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E-book licenciado para Marcos Antônio dos santos lista0800@gmail.com CPF: 58759034572
FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
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CONTEÚDO
CONSCIENTIZAÇÃO ..............................................................................................5
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Nandrolona e 19-norand
19-norandrogenicos
rogenicos ..........
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25
Química dos Hormônios sintéticos .......
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Aplicações clínicas.....................
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26
Terapia
Terapia de Reposição / Hipogonadismo ......................
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O tratament
tratamentoo - Protocolos
Protocolos............
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28
Angioedemaa hereditá
Angioedem hereditária.........
ria....................
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Anemia ............
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Câncer de mama ......................
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33
Diminuição da atividade fbrinolítica ..........
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34
Infertilidade masculina .....................
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Falha de crescimen
crescimento.........
to....................
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35
A Cadeia de anabolizantes
anabolizantes ......................
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Gatilho ...........
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Fase I: Resposta Inicial ........
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44
Fase II: “Localized Tissue Priming” ..........................
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Fase III: Repara
Reparação
ção ..........
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Dosagem ......................
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Duração do ciclo......................
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Stacking ..........
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TPC: Te
Terapia
rapia pós-ciclo ............
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.. 54
O Eixo HPT........................
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........55
55
Dessensibilização
Dessensibilização testicular ...........
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56
O papel dos anti-estrogénios
anti-estrogénios ...............................
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57
Quando começar a TPC ...........
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.. 58
PROTOCOLOS PADRÕES PARA UMA TPC MAIS EFICIENTE ............................59
E se eu não quiser fazer TPC? ...........
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FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
MÓDULO
MÓDULO ZERO
ZERO
CONSCIENTIZAÇÃO
órmula dos Gigantes” é um curso de referência nacional e internacional sobre
os compostos de drogas usadas para melhorar a composição corporal, força
e o desempenho atlético. de
Este curso inclui uma extensa revisão da história,
“F
a disponibilidade global, e aplicação anabolizantes/esteróides androgênicos. O foco
principal do curso é proporcionar uma avaliação abrangente da ciência médica atual
em torno destas drogas, bem como a prática e protocolos em que eles são usados por
siculturistas, atletas, praticantes de academia e entusiastas. O esforço deste curso é
ajudar os leitores a entender os riscos potenciais dessas drogas, além de seus bene-
fícios. O curso não se destina a promover a utilização de esteróides ou outras drogas,
mas é projetado para ajudar os leitores, quer sejam médicos, pacientes, ou usuários a
entender melhor estas drogas, e tomar decisões bem informadas sobre elas.
Esse curso levou dois anos para ser concluído e é uma conquista muito importante
para o público a que se destina.
desti na. Muito tem se falado sobre a ciência dos anabolizantes,
e, infelizmente, informações jogadas na internet sobre o uso de esteróides e a disponi-
bilidade dessas informações, foram prioridade, deixando de lado as atualizações mais
relevantes sobre as drogas. Esse curso é o que existe de mais completo e atual sobre
anabolizantes. Inclui um extenso e, acreditamos, extremamente importante, módulo
que irá ajudar os leitores a entender melhor como os esteróides podem afetar o corpo,
tanto positiva como negativamente, até mesmo a desenvolver melhores estratégias
para minimizar os riscos do uso.
Ao nal dos módulos, você estará apto a projetar seu ciclo, de forma decisiva na obten-
obten-
ção de seus resultados.
Bons estudos!
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FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
MÓDULO I
VISÃO ANABÓLICA
UMA INTRODUÇÃO À TESTOSTERONA
O
s esteróides anabolizantes são uma classe de medicamentos que contêm uma
forma sintética do hormônio testosterona, ou de um composto relacionado, que
é derivada a partir dele (ou similar em estrutura e ação). Para compreender plena-
mente como os esteróides anabolizantes agem, é importante compreender o funciona-
mento básico da testosterona.
voz mais da
aumento grossa, desenvolvimento
produção muscular
de excreção pelas corpóreo,
glândulas crescimento
sebáceas, de pêlos faciais,
desenvolvimento dos or-
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FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
alterações “anabolizantes”
nas (construção muscular).noAcorpo, incluindo
testosterona é auma reforçada
razão taxa
pela qual osde síntese carregam
meninos de proteí-
mais massa muscular do que as meninas, já que os dois sexos possuem quantidades
contrastantes deste hormônio. Mais especicamente, o corpo do homem adulto vai fa fa--
bricar entre 2,5 e 11 mg por dia, enquanto que as mulheres produzem apenas cerca de
0,25 mg. O hormônio sexual dominante nas mulheres é o estrogênio, que tem um efeito
signicativamente diferente sobre o corpo. Entre outras coisas, uma quantidade de an an--
drógeno menor e mais alto nível de estrogênio fará com que as mulheres armazenem
mais gordura corporal, tenham menos tecido muscular, tenham uma menor estatura, e
tornar-se mais aptas ao enfraquecimento dos ossos com a idade (osteoporose).
O mecanismo real em que a testosterona provoca estas mudanças é um pouco com-
plexa. Quando livre no sangue, a molécula de testosterona ca disponível para interagir
com várias células do corpo. Isto inclui o tecido esquelético e células musculares , bem
como a pele, couro cabeludo, rins, ossos, sistema nervoso central, próstata, etc. Esses
tecidos se ligam à testosterona, como um alvo celul
celular
ar,, a m de exercer a sua atividade,
por conseguinte, e terão efeito apenas naquelas células que possuem o receptor hor-
monal adequado (especicamente, o receptor de andrógeno). Este processo pode ser
comparado ao sistema de chave e fechadura: cada receptor (fechadura), é ativado por
um determinado tipo de hormônio (chave). Durante esta interação, a molécula de tes-
tosterona irá tornar-se ligada ao receptor intracelular (localizado no citosol, e não sobre
a superfície da membrana), formando um novo receptor ou “complexo”.
“complexo”. Este complexo
(local do receptor do hormônio) vai, em seguida, migrar para o núcleo da célula, onde ele
irá se anexar a uma seção especíca do DNA da célula, denominada elemento de res-
posta hormonal. Isso irá ativar a transcrição de genes especícos, que, no caso de uma
célula do músculo esquelético, em última instância, irá causar (entre outras coisas) um
aumento na síntese das duas proteínas primárias contráteis, actina
actina e
e miosina
miosina (cresci-
(cresci-
mento muscular), armazenando hidratos de carbono no tecido muscular (podendo ser
aumentada devido à ação dos androgênios).
Uma vez que este processo de mensagens é completado, o complexo será lançado, e o
receptor e o hormônio se separam. Ambos, então, estão livres para migrar de volta para
o citosol para uma maior atividade. A molécula de testosterona está, também, livre para,
novamente, em circulação, interagir com outras células. O ciclo do receptor (incluindo o
hormônio vinculativo, a complexa migração do hormônio-receptor, o gene de transcrição
e posterior retorno ao citosol) é um processo lento, levando horas para se completar.
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E
mbora a testosterona tenha sido isolada, sintetizada e ativamente usada durante
muitas décadas, ainda existe algum debate, hoje, como exatamente os esteróides
afetam a massa muscular. Neste momento, o principal modo da ação anabólica
de todos os esteróides anabólicos/androgênicos são entendidos através de ativação
direta do receptor de androgênio e aumento na síntese de proteínas. Desta forma,
se formos capazes de aumentar o nosso nível de andrógenos, de uma fonte externa,
com testosterona ou um esteróide anabolizante semelhante, podemos aumentar
consideravelmente a taxa em que a proteína é retida pelos músculos. Esse é claramente
a principal causa para o crescimento muscular com o uso de esteróides anabólicos e
androgênicos. Como os nossos níveis hormonais aumentam, o mesmo acontece com
a ativação do receptor de andrógeno, e, em última análise, aumento da taxa de síntese
de proteínas.
Devemos lembrar também que a disposição da massa muscular envolve não apenas a
síntese de proteínas, mas também outros fatores tais como o transporte de nutrientes
do tecido e degradação dessas proteínas. Precisamos olhar para a interação androgê-
nica com estes fatores para obter uma imagem completa. Nota-se que estudos com
testosterona sugerem que esse hormônio não aumenta o transporte de aminoácidos.
Este fato provavelmente explica o fato de que siculturistas têm flertado tanto com in-
in-
sulina, um hormônio que aumenta fortemente transporte de nutrientes para as células
musculares. Em relação a degradação de proteínas, contudo, vemos uma via importan-
te no qual os andrógenos podem afetar o crescimento muscular.
muscular.
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TESTOSTERONA E OS GLICOCORTICÓIDES
A
testosterona (esteróide anabolizante androgênico sintético) pode ajudar a au-
mentar a massa e força, através de um efeito anti-catabólico
anti -catabólico nas células muscu-
lares. Estudos demonstram que esses hormônios afetam as ações de um outro
tipo de esteróide hormonal no corpo, os glucocorticóides (o cortisol é o principal repre-
sentante deste grupo). Os glicocorticóides tem o efeito oposto sobre a célula muscular
se comparados aos andrógenos, nomeadamente o envio de uma ordem de libertação
de proteína armazenada. Este processo é referido como catabolismo, e representa uma
quebra de tecido muscular. O crescimento
crescimento muscular é obtido quando os efeitos anabóli-
cos da testosterona são mais pronunciados do que os efeitos degenerativos do cortisol.
Com treinamento intenso e uma dieta adequada, o corpo vai normalmente armazenar
mais proteína do que ele degrada, mas esta batalha é sempre constante.
TESTOSTERONA E CREATIN
CREATINAA
lém do aumento da síntese de proteínas, um aumento nos níveis de andrógenos
deve também aumentar a síntese de creatina nos tecidos musculares esqueléti-
cos. Creatina, como fosfato de creatina (CP), desempenha um papel crucial na
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fabricação de ATP (adenosina trifosfato), que é a principal reserva de energia para os
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Este efeito será responsável por uma parte do aumento de força observado durante o
tratamento com esteróides. Apesar de que, talvez, não seja tecnicamente considerado
um efeito anabólico (como hipertroa
hipert roa do tecido) não é um resultado direto, mas indireto
do uso de esteróidesa anabolizantes.
A TESTOSTERONA E IGF-1
T
ambém tem sido sugerido que há um mecanismo de ação indireta da testosterona
sobre a massa muscular mediada pelo fator de crescimento IGF-1 (insulina como
fator de crescimento). Para ser mais especíco, foi demonstrado que aumentos
das concentrações do receptor de IGF-I em músculos esqueléticos são observados
quando homens idosos fazem TRT (T (Terapia
erapia de Reposição de Testosterona)
Testosterona).. Em essên-
essên-
cia, as células estão tornando-se preparadas para as ações de IGF-l, pela testosterona.
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o olhar para os efeitos indiretos da testosterona, e ponderando a ecácia dos
esteróides androgênicos e anabólicos sintéticos, devemos resistir à tentação de
acreditar que podemos categorizar esteróides como aqueles que diretamente, e
aqueles que, indiretamente, promovem crescimento muscular. Essa dicotomia de gru-
pos ou classes de esteróides ignora o fato de que todos esteróides comerciais promo-
vem crescimento muscular, mas também que todos possuem efeitos androgênicos.
