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DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA
11 CLASSE
1
UNIDADE I- INTRODUÇÃO-
1 ASPECTOS HISTÓRICOS
A preocupação com a explicação da saúde e da doença, sem ser em bases sobrenaturais,
nasceu com a filosofia grega, e, sua busca de uma explicação da constituição da natureza.
Teorias foram desenvolvidas em várias escolas médicas gregas como Knidos, Crotona e Kos.
Na escola de Kos, onde Hipócrates seria aluno, desenvolveu-se, pela primeira vez, a ideia de
uma patologia geral, oposta à ideia original, que prevalecia anteriormente, de que as doenças
eram sempre limitadas a um único órgão.
Segundo esta escola, os processos mórbidos eram devidos a uma reação da natureza a uma
dada situação, em que havia um desequilíbrio humoral, sendo, então, a doença, constituída
de três fases: a APEPSIA, caracterizada pelo aparecimento do desequilíbrio; a PEPSIS,
onde a febre, a inflamação e o pus eram devidos à reação do corpo, e a CRISIS OU LYSIS,
onde se dava a eliminação respectivamente, brusca ou lenta.
A motivação para compreender o que os fármacos podem e não podem fazer vem da prática
clínica, mas a ciência somente poderia ser estruturada a partir de fundamentos seguros de
fisiologia, patologia e química. Foi somente em 1858 que Virchow propôs a teoria celular.
A bactéria como causa de doença foi descoberta por Pasteur em 1878. Antes disso, a
farmacologia dificilmente encontraria alguma sustentação, e podemos admirar a visão
corajosa de Rudolf Buchheim, que criou o primeiro instituto de farmacologia (em sua
própria casa), na Estônia, em 1847.
A palavra Farmacologia é derivada de pharmakon, de origem grega, com vários significados
desde uma substância de uso terapêutico ou como veneno, de uso místico ou sobrenatural,
sendo utilizados na antiguidade como remédios.
Como ciência, nasceu em meados do século XIX, uma das muitas novas ciências biomédicas
baseadas nos princípios da experimentação, e não nas crenças vigentes naquele período
extraordinário.
É definida como a ciência que estuda a natureza e as propriedades dos
fármacos e principalmente ação dos medicamentos ou estudo dos efeitos dos
fármacos no funcionamento de sistemas vivos.
Farmacologia nos séculos XX e XXI
Os primeiros eventos da química sintética começaram a revolucionar a indústria
farmacêutica e, com ela, a ciência da farmacologia. Novos fármacos sintéticos, como os
barbitúricos e os anestésicos locais, começaram a aparecer, e a era da quimioterapia
antimicrobiana foi iniciada com a descoberta por Paul Ehrlich, em 1909, de compostos
arsenicais para o tratamento da sífilis.
Avanços posteriores aconteceram quando as sulfonamidas – os primeiros fármacos
antimicrobianos – foram descobertas por Gerhard Domagk, em 1935, e com o
desenvolvimento da penicilina por Chain Florey durante a Segunda Guerra Mundial, com
base nos trabalhos iniciais de Fleming.
4 GRUPOS FARMACOLÓGICOS
As classes de fármacos são bastante diversas; por esse motivo, faz-se necessário o estudo dos
medicamentos mais utilizados no meio hospitalar e ambulatorial como os anti-
inflamatórios, analgé- sicos, antibióticos, antialérgicos, ansiolíticos, antidepressivos,
antipsicóticos, anticoagulantes, insulina, hipoglicemiantes orais, anti-hipertensivos e
antiulcerosos.
Utilizados na insuficiência cardíaca, onde, por alguma razão o coração não está fazendo o
sangue circular em um fluxo satisfatório. A ação mais importante dos digitálicos no coração
é o fortalecimento da sua musculatura.
