipo inositol ) em 2 mensageiros
secundários : o DAG e o IP3, o DAG fica na membrana e o IP3 como é fosfato ele
é hidrossolúvel e é jogado no citosol. Então o IP3 se liga ao receptor
( receptor do tipo canal iônico ) que está no retículo endoplasmático, se abre e
aumenta a concentração de cálcio intracelular. Já o DAG ativa a PKC ( ela vai até
a membrana para ser ativada ), fosforila os canais de cálcio , assim entrando
cálcio e aumentando a sua quantidade.
Resumindo :

- Catalisa a formação de dois mensageiros intracelulares - IP3 e DAG ;

- O IP3 aumenta a concentração intracelular de cálcio ;
- O ￪ intracelular de cálcio desencadeia eventos como: contração, secreção, ativação
enzimática e hiperpolarização de membrana. O DAG ativa a proteína quinase C que
controla muitas funções celulares.