Não há separação completa dessas características, neste momento, deixando claro
que todos ativam o receptor de androgênio celular. Acreditamos que a teoria por trás
classicações “esteróides diretos e indiretos” originou-se pesquisadores notaram a bai-
xa anidade de ligação
l igação ao receptor, como oximetolona e methandrostenolona.Você vai
ler por aí que eles “ligam mal”, e outros “se ligam bem”. Esse tipo de pensamento fa-
lha em reconhecer outros fatores na potência desses compostos, tais como as suas
meias-vidas longas, atividade estrogénica e interação fraca com ligação restritiva das
proteínas.
Enquanto, possivelmente,
dem promover podeindiretamente,
o crescimento haver diferenças na forma
o principal como
modo devários
ação compostos po-
de todos estes
compostos é o receptor de androgénio. A noção que esteróide X e Y não devem nunca
ser usados juntos porque ambos competem pelo mesmo receptor quando estimulam
o crescimento, enquanto X e Z devem ser combinados porque eles funcionam através
de mecanismos diferentes, não deve também ser levado muito a sério . Tais classica
classica--
ções são baseadas em especulações apenas, e através de investigação razoável, são
claramente inválidas.
U ração com os receptores celulares é possível. A maioria vai ser ligado ao SHBG
(globulina ligadora de hormônios sexuais, do inglês sex hormone-binding globulin,
é uma glicoproteína que se liga aos hormônios sexuais, especicamente a testosterona
e o estradiol) e à albumina, o que impede, temporariamente, a hormona de exercer sua
atividade. Hormônios esteróides, na verdade, se ligam muito mais avidamente à SHBG
do que albumina (cerca de 1000 vezes mais anidade). No entanto, a albumina está
presente num nível de 1000 vezes maior do que SHBG.
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AROMATIZAÇÃO DO ESTROGÊNIO
A
testosterona é o substrato primário usado no corpo masculino para a síntese de
estrogénio (estradiol), o principal hormônio sexual feminino. Embora a presença
de estrogénio possa parecer bastante incomum em homens, é estruturalmente
muito semelhante à testosterona. Com uma ligeira
lig eira alteração pela enzima aromatase, o
estrogénio é produzido no corpo dos meninos. A atividade da aromatase ocorre em vá-
rias regiões do corpo masculino, incluindo o tecido adiposo, fígado, gônadas, SNC (sis-
tema nervoso central) e tecidos musculo-esqueléticos. No contexto da saude do sexo
masculino, a quantidade de estrogénio produzido não é geralmente muito signicativa
mas pode até mesmo ser benéco em termos de valores de colesterol. Contudo, em
quantidades maiores, tem potencial para
p ara causar diversos efeitos indesejáveis incluindo
a retenção de água, desenvolvimento de ginecomastia e acúmulo de gordura corporal.
Por estas razões, para a minimização da atividade de estrogênio no corpo, são usados
inibidores de aromatase (Arimidex e Cytadren) ou antiestrogenos tais como Clomid ou
Nolvadex, particularmente em momentos em que a ginecomastia é uma preocupação
ou o atleta aumenta a denição muscular.
Devemos, no entanto, não sermos levados a pensar que o estrogênio não possui ne-
nhum benefício. Na verdade, é uma hormona desejável em muitos aspectos. Os atletas
sabem, há anos, que os esteróides são os melhores construtores de massa, mas é ape-
nas recentemente
subjacentes a isso. que estamos,
Temos razões nalmente, começando
para acreditar a entender
que, além do tamanhoos mecanismos
simples, peso, e
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força serem aumentadas pelo uso desses hormônios, podemos atribuir que a retenção
hídrica relacionada com o estrogénio realmente tem uma relação direta sobre o proces-
so de anabolismo. Isso ocorre através do aumento da utilização da glicose, secreção do
hormônio do crescimento, com a proliferação e recepção de androgénio.
O
estrogênio pode ter um papel muito importante na promoção de um estado ana-
bólico, afetando a utilização da glicose no tecido muscular. Isto ocorre por meio
de uma alteração no nível de glicose disponível, através da G6PD (6-fosfato desi-
drogenase), uma enzima diretamente ligada ao uso de glicose para o crescimento do
músculo e recuperação do tecido. Mais especicamente, a G6PD é uma parte vital da
via das pentoses, que é essencial na determinação dos ácidos nucleicos e de lípidos
que devem ser sintetizados em células para a reparação de tecidos. Durante o período
de regeneração após a lesão do músculo esquelético, os níveis de G6PD aumentam
drasticamente, acreditando-se que representam um mecanismo para o corpo melhorar
aestá
recuperação quando
diretamente ligadonecessário.
ao nível de Surpreendentemente, descobriu-se
G6PD que é disponibilizado que onesta
para células estrogênio
janela
de recuperação. A ligação entre estrogênio e G6PD foi estabelecida num estudo que
demonstra que os níveis desta desidrogenase (enzima) aumenta após a administração
de testosterona propionato. O estudo revelou ainda que a aromatização de testosterona
em estradiol foi diretamente responsável por este aumento, e não a ação do esteróide.
O ESTROGÉNIO E A GH / IGF-I
estrogénio pode também desempenhar um papel importante na produção do
hormônio do crescimento e IGF-1. IGF-1 é um hormônio anabólico lançado no
sistema hepático e em vários tecidos periféricos através do estímulo do hormô-
O
nio do crescimento. IGF-1 é responsável pela atividade anabólica do hormônio do cres-
cimento através do aumento da retenção de nitrogênio/síntese de proteína
p roteína e hiperplasia
celular (proliferação).
Um dos primeiros estudos sobre essa questão que chamou a atenção dos pesquisa-
dores, foi sobre os efeitos do anti-estrogénio tamoxifeno sobre IGF-1, demonstrando
que ele possui um efeito supressivo. Um segundo estudo, talvez mais notável, em 1993,
analisou os efeitos da terapia de reposição de testosterona em níveis de GH e IGF-1
sozinho, e comparou-os com os efeitos da testosterona combinados novamente com
tamoxifeno.
Com o tamoxifeno,
to ambos os valoresoseram
níveis de GH ecom
elevados de IGF-1 foram notavelmente
a administração suprimidos,
de testosterona enquan-
sozinha. Ou-
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Este resultadoeram
de estrogênio é bastante interessante,
realmente especialmente
mais baixos quandoforam
quando esteroides notamos que Outro
usados. os níveis
es-
tudo, ainda, demonstrou que a secreção de GH e IGF-1 é aumentada com a administra-
ção de testosterona em homens com puberdade
p uberdade atrasada, enquanto a di-hidrotestoste-
rona (não aromatizável) parece suprimir o GH e a secreção de IGF-1.
T
tudo, a administração de estrogénio resultou em um aumento marcante em 480% da
metiltrienolona (um andrógeno oral, potente, muitas vezes usado, obrigatoriamente, em
estudos de referência). A explicação sugeriu que o estrogênio deve ser tanto diretamen-
te estimulado quanto a produção de receptor de andrógeno (ou talvez a diminuir a taxa
de repartição do receptor). À primeira vista, o fato de que estrogénio podem aumentar
a ligação do receptor de androgénio em qualquer tecido permanece uma descoberta
extremamente importante, especialmente à luz do fato de que agora sabemos que al-
guns efeitos positivos sobre o crescimento muscular são medidas de forma adjacente
ao tecido do músculo.
ESTROGÊNIO E FADIGA
hos, devidotambém
por vezes, a uma incapacidade
apelidados depara treinar
“letargia dosem seu vigor”.máximo. Esses efeitos são,
esteróides
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A razão pela qual isso acontece é que o estrogênio desempenha um importante apoio
na atividade de serotonina. A serotonina é um dos principais neurotransmissores do
corpo, vital para o estado de alerta
aler ta e o sono. Interferências com este neurotransmissor
também estão associadas com síndrome da fadiga crónica. A supressão de estrogênio
na menopausa também tem sido associada a fadiga, com a utilização de inibidores da
aromatase mais recentes (mais potentes) como anastrozol, letrozole, exemestane e
fadrozole, em alguns pacientes. Estes detalhes podem ser importantes ao planejar seu
próximo ciclo. Embora nem todos percebam este problema quando os níveis de estro-
gênio estão baixos, é digno de se notar que o uso de esteróides não-aromatizáveis faz
com que esse efeito apareça, provavelmente devido à supressão da produção natural
de testosterona (cortando o principal substrato usado pelo corpo masculino para fazer
estrogênio).
E
medicamentos manutenção de estrógenos o objetivo chave é ganhar
muscular (as coisas mudam, é claro, se nós estamos falando de denição muscular).
Obviamente, anti-estrogénios deve ser usados se houver uma necessidade clara para
eles devido ao aparecimento de efeitos secundários estrogénicos. A ginecomastia é
certamente um problema indesejado para o usuário de esteróides. Mas se esses pro-
blemas não se apresentarem, o estrogénio adicionado devido a um ciclo de testostero-
na ou dianabol, por exemplo, pode ser realmente um auxiliador na formação de massa
muscular.
CONVERSÃO DE DHT
na,
umabem como outros
conversão anabolizantes androgênicos e esteróides que são submetidos a
semelhante.
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ebilizada
a formação local de di-hidrotestosterona
por desencadear a perda de cabelonomasculino.
couro cabeludo é normalmente responsa-
Você deve saber que é um equívoco terrível entre siculturistas culpar a dihidrotestos-
dihidrotestos-
terona isoladamente, quando se trata desses efeitos colaterais. Todos os esteróides
anabólicos e androgênicos exercer suas atividades, tanto anabólica quanto androgé-
nica, através do mesmo receptor de androgénio. A dihidrotestosterona não é diferente
de qualquer outro esteroide exceto que é mais potente ativadora de receptor do que a
maioria, e pode ser formado, localmente, em certos tecidos sensíveis aos androgênios.
Todos os esteróides podem causar efeitos colaterais androgênicos em represália direta
a sua anidade para este receptor
receptor,, e DHT não é o único a este respeito.
BENEFÍCIOS DO DHT
E
nquanto muita atenção está sendo dada para o lado negativo dos efeitos da dihi-
drotestosterona, existem alguns benefícios conhecidos da forte atividade andro-
gênica provocada por este hormônio. Por exemplo, a DHT desempenha um papel
importante na organização e funcionamento do sistema nervoso central. Muitas célu-
las neurais contêm receptores de andrógeno ativo. Estudos têm mostrado que o DHT
tem maior impacto nestas células em comparação com testosterona.
Mais especicamente, os estudos demonstraram que tanto a testosterona quanto o
DHT resultariam em aumento de receptores de andrógenos em células neurais entre
três e sete horas depois de ter sido administrada, no entanto, apenas o DHT foi capaz
de sustentar este aumento depois de mais de 20 horas. A forte interação entre o siste-
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E
crucial para o desenvolvimento corpo masculino, somente nos tempos moder-
nos é que uma compreensão da testosterona começou a se formar. As primeiras
experiências cientícas sólidas nesta área, que eventualmente levaram à descoberta
e aplicação de testosterona (e andrógenos relacionados), foram realizadas em 1800.
Durante este século, uma série de experiências com animais eram publicadas, a maioria
dos quais envolveu a remoção e/ou a implantação de testículos.
Embora muito bizarros para os padrões atuais, estes estudos, certamente, lançaram as
bases para o campo moderno da Endocrinologia (o estudo de hormônios). Na virada do
século, os cientistas foram capazes de produzir as primeiras injeções de androgénio ex-
perimentais. Estas foram confeccionadas através da ltragem de grandes quantidades
de urina (hormonas ativas), ou por extração a partir de testosterona dos testículos de
animais. Mais uma vez, os métodos eram ásperos mas os resultados nais provaram
ser muito esclarecedores.