4.1.1.1 Especialidades Disponíveis:
Lanatosídeo C (Cedilanide) - amp. 2ml com 0,2rng/ml
Digoxina e Lanoxin - cpr. de 25mg
4.1.1.4 Cuidados de enfermagem:
Observar a dose - doses acumulativas;
Antes de administrar verificar o pulso, se este estiver abaixo de 60, comunicar o
responsável do setor;
Quando EV aplicar lentamente;
Observar efeitos tóxicos (anorexia, náuseas, cefaleia e confusão mental).
4.1.2 Catecolaminas e Drogas Simpaticomiméticas
Teofilina (Teolong)
Aminofilina (Aminofilina) - aplicar via EV lentamente, no mínimo em 10 min. cada
10 ml. Após administração controlar sinais vitais.
4.3 - MEDICAMENTOS QUE ATUAM NO APARELHO GASTROINTESTINAL
4.3.1 Antiácidos: Tamponamento da acidez gástrica e proteção da mucosa, por barreira
física. 1.3.1
Hidróxido de alumínio (Pepsamar) - pode provocar constipação intestinal;
Hidróxido de magnésio (Leite de magnésia) - pode produzir ação purgativa;
Associação deste dois hidróxidos (Maalox).
4.3.2 Antieméticos: Aumentam a velocidade de esvaziamento gástrico.
Dimenidrinato (Dramin)
Ondansetron (Zofran)
Metoclopramida (Plasil)
4.3.3 Estimulantes do peristaltismo: Estimulam o movimento do intestino.
Fenolftaleina (Agarol)
Bisacodil (Dulcolax)
4.3.4 Antidiarreicos: Diminuem ou eliminam as diarreias.
Difenoxilato (Lomotil)
Loperamida (Imosec)
4.3.5 Bloqueadores da secreção gástrica: Antagonista histamínico a nível dos
receptores H2 na mucosa gástrica, reduzindo assim a secreção de suco gástrico.
Cimetidina (Tagamet)
Ranitidina (Antak)
Omeprazol (Losec)
4.4. MEDICAMENTOS QUE A TUAM NO APARELIIO GENITURINÁRIO
4.4.1 Diuréticos: São substâncias que atuam estimulando a liberação de íons e a saída de
líquidos do organismo, evitando o edema.
Hidroclorotiazida (Clorana)
Clortalidona (Higroton) Espironolactona (Aldactone)
Furosemida (Lasix)
4.4.2 Antissépticos urinários: Medicamentos de ação somente nas vias urinárias.
Fenazopiridina (Pyridium)
Ácido nalidíxico (Wintomylon)
Ácido pipemídico (Pipurol)
Nitrofurantoína (Macrodantina)
4.4.3 Ocitócitos: Provocam a contração uterina, para induzir o parto, inibir a hemorragia
pós-parto e pós- aborto.
Ocitocina (Syntocinon)
Ergometrina (Ergotrate)
Metilergometrina (Methergin)
Bromocriptina (Parlodel) inibe a produção de leite.
4.5 - MEDICAMENTOS QUE ATUAM NA NUTRIÇÃO
4.5.1 Tônicos e reconstituintes: O fósforo e o cálcio são indispensáveis para diversos
tecidos, como os tecidos nervoso, ósseo e dentário. O flúor é importante para ossos e dentes.
Sais de cálcio, comprimido e líquido (Calcium Sandoz)
Sais de fósforo, comprimido e líquido (Fosfotimol)
Sais de flúor, líquido (Kalyamon)
4.5.2 Estimulantes do apetite: Quando se estudou a ação dos anti-histamínicos,
descobriu-se que alguns também estimulavam o apetite.
Ciproheptadina (Periactin)
Buclizina (Postavit)
4.5.3 Vitaminas: As vitaminas atuam em vários processos metabólicos, e a quantidade
necessária ao organismo é praticamente toda fornecida pela alimentação. Casos especiais,
como gravidez e pós-cirurgia podem exigir um suplemento vitamínico oral ou injetável.
