Você está na página 1de 118

Ácido Ferúlico

Material Técnico

Identificação
Grau: Farmacêutico () Alimentício (X) Cosmético ()

Uso: Interno (X) Externo (X)

Especificação Técnica / Denominação Botânica: Substância isolada a partir de extração do óleo de farelo
de arroz da espécie Oryza sativa, com teor mínimo de 99,0%.

Equivalência: Não aplicável.

Correção:
Teor: Aplicável.
Umidade / perda por dessecação: Aplicável.
Avaliar o fator correspondente ao teor e /ou umidade de acordo com lote adquirido verificando no
certificado de análise e também sob avaliação farmacêutica da especificação e da prescrição.

Fórmula Molecular: C10H10O4

Peso Molecular: 194,2 g/mol.

DCB: Não aplicável.

CAS: 1135-24-6

INCI: Ferulic Acid.

Sinonímia: Ferulic acid.

Aparência Física: Pó cristalino quase branco a ligeiramente rosa.

Composição: Não aplicável.

Características Especiais
 Produto de origem natural

Aplicações
Propriedades:
 Antioxidante;
 Anti-inflamatório;
 Antimicrobiano;
 Hepatoprotetor;
 Hipocolesterolêmico;
 Neuroprotetor;
 Protetor ultravioleta.

Indicações:
 Formulações antioxidante e protetoras;
 Formulações anti-aging;
 Formulações fotoprotetoras.

Vias de Administração / Posologia ou Concentração: Uso oral e tópico.


Oral: Ainda não existem doses estabelecidas. Em formulações comercializadas para treinos esportivos,
indica-se o uso de 1 cápsula de 250mg 30 minutos antes e 1 cápsula após a pratica do exercício, e em
dias sem treinos é indicado 1 cápsula no café da manhã.
Tópica: 0,1 a 0,5%

Observações Gerais: Não aplicável.

Farmacologia
Mecanismo de Ação: Exerce sua ação antioxidante fornecendo prótons ou íons de hidrogênio aos radicais
livres com grupos hidroxila fenólicos.

Efeitos Adversos: Informação não encontrada nas referências consultadas.

Contraindicações / Precauções: Informação não encontrada nas referências consultadas.

Referências Científicas
O ácido ferúlico é um ácido fenólico amplamente distribuído no reino vegetal, sendo muito
abundante em frutas e vegetais. Nos últimos anos diversos estudos demonstraram que o ácido ferúlico
atua como um potente antioxidante por sequestrar radicais livres, aumentando a resposta celular e
inibindo a expressão e/ou atividade de enzimas citotóxicas.
Apresenta uma ampla gama de potenciais efeitos terapêuticos uteis no tratamento do câncer,
diabetes, doenças pulmonares e cardiovasculares, bem como efeitos hepáticos, neuroprotetores,
fotoprotetores, atividades antimicrobianas e anti-inflamatórias. Seu potencial farmacêutico pode ser
atribuído à sua capacidade em sequestrar radicais livres.
Estudos in vivo em modelos animais e ex vivo em pele humana demonstraram que o ácido ferúlico
possui efeitos protetores contra o eritema causado pela radiação ultravioleta B por inibir a
fotocarcinogênese induzida através da modulação inflamatória e sinalização. Também demonstrou
proteger contra danos celulares causados pela radiação ultravioleta A. O ácido ferúlico exerce sua ação
antioxidante fornecendo prótons ou íons de hidrogênio aos radicais livres com grupos hidroxila fenólicos.
Estudos clínicos com formulações dermatológicas demonstraram sua capacidade em estabilizar
formulações com vitaminas C e E, podendo ser uma combinação utilizada em produtos anti-aging e
fotoprotetores. A aplicação de formulações tópicas antienvelhecimento contendo ácido ferúlico
promovem efeitos positivos na densidade cutânea.

Farmacotécnica
Estabilidade (produto final): Informação não encontrada nas referências consultadas.

pH Estabilidade (produto final): 3,0 a 7,2

Solubilidade: Pouco solúvel em água.

Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula: Excipiente padronizado pela farmácia para ativos
higroscópicos, sugerimos usar HygroCaps™.

Orientações Farmacotécnicas: Informação não encontrada nas referências consultadas.

Compatibilidades (para veículos): Não aplicável.

Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Não aplicável.


Incompatibilidades: Informação não encontrada nas referências consultadas.
Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Temperatura ambiente.

Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo


com o critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final em
temperatura ambiente, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema
conservante e condições do produto.

Formulações
Uso Oral

Ação Antioxidante e Redutora da TEWL


Ácido Ferúlico 50mg
Niacinamida 250mg
HygroCaps™ qsp1cáp
Posologia: Administrar 1 a 2 cápsulas ao dia ou conforme
orientação medica.
TEWL = perda de agua transepidermal, em inglês.

Uso Tópico

Gel-Creme Anti-Aging e Booster Protetor UV


Ácido Ferúlico 0,5%
Vitamina C 15,0%
Vitamina E 3,0%
Nourivan™ qsp 30g
Posologia: Aplicar na face e pescoço 2 vezes ao dia ou
conforme orientação médica.

Referências Bibliográficas

1. Dossiê Técnico do Fabricante.


2. Ambothi K, et al. Ferulic acid inhibits UVB-radiation induced photocarcinogenesis through
modulating inflammatory and apoptotic signaling in Swiss albino mice. Food Chem Toxicol. 2015
Aug;82:72-8.
3. Bucci LR, et al. Effect of ferulate on strength and body composition of weightlifters. J Appl Sport Sci
Res. 1990;4:104–9.
4. Burns EM, et al. Differential effects of topical vitamin E and C E Ferulic® treatments on ultraviolet light
B-induced cutaneous tumor development in Skh-1 mice. PLoS One. 2013 May 14;8(5):e63809.
5. Crisan D, et al. The role of vitamin C in pushing back the boundaries of skin aging: an
ultrasonographic approach. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2015 Sep 2;8:463-70.
6. Eslami S, et al. Effects of gamma oryzanol supplementation on anthropometric measurements &
muscular strength in healthy males following chronic resistance training. Indian J Med Res. 2014 Jun;
139(6): 857–863.
7. Hahn HJ, et al. Pretreatment of Ferulic Acid Protects Human Dermal Fibroblasts against Ultraviolet A
Irradiation. Ann Dermatol. 2016 Dec;28(6):740-748. Epub 2016 Nov 23.
8. Harwansh RK, et al. Enhanced permeability of ferulic acid loaded nanoemulsion based gel through
skin against UVA mediated oxidative stress. Life Sci. 2015 Nov 15;141:202-11.
9. Krol ES, et al. Photoprotective actions of topically applied vitamin E. Drug Metab Rev. 2000 Aug-
Nov;32(3-4):413-20.
10. Lin FH, et al. Ferulic acid stabilizes a solution of vitamins C and E and doubles its photoprotection of
skin. J Invest Dermatol. 2005 Oct;125(4):826-32.
11. Mancuso C, et al. Ferulic acid: pharmacological and toxicological aspects. Food Chem Toxicol.
2014 Mar;65:185-95.
12. Mancuso C, et al. Mitochondrial dysfunction, free radical generation and cellular stress response in
neurodegenerative disorders. Front Biosci. 2007 Jan 1;12:1107-23.
13. Moldovan M, et al. Formulation and evaluation of a water-in-oil cream containing herbal active
ingredients and ferulic acid. Clujul Med. 2017;90(2):212-219.
14. Paiva LB, et al. Ferulic acid and derivatives: molecules with potential application in the
pharmaceutical field. Braz. J. Pharm. Sci. 2013, vol.49, n.3, pp.395-411.
15. Saija A, et al. In vitro and in vivo evaluation of caffeic and ferulic acids as topical photoprotective
agents. Int J Pharm 2000;199:39-47.
16. Telang PS. Vitamin C in dermatology. Indian Dermatol Online J. 2013 Apr;4(2):143-6.
17. You Y, et al. Stimulatory effects of ferulic acid on endurance exercise capacity in mice. Biosci
Biotechnol Biochem. 2009 Jun;73(6):1392-7. Epub 2009 Jun 7.
18. Chen AC, et al. Oral nicotinamide reduces transepidermal water loss: a randomised controlled trial.
Br J Dermatol. 2016 Dec;175(6):1363-1365
19. Passi S, et al. The combined use of oral and topical lipophilic antioxidants increases their levels both
in sebum and stratumcorneum. Biofactors. 2003;18(1-4):289- 97.
Ácido Mandélico
Material Técnico

Identificação
Grau: Farmacêutico () Alimentício ( ) Cosmético (X) Reagente P.A. ( )

Uso: Interno () Externo (X)

Especificação Técnica / Denominação Botânica: Contém no mínimo 99,0% de ácido mandélico.

Equivalência: Não aplicável.

Correção:
Teor: Aplicável.
Umidade / perda por dessecação: Aplicável.
Avaliar o fator correspondente ao teor e /ou umidade de acordo com lote adquirido verificando no
certificado de análise e também sob avaliação farmacêutica da especificação e da prescrição.

Fórmula Molecular: C8H8O3.

Peso Molecular: 152,149 g/mol.

DCB: 00282.

CAS: 90-64-2.

INCI: Mandelic Acid.

Sinonímia: Ácido dl: mandélico , Ácido 2-hidroxi-2-fenilacético, Ácido amêndoa, Ácido p-mandélico.

Aparência Física: Pó cristalino branco.

Composição: Não aplicável.

Características Especiais
 Produto de origem sintética.
Aplicações
Propriedades:
 Hidratante.
 Esfoliante.
 Antienvelhecimento.
 Anti-séptico.
 Antibiótico.

Indicações:
 Acne.
 Hiperpigmentação.
 Peelings.

Vias de Administração / Posologia ou Concentração:


Uso tópico de 2 a 10 %.
Em peelings químicos de 30 a 50%.

Observações Gerais: Não aplicável.

Farmacologia
Mecanismo de Ação:

Acne: O ácido mandélico atua combatendo as bactérias Proprionibacterium acnes que são gram-positiva
e anaeróbica e fazem parte da microbiota normal da pele.

Melasma: O ácido mandélico atua na camada epidérmica da pele, bloqueando a síntese de melanina,
promovendo uma eficaz remoção dos pigmentos e favorecendo uma tonalidade uniforme.

Efeitos Adversos: Não encontrado na literatura.

Contraindicações / Precauções: Gestantes, lactantes, lesões de pele, sensibilidade ao ácido mandélico,


eritema solar, uso de cera depilatória, uso de isotretinoína, pele bronzeada, diabetes não controlada e
herpes ativa.

Referências Científicas
O ácido mandélico é um alfa-hidroxiácido (AHA). É um grupo de substâncias naturais que pode ser
encontrados em frutas e outros alimentos é constituído por um grupo de compostos orgânicos que
possuem em comum a hidroxila na posição alfa tem maior peso molecular e é um derivado do extrato de
amêndoas amargas, que vem sendo estudado no tratamento de pele por promover equilíbrio do
processo de renovação epitelial como fotoenvelhecimento, acne e hiperpigmentação. Ele penetra
lentamente na pele que favorece a sua ação como efeito uniforme e aumenta a resposta exagerada as
agressões cutâneas e pode ser utilizado com segurança em peles dos fototipos IV, V e VI. É um ativo
seguro tem ação bacteriostática e fungicida.
Farmacotécnica
Estabilidade (produto final): Não encontrado nas referências consultadas.

pH Estabilidade (produto final): Estável em pH 4,0 e 5,5.

Solubilidade: É solúvel em água e etanol.

Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula: Gel.

Orientações Farmacotécnicas: Não encontrado nas referências consultadas.

Compatibilidades (para veículos): Não aplicável.

Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Não solúvel.

Incompatibilidades: Não encontrado nas referências consultadas.

Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Temperatura ambiente.

Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo o


critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final
temperatura ambiente, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema
conservante e condições do produto.

Formulações
Uso Tópico

Gel-Creme de Ácido Mandélico


Ácido Mandélico 2 a 10%
Fitalite™ qsp 30 g
Posologia: Aplicar a noite.

Peeling de Ácido Mandélico


Ácido Mandélico 30 a 50%
Gel qsp 30 g
Posologia: Aplicação em consultório.

Referências Bibliográficas
1. Dossiê Técnico do Fabricante.
2. PARFITT, K., & MARTINDALE, W. (1999). Martindale: the complete drug reference. London, UK, Pharmaceutical Press, Thirty-sixth
edition, 2009
3. CAETANO, T.M, OLIVEITA, S.P . TRATAMENTO DE MELASMA COM ÁCIDO MANDÉLICO EM FOTOTIPOS ELEVADOS. Paraná 2017
4. HOCHHEN, L. DALCIM, C.P. PIAZZA, P.C.F. PINCIPIOS BÁSICOS PARA O TRATAMENTO COSMÉTICO DA ACNE VULGAR. ITAJAÍ
5. BATISTUZZO. O.A.J, ITAYA. M, ETO.Y. Formulário Médico-Farmacêutico. São Paulo, Pharmabooks, 4 º edição, 2011.
6. ÁCIDO MANDÉLICO. Pubchem Banco de Dados Química Aberta. CDI: 1292.
Ácido retinóico (P 344/98)
Retinóide

CAS: 302-79-4
Fórmula molecular: C20H28O2
Sinônimos: Tretinoína, vitamina A ácida.
Fator de correção: não é necessário.
Fator de equivalência: não é necessário.
pH de estabilidade:
USO HUMANO
USO TÓPICO

O ácido retinóico é um retinóide de uso tópico, conhecido também como tretinoína, derivado de Vitamina A, solúvel
em lipídeos. Foi utilizado a partir da década de 1960 em distúrbios da queratinização e, e em seguida, no tratamento
da acne. Mais recentemente passou a ser utilizados em pacientes com fotoenvelhecimento e na forma de peelings,
para obtenção de uma descamação superficial (MAIO, 2004). Tem ação queratolítica e esfoliante em nível celular,
estimulando a síntese de colágeno. É tradicionalmente usado no tratamento de acne, para acelerar o turnover da
epiderme e prevenir a formação de comedões, também pode ser usado no tratamento de estrias e de melasma.
Como o ácido retinóico produz eritema descamação e é fotossensibilizante, deve ser usado à noite. Durante o dia
recomenda-se o uso de fotoprotetores (BORGES, 2006). Na acne o ácido retinóico atua diminuindo o tamanho da
glândula sebácea com redução na produção de sebo e normalizando a queratinização folicular. Desta forma pode
diminuir as condições de proliferação do Propionebacterium acne que se reproduz em meio lipídico. É indicada para
o tratamento da acne pápulo-pustulosa resistente a outros tratamentos até a acne inflamatória grave existe um
potencial risco de agravamento da inflamação na acne inflamatória no inicio do tratamento. Na acne da mulher adulta
com ou sem hiperandrogenismo também pode ser utilizada (ALCHORNE, 2003).
Na epiderme promovem compactação do estrato córneo, aumento da espessura epidérmica distribuindo de maneira
uniforme a melanina diminuindo desta forma a hiperpigmentação pós inflamatória (MAIO, 2004).
Apresentam atividade comedolítica, além de normalizar a descamação do epitélio folicular, fator importante na
patogênese da acne, tem efeito profilático, ou seja, inibição da formação de novas lesões (MAIO, 22004). O ácido all-
trans-retinóico ou tretinoína é indicado para queratoses actínicas e distúrbios de queratinização. As únicas indicações
dermatológicas já comprovadas nos Estados Unidos são no tratamento de acne e o de foto envelhecimento (MAIO,
2004).

Propriedades
 Tratamento da acne vulgar
 Tratamento e prevenção de rugas
 Tratamento de hipercromia

Mecanismo de ação
O ácido retinóico apresenta eficácia no tratamento da acne, atenuando o tamanho da glândula sebácea diminuindo
a produção de sebo e normalizando a queratinização folicular. Com estes efeitos diminui as condições de proliferação
bacteriana. Apesar de ter limitações no campo da estética, o tecnólogo em estética deve ter conhecimento para que
passe ao paciente a orientação sobre o uso do ácido e cuidados.

Concentração usual
O ácido retinóico é indicado nas concentrações de 0,01 a 0,1% em gel ou gel-creme.
Concentrações maiores são eventualmente utilizadas em preparações para peelings (1 a 10%) destinadas ao uso em
consultórios e aplicadas por profissional.
Indicações
O ácido retinóico é indicado para tratamento de formar graves de acne (nódulo-cística) e acne resistente. Possui ação
queratolítica e esfoliante. Acelera o turnover da epiderme e previne a formação de comedões.
Também é indicado para tratamento e prevenção de rugas e hipercromia cutânea.

Contraindicações e informações de segurança


Não deve ser usado em mulheres grávidas. Pode causar graves de defeitos na face, nas orelhas, no coração e no
sistema nervoso do feto.
O efeito teratogênico pode ocorrer até um mês após a interrupção do uso do fármaco.

Reações adversas
Os efeitos colaterais relacionados ao uso dos retinóides ocorrem quando o produto se liga a receptores indesejados.
Quanto mais específica à ligação padronizada de um retinóide, menores efeitos colaterais ela desencadeará. Os
efeitos colaterais mais comuns dos retinóides tópicos são irritação da pele, descamação e vermelhidão em peles
hipersensíveis O aumento da descamação da pele corresponderá ao aumento da proliferação dos quer atinócitos, o
que é indicado pelo aumento de figuras mitóticas e aumento da expressão de marcadores de diferenciação. O eritema
é outro efeito colateral, o que desencadeia uma não adesão dos pacientes. Esse sintoma é causado por um
mecanismo diferente que parece não ser mediado por receptores. Pacientes com rosácea e pele naturalmente rosa
tendem a ser particularmente incomodados por esse efeito colateral (BAUMANN, 2000).

Interações medicamentosas
Informações não encontradas nas literaturas consultadas.

Recomendações farmacotécnicas
pH de estabilidade: 4,5 – 6,5.
A manipulação de formulações em pequenas quantidades, contendo ácido retinóico em concentrações menores,
implica na pesagem de quantidades diminutas deste fármaco. Para se evitar erros de pesagem e, consequentemente,
desvios de teor no produto final, é recomendável o uso de solução auxiliar diluída de ácido retinóico. Contudo, as
soluções auxiliares diluídas devem ser preparadas para o uso em um curto período de tempo (não ultrapassar a 15
dias) e armazenada adequadamente em condições ideais.
Não há equivalência.
Não aplica Fator de Correção.

Solução estoque diluída a 1%


Composição Concentração (%)
Ácido retinóico 1%
Acetona q.s
BHT 0,1%
Trivalin 5%
Álcool absoluto 40%
PEF 400 – q.s.p 100%

Não deve ser utilizado concomitantemente a outros esfoliantes, porém se tiverem sido utilizados, deve-se esperar o
término de seu efeito. Medicamentos fotossensibilizantes; cosméticos com potente ação secativa; preparações
antiacnéicas contendo peróxido de benzoíla, resorcinol, ácido salicílico ou enxofre; agentes oxidantes fortes; oxigênio
atmosférico; luz visível e UV; metais pesados; faixas de pHs diferentes da faixa de 4,5 a 6,5; temperaturas elevadas
(acima de 40°C).
Referências bibliográficas
Maio M. Tratado de Medicina Estética, 1ª edição, V.II, São Paulo, Roca Ltda, 2004.
Alchorne MMA, Pimentel DRN. Acne. São Paulo, Revista Brasileira de Medicina, 2003.
Baumann L. Dermatologia Cosmética. Princípios e Prática. São Paulo, Revinter, 2000.

Última atualização: 15/10/2018.


ÁCIDO TRANEXÂMICO

Identificação

Fórmula Molecular: C8H15NO2

Peso molecular: 157,21


São Paulo (11) 2067.5600
Brasil 0800 0258 825 Uso: Oral/Tópico

DCB: 00365

Fator de correção: Verificar no certificado de análise


www.purifarma.com.br

CAS: 1197-18-8

Propriedades
grupopurifarma
O ácido tranexâmico é um agente antifibrinolítico, que age através de mecanismo
competitivo, inibindo a ativação do plasminogênio a plasmina. A plasmina é a
principal proteína responsável pela dissolução do coágulo sanguíneo. O ácido
tranexâmico promove, assim, maior estabilidade do coágulo, sendo bastante
Purifarma utilizado no tratamento dos episódios hemorrágicos nas hemofilias, doença de
von Willebrand (DVW) e outras doenças hemorrágicas.
O ácido tranexâmico é particularmente útil no controle das hemorragias em
mucosas, tais como sangramento oral, pós-extração dentária, menstrual e
epistaxes em pacientes com hemofilia e DVW, além de ser indicado no preparo de
purifarma.com.br/Blog
alguns procedimentos cirúrgicos em pacientes com coagulopatias hereditárias.

Ácido Tranexâmico no Melasma

O ácido tranexâmico tem sido bastante estudado como tratamento alternativo


do melasma. Estudos recentes revelaram que seu uso tópico previne a pigmen-
tação induzida por radiação ultravioleta em cobaias e que seu uso intradermico
e intralesional produz clareamento rápido. O ácido tranexâmico mostrou uma
redução da atividade da tirosinase, enzima chave da síntese de melanina, e des-
ta forma é um sucesso nas indicações para tratamento de melasma.
Este ativo possui capacidade importante de quelar o ferro existente na hemos-
siderina, sendo por isso usado também nas hipercromias não melanodermicas,
como no clareamento de olheiras. A associação com a nicotinamida proporcio-
na um clareamento mais uniforme.
O ácido tranexâmico é um antifibrinolítico que inibe a quebra da fibrina. Ele
bloqueia a conversão do plaminogênio em plasmina, por meio da inibição do
ativador de plasminogênio. O ativador aumenta a atividade dos melanócitos,
dessa maneira, ao inibir o ativador, o ácido tranexâmico reduz a hiperpigmen-
tação do melasma.
Mecanismo de Ação do Ácido Tranexâmico no Processo de Melanogênese

São Paulo (11) 2067.5600


Brasil 0800 0258 825

www.purifarma.com.br

Aplicações
grupopurifarma Indicações

• Tratamento de hiperpigmentação (melasma);


• Clareamento de olheiras;
• Profilaxia e tratamento de hemorragia pós cirurgia dentária, em
Purifarma hemofílicos;
• Tratamento de hemorragias pós cirúrgicas;
• Tratamento de angioedema hereditário.

Indicações
purifarma.com.br/Blog
Estudo conduzido por Atefi et al. (2017) comparou os benefícios terapêuticos e
os efeitos colaterais do ácido tranexâmico em comparação com a hidroquinona
em mulheres com melasma.
Antes da intervenção e após as 12 semanas, a intensidade e extensão do
melasma foram medidas com base no MASI (Melasma Area and Severity Index).
Para isso, 60 mulheres com melasma participaram deste estudo clínico
randomizado e duplo-cego. Elas foram dividias em 2 grupos para receberem a
seguinte posologia por 12 semanas:

Grupo 1
Ácido tranexâmico a 5%
Aplicação nas áreas afetadas 2 vezes ao dia.

Grupo 2
Hidroquinona a 2%
Aplicação nas áreas afetadas 2 vezes ao dia.

Conclusão:

De acordo com os resultados foi possível concluir que o uso tópico do ácido
tranexâmico reduziu de maneira significativa os níveis de melanina e os escores
do MASI. Devido à alta eficiência do ácido tranexâmico e sua baixa incidência
de efeitos adversos ocorre uma maior satisfação com o tratamento quando
comparado com a hidroquinona.
Posologia
Oral

• Hipercromias: 250 mg, duas vezes ao dia


• Antifibrinolitico: 25 mg/kg, três ou quatro vezes ao dia..

Tópico: Sugestão de uso nas concentrações de 0,4 a 5%. Sugere a aplicação do


produto duas vezes ao dia com aplicação conjunta com filtro solar.

Contraindicações
• Gravidez;
• Trombose;
• Coagulação intravascular disseminada;
• Insuficiência renal grave;
• Hemorragia subaracnoide;
São Paulo (11) 2067.5600 • Purpura trombocitopênica idiopática;
Brasil 0800 0258 825
Efeitos adversos
• Vertigens, náuseas, diarreia, vômito; hipotensão, distúrbios visuais.
www.purifarma.com.br
Farmacotécnica
Tópico: O pH de estabilidade para manipulação recomendado é entre 3,0 e 5,0.
Veículo: água. Acondicionar em embalagem opaca.
grupopurifarma
Oral: Utilizar cápsulas opacas para o envase, insumo fotossensível.

Formulações
Purifarma Utilizar cápsulas opacas para o envase, insumo fotossensível.
Ácido Tranexâmico.......................................................... 3%
Creme ou Serum qsp................................................... 30g
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas pela manhã e à noite.
purifarma.com.br/Blog
Ácido Tranexâmico e Nicotinamida No Flush
Ácido Tranexâmico.........................................................2%
Niacinamida no flush...................................................2%
Creme qsp..........................................................................30g
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas pela manhã e à noite.

Creme noturno clareador para pacientes com melasma resistente


Ácido tranexâmico........................................................5%
Alfa Arbutin........................................................................2%
Inaclear..................................................................................1%
TGP-2 Peptídeo.................................................................2%
Creme ou Serum qsp...................................................30g
Posologia: Aplicar a noite, durante 4 semanas ou conforme orientação médica.
Usar protetor solar durante o dia.

Referências bibliográficas
Atefi N1, Dalvand B2, Ghassemi M1, Mehran G1, Heydarian A1. Therapeutic Ef-
fects of Topical Tranexamic Acid in Comparison with Hydroquinone in Treatment
of Women with Melasma. Dermatol Ther (Heidelb). 2017 Jul 26. doi: 10.1007/
s13555-017-0195-0
BATISTUZZO, J.A; ITAYA, M; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. São Paulo/
SP: Atheneu, 5ª Ed. 2015
DTG, Dicionário Terapêutico Guanabara, Edição 2013/2014.
Nota técnica sobre o uso do ácido tranexâmico. Disponível em http://porta-
larquivos2.saude.gov.br/images/pdf/2016/abril/12/Nota-t--cnica-sobre-o-uso-
do---cido-tranex--mico.pdf . Acesso em: 07/08/2019
São Paulo (11) 2067.5600
Brasil 0800 0258 825

www.purifarma.com.br

grupopurifarma

Purifarma

purifarma.com.br/Blog
ARBUTIN
Agente Clareador de manchas e sardas

INCI NAME: Hydroxyphenyl-beta-D-glucopyranoside


Uso tópico:
Nome Químico: Hidroquinona beta d-glucopiranosídeo, 4-hidroxifenil-β-D-glucopyranoside.
CAS: 497-76-7
Fórmula Molecular: C12H16O7
Peso molecular: 272,26

Arbutin é um β-glicosídeo da Hidroquinona, presente em várias plantas, sendo uma delas as folhas da uva-ursi
(arctostaphylos uva-ursi) (CUI T, 2005), que clareia e promove tom uniforme em todos os tipos de pele, atuando no
bloqueio da biossíntese epidermal da melanina, por inibir a oxidação enzimática da tirosina, a DOPA.
Desenvolvido para minimizar os inconvenientes técnicos da Hidroquinona, o Arbutin possui alta estabilidade,
proporcionando o clareamento de forma rápida e eficaz, minimizando manchas já existentes e reduzindo o grau de
bronzeamento da pele após exposição UV, de forma mais segura e com mínimos efeitos colaterais e de toxicidade.
Devido a sua estabilidade, pode ser veiculado em diferentes tipos de bases dermocosméticas.

Propriedades
• Inibe a ação da Tirosinase
• Minimiza manchas escuras e sardas
• Ilumina e uniformiza o tom da pele sem causar irritação
• Menor probabilidade de causar hipopigmentação

Mecanismo de ação
Bloqueia a ação da tirosinase, impedindo a produção de melanina, com menor citotoxidade, sendo uma alternativa
segura para tratamentos de manchas, melasmas e sardas.

Concentração de uso
De 1,0 a 3,0% usado isoladamente, ou 0,5 a 1% em associação com outros agentes despigmentantes.

Indicações e aplicações
Uso tópico
Indicado para tratamento de manchas, sardas, melasma.

Recomendações farmacotécnicas
Solúvel em água. Pode ser associado a diferentes formas de vitaminas C estabilizadas, despigmentantes compatíveis
com o pH de estabilidade (5,0 – 7,5) e filtros solares.
Para estabilizar a formulação, usar de 0,1 a 0,2% de EDTA dissódico e 0,6% de metabissulfito de sódio.
pH de estabilidade: 5,0 – 7,5.
Fator de correção: não se aplica
Fator de equivalência: não se aplica

Informações de armazenamento
Verificar as condições de armazenamento no rótulo do produto.

Referências bibliográficas
Cui T, Nakamura K, Ma L, Li JZ, Kayahara H. Analyses of arbutin and chlorogenic acid, the major phenolic
constituents in oriental pear. J Agric Food Chem. 2005; 53:3882-7.

Hipercromias: Formulário Médico Farmacêutico. 4 edição, São Paulo: Pharmabooks, 2011: 659p

SOUZA & ANTUNES JUNIOR, Ativos Dermatológicos, ed. 10, São Paulo: Pharmabooks, 2013: 254p. Vol. 1 a 8.
Uso: Externo CAS: 23089-26-1

Fator de Correção: Não se aplica FM: C15H26O

Fator de Equivalência: Não se aplica PM: 222,36

INCI Name: (-)-6Methyl-2-(4-menthyl-3-cyclohexen-1-yl)-5-hepten-2-ol

ALFA BISABOLOL
ANTI-INFLAMATÓRIO E CICATRIZANTE TÓPICO

O Alfa Bisabolol é um fluído que contém pelo menos 95% de 1-alfa-bisabolol, um álcool
sesquiterpênico monocíclico insaturado, opticamente ativo; obtido da destilação direta
óleos naturais. É de origem natural obtido da destilação direta do óleo de candeia
(Vanillosmopsis erythropappa). Veículo para diversos medicamentos da indústria
farmacêutica, além de ser empregado como substituto do Azuleno, a substância ativa da
Camomila, em cosméticos para profilaxia e cuidados da pele devido aos seus poderes anti-
inflamatórios, bem como pela estabilidade proporcionada, principalmente em produtos de
higiene específicos para bebês e crianças. Possui eficácia comprovada, é inócuo
dermatologicamente e não tóxico, além de ser compatível com inúmeras bases
cosméticas.

Indicações

O Alfa Bisabolol apresenta propriedades anti-inflamatórias, anti-sépticas, bactericidas,


antimicóticas e cicatrizantes, portanto indicado em casos de pequenas lesões cutâneas,
inflamações leves e queimaduras.

Recomendação de uso

É indicado em concentrações que variam entre 0,1 a 1,0% em cremes, loções, géis, géis-
creme e pomadas.
Nota: Considerar a pureza do produto indicada no laudo (mínimo de 95,0%).

Aplicações

Alfa Bisabolol pode ser empregado em diferentes formulações, tais como: produtos pós-
sol, para o cuidado de peles sensíveis, secas ou com impurezas, para uso em atividades
esportivas ou para serem usados sob condições climáticas agressivas onde há
aparecimento de rachaduras, escoriações ou queimaduras. Também pode ser aplicados em
produtos pós-barba, pós depilação (permanente ou a frio), alisamentos e produtos para
evitar e tratar assaduras em bebês, cremes para peles delicadas, bronzeador, protetores
solares, pós-barba, cremes dentais, loções bucais e protetores labiais.

Observações

O Alfa Bisabolol pode ser incorporado facilmente em produtos cosméticos por apresentar
boa estabilidade, ou seja, sob condições normais de fabricação e armazenamento, não
apresenta mudança de coloração nem reage com os ingredientes usualmente utilizados em
cosméticos e suas embalagens. Um estudo demonstrou que o Alfa Bisabolol, mesmo a
baixas concentrações, inibe o crescimento de bactérias gram-positivas. A concentração de
0,5% pode ser considerada para uso cosmético como dose mínima eficaz contra
Staphylococus epidermides e Corynebacterium.
Tabela: Sugestão de concentração de uso com finalidade bactericida contra
Staphylococus epidermides e Corynebacterium.

Forma Farmacêutica %
Maquiagem 0,07
Creme dental 0,05
Creme para as mãos, lenços umedecidos para maquiagem 0,15
Creme para noite, protetor, tonificante (rosto e corpo) 0,20
Creme peeling de limpeza e estímulo da circulação 0,20
Creme pós-cirúrgico 1,0
Lenços umedecidos para limpeza do bebê, óleo de limpeza de bebê 0,10
Líquido para limpeza de pele 0,5
Loção antiacne, loção capilar 0,10
Loção hidratante pós-sol, pós depilação, pós barba 0,20

Referências Bibliográficas

1. SWEETMAN, S.C; et al; MARTINDALE – Guia Completo de Consulta


farmacoterapeutica. Barcelona. 2ª Ed. 2005.
2. BATISTUZZO, J.A; ITAYA, M; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. São
Paulo/SP:Tecnopress, 3ª Ed. 2006.

Última atualização: 26/06/2017 BM.


Hidrata

Aquaporine
ção Máx
Elasticid ima +
ade Cut
Restaur ânea +
ação Ce
lular
Proteína de hidratação intensa
Aquaporine é um exclusivo biopeptídeo derivado do ácido glutâmico. Possui um mecanismo de hidratação com-
pletamente inovador: aumenta a circulação de água entre as células da derme para a epiderme, aumentando as
expressões das aquaporines presentes na pele.
As aquaporines são proteínas capazes de reforçar incrivelmente a reserva natural da epiderme, melhorando a
circulação de água entre as células. Encontram-se distribuídas em todas as membranas do organismo, onde
desempenham importante função de permitir a passagem de água.

INDICAÇÃO / BENEFÍCIOS DOSAGEM USUAL


• Restaura a função da barreira da pele; Concentração usual de 2 a 5%
• Promove uma hidratação natural através do aumento
da circulação de água da derme para epiderme;
• Reestrutura as células, normalizando a quantidade de
sugestões de fórmulas
aquaporines na pele.
Elixir Facial Pós-Sol:
Aquaporine ........................... 2%
MECANISMO DE AÇÃO Densiskin................................ 3%
O produto restaura a função de barreira da pele e
Base sérum............................. qsp 30ml
reforça a capacidade de adaptação ás condições exter-
nas, agindo no interior do organismo, proporcionando Aplicar em todo o rosto três vezes ao dia,
um resultado aparente de maior vitalidade, conforto e ou conforme orientação médica.
elasticidade da pele.
O objetivo do aquaporine é oferecer um sistema ca- Anti-Aging Corporal Pós-Sol:
paz de aumentar a expressão de aquaporines presentes
Aquaporine ........................... 3%
na pele humana, possibilitando um transporte de água
Densiskin................................ 2%
mais eficaz nas diferentes camadas da pele. O aumen-
Ascorbasilane C...................... 5%
to da presença das aquaporines na pele ajuda a manter
Base loção hidratante.............. qsp 100ml
o equilíbrio hídrico cutâneo mesmo em situações de
extrema desidratação, porque elas facilitam a difusão Aplicar em todo o corpo duas vezes ao dia.
das moléculas de água através das membranas.
Acredita-se que um único Aquaporine possa trans- Gel creme para o contorno dos olhos:
portar cerca de 3 milhões de moléculas de água por Aquaporine ........................... 2%
segundo, melhorando o sistema de irrigação de água Rutina..................................... 3%
atrvés das células. Nodema.................................. 3%
Com o avanço da idade a expressão de aquapori- Base gel creme........................ qsp 15g
nes se reduz, portanto, é necessário normalizar o me- Aplicar na área dos olhos pela manhã e a noite,
tabolismo para obter um fluxo equilibrado de água da após limpeza e tonificação da pele.
derme para a epiderme, obtendo assim, uma pele mais
hidratada, macia e flexível.

ANALÍ
Teleatendimento: TICA Referências Bibliográficas

[21] 3433-7720
Barra . T i j u ca . Bang u
TEM • Rev. Habanera cienc. Med; 3(9), 2004.
• www.vitalespecialidades.com.br

www.farmacia-analitica.com.br Divulgação exclusiva para prescritores.


08/07/2020 Belides ™ ORG - CLR Berlim

  Inglês

Produtos

Belides ™ ORG

O Belides ™ ORG é um agente natural de clareamento da pele, derivado de ores margaridas


orgânicas ( Bellis perennis ). É adequado para qualquer conceito de cuidados com a pele,
proporcionando tez uniforme e luminosa e pele radiante.

A ação do Belides ™ ORG é baseada em uma redução potente e multifacetada da atividade dos
melanócitos. O Belides ™ ORG in uencia diferentes vias celulares envolvidas na melanogênese,
abrangendo a redução da sinalização celular, transcrição da tirosinase, atividade da tirosinase e
transferência de melanossomas. Essas ações levam à pigmentação uniforme e tornam as
manchas da idade menos visíveis.

Também disponível como Belides ™ NP.

Nome do INCI :
Extrato da or de Bellis Perennis (margarida)

Dosagem :
2,0 - 5,0%

faixa de pH :
4.5 - 6.5

Solubilidade :
solúvel em água

Preservação :
Belides ™ NP: estabilizado com pequenas quantidades de etanol, álcool fenetílico, glicerina e
Melissa o cinalis .

Belides ™ ORG: estabilizado com álcool fenetílico.


Certi cado pela Ecocert Greenlife; em conformidade com a norma ECOCERT para cosméticos
naturais e orgânicos, disponível em http://cosmetics.ecocert.com ;
https://www.clr-berlin.com/products/belides-org/?gclid=Cj0KCQjw3ZX4BRDmARIsAFYh7ZK8Ut19__du4Y43WtfoYvyQ6KB2nLe9rwCLnxIePnkWv… 1/3
08/07/2020 Belides ™ ORG - CLR Berlim

Certi cado Cosmos. Certi cado NATRUE. Certi cado Halal. Certi cados CLR

clareamento de pele

Formulações

Máscara de melhoria do ponto da idade 

Creme de dia Pro Vitamin OW 

Quick Whitening Cream WO 

https://www.clr-berlin.com/products/belides-org/?gclid=Cj0KCQjw3ZX4BRDmARIsAFYh7ZK8Ut19__du4Y43WtfoYvyQ6KB2nLe9rwCLnxIePnkWv… 2/3
08/07/2020 Belides ™ ORG - CLR Berlim

Assine a nossa newsletter e mantenha-se atualizado!

S E IN SC R E VE R

CLR - Laboratório Chemisches Dr. Kurt Richter GmbH


Sperenberger Straße 3 | 12277 Berlim | Alemanha Tel: +49 30 851026-0 | Fax: +49 30
851026-85 | e-mail: info@clr-berlin.com

MYCLR
IMPRIMIR
DECLARAÇÃO DE PRIVACIDADE
GTC

  

https://www.clr-berlin.com/products/belides-org/?gclid=Cj0KCQjw3ZX4BRDmARIsAFYh7ZK8Ut19__du4Y43WtfoYvyQ6KB2nLe9rwCLnxIePnkWv… 3/3
Peptídeo Clareador

TGF-β Biomimético
Ação inibidora sobre o MITF
para controlar o processo de pigmentação

03/2016
INCI Name: Water (and) Butylene Glycol (and) Hydrogenated Lecithin (and) Sodium Oleate (and)
Oligopeptide-68 (and) Disodium EDTA.

β-White™ um tgf-β peptídeo biomiético atuando no mitf para reduzir a pigmentação permitindo um
clareamento máximo e com efeito de luminosidade.

Regulação da Pigmentação

Uma pele bronzeada é um importante atributo de beleza e também um motivo de preocupação


sem fim. A cultura asiática associa o tom de pele mais clara com a saúde, ao contrário das culturas
ocidentais. Mas a demanda atual por produtos de clareamento da pele estão em ascensão já que a
hiperpigmentação pode estar associada à idade avançada (manchas senis).

Processo de pigmentação β-White™ efeito clareador

Inspirado no papel TGF-β e do MITF na pigmentação dérmica, Lucas Meyer Cosmetics apresenta
um novo clareador inovador chamado β-White™, um peptídeo biomimético encapsulado em lipos-
somas. O diferencial em relação aos outros “clareadores tradicionais” é a ação única de inibição
sobre a via celular do MITF para diminuir a pigmentação constitutiva e facultativa permitindo um
excelente clareamento seguro.

2
Inibição das proteínas envolvidas no processo de pigmentação

RT PCR: Western blot:


Análise dos melanócitos Análise dos melanócitos

β-White™ diminui as enzimas-chave envolvidas na


pigmentação para um clareamento eficiente.

Inibidor da produção de melanina


A pigmentação é o resultado da síntese de melanina pelos melanócitos por meio do processo cha-
mado melanogênese. A síntese de melanina nos melanócitos é o último passo antes que o pigmen-
to de melanina seja transferido graças aos queratinócitos nas vesículas chamadas melanossomas.
Quando a melanina está depositada para os queratinócitos, a renovação natural da epiderme leva o
pigmento de melanina até as células superficiais e deixa aparecer a pigmentação cutânea.

O aumento da produção e acumulação da melanina caracteriza a hiperpigmentação, manchas senis,


manchas da gravidez, entre outras. A inibição da síntese de melanina promove um efeito clareador,
com o controle das manchas causadas pela idade e da hiperpigmentação.

Estudo comparativo sobre a síntese de melanina

β-White™ diminui a síntese de melanina com uma ativi-


dade maior que o Arbutin e a Vitamina C, dois agentes
clareadores conhecidos.

3
Aumenta o clareamento da pele

Protocolo Teste:
• 23 voluntários asiáticos com pelo menos um local hiperpigmentado (33 a 55 anos).
• Aplicação de um creme com 5% de β-White™, duas vezes ao dia, durante 56 dias.
• Colorimetria: análise do parâmetro colorimétrico (L*) na face.
• Avaliação clínica pelos dermatologistas com uma escala da cor da pele de D0,D28 e D56.

Avaliação do clareamento da pele (L*) Avaliação clínica da cor da pele Avaliação dos consumidores ao D56

β-White™ reduz a aparência dos pigmentos das manchas.


100% dos pacientes demonstraram um aumento significativo do clareamento da pele.

4
Redução da intensidade da cor

Protocolo Teste:
• 19 mulheres (51 a 69 anos) voluntárias.
• Creme com 2% de β-White™ e 1% de ativo com efeito ácido retinoico like.
• Duas vezes ao dia.
• Mão e colo.

Grau de redução das


machas nas mãos

β-White™ INDUZ O CLAREAMENTO DEPOIS DE 2 SEMANAS.

Características e Benefícios

Características Benefícios

Peptídeos Estável, fácil de trabalhar

Peptídeos encapsulados Liberação e penetração altamente eficientes

Único mecanismo de ação Atividade clareadora sinérgica e ideal

Alta eficiência Pequena dosagem (resultado com 0,5%)

Teste clínico com pele asiática Efeito clareador significativo depois de 28 dias

Resultado significativo perce-


Promove um efeito clareador de maneira uniforme
bido pelos consumidores

5
Especificações Farmacotécnicas

Water (and) Butylene Glycol (and) Hydrogenated Lecithin (and)


INCI Name Sodium Oleate (and) Oligopeptide-68 (and) Disodium EDTA.

Aparência Solução parcialmente opalescente.

Formulação Incorporar ao final da formulação numa temperatura de 35/40°C.

pH 6a8

Clareamento intensivo: 2 a 5%
Clareamento leve: 0,5 a 1%
Dosagem
Corretor de manchas senis: 1 a 2,5%
Exfoliante: 1%

Tratamento clareador, tratamento de manchas senis, uniformi-


Aplicação zação do tom da pele, fotoenvelhecimento, antiaging, cuida-
dos da pele étnica, cuidados específicos (mãos, axilas, colo).

6
BIOTEC DERMOCOSMÉTICOS LTDA.
Rua Gomes de Carvalho, 1069 - 5º andar
CEP 04547-004 - Vila Olímpia - São Paulo - SP
Tel: 55 (11) 3047 2447 / Fax: 55 (11) 3047 2455
info@biotecdermo.com.br

0800 770 6160


www.biotecdermo.com.br
Coenzima Q10
Antioxidante, cardioproteror
Síntese de ATP nas mitocôndrias

Denominação química: Ubidecarenona


Fator de correção (Fc): não se aplica
Fator de equivalência (FEq): Não se aplica

A Coenzima Q10 (CoQ10), também denominada Ubidecarenona, é uma benzoquinona presente em praticamente
todas as células do organismo e que participa dos processos de produção de ATP (LITTARRU, 1994). Por ser
essencial nesse processo, órgãos com maior demanda energética como o coração, o cérebro, rins e fígado,
apresentam maiores concentrações de CoQ10 (OKAMOTO, 1989; ABERG, 1992; SHINDO, 1994).
A Coenzima Q10 pode ser obtida da dieta ou de suplementos alimentares, mas é também produzida
endogenamente. Carne, aves e peixes são as fontes mais concentradas de CoQ10, e a ingestão diária desses
alimentos fornece entre 2 a 20 mg, o qual não eleva significativamente os níveis de CoQ10 no sangue e nos tecidos.
Pequenas quantidades são encontradas em cereais, soja, nozes e vegetais, particularmente espinafre e brócolis.

Propriedades
• Antioxidante potente
• Melhora a qualidade de vida na melhor idade
• Coadjuvante em mitocondriopatias
• Melhora o índice glicêmico
• Neuroprotetor
• Reduzo o risco de lesão muscular em atletas

Mecanismo de ação
Parte da CoQ é sintetizada a partir da TIROSINA, enquanto outra parte é sintetizada a partir de ACETIL-CoA pela via
do mevalonato, mesma via utilizada nos primeiros passos da biossíntese do colesterol.
A absorção da CoQ10 proveniente da dieta (ou suplementos) ocorre no intestino delgado e é influenciada pela
presença de alimentos e bebidas.
É mais bem absorvida na presença de alimentos ricos em lipídeos. Depois de absorvida, a CoQ10 é transportada ao
fígado onde é incorporada dentro de lipoproteínas e concentrada nos tecidos. A concentração de CoQ10 nos
tecidos humanos atinge seu pico aos 20 anos, diminuindo com a idade, o que aumenta a necessidade de sua
suplementação, já que a falta de CoQ10 pode causar danos no cérebro, em outros órgãos e mitocôndrias no
organismo (LINNANE, 1998; BLIZNAKOV, 1999).
Um estudo realizado Palan (2010) demonstrou a redução dos níveis séricos de CoQ10 em usuárias de
contraceptivos orais, além da redução de α-tocoferol, ɤ-tocoferol e da capacidade antioxidante total se tornar
significativamente mais baixas em todos os casos.

Comprovação de eficácia
1. Doenças mitocondriais
Um estudo publicado por Berbel-Garcia (2004) mostrou que a CoQ10 pode ser um suplemento eficaz na melhora da
qualidade de vida em casos doenças mitocondriais.