Os químicos nalmente sintetizaram a estrutura de testosterona em 1930, o que provocou
uma nova onda de interesse por este hormônio. Com a comunidade médica voltando sua
atenção para essa conquista, os possíveis usos terapêuticos para um sintético prontamen-
te disponível de testosterona rapidamente tornou-se um foco extremamente popular.
Muitos acreditavam que as aplicações para este tipo de medicação seria extremamen-
te abrangente, com usos que vão desde a manutenção de uma deciência de androgé-
androgé-
nio, ao objetivo de uma boa saúde e bem-estar para o tratamento de idosos. Durante
o início de tais experimentos, muitos acreditavam que haviam achado uma verdadeira
“fonte da juventude”.
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FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
DESENVOL
DESENVOLVIMENTO
VIMENTO DOS ESTERÓIDES SINTÉTICOS
A
m de desenvolver produtos que seriam ecazes, terapeuticamente, os químicos
precisariam resolver inúmeros problemas com o uso de hormônios esteróides
naturais para tratamento. Por exemplo, a administração oral foi um problema,
pois esteróides básicos como testosterona, nandrolona, e dihidrotestosterona são ine-
cazes quando administradas deste jeito. O fígado seria eciente em quebrar sua estru-
estru-
tura antes de atingir a circulação? Não. Então alguma forma de alteração foi necessária
para que um comprimido ou cápsula fosse produzido. Nossos hormônios esteróides
naturais também têm uma meia-vida curta no corpo, por isso, quando administrado por
injeção, seria extremamente frequente e desconfortável.
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FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
O
s químicos perceberam que, substituindo o átomo de hidrogénio na posição
posi ção alfa 17
do esteróide por um átomo de carbono (um processo referido como alquilação), a
sua estrutura seria nomeadamente resistente à degradação pelo fígado. O átomo
de carbono é tipicamente adicionado sob a forma de um grupo methyl (CH3), embora
existam esteróides orais com uma mistura de acetato (C2H5). Um esteróide com esta
alteração é geralmente descrito como um alfa C-17 alquilado via oral , embora os termos
metilado ou esteróides por via oral etilado também sejam utilizados. O grupo alkyl (ou al-
quilo) não pode ser removido metabolicamente, e, portanto, inibe a redução de esteróide
para sua forma de 17 keto-esteróide inativa, ocupando uma das ligações de carbono ne-
cessárias. Muito antes, empresas farmacêuticas tinham utilizado este avanço (e outros)
para a fabricação de uma variedade de esteróides orais ecazes, incluindo metiltestoste-
metiltestoste-
rona, dianabol, winstrol, anadrol, halotestin, nilevar,
nilevar, orabolin e anavar
anavar..
O principal inconveniente destes compostos é que eles colocam uma quantidade notá-
vel de pressão sobre o fígado, o que, em alguns casos pode levar a um dano real a este
órgão, uma vez que o grupo alkyl ou alquilo não pode ser removido. Esses compostos,
por exemplo, não são simplesmente um equivalente oral de testosterona.
Como a alquilação adicionada altera a atividade deste esteróide consideravelmente,
uma das principais alterações que vemos é um aumento da tendência do esteróide em
produzir os efeitos colaterais estrogênicos, apesar do fato de que ele realmente reduz
a capacidade da hormona de interação entre a aromatase e a 17-alquilação. Estes es-
trógenos são mais biologicamente ativos do que o estradiol devido à sua meia vida e
possuem uma tendência mais fraca para se ligar com as proteínas do sangue (SHBG).
Em alguns casos, 17alfa-alquilação também irá aumentar a capacidade do composto
esteróide inicial para se ligar e ativar o estrogénio ou progesterona. O dianabol é clara-
mente mais estrogênico que a boldenona. A C17 alfa alquilação também, tipicamente,
reduz a anidade em que o esteróide se liga ao receptor de androgénio, tal como é
observado com a fraca anidade de ligação relativa de tais agentes como dianabol e
stanozolol.
No entanto, uma vez que esta alteração também prolonga muito a meia-vida de um
esteróide, bem como aumenta a tendência para ele existir num estado livre, ele cria
uma mais potente androgenicidade. Isso explica porque o dianabol e estanozolol são
notavelmente ecazes em doses semanais mais baixas (geralmente 140mg/semana
produzem um crescimento notável) em comparação com os injetáveis tais como tes-
tosterona e nandrolona, que muitas vezes precisam chegar a doses de 300-400 mg por
semana, para um nível semelhante de efeito.
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FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
V
ocê pode notar que muitos esteróides injetáveis possuem nomes químicos como
cipionato de testosterona e enantato de testosterona, em vez de apenas testoste-
rona. Nestes casos, o cipionato e enantato são ésteres (ácidos carboxílicos) que
foram anexados ao 17-beta grupo hidroxilo da molécula de testosterona, que aumenta
o tempo de vida ativa dos esteróides.
Tais alterações irão reduzir o tempo de solubilidade em água e aumentar a sua solu-
solu -
bilidade em óleo. Uma vez que esse composto é injetado, de forma intramuscular, ele
irá formar um depósito no tecido (depot) a partir do qual ele vai entrar lentamente na
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circulação. Geralmente quanto maior for a cadeia do éster, mais oleoso o composto
esteróide será, e mais tempo vai demorar para que a dose total seja liberada.
Uma vez livre na circulação, enzimas irão remover rapidamente a cadeia de éster e o
hormônio estará livre para exercer a sua atividade (enquanto o éster está presente, o
esteróide é inerte). Há um grande número de ésteres, que podem fornecer diferentes
tempos de liberação, usados na medicina hoje. Um éster como decanoato pode esten-
der a liberação de ativos no fluxo sanguíneo para três a quatro semanas, enquanto que
a liberação se limita a alguns dias com um acetato ou propionato. A utilização de um
éster permite uma programação de injeção muito menos frequente do que se estiver
usando um éster de base aquosa, que é muito mais confortável para o paciente.
Devemos lembrar, quando calculamos as doses de testosterona, que o éster é “gura-
“gura-
do” no peso medido de esteróides. Isso signica que 100mg de enantato de testoste-
testoste -
rona, contém hormônio de base muito menor que 100mg em suspensão (neste caso,
é igual a 72 mg de testosterona). Em alguns casos, um éster pode ser responsável por
cerca de 40% ou mais do peso total de esteróides, mas a medida típica é em algo cerca
de 15% a 35%. Estes são os equivalentes de base livre para vários compostos esteroi-
dais conhecidos. Também é importante ressaltar o fato de que os ésteres não alteram
a atividade do esteróide-mãe (original) de qualquer forma. Eles trabalham apenas para
retardar o seu lançamento na corrente sanguínea. É bastante comum ouvir as pessoas
falarem sobre as propriedades de diferentes ésteres, quase como se eles pudessem,
magicamente, alterar um esteróide.
Enantato não é mais poderoso do que cipionato (talvez alguns miligramas extras de
testosterona liberados por injeção, mas nada extraordinário), nem sustanon é algum
tipo de “incrível mistura de testosterona”. Pessoalmente, nós sempre consideramos a
Durateston uma má ideia, levando-se o preço em consideração, do que ampolas de
enantato. Suas células musculares verão apenas testosterona, em última análise: não
há diferença. Os vários níveis de ganho muscular, efeitos colaterais androgênicos, reten-
ção de água, etc, são apenas questões de “timing”. Ésteres de testosterona de ação rá-
pida irão produzir acúmulo de estrogênio mais rápido, porque não há mais testosterona
livre no sangue a partir do início do ciclo. É simplesmente mais fácil de controlar o nível
de sangue com uma droga de ação mais rápida.
Também é importante notar que, enquanto o éster é tipicamente hidrolisado na circu-circu-
lação, em geral, alguns vão ser hidrolisados no local de injeção. Isto fará com que uma
concentração ligeiramente superior de esteróide (livre e estericado) se concentre no
músculo onde a droga tenha sido administrada. Isso pode equivaler a um melhor cres-
cimento neste músculo, como mais hormona, que é disponibilizado para as células
vizinhas. Muitos siculturistas juram que o uso de injeções locais nos deltóides, bíceps
e tríceps, melhoram o crescimento e podem ser alcançados se o esteróide é injetado
diretamente nestes músculos. O lado negativo dessa prática é que o próprio éster pode
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ser irritante para os tecidos no local da injecção. Em alguns casos, pode ser tão evi-
dente que o próprio músculo cará inchado e dolorido devido a presença do éster, e o
usuário pode ainda sofrer de febre, já que o corpo lutará contra essa irritação (o apare-
cimento de tais sintomas ocorre, tipicamente 24-72 horas após injecção). Este efeito é
mais comum com ésteres de pequena cadeia, tais como propionato e acetato, e pode,
na verdade, fazer um esteróide popular, como sustanon (que contém propionato de tes-
tosterona) car fora da ideia de alguns usuários que experimentam muito desconforto
para justicar o uso da droga. Ésteres de cadeia mais longa tais como decanoato e
cipionato são muito menos irritantes no local de injeção, e, portanto, são preferidos por
pessoas mais sensíveis.
E
Um número de sintéticos esteróides anabólicos foi desenvolvido, muitos sendo
notadamente mais fracos ou mais fortes do que a base androgênica. A m de avaliar
o potencial anabólico e o potencial androgênico de cada esteróide recentemente de-
senvolvido, os cientistas, geralmente, utilizam ratos como modelo. Avaliar a potência
androgénica envolveu a medida pós-administração (% do crescimento) da vesícula se-
minal e da próstata ventral.
Esse tecido, muitas vezes, responde de forma desigual para um dado esteróide, no
entanto, uma média dos valores é usada. A atividade anabólica era mais comumen-
te determinada medindo-se o crescimento do tecido do ânus, um órgão sexual (não
esquelético). Este tecido pode não ser o mais ideal para se usar, no entanto, como ele
contém mais do receptor de androgénio do que a maioria dos músculos esqueléticos,
os cientistas usam-no de forma intensa.
i ntensa. Na integração de ambas as medidas (vesícula
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Abaixo são discutidos alguns fatores que afetam grandemente a dissociação de anabo-
lizantes versus androgênicos.
NANDROLONA E 19-NORANDROGENICOS
O
entendimento da conversão de DHT é importante, porque
p orque nos ajuda a compreen-
compreen-
der o anabolizante nandrolona e muitos dos seus derivados. Nandrolona é idênti-
ca à testosterona, exceto que carece de um átomo de carbono na posição 19, por
conseguinte, nomeamos como 19-nortestosterona. Nandrolona é muito interessante
porque oferece a maior proporção de anabolizantes para efeito androgênico dos três
esteróides naturais. Isso porque ele é metabolizado para uma estrutura menos potente
(dihidronandrolona) em tecidos-alvo androgênicos com altas concentrações do 5alpha
redutase, que é exatamente o oposto do que acontece com a testosterona.
Aparentemente, a remoção da ligação dupla C4-5, o qual normalmente aumenta a capa-
cidade de ligação ao receptor de androgénio testosterona, provoca uma redução dessa
capacidade com a nandrolona: ao invés de se tornar de três a quatro vezes mais poten-
te, torna-se várias vezes mais fraca. É uma característica interessante se você deseja
alcançar efeitos anabólicos mais potentes. Esta característica também é transferida
para a maioria dos esteróides sintéticos derivados de nandrolona, tornando este um
esteróide de base bastante atraente.
Quando olhamos para os outros esteróides anabolizantes leves, como Primobolan, sta-
nozolol e Anavar, nenhum dos quais é derivado de nandrolona, vemos outro fator em
comum bem interessante.