Tiamina ou vitamina B1 (Benerva) - responsável pelo metabolismo de carboidratos
Cianocobalamina ou vitamina B12 (Rubranova) - participa no tratamento de
anemias, afecções neurológicas, especialmente as dolorosas e estimula o apetite.
Ácido ascórbico ou vitamina C (Redoxon) - participa na formação de colágeno, matriz
óssea e dentina.
Retinol ou vitamina A (Arovit) - age na visão, epitélios, reprodução e ossificação.
Ergocalciferol ou Vitamina D (Aderogil) - importante no metabolismo do cálcio,.
Fitomenadiona ou Vitamina K (Kanakion) - participa na coagulação do sangue.
Ácido fólico: participa na formação de hemoglobina.
4.6.1 Anti-histamínicos: Agem nas reações alérgicas causadas par agentes extrínsecos,
opondo-se a ação da histamina, nos vasos sanguíneos e músculos lisos, sem interferir na
secreção gástrica, podem causar sonolência e alguns estimulam o apetite.
Dexclofeniramina (Polaramine)
Prometazina (Fenergan)
Terfenadina (Teldane)
Clemastina (Agasten)
Ciproeptadina (Periatin)
4.6.2 Corticóides: São derivados de hormônios das glândulas supra-renais
(corticosteróides - cortisona, hidrocortisona, com propriedades anti-inflamatórias e
antialérgicas potentes.
Predinisona (Meticorten) Dexametasona (Decadron)
Triancinolona (Omcilon) Metilprednisolona (Solumedrol)
Hidrocortisona (Solucortef)
Fenitoína (Hidantal)
Carbamazepina (Tegretol)
Ácido valpróico (Depakene)
4.7.7 Antiparkinsonianos: São drogas precursoras da Dopamina, neurotransmissor
envolvido na doença de Parkinson.
Biperideno (Akineton)
Levopoda + Carbidopa (Cronomet)
Levodopa + Benserazida (Prolopa)
4.8 ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO
ESTEROIDAIS - AINES
4.8.1 Analgésicos Não - narcóticos e antitérmicos. Atuam no bloqueio da síntese de
prostaglandinas. Também possuem ação antitérmica, atuam no hipotálamo (termostato)
regulando a temperatura.
Ácido acetilsalicílico (AAS, Aspirina)
Paracetamol (Tylenol, Dôrico)
Dipirona (Novalgina, Magnopyrol)
4.8.2 Analgésicos narcóticos: Atuam sobre receptores opióides a nível de SNC.
Utilizados nas dores severas (cólicas renais, biliares e câncer). Podem causar dependência e
euforia.
Testosterona (Durateston)
Oximetolona (Hemogenin)
Nandrolona (Deca-durabolim)
4.9.2.2 Estrogênios: Produzidos nos ovários, são utilizados nos distúrbios da menopausa
e nas irregularidades menstruais.
4.11 HIPOGLICEMIANTES
4.11.1 Antidiabéticos orais
4.11.1.1 Sulfonilureias: Estimulam a produção de insulina endógena, não atuam em
pacientes que não tem esta produção, como em casos de diabete juvenil. Em pacientes com
mais de 40 anos, só tem ação quando a doença está no começo.
Clorpropamida (Diabinese)
Glibenclamida (Daonil)
4,11.1.2 Biguanidas: Diminuem a absorção de glicose na mucosa interna e o organismo
passa a precisar menos de insulina, é indicada nos mesmos casos das sulfoniluréias.
Fenformina (Debei)
Metformina
4.12 MEDICAMENTOS QUE ATUAM SOBRE O SANGUE
4.12.1 Anticoagulantes: São substâncias que tem a capacidade de prevenir ou diminuir a
coagulação do sangue.
Heparina
Heparina (Liquemine).
4.12.2 Antagonistas da vitamina K Antagonizam a ação da vitamina K que participa do
processo de coagulação sanguínea.
Varfarina (Marevan)
Cumarina (Marcoumar)
4.12.3 Coagulantes: Provocam a coagulação do sangue.
Vitamina K (Kanakion)
Tetraciclina, Cloranfenicol,
Eritromicina, Sulfa.
