Avaliao da pectina fosfatada aplicada na formao de filmes isolados

Material candidato a novos sistemas para liberao modificada de frmacos

Introduo - Problemtica
Apesar de ser a mais utilizada, a administrao oral de

frmacos nem sempre vivel, especialmente para aqueles oriundos da biotecnologia, pois estes produtos apresentam elevada susceptibilidade diante das exigncias fisiolgicas do trato gastrintestinal (TGI).
Portanto, pesquisas voltadas veiculao de frmacos

s regies especficas do TGI constituem desafios capazes de permitir efetivo controle da liberao, harmonizando efeitos teraputicos.

Justificativas
A aplicao do revestimento polimrico das formas

farmacuticas slidas orais responsvel por processos como: mascarar sabores e/ou odores desagradveis, melhoria esttica, proteo frente ao fluido gstrico, preveno das interaes entre constituintes da formulao, aliado ao aumento da estabilidade e possibilidade do efetivo controle da liberao temporal e espacial do frmaco.

Pectina
Tem sido sugerida no desenvolvimento de sistemas

teraputicos colo-especficos, na formao sistemas matriciais, reservatrios, alm combinada com outros polmeros.

de de

resistente a passagem pelo segmento proximal do

TGI, apresentando biodegradabilidade especfica pela microflora anaerbica, encontrando-se esta residente exclusivamente no colo.

Polissacardeos
Limitaes
alta solubilidade em meio aquoso

baixa propriedade filmognica

Modificaes estruturais dos polissacardeos podem contribuir para melhoria dessas limitaes
Associar

polissacardeos modificados aos polmeros sintticos pode melhorar a propriedade filmognica dos polmeros naturais modificados.

Polissacardeos
A

associao polissacardeo/polmero sinttico sugere expectativa com relao cintica de liberao e a stio-especificidade do sistema.

Sendo assim, foi proposta a formao e avaliao de

filmes isolados gerados a partir da associao do polimetacrilato com o pr-bitico e com a pectina fosfatada.
Essa reao gera material com solubilidade reduzida

em meio aquoso devido reduo no nmero de hidroxilas livres para interagir com a gua.

Materiais e Mtodos
Pectina fosfatada (Pect-TMFT) juntamente com o -

Gluco-oligossacardeo (Bioecolians) foram incorporados disperso aquosa de polimetacrilato (Eudragit RS 30 D polmero base) para obteno de filmes isolados.
A pectina fosfatada e o pr-bitico foram adicionados

disperso de polmero base nas concentraes: 90: 05: 05, 80: 10: 10 e 70: 20: 10 (4 % p/v). Os seguintes filmes foram isolados e avaliados pela determinao dos seguintes parmetros: * Permeabilidade Ao Vapor Dgua (TVA) * ndice De Intumescimento (Ii %) em fludos de simulao gstrica (FSG) e intestinal (FSI) * Microscopia eletrnica de varredura (MEV).

 Permeabilidade Ao Vapor Dgua (TVA)

OBS: Aumento da taxa de transmisso de vapor dgua proporcional e dependente do aumento da concentrao do polissacardeo incorporado. Ocorre maios transmisso de vapor para as composies envolvendo a pectina fosfatada quando comparados ao padro (100:00:00).

 ndice de Intumescimento (Ii %)

 Microscopia Eletrnica de Varredura (MEV)

Concluso
O aumento do polissacardeo modificado e do pr-

bitico nos filmes favoreceram a permeabilidade ao vapor dgua e o grau de hidratao quando em pH= 6,8, em pH=1,2 a hidratao dos filmes contendo pectina reticulada com TMFT foi menor devido ao pH cido, o que causa um maior entrelaamento da malha polimrica, diminuindo conseqentemente, a reteno de gua. De modo contrrio em pH aumentado ocorre a ionizao dos grupos carboxilatos e, conseqentemente, uma expanso da malha polimrica, ou seja, maior hidratao. Dessa forma, o filme 70: 20: 10 poder impedir a liberao prematura do frmaco em regies superiores do TGI quando aplicado como revestimento de sistemas slidos orais.

 Alm disso, a presena da pectina fosfatada (Pect-

TMFT) e do pr-bitico (Bioecolians), poder favorecer a degradao especfica da pelcula por enzimas produzidas pela microflora colnica,( Gluco-oligossacardeo (Bioecolians) um prbioticos, que so substratos da microflora residente na regio), o que possibilita uma cintica de liberao modificada de frmacos stio-alvoespecfica mostrando o potencial dessa nossa associao.

Referncias
SOUTO-MAIOR, J. P. A. Avaliao da pectina

fosfatada aplicada na formao de filmes isolados. Material candidato a novos sistemas para liberao modificada de frmacos. Revista Brasileira de Cincias Farmacuticas, vol. 44, n. 2, abr./jun.2008.