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a) BETALACTÂMICOS
PENICILINAS
Estrutura central:
Penicilina G aquosa
Penicilina G benzatina
Usos Clínicos: Sífilis precoce: 2,4 milhões de UI; Sífilis tardia: 2,4 milhões UI, 7/7 dias, 3 doses; Faringite por estreptococos do grupo A;
Profilaxia após febre reumática aguda
Penicilina V
- Aminopeniclinas:
Ampicilina
Indicações: IVAS e otite média por cocos Gram positivos; Meningite por meningococos e Listeria monocytogenes ; Enterococcus;
Inativa contra H. influenza, Staphylococcus e a maioria dos bacilos Gram negativos
Indicado para Infecção estafilocócica comunitária grave; Estafilococos produtores de penicilinase; Oxacilino-sensíveis (OSSA) ou
metilicino-sensíveis (MSSA)
Oxacilina
Penicilinas de 4ª geração
Piperacilina:
Atividade Gram negativa ; Atividade contra Pseudomonas; Comparável ampicilina contra enterococos; Excelente ação contra
anaeróbios; 60 – 80% das enterobactérias
Co-administração de aminoglicosídeos
Agentes atuais:
Novos agentes
Vaborbactam - Avibactam
Doses: 500mg + 125mg VO 8/8h ou 875mg + 125mg VO 12/12h ou 600mg + 100mg IV 6/6h
Indicações: Infecções das vias aéreas (sinusites, pneumonias), Otites médias, Profilaxia nas mordeduras de seres humanos ou de
animais
Espectro de ação: Gram-negativos (Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter, Klebsiella, Enterobacter, Proteus); Anaeróbios; Gram
positivos
Doses: 4g piperacilina + 500mg tazobactam IV 6 – 8 h
CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 1 Geração
Cefalotina (1 – 2g EV cada 4 – 6 h) ; Cefazolina (1g IV 12/12h); Cefalexina (500mg VO 6/6h) ; Cefadroxil (500-1g 12/12h)
Cefuroxima acetil (Zinnat® 250-500mg 12/12h) ; Cefaclor (Ceclor ® 500mg 8/8h ou 750mg 12/12h)
Ativas contra H. influenza produtor de -lactamase, Moraxella catarrhalis e cocos Gram (+)
Uso clínico: Otite média, Infecções urinárias; Infecções respiratórias; Infecções cutâneas; Quadro de doença do soro com o cefaclor,
em crianças
Cefalosporinas de 3 Geração
Usos:Infecções causadas por Gram (-) ; Meningite por bacilos Gram (-); Infecções por estreptococos e pneumococos
Cefalosporinas de 4 Geração
Ação contra Gram (-), incluindo Pseudomonas (resistência crescente); Ação contra Gram-positivos
Não são ativas contra MRSA, enterococos, Bacteriodes fragilis, L. monocytogenes
Cefalosporinas de 5 Geração
Atividade anti-MRSA, Streptococcus pneumoniae resistentes as penicilinas; Ação contra Enterococcus faecalis; Ação anti-
Pseudomonas; Atividade contra anaeróbios
CARBAPENÊMICOS
Mecanismos de resistência:
- Fármaco não atinge o alvo → Redução da permeabilidade da membrana ao fármaco ou produção de bombas de efluxo
Indicações: Infecções multirresistentes (ESBL e AMPc positivas); P. aeruginosa – Klebsiella; Enterobacter – Acinetobacter; Monoterapia
empírica ; Infecções aeróbias e anaeróbias mistas; Infecção polimicrobiana; Infecções hospitalares ; Neutropênico febril
Efeitos adversos: Em geral, são drogas consideradas seguras ; Reações de hipersensibilidade, que podem ser cruzadas com outros β-
lactâmicos; Náuseas, vômitos e diarreia, incluindo colite pseudomembranosa ; Convulsões, especialmente com imipenem (Altas doses
em idosos, História de convulsões) ;Superinfecção por fungos, Stenotrophomonas maltophilia , Clostridium difficile
Posologia
2) GLICOPEPTÍDEOS
Espectro de ação: Ativo contra bactérias Gram (+)(Staphylococcus aureus - S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Enterococos ), Anaeróbios (Clostridium difficile, Pouco ativo contra Bacterioides fragilis); Infecções graves por Gram (+)
resistentes a beta-lactâmicos
Uso clínico:
Doses:
- Função renal normal : 500mg 6/6 h ou 1g 12/12 h; Crianças: IV, 10mg/kg 6/6 h; Administrada durante 60 - 90 minutos
Efeitos adversos:
- Síndrome do homem vermelho devido a Administração rápida da vancomicina; Reação histamínica; ensação de formigamento e
rubor na face, pescoço e porção superior do tronco ; Não é uma reação alérgica, e não contraindica o uso
TEICOPLAMINA
Doses: Inicial = 400 a 800mg/dia; Manutenção = 200 a 400mg/dia 12/12h IM ou IV; Contraindicada na gravidez e lactação
Efeitos colaterais: Menor risco de nefro e ototoxicidade; Exantema cutâneo; Aumento transitório das transaminases.
