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EFEITOS DOS BETA-ANDRENERGICOS NO BODYBUILDING

PIROGEK, Eleandro 1
ZATTA, Marcos Rogerio 1
WOLF, Vaneza Lira Waldow2
RIBEIRO, Roberto Régis3

RESUMO

Introdução: O clembuterol faz parte das substâncias utilizadas para redução de


gordura corporal, contudo, não há evidencias claras sobre o seu real efeito – positivo e
negativo- dosagem e formas de utilização. Além disso, esta substância pode ser facilmente
adquirida, tornando essencial o esclarecimento sobre tais questões. Objetivo: Verificar os
efeitos da utilização do beta adrenérgico clembuterol em atletas bodybuilding. Métodos: Foi
realizado uma busca sistemática em quatro bancos e bases de dados eletrônicas e que
abordaram o efeito da utilização do clembuterol em atletas de bodybuilding. Resultados:
Foram encontrados três estudos que relatam o efeito do clembuterol em atletas de
fisiculturistas. Todos os estudos selecionados são estudos de caso de delineamento
retrospectivo. Os efeitos colaterais mais comuns foram taquicardia, tremor e Hipocalemia e
um estudo incluiu apenas um grupo especifico de atletas que tiveram Isquemia do miocáridio.
Não foram encontrados estudos que avaliem o efeito termogênico do clembuterol.
Conclusão: Por mais que essa substância seja conhecida dentro do esporte como um
termogênicos, os estudos somente enfatizaram os efeitos colaterais da utilização,
demonstrando a importância de realizar mais estudos sobre essa substância.

PALAVRAS-CHAVE: Bodybuilding. Esteroides anabolizantes. Termogênese

1
Pós-graduando do curso de Especialização Lato Sensu em bodybuilding Coach, do Programa de Pós-Graduação
da Faculdade Assis Gurgacz.
2
Professora coorientadora do Programa de Pós-Graduação da Faculdade Assis Gurgacz.
3
Professor orientador do Programa de Pós-Graduação da Faculdade Assis Gurgacz.
2

1 INTRODUÇÃO

O fisicultusmo é um esporte, onde os competidores são julgados pela aparência


muscular. As preparações para tais competições necessitam de anos de preparação com
treinamento e dietas adequadas para as diferentes fases de treinamento. Em decorrência do
volume de treinamento e frequência das competições, também são utilizados recursos
ergogênicos, no intuito de potencializar o desempenho esportivo nos treinos e competições
(ABRAHIN; DE SOUSA, 2013)(SPILLER et al., 2013a). Dentre as principais razões para a
utilização de tal recursos, destacam-se: o aumento de volume muscular, maior oferta e taxa de
energia para o músculo(KANAYAMA; POPE, 2018).
Os EAA (esteroides anabólicos androgênicos) são substâncias naturais, sintéticas ou
semisistéticas e quimicamente relacionada com a testosterona, o início da utilização deu-se
pelas décadas de 50(KORAK et al., 2018). Em 1998, um estudo brasileiro realizado por
Macedo et al., 1998(MACEDO; SANTOS, 1998), afirmou que apenas 2% dos atletas
ralataram utilizarem EAA, ainda neste contexto Abrahin et al., (2013) (ABRAHIN; DE
SOUSA, 2013) a prevalência da utilização de varia entre 2,1 e 25,5%.
Dentre os recursos utilizados, o clembuterol é conhecido pelos seus efeitos
estimulantes e poderoso agente para perda de peso. Contudo, o clembuerol está na lista de
substancias tóxicas pela The National Poison Data System (NPDS) 2013(MOWRY et al.,
2014), no Brasil a sua venda não é regulamentada para humanos, uma vez que não faz parte
dos medicamentos reconhecidos pela ANVISA – Agência Nacional de Vigilância
Sanitária(SANITÁRIA, 2014). Porém, esta substância pode ser facilmente comprada na
internet, sendo utilizada por atletas e praticantes de academias muitas vezes sem adquirir
informações suficientes para adquirir os efeitos desejados ou até mesmo evitar graves danos à
saúde. Diante do exposto este trabalho tem por objetivo identificar os efeitos da utilização do
clembuterol em fisiculturistas(FINK; SCHOENFELD; NAKAZATO, 2018; ROCHA;
AGUIAR; RAMOS, 2014).