Na verdade, com toda a produção de análogos à testosterona, produzidos ao longo dos
anos, a base testosterona/androgénio ainda é considerada um dos maiores agentes
ecazes de volume. Mas quando se trata de uso no mundo real em seres humanos,
esteróides anabolizantes nem sempre se comportam em 100% com a uniformidade de
seus pers anabólico e androgénico como determinado por pesquisas (modelos ani- ani -
mais), e todas as concluões são apenas um grão em um mar de possibilidades.
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T
odos os esteróides anabólicos / androgênicos são preparações que contém um
dos três hormônios esteróides naturais acima ou quimicamente alterado nos seus
derivados. Na criação de novos compostos sintéticos, uma das três hormonas na-
turais (testosterona, 19-nor e dht) é selecionada como um ponto de partida, tipicamente
devido à características particulares que podem ser benécas para o novo composto.
Por exemplo, dos três esteróides naturais citados, a dihidrotestosterona é o único des-
provido da possibilidade de aromatização e redução de 5-alfa. Foi também uma escolha
muito popular na criação de produtos sintéticos em que falta atividade estrogênica e/
ou exibem uma androgeneidade mais equilibrada em relação a atividade anabólica.
Nandrolona é tipicamente usado quando uma ação inferior é desejada, devido ao seu
enfraquecimento por interacção com a enzima 5-alfa redutase. Nandrolona também
aromatiza muito mais lentamente do que a testosterona. A testosterona é o nosso hor-
mônio de construção muscular mais poderoso, e também exibe uma forte atividade an-
drogénica devido à sua conversão em um esteróide mais potente (dihidrotestosterona)
através de 5-alfa redutase.
APLICAÇÕES CLÍNICAS
A
utilização médica mais largamente utilizada para os esteróides anabólicos andro-
gênicos, no mundo, é a terapia de reposição de androgénio. Também conhecido
como Terapia de Reposição Hormonal (TRH) ou
(TRH) ou Terapia de Reposição de Tes-
tosterona (TRT),
(TRT), envolve a suplementação do principal hormônio masculino: testoste-
rona; para aliviar os sintomas de baixos níveis desse hormônio (clinicamente referido
como hipogonadismo). Os pacientes podem ser adolescentes do sexo masculino que
sofrem de hipogonadismo na infância ou um distúrbio especíco que causa disfunção
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neral
contraapós seis meses. Aopodendo,
o envelhecimento, longo do tempo istoreduzir
também, pode evitar
o riscoperda de altura e força óssea
de fratura.
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mais
tanto,repousante REM) do continua
e a relação (potencial sono. Os aestudos têm produzido
ser o assunto de muitodados conflitantes, no en-
debate.
O TRATAMENTO - PROTOCOLOS
TRANSDERMAL: aplicação transdérmica é o método mais comumente prescrito para
TRANSDERMAL:
repor testosterona nos Estados Unidos e Canadá, e é, geralmente, a primeira terapia ini-
ciada em pacientes para
p ara a reposição de andrógeno. Este método de “entrega” da droga
oferece um número de vantagens para o paciente, quando comparado com a injecção.
A aplicação transdérmica é indolor.
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uma dosagem
aplicado como de
um2,5-10 mg de testosterona
gel esfregando-o na pele oupor dia (aproximado,
adesivo deque
transdérmico doseé substituído
absorvida),
diariamente. Note-se que devido ao metabolismo na pele, a aplicação transdérmica de
testosterona tende a aumentar os níveis de dihidrotestosterona (DHT) mais profunda-
profunda-
mente do que a injeção de testosterona. Isso pode exacerbam os efeitos colaterais
androgênicos durante a terapia em alguns pacientes, levando alguns a buscar formas
injetáveis de testosterona como uma alternativa.
al ternativa.
INJEÇÃO: O
INJEÇÃO: O enantato de testosterona e testosterona cipionato são os drogas mais am-
plamente prescritas, injetáveis, nos Estados Unidos e no Canadá. Dentre muitos outros
mercados e produtos de ésteres misturados, a Durateston e o Sustanon também são
comumente prescritos.
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A testosterona oral, undecanoato, é geralmente dada em uma dose inicial de 120 a 160
mg por dia, o que equivale a três a quatro cápsulas de 40 mg. Esta dosagem pode ser
reduzida
doses em semanas
divididas por dia,subsequentes a 120 mgtomadas
que são normalmente por dia. As
nocápsulas são dadas
café da manhã em duas
e jantar.
jantar.
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Embora essa forma de terapia seja altamente conveniente, os níveis hormonais séri-
cos podem variar muito. No dia-a-dia, o consumo de gordura tem um impacto particu-
larmente forte na biodisponibilidade dos hormônios, e refeições com, pelo menos, 20
gramas de gordura são recomendadas quando as cápsulas são usadas, para o máximo
de absorção. Note-se que, como a testosterona transdérmica, undecanoato de testos-
terona por via oral, tende a aumentar a diidrotestosterona (DHT) mais notoriamente do
que injeções de testosterona.
ANGIOEDEMA HEREDITÁRIA
O
s esteróides anabolizantes são comumente prescritos para o tratamento do an-
gioedema hereditário, um distúrbio raro e potencialmente fatal do sistema imu-
nitário. A angioedema hereditária é causada por mutações genéticas dos fatores
de coagulação do sangue, caracterizadas por uma diminuição do funcionamento da
proteína C1, inibidora da esterase (enzima que atua na resposta inflamatória pela inati-
vação das proteases). Esta proteína C1, que é uma proteína do “sistema do complemen-
to”,
to”, desempenha um papel importante no controle da inflamação. Os sintomas incluem
um inchaço intermitente, mas rápido, das mãos, braços, pernas, lábios,
lábi os, olhos, língua ou
garganta.
O inchaço pode também ser notado, no trato digestivo, resultando em cólicas abdo-
minais, náuseas ou vómitos. Na maioria dos casos graves, o paciente pode notar um
inchaço da garganta e uma obstrução das vias respiratórias, resultando em asxia e
morte repentina. Muitos ataques ocorrem sem um gatilho especíco, embora o stress,
o trauma, cirurgias, são comumente associados com crises de angioedema.
Os anabolizantes esteróides androgênicos orais (C-17 alquilados) têm mostrado ser
uma forma útil de prevenção na terapia, onde os níveis de proteína C1 e sistema de
estabilização reduzem a frequência e gravidade dos ataques da angioedema. Eles são
geralmente administrados numa dose baixa, entendida como suporte a longo prazo
desta doença. Os esteróides anabolizantes que têm sido mais comumente usado nos
Estados Unidos para este m são stanozolol e danocrine, embora historicamente mui-
mui -
tos outros agentes também foram prescritos incluindo oxandrolona, metiltestosterona,
oximetolona, fluoxymesterone e methandrostenolona.
A quantidade de esteróide necessária pode variar dependendo do indivíduo, e é geral-
mente mantida com a menor dosagem terapeuticamente ecaz, em um esforço para
compensar os efeitos colaterais indesejáveis. As orientações da FDA (sigla de Food and
Drug Administration, que signica Administração de Comidas e Remédios. FDA é um
órgão do governo dos Estados Unidos, criado em 1862, com a função de controlar os
alimentos e medicamentos, através de diversos testes e pesquisas) sobre prescrição
aprovada para o stanozolol, recomenda uma dose inicial de 2 mg três vezes por dia (6
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mg por dia). Isto seria lentamente ajustado para baixo para um nível de manutenção
após uma resposta positiva observada, geralmente de 2 mg, administrada uma vez a
cada 1 a 2 dias.
ANEMIA
C
omo uma classe de drogas, os esteróides anabólicos androgênicos estimulam
a síntese de eritropoietina nos rins, uma hormona responsável pela fabricação
de novas células vermelhas do sangue. Com isto, a administração de esteróides
tende a aumentar a contagem de células vermelhas e o nível de hematócrito, tornando-
os de valor terapêutico tangível para o tratamento de certas formas de anemia (uma
doença caracterizada pela produção insuciente de células vermelhas no sangue).
do anemiatipo
paciente, aplástica, mielobrose,
de terapia, e forma daetc. O nívelmas
anemia, de em
resposta
muitosvaicasos,
variar,o dependendo
nível normal do
de
hematócrito pode ser alcançado.
Nos Estados Unidos, tanto a oximetolona quanto o decanoato de nandrolona (Deca-Du-
rabolin) são aprovados pela FDA para o tratamento de anemia grave. As diretrizes para
o uso de oximetolona em pacientes anêmicos de ambos os sexos (crianças e adultos)
recomendam uma dosagem de 1-2 mg/kg/por dia. Isso equivale a uma dosagem diária
de 75-150 mg para um indivíduo pesando cerca de 70kg.
Doses tão elevadas como 5 mg/kg/dia são, por vezes, necessárias para alcançar res-
posta terapêutica desejada. As orientações para o decanoato de nandrolona recomen-
dam uma dosagem de 50-100 mg por semana para mulheres e 100-200 mg por p or sema-
na para homens. Crianças (2 a 13 anos da idade) são recomendados uma dosagem de
25 a 50 mg a cada 3 a 4 semanas.
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CÂNCER DE MAMA
E
steróides anabólicos androgênicos são por vezes prescritos para tratar o câncer
em mulheres pós-menopáusicas ou mulheres na pré-menopausa que tiveram
seus ovários removidos. Estas drogas são válidas quando o cancro está sensível,
o que signica que o seu crescimento pode ser afetado (positiva ou negativamente) por
manipulação hormonal. Andrógenos e estrógenos têm ações opostas em tumores sen-
síveis a hormônios: estrogénios apoiam o crescimento do tecido do cancro da mama
e andrógenos inibem o crescimento. A suplementação de um anabolizante esteróide
androgênico pode mudar o equilíbrio (estrogênio x androgênio) em uma direção que
favorece uma redução do tamanho do tumor
tumor,, uma terapia que tem suscitado uma res-
posta de sucesso em um bom número de pacientes.
Os efeitos colaterais masculinizantes da terapia com esteróide podem ser muito pro-
nunciados nas mulheres, por isso a terapia geralmente é iniciada com grande cuidado.
Um androgénio oral, tal como a fluoximesterona é geralmente preferida ao invés de um
esteróide injetável de ação mais lenta, como decanoato de nandrolona, além do que
pode ser abruptamente interrompido o tratamento se os efeitos colaterais indesejáveis
se tornarem muito aparentes.
Nos últimos anos, o desenvolvimento de novas e mais direcionadas drogas anti-es-
trogênicas, como SERMs (Moduladores Seletivos do Receptor de Estrógeno) e drogas
inibidoras da aromatase eliminaram quase completamente a utilização de esteróides
androgênicos anabólicos para o tratamento do cancro da mama. O tratamento com
medicamentos para câncer de mama hoje normalmente consiste de um SERM como
Nolvadex (tamoxifeno), que pode ser usada com um forte inibidor da aromatase, tais
como Arimidex (anastrozole) ou Femara (exemestano).
Esteróides anabólicos androgênicos ainda estão disponibilizados os Estados Unidos e
muitos outros países para o tratamento do câncer de mama. São considerados, muitas
vezes, como medicações adjuntas ou coadjuvantes. No entanto, são usados somente
quando a terapia com drogas anti-estrogênicas por si só não conseguiram atingir a
resposta desejada.