1) MACROLÍDEOS E KETOLÍDEOS
Indicações: Infecções respiratórias alta e baixas comunitárias leve a moderada principalmente em alérgicos a penicilinas: Sinusite –
Faringites – Otites; Traqueobronquites – Pneumonia;
Mecanismo de ação do citocromo P450. Hidroxilacão de una droga lipossoluvel por ação do citocromo P450. O produto R-OH
aumenta a solubilidade na água, facilitando sua excreção
Sistema P450
Citocromos P-450 como CYP, seguida de um número arábico para a família do gene
2) LINCOSAMINAS
Clindamicina
Usos: Infecções anaeróbias (Abscessos peritonsilares / retrofaríngicos; Abscesso pulmonar - Fasciite necrotizante); Infecções cutâneas
por Gram positivos, Incluindo MRSA
Medicação alternativa:
Coriorretinite ou encefalite por T. gondii ; Pneumocistose (com primaquina), Malária causada por P. vivax e P. falciparum,
Clostridium difficile:
Toxinas A e B: Citotóxicas e indutoras de agentes inflamatórios ; Fator de necrose tumoral e citocinas pró-inflamatórias
Colite pseudomembranosa
3) TETRACICLINAS
Antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro
Ativas contra alguns Gram negativos, como meningococos e Haemophilus influenza e alguns anaeróbios como Treponema pallidum
Principais agentes: Tetraciclina – Minociclina – Doxiciclina; Clortetraciclina e ocitetraciclina (Usadas em preparações oftálmicas)
Doxiciclina (Vibramicina®)
Indicações: Doenças sexualmente transmissíveis; Drogas de escolha para germes atípicos como Mycoplasma pneumoniae
Dosagem e administração: VO: 100 mg 12/12h; Não requer ajuste para insuficiência renal ; Não usar em crianças < 8 anos
Efeitos sobre os dentes: Pigmentação castanha permanente dos dentes; Principalmente em RN e lactentes antes da 1ª dentição;
Pode ocorrer nos dentes permanentes se administrada entre 2 meses e 5 anos; Risco elevado na gravidez
4) AMINOGLICOSÍDEOS
Ligam-se a subunidade 30S; Não atuam em meios anaeróbicos e ácidos como abscessos; Resistência é rara
Indicações: Infecções por bacilos Gram (-) em geral associados a outros antibióticos, em geral betalactâmicos; Tratamento da
tuberculose (estreptomicina)
Agentes e Doses:
Gentamicina : 3-5mg/kg/dia em três doses divididas; 5-7mg/kg/dia dose única; Uso oral : 1–2g/dia em cápsulas ou drágeas para
coma hepático
Amicacina
Dose de manutenção: 15mg/kg/dia em duas a três doses divididas; Dose única 15mg/kg/dia
Ototoxidade: qualquer aminoglicosideo; em geral irreversível, estreptomicina e gentamicina (efeito vestibular); amicacina,
canamicina e neomicina(efeito auditivo); trombamicina (efeito vestibular e auditivo)
Condiçoes de risco: uso prolongado(> 14 dias); idosos, nefropata e hepatopatas, uso simultâneos de agentes ototoxicos
4) Oxazolidinonas
Principais indicações: Pneumonias por pneumococos resistentes; Infecções graves ou bacteremia por Gram (+) resistentes a meticilina
ou glicopeptídeos(S. aureus e S. epidermidis e enterococos)
Linezolida (Zyvox®)
Posologia: 600mgde 12/12h, por VO ou IV; Não necessita de ajuste na insuficiência renal
Efeitos colaterais:Alteração do paladar, cefaleia; Trombocitopenia; Depressão medular (> 14 dias, reversível); Neurite óptica;
Pancreatite; Hipertensão arterial (com IMAO, pseudoefedrina)
5) TIGECICLINA
Ligação à fração 30S do ribossomo
Indicações
Infecções complicadas da pele e tecidos moles : Cocos Gram positivos incluindo MRSA, S. pyogenes, enterococos
Germes atípicos
Doses: Inicial 100mg IV seguida de 50mg IV 12/12h; Não necessita ajusta na insuficiência renal; Insuficiência hepática grave, metade
da dose; Não usar em alérgicos a tetraciclinas e grávidas