MÉTODOS

Trata-se de um artigo de revisão narrativa, considerando-se elegíveis à esta revisão


os estudos que tiveram por objetivo descrever e verificar a utilização beta-adrenérgico
clembuterol em atletas de bodybuilding. As buscas dos termos desta revisão foram
identificadas e selecionadas por dois revisores, de forma independente e conjunta.
3

As bases de dados utilizadas foram os portais de pesquisa MEDLINE/PubMed, The


Latin American and Caribbean Center of Information in Health Sciences (BIREME),
EMBASE e SporDiscus. Foram utilizados as seguintes palavras chaves e descritores
“clenbuterol”, “beta-adrenérgicos” e “bodybuilding”. Utilizaram-se também dos descritores
boleanos: “AND” e “OR” para organizar a estratégia de busca.
Critérios de Inclusão e exclusão
Para a seleção dos estudos pertinentes aos objetivos da pesquisa e, para garantir a
homogeneidade dos estudos, foram selecionados apenas os estudos que descrevem o efeito da
utilização do clembuterol em atletas bodybuilding. Não foram inclusos os estudos realizados
com animais; que não avaliaram o efeito do clembuterol em atletas bodybuiding, estudos de
revisão ou que não descrevam os efeitos positivos e/ou negativos.

RESULTADO

Foram inclusos três estudos que relatam o efeito do clembuterol em atletas de


fisiculturistas. Todos os estudos são estudos de caso, com delineamento retrospectivo e
avaliaram os efeitos colaterais da utilização de tal substância. Não foram encontrados estudos
que avaliem o efeito termogênico do clembuterol.
Os estudos inclusos foram realizados nos Estados Unidos(HUCKINS; LEMONS,
2013; SPILLER et al., 2013a) e um na Austrália e Tasmânia(BRETT; DAWSON; BROWN,
2014). Todos os estudos abordaram ao efeitos adversos ocasionados pela utilização da
Clembuterona, um estudo(BRETT; DAWSON; BROWN, 2014) foi realizado utilizando o
centro de informações sobre venenos. -The NSW Poisons Information Centre (NSWPIC). Os
demais estudos(HUCKINS; LEMONS, 2013; SPILLER et al., 2013a) foram realizados por
meio de estudos de caso, cada qual com 2 casos. Spiller (2013) avaliou nos bancos de dados
de dois centros americanos de envenenamento sendo o National Poison Data System (NPDS)
e o American Association of Poison Control Centers (AAPCC), entre o período de janeiro de
2007 a novembro de 2012, casos que envolviam a ingestão de clenbuterol.
Com relação as dosagens ingeridas nos estudos Huckins et al, apresenta a dosagem
consumida por apenas um caso, a qual foi de 30mg. No estudo realizado por Brett(BRETT;
DAWSON; BROWN, 2014), o consumo foi mais utilizado na forma liquida ou em gel, cerca
de 2ml de clembuterol ou duas "colheres" (intervalo, 1-2 colheres), nos indivíduos que
ingeriram na forma de comprimidos (n=8), a dose média foi de 0,8mg com um intervalo de
0,08 a 5000 mg, o mesmo autor apresentou a dose utilizada em um estudo caso de um atleta
4

de fisiocuturismo (7mL) e a duração da utilização (8 semanas) em outro caso. No estudo de