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DIMINUIÇÃO DA ATIVIDAD
ATIVIDADEE FIBRINOLÍTICA
O
s esteróides anabólicos podem ser prescritos para tratar doenças associadas à
diminuição da atividade brinolítica. A brinólise é o processo em que um coágulo
de sangue é dividido e metabolizado pelo organismo. Ela representa um apoio para
a coagulação do sangue, com os dois sistemas trabalhando em conjunto para manter
o equilíbrio hemostático. Distúrbios do sistema brinolítico são raros, embora possa
ser muito grave quando eles ocorrem. Atividade brinolítica diminuída pode resultar
em uma mudança nos fatores de coagulação do sangue que favorecem grandemente
a coagulação (hipercoagulabilidade), aumentando o risco de um evento cardiovascular
grave, tal como tromboembolismo, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
Os esteróides orais (C-17 alfa alquilados) são reconhecidos por aumentarem a ativi-
dade brinolítica, e como resultado, têm sido benéca a sua utilização em muitos pa-
pa-
cientes que sofrem de diminuição da atividade brinolítica ligada à deciência de anti-
anti -
trombina III ou excesso de brinogênio. O Stanozolol tem sido mais comumente usado
nos Estados Unidos para
p ara este tratamento, embora semelhantes benefícios terapêuticos
possam ser vistos com muitos outros esteróides anabolizantes.
anaboliz antes. A dose de manutenção
é adaptada individualmente e é determinada com monitorização cuidadosa dos efeitos
colaterais e parâmetros de alterações da coagulação sanguínea. Esteróides injetáveis e
não-alquilados, via oral, não produzem a mesma resposta.
INFERTILIDADE MASCULINA
E
m uma pequena porcentagem dos casos, os anabolizantes androgênicos podem
ser prescritos para o tratamento de infertilidade masculina. Quando a causa para
a infertilidade é baixa concentração de esperma devido à deciência de secreção
das células de Leydig, um androgénio pode ser capaz de aliviar essa condição. Em tais
casos o esteróide pode aumentar a contagem de esperma, a qualidade e a concentra-
ção de frutose, aumentando a probabilidade de concepção.
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O andrógeno oral, mesterolone (Proviron) é mais comumente prescrito para esta na- na -
lidade, embora não tenha sido concedida aprovação do FDA para venda nos Estados
Unidos. Observe que anabolizantes esteróides androgênicos normalmente reduzem a
fertilidade masculina, de modo que o potencial destes agentes para tratar infertilidade
masculina com sucesso é um tanto quanto limitado.
FALHA DE CRESCIMENTO
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LIBIDO (FEMININO)
O
esteróide metiltestosterona está aprovado para venda com prescrição médica
nos Estados Unidos e muitos outros países para melhorar a libido em pacientes
do sexo feminino na menopausa. Pequenas doses da droga são tipicamente in-
cluídas em produtos que também complementam os estrogénios, uma combinação
destinada a tratar o espectro completo dos sintomas da menopausa, incluindo a libido
feminina reduzida.
A dosagem utilizada é baixa em comparação com os de outras aplicações clínicas da
metiltestosterona, e, geralmente, será de não mais que 2mg por dia.
OSTEOPOROSE
s esteróides anabólicos aumentam a densidade mineral óssea, e podem ser pres-
critos para o tratamento da osteoporose. Os benefícios da terapia incluem a esti-
mulação da formação de novos ossos, inibição da reabsorção óssea (repartição),
e aumento da absorção de cálcio. Além disso, esteróides anabólicos androgênicos re-
O
duzem a dor óssea associada com osteoporose, uma complicação freqüente em pa-
cientes idosos que sofrem da condição.
e
s
o
r
l o
a p
o
m
r e
t
o s
N O
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terapia,
faciais eno
noentanto,
corpo). incluindo sintomas de virilização (rouquidão e crescimento de pêlos
Parece ser melhor tolerada em pacientes com idade acima de 65 anos. Para os pacien-
tes do sexo masculino são dadas doses do decanoato de nandrolona de 50 mg uma
vez a cada 1 a 2 semanas. A terapia para ambos os sexos é normalmente realizada
por pelo menos seis meses, e pode durar por um ano ou mais tempo, se necessário. A
janela terapêutica é ggeralmente
eralmente necessária a m de dar tempo suciente para drogas
efetuarem aumento na força dos ossos. Nos Estados Unidos, no entanto, o uso de um
anabolizante esteróide, como decanoato de nandrolona para o tratamento direto de
osteoporose é presentemente vista como controverso.
Apesar dos dados clínicos substanciais apoiarem o uso de esteróides para este m,
muitas organizações médicas tem a opinião de que os potenciais efeitos colaterais da
terapia esteróide são demasiadas signicativas para justicar os seus benefícios com
o tratamento da osteoporose. Nenhum agente está atualmente aprovado pela FDA para
esta nalidade. A oxandrolona não é aprovada pela FDA para pacientes com osteopo-
osteopo -
rose, mas para a nalidade especíca de aliviar a dor óssea associada com a doença e
não para aumentar a densidade mineral óssea. Os esteróides anabólicos
anabóli cos permanecem
em uso para a osteoporose em muitas outras nações e são prescritos para a popula-
ção, incluindo homens, mulheres e idosos.
E
steróides anabólicos androgênicos podem ser usados para tratar certas doenças
genéticas, como síndrome de Turner em mulheres e síndrome de Klinefelter em ho-
ho-
mens. Ambas são desordens cromossômicas caracterizadas por desvios no empa-
relhamento normal dos cromosssomos. Eles resultam (entre outros problemas de saúde)
em anormalidades no crescimento, desenvolvimento e funcionamento sexual.
Homens com síndrome de Klinefelter são estéreis, e têm tipicamente um físico mais
“arredondado” (menos músculos). Eles também possuem uma morfologia bem pecu-
liar, com pequenos testículos e podem desenvolver ginecomastia. Nestes doentes, a
suplementação com testosterona (de um modo semelhante ao utilizado na terapia de
reposição) é comum, e pode ajudar a aliviar alguns
alg uns dos problemas com o funcionamen-
to sexual e composição do corpo. Mulheres com síndrome de Turner serão de mais bai-
bai-
xa estatura, e desenvolverão outras anormalidades físicas. Doses baixas de esteróides
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O fracasso em manter um nível saudável (normal) de peso corporal para os mais altos
e uma incapacidade de dieta e exercício sozinho para perda de peso correta, são geral-
mente os fatores determinantes na recomendação de tal tratamento. A perda signica-
signica-
tiva de massa corporal magra pode apresentar seu próprio conjunto de problemas de
saúde. Os indivíduos que estão cronicamente abaixo do peso podem sofrer de baixo
consumo de energia e uma reduzida sensação de bem-estar, e estão em maior risco de
mortalidade.
A perda severa de peso durante a recuperação da cirurgia ou doença pode também
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medicamento
vamente tantoque exclua,quanto
músculo clinicamente, o usocomo,
ossos, bem dessas drogas.agentes
tornar-se Eles podem afetar positi-
anabólicos muito
versáteis.
Nos Estados Unidos, a oxandrolona, é o agente mais frequentemente prescrito para a
maioria dos tipos de casos de perda de peso signicativa. A dosagem utilizada
utiliz ada para esta
nalidade é de 10 mg, duas vezes por dia (20 mg no total), embora doses mais baixas
possam ser dadas em indivíduos do sexo feminino, pacientes idosos, ou mais jovens,
em um esforço para evitar os efeitos colaterais androgénicos indesejáveis. A droga é
normalmente administrada por um período de 3 a 4 semanas durante as fases iniciais
de recuperação, embora possam ser dadas por um período mais longo, se necessário.
Dado que o apoio do metabolismo das proteínas construtivas é um traço partilhado por
todos os esteróides anabólicos, a oxandrolona é clinicamente útil para este nalidade.
Em muitos outros países, agentes com uma elevada razão de atividde anabólica-andro-
gênica são predominantemente utilizados para este m, incluindo
i ncluindo stanozolol, nandrolo
nandrolo--
na, metenolona, e methandrostenolone.
Os esteróides anabolizantes também podem ser prescritos para tratar casos mais gra-
ves de perda de massa muscular. Esta é uma condição caracterizada por um forte ca-
tabolismo proteico permanente, o que signica que a proteína do músculo está sendo
predominantemente discriminado (em oposição á sintetizada) no corpo, e uma perda
progressiva de peso, força e energia é notada. Em um ambiente médico, a perda de
massa muscular grave é referida como caquexia
caquexia..
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COLATERAIS
EFEITOS COL ATERAIS
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FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
O
caminho para uma visão completa sobre os anabolizantes deve incluir uma com-
preensão biológica do que o crescimento muscular realmente signica. Muitas
“síntese de proteínas”,
vezes simplicado pelo termo “síntese proteínas”, o crescimento muscular é,
na verdade, um processo altamente complexo que envolve muito mais do que apenas
a construção de proteínas a partir de aminoácidos.
hipertrofa muscular
A
fusão de novas células, (chamadas
o termo cientíco
cientí co correto
células para
satélite) às entender esse caminho,
bras musculares requer a
já existentes.
Desde essa descoberta das células satélites em 1961, uma grande quantidade de inves-
tigações sobre os mecanismos de hipertoa muscular foram realizadas. Os cientistas
entenderam que, ao contrário das células musculares normais, as células satélites po-
dem ser regeneradas durante toda a vida adulta.
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Além disso, elas servem não apenas como unidades funcionais, mas fornecem alguns
dos componentes necessários para reparar e reconstruir as células musculares dani-
dani -
cadas. As células satélites estão normalmente dormentes, descansando em pequenos
entalhes na superfície exterior das bras musculares, à espera de algo para desencadear
sua ativação.
Lesões ou traumas irão fornecer o estímulo necessário para ativar as células satélites.
Uma vez ativadas, elas vão começar a se dividir, multiplicar-se e formar os mioblastos.
hiper troa é muitas vezes referido como proliferação das células saté-
Este estágio de hipertroa
lites.. Os mioblastos, então, irão fundir-se com bras musculares já existentes, doando
lites
seus núcleos. Esta etapa do processo é geralmente chamada de diferenciação
diferenciação..
As células do músculo esquelético são multinucleadas, o que signica que elas pos- pos -
suem muitos núcleos. O aumento do número de núcleos permite que a célula tenha
maior regulação do citoplasma, o que permite maior produção de actina actina e miosina
miosina,,
as duas proteínas contráteis dominantes no músculo esquelético. Isto aumenta o ta-
manho geral da célula e o teor de proteínas da célula do músculo. Aliás, o número de
núcleos em relação à área da seção transversal ajuda a determinar o tipo de bra da
célula, ou seja, contração lenta (aeróbica) ou de contração rápida (anaeróbica).
É importante notar que não estamos aumentando o número de células musculares
com a hipertrofa muscular. Nós só estamos aumentando o tamanho das células e o
teor de proteínas, apesar de estarmos usando células satélites para ajudar a alcançar
este objetivo. É possível para os mioblastos fundirem-se e realmente formar uma nova
bra muscular
muscular.
cimento . Esse
legítimo processo
de novo é chamado
tecido muscular.de hiperplasia do
hiperplasia
Esta não é, no do músculo,
entanto, e é igualmecanis-
o principal ao cres-
mo de crescimento muscular na vida adulta.
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A CADEIA DE ANABOLIZANTES
A
gora que sabemos o que hipertroa muscular é realmente, vamos olhar para o es-
es-
tímulo anabólico. O que se segue é um resumo da cadeia de hormonas e fatores
de crescimento que medeiam o crescimento muscular, desde o início do dano a
GATILHO
odos nós entendemos que o treinamento com peso é fundamental para cresci-
mento de tecido muscular. A razão é que uma série de mudanças ocorrem no seu
T tecido muscular durante o treinamento intenso que são vitais para o processo de
crescimento. Sem essas mudanças iniciais, o crescimento é difícil, se não impossível,
de se estimular. Assim, para os nossos propósitos, tudo começa com o “gatilho
processo anabólico.
“gatilho”” para o
Mais especicamente, é o dano celular localizado que o treinamento com pesos pro-
pro -
duz, ou o primeiro passo na estrada do anabolismo. O corpo vai responder através da
reparação desses danos, e nesse processo irá tentar adaptar-se, fazendo-se mais forte.
O crescimento muscular é sempre um processo circular, com um “passo para trás” (da-
nos), necessário, para em seguida darmos “um passo à frente” (recuperação).
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A
fase de resposta inicial abrange as mudanças na química muscular que come-
çam imediatamente, durante o treinamento, e que irá estabelecer as bases para
a reparação e crescimento mais tarde. Em muitos aspectos, a fase de resposta
inicial
bólico,irá controlar
esta a magnitudepela
fase é categorizada potencial de outros
liberação sinais
de ácido a seguir. No
araquidônico processo
a partir de célana-
células
ulas
musculares, e a formação de mensageiros ativos, incluindo prostaglandinas, citocinas,
leucotrienos, e prostaciclinas.
Isto começa com a repartição da camada fosfolipídica externa da célula muscular, que
é iniciada pelo rompimento celular através dos exercícios. As fosfolipases são liberadas
em resposta a esse trauma, o que faz com que alguns dos fosfolípidos sejam lançados
na camada exterior das células musculares para serem armazenados. A parte excêntri-
ca do exercício é de particular importância aqui, que é a parte negativa do movimento,
onde o músculo é esticado, sob resistência.
A quantidade de ácido araquidónico, que é o lipídeo bioativo central no processo ana-
bólico, controla em grande parte, o que ocorre durante esta fase. O ácido araquidôni-
co é convertido localmente e imediatamente através de enzimas em certo número de
produtos nais anabólicos ativos, e o mais notável deles (em termos de crescimento
muscular) é a prostaglandinas, que são produzidas através de interação com enzimas
ciclo-oxigenase. Estas prostaglandinas (PGE2 e PGF2 alfa, principalmente) irao contro-
“ Localized Tissue Priming”.
lar a maior parte da próxima fase, identicada aqui como “Localized Priming”.
Além disso, a prostaglandina PGE2 vai trabalhar para aumentar os níveis de óxido nítri-
co locais, o que também é uma forma de molécula ativa no processo anabólico. Tem
ações como dilatar os vasos sanguíneos (para aumentar o fluxo de nutrientes e hor-
monas para os músculos) e aumentar a produção de HGF (factor de crescimento de
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ácido araquidônico você tem, mais fácil é liberá-lo durante o treinamento, e vice-versa.
Os níveis de ácido aracdônico podem ser aumentados com a intervenção dietética.
F
tecidos sensíveis aos anabolizantes. Aqueles que sempre se perguntaram porque
drogas anabolizantes não funcionam sem treino estão convidados a continuar
a leitura. Simplicando, os músculos precisam estar preparados para as ações des- des -
tas drogas em primeiro lugar. Um forma do corpo realizar essa façanha é aumentar a
densidade de certos receptores nesses músculos especícos (bras), realmente onde
precisa-se iniciar o reparo. Isto inclui, entre outros, andrógenos, IGF-l, MGF
MGF,, e receptores
de insulina.
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S
eus tecidos musculares locais foram preparados durante as Fases I e II. Durante
a Fase III, os hormônios e fatores de crescimento terminarão o trabalho. Classi-
camos essa fase como ação anabólica em curso,curso, ação mediada pelos efeitos
combinados de muitos hormônios anabolizantes e fatores de crescimento, incluindo
androgénios, insulina, IGF-1, IGF-2, MGF, FGF, HGF, TNF, IL-l, IL-6 e.
IL-6 e. Este é o momento
em que a reparação e a hipertroa estão tomando sicamente lugar em seus músculos,
e cada composto irá desempenhar um papel intrínseco no processo. Durante a terceira
fase, a reparação e o crescimento do tecido serão nalizados com a ajuda das seguin-
seguin -
tes hormonas e fatores de crescimento.
HEPATOCYTE GROWTH FACTOR (HGF): é um fator de crescimento que reside na su-
perfície exterior de células não lesionadas. Após a lesão, ele migra para as células sa-
télites, onde provoca a sua ativação e a entrada no ciclo da célula. O HGF é regulado
através da liberação de óxido nítrico, que é estimulado através do prejuízo nos tecidos,
ajudando no fluxo de nutrientes e hormonas para a área. O PGE2 desempenha um papel
crucial na síntese de óxido nítrico e de liberação de HGF.
HGF.
ANDRÓGENOS: andrógenos (hormônios que os esteróides anabólicos androgênicos
imitam) são fortes apoiadores de taxas de síntese de proteínas no tecido do músculo
esquelético. Eles também são conhecidos por estimular IGF-1 local, de modo que os
efeitos destas hormonas se estendem para as células satélites (talvez explicando por
que eles são fortes estimuladores
est imuladores de crescimento muscular). É também de notar que o
ácido araquidônico aumenta a densidade do receptor de andrógeno no tecido do mús-
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“curar
sas ” um local
outras de dano
maneiras, taisdo tecido,
como ajudando
auxiliar na reparação
na remoção celular.
de células Eles ajudam
danicadas de diver-
e regulando
certas respostas inflamatórias, incluindo a produção de algumas prostaglandinas. As
prostaglandinas são conhecidas por desempenhar papéis importantes na expressãoex pressão de
todas as três citocinas mencionadas aqui, no entanto, não podem ser o único estímulo:
outras vias de ácido araquidônico podem também
t ambém estar envolvidas.
PROSTAGLANDINAS: desempenham papel em todo o processo de construção muscu-
lar (incluindo Fase III). Isto inclui o seu apoio na proliferação de receptores hormonais,
o aumento das taxas de síntese de proteínas, e uma intensicação da sinalização de
IGF-1 através de uma via comum (PI3K)
ESTROGÉNIOS: Ajuda a aumentar a densidade de receptores de andrógenos em deter-
ESTROGÉNIOS: Ajuda
minados tecidos (embora talvez não no músculo esquelético), estimulando o eixo GH/
IGF-1 e melhorando a utilização da glicose para o crescimento e reparação tecidual.
Juntando tudo, em poucas palavras, é o que se passa no interior do seu corpo a partir
do momento que você segura um halter até a hora em que seus músculos são repara-
dos, cam mais fortes
fort es e prontos para mais. E se o exposto acima parece confuso para
você, ele verdadeiramente é.
O fato é que todo o processo de crescimento do músculo tem sido motivo de discussão
entre os cientistas há décadas, e, sem dúvida, ainda será, por décadas mais. Temos
Temos ain
ain--
da um grande caminho a percorrer antes de sermos capazes de explicar completamen-
te como é que o músculo se hipertroa em seres humanos. É um mundo novo e apesar
de não termos todas as respostas, sabemos o suciente para melhorar o desempenho
humano de muitas maneiras.
Mas por favor, não confunda a intenção desta seção. Ela não está aqui para dar-lhe um
roteiro funcional de todo o processo anabólico, ou para guiá-lo para dentro do mundo
das drogas. Apenas abra sua mente para a verdadeira complexidade do anabolismo.
Quando começamos a ver o crescimento muscular de seus vários ângulos e complexi-
dades, começamos a ver oportunidades potenciais, que dependerão de seus próprios
objetivos e interesses. Usemos, pois, essas informações para maximizar nossos gan-
hos, entendendo alguns mecanismos para tirar proveito de forma ecaz das drogas que
podemos utilizar
util izar..
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MÓDULO II
APLICAÇÃO PRÁTICA
CICLOS DE ESTERÓIDES
SELEÇÃO DE ESTERÓIDES
Q
uando surge o interesse em se usar esteróides, a primeira consideração a se fazer
é notar que há muitos medicamentos diferentes que se enquadram sob a cate-
goria de anabolizantes e esteróides androgênicos. É o resultado de muitos anos
de desenvolvimento, onde necessidades especícas de pacientes são tratadas com
medicamentos que tem características especícas.
Por exemplo, algumas drogas são consideradas mais brandas (menos androgênicas),
e produzem menos efeitos colaterais em mulheres e crianças. Outras são mais andro-
gênicas, o que as torna melhor em apoiar
apoi ar o funcionamento sexual nos homens. Alguns
são medicamentos injetáveis, e outros feitos para administração oral.
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Massa (Bulking):
Methandrostenolona - Oral
Oximetolona - Oral
Testosterona
Testosterona (cipionato, enantato) – Injetável
Massa magra:
Boldenona - Injetável
enantato de metenolona - Injetável
Decanoato de nandrolona - Injetável
Oxandrolona - Oral
Stanozolol - Oral
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Potenciais efeitos colaterais cosméticos também podem ser levados em conta. Por
exemplo, homens com uma forte sensibilidade à ginecomastia às vezes preferem dro-
gas não-estrogênicas, tais como metenolona, stanozolol, ou oxandrolona. Indivíduos
preocupados com a perda de cabelo, por outro lado, evitam o uso de drogas predomi-
nantemente anabólicas, como a nandrolona, metenolona, e oxandrolona.
Uma detalhada revisão de objetivos pessoais, estado de saúde, e efeitos colaterais
potenciais de cada droga são aconselháveis antes de se iniciar o uso de esteróides
anabolizantes.
DOSAGEM
A
dosagem utilizada é importante na determinação do nível de benefício recebido.
Esteróides anabólicos androgênicos tendem a ser mais ecientes na promoção
de ganhos de massa muscular quando tomados em um nível de dosagem mode-
radamente supraterapêutica. Abaixo desta (terapêutica), os benefícios potenciais ana-
bolizantes são frequentemente contrabalançeados, pelo menos, em certa medida, pela
supressão da testosterona endógena. Altas doses (supraterapêutica excessiva), não
signicam um ganho proporcional e ganhos extras não são notados.
No caso de enantato de testosterona ou cipionato, por exemplo, uma dosagem de 100
mg por semana é considerada terapêutica, e é geralmente insuciente para observar
forte benefício anabolizante. Quando a dose é na faixa de 200-600 mg por semana, no
entanto, a droga é altamente
alt amente eciente em apoiar crescimento muscular (supraterapêuti-
(supraterapêuti-
ca moderada). Acima desta gama, um maior nível de ganho
g anho muscular pode ser notado,
mas a quantidade será pequena em comparação com o aumento da dosagem.
Há diversos fatores que influenciam o custo e as considerações adicionais na ecácia
de uma dosagem particular. Para começar
começar,, alta doses de esteróides anabólicos andro-
gênicos tendem a produzir efeitos negativos mais fortes, efeitos colaterais psicológicos
e físicos, inclusive. Ganhos obtidos com doses mais baixas também tendem a ser me-
lhor consolidados após a interrupção do que com ingestão excessiva.
Geralmente, não é sensato esperar que o rápido ganho de peso de dois dígitos induzido
por maciça dosagem permanecerá muito depois de um ciclo. Ganhos mais lentos e
mais estáveis
elevadas nem são aconselhados.
sempre É também
são necessárias muito
para se importante
alcançar lembrar
maiores queUm
ganhos. doses mais
indivíduo
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mais focado em seu treinamento e dieta, muitas vezes, tem melhores ganhos em doses
mais baixas de esteróides anabolizantes do que um outro mais desleixado com treino
e dieta, tendo as doses mais elevadas.