2. Mal de Parkinson
Alguns estudos preliminares começaram a sugerir que, em estágios iniciais da doença, a ingestão diária de
determinadas doses de CoQ10 pode ajudar a retardar o processo degenerativo.
No final de um dos estudos, em 2002, grupos aos quais eram ministrados 1200mg diárias de CoQ apresentavam
melhora na função mental, motora e na capacidade de realizar atividades cotidianas (como se vestir e se alimentar)
44% maior em comparação ao grupo tratado com placebo (PALAN PR, 2010).
3. Doença de Huntington
Estudos preliminares sugeriram um retardo na progressão da doença como nos casos de Parkinson. Contudo, os
experimentos ainda estão em progresso (http://huntingtonstudygroup.org/about-clinical-trials/).

4. Infarto Agudo do Miocárdio


A utilização da CoQ10 como suplemento para pacientes que sofreram um ataque cardíaco mostrou uma diminuição
dos casos de outros problemas relacionados, angina, arritmia e até mesmo outros infartos subsequentes
comparando-se com pacientes que tomaram placebo em vez de CoQ10 após sofrerem o ataque (LODI RT, 2000;
SING RB, 1998).

5. Hipertensão
A suplementação com CoQ10 pode se mostrar promissor no tratamento da hipertensão. Alguns estudos já
realizados, a administração da CoQ10 conseguiu melhorar a condição de alguns voluntários em comparação aos
que tomaram apenas placebo (SING RB, 1999; BURKE BE, 2001).

6. Lesão muscular em atletas de alto desempenho


Um estudo avaliou a redução da lesão muscular em atletas de elite japoneses com a suplementação de Coenzima
Q10. Durante o tratamento, os atletas praticavam Kendo por 5,5 horas/dia. Amostras de sangue foram retiradas
duas semanas antes, nos dias de treinamento, 1, 3 e 5 semanas após o treino. Os parâmetros de injuria muscular
foram estabelecidos com base na concentração plasmática da enzima creatina quinase e de mioglobina.
Os resultados mostraram:
• Atividade da creatina quinase e concentração plasmática mioglobina aumentaram significativamente em
ambos os grupos nos dias 3 e 5;
• A concentração plasmática de creatina quinase e mioglobina e a peroxidação lipídica no dia 3 de
tratamento foi menor no grupo Coenzima Q10.
A suplementação com Coenzima Q10 300mg, uma vez ao dia, reduz o risco de lesão muscular induzida por
exercícios físicos em atletas treinados. Segundo os pesquisadores, a administração aguda de CoQ10 em jovens
saudáveis modifica o metabolismo energético mitocondrial e os estímulos do sistema nervoso autônomo após a
realização de exercícios físicos correlacionando a eficácia ergogênica desta suplementação (ZHENG A, 2008).
Outro estudo pré-clínico avaliou os efeitos da suplementação com CoQ10 na injúria muscular e no estresse
oxidativo induzidos por exercícios físicos exaustivos (SOHAL RS, 2007).
Os resultados mostram que a suplementação com CoQ10 reduz a injúria muscular em atletas submetidos a esforço
físico exaustivo. A CoQ10 reduz a concentração plasmática de creatina quinase, enzima indicadora de estresse
muscular. A eficiência da suplementação com CoQ10 na prevenção do dano muscular causado por exercícios físicos
e treinamento esportivo está relacionada com os seguintes fatores:

• Potente ação antioxidante;


• Propriedades estabilizadoras da membrana;
• Atua na síntese de ATP nas mitocôndrias;
• Estimula a captação de oxigênio no músculo esquelético;
• Reduzo o risco de lesão muscular em atletas.

Posologia
Suplementação diária.
É recomendado o uso de 100mg a 300mg diários.

Suplementação esportiva
A CoQ10 é indicada nas doses que variam de 150mg a 300mg ao dia, devendo ser administrada 30 minutos antes da
atividade física e à noite, antes de dormir.

Indicações
Por sua capacidade de transferir elétrons e, portanto, trabalhar como um antioxidante, a Coenzima Q10 tem sido
indicada para tratamento de distúrbios associadas ao estresse oxidativo, como os cardíacos e neurológicos;
fibromialgia, infertilidade masculina e melhora da qualidade do sêmen; regeneração muscular e reduz o risco de
lesão muscular em atletas.

Contraindicações
Está contraindicada em pacientes renais graves e pode apresentar reações adversas como palpitação, sudorese,
insônia, distúrbios gastrintestinais, entre outros.
Interações medicamentosas
Parte da CoQ é sintetizada a partir da TIROSINA, enquanto outra parte é sintetizada a partir de Acetil-CoA pela via
do mevalonato, mesma via utilizada nos primeiros passos da biossíntese do colesterol. Por apresentar uma parte de
sua síntese em comum com essa molécula, alguns medicamentos para a diminuição da pressão e dos níveis de
colesterol sanguíneo são responsáveis pela inibição da produção e absorção de Coenzima Q10.

Reações adversas
Dados não encontrados nas literaturas consultadas.

Recomendações farmacotécnicas
FATOR DE CORREÇÃO (Fc): não se aplica
FATOR DE EQUIVALÊNCIA (FEq): não se aplica

Excipientes compatíveis: Lactose, amido, polividona, dióxido de silício, estearato de magnésio.

Informações de armazenamento
Verificar a informação no rótulo do produto.

Sugestões de fórmula

Cápsulas com Coenzima Q10 pré e pós-treino.


Coenzima Q10 300mg
Excipiente qsp 1 cápsula
Mande 60 cápsulas

Posologia: Ingerir 1 cápsula 30 minutos antes do treino e antes de dormir.

Combate ao cansaço mental e melhora da atenção e raciocínio


Coenzima Q10 200mg
Zembrin® 8mg
Ginseng 400mg
Excipiente qsp 1 cápsula
Mande 30 cápsulas

Posologia: Ingerir 1 cápsula ao dia pela manhã.

Iogurte para regeneração muscular


Coenzima Q10 150mg
L-Lisina 750mg
L-Arginina 200mg
Metionina 500mg
Vitamina C 250mg
Iogovita 15g
Mande 30 sachês

Modo de usar: Diluir o conteúdo do sachê em aproximadamente 120mL de água, agitar vigorosamente e ingerir
imediatamente.
Posologia: Ingerir 1 sachê diluído em água 30 minutos antes do treino e antes de dormir

Neuroproteção
Coenzyma Q10 300mg
Fosfatidilcolina 250mg
PQQ 10mg
Excipiente 1 cápsula

Posologia: Ingerir 1 cápsula ao dia.


Shake recuperação muscular pré e pós-treino
Coenzima Q10 150mg
L-Leucina 500mg
L-Isoleucina 300mg
L-Valina 500mg
Vitamina B3 3mg
Vitamina B6 5mg
Flavorizante chocolate qs
Whey protein conc. Qsp 10g
Mande 60 sachês

Posologia: Ingerir 1 sachê diluído em água antes e após o treino.

Referências bibliográficas
Aberg,F.et al. Archives of Biochemistry and Biophysics. 1992; 295:230-234.

Berbel-Garcia A, et.al. Coenzyme Q10 improves lactic acidosis, strokelike episodes, and epilepsy in a patient with
MELAS. Clinical Neuropharmacology. 2004; 27:187-191.

Bliznakov E. Aging, mitochondria, and coenzyme Q10: The neglected relationship. Biochimie, 1999; 81:1131-1132.

Burke BE, Neuenschwander R, Olson RD. Randomized, double-blind, placebo-controlled trial of coenzyme Q10 in
isolated systolic hypertension. South Med J. 2001; 94:1112-1117.
http://huntingtonstudygroup.org/about-clinical-trials/ - último acesso em 16/05/2017.

Linnane AW, Kovalenko S, Gingold EB. The university of bioenergetics disease: age associated cellular bioenergetics
degradation and amelioration therapy. Ann NY Acad Sci, 1998; 854:202-213.

Littarru GP. Energy and defense. Facts and perspectives on Coenzyme Q10 in biology and medicine. Casa Editrice
Scientifica Internazionale. 1994; 1-91.

Lodi R. Treatment with coenzyme Q10 plus vitamin E improves in vivo cardiac and skeletal muscle bioenergetics in
patients with Friedrich´s ataxia. Departament of Biochemistry, Universyti of Oxford, UK. 2000.

Okamoto T. et al. Interna.J.Vit.Nutr.Res. 1989; 59:288-292.


Palan PR, Strubde F, Letko J, Sadikovic A Mikhail MS. Effects of oral, vaginal and transdermal hormonal
contraception on serum levels of Coenzyme Q10, Vitamin E, and total antioxidant activity. Obstetrics and
Gynecology International, 2010.
Palan PR, Strube F, Letko J, Sadikovic A, Mikhail MS. Effects of Oral, Vaginal, and Transdermal hormonal
contraception on Serum levels of Coenzyme Q10, vitamin E, and total antioxidant activity. Obstetrics and
Gynecology International, 2010.

Schults CW, Oakes D, Kieburtz K, Beal F, Haas R, Plumb S, Juncos JL, Nutt J, et.al. Effects of coenzyme Q10 in early
Parkinson disease: evidence of slowing of the functional decline.

Shindo Y, Witt E, Han D, Epstein W, and Packer L. Enzymic and nonenzymic antioxidants in epidermis and dermis of
human skin, Invest. Dermatol. 1994; 102:122-124.
Singh RB, Niaz MA, Rastogi SS, et al. Effect of hydrosoluble coenzyme Q10 on blood pressures and insulin resistance
in hypertensive patients with coronary artery disease. J Hum Hypertens. 1999; 13:203-208.

Singh RB, Wander GS, Rastogi A, et al. Randomized double-blind placebo controlled trial of coenzyme Q10 in
patients with acute myocardial infarction. Cardiovasc Drugs Ther. 1998; 12:347-353.

Sohal RS, Forster MJ. Coenzyme Q, oxidative stress and aging. Mitochondrion. 2007 Suppl: S103-11 Epub 2007 Mar
30.
Storck A, Jost WH, Vieregge P, Spiegel J, Greulich W, Durner J, Muller T, Kupsch A, Henningsen H, Oertel WH, Fuchs
G, Kuhn W, Niklowitz P, Koch R, Herting B, Reichmann H, German. Coenzyme Q(10) study group. Randomized,
double-blind, placebo-controlled trial on symptomatic effects of coenzyme Q10 in Parkison disease. Arch Neurol.
2007; 64(7): 938-44.
The NINDS NET-PD Investigators. A randomized clinical trial of coenzyme Q10 and GPI-1485 in early Parkinson
desease. Neurolology. 2007; 68(1): 20-8.
Zheng A, Moritani T. Influence of CoQ10 on autonomic nervous activity and energy metabolism during exercise in
healthy subjects. J Nutr Sci Vitaminol. 2008, 54(4): 286-90.

Última atualização: 16/05/2017 CE.


INCI name: 1,4 benzenodiol

Uso: Externo

Fator de Correção: Não se aplica

Fator de Equivalência: Não se aplica

HIDROQUINONA
MAIOR EFICÁCIA CONTRA O MELASMA
A Hidroquinona é indicada no clareamento gradual de melasmas ou cloasmas, sardas,
melanose solar e em condições nas quais ocorrem hiperpigmentação cutânea por produção
excessiva de melanina.

Alguns tipos de manchas:


Melasma: manchas acastanhadas provocadas pelo sol ou por fontes artificiais de
irradiação, que comprometem o rosto, sendo comuns em homens e mulheres; nas
mulheres, podem estar associadas à gravidez ou ao uso de anticoncepcionais orais.
Sardas: manchas acastanhadas provocadas pelo sol, que aparecem em pessoas muito
jovens e de pele muito clara, normalmente na face, comuns já desde a infância.
Melanose solar: manchas acastanhadas provocadas pelo sol, que aparece em áreas
expostas da pele, como dorso das mãos, antebraços e colo, geralmente em pessoas
adultas ou idosas que se expuseram muito ao sol.

Recomendação de uso
Hidroquinona é utilizada na concentração de 2 a 10%. É aconselhável o uso de bloqueador
solar durante e após o tratamento com hidroquinona.

Reações adversas
O tratamento com hidroquinona pode causar vermelhidão, coceira, descamação,
inflamação excessiva, vesículas (bolhas) e sensação leve de queimação. Outras reações
menos frequentes, como manchas marrons reversíveis nas unhas, também estão
relacionada com o uso da hidroquinona.

Conta-indicações
Não deve ser utilizada em grandes áreas do corpo. O produto não deve entrar em contato
com os olhos. A hidroquinona não deve ser usada na pele irritada e na presença de
queimaduras solares. Gestantes e lactantes também não devem fazer o uso do produto.

Interações medicamentosas
O uso combinado de Hidroquinona com produtos contendo peróxidos (peróxido de
benzoila, água oxigenada) pode provocar escurecimento transitório da pele nas áreas
tratadas. Este escurecimento pode ser revertido com a interrupção do uso concomitante
dos produtos. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando,
antes do início ou durante o tratamento. Não utilize hidroquinona junto com outros
produtos sem orientação médica, pois isto pode aumentar o risco de reações adversas.

Mecanismo de ação
Atua como um substrato da tirosinase, competindo com a tirosina e inibindo a formação de
melanina. Em segundo lugar, mais lentamente, a hidroquinona provoca mudanças
estruturais nas membranas das organelas dos melanócitos, acelerando a degradação dos
melanossomas.
Comprovação de eficácia
1. Eficácia no tratamento do melasma: Em estudo comparativo, randomizado,
duplo-cego, entre duas formulações da hidroquinona (HQ) em 50 mulheres (Fórmula A —
HQ 3% + ácido ascórbico 0,2%, em solvente hidroalcoólico; fórmula B — idêntica à
fórmula A + agentes emolientes Laneth — 16 3,0% e PPG — 15 Stearyl éter 2,0%) duas
vezes por dia. A fórmula A foi mais efetiva, com melhora importante em 88% das
pacientes, com efeitos adversos mínimos. Os estudos realizados demonstraram que o uso
do protetor solar de amplo espectro, UVA e UVB, associado a cremes despigmentantes,
constituem a base fundamental no tratamento do melasma. A hidroquinona permanece
como agente isolado de
maior eficácia, mostrando-se segura e com poucos efeitos adversos, tanto no tratamento
quanto no preparo da pele para peelings químicos ou físicos.

Farmacotécnica
Preparações com hidroquinona são susceptíveis à oxidação, por esse motivo torna-se
importante o uso de antioxidantes para evitar o escurecimento da formulação decorrente
da oxidação da hidroquinona. Quanto mais ionizado for o meio, mais rápida a alteração da
hidroquinona. As formulações com hidroquinona geralmente contem ácido cítrico que
mantém o pH ácido do produto (5,0 e 5,5) e age como um agente quelante para qualquer
ferro livre ou cobre que podem catalisar a oxidação.

Referências bibliográficas
1. BATISTUZZO, JOSE ANTONIO DE OLIVEIRA, et al. Formulário Médico Framacêutico.
4ed. 2011.
2. DEF- Dicionário de Especialidades Médica, 2009/10. Editora de Publicações
Científicas
LTDA.
3. Sanchez JL, Vazquez M. A hydroquinone solution in the treatment of melasma. Int J
Dermatol 1982;55-58.

Última atualização: 05/08/2015 BP


INACLEAR®
(PRODUTO SINTÉTICO PURO)

INCI name: BENTONITE AND TRIMETHOXYBENZYL ACETYLSINAPATE


Uso: Externo

INTRODUÇÃO:

São Paulo (11) 2067.5600 Existem inúmeros mecanismos envolvidos no processo de melanogênesse. A
Brasil 0800 10 50 08 ciência já identificou que ao inibir determinadas ligações de proteínas com os
receptores de membrana do melanócito, é possível inibir o processo da mela-
nogênese.

De fato, este novo composto ativo atua nos mecanismos reguladores fisiológicos
www.purifarma.com.br
para produzir seus efeitos notáveis.

A grande maioria dessas proteínas sinalizadoras é excretada pelos queratinóci-


tos após algum insulto na pele. No entanto, existem proteínas liberadas pelos
fibroblastos que tem efeito inibitório na síntese de melanina quando se ligam
grupopurifarma aos receptores específicos do melanócito. É o caso da proteína DKK-1, respon-
sável pela inibição da produção de melanina, principalmente nas regiões pal-
mo-plantar.

O Inaclear® é capaz de aumentar a síntese de DKK-1 e consequentemente ini-


Purifarma bir a produção de melanina. Além disso, também possui capacidade de inibir
a entothelina-1 e a MART-1, ambas responsáveis pela sinalização da síntese e
maturação da melanina.

MECANISMOS DE AÇÃO:
Inibição da melogênese via DKK-1 : DKK-1 atua como inibidor quando se liga
ao receptor WNT. Ao se ligar no receptor, a proteína impede que ocorra a sina-
lização da síntese da melanina via ativação das cateninas. Além disso promove
inibição da endotelina e MART-1.

FARMACOTÉCNICA
• Uso recomendado: 1%
• pH final da formulação: 4,5 a 11,0
• Introduzir INACLEAR® (vetorizado bentonita) no final do processo de formula-
ção antes do perfume incorporação

APLICAÇÕES:
• Creme facial
• Soro anti-ponto escuro
• BB Creme
• Base compacta em pó

EFEITOS/ESTUDOS DO INACLEAR
Inaclear possui efeito sobre manchas escuras, reduzindo-as positivamente. Em
estudos realizados com voluntários, o produto minimizou os pontos escuros na
superfície de determinada área da pele.

Testes afirmam que o produto reduz a síntese de melanina na pele, mostran-


do que, após cinco dias de tratamento, foi possível observar uma diminuição
significativa da melanina contida na epiderme. Ou seja, o teor de melanina foi,
positivamente, diminuído nas camadas superiores da epiderme.

Além disso, foram realizados estudos em diferentes voluntários que usaram pla-
cebo e o resultado mostrou que o uso da formulação placebo não tem resulta-
dos significativos, já que suavizou apenas 4,8% das manchas escuras. Porém, o
mesmo estudo realizado com voluntários que utilizaram Inaclear®, apresentou:
São Paulo (11) 2067.5600
Brasil 0800 10 50 08
• Após 28 dias de uso, o ativo reduziu a intensidade das manchas escuras em 7%;
• Após 56 dias de uso, o ativo reduziu a área escura da pele em 12,8%

Portanto, em apenas 28 dias o produto agiu eficazmente na intensidade da cor


www.purifarma.com.br dos pontos escuros. Já em 56 dias de uso, esse resultado quase duplicou. Ambos
os casos mostraram que o resultado é, significativamente, mais alto do que o
apresentado com o uso de placebo.

As imagens abaixo comprovam as informações relacionadas ao estudo, avaliada


grupopurifarma através de uma análise in vivo, houve uma redução da sintese de melanina, con-
forme pode ser observado abaixo:

Purifarma

REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
Artigo técnico do fabricante - Inabata

Rev.00 – 15/08/2018 RT/SAC


Informativo técnico

LUMISKIN™
INCI NAME: Triglyceride – Diacetyl Boldine

 DESPIGMENTANTE INOVADOR: bloqueia os receptores de estresse nos melanócitos


 ESTABILIZA a enzima TIROSINASE invés de bloqueá-la por competição
 Ação CLAREADORA SUPERIOR ao ÁCIDO KÓJICO: 30x mais potente

O clareamento de manchas melânicas é uma demanda cada vez maior dos dermatologistas de países de
clima tropical como o Brasil. Novas estratégias e mecanismos de ação são sempre bem-vindos. Até porque,
uma formulação contendo uma única estratégia clareadora não será efetiva. É preciso combinar técnicas e
mecanismos para a efetividade clareadora bem como a permanência dos resultados.

LUMISKIN™ é a mistura lipossolúvel de DIACETIL BOLDINA (DAB), apresentado durante o 24º Congresso
Mundial de Dermatologia de 2019 que possui, como principal mecanismo de ação, o bloqueio dos receptores
de estresse (alfa adrenérgico) nos melanócitos. Este bloqueio diminui o fluxo de cálcio para dentro destas
células fazendo com que a enzima TIROSINASE se mantenha inativa.

Figura 1: Obtida a partir de um processo semi-natural, a Boldina isolada das folhas de Boldo (Peumus boldus) é diacetilada para
favorecer a sua permeação na pele. Diacetil Boldina também conhecida como DAB possui como principal mecanismo de ação
a inibição dos receptores de estresse localizados nos melanócitos (α1 e α2) e desta forma diminuir o fluxo de cálcio nestas
células. (Fonte: Literatura LUMISKIN™ - Sederma)

RECEPTORES DE ESTRESSE NOS MELANÓCITOS

Cada melanócito possui em média 7000 receptores β-adrenérgicos e 4000 receptores α-adrenergicos. Estes
receptores são responsáveis pela ligação de catecolaminas responsáveis por desencadear síntese de
melanina4. As catecolaminas são produzidas também por queratinócitos (especialmente epinefrinas) em
situações estressantes como a inflamação, a exposição excessiva à radiação e lasers.

É muito importante a relação entre os receptores alfa adrenérgicos (α1 e α2) e a síntese de melanina. De
acordo com os experimentos de Fuller, a atividade da enzima Tirosinase é reduzida em 90% quando há
ligação de um antagonista alfa adrenérgico em melanócitos extraídos de peles caucasianas e negras2.

O mais impressionante deste experimento foi concluir que, a redução da atividade da enzima Tirosinase
ocorreu por estar na sua forma inativa. Após o bloqueio dos receptores adrenérgicos (α1 e α2), ocorre uma
redução do fluxo de cálcio, importante íon responsável pela fosforilização de enzimas na síntese de proteínas.
A redução do fluxo de cálcio nos melanócitos diminui a atividade da enzima TIROSINASE por torna-la inativa,
diferentemente de bloquear o seu sítio de ação com um competidor.

Pharmaspecial Especialidades Químicas e Farmacêuticas Ltda. | www.pharmaspecial.com.br


Informativo técnico

LUMISKIN™ É DIFERENTE DOS TRADICIONAIS DESPIGMENTANTES: À base de DIACETIL BOLDINA (DAB), um


antagonista alfa adrenérgico capaz de diminuir o fluxo de cálcio nos melanócitos, favorece a forma INATIVA
da enzima TIROSINASE. Diferentemente dos tradicionais despigmentantes que agem competindo pelo sítio
de ação da enzima TIROSINASE, LUMISKIN™ ESTABILIZA. O uso de competidores enzimáticos como única
estratégia despigmentante costuma funcionar muito bem no início. Com o tempo os melanócitos passam a
produzir mais enzimas, uma tentativa de compensar àquelas bloqueadas. Como consequência temos o
aumento de enzimas para serem bloqueadas, exigindo do médico a alternância de ativos despigmentantes
ou mesmo o aumento de dosagem. Aumenta-se também o risco de irritações.

Figura 2: Ilustração do mecanismo de ação de LUMISKIN™ como um antagonista para receptores alfa adrenérgicos (α1 e α2).
O bloqueio destes receptores faz com que a entrada de íon cálcio seja diminuída. Desta forma, não há fosforilização da enzima
Tirosinase na sua forma ativa. (Fonte: Literatura LUMISKIN™ - Sederma)

LUMISKIN™ é 30x MAIS POTENTE QUE O ÁCIDO KÓJICO: Testes IN VITRO comprovam a ação sobre a Tirosinase
pela DIACETIL BOLDINA de maneira dependente. Apenas 37ppm de DIACETIL BOLDINA é necessária para
diminuir a atividade enzimática enquanto que para o mesmo efeito é preciso usar 1000ppm de ácido kójico.
É nítida a eficácia da DAB comparado com o ácido kójico e controle.

