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Discentes: Gabriela Brito Jessyca Silva Mrcia Nayane Patrcia Falcomer Thuany Alencar Docente: Dra. Silvia K. B. Alcanfor
Estrutura qumica
Citrato de 1-[[3-(6,7-diidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-
pirazol-[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etxifenil]sulfonil]-4metilpiperazina.
Grupo farmacofrico
WEINERT,2008.
Propriedades fsico-qumicas
Aspecto P cristalino branco ou quase branco
Solubilidade
Ponto de Fuso
Massa Molecular
666,71
Histrico
cardiovasculares.
em cobaias de laboratrio
BENTLIN,2005; WEINERT,2008.
Usos teraputicos
Disfuno ertil
BENTLIN,2005; GUIMARES,1999.
Farmacocintica
Oral
Absoro
F = 41% Pico de concentrao 30 a 120 min em jejum VD = 105 L Ligao a protenas plasmticas - 96%
Distribuio
Heptico
CYP3A4 e CYP2C9 Metabolismo Metablito ativo com 20% de ao Meia vida - 3 a 4 h
Excreo
.
Farmacodinmica
BENTLIN,2005; GUIMARAES,1999.
Mtodos Analticos
Separao
Eletroqumicos
Espectrofotomtricos
Voltametria
Potenciometria
Cromatografia gasosa
Mtodos de separao
Cromatografia lquida de alta eficincia:
a tcnica de separao mais empregada.
Os procedimentos so na grande maioria baseados em
Vantagens:
Desvantagens:
Mtodos de separao
Eletrocromatografia cintica capilar:
um hbrido da eletroforese com CLAE
Utilizada para determinaes em amostras complexas. Eletroforese capilar acoplado a um espectrmetro de
massas para determinar citrato de sildenafil e seu metablito - Tempo de anlise: 15 min. E LD de 2,10 x 10-8 mol L-1.
Eletrocromatografia cintica capilar micelar (ECCM) -
Desvantagens:
tanto de espcies
inicas como neutras Maior eficincia na separao comparada com a CLAE
WEINERT,2008.
Mtodos de separao
Cromatografia gasosa:
uma tcnica para separao e anlise de misturas de
substncias volteis.
Cromatografia
gasosa
capilar
com
deteco
de
Cromatografia gasosa
Vantagens:
Elevada sensibilidade
Desvantagens:
Requerem etapas prvias de extrao e purificao da amostra Necessidade de derivatizar o analito antes da anlise Alto custo operacional da tcnica.
WEINERT,2008.
Mtodos eletroqumicos
Voltametria:
faradaica.
A tcnica de voltametria de onda quadrada - o
fortemente
adsorvido
no
eletrodo
de
mercrio.
Voltametria
Vantagens:
Alta sensibilidade
Desvantagens:
WEINERT,2008.
Mtodos eletroqumicos
Potenciometria:
(d.d.p.).
Fornece informaes sobre os ons ou gases dissolvidos
na soluo da amostra.
Eletrodos
de
membrana
ons-seletivos
para
determinao
medicamentos.
de
citrato
de
sildenafil
em
Potenciometria
Vantagens:
Aparelhagens simples. Rapidez na anlise. Operao de fcil
Desvantagens:
Alterao de E(V) ou pH no ponto de equivalncia. Preciso (1:1000).
execuo.
WEINERT,2008.
Mtodos espectrofotomtricos
So um conjunto de tcnicas relacionadas com
a interao da radiao eletromagntica e a matria. Mtodos espectrofotomtricos para determinao de citrato de sildenafil - baseados na formao de complexos de transferncia de carga.
Fonte:WEINERT,200 8.
Mtodos espectrofotomtricos
Vatagens:
Boa sensibilidade Ausncia de interferncia de matriz
Desvatagens:
Procedimentos so demorados e laboriosos.
WEINERT,2008.
Outros mtodos...
Cromatografia em camada delgada de alta
identificao
de
eventuais
imitaes
do
medicamento original.
Ressonncia magntica nuclear (RMN) Disperso de ressonncia Rayleigh
WEINERT,2008.
Perspectivas
Referncias bibliogrficas
WEINERT, Patrcia Los.Desenvolvimento de mtodos para determinao de sulfonamidas, dipirona e citrato de sildenafil em matrizes diversas. 2008. 39 f. Tese de Doutorado (Doutorado)
and
cirurgia
cardaca.
Jornal.
Peditrico.
vol.81,
n.2,
pp.
175-178.2005.
GUIMARES, Armnio Costa et al. Uso do sildenafil em pacientes com doena cardiovascular. Arq Bras Cardiol, v. 73, n. 6, p. 515-26, 1999. .
Referncias biliogrficas
Paula, Daniel Jesus de.Desenvolvimento de formulao na frmula de soluo oral de sildenafil para uso na disfuno ertil / Daniel Jesus de Paula. Dissertao (mestrado)
Gratz, S. R., Gamble, B. M. and Flurer, R. A. (2006), Accurate mass measurement using Fourier transform ion cyclotron resonance mass spectrometry for structure elucidation of
designer drug analogs of tadalafil, vardenafil and sildenafil in herbal and pharmaceutical
matrices. Rapid Commun. Mass Spectrom., 20: 23172327. doi: 10.1002/rcm.2594
Dvidas ?