Com essa compreensão, esteróides anabolizantes só devem ser considerados quando
todas as outras variáveis de treinamento e dieta foram abordadas, e sempre limitados
em dosagens mínimas necessárias para alcançar uma meta realista.
DURAÇÃO DO CICLO
A
administração de esteróides anabólicos / androgênicos em um dada dosagem
irá normalmente produzir aumentos notáveis em tamanho e força muscular du-
rante cerca de 6-8 semanas. Após este ponto, a taxa de construção muscular
diminui signicativamente. Um platô pode ser alcançado logo em seguida. Continuar
a fazer progressos signicativos para além deste ponto pode implicar em aumento de
dosagens, o que é provável a coincidir com uma maior incidência de reações adversas
e diminuição dos efeitos anabolizantes.
normalmente a restauração
nível de estimulação da produção
muscular e nutriçãodeapropriada.
testosterona
Umnatural, mantendo
programa um ótimo
de recuperação
hormonal é geralmente iniciado com a utilização de HCG,
H CG, tamoxifeno e clomifeno.
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de metenolona
pela a cada
possibilidade 2-3 semanas.
de interferir
i nterferir Tal práticahormonal
na recuperação é desencorajada
e evitar por
um alguns,
retornono entanto,
à homeos-
tase metabólica.
Quando na conclusão de um ciclo, alguns usuários de esteróides também seguem uma
prática de ir reduzindo lentamente suas doses (com redução gradual). Este afunilamen-
to pode prosseguir por um período de 3-4 semanas, e vai envolver uma redução da dose
a cada semana até o ponto de interrupção da droga.
Desconhece-se, no entanto, se tal afunilamento oferece qualquer valor tangível. Esta
prática nunca foi avaliada em um ambiente clínico, e não é amplamente recomendada
com medicamentos esteróides, hormonas da tiróide ou antidepressivos. Praticamente
todos os estudos de administração de altas doses de esteróides anabolizantes termi-
nam na dosagem máxima, sem tempo atribuído ao período de redução gradual. Uma
falha na lógica de usar um programa de redução gradual é que eles são ostensivamente
projetados para ajudar na recuperação hormonal.
STACKING
desenvolvimento físico,
abordagem anterior eles começam
de agente único. a bater platôs que são difíceis de romper com a
Em muitos casos, no entanto, pode simplesmente
si mplesmente ser a maior dose de esteróide, que é
cumulativo, necessária para que o progresso seja reiniciado. O stacking normalmente
envolve a combinação de um esteróide mais androgénico com um agente mais anabóli-
co. No lado mais anabólico, as escolhas mais comuns incluem boldenona, metenolona,
nandrolona, oxandrolona e stanozolol. A testosterona, oximetolona, ou methandroste-
nolona serve como base androgênica na maior parte
part e dos stacking.
As razões para se usar esteróides androgénicos e anabólicos
anabóli cos em conjunto são diversas.
Por um lado, doses elevadas de testosterona, oximetolona, ou methandrostenolona são
propensas a produzir fortes efeitos colaterais androgênicos e estrogênicos. O stacking
tornou-se muito popular durante a década de 1960, época em que os medicamentos
ecazes de manutenção de estrogênio não eram amplamente disponíveis. Uma combi- combi-
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Caso contrário,
um único parapode
esteróide muitos
seratletas
mais doe siculturistas
que sucienterecreativos,
para mantera utilização
bons níveisperiódica
de massade
muscular e desempenho, sendo desnecessário desviar-se esta abordagem.
de
de esteróides.
esteróides, Como diz o preços Há um
ditado, “(um preço a ser
de pago paramaneira)
tudo ”, e no
é acaso
E
um desses temporário, qualquer sua
produção hormonal natural.
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O que acontece é bastante simples; quando você toma esteróides seu corpo deixa de
produzí-los. Ponto. Depois de parar de tomar esteróides, você pode car com uma lacu-
lacu-
na até que seu corpo comece a fazê-los novamente. Você vai (deve), eventualmente, re-re-
conhecer e corrigir o desequilíbrio, mas pode levar semanas ou mesmo meses. Sem os
níveis de andrógenos normais para equilibrar o efeitos catabólicos dos corticosteróides,
uma boaseu
manter parte da sua você
tamanho, nova vai
massa muscular
querer pode
restaurar ser perdida.
a produção de Para ajudar seu
testosterona corpo a
endógena
o mais rápido possível. E é aí que aparecem os “entendidos” no assunto com as mais
diversas teorias: “Tome HCG, não tome HCG, utilize um inibidor da aromatase, basta
tomar Clomid, esqueça Clomid e apenas tomar Nolvadex .”
QUE OPÇÃO É REALMENTE A MELHOR?
Sem uma compreensão exata do que está acontecendo em seu corpo e, porque certos
compostos ajudam a corrigir a situação, a escolha da terapia pós-ciclo pertinente pode
ser bastante confusa. Nesta seção, os papéis dos anti-estrogénios e HCG durante esta
delicada janela de tempo são discutidos, enquanto detalhamos uma estratégia ecaz
para a sua utilização.
O EIXO HPT
O
eixo hipotálamo-pituitária-testicular
hipotálamo-pituitária-testicular,, ou HPT
HPT é o termostato para a produção
natural de testosterona do seu corpo. “Muita testosterona e o forno será desliga-
do”. Para efeitos da nossa discussão, nós podemos olhar para este processo de
regulação como tendo três níveis. Na parte superior temos a região hipotalâmica do
cérebro, onde ocorre a liberação do hormônio GnRH
GnRH (Hormônio
(Hormônio liberador de gonadotro-
g onadotro-
na) assim que se detecta uma necessidade de mais testosterona.
GnRH envia um sinal para o segundo nível do eixo, a pituitária
pituitária,, que libera hormônio lu-
teinizante em resposta. Este hormônio estimula os testículos (nível três) para segregar
testosterona. Os mesmos esteróides sexuais (testosterona, os estrogénios) que são
produzidos servem para contrabalançar as coisas, fornecendo sinais de feedback ne-
gativo (principalmente para o hipotálamo e da hipóse) para diminuir a secreção de
testosterona.
Esteróides sintéticos enviam o mesmo feedback negativo. Para aprofundar a nossa dis-
cussão, precisamos primeiro olhar para os mecanismos envolvidos antes de podermos
entender porque a recuperação natural do pós-ciclo HPT é um processo lento. Só então
poderemos implementar um programa de medicamentos para lidar efetivamente com ele.
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DESSENSIBILIZAÇÃO TESTICULAR
E
mbora os esteróides suprimam a produção de testosterona, principalmente atra-
vés da redução do nível de hormônios gonadotrópicos, o grande empecilho para a
restauração do eixo HPT,
HPT, depois que saimos das drogas, surpreendentemente, não
é o LH ( hormônio
hormônio luteinizante)
luteinizante).
O LH tem funções importantes
impor tantes como a produção de esteróides sexuais (testosterona e
estradiol). O hormônio luteinizante (LH) é produzido pelas células do interior
i nterior da glândula
hipóse, e é essencial para regular a função dos ovários em mulheres e dos testículos
nos homens.
O LH tem funções importantes como a produção de esteróides sexuais (testosterona
e estradiol). Nos homens o hormônio luteinizante estimula a produção de testostero-
testostero -
na. Além de atuar nos testículos para apoiar a produção de esperma, a testosterona
também exerce efeitos em todo o corpo para gerar características masculinas, como
aumento da massa muscular, crescimento de pelos faciais e corporais e aumento da
laringe que deixa a voz mais grave.
Nas mulheres o hormônio realiza funções diferentes nos ciclos menstruais. Nas primei-
ras semanas, o hormônio é necessário para estimular os folículos do ovário e produzir
o hormônio sexual feminino, o estradiol. Na segunda quinzena do ciclo, um aumento
nos níveis de LH faz com que o folículo ovariano libere um óvulo maduro, conhecido
por ovulação. No nal do ciclo, os restos do folículo ovariano formam um corpo lúteo,
que é estimulado pelo hormônio luteinizante a produzir progesterona, necessário para
suportar os primeiros estágios da gravidez caso ocorra a fecundação.
O hormônio luteinizante é liberado pela glândula pituitária (ou hipóse) e regulada atra-
atra-
vés de um sistema denominado eixo hipotalâmico-pituitário-gonadal. O hormônio libe-
rado é transportado na corrente sanguínea e se une aos receptores nos testículos e
ovários. O ajuste da liberação de hormônio luteinizante é vital para manter a fertilidade.
Por ser tão importante para a fertilidade, alguns compostos desenvolvidos para imitar
as ações do hormônio luteinizante são usados para estimular a função gonadal em
técnicas de reprodução assistida, como a fertilização in vitro.
Isso cou claramente evidente em um estudo publicado em 1975. Nesse estudo, os
parâmetros sanguíneos, incluindo testosterona e os níveis de LH foram monitorizados
em indivíduos do sexo masculino que estavam recebendo injeções de enantato de tes-
tosterona de 250 mg por semana durante 21 semanas. Os indivíduos permaneceram
sob investigação por um adicional de 18 semanas após a suspensão do medicamento.
No início do estudo, os níveis
ní veis de LH foram suprimidos em relação direta com o aumento
da testosterona, que já era esperado. As coisas pareciam muito diferentes, no entanto,
uma vez que o esteróides foram retirados. Os níveis de LH ascenderam rapidamente
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FUNDAMENTAÇÃO
FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
P
ara efeito didático, vamos dividir as drogas anti-estrogências em 3 grupos distin-
tos, para conhecer seu mecanismo de ação. Dessa forma, ca muito mais claro
escolher a hora de utilizar cada droga tendo-se em mãos o efeito colateral que o
ciclo proporcionou. Dividiremos os anti-estrogênios em: inibidores de aromatase, mo-
duladores seletivos do receptor de estrogênio (SERM’
(SERM’s),
s), e os esteroides androgênicos
com efeitos anti-estrogênicos.
maINIBIDORES
1. DE AROMATASE
de aromatase, (IA’S): ligam-se
(IA’S): ligam-se
que faz a testosterona. no mesmo
Desta forma, localmenos
liberam de ligação
l igação da enzi-
testosterona
para ligar-se à aromatase, ou seja, menos testosterona será convertida em estradiol
(estrogênio). Aumentando-se a quantidade de drogas que aromatizam no seu ciclo,
deve-se, então, manter uma dose de IA suciente e proporcional para inibir a aroma-
aroma-
tização. Como exemplo de IA´s podemos citar o Exemestano (Aromasin), Letrozol
(Femara), Anastrozol (Arimidex). Essas drogas reduzem o estradiol inibindo o pro-
cesso de aromatização.
SERM’S: As drogas mais conhecidas dessa classe de anti-estrogênios são o Clo-
2. SERM’S: As
mifeno (Clomid) e tamoxifeno (Nolvadex). O modo de ação dessas drogas não é tão
simples como mero bloqueador do receptor de estrogênio. O clomifeno e tamoxife-
no são os antagonistas do receptor de estrogênio (bloqueador). O resultado é que
estas combinações são anti-estrogênicas em tecido musculares, no tecido adiposo,
e no hipotálamo, que é o que as pessoas que treinam almejam, mas são estrogê-
nicas em tecidos ósseos, e com respeito ao efeito favorável em perl de lipídio de
sangue, ambos são novamente desejáveis. Elas também parecem ter algum efeito
estrogênico no humor. É importante entender que essas drogas não reduzem o es-
tradiol, apenas bloqueiam seus efeitos em alguns tecidos.
