19 Antihipertensivos 2

MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO
UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE

CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA - DISCIPLINA: FARMACOLOGIA APLICADA
ANTIHIPERTENSIVOS
(VASODILATADORES)
Prof.ª Ivonete Araújo
PERGUNTAS - O Que é?
01. Cardiopatia Congênita?
02. O que é preparação ZOC e qual sua vantagem?
03. Onde se localiza o Centro Vasomotor?
04. Onde estãos receptores dos BRA?
Algumas Siglas
AP (Ação Prolongada): Tylenol AP

LP (Liberação Prolongada): Exemplo: Biofenac LP
DI (Desintegração Instantânea): Biofenac DI
CLR (Crono-Liberação Regulada): Biofenac CLR
CD (Controlled Diffusion): Angipress CD
SRO (Sustained Release Oral): Hydergine SRO, Parlodel SRO
CR (Controlled Release): Exemplos: Tegretol CR, Adalat CR
XR (EXtended Release) PRAZOSINA XL
ZOK (Zero Order Kinetics)
http://www.digifarma.com.br/noticia/qual-o-significado-das-siglas-nos-medicamentos-bd-xr-sr-e-etc#sthash.7oISs773.dpuf
1
CLASSES DE ANTIHIPERTENSIVOS
DIURÉTICOS
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
►AÇÃO CENTRAL – AGONISTAS a2 CENTRAIS
►BLOQUEADORES a1- ADRENÉRGICOS
►BLOQUEADORES b -ADRENÉRGICOS
►a- BLOQUEADORES E b- BLOQUEADORES
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA-IECA
BLOQUEADORES DO RECEPTOR AT1 DA ANGIOTENSINA II
VASODILATADORES DIRETOS
INIBIDORES DIRETOS DA RENINA
►AÇÃO CENTRAL – AGONISTAS a2 CENTRAIS
a- METILDOPA
CLONIDINA
GUANABENZO
MOXONIDINA
RILMENIDINA
RESERPINA
2
A reserpina inibe a captação de

noradrernalina pelas vesículas
presentes nas terminações nervosas,
o que provoca depleção de
noradrenalina.
METIDOPA
MECANISMO DE AÇÂO
A estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos centrais por meio de falso

neurotransmissor (alfa-metilnorepinefrina) que resulta numa diminuição do fluxo
simpático para o coração, os rins e vasculatura periférica (www.uptodate.com)
Núcleo do trato solitário - núcleo sensitivo, formando uma coluna vertical no bulbo raquidiano
recebe fibras aferentes especiais e gerais dos seguintes pares cranianos: VII (nervo facial), IX
(nervo glossofaríngeo) e X (nervo vago/pneumogástrico).
►ALFABLOQUEADORES
DOXAZOSINA
PRAZOSINA
PRAZOSINA XR (EXtended Release)
TERAZOSINA
3
►BETABLOQUEADORES
ATENOLOL
BISOPROLOL
METOPROLOL/METOPROLOL (Betaloc ZOK)
NADOLOL
PROPRANOLOL
PINDOLOL
►a e b-BLOQUEADORES
CARVEDILOL (b1-b2-a1)
Hipertensão e ICC refratária)
Succinato de metoprolol (ZOK) + tartarato de metoprolol (Betaloc ZOK)

O succinato de metoprolol possui biodisponibilidade de 77% e meia-vida de eliminação de 3 a 4 horas .O tartarato de
metoprolol possui biodisponibilidade de 50% e meia-vida de eliminação de 3 a 7 horas.
Prof.ª Ivonete Araújo DrugPoint® System [Internet]. Estados Unidos: Truven MICROMEDEX; Disponível em: www.micromedexsolutions.com
10
BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
►FENILALQUILAMINAS
VERAPAMIL RETARD*
►BENZOTIAZEPINAS
DILTIAZEM SR*(Sustained Release) ou CD*(Controlled Diffusion)
►DIIDROPIRIDINAS
AMLODIPINO  NIFEDIPINO RETARD*
FELODIPINO  NISOLDIPINO
ISRADIPINO  NITRENDIPINO
LACIDIPINO  LERCANIDIPINO
NIFEDIPINO OROS*  MANIDIPINO
11
12
4
13
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA-IECA
►BENAZEPRIL ►LISINOPRIL
►CAPTOPRIL ►QUINAPRIL
►CILAZAPRIL ►PERINDOPRIL
►DELAPRIL ►RAMIPRIL
►ENALAPRIL ►TRANDOLAPRIL
►FOSINOPRIL ►PERINDOPRIL
14
EQUIVALÊNCIA ENTRE OS IECA