Spiller, a média de consumo foi de 2600 μg, em 12 dos 13 indivíduos inclusos no estudo era
atletas de bodybuilding e a maior motivação foi a perda de peso.
Com relação ao motivo de utilização, Brett(BRETT; DAWSON; BROWN, 2014)
apresenta que s motivos de uso incluíram emagrecimento (12 exposições), musculação
(quatro), dois por autoagressão e três exposições não intencionais, no estudo de
Spiller(SPILLER et al., 2013a) e Huckins(HUCKINS; LEMONS, 2013) afirmam que a maior
motivação relatada foi a perda de peso, Hunkins também apresenta como motivação a queima
de gordura e melhora da performance.
Entre os efeitos colaterais, o mais comum foi taquicardia, tremor e Hipocalemia,
somente o estudo Huckins(HUCKINS; LEMONS, 2013) incluiu apenas um grupo especifico
de atletas que tiveram Isquemia do miocáridio. Não foram encontrados artigos sobre os
efeitos positivos do uso do Clembuterol em atletas de fisiculturismo. Uma provável
explicação para tal resultado são as dificuldades da realização de estudos com anabolizantes
anaeróbios, uma vez que, muitas dessas substancias são de uso veterinário e estigmatizadas.

Tabela 1 – Descrição dos estudos selecionados para esta revisão

Nome Objetivo do Tipo de Amostra Idade Sexo Resultado encontrado


estudo estudo
Brett, 2014 Descrever a Observacional N = 63 X=21 M= 38 Taquicardia (n=24),
epidemiologia e Retrospectivo F= 25 distúrbios gastrointestinais,
toxicidade do (relato de incluindo náuseas, vômitos e
clembuterol nas casos) diarréia (N=16); tremor
exposições (N=11); Hipocalemia (N=4),
relatadas ao dor torácica (N=3), alterações
Centro de do segmento ST no
Informações eletrocardiograma (N=3)
sobre Venenos aumento do nível de
de NSW troponina (N=2), e parada
cardíaca (N=1),
Huxkins, Reportar dois Retrospectivo N:2 18- M Isquemia do miocáridio
2013 casos de (relato de 22
isquemia do casos)
miocárdio
associada a
utilização do
clembuterol
5

Spiller MS Relataram Retrospectivo N=13 X=29 M=85% Taquicardia (n = 10;


et al. 2003 efeitos da (relato de frequência cardíaca máxima e
exposição ao casos) pressão de pulso alargada (n
clembuterol em = 6);taquipneia (n = 3);
humanos. respirações por minuto),
hipocalemia (n = 3),
hiperglicemia (n = 3);
alterações do ST no
eletrocardiograma (n = 2),
troponina elevada (n = 2);
creatina fosfoquinase elevada
(n = 2); palpitações (n = 2);
dor torácica (n = 3); tremor (n
= 4), náusea (n = 4) e vômito
(n = 2).
X = Média; n= número;

4 DISCUSSÃO
Anabolizantes esteroides – História e utilização

Utilização de substancias para melhor a performance ocorre desde a Grécia antiga,


nesta época, os gregos utilizavam cogumelos e sementes de gergelim para melhorar o
desempenho, além dos Gregos, os gladiadores romanos utilizavam estimulantes para
aumentar a resistência. Em 1889, fisiologista Charles E. Brown Sequard relataram melhoria
em uma variedade de suas funções corporais (força, inteligência, e a força do fluxo de urina)
após a administração injetável de um extrato de testículos de cães e de cobaia(BROWER,
1989).
Nos anos de 1900, os atletas passaram a utilizar estimulantes (cocaína, anfetaminas,
efedrina, estricnina) para aliviar a fadiga e aumentar o foco(BARCELOUX; PALMER, 2013).
A utilização despreocupada dos esteroides Anabólicos despertou preocupação, assim, em
1990, o uso de esteroides anabolizantes passou a ser controlado oficialmente por meio do
congresso dos Estados Unidos, através da Lei de Controle de
Esteroides Anabolizantes de 1990 (DELBEKE; DESMET; DEBACKERE, 1995; SILVA;
DANIELSKI; CZEPIELEWSKI, 2002).
O AASS são um grupo de derivados sintéticos de testosterona com ambos de
construção de músculo esquelético (anabólico) e efeitos masculinizantes (androgénicos) e
exercem os seus efeitos em muitas partes do corpo, incluindo órgãos reprodutivos, fígado,
rins, sistema nervoso central, sistema imunológico, músculo, ossos e folículos capilares na
6

pele. Os efeitos androgênicos desses hormônios podem ser geralmente considerados como
masculinização, associados com a construção de proteínas no músculo esquelético e
osso(BARCELOUX; PALMER, 2013; KANAYAMA; POPE, 2018).