ANTI-ESTROGÊNICOS: São este-
3. ESTEROIDES ANDROGÊNICOS COM EFEITOS ANTI-ESTROGÊNICOS: São
roides conhecidos por minimizar os efeitos colaterais dos estrogênios. Exemplos
são primobolan e masteron que foram consideradas drogas ecazes em experiên-
experiên-
cias no tratamento de câncer de mama. Estudos estão sendo realizados com o
Masteron, enquanto que o proviron
p roviron também pode ser considerado um inibidor fraco
da aromatase: O mecanismo pelo qual ele tem alguma ecácia a este respeito diz
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FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
respeito a se ligar
lig ar fracamente ao receptor de estrogênio sem o ativar, e a enzima aro-
matase. No primeiro caso, isto parcialmente reduz o número de cito receptores de
estrogênio momentaneamente disponíveis para ligação, reduzindo assim a ativida-
de estrogênica. No segundo caso, algumas frações de moléculas de aromatase não
estão disponíveis para se ligarem e converter a testosterona. Essas drogas também
não que
cos reduzem o estradiol
as duas primeirase são as menos ecazes para controle de efeitos estrogêni-
classes. estrogêni-
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FUNDAMENTAÇÃO DOS GIGANTES
O Blast
Blast é
é basicamente o ciclo em si, o mais “pesado”, com várias drogas e dosagens e
o o Cruise
Cruise é,
é, como o próprio nome sugere,
sug ere, uma “ponte” entre ciclos. O Cruise é feito por
3 razões: manutenção dos ganhos do ciclo (Blast), manutenção da saúde e regulação
das taxas alteradas
al teradas durante o ciclo (TGO
(TGO,, TGP
TGP,, creatinina, colesterol total, HDL, LDL, he
he--
mograma, etc); e por último mas não menos importante, quebrar platô, uma vez que os
ganhos tendem a estagnar em ciclos muito longos (maiores que 10-12 semanas).
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Que que bem claro que não existe um tempo xo para Blast ou Cruise, mas há um con-con -
senso para que o Blast, em fase de bulking, dure cerca de 8 semanas, perdendo sua e-
e-
cácia depois disso. Já o Blast durante a fase de cutting ou de competição dura cerca de
12 semanas. O Cruise geralmente varia de 4 a 8 semanas e, então, inicia-se outro Blast.
A escolha das drogas no Cruise depende das drogas que foram usadas durante o Blast.
Se forem usados inibidores de aromatase durante o Blast, deve-se tomar um cuidado
especial para que a suspensão deles, quando iniciar-se o Cruise, não acarrete um efeito
rebote do estrogênio, pois os níveis de testosterona serão menores nessa fase.
A melhor escolha para droga base no Cruise é a testosterona (cerca de 200-300mg por
semana), mas também podemos combinar drogas anabólicas auxiliares para ajudar
na manutenção dos ganhos e tentar consolidar essa massa adquirida. No entando,
no Cruise, devemos evitar drogas orais porque elas reduzem o HDL. Drogas injetáveis
em doses baixas podem ser uma opção (masteron, primobolan, deca, boldenona) mas
sempre combinadas com testosterona. Dessa forma, manteremos a aromatização sob
controle, através de doses de testosterona mais baixas.
Para se preparar para o próximo Blast de maneira eciente, é importante salientar que
as doses totais de esteroides androgênicos usadas no Cruise não sejam muito altas.
Usualmente e através de muito estudo e pesquisas, chegamos na conclusão de que
você pode usar a proporção de aproximadamente de 1/4 – 1/5 da dose semanal total
usada no Blast, no seu Cruise. Usando essa fórmula, você irá potencializar seu ciclo,
com dosagens de Blast e Cruise na medida certa.
Recomenda-se usar HCG durante o cruise se os efeitos incorrere em acentuada atroa
testicular. O uso do proviron também é sugerida por
p or duas razões: efeito antiestrogênico
e redução dos níveis de SHBG signicativamente, o que implica em aumento de testostestos--
terona livre além de melhora na libido e na sensação de bem
b em estar
estar..
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MÓDULO III
O ABC DOS CICLOS, COMO
FAZER E O QUE FAZER
m ciclo eciente, com resultado monstruoso é aquele em que você combina dro-
dro-
U
gas com estruturas diferentes. Utulizar apenas uma droga não é uma boa escolha
em termos de resultado.
Mas como escolher as drogas? Através do princípio da sinergia! Você deve escolher
drogas que se completam, se suplementam e que sejam de famílias estruturais diferen-
ciadas. Vamos discutir como fazer isso agora!
Antes de mais nada, devemos agrupar os esteróides anabolizantes, levando em consi-
deração algumas características:
» Finalidade
» Família
»
Classe
» Atividade
Somente através desse agrupamento é que poderemos entender porque alguns ciclos
incidem em resultados tão extraordinários enquanto outros tendem ao fracasso total
e absoluto. Confeccionar um ciclo é uma arte que possui base e fundamento e não
um agrupamento arbitrário de esteroides anabolizantes. E você está prestes a descobir
como isso funciona!
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FINALIDADE
Q
uando você inicia um ciclo de esteroides, a primeira coisa a se pensar é qual a
sua nalidade. Você deseja ganhar peso ou quer mais qualidade? Alguns autores
não gostam de fazer essa diferenciação Mas você deve levar em conta que algu-
mas drogasalém
primordial ocasionam umater
de também retenção hídrica
que car maior
atento comououtros
menor. Dieta ajustada
métodos duranteeoociclo,
fator
como usar inibidores de aromatase. Vamos, no entanto, escolher as drogas a serem
utilizadas caminhando um pouco mais ainda.
FAMÍLIA
C
omo já vimos anteriormente, os esteróides anabolizantes podem ser divididos em
3 famílias distintas, de acordo com sua derivação direta:
» Testosterona
» Nandrolona
» DHT
É muito importante conhecer as características dessas 3 famílias, pois somente enten-
dendo o que cada uma representa você pode fazer as melhores escolhas. Uma escolha
errada e os riscos de colaterais aumentam, diminuindo a ecácia do ciclo. O mesmo
ocorre no contrário: escolhendo as drogas certas, você aumenta a ecácia do ciclo e
diminui os riscos de colaterais.
Por aqui já começa a car claro porque não é uma boa combinar o cipionato com o
enantato, já que são da mesma família (testosterona release) e nem deca com trembo
(ambas da mesma família). Pra alguns, começa a car claro o erro que estão cometen
cometen--
do há anos. Vamos falar, então sobre as grandes famílias.
FAMÍLIA 19-NOR
Nandrolona e seus ésteres (fenilpropionato, deca), trembolona (acetato, enantato)
»
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DERIVADOS DO DHT
» Oximetolona, oxandrolona, stanozolol, primobolan, masteron, proviron
CLASSES
O
fundamento básico é usar a testosterona como droga de base. Alguns usuários
utilizam-se de ciclos sem testosterona. Mas o papel do curso é potencializar seus
resultados, com base em pesquisas sólidas e vivência prática. Então, considere a
idéia de usar a testosterona como a droga de base e, então, a partir disso (já que possui
sinergia com todos os outros tipos e famílias de esteroides) escolha uma combinação
com outras drogas na construção de um ciclo mais eciente e nunca mais faça combi combi--
nações aleatórias e sem sentido. É desperdício de tempo, dinheiro e saúde.
Podemos dividir os esteróides em duas classes, 1 e 2. Alguns autores usam A e B para
identicar a diferença entre elas. Vamos usar a primeira terminologia (classes 1 e 2)
para separar as classes da seguinte forma:
CLASSE 1 (OU A):
A): esteróides
esteróides que tem forte ligação ao receptor androgênico (AR). Ex :
trembolona, deca, primobolan, boldenona, oxandrolona, masteron, turinabol.
CLASSE 2 (OU B): esteroides
B): esteroides que têm fraca ligação ao AR (independente do efeito ana-
ana-
bólico), sendo sua ação regulada por outros tipos de receptores. Ex: dianabol, hemoge-
nin, stanozolol, halotestin.
ATIVIDADE
s esteróides apresentam diferentes mecanismos de ação no organismo, como
observamos durante todo esse curso, e combinando drogas com atividades se-
melhantes, podemos maximizar os efeitos positivos e os efeitos negativos (cola-
O
terais) do ciclo.
» AROMATIZAÇÃO: É
AROMATIZAÇÃO: É o processo de conversão da testosterona em estrogênio, que
pode provocar diversos efeitos colaterais como retenção, ginecomastia, hipertensão
hi pertensão
arterial, etc. Exemplos: testosterona, deca, dianabol, boldenona
» ANTI-ESTROGÊNICAS: São drogas que evitam colaterais relacionados ao estro-
gênio, aumentado pela aromatização de outras drogas. Exemplos: masteron, pri-
mobolan, proviron
» PROGESTINAS:
PROGESTINAS: podem elevar a prolactina e causar colaterais desagradáveis,
como ginecomastia, inibição
inibi ção severa do eixo HPT
HPT.. Exemplos: oximetolona, nandrolo
nandrolo--
na, trembolona.
» ANTI-PROGESTÊNICAS: evitam
ANTI-PROGESTÊNICAS: evitam colaterais relacionados a atividade progestênica
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EXEMPLO DE CICLO
Com base em tudo o que aprendemos até aqui, vamos exercitar nosso aprendizado e
montar um ciclo efetivo. Vamos destacar algumas características das drogas pra po- po -
dermos efetuar a escolha de modo otimizado (reveja os itens “família”, “classe” e “ati-
vidade”. A escolha da testosterona ainda pode (ou deve) ser dividida em ação lenta
(release) e ação rápida, para maximizar o aproveitamento e uso desse hormônio. É uma
opção extremamente recomendada e muito utilizada por siculturistas prossionais e
amadores.
»
PRIMEIRO : escolher uma testosterona de base “release” : enantato
» SEGUNDO : escolher uma testosterona de “ação rápida” : propionato
» TERCEIRO: escolher um 19-nor : trembolona
» QUARTO: escolher um DHT : stanozolol
Abaixo estão algumas dosagens para os esteróides listados anteriormente. São as
drogas mais utilizadas e mais acessíveis em nosso país.
» Undecilinato de Boldenona: 200-400 mg / semana
» Methandrostenolona: 10-30 mg / dia
» Metenolona enantato: 200-400 mg / semana
» Metenolona acetato: 50-70 mg /dia
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» Testost
Testosterona
erona (cipionato, enantato): 200-600mg / semana
» Mix de ésteres (durateston, sustanon) – 250-500 mg / semana
» Decanoato de nandrolona: 200-400 mg / semana
» Oxandrolona: 10-30 mg / dia
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Se for um blast de cutting, com dieta de acordo com essa nalidade, pode ser feito por
até 12 semanas e depois emenda-se o Cruise.
Pronto! Aí está a Fórmula dos Gigantes! As combinações mais poderosas de um ciclo.
Perceba que é um grande erro escolher muitas drogas da mesma família (testosterona,
19-nor ou DHT) para um mesmo ciclo. De nada adianta você colocar enantato e cipio-
cipio -
nato no mesmo ciclo ou escolher 3 DHT apenas. A sinergia entre elas é que é o ponto
fundamental!
Agora você já possui todo o conhecimento necessário para confeccionar seu ciclo, sem
meias verdades ou achismos. Divirta-se!
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