Figura 3: Eficácia da DAB (LUMISKIN™) sobre a melanogênese comparado com controle e ácido kójico. A atividade da DAB é
30x mais potente que o ácido kójico. (Fonte: Literatura LUMISKIN™ - Sederma)

Testes IN VIVO confirmam a eficácia de LUMISKIN™ em 22 voluntárias com pele caucasiana e idade média de
58 anos. Durante dois meses uma formulação contendo 4% de LUMISKIN™ foi aplicada duas vezes ao dia
sobre o dorso das mãos. Uma das mãos foi usada como controle.

Pharmaspecial Especialidades Químicas e Farmacêuticas Ltda. | www.pharmaspecial.com.br


Informativo técnico

Figura 4: Avaliação IN VIVO da eficácia clareadora do LUMISKIN™ 4% - aplicado duas vezes ao dia por dois meses. (Fonte:
Literatura LUMISKIN™ - Sederma)

A combinação de DAB a derivados de TGFβ1 promove ação clareadora superior a Hidroquinona 2 e 4%:
Estudo apresentado no 24º Congresso Internacional de Dermatologia que aconteceu em Milão (2019),
demonstrou a ação combinada de DIACETIL BOLDINA a um peptídeo derivado de TGFβ1 com resultado
despigmentante superior à hidroquinona 2 e 4%3. Como sugestão de associação semelhante, propomos a
utilização de LUMISKIN™ e TGP-2 PEPTÍDEO®.

Diacetil Boldina é indicada como ativo despigmentante em combinação de agentes antipoluição e complexos
anti aging: Outro estudo publicado com o princípio ativo de LUMISKIN™, sugere sua associação a ativos
antipoluição e complexos anti aging como estratégia para melhorar a luminosidade e homogeneidade da
pigmentação. Este estudo foi conduzido por análises in vitro e ex vivo2. Como sugestão de associação
semelhante, propomos a utilização de LUMISKIN™ e RESISTEM™

Combinação de ativos contendo DAB é efetivo no clareamento do melasma da mesma maneira ou superior
a Hidroquinona 4%: Estudo publicado que comprova a atividade clareadora do NEOTONE® do laboratorio
ISISPHARMA em mulheres de pele caucasiana tiveram eficácia e segurança clareadora comparada com o
grupo de mulheres que usaram a Hidroquinona 4% com a vantagem de não terem apresentado nenhum
efeito colateral1. Como sugestão de associação semelhante a formulação do NEOTONE®, propomos a
utilização de LUMISKIN™ e PRODIZIA™

DOSAGEM DE USO: 4%

ASSOCIAÇÕES:

LUMISKIN™ é um blend lipossolúvel que contém DIACETIL BOLDINA como principal componente. Desta
forma, para manter sua estabilidade nas associações é importante:
Manter o pH entre 3,5 e 7,0. Acima do pH 7,0 a DAB é instável;
Pode ser associado a formulações contendo ácidos desde que respeitado o pH mínimo de 3,5
60 °C é a temperatura máxima permitida para a incorporação do ativo
Compatível com polímeros
Incompatível com álcoois

Pharmaspecial Especialidades Químicas e Farmacêuticas Ltda. | www.pharmaspecial.com.br


Informativo técnico

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. BRONZINA, E. et al – Efficacy and tolerability on melasma of a topical cosmetic product acting on


melanocytes, fribloblast and endothelial cells: a randomized comparative trial against 4%
hydroquinone. – ISISPHARMA LABORATORIES - France
2. FULLER, B.B et al - Downregulation of tirosinase activity in human melanocyt cell cultures by
yoimbine. J. Investig. Dermatol. Symp. Novemb (107) p. 689. 2000.
3. KHMALADZE, I et al – A novel multifunctional skincare formulation with a unique blend of
antipollution, brightening and anti aging active complexes. Journal of Cosmetic Dermatology. 11.
2019
4. PRATCHYAPURIT, W.O – Combined use of two formulations containing Diacetyl Boldine (DAB),
TGFβ1 biomimetic peptide with other hypopigmenting exfoliating agents and sunscream provide
effective and convenient treatment for facial melasma. Either is equal to or is better than 4%
hydroquinone on normal skin. Journal of Cosmetic Dermatology, 15, 131 – 144. 2016
5. SCHALLRETTEUR, K.U – Epidermal adrenergic signal transduction as part of the neuronal network
in the human epidermis. J. Investig. Dermatol. Symp. August (2), p. 37. 1997.
6. Monografia original LUMISKIN™ - Sederma

Pharmaspecial Especialidades Químicas e Farmacêuticas Ltda. | www.pharmaspecial.com.br


08/07/2020 Google Tradutor

Tradutor Do: Inglês Ver: Tradução Original

Para o: Português
Página 1

revisão fevereiro de 2009


L
BRILHO DA PELE
Função e Características: Nome CTFA / INCI:
LUMISKIN é uma solução de diaecetil-boldina (DAB) em Triglicerídeo Caprílico / Capric - Diacetyl Bo
Triglicerídeos C 8 C 10 que inibe a atividade da tirosinase,
enzima responsável pela síntese de melanina. Especificações:

Interesse cosmético (propriedades): Aparência : líquido ol


LUMISKIN estabiliza a tirosinase em sua forma inativa Cor : incolor a
Odor : caracterís
via receptores antagonistas α-adrenérgicos e cálcio
Gravidade específica (20 ° C) : 0.940 - 0.
regulação de fluxo.
Índice de refração (25 ° C) : 1.440 - 1.
Teor de diacetil boldina : 800-1400
Formulários: Bactérias : <100 germ
Produtos para clarear a pele. Leveduras e bolores : <10 germ

Nível de uso recomendado: 4% Patentes da Sederma: FR 2 843 963 - WO 2004/0


RD 480 011 - EP 1534682 - US 2006/0110413
JP 2005-537 332

SUBSTANTIAÇÃO DE RECLAMAÇÃO
EM VITRO EX VIVO

Teste na linha de melanócitos B16 com 4% de LUMISKINA: Skin Ethic® modelo 3D da epiderme tipo VI
- Inibição da atividade da tirosinase: 53% LUMISKIN.
- Diminuição da quantidade de melanina: 70%

Teste em melanócitos humanos com 4% de LUMISKINA:


- Diminuição da síntese de melanina: 51%

Efeito na produção de melanina:


Ao controle
O DAB é 30 vezes mais ativo
que o ácido kojic. A eficácia é visível Kojic Diminuição visível e significativa da epid
DAB
a olho nu. Ao controle ácido
pigmentação.

NA VIVO
Teste em voluntários asiáticos: Teste em faixas etárias:
20 voluntários asiáticos / aplicação duas vezes ao dia de um creme Estudo com 22 voluntários caucasianos com
contendo 4% de LUMISKIN por 2 meses. Aplicação duas vezes ao dia de um creme co
M di ã d ITA ° í Í di d M l i L i ki (40 DAB) 2
https://translate.google.com/translate?hl=pt-BR&sl=en&u=https://www.aquatech-skincare.com/certificates/Lumiskin.pdf&prev=search&pto=aue
( 1/1
NIACINAMIDA COMESTIC -
Baixo teor de ácido nicotínico

Propriedades:
Fórmula Molecular: C6H6N2O

Peso Molecular: 122.13


São Paulo (11) 2067.5600
Brasil 0800 0258 825 CAS: 98-92-0

DCB: 06346

www.purifarma.com.br Uso: Tópico

A Niacinamida, também conhecida como nicotinamida, é a forma amida da


vitamina B3. Pertence ao grupo das vitaminas B e são usadas no organismo
para a síntese de coenzimas (NAD e NADP), envolvidas no transporte de
elétrons na cadeia respiratória. Topicamente é utilizada há mais de 40 anos
grupopurifarma
para o tratamento de condições inflamatórias como acne, rosácea e dermatoses
autoimunes formadoras de bolhas (Surjana e Damian, 2011).
A vitamina B3 apresenta duas potenciais formas que podem ser utilizadas em
produtos cosméticos, a niacinamida (nicotinamida) e o ácido nicotínico, sendo
a niacinamida a preferida por não causar vasodilatação, sendo reduzida a
Purifarma possibilidade da ocorrência de “flush” (vermelhidão na pele).
A Niacinamida Cosmetic da Purifarma possui um baixo teor de ácido nicotínico
residual (menor que 200 ppm), diminuindo muito a possibilidade do flush –
vermelhidão, sendo recomendada para o uso tópico.
purifarma.com.br/Blog
Indicações:

• Função Barreira
• Rosácea
• Dermatite Atópica
• Psoríase
• Fotodano
• Hiperpigmentação
• Envelhecimento
• Acne
• Dermatite Seborreica

Mecanismos de Ação:
• Precursor da energia celular;
• Modulador de citocinas pró-inflamatórias;
• Manutenção da estabilidade genômica;
• Resposta celular a ferimentos;
• Reparo ao DNA (Surjana e Damian, 2011).

Segurança
É bem tolerada e segura para o uso em cosméticos (Wohlrab e Kreft, 2014).
Estudos

• O uso da niacinamida na função barreira cutânea


Estudo em 20 voluntários saudáveis comparou a ação de um creme contendo
niacinamida a 5% com o veículo.
Os voluntários receberam as aplicações dos produtos teste no antebraço direito
e esquerdo, 2 vezes ao dia durante 28 dias.

Resultados e Conclusão
• Diminuição da perda transepidermal de água (TEWL);
• Aumento da espessura do estrato córneo;
São Paulo (11) 2067.5600 • Corneócitos maiores e mais maduros;
Brasil 0800 0258 825 • Diminuição da atividade inflamatória.

Os pesquisadores concluíram que uma formulação contendo niacinamida


apresenta propriedades que melhoram a função barreira cutânea do estrato
córneo.
www.purifarma.com.br

• O uso da niacinamida na psoríase


Estudo 1: Estudo randomizado, duplo-cego e multicêntrico
-Comparação dos efeitos do calcipotriol, da niacinamida, da combinação de
grupopurifarma calcipotriol e niacinamida e do placebo no tratamento da psoríase.
-Os 168 voluntários avaliados aplicaram as pomadas contendo um dos
tratamentos diretamente nas lesões, 2 vezes ao dia, durante 12 semanas.

Purifarma
Tratamento Eficiência
Placebo 18,8%
Calcipotriol a 0,005% 31,5%
purifarma.com.br/Blog
Niacinamida a 1,4% 25%
Calcipotriol + Niacinamida a 1,4% 50%
Pacientes com Desaparecimento Completo ou Quase
Completo das Lesões

Pacientes com Desaparecimento Completo ou Quase Completo


das Lesões

Este estudo evidencia que a niacinamida pode ser considerada uma alternativa
de manejo, promovendo benefícios adicionais no tratamento tópico de
pacientes com psoríase.

Estudo 2: Estudo duplo-cego e controlado


-Comparação da eficácia entre calcipotriol 0,005% e de sua associação com
niacinamida no tratamento da psoríase.
-65 pacientes avaliados receberam calcipotriol a 0,005% isoladamente ou em
combinação com niacinamida a 4%, 2 vezes ao dia durante 12 semanas.
Os resultados demonstraram que a niacinamida aumentou a eficácia do
calcipotriol e pode ser um bom adjuvante terapêutico no tratamento da
psoríase (Siadat et al., 2013).
• O uso da niacinamida na hiperpigmentação
Estudo duplo-cego e meia-face comparou os efeitos de um creme de
niacinamida com um creme de hidroquinona em 27 voluntárias com melasma.
Um fotoprotetor com FPS50 foi utilizado durante o dia.
As avaliações colorimétricas demonstraram melhora da pigmentação sem
diferença significativa, porém a niacinamida também melhorou a elastose
solar.
A niacinamida é uma alternativa efetiva e integral para o tratamento do
melasma que, além de reduzir a pigmentação e a inflamação, reduz as
alterações degenerativas causadas pelo sol com o mínimo de efeitos
adversos (Navarrete-Solís et al., 2011).

• O uso da niacinamida na acne


-Triagem clínica duplo-cega, randomizada e controlada avaliou os efeitos da
niacinamida em 60 voluntários com acne vulgar leve à moderada.
-A niacinamida apresenta propriedades anti-inflamatórias que podem auxiliar
São Paulo (11) 2067.5600 na redução do eritema e aos seus efeitos clareadores que podem auxiliar na
Brasil 0800 0258 825 redução da hiperpigmentação pós-acne.
Os resultados demonstraram que o gel com niacinamida é tão efetivo quanto
o gel com clindamicina. Não foram observados efeitos colaterais durante o
tratamento que foi muito bem tolerado pelos voluntários (Shahmoradi et
www.purifarma.com.br al., 2013).

grupopurifarma
Sugestões de Fórmulas

Creme de Niacinamida
Composição Quantidade
Purifarma
Niacinamida Cosmetic 5%
Creme qsp 50 g
Modo de usar: Aplicar nas áreas afetadas 2 vezes ao dia ou
purifarma.com.br/Blog
conforme orientação.

Emulsão de Niacinamida
Composição Quantidade
Niacinamida Cosmetic 1,4% a 4%
Emulsão base qsp 50 g
Modo de usar: Aplicar nas áreas afetadas 2 vezes ao dia ou
conforme orientação médica.

Loção com Niacinamida e Manteiga de Karité e D-pantenol


Composição Quantidade
Niacinamida Cosmetic 5%
Manteiga de Karité 10% a 20%
D-pantenol 2% a 4%
Loção qsp 50 mL
Modo de usar: Aplicar nas regiões afetadas 2 vezes ao dia ou
conforme orientação médica.
Loção com Niacinamida e Hamamelis
Composição Quantidade
Niacinamida Cosmetic 2%
Extrato Glicólico de Hamamelis 2%
Loção qsp 50 mL
Modo de usar: Aplicar nas regiões afetadas 2 vezes ao dia ou
conforme orientação médica

São Paulo (11) 2067.5600


Brasil 0800 0258 825 Creme de Niacinamida e Vitamina C e E
Composição Quantidade
Niacinamida Cosmetic 2%
www.purifarma.com.br Vitamina C 5%
Vitamina E 1% a 4%
Creme qsp 50 g
Modo de usar: Aplicar nas áreas afetadas 2 vezes ao dia ou
grupopurifarma
conforme orientação médica.

Purifarma

Referências
Damian DL1, Patterson CR, Stapelberg M, Park J, Barnetson RS, Halliday GM. UV
purifarma.com.br/Blog
radiation-induced immunosuppresion is greater in men and prevented by topical
nicotinamide. J Invest Dermatol, 2008 Feb;128(2):447-54. Epub 2007 Sep 20.

Moloney F, Vestergaard M, Radojkovic B, Damian D. Randomized, double-blind-


ed, placebo controlled study to assess the effect of topical 1% nicotinamide on
actinic keratoses. Br J Dermatol. 2010 May;162(5):1138-9. doi: 10.1111/j.1365-
2133.2010.09659.x.Epub 2010 Mar 1.

Portilho L, Pacheco H. Niacinamide and Dermatology. Brazilian Journal of Surgery


and Clinical Research – BJSCR. Vol.15,n.3,pp.123-129 (Jun – Ago 2016).
Mohammed D, Crowther JM, Matts PJ, Hadgraft J, Lane ME. Influence of niacin-
amide containing formulations on the molecular and biophysical properties of
the stratum corneum. Int J Pharm. 2013 Jan 30;441(1-2):192-201. doi: 10.1016/j.
ijpharm.2012.11.043. Epub 2012 Dec 5..

BATISTUZZO, J.A; ITAYA, M; ETO, Y. Formulário Médico-Farmacêutico. São Paulo/


SP: Atheneu, 5ª Ed. 2015

Rev.00 – 22/10/2019 PE/RTSAC


OLIGO HA
Preenchimento sem agulha

COSMÉTICO
OLIGO HA

A pele é um órgão vital que envolve o corpo determinando seu limite


com o meio externo e exerce diversas funções como: regulação térmica,
defesa, proteção contra diversos agentes do meio ambiente e funções
sensoriais (calor, frio, dor e tato).
O envelhecimento é um processo biológico complexo e contínuo que se
caracteriza pela deterioração progressiva do organismo em resposta adaptativa
às mudanças ambientais. Ocorrem alterações celulares e moleculares que
causam a diminuição progressiva da capacidade de homeostase do organismo,
senescência e/ou morte celular.
O processo do envelhecimento compromete os fibroblastos e,
consequentemente, a síntese e atividade de proteínas importantes que
garantem elasticidade, resistência e hidratação da pele como a elastina e
colágeno. Estas modificações levam ao aparecimento de rugas, flacidez,
manchas, diminuição da capacidade de regeneração dos tecidos, perda do
tônus e perda do brilho.
O envelhecimento cutâneo não pode ser revertido. No entanto, o
mercado cosmético oferece medidas eficazes para amenizar e retardar o
processo de envelhecimento através de procedimentos que melhoram a
nutrição, o metabolismo e o tônus muscular proporcionando uma melhora no
aspecto geral da pele. Uma dessas medidas é a aplicação de ácido hialurônico.
O Ácido Hialurônico (HA) é um dos principais componentes da matriz,
juntamente com o colágeno e elastina. A maior parte do ácido hialurônico está
situada na pele sendo produzindo, principalmente, por fibroblastos e
queratinócitos.
Por ser uma molécula carregada negativamente, possui alta capacidade
de ligar-se a moléculas de água com grande força. Consegue reter até 100
vezes o seu peso molecular (1 x 105 até 5 x 105 daltons) em água, o que induz
a expansão da matriz extracelular facilitando a difusão de moléculas
hidrossolúveis. Porém, a quantidade de HA é inversamente proporcional ao
tempo de vida do organismo. Com o envelhecimento ocorre a diminuição de
HA, alterando a quantidade de água, causando o surgimento de rugas,
OLIGO HA
desidratação, alteração da elasticidade, perda do turgor e formação de
manchas. De acordo com a referência, a partir dos 18 anos o conteúdo de HA
na pele começa a diminuir rapidamente e tornando - se 50% menor aos 47
anos de idade.

Ao devolver o HA nas camadas internas da pele, como a derme, o


equilíbrio hídrico é restabelecido, regulando a distribuição de proteínas nos
tecidos. Dessa maneira, melhora a estrutura e elasticidade da pele, suavizando
rugas e linhas de expressões, realçando e restaurando o volume facial e
criando volume labial.
Pensando em um tratamento para o rejuvenescimento facial a SK
Bioland desenvolveu um ácido hialurônico oligômero, o OLIGO HA. O
verdadeiro ácido hialurônico de baixíssimo peso molecular.
O OLIGO HA é um glicosaminoglicano de origem natural que maximiza
as propriedades benéficas do ácido hialurônico para a pele. Devido ao seu
baixíssimo peso molecular (8kDa) OLIGO HA apresenta uma permeabilidade
maior que o ácido hialurônico convencional (800 kDa). A sua maior
permeabilidade retém a água na matriz intercelular do tecido conjuntivo,
aumentando significativamente a elasticidade da pele e preenchimento sem a
necessidade de realizar procedimentos invasivos, como o preenchimento com
injeções de ácido hialurônico.
OLIGO HA

Em um teste de
permeabilidade, utilizando uma pele
artificial 3-D, o OLIGO HA (8kDa)
apresentou uma permeabilidade 18
vezes maior que o HA normal (800
kDa), resultando em melhores efeitos
na proliferação celular, estimulo de
HAS - 2 e síntese de colágeno.

Foi realizado um teste utilizando uma pele artificial 3 -D para observar a


regeneração e manutenção epidérmica.

Através do efeito de preenchimento, OLIGO HA aumenta a espessura


epidermal, melhorando a sua textura e minimizando as rugas. Aumenta a
expressão do gene P63 que mantem o potencial proliferativo das células
progenitoras epidérmicas e participa da expressão de genes envolvidos na
homeostase e integridade do tecido epitelial. Aumenta também a expressão do
OLIGO HA
receptor de superfície integrina beta-1 que tem a capacidade de associar-se
com a integrina alfa 1 e integrina alfa 2 para formar complexos que funcionam
como receptores de colágeno.

Foi realizado um estudo com 22


mulheres na faixa etária de 45 anos que
apresentavam rugas na região dos olhos.
Durante o estudo os voluntários aplicaram
durante 8 semanas uma locação placebo
e uma loção com 0.2% de OLIGO HA
para verificar a redução de rugas na
região dos olhos.
Após oito semanas a profundidade
das rugas diminuiu após a aplicação do
OLIGO HA.
OLIGO HA

Oligo Ha é ideal para cuidados diários com a pele. Devido a sua ação
preenchedora (dentro para fora) é uma excelente alternativa para prolongar o
efeito do procedimento injetável de ácido hialurônico.
Pode ser incorporado em sérum, creme ou solução.
A concentração usual é de 0,01 a 0,3%.

Pele perfeita
Corneosticker DS 1%
Hydranov 1,5%
Oligo HA 0,3%
Gel base 30 g

Booster hialu
Hydranov 1,5%
Oligo Ha 0,3%
Matrigenics 2%
Gel base 30 g

Preenchimento sem agulha


Skinperf 2%
Oligo Ha 0,3%
Hydranov 1,5%
Gel carbopol 30 g

Renovação
Skinperf 2%
Algowhite 3%
Oligo Ha 0,3%
Gel base 30 g
OLIGO HA

INCI Name:HyaluronicAcid

Característica: Pó (hidrossolúvel)

Origem natural (não é de origem animal)

Não há nenhuma incompatibilidade em especial;

Deve-se evitar pH extremos (muito baixo e muito alto), entretanto,


é estável em pH 5 -6 nas doses indicadas na literatura;

Não deve ser ultrapassada a temperatura de 40°C durante a


manipulação do insumo;

Como o Oligo HA é hidrossolúvel, seria incompatível com


formulações anidras/oleosas.

A indicação é de que o produto seja diluído em água (não


solubiliza em óleo) e utilizado nas formulações em seguida;

Pode ser solubilizado em glicerina, mas o ideal é pré – solubilizar


num mínimo de água porque solventes mais viscosos podem dificultar a
homogeneização do soluto.

Após a manipulação, não é necessário que fique armazenado na


geladeira.
OLIGO HA
STATEMENT

Date : Nov. 07, 2017

Product Name : OLIGO-HA

To whom it may concern:

We, as the manufacturer and supplier of the captioned product, hereby certify
that no animal test has been performed with the captioned product.

Certified by

____________________________
Chan-Bok CHUNG
C.E.O. / SK bioland

59 SONGJEONGNI 2-GIL, BYEONGCHEON, DONGNAM, CHEONAN, CHUNGNAM, 330-863 KOREA Tel: +82 41 550-7700 Fax: +82 41 550-7709
bioland@biolandkorea.com / www.biolandkorea.com
STATEMENT FOR VEGAN

Date : Jul. 09, 2018

Product Name : OLIGO-HA

To whom it may concern:

We, as the manufacturer and supplier of the captioned product, hereby


confirm that the above product complies with vegan or vegetarian diet.
Animal ingredients/animal by-products are not contained in the above product
and are not used in the manufacturing process. No animal testing has been
performed with the above product.

Certified by

____________________________
Wonsang Seo
Overseas Business Officer
SK bioland

59 SONGJEONGNI 2-GIL, BYEONGCHEON, DONGNAM, CHEONAN, CHUNGNAM, 330-863 KOREA Tel: +82 41 550-7700 Fax: +82 41 550-7709
bioland@skbioland.com / www.skbioland.com
MANUFACTURER’S STATEMENT

Date: Jul. 04, 2018

Product Name : OLIGO-HA

TO WHOM IT MAY CONCERN :

We, as the manufacturer of the captioned product above, hereby certify that
OLIGO-HA is produced by bio-technology that microorganism is used for the
fermentation process. Therefore, it is sustainable material.