Lincomicina,
4.17-ANTIVIRAIS: São drogas úteis na profilaxia de vírus, utilizados nas infecções virais
(herpes, meningites) e no controle do vírus da AIDS.
Aciclovir (Zovirax)
Lamivudina (Epivir)
Zidovudina (AZT)
4.18-ANTIFÚNGICOS
Anfotericina B (Fungizon)
Nistatina (Micostatin)
Griseofulvina (Fulcin)
Cetoconazol (Nizoral)
Fluconazol (ZoItec)
4.19 – ANTIPARASITÁRIOS: São drogas que atuam sobre as parasitoses, provocando
sua expulsão ou morte sem lesar de forma grave o hospedeiro.
4.19.1 Antiprotozoários
Quanto a sala de preparo de medicamentos: Deve ser bem iluminada; Deve ter boa
ventilação; As janelas devem ter telas de proteção contra insetos; Deve ter bancadas com
gavetas, pia, lixo e coletores de materiais perfuro cortantes; As bancadas devem ser limpas
com água e sabão ou com álcool 70% a cada turno ou sempre que se fizer necessário e O local
deve ser tranquilo.
Remedio natural ou caseiro é toda substancia retirada da natureza quer animal, vegetal,
mineral e que não passa por uma industria farmacêutica.
Ao longo dos anos, se foi comprovando que, para certas doenças, os remédios caseiros
funcionam tão bem como os medicamentos modernos e às vezes ainda melhor. São
geralmente mais baratos e, nalguns casos, mais seguros ou menos perigosos para o ser
humano e o meio que o rodeia.
Tipos de remédios caseiros mais utilizados em forma de cha: Hortelã, Capim-limão, Aloe
verra, melissa, babosa-medicinal, erva-de-azebre, caraguatá, caraguatá-de- jardim entre
outras.
Os medicamentos essenciais são aqueles selecionados pelo ministério de saúde com base no
perfil epidemiológico de cada país.
Já dizia o ditado: é melhor prevenir do que remediar. Nada mais sábio, então, do que ter um
kit de primeiros socorros. Afinal, ele pode fazer toda a diferença em um momento
emergencial. Conheça 10 itens praticamente obrigatórios em um kit de emergência.
Tema: farmacocinética
1.1 Enteral
Oral: A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente
autoadministrados, e a toxicidade e/ou a dosagem excessiva podem ser neutralizadas com
antídotos como o carvão ativado.
Sublingual e bucal: A colocação do fármaco sob a língua permite que ele se difunda na
rede capilar e, assim, entre diretamente na circulação sistêmica. A administração sublingual
tem várias vantagens, incluindo facilidade de administração, absorção rápida, evitar a
biotransformação de primeira passagem. A via bucal (entre a bochecha e a gengiva) é similar
à via sublingual.
Retal: como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação portal, a
biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada com o uso desta via. A vantagem
adicional da via retal é evitar a destruição do fármaco no ambiente GI.
1.2 Parenteral
Intravenosa (IV): A injeção IV é a via parenteral mais comum. A via IV permite um efeito
rápido e um grau de controlo máximo sobre a quantidade de fármaco administrada
Subcutânea (SC): esta via de administração, como a IM, oferece absorção por difusão
simples e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de trombose
associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados.
Tópica: A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do fármaco. Por
exemplo, o clotrimazol em pomada é aplicado diretamente na pele para o tratamento de
infecções por fungos.
2. ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI por
difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose.
Difusão facilitada: outros fármacos podem entrar na célula por meio de proteínas
transportadoras transmembranal especializadas que facilitam a passagem de moléculas
grandes. Essas proteínas transportadoras sofrem alterações conformacionais, permitindo a
passagem de fármacos ou moléculas para o interior da célula. Ele não requer energia, pode
ser saturado e pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador.
Endocitose e exocitose: estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos
excepcionalmente grandes através da membrana celular. A exocitose é o inverso da
endocitose.