Benazepril 20 mg/dia Enalapril 20 mg/dia - -
Cilazapril 2,5 mg/dia Enalapril 10 mg/dia - -
Cilazapril 5 mg/dia Enalapril 20 mg/dia - -
Lisinopril 5 mg/dia Captopril 12,5mg/12 h Enalapril 2,5-5 mg/dia Fosinopril 10 mg/dia
Lisinopril 20 mg/dia Captopril 50 mg/12 h Enalapril 10-20 mg/día Fosinopril 40 mg/día
Perindopril 4 mg/dia Captopril 25 mg/12 h Enalapril 10 mg/día -
Quinapril 20 mg/dia Enalapril 20 mg/día - -
Ramipril 2,5 mg/dia Captopril 25 mg/12 h Enalapril 5 mg/día -
Trandolapril 2 mg/dia Enalapril 10 mg/día - -
15
5
INIBIDORES DA ECA
16
INIBIDORES DA ECA
17
BLOQUEADORES DO RECEPTOR AT1 DA ANGIOTENSINA II
►CANDERSARTANA
►IRBESARTANA
►LOSARTANA
►OLMESARTANA
►TELMISARTANA
►VALSARTANA
18
6
►HIDRALAZINA
►MINOXIDIL
►DIAZÓXIDO
►NITROPRUSSIATO DE SÓDIO
19
►HIDRALAZINA
MECANISMO DE AÇÃO Inibição do receptor IP3 (O receptor de inositol trifosfato é um
complexo membranar glicoproteico que atua como canal de Ca²⁺ ativado por inositol trifosfato) na
membrana do retículo sarcoplasmático (postulação). A produção
intracelular de inositol 1,4,5 trifosfato (IP3) liberação de Ca++ do
retículo sarcoplasmático
Vasodilatação direta das arteríolas (com pouco efeito sobre veias) com
diminuição da resistência sistêmica (www.uptodate.com)
20
►MINOXIDIL E DIAZÓXIDO
MECANISMO DE AÇÃO ativação dos canais de K+, permitindo efluxo
intracelular deste ion, causando hiperpolarização celular.
►MINOXIDIL ( Pró-fármaco) metabolização hepática ou no folículo

piloso (sulfotransferase) metabólito ativo (sulfato de minoxidil)
21
7
►NITROPRUSSIATO DE SÓDIO
MECANISMO DE AÇÃO  Vasodilatação arteriolar e venular.
ação direta sobre o músculo liso vascular, formando óxido nítrico,
responsável pela vasodilatação.
22
INIBIDORES DIRETOS DA RENINA
►Alisquireno (Rasilez)
MECANISMO DE AÇÃO Inibição da renina  angiotensina II
 vasodilatação  Aldosterona.
23
Anti-hipertensivos dialisáveis
ATENOLOL Administrar dose pós-diálise ou administrar 25-50mg dose complementar. DP: não é necessário
suplemento de dose.
CAPTOPRIL Hemodiálise: moderadamente dialisável (20 a 50%); administrar a dose após a diálise ou administrar uma
dose suplementar de 25 a 35% Ajuste da dose no comprometimento renal: Clcr 10-50 mL/min: administrar
75% da dose normal Clcr < 10 mL/min: administrar 50% da dose normal Nota: doses menores,
administradas a cada 8-12 horas, são indicadas para pacientes com disfunção renal; a função renal e a
contagem leucocitária devem ser atentamente monitorizadas durante a terapia. Diálise peritoneal: não há
necessidade de dose suplementa
ENALAPRIL Hemodiálise: moderadamente dialisável (20 a 50%); administrar a dose após a diálise (p. ex., 0,625 mg I.V.
a cada 6 horas) ou administrar dose suplementar de 20 a 25% após a diálise; Clearance: 62 mL/min Diálise
peritoneal: não há necessidade de dose suplementar, embora haja alguma remoção do medicamento
Ajuste da dose no comprometimento hepático: a hidrólise do enalapril em enalaprilate pode ser retardada
e/ou comprometida em pacientes com comprometimento hepático grave, mas os efeitos farmacodinâmicos
do medicamento parecem não ser significativamente alterados; não há necessidade de ajuste da dose
METILDOPA Hemodiálise: discretamente dialisável (5 a 20%) Intervalo da administração no comprometimento renal: Clcr
> 50 mL/min: administrar a cada 8 horas. Clcr 10-50 mL/min: administrar a cada 8-12 horas. Clcr < 10
mL/min: administrar a cada 12-24 horas Dose suplementar pós- diálise 250mg.
24
8
1 Raciocínio Clínico- Causas multifatoriais

(doença de base, singularidade biológica, medicamentos
envolvidos, hábitos alimentares e condicionamento
físico e fatores ambientais).
2 Parâmetros de Monitorização
Resposta
Risco (Segurança do paciente)
3 Acompanhamento de paciente
25

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A reserpina inibe a captação de

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A estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos centrais por meio de falso

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Succinato de metoprolol (ZOK) + tartarato de metoprolol (Betaloc ZOK)

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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA-IECA

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EQUIVALÊNCIA ENTRE OS IECA

Cilazapril 2,5 mg/dia Enalapril 10 mg/dia - -

Cilazapril 5 mg/dia Enalapril 20 mg/dia - -

Lisinopril 5 mg/dia Captopril 12,5mg/12 h Enalapril 2,5-5 mg/dia Fosinopril 10 mg/dia

Lisinopril 20 mg/dia Captopril 50 mg/12 h Enalapril 10-20 mg/día Fosinopril 40 mg/día

Perindopril 4 mg/dia Captopril 25 mg/12 h Enalapril 10 mg/día -

Quinapril 20 mg/dia Enalapril 20 mg/día - -

Ramipril 2,5 mg/dia Captopril 25 mg/12 h Enalapril 5 mg/día -

Trandolapril 2 mg/dia Enalapril 10 mg/día - -

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►MINOXIDIL ( Pró-fármaco) metabolização hepática ou no folículo

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