Certified by

__________________________
Wonsang Seo
Overseas Business Officer
SK bioland

59 SONGJEONGNI 2-GIL, BYEONGCHEON, DONGNAM, CHEONAN, CHUNGNAM, 330-863 KOREA Tel: +82 41 550-7700 Fax: +82 41 550-7709
bioland@skbioland.com / www.skbioland.com
PHYSASUN

Descrição

Ativo antienvelhecimento térmico que atua biologicamente reduzindo os danos gerados pela radiação
infravermelha e luz visível na pele.

INCI

Phytosterols (and) Caprylic/Capric Triglyceride.

Introdução

Duplo conceito no completo cuidado com a pele

Reparação do
• Redução da microinflmação colágeno
• Controle da temperatura
intradérmica • Inibição da ação das serina
• Proteção da pele – raios proteases
infravermelho e luz visível
• Modulação dos bloqueadores
das serina proteases
Anti-
envelhecimento
térmico

Ação reparadora de colágeno e antienvelhecimento


ntienvelhecimento térmico

Com o envelhecimento da pele humana, cada uma de suas camadas passa por várias mudanças biológicas1.
Envelhecimento cutâneo (EC) representa um insidioso, multifatorial e progressivo processo degenerativo, de
curso inevitável, e praticamente irreversível. É tido como resultado de dois processos sinérgicos de
envelhecimento: envelhecimento intrínseco ou cronológico e envelhecimento extrínseco ou fotoenvelhecimento1.
Envelhecimento intrínseco ou cronológico é definido como sendo um processo geneticamente programado,
portanto independente dos fatores externos ou ambientais, podendo ser disparado ou agravado por fatores neuro-
hormonais. Por outro lado, o envelhecimento extrínseco, também conhecido como fotoenvelhecimento,
corresponde às mudanças ocorridas na pele devido ao estilo de vida, sendo influenciado, sobretudo, pela radiação
solar, seguido pelos produtos químicos, tabagismo, calor e demais insultos ambientais. Ambos aceleram as

Physasun Pág. 1/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
alterações sofridas pelo tecido cutâneo durante o processo de envelhecimento, alterando direta ou indiretamente
o sistema imunológico da pele2,3.
As principais alterações clínicas e histopatológicas sofridas pela pele em decorrência dos diferentes tipos de
agressões, podem ser encontradas na tabela abaixo (Tabela 1)4.

Tabela 1.
1 Principais alterações sofridas pela pele durante o processo de envelhecimento decorrente de fatores
intrínsecos (pele cronologicamente envelhecida) e extrínsecos (pele fotoenvelhecida)4,5, 6.
Pele Fotoenvelhecida Pele Cronologicamente Envelhecida
Espessa e nodular Fina
Amarela Clara, quase transparente
Rugas grosseiras Rugas finas
˘spera Lisa
Teleangiectasias freqüentes e equimoses Raras teleangiectasias e equimoses
Múltiplas lentigens Raras lentigens de tom claro
Pigmentação não-uniforme de diferentes Pigmentação eventual
tonalidades
Alterações Clínicas
Elastótica, frouxa Inelástica, perda de firmeza
Comedões Cravos brancos
Sudorese reduzida Sudorese reduzida
Ressecamento marcante e descamação Ressecamento e pouca descamação
Rachaduras e ausência de pêlos Frágil
Queratose seborreica e outras queratoses Raras queratoses e queratose seborreica
Número aumentado de lesões pré-malígnas Lesões pré- pré-malígnas ocasionais
Número aumentado de lesões malígnas Lesões malignas ocasionais
Espessamento reativo, com considerável Leve alteração na espessura
atrofia epidérmica
Células atípicas Diminuição da JDE
Perda de polaridade Menor contato dermoepidérmico
Alterações
Variabilidade na morfologia das células Células basais praticamente normais
Histopatológicas na
basais
Epiderme
Aumento da melanogênese Diminuição no número e função dos
melanócitos
Notável redução no número e função das Moderada redução no número e função das
células de langerhans células de langerhans
Zona de Grenz presente Zona de Grenz ausente
Espessura reduzida, fibras elásticas não- Redução no volume total
funcionais degradadas
Aumento do material elastótico amorfo Redução da celularidade
Aumento da colagenogênese Degeneração de elastina
Aumento do colágeno solúvel Redução do colágeno solúvel
Fibroblastos ativados Perda de fibroblastos proeminentes
Redução do colágeno maduro (insolúvel) Aumento do colágeno maduro (solúvel)
Aumento da atividade de colagenases Perda das fibras de oxitânicas
(elastogênicas)
Alterações
Colágeno fragmentado Risco de ocorrência de quebra das ligações
Histopatológicas na
de colágeno
Derme
Aumento de GAGs e proteoglicanas Aumento de GAGs e proteoglicanas
Notável regressão e desorganização dos Regressão menos notória e desorganização
pequenos vasos sanguíneos dos pequenos vasos sanguíneos
Inflamação perivenular crônica Ausência de evidências de inflamação
Redução no número e função das glândulas Redução no número e função das glândulas
sudoríparas sudoríparas
Importante aumento no tamanho das Aumento no tamanho das glândulas
glândulas sebáceas, porém com diminuição sebáceas, porém com diminuição da função
da função

Physasun Pág. 2/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Macroscopicamente, o envelhecimento intrínseco leva às consideráveis mudanças, que incluem atrofia
dérmica, enrugamento, aspereza, perdas de elasticidade e de gordura subcutânea. A grave aparência deste
processo, por sua vez, deve-se às mudanças histológicas drásticas representadas principalmente por atrofia
profunda da arquitetura dérmica, com redução no número e função dos fibroblastos, destruição de importantes
estruturas proteicas – especialmente colágeno e elastina, bem como uma alteração na homeostase celular
proliferativa, resultando em lesões muitas vezes malignas ou irreversíveis7-11.
Além disso, ocorre uma redução no número e tamanho das células epiteliais que podem comprometer a
proteção, excreção, absorção, termorregulação, pigmentação, percepção sensorial e regulação dos processos
imunológicos. Com o envelhecimento, queratinócitos e fibroblastos diminuem em número e passam a ter menor
capacidade de produção e resposta aos diferentes hormônios e fatores de crescimento8.
Com o fotoenvelhecimento, a superfície da pele torna-se áspera, com inúmeras manchas e rugas profundas.
Histologicamente, a pele fotoenvelhecida mostra alteração nos queratinócitos, diminuição no tamanho dos
melanócitos, que aumentam em número e distribuem-se irregularmente. As rugas, sinais mais claros do EC, por
sua vez, são formadas por uma combinação de fatores tais como movimentos repetitivos da musculatura, tabagismo
e desidratação9.
Comparações clínicas visuais entre áreas da pele expostas à UV mediante fotoproteção e não fotoprotegida,
revelam que as principais alterações na aparência da pele relacionadas ao EC decorrem primariamente da exposição
solar. Estudos histológicos e ultraestruturais têm revelado que a pele fotoenvelhecida está associada ao aumento
da espessura da epiderme e a alterações na organização do tecido conectivo10. Segundo Lavker et. al. (1995), as
alterações na organização fibrilar de colágeno e elastina são mais severas na pele fotoenvelhecida, quando
comparada à pele cronologicamente envelhecida12.
Outro aspecto de importância significativa diz respeito ao EC relacionado ao grau de pigmentação da pele.
Lavker et. al. afirma que a severidade do fotoenvelhecimento é proporcional a cronicidade da exposição solar e
inversamente proporcional ao grau de pigmentação da pele. Assim, indivíduos de pele clara são mais susceptíveis
aos danos inerentes ao envelhecimento induzidos pela radiação solar, do que indivíduos que apresentam
tonalidades mais escuras da pele12.
Apesar de historicamente o envelhecimento extrínseco e o envelhecimento cronológico serem considerados
entidades distintas, evidências recentes indicam que ambas as formas de EC decorrem dos mesmos mecanismos
moleculares e bioquímicos, incluindo alterações nos sinais de transdução das vias que promovem a expressão das
enzimas de degradação proteica, redução na síntese de pró-colágeno, e consequente dano ao tecido conjuntivo.
Estes mecanismos similares sugerem que a radiação UV acelera os principais aspectos envolvidos no processo
cronológico do EC7,11.
Estudos mais abrangentes e conclusivos relacionados à biologia do EC têm sido descritos recentemente,
depois de décadas de estagnação.
Um dos principais aspectos trabalhados recentemente no que tange o envelhecimento cutâneo é o
envolvimento do calor, promovido em parte pela radiação UV, mas atribuído fortemente à radiação no espectro
do infravermelho (IR)13.
O calor é uma forma de energia que pode ser transmitida de diferentes maneiras, seja por contato direto,
por condução de correntes elétricas ou, ainda, por radiação IV. Apesar destes diferentes meios que levam à geração
do calor, o produto final (energia térmica) é o mesmo, manifestando-se como um aumento da temperatura da

Physasun Pág. 3/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
pele. A pele humana é exposta diariamente às agressões do espectro solar, que conforme podemos observar na
Figura 1 abaixo pode ser dividido em diferentes tipos de radiação, dependendo do comprimento de onda13.

Figura 1.
1 Espectro de ação solar e possíveis efeitos sobre a superfície da terra.

Estudos recentes demonstram que a temperatura da pele, medida de forma intra-dérmica por um
termômetro tipo agulha, aumentou dos normais 37,2ÀC para 40-43ÀC, após 15 a 20 minutos de exposição direta
ao sol do verão em período crítico13. Isto significa que, mesmo mediante fotoproteção convencional, ou seja,
proteção solar UVA/UVB, estamos sujeitos à agressão promovida pelo calor intenso provocado pela radiação
infravermelha (IV), cujos raios emitidos não são filtrados ou bloqueados pelos filtros solares utilizados nas
formulações. Cabe ressaltar que ainda não existem filtros comercialmente disponíveis, que sejam capazes de
impedir os danos do IV.
O calor radiante, como aquele gerado em chapas de aquecimento, fornos, e dispositivos semelhantes, também
pode causar alterações cutâneas semelhantes àquelas encontradas na pele cronologicamente fotoexposta. Na
exposição mais prolongada ao calor, por exemplo, hiperplasia de fibras elásticas grave é observada, estendendo-se
profundamente através da derme, em combinação com a degeneração do colágeno5.
Na pele, a radiação IR é convertida em calor e, portanto, pode ter um efeito biológico mais significativo do
que se pensava anteriormente. A exposição crônica ao IR pode causar acentuada elastose na pele, mimetizando os
danos causados pelos raios UV 5,13.

Efeitos da radiação infravermelha (IV


(IV) e luz visível sobre a pele e o conceito Antienvelhecimento

O conhecimento sobre os efeitos da radiação IV sobre a pele ainda é relativamente pouco conhecido. A
radiação IV consiste, com base nas leis da física, na faixa que compreende os comprimentos de onda que variam
de 760 nm a 1 mm, podendo ainda ser arbitrariamente subdividida em três regiões distintas, incluindo IV-A (760-
1400 nm), IV-B (1400-3000 nm) e IV-C (3000 nm a 1 mm)14.

Physasun Pág. 4/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Tem sido reportado que IV-A penetra através da epiderme e derme, alcançando o tecido subcutâneo, porém
sem promover aumento da temperatura significativamente, enquanto que IV-B e IV-C são absorvidos de forma
considerável pela epiderme, promovendo aumento de temperatura14,15 (Figura 2).
2)

Figura 2.
2 Região do Espectro Infravermelho e seu impacto sobre a pele.

Assim, podemos afirmar, categoricamente, que o calor pode ser gerado em consequência da exposição ao
IV. O calor, por sua vez, é o principal estímulo para o aumento da expressão das enzimas metaloproteinases
(MMPs) e de espécies reativas de oxigênio (ROS), bem como da produção de mediadores inflamatórios na pele,
tais como citocinas pró-inflamatórias, fatores angiogênicos e de transcrição, serina-proteases e vias de sinalização,
que culminam, por sua vez, na degradação da matriz extracelular e nos demais sinais do fotoenvelhecimento13, 14,
15.

A figura abaixo (Figura 3) ilustra a cascata de transdução de sinais promovida pela exposição ao calor e as
consequências do envelhecimento térmico da pele (Thermal Skin Aging).

Physasun Pág. 5/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Figura 3.
3 Mecanismo do envelhecimento térmico.

Além da radiação IV, estudos recentes têm destacado as consequências biológicas da exposição à luz visível.
Considerando-se que 6,8% da energia solar que atinge a superfície da terra está na faixa de UV (0,5% de UV-B e
6,3% de UV-A), 38,9% na faixa visível e 54,3% na faixa do infravermelho16, um indivíduo é exposto a quantidades
diárias significativas de radiação infravermelha e luz visível.
No entanto filtros solares comerciais são desenvolvidos apenas para bloquear comprimentos de onda dentro
da gama de UVB e UVA e, assim, a pele não é protegida contra os efeitos da luz visível. Liebel e colaboradores17
demonstraram que a luz visível pode significativamente induzir a produção de espécies reativas de oxigênio, que
promovem a liberação de citocinas pró-inflamatórias e expressão de MMPs.
Considerando que a pele está exposta à luz visível por longos períodos do dia, e pelo fato de a pele conter
múltiplos cromóforos para a luz visível, os efeitos cumulativos de luz visível pode resultar em danos na pele,
favorecendo o envelhecimento prematuro tecido.

Mecanismos de defesa da pele na presença do calor e a reparação de colágenos


A pele é um dos órgãos mais afetados pelo estresse oxidativo, seja pela exposição a agentes externos como
poluição do ar e radiações, incluindo IV, bem como em função do metabolismo normal das células. Em todas as
situações ocorre a produção de espécies reativas de oxigênio (ROS), também conhecidas como radicais livres,
capazes de danificar sítios biológicos, tais como lipídeos, proteínas e o DNA18.
O dano a qualquer um desses componentes é capaz de interferir de forma grave nas funções normais das
células, podendo resultar em processos patológicos como inflamação, envelhecimento precoce e câncer. Além
disso, o estresse oxidativo induz a síntese e ativação de metaloproteinases e inativa inibidores destas enzimas13, 18.
Muitos trabalhos têm relatado o papel e o potencial terapêutico de diferentes classes de proteínas, que
conferem resistência ao estresse celular, dentre elas aquelas conhecidas como inibidores de serina-proteases, cujo
papel principal consiste na proteção ao colágeno dérmico na presença de calor e processos inflamatórios agudos
e crônicos19.

Physasun Pág. 6/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Os inibidores de serina-proteases são classificados em famílias de acordo com seus pesos moleculares
mensurados em quilodaltons, recebendo o nome de serpinas. Na pele, tanto células da derme quanto da epiderme
expressam serpinas, as quais se localizam preferencialmente no retículo endoplasmático de fibroblastos e
miofibroblastos dérmicos. Além do seu importante papel na inibição da angiogênese e no controle da progressão
de certos tipos de cânceres, os inibidores de serina-proteases (serpinas) conferem resistência celular a danos
causados por agentes estressantes, tais como radiações UV, poluição do ar e calor19.
As principais serpinas descritas na pele são colligin e headpin, as quais desempenham papéis semelhantes na
proteção ao colágeno em presença de estresse endógeno (por exemplo, inflamação), ou exógeno (por exemplo,
calor ou RUV).
Colligin é uma glicoproteína de ligação ao colágeno (collagen-binding protein) de massa molecular 46000 KDa,
localizada no retículo endoplasmático (ER) de diversos tipos de células que produzem colágeno I, sendo fosforilada
in vivo e induzida na presença de calor. É também um membro da família de inibidores de serina-proteases
(serpinas) e é única entre as serpinas de localização celular. Quase todos os membros da família serpina, com
exceção dos inibidores de elastase de leucócitos, são proteínas secretadas para então agir como inibidores. A
localização do colligin no retículo endoplasmático, juntamente com sua capacidade de ligar-se ao colágeno I e IV,
demonstra seu papel em promover biossíntese de colágeno, atuando muitas vezes, como uma chaperona. De
forma, complementar, estudos recentes mostram que a colligin protege pró-colágeno e colágenos I e IV da ação
de enzimas de degradação antes ou depois da formação da tripla hélice, ou seja, mesmo durante a sua formação
ou biossíntese no interior do fibroblasto19,20,21.
Headpin é uma outra proteína pertencente à família de serpinas. Sua expressão é mais comum de forma
induzida, ou seja, na presença de estresse. Desempenha papéis muito semelhantes à colligin, mas está mais envolvida
na proteção contra os danos da inflamação estabelecida no tecido após a exposição à radiação UV e IV, uma vez
que suprime a angiogênese, vasodilatação e controla a temperatura da pele21,22.
Estudos têm evidenciado seu papel na regressão de certos tipos de tumores invasivos, dada a sua forte atuação
na inibição da liberação de citocinas pró-inflamatórias, como por exemplo, IL-1α, TNF-α, bem como seu papel no
controle da inflamação (inibição de ciclooxigenase, lipooxigenase, prostaglandinas e leucotrienos) e supressão de
VEGF (vascular endothelial growth factor) e NF-κB (fator de transcrição responsável pelo início da cascata
inflamatória após agressão solar, por exemplo)22.
Todos estes estudos evidenciam o importante papel das serpinas, em especial colligin e headpin, no controle
da inflamação, temperatura e danos ao colágeno, se levarmos em consideração as agressões da radiação IV, em
especial o calor fortemente atribuído ao conceito Thermal Aging.
De acordo com o exposto acima, e levando-se em consideração as mais atuais teorias complementares sobre
o envelhecimento cutâneo, torna-se evidente que a proteção contra as agressões promovidas pela fotoexposição,
agora não mais apenas atribuídas à RUV, é essencial para a manutenção das características de uma pele saudável e
esteticamente viável. Dentro deste contexto, a ação de ativos dermocosméticos, em especial aqueles com ação
sobre todos estes aspectos relacionados ao envelhecimento, torna-se crucial.
Por este motivo, a Chemyunion criou Physasun,
Physasun um potente ativo antienvelhecimento térmico que atua
reduzindo os danos gerados pela radiação infravermelha e luz visível na pele por meio da regulação da temperatura
e microcirculação cutânea, mantendo os seus níveis basais, mesmo após agressão.

Physasun Pág. 7/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Benefícios
• Physasun é um ingrediente biodegradável;
• Atua reduzindo biologicamente os danos gerados pela radiação infravermelha e luz visível;
• Possui comprovada ação antienvelhecimento térmico;
• Efeito calmante da pele;
• Regula a temperatura e a microcirculação cutânea, mantendo os seus níveis basais, mesmo após
agressão;
• 38% de permeação na pele;
• É um ingrediente seguro para aplicação em produtos cosméticos diurnos e noturnos;

Testes

A comprovação da eficácia de Physasun foi realizada utilizando modelos experimentais in vitro e ex vivo, além
de estudos clínicos e instrumentais (medidas objetivas).

Eficácia In vitro
1. Propriedade anti-
anti-inflamatória

A produção de citocinas, de mediadores inflamatórios, de fatores de crescimento e de fatores de transcrição


nuclear com potencial inflamatório, foi avaliada com intuito de conhecer o potencial de Physasun como um ativo
dermocosmético com propriedade anti-inflamatória. Para que isto fosse possível, todas as avaliações foram feitas
em comparação ao placebo, na presença e na ausência de estresse inflamatório induzido (lipopolissacarídeo
bacteriano_LPS).

Physasun Pág. 8/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.1. Produção de citocinas

1.1.1. Interleucina-
Interleucina-1 alfa (IL-
(IL-1α)

IL-1α
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
1200
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
1000
?
800
$
ρg/ml

600
# &
400

200

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 1. Avaliação da produção de interleucina-1α (IL-1α) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,01, em relação ao controle basal e P<0,05, em relação ao
Physasun (0,012 e 0,025%); &P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse inflamatório: ?P<0,001, em relação
ao controle LPS $P<0,001, em relação ao controle LPS e Physasun (0,006 e 0,012%) [ANOVA, Tukey].

1.1.2. Fator de Necrose Tumoral-


Tumoral-alfa (TNF-
(TNF-α))

TNF-α
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
2000
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
1800
1600
?
1400
1200 $
ρg/ml

1000
#
800
600
400
200
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 2. Avaliação da produção de fator de necrose tumoral alfa (TNF-α) em cultura de queratinócitos humanos
tratados com Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS,
10 ng/mL]), após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse
Physasun Pág. 9/30
FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
inflamatório: ?P<0,001, em relação ao controle LPS $P<0,001, em relação ao controle LPS e Physasun (0,006 e
0,012%) [ANOVA, Tukey].

1.1.3. Interleucina-
Interleucina-6 (IL-
(IL-6)

IL-6
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
2500 (ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)

2000

?
1500
ρg/ml

#
1000

500

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 3. Avaliação da produção de interleucina-6 (IL-6) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal . Estresse inflamatório:
?P<0,001, em relação ao controle LPS [ANOVA, Tukey].

1.1.4. Interferon-
Interferon-gama (IFN-
(IFN-γ)

IFN-γ
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
900
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
800
700
600
?
500
ρg/ml

400
300
200
100
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 4. Avaliação da produção de interferon-gama (IFN-γ) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Estresse inflamatório: ?P<0,001, em relação ao controle LPS [ANOVA,
Tukey].

Physasun Pág. 10/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.1.5. Interleucina-
Interleucina-10 (IL-
(IL-10)

IL-10
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
300

250 ? $

200
ρg/ml

150

100

50

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 5. Avaliação da produção de interleucina-10 (IL-10) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Estresse inflamatório: ?P<0,01, em relação ao controle LPS ; $P<0,05, em
relação a Physasun (0,006%) [ANOVA, Tukey].

Os Gráficos
Gráficos de 1 a 5 demonstram os efeitos de Physasun em comparação ao controle, utilizando modelos
experimentais em cultura de células isoladas da pele humana.. Em relação às respostas obtidas, pode-se observar
que o tratamento com Physasun promoveu uma redução significativa nos níveis de produção das citocinas pró-
inflamatórias IL-1α, TNF-α, IFNγ e IL-6, sem promover alterações significativas nos níveis de IL-10.

Physasun Pág. 11/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.2. Fatores de crescimento

1.2.1. Fator de crescimento tecidual-


tecidual-beta (TGF-
(TGF-β)

TGF-β
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
3000

2500

2000 ?
ρg/ml

1500

1000

500

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 6. Avaliação da produção de fator de crescimento tecidual-beta (TGF-β) em cultura de fibroblastos


humanos tratados com Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório
(lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]), após 48 horas de incubação. Estatística: Estresse inflamatório: ?P<0,001, em
relação ao controle LPS [ANOVA, Tukey].

1.2.2. Fator de crescimento de colônias para granulócitos e macrófagos (GM-


(GM-CSF)

GM-CSF
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
100
90
?
80
70
60
ρg/ml

50
40
&
30 #
20
10
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 7. Avaliação da produção de fator de crescimento para granulócitos e macrófagos (GM-CSF) em cultura
de queratinócitos humanos tratados com Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse
inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]), após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em

Physasun Pág. 12/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
relação ao controle basal; &P<0,001, em relação ao controle basal e Physasun (0,006%). Estresse inflamatório:
?P<0,001, em relação ao controle LPS [ANOVA, Tukey].

Os Gráficos
Gráficos 6 e 7 representam os efeitos de Physasun sobre a produção dos principais fatores de crescimento
da pele (GM-CSF e TGF-β), essenciais para a reparação tecidual e síntese de MEC. Physasun foi capaz de estimular
a produção destes mediadores, favorecendo assim a manutenção da integridade do tecido, mesmo frente à
agressão.