6) NITROFURANTOÍNA
Derivado do sintético Furano; Inibe diversos sistemas enzimáticos bacterianos; Metabolismo hepático e eliminação predominante
renal; Não tem ação sistêmicaAumento da frequência de icterícia neonatal se usada nos 30 dias anteriores ao parto;
Doses: Tratamento – 100mg cada 6-8h; Supressão – Profilaxia: 100mg noite durante meses
Manter pH urinário ≤ 5.5, aumenta a atividade; Não recomendada na insuficiência renal grave
Efeitos colaterais: Anorexia, náuseas e vômitos, diarreia; Fibrose pulmonar ; Anemia hemolítica (na deficiência de G6PD); Neuropatia
periférica
1) QUINOLONAS
Antimicrobianos sintéticos
Excelente distribuição nos vários tecidos e fluidos corporais por via oral e endovenosa
Usos Terapêuticos: Infecções do trato urinário; DST’s; Diarreia infecciosa; Infecções das vias aéreas superiores? Pneumonia da
comunidade (Levofloxacina, moxifloxacina ); Micobacterioses atípicas (tx combinado); Osteomielite
Levofloxacina (Tavanic®, Levaquin®): 250-500mg VO ou IV 24/24hs; IVA superiores e inferiores, cutâneas, dos tecidos moles e ITU
2) NITROIMIDAZÓLICOS
Ativo contra a maioria das bactérias anaeróbias Gram (-), incluindo Bacteroides fragilis e Gram (+) como o Clostridium
Usos clínicos: Infecções anaeróbias, incluindo abdominais e pélvicas e abscessos cerebrais; Agente preferido para o tratamento da
colite pseudomembranosa
Metronidazol: Sua distribuição tecidual é generalizada tanto oral como parenteral incluindo o líquor; Doses: 250-500mg VO ou IV 8/8h
Efeitos adversos: Náuseas, boca seca, alterações do paladar; Reações tipo antabuse (dissulfiran); Raramente reações neurológicas
3) SULFONAMIDAS
Bacteriostáticas atuam na síntese do ácido fólico; Absorção GI rápida com níveis terapêuticos no LCR
Sulfametoxazol-Trimetropin (Bactrin®): 80/400mg e 160/800mg; Usadas no tratamento de infecções urinárias, diarreia infecciosa;
Toxoplasmose
1) POLIMIXINAS
Antibióticos bactericidas
Ativa sobre diversos bacilos Gram-negativos fermentadores e não fermentadores (Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter spp,
Klebsiella pneumoniae ;E. coli)
Uso clínico:
Tratamento de infecções causadas por bacilos Gram (-) multidroga resistentes (incluindo carbapenêmicos) - Acinetobacter
baumannii ; Pseudomonas aeruginosa; Enterobactérias
Responsáveis por diversas infecções nosocomiais (Infecções de corrente sanguínea, trato urinário e sítio cirúrgico; Pneumonias
Efeitos colaterais: Bloqueio neuromuscular com a infusão rápida(Pode ocorrer parada respiratória); Parestesia perioral, neuropatia
periférica, instabilidade vasomotora e confusão(20 a 30% dos pacientes ); Insuficiência renal aguda (20 - 30% dos pacientes após o
sétimo dia de uso; Reversível)
Fatores de risco: Idade - Tempo de uso; Nefropatia prévia; Uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos
Doses:
Função renal normal (ClCr > 80ml/min): 1,5 – 2.5mg/Kg/dia IV 12/12h ou ; 15.000 – 25.000 U/kg/dia IV 12/12h; Dose máxima = 25.000
U/kg/dia; Diluir 500.000 U em 300 a 500ml de solução glicosada5%
2) DAPTOMICINA (CUBICIN®)
Lipopeptídeo
Mecanismo de ação diferente dos glicopeptídeos (Despolariza a membrana citoplasmática dos Gram-positivos; Bactericida)
Reações adversas: Miopatia (dosar CPK se doses altas e prolongadas) ; Distúrbios GI.; Pneumonite eosinofílica; Excreção
predominantemente renal (80%)(Ajuste de dose de Clerance < 30ml/min)
Indicações: Infecções de pele, partes moles, corrente sanguínea e endocardite por Gram (+) multirresistentes; Inativada pelo
surfactante pulmonar
Posologia: