Professora: Priscilla Santana

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
 Farmacologia
A palavra Farmacologia vem do grego pharmakon

Estudo das substância que interagem com

sistemas vivos através de processos
químicos, particularmente através de sua
ligação a moléculas reguladoras e ativação
ou inibição de processos orgânicos normais.
Estas substâncias são utilizadas na profilaxia,
diagnóstico e tratamento das doenças
Katzung B. G. , 9 ed.
 Antiguidade
• O mais antigo documento farmacêutico conhecido é uma tabuinha (tábua de
argila) descoberta em Nippur, (2100 a.C.), contendo quinze receitas medicinais.
• O documento antigo mais famoso em que se registrou o preparo e uso de
“medicamentos” é um papiro egípcio (“papiro de Ebers”, datado de 1550 a.C.) que
contém cerca de 700 fórmulas, entre mágicas e medicamentosas”

História da Farmacologia François Noel, 2020

GRÉCIA E MEDICINA OCIDENTAL
Na Grécia, berço da cultura ocidental,
Hipócrates (460-377, a.C.) foi o primeiro a
liberar a medicina do misticismo e da
religião. Por esta razão, e pela ênfase que
deu à ética médica, Hipócrates é
reconhecido como o “Pai da Medicina”. É
também na Grécia que podemos enxergar o
desenvolvimento da Farmácia com Teofrasto
(372-287, a.C.), que descreveu as
propriedades medicinais de plantas no seu
clássico tratado “A História das plantas”.
Idade Moderna: Século XVIII
Phillippus Aureolus Paracelsus (1493 – 1541):
➢ Foi o primeiro a aplicar conhecimentos sobre
química em medicina, e entrou para a história
como o grande reformador e especialista em usos
de plantas medicinais.
➢ Introduziu o uso do mercúrio na sífilis
➢ Medicina menos dogmática

“Avô da Farmacologia”, Paracelso (1493-1541), um

médico suiço, revolucionou a terapêutica ao descartar a
teoria dos humores (Hipócrates-Galeno) e defender que
a origem das doenças se deve a um disturbio dos
constituintes químicos do organismo. Ele também
enfatizou os poderes curativos dos agentes individuais
repreendendo o uso indiscriminado de misturas
derivadas de plantas ou animais. Ele pôde também ser
considerado como o criador da Toxicologia ao
reconhecer a relação entre a quantidade de substância
administrada e os seus efeitos benéficos ou tóxicos
 “ Toda substância é um veneno.
Não há uma que não seja”.
“A diferença entre um remédio e um
veneno é a DOSE utilizada”.
(Paracelsus,1493-1541)

Por outro lado, sua teoria das assinaturas, prevendo que se uma planta parece
com alguma parte do corpo ela poderia curar doenças que afetam esta parte, não
tem base racional e não contribuiu para a medicina moderna.
 Paralelamente surge a
Homeopatia

Princípios Terapêuticos Alternativos.

(1755-1853)

Outros procedimentos também são importantes na

terapêutica, como a cirurgia, dieta os exercícios, porém nenhuma é
tão largamente aplicada como a baseada em fármacos.
No princípio James Gregory (1735-1821) adota a Alopatia
para seus experimentos utilizando-se de sangrias e purgantes até a
eliminação completa dos sintomas dominantes.
Reagindo a isto surge Hahnemann que introduz a
Homeopatia, no início do século XIX. Seus princípios são:
. os semelhantes curam-se pelos semelhantes.
. a atividade pode ser potencializada por diluição.
 Homeopatia

A homeopatia clássica é geralmente definida como

um sistema de tratamento médico baseado no uso de
diminutas quantidades de remédios que, em grandes
dosagens, produzem efeitos semelhante aos da doença que
está sendo tratada.
Hahnemann acreditava que doses bem pequenas de
um medicamento poderiam ter efeitos curativos poderosos
porque sua potência poderia ser afetada por uma agitação
vigorosa e metódica (sucussão).
Hahnemann chamava esse suposto aumento da
potência através da agitação vigorosa de dinamização.
 SÉCULOS XVII-XIX: AVANÇOS EM
FISIOLOGIA E QUÍMICA
Até o final do século XVIII, as plantas medicinais continuavam sendo usadas
( 1821-1902 ) na forma de extratos, tinturas, infusões, sem definição dos seus princípios
ativos.
Ex. ópio (látex dos frutos da papoula Papaver somniferum,) o chá de folhas
de coca (Erythroxylon coca), o chá de galhos de efedra (Ephedra sinica), o
chá de folhas de dedaleira (Digitalis lanata) e o chá do esporão-de-centeio
(Claviceps purpurea).

Na prática clínica, nasceu a motivação para farmacologia, mas necessitava de

princípios de fisiologia seguros.
Neste tempo (1858) estabelecidos alguns princípios de fisiologia, patologia e
química na TEORIA CELULAR (Virchow) nasce a busca pela farmacologia
científica.

“Omnis cellula ex cellula” “Toda célula origina-se de outra célula”.

 SÉCULOS XVII-XIX: AVANÇOS EM
FISIOLOGIA E QUÍMICA
O funcionamento da circulação sanguínea feita por William Harvey (1578-1657) que
marcou também o inicio do estudo de fármacos através da via intravenosa.
Os franceses, François Magendie (1783-1855) e Claude Bernard (1813-1878),
estabeleceram novos métodos experimentais que foram essenciais para descobrir o
que os fármacos faziam no organismo vivo, sendo seus efeitos decorrentes de ação em
órgãos específicos.
Claude Bernard, foi o primeiro a demonstrar como um fármaco (o curare) produzia sua
ação em estruturas específicas do corpo (no caso, na junção entre o nervo e o
músculo esquelético).
os primeiros fisiologistas a se beneficiaram da disponibilidade de substâncias
orgânicas puras para experimentos quantitativos da ação de fármacos.
O médico Magendie foi o primeiro fisiologista a usar alcaloides para o tratamento de
doenças, fazendo assim a ligação entre fisiologia e a nascente disciplina de
farmacologia.
 Origem dos fármacos
• NO PASSADO:
OS PRIMEIROS MEDICAMENTOS UTILIZADOS A PARTIR DE PLANTAS
CONSISTIA DE: FOLHAS, CASCA, RAÍZES, BULBOS, FLORES, SEMENTES,
CAULES, BROTOS, FRUTOS.

• COM O PASSAR DO TEMPO

A COMPREENSÃO DE QUE NEM TODOS OS COMPONENTES DE UMA
MISTURA ERAM NECESSÁRIOS E QUE EM ALGUMAS VEZES PODERIA SER
ATÉ PREJUDICIAL.

• PESQUISADORES PROCURARAM ISOLAR E INTENSIFICAR OS COMPONENTES

VERDADEIRAMENTE ATIVOS. DAÍ SAIU O CONCEITO DE PRINCÍPIO ATIVO
(MUITO DELES ATUALMENTE SÃO PRODUZIDOS SINTETICAMENTE
 “Não prossiga em seus trabalhos se
você não pode prová-los com a
experimentação”.

( 1822-1895 )
Friedrich Sertürner um jovem alemão, em 1805 isolou
a morfina a partir do ópio.
Além de seu tempo, Rudolf Buchheim em 1847 monta
o primeiro instituto de farmacologia do mundo, na Estônia.
• Em 1868 é descrita a primeira fórmula
estrutural de uma substância química.
• Louis Pasteur, em 1878 estabelece as bactérias
como agentes causais de doenças.
 Farmacologia

Neste tempo então; surgem várias substâncias

que embora sem muita compreensão, servem para
mostrar que compostos químicos são os que agem no
orgaminsmo e não forças mágicas ou vitais.
Surgem então os primeiros fármacos, derivados
de plantas, tais como quinina, digital, atropina, efedrina,
estricnina e outras.
Farmácias e Indústria Farmacêutica
• Substâncias foram isoladas e testadas.
• Em 1826, dois farmacêuticos franceses, Pierre Joseph Pelletier e Joseph Caventou,
produziram 1800 kg de sulfato de quinina, pura e cristalina, a partir de 150
toneladas de casca de quinquina, sendo o primeiro produto natural comercial a ser
produzido
 Idade Moderna: Século XIX

➢Incremento na comercialização dos medicamentos.

Idade Moderna: Fim do Século XIX

➢ Inicia-se a era dos medicamentos obtidos por síntese química.

 Idade Moderna: Fim do Século XIX
O AAS, comercializado em 1899 sob o nome de aspirina®, é considerado até hoje
como “O fármaco milagroso” (The wonder drug).

Primeira substância sintétca capaz de curar uma doença infecciosa (sífilis) arsfenamina, por Paul
Ehrlich (1814-1915), considerado por este feito o “Pai da Quimioterapia”, resultado do estudo
sistemático de uma grande quantidade de substâncias orgânicas, do desenvolvimento de
modelos experimentais em animais e de ensaios clínicos para as substâncias selecionadas, o que
era inovador para a época. Seu lema da “bala mágica” (magic bullet: para uma determinada
doença, deve haver um alvo preferencial a ser modulado por um fármaco seletivo) marcou
também de forma importante a indústria farmacêutica e o processo de descoberta de novos
fármacos.
 Farmacologia

A Farmacologia no Século XX
A indústria farmacêutica ganha impulsão
com as novas descobertas. Nascem os
barbitúricos e os anestésicos locais.
Paul Ehrlich, nessa época (1905), apresenta
compostos arsenicais como antimicrobianos
para tratamento da sífilis.
REGULAMENTAÇÃO DO USO DE
FÁRMACOS
• 1906: “Pure Food and Drug Act”
Qualidade e pureza
REGULAMENTAÇÃO DO USO DE
FÁRMACOS
• 1938: “Food Drug and Cosmetic Act”

Rímel que causou cegueira em várias mulheres

 REGULAMENTAÇÃO DO USO DE
FÁRMACOS
• 1962: “Emenda Kefauver-Harris”: provas de
eficácia e segurança antes de testes em humanos

Uma das primeiras vitimas da talidomida na Alemanha

http://www.talidomidamaldita.galeon.com
 Farmacologia Atual

O Surgimento da Biotecnologia:
Desenvolvimento de produtos por processos
biológicos, utilizando-se a tecnologia do DNA
recombinante, a cultura de tecidos, fabricação de
proteínas terapêuticas, diagnóstico, produção de
animais transgênicos, etc.
É a aplicação de conhecimentos químicos e
biológicos e de novas tecnologias nas áreas da
saúde, de alimentos, química e ambiental.
Evolução da Farmacologia
 DROGA X FÁRMACO
Fármaco: Qualquer substância que é capaz de modificar a
função dos organismos vivos, resultando em mudanças fisiológicas
ou de comportamento.
Assim, consiste em qualquer substancia química que possua a
capacidade de provocar alterações funcionais ou somáticas.
Se estas alterações forem maléficas as denominamos de droga
ou tóxico

DROGA: é uma infeliz tradução do inglês "drug" que contaminava boa parte
dos livros textos traduzidos em português e assim influenciou várias
gerações de docentes (*). Em português, temos a palavra "FÁRMACO",
muito melhor para distinguir o "princípio ativo" de um medicamento das
"drogas ilícitas", como cocaína.......... ou seja, quando se vê "drug" em inglês,
deve se usar "fármaco" em português. Da mesma forma, quando se vê "drug
product" em inglês, deve se usar "medicamento" em português.
 FÁRMACO
(MEDICAMENTO)
MEDICAMENTO: produto farmacêutico,
tecnicamente obtido ou elaborado, com
finalidade profilática, curativa, paliativa ou para
fins de diagnóstico (Lei nº 5.991, de 17/12/73).
É uma forma farmacêutica terminada que
contém o fármaco, geralmente em associação
com adjuvantes farmacotécnicos".
 Princípio ativo

O princípio ativo corresponde à substância (ou grupo

destas), responsável pela ação
terapêutica, com composição química e ação
farmacológica conhecidas.
 TERAPÊUTICA
FARMACOLÓGICA