1.3. Mediadores Inflamatórios

1.3.1. Prostaglandina E2 (PGE2)

PGE2
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
250

200
? $
150
ρg/ml

#
100
&
50

0
Control Physasun Physasun Physasun Control Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 8. Avaliação da produção de prostaglandina E2 (PGE2) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal; &P<0,001, em relação ao
controle basal e P<0,05, em relação à Physasun (0,006% e 0,012%). Estresse inflamatório: ?P<0,001, em relação ao
controle LPS; $P<0,01, em relação à LPS e P<0,05, em relação à Physasun (0,006%) [ANOVA, Tukey].

Physasun Pág. 13/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.3.2. Leucotrieno B4 (LTB4)

LTB4
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
1200

1000
?
800 #
ρg/ml

600

400

200

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 9. Avaliação da produção de leucotrieno B4 (LTB4) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse inflamatório:
?P<0,001, em relação ao controle LPS [ANOVA, Tukey].

1.3.3. Histamina

Histamina
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
6

4
ρg/ml

3
?
#
2

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 10. Avaliação da produção de histamina em cultura de queratinócitos humanos tratados com Physasun
(0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]), após 48
horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse inflamatório: ?P<0,001, em
relação ao controle LPS [ANOVA, Tukey].

Physasun Pág. 14/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.3.4. Fosfolipase A2
A2 (FA2)

FA2
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
30

25 ? $
20
ρg/ml

15 #

10

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 11. Avaliação da produção de fosfolipase A2 (FA2) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse inflamatório:
?P<0,001, em relação ao controle LPS; $P<0,001, em relação ao controle LPS e P<0,05 em relação à Physasun
(0,006%) [ANOVA, Tukey].

1.3.5. Lipooxigenase (LOX)

LOX
Condição Basal LPS (10 ng/ml)
(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
50
45 ?
40
35 $
30
ρg/ml

#
25
20
15
10
5
0
Controle Physavie Physavie Physavie Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 12. Avaliação da produção de lipooxigenase (LOX) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10 ng/mL]),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse inflamatório:
?P<0,001, em relação ao controle LPS; $P<0,001, em relação ao controle LPS e P<0,01 em relação à Physasun
(0,006 e 0,012%) [ANOVA, Tukey].

Physasun Pág. 15/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
1.3.6. Ciclooxigenase-
Ciclooxigenase-2 (COX-
(COX-2)

COX-2

Condição Basal LPS (10 ng/ml)


(ausência de estresse inflamatório) (presença de estresse inflamatório)
25

20 ?
$
15
ρg/ml

#
10

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 13. Avaliação da produção de ciclooxigenase-2 (COX-2) em cultura de queratinócitos humanos tratados
com Physasun (0,006% a 0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo [LPS, 10
ng/mL]), após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal; &P<0,001, em
relação ao controle, P<0,05, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%). Estresse inflamatório: ?P<0,001, em relação
ao controle LPS; $P<0,001, em relação ao controle LPS e P<0,01, em relação à Physasun (0,006%) [ANOVA,
Tukey].

Os Gráficos
Gráficos de 8 a 13 evidenciam o efeito anti-inflamatório de Physasun.
Physasun

1.4. Fator de transcrição inflamatória


1.4.1. NF-
NF-κB (Fator nuclear kappa B)

NF-κ
κB

Condição Basal LPS (10 ng/ml)


% em relação aos respectivos controles

(presença de estresse inflamatório)


15 #
10
5
0
-5
-10
-15
-20
-25 *
-30 #
Physasun* Physasun*
LPS
(0,025%) (0,025%)

Gráfico 14. Avaliação da atividade do fator de transcrição nuclear kappa B (NF-κB) em cultura de queratinócitos
humanos tratados com Physasun (0,025%), na ausência e presença de estresse inflamatório (lipopolissacarídeo
Physasun Pág. 16/30
FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
[LPS, 10 ng/mL]), após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: *P<0,001, em relação ao controle basal (valor de
atividade 0 no Gráfico). Estresse inflamatório: #P<0,001, em relação ao controle basal e ao controle LPS [ANOVA,
Tukey].

NF-κB é o principal fator de transcrição envolvido no processo inflamatório e na progressão do dano tecidual.
Conforme podemos observar no Gráfico 14,
14 Physasun apresentou a habilidade de reduzir a atividade deste
mediador, tanto em condição basal, quanto na presença de estímulo inflamatório (LPS).

2. Avaliação da atividade antienvelhecimento térmico e reparação de colágenos

Para avaliação da atividade anti-thermal aging e a reparação de colágenos de Physasun,


Physasun os estudos in vitro
realizados foram baseados na comprovação da atividade antioxidante (atividades de SOD e CAT), no
comportamento de MEC (síntese de colágeno I, GAGs e expressão de pró-colágeno), na atividade de MMPs (MMP-
1 e PMN-elastase) e na expressão de inibidores de serina-proteases (serpinas: colligin e headpin). Um simulador
de radiação solar (SOL-500; Honle) foi utilizado para a irradiação de um conjunto de grupos celulares no
comprimento de onda do infravermelho (RIR, 2 J/cm2). As culturas celulares receberam tratamento prévio com
Physasun,
Physasun e antes da exposição o sobrenadante contendo o ativo foi retirado, as células foram então irradiadas e,
logo após a irradiação, o mesmo sobrenadante contendo o ativo foi colocado novamente em contato com as
células. Os experimentos foram conduzidos mediante comparação com um grupo controle não-tratado e não-
irradiado (condição basal) e com um grupo controle não-tratado e irradiado.

2.1. Atividade antioxidante

2.1.1. Superóxido dismutase (SOD)

SOD

Condição Basal
Radiação infravermelho e luz visível
(ausência de radição IV e luz visível)
!
Atividade de superóxido dismutase

0,9
0,8 $
0,7 ?
0,6 @
0,5 &
(U/ml)

0,4
0,3
0,2
0,1
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 15. Avaliação da atividade da enzima superóxido dismutase (SOD) em cultura de queratinócitos humanos
tratados com Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV),
após 48 horas de incubação. Estatística: Basal: &P<0,01, em relação ao controle; @P<0,001, em relação ao controle

Physasun Pág. 17/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
e P<0,01, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%). Estresse IRR/LV: ?P<0,001, em relação ao controle IRR/LV;
$P<0,001, em relação ao controle IRR/LV e P<0,05, em relação à Physasun (0,006%); !P<0,001, em relação ao
controle IRR/LV e P<0,05, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%) [ANOVA, Tukey].

2.1.2. Catalase (CAT)

CAT
Condição Basal
Radiação infravermelho e luz visível
(ausência de radição IV e luz visível)
Atividade de catalase (U/ml)

9 %
@ !
8 &
$
7
6
5
4
3
2
1
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 16. Avaliação da atividade da enzima catalase (CAT) em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 48 horas
de incubação. Estatística: Basal: &P<0,01, em relação ao controle; @P<0,001, em relação ao controle e P<0,01, em
relação à Physasun (0,006 e 0,012%). Estresse IRR/LV: ?P<0,01, em relação ao controle IRR; $P<0,001, em relação
ao controle IRR; !P<0,001, em relação ao controle IRR/LV e P<0,05, em relação à Physasun (0,006%); !P<0,001,
em relação ao controle IRR/LV e HCTS e P<0,05, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%) [ANOVA, Tukey].

Os Gráficos
Gráficos 15 e 16 demonstram os efeitos antioxidantes de Physasun,
Physasun em especial em relação à sua
capacidade de estimular as principais enzimas de homeostase redox (enzimas naturalmente presentes na pele, que
desempenham um importante controle do processo oxidativo danoso).
Conforme podemos observar, o Physasun promoveu aumento na capacidade antioxidante da pele, já que
aumentou o nível de SOD e CAT.

Physasun Pág. 18/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
2.2. Matriz Extracelular (MEC)

2.2.1. Síntese de colágeno tipo I

Colágeno tipo 1
Condição Basal Radiação infravermelha e luz visível
(ausência de radição IV e luz visível)
25
# &
20
$
15
μg/ml

10
@
5

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 17. Avaliação da produção de colágeno tipo I em cultura de fibroblastos humanos tratados com Physasun
(0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 48 horas de
incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal; &P<0,001, em relação ao controle basal e
P<0,05, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%). Estresse IRR/LV: @P<0,001, em relação ao controle basal;
$P<0,001, em relação ao controle IRR/LV [ANOVA, Tukey].

2.2.2. Síntese de glicosaminoglicanas (GAGs)


(GAGs)

GAGs
Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
6
&
#
5

4
?
μg/ml

2 @

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 18. Avaliação da produção de glicosaminoglicanas (GAGs) em cultura de fibroblastos humanos tratados
com Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 48
horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal; &P<0,001, em relação ao controle
basal e P<0,05, em relação à Physasun (0,006 e 0,012%). Estresse IRR/LV: @P<0,001, em relação ao controle basal;
?P<0,001, em relação ao controle IRR/LV [ANOVA, Tukey].

Physasun Pág. 19/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
2.2.3. Expressão de Pró-
Pró-colágeno

Pró-colágeno
Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
Expressão gênica relativa ao controle

2,5
(número de vezes)

1,5

0,5

0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)
Gráfico 19. Avaliação da expressão gênica de pró-colágeno em cultura de fibroblastos humanos tratados com
Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 24 horas
de incubação. Estatística: A expressão gênica foi considerada relevante (ou significativa) quando valores obtidos no
experimento foram superiores a 1,5 vezes (± desvio padrão) em relação ao controle. Para inibição da expressão,
foram considerados relevantes valores inferiores a 0,5 vezes (± desvio padrão) (McCarthy DJ, Smyth GK. Testing
significance relative to a fold-change threshold is a TREAT. Bioinformatics 2009; 25(6): 765-71).
Physasun,
Physasun tanto na presença de estresse IRR/luz visível, quanto em condição basal, foi capaz de aumentar os
níveis destas proteínas, em especial em relação ao controle. É importante observar aqui que IRR e luz visível,
promotoras do envelhecimento térmico („Thermal Aging‰), reduziram drasticamente a integridade da MEC. Esta
deterioração foi evitada na presença de Physasun.
Physasun

Physasun Pág. 20/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
2.3. Atividade de Metaloproteinases (MMPs)

2.3.1. Atividade de Metaloproteinase 1 (MMP-


(MMP-1)

MMP-1
Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
1000
900 ?
800
700 ! %
600
ρg/ml

500
400 #
300
200
100
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 20. Avaliação da produção de metaloproteinase-1 (MMP-1) em cultura de fibroblastos humanos tratados
com Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 48
horas de incubação. Estatística: Basal: #P<0,001, em relação ao controle basal. Estresse IRR/LV: ?P<0,001, em
relação ao controle basal; !P<0,001, em relação ao controle IRR/LV; %P<0,001, em relação ao controle IRR/LV e
P<0,05, em relação ao Physasun (0,006%) [ANOVA, Tukey].

2.3.2. Atividade de elastase de polimorfonucleares (PMN-


(PMN-elastase)

PMN-elastase
Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
120
110
100 ?
90
80
70
ρg/mL

!
60
50 %
40
30
20
10
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 21. Avaliação da produção de elastase de polimorfonucleares (PMN-elastase) em cultura de queratinócitos


humanos tratados com Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz
visível (LV), após 48 horas de incubação. Estatística: Estresse IRR/LV: ?P<0,001, em relação ao controle
basal;!P<0,001, em relação ao controle IRR/LV; %P<0,001, em relação ao controle IRR/LV e P<0,05, em relação ao
Physasun (0,006 e 0,012%) [ANOVA, Tukey].

Physasun Pág. 21/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Metaloproteinases da matriz (MMPs) são enzimas de degradação de MEC, normalmente encontradas em
maior quantidade na pele fotoenvelhecida. A IRR, devido em especial ao calor gerado na pele, aumenta
demasiadamente a atividade das MMPs, promovendo assim, maior degradação de proteínas de MEC.
Conforme podemos observar nos Gráficos
Gráficos 20 e 21,
21 a exposição a IRR/luz visível aumenta a atividade destas
MMPs na pele, promovendo assim uma maior degradação tecidual. Physasun,
Physasun reduziu significativamente a atividade
destas enzimas, evidenciando seu efeito „Antienvelhecimento Térmico‰.

2.4. Inibidores de serina-


serina-proteases (Headpin e Colligin)
2.4.1. Expressão de Colligin

Colligin
Expressão gênica relativa ao controle

Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
4
(número de vezes)

3,5
3
2,5
2
1,5
1
0,5
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 22. Avaliação da expressão gênica de colligin em cultura de queratinócitos humanos tratados com Physasun
(0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 24 horas de
incubação. Estatística: A expressão gênica foi considerada relevante (ou significativa) quando valores obtidos no
experimento foram superiores a 1,5 vezes (± desvio padrão) em relação ao controle. Para inibição da expressão,
foram considerados relevantes valores inferiores a 0,5 vezes (± desvio padrão) (McCarthy DJ, Smyth GK. Testing
significance relative to a fold-change threshold is a TREAT. Bioinformatics 2009; 25(6): 765-71).

Physasun Pág. 22/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
2.4.2. Expressão de Headpin

Headpin
Expressão gênica relativa ao controle

Condição Basal
(ausência de radição IV e luz visível) Radiação infravermelha e luz visível
4
(número de vezes)

3,5
3
2,5
2
1,5
1
0,5
0
Controle Physasun Physasun Physasun Controle Physasun Physasun Physasun
(0,006%) (0,012%) (0,025%) (0,006%) (0,012%) (0,025%)

Gráfico 23. Avaliação da expressão gênica de headpin em cultura de queratinócitos humanos tratados com
Physasun (0,006 a 0,025%), na ausência e presença de radiação infravermelha (IRR) e luz visível (LV), após 24 horas
de incubação. Estatística: A expressão gênica foi considerada relevante (ou significativa) quando valores obtidos no
experimento foram superiores a 1,5 vezes (± desvio padrão) em relação ao controle. Para inibição da expressão,
foram considerados relevantes valores inferiores a 0,5 vezes (± desvio padrão) (McCarthy DJ, Smyth GK. Testing
significance relative to a fold-change threshold is a TREAT. Bioinformatics 2009; 25(6): 765-71).
De acordo com o descrito no tópico „Introdução‰, Headpin e Colligin são duas proteínas relacionadas à
proteção de colágeno e síntese de colágeno novo. O aumento na quantidade e atividade destas proteínas na pele
favorece a ação „Antienvelhecimento Térmico‰.
Conforme podemos observar nos Gráficos
Gráficos 22 e 23,
23 Physasun foi capaz de aumentar a expressão destas
proteínas na pele, aumentando o grau de proteção do produto frente aos danos promovidos por IRR e luz visível.

Eficácia ex vivo

3. Avaliação do efeito Antienvelhecimento Térmico

Os efeitos Anti-Thermal Aging de Physasun foram avaliados também em teste ex vivo, via análise de
microscopia de imunofluorescência, utilizando anticorpos anticolágeno I e anti-colligin, com 99,9% de
especificidade. Como a intenção era comprovar o efeito do ativo na presença de calor, estes estudos foram
realizados mediante IRR/luz visível e mediante calor ambiente (estufa, 43À C, durante 90 minutos). Os fragmentos
de pele utilizados neste estudo foram obtidos de cirurgias blefaroplásticas eletivas, realizadas em mulheres
saudáveis, com idade entre 45 a 60 anos. Os experimentos foram conduzidos utilizando 0,1% de Physasun.
Physasun

Physasun Pág. 23/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
3.1. Avaliação de Colágeno tipo I por Microscopia de Imunofluorescência

3.1.1. Mediante Calor Ambiental (Estufa a 43À C, 90 minutos)

Grupo Controle: Fragmento de pele mantido em Grupo tratado com Physasun:


Physasun: Fragmento de pele ,
estufa úmida, a temperatura de 43À C, por um tratado com 0,1% de Physasun e mantido em
período de 90 minutos. estufa úmida, a temperatura de 43ÀC, por um
período de 90 minutos.

DNA
Colágeno I
3.1.2. Mediante IRR e luz visível

Grupo Controle: Fragmento de pele irradiado com Grupo tratado com Physasun:
Physasun: Fragmento de pele
IRR e luz visível tratado com 0,1% de Physasun e irradiado com
IRR e luz visível.

DNA
Colágeno I

Physasun Pág. 24/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Eficácia Clínica

Após a confirmação dos efeitos em modelos experimentais in vitro e ex vivo, a eficácia clínica e instrumental
de Physasun foi realizada em um estudo comparativo robusto, duplo-cego, randomizado, envolvendo 33
voluntários, com idade entre 18 e 60 anos, fototipo de I a IV (Fitizpatrick). Os estudos realizados objetivaram
avaliar o efeitocalmante da pele, o efeito sobre a redução do calor gerado por um agente irritante, bem como sua
capacidade de restauração de barreira e hidratação, conforme ilustração abaixo:

Para simular um processo inflamatório agudo, com calor excessivo no local, o nicotinato de metila foi utilizado
como agente irritante na concentração de 0,1% (p/p). Cabe ressaltar que todos os voluntários incluídos neste
estudo apresentaram-se sensíveis de forma regular ao nicotinato de metila. O estudo foi profilático (5 dias), ou
seja, os voluntários aplicaram os produtos-teste antes da aplicação do irritante, seguindo o esquema abaixo:

Em resumo, os voluntários apresentaram-se ao instituto no 1À dia do estudo e antes da aplicação (D1/T0),


foram aclimatizados e as medidas basais de fluxo sanguíneo, de perda de água transepidérmica (TEWL) e da

Physasun Pág. 25/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
temperatura cutânea foram realizadas. As áreas de aplicação e medida foram os antebraços de cada voluntário.
Ainda em D1, uma aplicação randomizada dos 2 produtos-teste (Creme contendo Physasun 0,5%, e Creme
Placebo) foi realizada, possibilitando a aplicação de 2 produtos/voluntário, totalizando 22 sítios/produto (2 mg/cm2).
Após 5, 10, 20 e 40 minutos da aplicação dos produtos-teste em D1, novas medidas foram tomadas para fluxo
sanguíneo, TEWL e temperatura cutânea, a fim de avaliar se os produtos apresentavam algum efeito após aplicação
aguda.
Após as medidas tomadas no 1À dia do estudo (D1/T0 e D1), os voluntários foram instruídos a aplicar cada
um dos produtos-teste 1 vez ao dia, durante 5 dias consecutivos, conforme instrução, após randomização em
duplo-cego.
No 5À dia do estudo (D5), já com os produtos-teste aplicados, os voluntários retornaram ao instituto e, após
climatização, as medidas instrumentais de microcirculação, TEWL e temperatura cutânea foram realizadas. Em
seguida, aplicou-se um creme contendo o agente irritante nicotinato de metila (0,1%) e as medidas instrumentais
foram novamente realizadas após 5, 10, 20 e 40 minutos da aplicação (2 mg/cm2).

Resultados

Perda de ˘gua Transepidérmica (TEWL)

TEWL
4,5
P<0,05 P<0,05
Perda de água transepidermal (g/mh)

4
-21%
3,5
3 -5,8%

2,5
2
1,5
1
0,5
0
D1 D5
Tempo (dia)

Creme placebo Creme com Physasun 0,5%

Gráfico 24. Avaliação da perda de água transepidérmica (TEWL) em voluntários, utilizando o equipamento
Tewameter TM 300 (Courage-Khazaka) antes e após aplicação contínua de 2 produtos (Creme contendo Physasun
0,5% e Creme Placebo), durante 5 dias consecutivos (D5). Estas medidas foram tomadas em D1 (imediatamente
após a 1… aplicação da aplicação) e D5 (após 5 dias da aplicação).

De acordo com os resultados apresentados no Gráfico


Gráfico 24,
24 os produtos não apresentaram diferenças
significativas entre si no 1À dia de aplicação (D1). O Creme Placebo, como um bom hidratante, reduziu a TEWL

Physasun Pág. 26/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
ao longo dos 5 dias, em aproximadamente 5,8%. No entanto, o Creme contendo 0,5% de Physasun,
Physasun reduziu a
TEWL em até 21%, em relação ao 1À dia de aplicação, o que demonstra de forma clara a capacidade do produto
em reforçar a função da barreira cutânea, essencial para a manutenção do equilíbrio e hidratação da pele.

Fluxo Sanguíneo
Sanguíneo - Microcirculação (Laser Doppler)

Fluxo Sanguíneo
250
225
Unidade de perfusão

200
175
150
125
100
75
50
25
0
0 5 10 20 40
Tempo (minutos após aplicação do NM em D5)

Creme com Physasun 0,5% + MN Creme placebo + MN

NM = Nicotinato de Metila (Creme 0,1%)

Gráfico 25. Avaliação do fluxo sanguíneo (microcirculação) em voluntários utilizando o equipamento Laser Doppler
Image (Moor Diagnostics) após aplicação contínua de 2 produtos (Creme contendo Physasun 0,5% e Creme
Placebo), durante 5 dias consecutivos (D5). Estas medidas foram tomadas em D5, 5, 10, 20 e 40 minutos após a
aplicação de um creme contendo 0,1% de nicotinato de metila, um agente irritante e inflamatório, utilizado como
padrão para estudos desta natureza.

O Gráfico 25 representa os efeitos dos produtos avaliados sobre a microcirculação da pele, após agressão
com nicotinato de metila (NM). Conforme sabido, NM promove um aumento significativo no fluxo sanguíneo local,
com pico em 20 minutos após a aplicação (coluna verde). De acordo com os resultados, o Creme com 0,5% de
Physasun reduz o fluxo sanguíneo, em relação ao controle não-tratado ao longo dos 40 minutos de avaliação.
Estes resultados demonstram a capacidade do Physasun de reduzir o dano térmico promovido pelo NM,
mimetizando os efeitos do IRR.

Physasun Pág. 27/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Temperatura Cutânea (Termômetro Infravermelho)

Temperatura Cutânea
43 42,2
Temperatura da Pele (°C)

42
40,7
41 39,9
40
39 37,9
37,5 37,6 37,8
38 37,2 37,3 37,3
37
36
35
34
0 5 10 20 40
Tempo (minutos após aplicação do NM em D5)
Creme com Physasun 0,5% + MN Creme placebo + MN
NM = Nicotinato de Metila (Creme 0,1%)

Gráfico 26. Avaliação da temperatura cutânea em voluntários utilizando um termômetro infravermelho após
aplicação contínua de 2 produtos (Creme contendo Physasun 0,5% e Creme Placebo), durante 5 dias consecutivos
(D5). Estas medidas foram tomadas em D5, 5, 10, 20 e 40 minutos após a aplicação de um creme contendo 0,1%
de nicotinato de metila, um agente irritante e inflamatório, utilizado como padrão para estudos desta natureza.

Finalmente, o Gráfico 26 ilustra os efeitos antienvelhecimento térmico de Physasun.


Physasun. Após a aplicação de
NM 0,1%, a temperatura da pele, passa dos normais 37,2À C para 42,2À C, com pico em 20 minutos.
O Creme Physasun 0,5% manteve a temperatura da pele similar à condição basal, ou seja, mais próximo da
ausência de NM.