Clembuterol

O CCL é um amido (4-amino-3,5-dicloro-fenil) -2-(tri-butilamina)-etanol, muito


solúvel em água, altamente estável a temperatura ambiente, com um ponto de fusão de 174
175,5 ºC. Pertence à classe dos aditivos sintéticos fisiologicamente análogos à adrenalina.
Tem uma estrutura química relacionada com catecolaminas capaz de interagir com receptores
adrenérgicos, geralmente do tipo b2. Tem um longa meia-vida de ação (conteúdo de átomos
de cloro), com a peculiaridade do poder armazenado no músculo, fígado e rim entre outros
tecidos(VALLADARES-CARRANZA et al., 2015).

Figura 1-Representação da fórmula molecular do clembuterol.

Fonte: Prezelj (2003)

Em humanos, o adrenoceptor B2 que é utilizado como broncodilatador no tratamento


de doenças pulmonares e em animais possui um efeito anabólico muscular e ação
lipólica(COSTELLI et al., 1995). A sua atuação promove o anabolismo muscular de forma
eficaz em músculos normais ou lesados, por meio da redução da atrofia de fibras musculares e
da perda de proteínas, resultado no aumento proteico e redução na degradação, ou seja, possui
efeito anti-catabólico (CANCELLIERO, 2004; COSTELLI et al., 1995).
O Clembuterol atua de forma mais direta sobre receptores β2, entretanto quando usado
em doses elevadas, podem aumentar sua ação nos receptores β1 e β3. Está ativação promove
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o acoplamento a uma proteina Gs (estimulatória) e ativação do adenilato ciclase. Nos


adipócitos, os receptores β3 ativados pela proteína quinase A, atuam na liberação de leptina -
um peptídio de citocinas que induz a apoptose do tecido adiposo- bem como ativa a lipólise
(COSTELLI et al., 1995; DUNN; HENSHAW; MCKAY, 2016; UETA, 2009; PERRY,
1993).
Além disso, também ocorre a liberação de lípase hormônio sensível (LHS) uma
enzima que hidrolisa os triacilglicerois a ácidos graxos e glicerol, promovendo também a
lipólise. Ainda, a estimulação de receptores α e β3-adrenérgicos promove o balanço entre
lipogênese e lipólise, de tal forma que ocorre o aumento na concentração intracelular de
Adenosina Monofosfato Cíclico (AMPc) e subsequente ativação da proteína quinase A. Em
resumo, o mecanismo de ação do clembuterol envolve a ativação da enzina adenilciclase
resultando em uma elevada concentração citoplasmática de AMPc, o qual atua como um
sinalizador que deflagra uma cascata de eventos celulares, ativando as vias que coordenam o
anabolismo, aumentando a síntese protéica e o tamanho da célula (COSTELLI et al., 1995;
DUNN; HENSHAW; MCKAY, 2016; PERRY, 1993).