Relação Risco X Benefício

“O que distingue um fármaco de

um veneno é a dose”
Galeno
PROPRIEDADES DO FÁRMACO IDEAL
 Vantagens das Formulações
• Permite administrar quantidades exatas
• Permite mascarar o odor - sabor
• Permite ajustar o tempo de ação
• Facilita a produção
• Facilitar a administração
 Quanto ao estado físico
SÓLIDOS: LÍQUIDOS: PASTOSOS:
- Pós - Aquosas - Cremes
- Comprimidos - Oleosas - Pomadas
-Cápsula - Suspensão
- Pellets - Emulsão
- Óvulos - Xarope
-Supositórios - Elixir
-Emplastro

GASOSOS E VOLÁTEIS
 Conceitos
1) Dose:
• Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar alterações no organismo.
Esta dose pode eficaz (DE), letal (DL), ataque ou de manutenção. A DE é
dose capaz de produzir o efeito terapêutico desejado, podendo ser
classificada em mínima eficaz e máxima tolerada. A DL por sua vez é a
dose capaz de causar mortalidade.

• Dose refere-se a uma dada porção ou quantidade e dosagem à operação

de dosar. Ex.: dosagem da glicose, dosagem da uréia, da creatinina etc

2) Posologia:
• Descreve a quantidade de um medicamento, que deve ser administrado
de uma só vez ou de modo fracionado num intervalo de tempo
determinado (em geral por dia) para que a dose seja alcançada
 Uso dos Medicamentos
• REPOSIÇÃO: Fornecimento de elementos carentes ao
organismo.
Ex: Vitaminas, Sais Minerais, Proteínas, Hormônios.
• PROFILAXIA :prevenção de doença ou infecção.
Ex: Soros e Vacinas.
• COMBATE A INFECÇÕES: Infecções bacterianas, fúngicas...
Ex: Antibióticos, Anfúngicos, Antiparasitários
• BLOQUEIO TEMPORÁRIO DE UMA FUNÇÃO NORMAL
Ex: Anestésicos gerais e locais, Anticoncepcionais
• CORREÇÃO DE UMA FUNÇÃO ORGÂNICA DESREGULADA
Ex: Cardiotônicos na insuficiência cardíaca congestiva,
Hidrocortisona na insuficiência de supra-renal, Insulina no
diabetes
• AGENTES AUXILIARES EM DIAGNÓSTICO
Ex: Radiofármacos
 Objetivos da Terapêutica

“obter um efeito benéfico desejado

com mínimos efeitos adversos.”

“Para que o objetivo do uso de um

medicamento seja alcançado, doses
adequadas do fármaco devem alcançar os
tecidos-alvo de modo a serem atingidos
níveis terapêuticos, não-tóxicos.”
 Consequência do uso inadequado
1) Escolha inadequada do medicamento
2) Elevado índice de prescrição ( 2/3 dos pacientes não precisam
ser medicados)
3) Pacientes hospitalizados podem receber 15 medicamentos em
um dia
4) Antibióticos (60% das prescrições são desnecessárias)
5) 15% dos pacientes hospitalizados apresentam algum tipo de
reação adversa
6) 7,5% das internações são para tratar reações adversas
causadas por medicamentos
 Deve-se então...
• Conhecer bem a doença a ser tratada

• Conhecer bem o paciente a ser tratado

• Conhecer bem o medicamentos a ser

administrado
 BIOÉTICA NO USODE ANIMAIS
EM EXPERIMENTAÇÃO

PROTOCOLO DE APROVAÇÃO DO ESTUDO POR UM

COMITÊ DE ÉTICA NO USO DE ANIMAIS
 ENSAIOS DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
– Fase I
• Primeiro estudo em seres humanos (20 a 50 voluntários sadios).
Avaliação de segurança e perfil farmacocinético.

– Fase II
• Primeira administração a pacientes doentes (50 a 300).
Avaliação de potencial terapêutico e de efeitos colaterais.
Estabelecimento de relações dose-resposta para emprego em ensaios terapêuticos
mais específicos.

– Fase III
• Estudos terapêuticos multicêntricos (usualmente 3000/4000 pacientes). Avaliação
de eficácia e segurança. Comparação com placebo ou fármacos já aprovados para o
mesmo uso terapêutico. Caracterização das reações adversas mais freqüentes.

– Fase IV
• Estudos de vigilância pós-comercialização, com base nas indicações autorizadas.
Avaliação do valor terapêutico, de novas reações adversas e/ou confirmação da
freqüência das já conhecidas.