Ensaio de Permeação Cutânea em


em Humanos – Espectroscopia Confocal Raman

A capacidade de permeação cutânea de Physasun foi avaliada por uma das mais modernas e precisas
tecnologias de avaliação, que utiliza como ferramenta o Espectroscópio Confocal RAMAN (River Diagnostics
Model 3510, Netherland), o qual possibilita monitorar, em tempo real, a substância ativa em cada uma das camadas
da pele.
Para isto, utilizou-se um padrão de fitosteróis totais (≥ 95% pureza), constituinte de Physasun e não presente
naturalmente na pele humana.
A avaliação foi feita após uma única aplicação, no antebraço dos voluntários (n=2, número suficiente dada à
precisão do equipamento), de uma formulação cosmética simples contendo Physasun,
Physasun na ausência de indutores de
permeação (skin enhancers), a fim de evitar falsos positivos. As leituras foram feitas após 30 min, 1h, 2h, 4h, 24h,
48h e 72h após uma única aplicação.
Os resultados descritos na tabela abaixo demonstram a taxa média de permeação cutânea de Physasun,
Physasun,
avaliada entre 0 – 60 øm de profundidade:

Physasun Pág. 28/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
Permeação do ativo (unidade arbitrária) entre 1-
1-60øm (relativo à concentração de fitosteróis
Amostras totais)
30min 1h 2h 4h 24h 48h 72h
Emulsão Base 0 0 0 0 0 0 0
Emulsão base
base +
5,884 36,173 16,916 25,426 14,844 20,152 22,429
Physasun

Conforme podemos observar, a permeação de Physasun é bastante significativa, uma vez que se inicia após
30 minutos, apresentando aumento, em relação à leitura basal e emulsão placebo, com presença do ativo após 24,
48 e 72 horas de uma única aplicação.

Aplicação

• Creme, loção, gel-creme e sérum para o tratamento antienvelhecimento térmico


• Deve ser incorporado em torno de 85°C na fase oleosa

Estabilidade e Compatibilidade

• Estável em pH 4,5-7,5
• Pode ser submetido até 85°C
• Compatível com filtro solares
• Lipossolúvel

Concentração de Uso

• 0,5% (p/p).

Referências Bibliográficas

1- M. A. Farage, K. W. Miller, P. Elsner_ and H. I. Maibach. Intrinsic and extrinsic factors in skin ageing: a review.
International Journal of Cosmetic Science, 2008, 30, 87–95.
2- Friedman, O. Changes associated with the aging face. Facial Plast. Surg. Clin. North. Am. 13, 371–380 (2005).
3- Geller, A.M. and Zenick, H. Aging and the environment: a research framework. Environ. Health Perspect.
113, 1257–1262 (2005).
4- Ramos-e-Silva M, Carneiro SCS, Elderly skin and its rejuvenation: products and procedures for the aging
skin. J Cosm Dermatol 2007; 6: 40-50.
5- Benedetto AV. The environment and skin aging. Clin Dermatol 1998;16:129·39.
6- Bolognia, J.L. Aging skin. The American Journal of Medicine, 98:99-103, 1995.

Physasun Pág. 29/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
7- Robert L, Fodil-Bourahla I, Bizbiz L, Robert AM. Effects of L-fucose and fucoserich oligo- and polysaccharides
(FROP-s) on collagen biosynthesis by human skin fibroblasts. Modulation of the effect of retinol, ascorbate
and alfa-tocopherol. Biomed Pharmacother 2004; 58: 65-70.
8- Robert L. Les protéases de type élastases. Pathol Biol 1988; 36: 1101-7.
9- Besné I, Descombes E, Breton L. Effect of Age and Anatomical Site on Density of Sensory Innervation of
Human Epidermis. Arch Dermatol 2002; 138: 1445-50.
10- West, MD. The cellular and molecular biology of skin aging. Arch Dermatol 1994; 130: 87-95.
11- Uitto J, Fazio MJ, Olsen DR. Molecular mechanisms of cutaneous ageing: age associated connective tissue
alterations in the dermis. J Am Acad Dermatol 1989; 21: 614-22.
12- Lavker RM, Gerberick GF, Veres D, Irwin CJ, Kaidbey KH. Cumulative effects from repeated exposures to
suberythemal doses of UVB and UVA in human skin. J Am Acad Dermatol 1995; 32: 53-62.
13- Jin Young Seo a,b,c, Jin Ho Chung. Thermal aging: A new concept of skin aging. Journal of Dermatological
Science Supplement (2006) 2, S13·S22.
14- Schieke S, Stege H, Kurten V, Grether-Beck S, Sies H, Krutmann J. Infrared-A radiation-induced matrix
metalloproteinase 1 expression is mediated through extracellular signal regulated kinase 1/2 activation in
human dermal fibroblasts. J Invest Dermatol 2002;119:1323·9.
15- Schieke SM, Schroeder P, Krutmann J. Cutaneous effects of infrared radiation: from clinical observations to
molecular response mechanisms. Photodermatol Photoimmunol Photomed 2003;19:228·34.
16- Kochevar I, Pathak MA, Parrish JA. Photophysics, photochemistry, and photobiology. New York:McGraw-
Hill; 1999.
17- Liebel F, et al. Irradiation of Skin with Visible Light Induces Reactive Oxygen Species and Matrix-Degrading
Enzymes. J Invest Dermatol 2012 [Epub ahead of print].
18- Epe B. DNA damage induced by photosensitizers and other photoreactive compounds. In: Epe B. DNA and
free radicals: Techniques, Mechanisms & Applications. London: OICA Internat. St Lucia; 1998. p.1-20.
19- Hernandez-Pigeon et. al.. Human Keratinocytes Acquire Cellular Cytotoxicity under UV-B Irradiation. THE
JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY VOL. 281, NO. 19, pp. 13525–13532, May 12, 2006.
20- Neeraj JAIN, Anne BRICKENDEN, Ian LORIMER, Eric H. BALL and Bishnu D. SANWAL. Interaction of
procollagen I and other collagens with colligin. Biochem. J. (1994) 304, 61-68 (Printed in Great Britain).
21- Elke P. Clarke, Neeraj Jain, Anne Brickenden, Ian A. Lorimer, and Bishnu D. Sanwal. Parallel Regulation of
Procollagen I and Colligin, a Collagen-binding Protein and a Member of the Serine Protease Inhibitor Family.
The Journal of Cell Biology, Volume 121, Number 1, April 1993 193-199.
22- Thomas D. Shellenberger et. al.. Headpin: A Serpin with Endogenous and Exogenous Suppression of
Angiogenesis. Cancer Res 2005; 65: (24). December 15, 2005.

As informações contidas nesta Literatura são fornecidas de boa fé. Recomendamos que nossos produtos sejam testados para se verificar a
conveniência de seu uso antes de adotá-los a nível industrial. Estas informações não devem ser entendidas como concessão ou permissão
para utilização de métodos ou composições cobertas por qualquer patente. É proibida a reprodução deste material sem autorização da
Chemyunion Ltda
Ltda.
tda
SA: 12489/17

Physasun Pág. 30/30


FQ MKT_003 (06/17) SA 12581/17 LT 779 – Rev. 02
SILICIUM P®

Cimento Dérmico Natural

Reestruturador da Arquitetura Dérmica

Organizador dos Constituintes da M.E.C.


SILICIUM P®
INCI Name: Monomethylsilanetriol (request).

Biotecnologia em Reposição de Silício Orgânico no Combate ao Envelhecimento

Descrição

SILICIUM P® é um Silício Orgânico Tópico que repõe o teor


de silício perdido com o passar dos anos (vide figuras abaixo).
O papel estrutural e metabólico do Silício Orgânico pode
ser explicado pela presença de silício na estrutura da derme,
ou seja, como cimento dérmico natural. Dessa forma, atua
como reestruturador da arquitetura dérmica organizando os
constituintes da M.E.C.
J.Appl.Cosmetol.6: 93-102.1988.

Envelhecimento Cronológico

Os tecidos gradualmente passam por mudanças de acordo com a idade, e na pele essas
alterações são facilmente reconhecidas. Atrofia, enrugamento, ptose e fadiga representam os
sinais mais aparentes de uma pele senil.

A Importância do Silício Orgânico para o Organismo

Adulta
Jovem Madura

Legenda. A imagem evidencia o envelhecimento cronológico da pele, mostrando a perda dos


constituintes da derme, como colágeno, elastinas e GAGs. CARLISLE,1984, afirma que as
modificações dos tecidos conjuntivos são importantes com a idade.

2
Durante o desenvolvimento fetal, a quantidade de silício aumenta, notando-se constantemente
durante a vida uma relação inversamente proporcional entre o teor de silício e o envelhecimento
de certos tecidos. A diminuição do teor de silício é particularmente significativa na aorta, em
outros vasos arteriais e na pele, quando se compara a outros órgãos em que a diminuição é
fraca ou mesmo nula.
Science 1972; 178: 619-621.

E. UTHUS (Membro do Departamento da Agricultura Americana) afirma que as quantidades de


silício biodisponiveis necessárias para cobrir as necessidades do adulto são compreendidas entre
2 e 5 mg/dia. Este número é determinado por extrapolação dos dados obtidos com ratos. As
necessidades deveriam estar cobertas pela alimentação; contudo, o autor informa que o silício
encontrado na maior parte dos regimes alimentares é absorvido apenas ligeiramente porque
se encontra sob a forma de silicato ou mesmo de sílica, portanto estes estudos evidenciam a
importância da reposição via tópica e oral do Silício Orgânico no organismo humano.

J. Nutrition, 1966; 126: 24525-24595.

Distribuição do Silício no Organismo*

O silício está presente no corpo humano desde a fase fetal, reduzindo drasticamente com o
avançar da idade, mais notavelmente após os 30 anos quando a absorção intestinal deste
mineral se torna precária, sendo essa a base para uma reposição eficiente na idade adulta. No
corpo humano, o silício está presente em altas concentrações (7 g), do que o ferro (Fe) e o cobre
(Cu), e potencializa a ação do zinco (Zn) e do cobre (Cu) permitindo a fixação do cálcio (Ca)
nos ossos (Moser, 2008).

O silício está presente na pele, cabelos, unhas, cartilagens, tendões, ossos, vasos sanguíneos,
válvulas cardíacas e outros. No sangue e nos líquidos extravasculares está fisiologicamente
presente sob a forma hidratada de ácido ortosilícico, não dissociado do pH do organismo. Nos
líquidos biológicos, o silício é facilmente difusível uma vez que 98% dele apresentam-se sob
forma livre e não ligado às proteínas. A pele, as mucosas e o tecido conjuntivo são os tecidos
mais ricos em silício.

Fregert (1959) estudou as estruturas cutâneas humanas e quantificou o silício em diversos níveis
da pele, dos cabelos e unhas, como pode ser observado na tabela abaixo.

Teor de Silício na Pele, Cabelos e Unhas de Humanos


(µ silício/g de tecido seco)

Legenda. A tabela mostra a quantificação de teor de silício em diversos níveis da pele.

3
A Importância do Silício Orgânico no Organismo*

A deficiência de silício no organismo humano pode causar numerosas doenças degenerativas,


incluindo o mal de Alzheimer e os processos de envelhecimento dos tecidos. A concentração
normal de silício no plasma sanguíneo está entre 5 a 20 micromols (Bissé et al, 2005).

O silício desempenha um papel de vital importância na saúde humana. Esse importante


oligoelemento regula o metabolismo de vários tecidos particularmente dos ossos, cartilagem e
tecido conjuntivo. Uma das principais funções é a síntese de colágeno tipo I e na atividade da
enzima prolina hidroxilase (Refitt et al, 2003).

Diversas publicações mostram que a diminuição das concentrações de silício está vinculada
com o envelhecimento dos tecidos. Carlisle (1982) apontou que a diminuição deste elemento
essencial provocou uma redução notável da elasticidade da pele e paredes arteriais. Outros
estudos indicaram que o silício presente na aorta e nas paredes arteriais diminui de maneira
significativa com a idade, favorecendo o desenvolvimento da arteriosclerose (Moser, 2008).

Na pele o silício desempenha um importante papel na estrutura através da ligação dos


glicosaminoglicanas e poliuronídicas, determinando a formação estrutural (Tanaka & Miyazaki,
2000). Desempenha ainda um papel ativo na neutralização de radicais livres, prevenindo reações
de glicação e atuando como mimetizador da ação de fatores de crescimento celular. Outra ação
importante do silício na pele é a seu poder de manter a água ligada ao ácido hialurônico e às
proteoglicanas. Com o envelhecimento, a quantidade de água na derme tende a aumentar e a
presença de silício em quantidades ideais permite a ligação dessa água às estruturas dérmicas.

O Silício Orgânico participa na formação e estabilização da estrutura dérmica como um elemento


de “ligação”. Ele é realmente capaz de criar fortes ligações (formando ligações múltiplas de
hidrogênio) com macromoléculas tais como as glicosaminoglicanas, as proteoglicanas e as
glicoproteínas estruturais.

Presença de Silício Orgânico na Derme

Legenda. A imagem evidencia moléculas de Silício Orgânico presente na estrutura dérmica.

4
SILICIUM P® - Tecnologia Patenteada Exsymol

Silício Orgânico Biodisponível

A Exsymol SAM foi criada em 1972 no Principado de Mônaco e tinha como principal meta
aplicar o conhecimento farmacêutico na ciência cosmética.

Desde então, o Silício Orgânico é o ativo estudado pela Exsymol, que tinha os seus benefícios
consolidados na área farmacêutica e, através de sua expertise adaptou a sua aplicação para
produtos dermocosméticos, patenteando a molécula demonstrada a seguir:

Legenda. Estrutura molecular do Silício Orgânico.

Patente Exsymol publicação nº2799758


registro nº9913062.

5
SILICIUM P® - Permeação Cutânea

Para comprovar a biodisponibilidade do Silício Orgânico tópico foram realizados estudos in


vitro. Estudos demonstram que o Silício Orgânico tem uma atividade de proteção contra os
efeitos do envelhecimento da pele e dos cabelos.

Difusão do SILICIUM P® Através da Membrana da Pele

Legenda. A imagem demonstra que o Silício Orgânico é capaz de permear pela pele, atingindo
a estrutura dérmica.

% de Silício Orgânico Difundido Através da Membrana da Pele

Legenda. O gráfico demonstra que em curto espaço de tempo a % de Silício Orgânico difundida
através da membrana da pele é elevada, aproximando-se a 90%.

O Silício Orgânico é capaz de permear através da membrana e dispersar sobre os tecidos, este
fenômeno pode ser evidenciado em meio de cultura quantificado.

6
SILICIUM P® - Ação Multidimensional

SILICIUM P® possui uma atividade multidimensional sobre todos os aspectos do envelhecimento


cutâneo, relacionados com o Silício Orgânico (elemento estrutural do tecido conjuntivo).

• Estimula a viabilidade celular e ativa a biosíntese de colágeno;


• Protege contra os radicais livres, glicação do colágeno e alterações do tecido conjuntivo;
• Possui ação deglicante (efeito reverse);
• Possui ação anti-inflamatória e calmante;
• A reposição de Silício Orgânico auxilia a pele a responder como uma pele jovem;
• Máxima hidratação.

Ativação da Molécula do Silício Orgânico na Pele

Legenda. A molécula de Silício Orgânico ligado aos radicais (PCA Cobre e PCA Sódio), ao
penetrar na pele, muda sua conformidade tornando o Silício Orgânico biodisponível ao tecido e
as moléculas de PCA, mimetizando os oligoelementos e combatendo a atonia cutânea.

7
SILICIUM P® - Anti-Glicação

O excesso de açúcar não metabolizado causa glicação que danifica diretamente o colágeno
(envelhecimento precoce das células). A glicação é uma reação entre os açucares (ou todos os
outros aldeídos) e uma proteína, ocorrendo uma alteração, que no caso do colágeno, o torna
marrom e afuncional. Esta reação, denominada reação de Maillard, é ativada por radicais
livres através de um processo chamado estresse oxidativo. Todas as proteínas e em particular,
as proteínas cutâneas (colágeno, elastina, enzimas, etc...) estão relacionadas com a glicação,
resultando em uma perda de tonicidade, elasticidade e reticulação do tecido, e principalmente
uma perda da atividade enzimática, o que resulta no processo de envelhecimento da pele.

O Silício Orgânico é bastante conhecido por suas propriedades anti-glicantes. Ele protege sítios
protéicos específicos e atua sobre a oxidação dos carboidratos (Ex. 6PG ou glucose-6-fosfato).

Ação do SILICIUM P® como Anti-Glicante

Legenda. O esquema demonstra a glicação das proteínas estruturais ou de reticulação,


evidenciando que o processo é normal e reversível quando resulta de uma ação enzimática.
Ao contrário, contribuirá para o endurecimento e a perda de elasticidade característica dos
tecidos entre o colágeno e a glicose. Estudos sobre fibroblastos humanos em cultivo têm
demonstrado que o Silício Orgânico se opõe aos fenômenos de reticulação, caracterizando-
se por sua ação anti-glicante potencializada.

8
SILICIUM P® Evita a Reticulação Irreversível das Proteínas

Legenda. A ação anti-glicante do SILICIUM P® foi demonstrada sobre a proteína-referência


(BSA) submetida à glicação pela glicose, evidenciando a ação potencializada de SILICIUM P®
quando comparado com a taxa de reticulação.

Devemos sempre lembrar que o Silício Orgânico é capaz de induzir a proliferação celular
não apenas pelo contato direto com a cultura celular de fibroblastos, mas também através da
comunicação celular entre os queratinócitos e os fibroblastos. Isto acontece sem contato direto
do Silício Orgânico com os fibroblastos, através do estímulo das citoquinas mensageiras da
comunicação celular entre os queratinócitos e os fibroblastos.
SEDIFA Laboratoires, Mônaco.

Conclusão

O papel normalizante metabólico do Silício Orgânico fica mais uma vez comprovado, já que um
grande aumento da concentração de Silício Orgânico num meio de cultura pobre em nutrientes
promove uma renovação celular ótima sem multiplicação celular excessivo (efeito platô).

9
SILICIUM P® - Anti-Colagenase

Com o envelhecimento, a atividade da colagenase aumenta naturalmente. Os estudos realizados


pela Exsymol mostraram que o SILICIUM P® normaliza a atividade da colagenase. Para a
realização do estudo anti-colagenase, foi utilizado a piranose, um açúcar que se liga aos sítios
protéicos do colágeno, resultando em uma produção maior de colagenase pois o organismo
entende que não está produzindo um colágeno de boa qualidade. Quando associa-se a piranose
e o SILICIUM P®, a atividade da colagenase volta próxima ao patamar normal.

Atividade Estrutural do Tecido Conjuntivo

Legenda. O gráfico mostra a atividade estrutural do tecido conjuntivo frente a associação de


piranose e SILICIUM P®, demonstrando que esta associação é benéfica devido a atividade da
enzima colagenase voltar próxima ao patamar normal.

Conclusão

O SILICIUM P® tem a capacidade de normalizar a atividade da colagenase e permite a produção


de um colágeno de boa qualidade.

10
SILICIUM P® - Cito-Estimulação

Vários estudos comprovam as propriedades cito-estimulantes do Silício Orgânico sobre os


fibroblastos e queratinócitos.

A cito-estimulação das células cutâneas, em particular dos fibroblastos, é um fator chave do


tecido conjuntivo jovem. O Silício Orgânico atendem a esta necessidade através do estímulo da
divisão dos fibroblastos, contribuindo assim para a manutenção da normalização do metabolismo
celular no tecido em processo de envelhecimento.

SILICIUM P® Estimula a Multiplicação de Células

Legenda. O gráfico demonstra que em diferentes concentrações, o Silício Orgânico é capaz


de estimular a multiplicação de células, quando comparado com um meio de cultura ótimo e
um outro meio de cultura carente.

Conclusão

A ação cito-estimulante e regenerativa do SILICIUM P® foi evidenciada in vitro sobre os


fibroblastos humanos em um meio de cultura carente (FCS 2%).

MEYNADIER J. Précis de physiologie cutanée Porte verte Ed., Paris, 1980


ADOLPHE M; POINTET Y; RONOT X; WEPIERRE J. Int. J. Cosmet. Sci., 1984, 6 : 55-58
GOSPODAROWIEZ D; GREENBURG D; BIALECKY H; ZETTER B.R. In vitro, 1978, 14

11
SILICIUM P® - Estimulação na Síntese de Colágeno

O efeito de SILICIUM P® na síntese de colágeno pela cultura celular de fibroblastos foi avaliado
de forma semi-quantitativa (cinética de colagenólise enzimática nas porções semi-purificadas) e
quantitativa (eletroforese de frações semi-purificadas), em um estudo in vitro. O nível de colágeno
produzidos in vitro é medido através de digestão enzimática com colagenase.

SILICIUM P®: Estimulação em 20% de Síntese de Colágeno

Legenda. O gráfico indica o nível de colágeno presente nos meios de cultura. Este nível
é representado na curva do gráfico (nível de colágeno versus tempo), evidenciando que o
SILICIUM P® em SVF 2% promove uma estimulação na síntese de colágeno superior quando
comparado com o SVF 2% e SVF 10%.

O fornecimento de Silício Orgânico às células metabolicamente alteradas (SVC 2%) permite


uma recuperação da produção de colágeno próxima ao normal.

Role of the Silanols on the regulatio of collagen synthesis, SEDIFA Laboratories, Mônaco

12
Conclusão

Esta abordagem experimental permitiu demonstrar que o Silício Orgânico, em particular, pode
favorecer a atividade anabólica (síntese de novo) de fibroblastos em cultura. Eles claramente
favorecem a síntese do “pró-colágeno”, uma forma madura excretada no meio de cultura.

Este efeito qualitativo (maior produção de um elemento constituinte chave da matriz


extracelular) deve compor com a habilidade do Silício Orgânico para restaurar o metabolismo
de uma célula normal.

O estudo relatado destaca a capacidade específica do Silício Orgânico para agir tanto na
matriz extracelular como na organização supra-molecular do tecido conectivo, sendo este
efeito descrito em um estudo in vivo realizado com o Silício Orgânico na organização da
matriz extracelular de um tecido envelhecido e no componente de tecido celular através de
sua atividade normalizadora no metabolismo.

Esses efeitos combinados permitem sugerir, em geral, que o SILICIUM P® auxilia a pele a
recuperar seu equilíbrio metabólico (restabelecimento da homeostase) e as características
estruturais de um tecido saudável.
SEDIFA Laboratoires, Mônaco

13
SILICIUM P® - Anti-Inflamatório

Estudos demonstram que o Silício Orgânico apresenta atividade anti-inflamatória e calmante


caracterizada in vitro através da redução da produção de interleucinas e, in vivo, através da
proteção da infiltração e dos sinais visíveis da inflamação, tais como, eritema e edema.

Segundo estudo publicado, o Silício Orgânico possui um importante e potencial efeito na


cicatrização de feridas.
J. Wound Care, 2007. Oct 16(9):404-07

Representação do Silício Orgânico na Comunicação Celular e Imunidade da Pele

Legenda. O esquema demonstra uma cascata inflamatória, pois através de um estímulo celular
(1) há ativação das Citoquinas, estas ligam-se aos receptores expostos na célula (2), que emite
sinal para proliferação celular, síntese e ativação biológica.

A toda agressão (estímulo), o organismo reage através de um processo inflamatório. Este estado
se caracteriza por uma infiltração local de algumas células que vão produzir mediadores químicos
e radicais livres, para recompor o tecido danificado. Os estudos in vivo e in vitro demonstraram
que com aplicações únicas ou contínuas de Silício Orgânico, ocorre uma redução da infiltração
celular e do surgimento de sinais clínicos da inflamação, como o eritema e o edema, induzidos
por uma aplicação cutânea de ácido araquidônico.

As citoquinas são moléculas que ativam a síntese celular, que agem diretamente a nível local. As
citoquinas interferem nas respostas: imunitária, inflamatória, cicatrização, etc. A concentração
de citoquinas está diretamente ligada à concentração de receptores membranais.