2.3 Biodisponibilidade
3. DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS
Para fármacos administrados por via IV, onde não existe absorção, a fase inicial representa
a fase de distribuição, na qual o fármaco rapidamente sai da circulação e entra nos tecidos.
Volume de distribuição
O volume de distribuição aparente, Vd, é o volume de líquido necessário para conter todo o
fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma.
4. BIOTRANSFORMAÇÃO
A bio transformação gera produtos com maior polaridade, que facilita a eliminação. A
transformação metabólica dos fármacos é catalisada por enzimas. A maioria dos fármacos é
eliminada de acordo com uma cinética de primeira ordem, embora alguns, como o ácido
acetilsalicílico em doses altas, sejam eliminados de acordo com cinética de ordem zero ou
não linear.
Os rins não conseguem eliminar os fármacos lipofílicos de modo eficiente, pois estes
facilmente atravessam as membranas celulares e são reabsorvidos nos túbulos contorcidos
distais. Por isso, os fármacos lipossolúveis são primeiramente bio transformados no fígado
em substâncias mais polares (hidrofílicas), usando dois grupos gerais de reações,
denominada fase I e fase II
Fase II: esta fase consiste em reações de conjugação. Se o metabólito resultante da fase I é
suficientemente polar, ele pode ser excretado pelos rins. Contudo, vários metabólitos de fase
I continuam muito lipofílicos para serem excretados.
Secreção tubular proximal: os fármacos que não foram transferidos para o filtrado
glomerular saem dos glomérulos através das arteríolas eferentes, que se dividem formando
um plexo capilar ao redor do lúmen no túbulo proximal.
A depuração de fármacos pode ocorrer também por intestinos, bile, pulmões, leite, entre
outros. Os fármacos que não são absorvidos após administração oral ou fármacos que são
secretados diretamente para os intestinos ou na bile são eliminados com as fezes.
A excreção da maioria dos fármacos no suor, na saliva, nas lágrimas, nos pelos e na pele
ocorre em pequena extensão.
TEMA: FARMACODINÂMICA
Mais do que estudar o caminho da droga dentro do nosso organismo, ela analisa também
os efeitos que determinado medicamento causa em seu tecido alvo. Ou seja, quais são as
consequências terapêuticas e tóxicas que o fármaco em questão gera no local em que se
propõe agir.
A farmacodinâmica também é dividida, didaticamente, em fases. Mas, em vez de cinco,
como na farmacocinética, tem três: local de ação, mecanismo de ação e efeito terapêutico.
Locais de ação
São, normalmente, os receptores, locais que ligam as substâncias endógenas, aquelas que
nós mesmos produzimos, com as exógenas, produzidas pelos medicamentos.
São nesses locais de ação que as substâncias interagem, proporcionando uma resposta
farmacológica.
Mecanismo de ação: é o que acontece quando o fármaco entra em contato com o
organismo.
O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito da ligação fármaco receptor. Quando
um fármaco ou um ligante endógeno (por exemplo, um hormônio ou um neurotransmissor)
liga-se a seu receptor, pode ocorrer uma resposta como conseqüência dessa interação de
ligação.
Receptor é uma Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias
endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Em Farmacologia: Receptor - local
onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico.
Sítios de ação: Locais onde as substâncias endógenas ou exógenas (fármacos) interagem para
promover uma resposta fisiológica ou farmacológica.
Principais alvos para ação dos fármacos
Receptores (receptores para ligantes reguladores endógenos)
Canais Iônicos
Transportadores
Enzimas
Proteínas Estruturais
Para produzir efeito farmacológico o fármaco precisa ter duas características: Afinidade Pelo
receptor e Atividade Intrínseca
Agonista
Agonista refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao
aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga
receptiva.
Antagonista
O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais
utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão
funcionando. Em caso de intoxicação é aconselhável o antagonista total, pois protege melhor
o organismo.