Clembuterol no sistema Muscular


Após estudos realizados em animais utilizando o clembuterol, foi contatado no sistema
muscular concentrações plasmáticas de cAMP, insulina, ácidos graxos livres, lactato e glicose
aumentadas, alterações bioquimicas em diferentes tecidos de animais e efeito de
reparticionamento de β2. Sabe-se que na musculatura cardíaca do rato, o clenbuterol induz
hipertrofia fisiológica mediada por β1 e β2- adrenorreceptores, mas o mecanismo é mal
compreendido(PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003; VALLADARES-CARRANZA et al.,
2015).
Contudo, fatores como fluxo sanguíneo, diferenças no tipo de fibra, e variações no
número, afinidade ou a especificidade das populações de receptores β em vários músculos
pode desempenhar papéis nos efeitos regionais. O β-agonistas tem sido associado a um
aumento na diâmetro de fibras de rápida condução do tipo II existentes sem aumento no
número de células. Portanto, variações na resposta de diferentes músculos podem refletir
diferenças na razão de fibras tipo II / tipo I em um músculo individual. Outro fator importante
a ser observado, constitui-se da retenção de nitrogênio, forte contribuinte na taxa de
degradação de proteínas(CANCELLIERO, 2004; DUNN; HENSHAW; MCKAY, 2016;
PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003; ROGOL, 1993).
8

Além dos mecanismos já expostos, a hipertrofia induzida pelo clembuterol pode ser
explicada pela ativação transitória do fator de crescimento semelhante à insulina (IGF) –II no
músculo. O tempo de exposição ao clembuterol influencia diretamente no seu resultado, uma
vez que existem grandes diferenças entre os efeitos iniciais e os efeitos da utilização por
tempo prolngado, durante o uso prolongado ocorre dessensibilização e infra-regulação dos
receptores β em vários tecidos-alvo(PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003; VALLADARES-
CARRANZA et al., 2015).

Efeitos no tecido adiposo


A redução da gordura corporal pode ser explicada por uma estimulação de lipólise,
inibição da lipogênese, aumento na liberação de gordura ácido e oxidação, diminuição de pré-
adipócitos e redução do tamanho das células adiposas(DELBEKE; DESMET; DEBACKERE,
1995; PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003)
Uma interação de β-agonistas com β-adrenoreceptores específicos em células de
gordura é seguido por fosforilação de hormônio lipase sensível com cAMP activado, o que
por sua vez causa grande aumento na lipólise dos adipócitos. Além disso, o contribuição
relativa de efeitos antilipogênicos e lipolíticos em um tecido particular pode variar entre β-
agonistas e ser dependente. Grande variedade de efeitos adrenérgicos na energia o equilíbrio
também pode ser mediado pela estimulação β-adrenérgica de liberação de IL-6 do tecido
adiposo16,

Efeitos no sistema endócrino


Os β-agonistas influenciam diversos sistemas endócrinos regulam o metabolismo,
distribuição de nutrientes, composição e o crescimento. Ação indireta de β2-agonista no
sistema muscular e no tecido adiposo, pode por exemplo, alterar a insulina, secreção do
hormônio do crescimento e/ou aumentando o fluxo sanguíneo para tecidos periféricos, pode-
se ainda, aumentar a taxa metabólica e aumentar a capacidade de O2, glicose, aminoácido e
aumentar a absorção de ácidos graxos não esterificados e proteínas devido (UETA, 2009;
PERRY, 1993; PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003). Apesar da redução na concentração de
insulina resultante e da diminuição da secreção, estudos indicam um aumento sensibilidade do
músculo esquelético à insulina. No entanto, a resistência à insulina desenvolvida em poucas
horas na presença de β- agonistas é resultado de um número reduzido de receptores de
insulina. Ficou provado que o clenbuterol sozinho não tem influência no hormônio do
crescimento, prolactina, cortisol ou na secreção de hormônios tiroidianos, mas é possível que
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possa influenciar na ação dos glicocorticoides pela modulação nos receptores. O nível
reduzido de taurina (aminoácidos não-essencial) na urina pode ser usado como um marcador
bioquímico de status de proteína(NASCIMENTO, CAROLINE FARIA; CHRISTOFF, 2018;
PREZELJ; OBREZA; PECAR, 2003).