14
SILICIUM P® - Anti-Radicais Livres

Devido à afinidade do Silício Orgânico com a membrana celular, eles reorganizam e reforçam
a estrutura da membrana contra o ataque dos radicais livres, seqüestrando e inativando estes
agentes, como mostra o esquema a seguir:

Ação Protetora do Silício Orgânico contra os Radicais Livres

Legenda. O esquema demonstra a ação anti-radicais livres do Silício Orgânico contra a síntese
de R.L. promovida por um estímulo externo e que iniciou a cascata oxidante. Como evidenciado
no esquema acima, o Silício Orgânico é capaz de formar uma barreira protetora sob a membrana
celular, não deixando com que esta seja atacada pelos radicais livres.

Conclusão

O Silício Orgânico se opõe à formação do ácido araquidônico e do MDA, também se


opõe à peroxidação lipídica e a formação dos radicais livres, uma das principais causas do
envelhecimento cutâneo.

15
SILICIUM P® - Hidratação

O Silício Orgânico é um excelente agente hidratante, devido aos grupos de hidroxilas ligadas
às moléculas de silício. O Silício Orgânico possui em suas extremidades pontes de hidrogênio,
estes hidrogênios estão ligados diretamente a água. As hidroxilas organizam as moléculas de
água ao redor do Silício Orgânico constituindo assim uma importante esfera hidratante. A água
ligada é disponível para a pele, representando uma reserva.

O Silício Orgânico representa um papel normalizador sobre o metabolismo celular mantendo a


hidratação e protegendo a epiderme da desidratação cutânea. Este efeito hidratante é comum a
todos os Silícios Orgânicos, mas esta atividade pode ser pontecializada pela adição de moléculas
que se ligam aos radicais conferindo uma hidratação extra.
Esymol S.A.M – Mônaco, 2008.

SILICIUM P® - Comprovado Efeito Hidratante

Estudo com espectroscopia de infra-vermelho com transformador de Fourie, realizado em


voluntários, permitiu demonstrar a ação hidratante resultante do Silício Orgânico.
A atividade hidratante duradoura, uma semana após o término do tratamento, é consequentemente
uma ação direta da regeneração do tecido, que ocorre logo após a aplicação do Silício Orgânico.
Desse modo, o tecido está pronto então para ser tratado de forma mais eficaz.

Teste de Espectroscopia para Avaliação da Ação Hidratante do Silício Orgânico

Legenda. Como pode ser observado no gráfico, após 2 dias de tratamento com Silício Orgânico,
o grau de hidratação é superior ao gel com radicais e o gel neutro, evidenciando um pico de
hidratação após 15 dias de tratamento.

16
SILICIUM P® - Ação Ultra-Hidratante Imediata e Long Lasting

A ação ultra-hidratante decorrente do uso de SILICIUM P®:

• Confere alto teor de água ligada;


• Ação reestruturante do tecido epidérmico e dérmico;
• Combate a atonia cutânea e fornece o oligo-elemento cobre para pele.

Metodologia

Foi utilizado o método de constante dielétrica que avaliou a umidade da pele. Quanto maior
o teor de água, maior é a constante dielétrica. A contante dielétrica é avaliado versus a
epiderme não tratada.

Objetivo

O objetivo do estudo foi medir a retenção cutânea, em diferentes tempos após uma aplicação
de 6% de SILICIUM P®.

Material

O estudo experimental foi realizado com um CORNEOMETER CM 420, as constantes de


dielétricos da água foi mensurada cerca de um segundo após a aplicação.

Cosmetics & Tolietries,vol.62.265:272.1981

O estudo in vivo foi realizado com 10 voluntários, com idade entre 28 e 52 anos. O grupo foi
composto por 6 mulheres e 4 mulheres com fototipo europeu pele branca.

O CORNEOMETER foi colocado no antebraço em 6 zonas distintas com cerca de 4 cm² definidos
antes de mensurar.

• Zona 1 – não tratada (controle)

As outras zonas receberam 15mg de diferentes composições aplicadas com massagens de 10


segundos. O excesso foi removida da pele com uma compressa estéril.

• Zona 2 – água destilada


• Zona 3 – propilenoglicol
• Zona 4 – emulsão hidrodispersão “E”
• Zona 5 – 6% de SILICIUM P® em propilenogicol
• Zona 6 – 6% de SILICIUM P® em emulsão “E”

A capacidade de hidratação foi mensurado em diferentes composições e em diferentes tempos 0


min, 10 min, 20 min, 30 min, 60 min, 90 min, 120 min e 360 min.

17
Medida de Hidratação em Diferentes Formas Galênicas

Legenda. O gráfico mostra que o melhor poder hidratante foi promovido com 6% de
SILICIUM P® em emulsão “E”, evidenciando sua superioridade desde o tempo inicial, com
95% de poder de hidratação, até o tempo final, com 75% de poder de hidratação.

Resultados

Os resultados são coerentes, cada composição provoca um aumento de água imediato e em


seguida após 10 minutos ocorre uma rápida diminuição, ou seja um efeito de desidratação
observado em formulação com água destilada, emulsão com propilenoglicol e emulsão “E”.

Para as composições com 6% de SILICIUM P® obeservou-se um poder de hidratação superior


a 25% comparada com as outras três composições.

Conclusão

O uso de SILICIUM P® promove uma hidratação maximizada imediata e long lasting para a
epiderme, equilibrando o tecido conjuntivo.

18
Benefícios do SILICIUM P®

SILICIUM P® terapia de reposição de Silício Orgânico com exclusiva bioteconologia para


combater o envelhecimento cutâneo de forma maximizada e eficaz.

• Possui uma máxima hidratação evitando a atonia;


• Confere equilíbrio dos tecidos, tornando a pele saudável e jovial;
• Atua diretamente na síntese de fibroblastos;
• Evita a glicação do colágeno;
• Ação deglicante do colágeno (efeito reverse);
• Ação cito-estimulante;
• Ação anti-radicais livres;
• Ação anti-inflamatória e cicatrizante;
• Ação anti-colagenase.

Indicações do SILICIUM P®

• Tratamentos avançados no combate ao envelhecimento cutâneo;


• Pré e pós procedimentos estéticos e cirúrgicos;
• Produtos para acelerar a cicatrização;
• Produtos calmantes, nutritivos, hidratantes e regeneradores;
• Produtos para tratamento masculino.

Especificações Farmacotécnicas

INCI Name Monomethylsilanetriol (request)

Aparência Líquido transparente

Formulação Produto de fácil incorporação / Incorporar abaixo de 40ºC

Dosagem 3 a 8%

pH ótimo 4,5 a 7

Aplicação Loções, cremes, géis e máscaras

Área de Aplicação Face, pescoço, mãos, colo e área dos olhos

Armazenamento Temperatura ambiente (aproximadamente 25ºC)

19
Referências Bibliográficas

ADOLPHE M., POINTET Y., RONOT X., WEPIERRE J. Int. J. Cosmet. Sci., 1984, 6 : 55-58.

BERA, B; ZOPPI S; RAPELLI, S; J. of Applied Cosmetology. vol.6:93.1988.

Bissé E, Epting T, Beil A, Lindinger G, Lang H, Wieland H.Reference values for serum silicon
in adults. Anal Biochem. 2005 Feb1;337(1):130-5.

Borenfreund E., Puerner J.A. Toxicity determined in vitro by morphological alteration and
neutral red absorption. Toxicol. Lett., 24, 119-124, 1985.

Camp R., Fincham N., Ross J., Bird C., Gearing A. Potent inflammatory properties in human
skin of interleukin-1 alpha-like material isolated from normal skin. J. Invest. dermatol. 94,
735-741, 1990.

CARLISLE E.M. “Essentiality and function of silicon, in “Biochemistry of silicium and related
problems” G. Bendz and I. Linquist Ed., Plenum Press, New York, 1978: 231-252.

CERAMI A., VLASSARA H., BROWNLEE M. Glucose et vieillissement - Pour la Science, Juillet
1987 : 72-79.

Cohen C., Dossou G., Rougier A., Roguet R. Measurement of inflammatory mediators
produced by human keratinocytes in vitro : a predictive assessment of cutaneous irritation.
Toxic. in Vitro. 5 n°5/6, 407-410, 1991.

COURBEBAISSE, Y. Effect of a Silanol on the organization of the extra-cellular Matrix


(ECM). SEDIFA Laboratories Mônaco.

DAHLEN S.E., BJORK J., HEDQUIST P., ARFORS K.E., HAMMARSTROM S., LINGREN J.A.,
SAMUELSSON B Leukotrienes promote plasma leakage and leukocyte adhesion in post-
capillary venules: in vivo effects with relevance to the acute inflammatory response Proc.
Natl. Acad. Sci. USA, 1981, 78 : 3887-3891.

Démarchez M., Dallanegra A., Czernielewski J. Le système immunitaire de l’épiderme. Ann.


Dermatol. Venereol. 118 , 151-161, 1991.

DODD N.J.F., SCHOR S.L., RUSHTON G. The effects of a collagenous extracellular matrix
on fibroblast membrane organization An ESR spin label study - Exp. Cell. Res., 1982,
141: 421-431.

Exsymol S.A.M, Mônaco.

GOSPODAROWIEZ D., GREENBURG D., BIALECKY H., ZETTER B.R. In vitro, 1978, 14.

Griswold D.E.; Connor J.R., Dalton B.J.? Lee J.C., Siùon P. Hilleglas L., Sieg D.J., Hanna N.
Activation of the IL_1 gene in UV-irradiated mouse skin : Association with inflammatory
sequalea and pharmacologic intervention. J.Invest.Dermatol. 97, 1019-1023, 1991.

J Wound Care. A Prospective Analysis of the Role Silicon in Wound Care. 2007. Oct;
16(9):404-7.

20
Referências Bibliográficas

KOCHEVAR I.E., MORAN M., LYON N., FLOTTE T., SIEBERT E., GANGE R.W. Effects of systemic
indomethacin, meclizine, and BW755C on chronic ultraviolet B-induced effects in hairless
mouse skin J. Invest. Dermatol., 1993, 100 : 186-193.

LEVRAT, B; COURBEBAISSE, Y. Role of the Silanols on the regulation of collagen synthesis.


Exsymol S.A.M, Mônaco and SEDIFA Laboratories, Mônaco.

MAILLARD L.C. Action des acides aminés sur les sucres: formation des mélanoides par
voie méthodique C. R. Acad. Sci. Paris, 1912, 154 : 66-68.

McKenzie R.C., Sauder D.N. Keratinocyte Cytokines and Growth Factors. Dermatologic
Clinics, 8 n°4, 649-661, 1990.

MEYNADIER J. Précis de physiologie cutanée Porte verte Ed., Paris, 1980.

Mizel S. The Interleukins FASEB J. 3, 2379-2388, 1989.

Moser P., Silica and Silicon: Amazing New Health Benefits from this Trace element.
Alternative Health Journal 2008 Nov 17.

PONGOR S., ULRICH P.C., BENCSATH F.A., CERAMI A. Isolation and identification of a
fluorescent chromophore from the reaction of polypeptides with glucose - Proc. Natl.
Acad. Sci. USA, 1984, 81 : 2684-2688.

Reffitt DM, Ogston N, Jugdaohsingh R, Cheung HF, Evans BA, Thompson RP, Powell JJ, Hampson
GN.Orthosilicic acid stimulates collagen type 1 synthesis and osteoblastic differentiation
in human osteoblast-like cells in vitro. Bone. 2003 Feb;32(2):127-35

ROSENBERG H., MODRAK J.B., HASSING J.M., AL-TURK W.A., STOHS S.J. Glycosylated
collagen - Biochem. Biophys. Res. Commun.,1979, 91 : 498-501.

SCHNIDER S.L., KOHN R.R. Glycosylation of human collagen in aging and diabetes mellitus
- J. Clin. Invest., 1980, 66 : 1179-1181.

SOTER N.A., LEWIS R.A., COREY E.J., AUSTEN K.F. Local effects of synthetic leukotrienes
(LTC4, LTD4, LTE4 and LTB4) in human skin J. Invest. Dermatol., 1983, 8 : 115-119.

Tanaka H & Miyazaki T. Application of silicium for cosmetics.Characteristics and application


of silica for cosmetics. Fragr J 2000; 28(11):64,65-70.

UTHUS E; SCABORN C. Deliberations and evaluations of the approaches, endpoints and


paradigms for dietary recommendations of the other trace elemnts. J Nutrition, 1966;
126:24525-24595.

WEST R., RONALD H., RAMY. Hydrogen binding studies : the activity and basicity of silanols,
compared to alcohols - 1959, 81 :6145-6148.

YOUNG J., SPIRES D., BEDORD C.,WAGNER B., BALLARON S.J., DeYOUNG L.M. The mouse ear
inflammatory response to topical arachidonic acid J. Invest. Dermatol., 1984, 82 : 367-371.

*Elaborado por Consulfarma.

21
BIOTEC DERMOCOSMÉTICOS LTDA.
Rua Gomes de Carvalho, 1069 - 5º andar
CEP 04547-004 - Itaim Bibi - São Paulo - SP
Tel: 55 (11) 3047 2447 / Fax: 55 (11) 3047 2455
info@biotecdermo.com.br

0800 770 6160


www.biotecdermo.com.br
| TENSINE
®
(Silab/França) |
Tensine® (Silab/França)
Tensor obtido do trigo para efeito “cinderela”

INCI Name: Triticum vulgare (wheat) protein.

Tensine® é um agente tensor de origem vegetal, extraído das proteínas da semente do trigo
(Triticum sp). Estas proteínas do trigo possuem alto peso molecular (30.000 daltons),
estrutura terciária e alto grau de pureza.

A característica determinante para que uma proteína seja um bom agente tensor é a
capacidade de espalhar-se na superfície da pele e formar um filme contínuo, coesivo, elástico
e liso. As características destes produtos fundamentam-se nas propriedades físico-químicas
das proteínas e nas suas propriedades estruturais.

• Alto peso molecular (PM): É importante que as frações protéicas tenham alto PM para
ligar-se firmemente a superfície da pele e formar um filme interfacial com boas
propriedades reológicas superficiais. Para isso a proteína deve ter
PM=20.000~150.000 daltons para permanecer na pele e submeter-se a interações
intermoleculares coesivas, interações hidrofóbicas, eletrostáticas ou pontes de
hidrogênio. Peptídeos e complexos protéicos com PM<20.000 daltons penetram
rapidamente através das camadas superficiais da epiderme e tornam-se irrelevantes
para uso como agente filmogênico.

• Preservação da conformação da proteína: Está bem evidenciado que não apenas o PM,
mas também a construção e preservação da estrutura terciária e arranjo molecular são
fatores determinantes das propriedades do filme protéico. Proteínas globulares com
estrutura terciária altamente ordenada resultam em filmes estáveis e resistentes
responsáveis pelo efeito tensor na superfície.

• Proteína altamente purificada: A eficiência de um tensor depende exclusivamente da


proteína envolvida e de suas características. Se a proteína não estiver suficientemente
purificada pode conter outras moléculas e muitas alterações, difíceis de prever e
controlar, podendo ocorrer e mesmo provocar a formação de complexos, provocando
efeitos alergênicos e irritantes.
Tensine® atua nas pequenas saliências alisando a superfície da pele. Utilizando testes de
microscopia eletrônica de varredura, verificou-se que o efeito tensor da Tensine® é muito
semelhante ao efeito da albumina bovina (substância padrão). O estudo de formulação
confirma estes resultados mostrando a boa eficiência de Tensine®: face brilhante, pele
acetinada e boa fixação de maquiagem.

A eficiência cosmética de Tensine® foi demonstrada pelo Laboratório Dermscam Lyon,


observando o estrato córneo da pele após aplicação de Tensine®. As fotos abaixo evidenciam
a ação tensora de Tensine®.

Tensine® é indicado para reestruturação e amaciamento da superfície de qualquer tipo de


pele. O efeito tensor é quase imediato, podendo ser percebido uma hora após a aplicação, e
persiste por algumas horas (aproximadamente 6 horas) tornando a pele lisa, suave, radiante
e viçosa. Além disso, Tensine® auxilia a fixação da maquiagem prolongando assim o tempo
de permanência desta sobre a pele.

Efeitos Adversos

Não é irritante aos olhos e pele. Não apresentou efeitos sensibilizantes ou alergênicos (Teste
Magnusson e Kligman: de acordo). Ausência de pesticidas.
Recomenda-se o uso de 3 a 10% em géis, géis-cremes e serum tensores,
antienvelhecimento, para contorno dos olhos, anti-rugas, bases líquidas de maquiagens com
efeito lifting.

A associação deste produto com Raffermine® é ideal para um tratamento completo e eficaz,
demonstrando tanto efeito imediato, como de longa duração.

- pH de estabilidade ≥ 6,5 (pode ocorrer turvação em pH< 6,0);

- Pode surgir leve turbidez no produto, mas não afeta a qualidade do produto;

- Tensine® diminui a viscosidade de gel de natrosol. Por isso, manipular sempre em gel de
Plurigel®, Farmal® 2143 ou Carbopol®;

- Suporta temperaturas superiores a 80°C por no máximo 2 horas;

- O serum ou gel obtido com Tensine® não fica totalmente transparente, pois a matéria-prima
é de cor âmbar;

Nota: Substâncias oleosas anulam o efeito lifting de Tensine® e Liftiline®, mas sua
propriedade hidratante é mantida. Isto ocorre porque substâncias oleosas interferem na
estrutura terciária das proteínas que compõem o Tensine® e Liftiline®, quebrando estas
mesmas proteínas em moléculas menores. Ou seja, quando se deseja efeito tensor destes
produtos, estes devem ser manipulados em gel ou serum.

Serum tensor e antioxidante


Tensine® 7,0%
Nanomax® 5,0%
®
Net FS 1,0%
Sérum de Plurigel® qsp 100,0%
pH de estabilidade: 6,5 – 7,0
Comentários: A associação de Nanomax® e Tensine® trata a pele, prevenindo a ação dos
radicais livres e forma um filme tensor de ação imediata. O sérum de Plurigel® e NET FS®
preserva a ação dos ativos e facilita a aplicação.

Gel tensor long lasting


Tensine® 5,0%
Raffermine® 3,0%
®
Gel de Plurigel qsp 100,0%
pH de estabilidade: 6,5 – 7,0

Comentários: Este gel possui ação imediata, conferida pelo filme tensor formado com a
aplicação de Tensine®, e também duradoura, pois Raffermine® trata a flacidez cutânea a curto
e a longo prazo. O gel de Plurigel® confere toque seco e agradável para todo tipo de pele.

Gel-creme antiaging
Tensine® 10,0%
®
Deanol /DMAE acetoamidobenzoato 10,0%
®
NET FS 3,0%
Gel de Plurigel® qsp 100,0%
pH de estabilidade: 6,5 – 7,0

Comentários: Gel-creme de forte ação antiaging, pois combina os efeitos tensores de


Tensine® e Deanol®/Dmae acetoamidobenzoato. A adição de NET FS® ao gel de Plurigel®
resulta em um gel-creme de sensorial diferenciado.

As formulações apresentadas são apenas sugestões e requerem testes preliminares. A Galena se exime
de qualquer responsabilidade quanto a problemas que, eventualmente, possam ocorrer pela não
realização de testes complementares com produtos finais.

Literatura do fabricante – Silab (França).

Propaganda exclusiva para profissionais da Saúde


Atualização 07/07.05/CHF/FCD/LAFA
08/07/2020 Vederine ®: A ação da Vitamina D na pele sem os riscos da exposição solar

IMPRIMIR

11/05/2013 - 07:31
Vederine ®: A ação da Vitamina D na pele sem os riscos da exposição solar

Considerado um ativo seguro e natural, o Vederine® pode ser inserido em produtos cosméticos para promover a hidratação, recuperar a
barreira cutânea e proteger o DNA da pele contra agentes que causam o envelhecimento.

É de consenso de médicos e estudiosos que a vitamina D é imprescindível para o organismo humano, pois atua diretamente nos genes, que
concede as características de cada pessoa, e da boa saúde em geral, como dos dentes, ossos e órgãos vitais. Porém, novos estudos revelam
que essa vitamina também é extremamente importante nas funções celulares, ou seja, protegendo-as da degradação cutânea causada por
fatores internos, como idade e fototipo; e fatores externos, principalmente poluição, tabagismo, baixa umidade do ar, agentes de limpeza etc.

Ao passar dos anos, o ser humano passa por um processo de deficiência dessa vitamina, sobretudo, nos idosos e mulheres, o que aumenta a
necessidade de reposição. Contudo, em contraste com as recomendações médicas, a melhor forma de estimular a produção de vitamina D é
por meio da exposição diária ao raio ultravioleta B (UVB), por dez minutos, no mínimo. Mas, além de vitamina D, parte da exposição aos raios
UVB pode prejudicar diretamente o DNA e acelerar o processo de envelhecimento, o que produz o risco do câncer de pele, em casos mais
avançados.

Diante dessas evidências, médicos e especialistas têm sido cada vez mais incisivos na utilização de fotoprotetores e na exposição mínima ao
sol, principalmente durante o verão, quando os raios são mais intensos e acumulativos no organismo para suprir as necessidades das estações
posteriores. Por esta razão, é cada vez mais comum na Europa a utilização de alternativas mais seguras e naturais à exposição solar. Nesse
contexto, o Vederine®, ativo natural francês extraído e purificado da raiz da Chicória (Cichorium intybus), é um dos mais utilizados e indicados
para compensar as deficiências da vitamina D.

Cosmético com vitamina do sol-A suplementação de vitamina D por meio de cápsulas já é bastante comum e eficiente, o que ajuda a fortalecer
e proteger os órgãos vitais. Mas, a evolução também se estende a produtos tópicos. A pele possui receptores específicos (VDR) que são
ativados durante a exposição ao sol e auxiliam na cascata de ação da vitamina D. Mas, durante o processo do envelhecimento, esses
receptores ficam enfraquecidos, o que afeta diretamente a hidratação e a função de barreira da pele.

Por isso, o Vederine® é considerado um avanço significativo na cosmetologia. Ele é o único ativo do mundo com ação similar à vitamina D, o
que lhe rendeu, em novembro de 2012, o prêmio na categoria Ouro como o ativo mais inovador presente na feira In Cosmetics, realizada na
Tailândia. "Quando inserido em formulações cosméticas, Vederine® restaura as funções dos receptores de vitamina D danificados pelo
envelhecimento, além de estimular a formação e cobertura da barreira cutânea, responsável pela proteção contra a desidratação e agentes
externos", explica Claudia Coral, Farmacêutica da Galena.

Os testes in vivo em peles maduras com uma concentração de 3% levou a uma redução significativa na perda de água transepidérmica após a
exposição ao lauril sulfato de sódio, uma das substâncias mais utilizadas na cosmetologia, mas que pode causar irritações e outros problemas à
saúde. "Este novo ativo também é adequado para peles fotossensíveis, maduras, em processo de menopausa e peles muito claras, pois
possuem pouca resistência aos raios solares, bem como para peles escuras a negras, que fazem pouca conversão de vitamina D devido ao alto
índice de melanina na pele", observa Claudia. O efeito aparece após sete dias, com duas aplicações diárias. A farmacêutica ainda observa que
o ativo também pode ser inserido em cremes para crianças. "Ele pode atuar na restauração da barreira epidérmica degradada pelo uso de
fraldas e excesso de umidade na região", completa.

Galena: È uma empresa líder na importação e distribuição de matérias-primas para farmácias magistrais e indústrias farmacêuticas, alimentícias
e veterinárias. Desta forma, a Galena estabelece tendências e contribui para uma evolução contínua de todo o setor da Saúde e Beleza no
Brasil.[www.galena.com.br].

� Copyright 2006 Fator Brasil. Todos os direitos reservados.

https://www.revistafatorbrasil.com.br/imprimir.php?not=233931 1/1

Você também pode gostar