Consumo do Clembuterol

Contudo, a utilização do clembuterol para perda de peso em humanos continua sendo


restrita, uma vez que para ocorrer a lipólise são necessárias doses muito superiores ás doses
terapêuticas. As doses terapêuticas seguras utilizadas nas doenças respiratórias em seres
humanos não excedem a quantidade de 20 a 40µg duas vezes ao dia e, em vários casos, a dose
utilizada para a finalidade de perda de peso chega a 4500µg, o que é aproximadamente 100
vezes maior a dose recomendada(DAUBERT et al., 2007; SPILLER et al., 2013a).
Geralmente é encontrado em forma de gel ou comprimido, em concentração de
20µg/ml. A dosagem usual para perda de peso está entre 40-120µg/dia, e normalmente é
usado de forma crescente, durante 15 dias com um intervalo de descanso de 15 dias. Isso é
feito pelos usuários com uma ilusão de que, dessa maneira, se possa ter controle dos efeitos
colaterais. Para mulheres, a dosagem utilizada está entre 40-80µg/dia, porém, os efeitos
colaterais são os mesmos(NASCIMENTO, CAROLINE FARIA; CHRISTOFF, 2018).

Efeitos da utilização do Clembuterol

Nesta revisão foram localizados apenas 3 estudos que retratam o efeito do


clembuterol, destes, todos apresentaram os efeitos colaterais, quanto a toxidade da substância.
Dentre os efeitos colaterais mais citados, estão: Taquicardia, distúrbios gastrointestinais,
incluindo náuseas, vômitos e diarréia e tremor. Os mecanismos de toxidade ainda não são
claros, contudo de acordo com grimm et al. 2015, o mecanismo de lesão renal ocorre pela
vasoconstrição intrarrenal, levando a insuficiência renal aguda.
O uso de clembuterol pode produzir uma série de toxicidades simpaticomiméticas que
ocorrem com mais frequência entre 6 a 24 horas após a exposição e, ocasionalmente,
associadas a danos cardíacos. No sistema cardíaco o Clenbuterol pode provocar elevação de
troponina e de forma secundária vasospasmo das artérias coronárias e lesão do miocárdio.
Além disso, a utilização contínua do clenbuterol está associada com remodelamento cardíaco
e hipertrofia ventricular esquerda(BRETT; DAWSON; BROWN, 2014; COSTELLI et al.,
1995; SPILLER et al., 2013b; VALLADARESCARRANZA et al., 2015).
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Como mencionado anteriormente nos resultados, não foram localizados artigos que
relatam o efeito positivo da utilização do clembuterol, a não legalização dessa substância pode
ser um dos fatores contribuintes para a falta de estudo. Pode-se também levar em
consideração a exposição dos atletas e a estigmatização quanto ao uso de tais substâncias.
Contrapondo este cenário, a ausência de estudos dificulta a administração de doses seguras e
adequadas, colocando em risco os indivíduos que utilizam o clembuterol. Uma vez que,
mesmo que a compra do produto seja proibida, basta uma simples busca na internet com
termos “clembuterol” e/ou “perda de peso” que se torna possível adquirir medicamento, além
disso, há diversos sites informais que citam formas de auto-administrar o
clembuterol(BRETT; DAWSON; BROWN, 2014; COSTELLI et al., 1995; DELBEKE;
DESMET; DEBACKERE, 1995; QUINLEY et al., 2016).

5 CONCLUSÃO

Diante do exposto, observa-se a necessidade de realizar mais estudos que relatem


sobre os efeitos positivos e negativos do clembuterol, uma vez que, popularmente esta
substância foi conhecida por seus efeitos na termogênese, contudo, há estudos que apontam os
efeitos colaterais e consequência da utilização indevida do cembuterol, dentre os principais
efeitos colaterais citados foram taquicardia, tremor, hipocalemia e isquemia do miocáridio
Assim, torna-se essencial suprir tais questionamentos, a fim de auxiliar os atletas e praticantes
de musculação e evitar danos à saúde.
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vet. (Bogota), n. 30, p. 139–149, 2015.

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