RECURSOS ERGOGNICOS NOS ESPORTES: MEIOS LCITOS E LCITOS DE MELHORA DA PERFORMANCE Prof.Ms. Cssio Mascarenhas Robert Pires cassiomrp@terra.com.br ESTERIDES ANABLICOS ANDROGNICOS: MITOS E VERDADES
RECURSOS ERGOGNICOS RECURSOS ERGOGNICOS manobras, estratgias ou iniciativas adotadas com o intuito de promover melhora da capacidade de trabalho motor, resultando em aumento da performance desportiva
- Recursos lcitos: suplementao nutricional creatina, BCAA, glutamina, L-carnitina, CHO, etc. - Recursos ilcitos: doping drogas simpatomimticas, GH, EPO e EAA
RECURSOS ERGOGNICOS CREATINA - Derivado de aa (arginina, glicina e metionina), sintetizada no fgado, rins e pncreas (1-2g/dia) 1-2g/dia exgenos peixes e carnes vermelhas 90-95% creatina corporal msculos esquelticos (120 mmol/Kg msculo seco) * CP ( 65 mmol/Kg msc. seco)
- Transporte celular transportador sdio-dependente insulina | expresso de transportador
- Papel no metabolismo celular prover energia ATP para esforos intensos e rpidos
RECURSOS ERGOGNICOS - Razes para suplementao com creatina:
+ fadiga associada ao treino altico/ltico | disponibilidade de CP (65 p/ 90-100 mmol/Kg msc. seco) | taxa de ressntese de CP + acidose no exerccio intenso | da intensidade e volume do treino
RECURSOS ERGOGNICOS - Padro de suplementao: ciclo com 3 fases
1a. fase: saturao 0,3g/Kg ao dia 5 a 6 dias (160mmol/Kg) 2a. fase: manuteno 0,05g/Kg ao dia 2 a 3 meses 3a. fase : transio 4 a 5 semanas de absteno * intolerncia s altas doses > incorporao em bebidas mornas associada com CHO e protenas 47g de CHO simples e 50g protena (500 ml) Soluo 18,5% CHO (500 ml 92 g glicose) 380g/dia glicose (Kreider, 1998)
a) Composio corporal: Peso corporal total: | 1,5 a 3 Kg aps 6 dias Massa magra: 1 a 2 Kg/ ciclo ( balano nitrogenado +) b) Performance: Sprints repetidos Fadiga em cicloergmetro Aes desportivas (futebol) Sries repetidas em musculao
RECURSOS ERGOGNICOS - Efeitos colaterais cibras diarrias | creatinina e reteno hdrica (compartimento musc.) | CK, LDH * | HDL-c, +LDL-c e colesterol total
- Reposio dos estoques de CP | 42% taxa de ressntese de CP aps 2 min. recup.
- Suplementao com creatina e pulso de GH RECURSOS ERGOGNICOS Aminocidos isolados BCAA ( valina, leucina e isoleucina) - ao anticatablica doadores de esqueletos C p/ intermedirios do ciclo de Krebs balano nitrogenado positivo
Metabolismo de BCAA nos msculos esquelticos RECURSOS ERGOGNICOS
- ao sobre a fadiga induzida centralmente * infuso de triptofano s/ + no desempenho em cavalos de corrida RECURSOS ERGOGNICOS RECURSOS ILCITOS:
ab(uso) de EAA ESTERIDES ANABLICOS ANDROGNICOS E ATIVIDADE FSICA Esterides anablicos andrognicos (EAA): - derivados sintticos do hormnio sexual masculino, testosterona.
Funes da testosterona: a) andrognicas: crescimento do trato reprodutivo masculino e determinao das caractersticas sexuais masculinas secundrias b) anablicas: crescimento de tecidos somticos e no-reprodutivos (aumento da sntese protica)
Principais funes: - determinao e manuteno das caractersticas sexuais masculinas primrias (formao do pnis e bolsa escrotal, prstata, vesculas seminais); - aps puberdade, estimulao do crescimento destes rgos em at 8 vezes; - determinao das caractersticas sexuais masculinas secundrias: crescimento de plos corporais, calvcie, efeito sobre cordas vocais, desenvolvimento de acne
aumento da sntese protica com consequente desenvolvimento muscular, aumento da deposio de clcio nos ossos, aumento da reabsoro de sdio nos tbulos renais. Sntese de testosterona: clulas de Leydig
Acetato Colesterol steres de Colesterol
Pregnenolona Progesterona
17-OH- Pregnenolona 17-OH-Progesterona
DHEA Androstenediona
Androstenediol Testosterona
5o-DHT Androsterona Estrutura qumica da molcula do Colesterol
16 OH 3 2 1 4 5 19 6 7 8 9 10 14 11 13 12 18 15 17 21 20 22 23 24 25 26 27 A B C D Estrutura qumica da molcula de Pregnenolona
16 OH 3 2 1 4 5 19 6 7 8 9 10 14 11 13 12 18 15 17 20 A B C D Estrutura qumica da molcula de 17-OH- Pregnenolona
16 OH 3 2 1 4 5 19 6 7 8 9 10 14 11 13 12 18 15 17 20 OH D C B A Estrutura qumica da molcula de Testosterona
16 O 3 2 1 4 5 19 6 7 8 9 10 14 11 13 12 18 15 17 OH A B C D Estrutura qumica da molcula de 5o - DHT
Tipos de EAA - classe A: 17|-esterificados ( administrao parenteral) - classe B: 17o-alquilados (administrao oral) - classe C: alteraes nos anis A, B ou C
* Classe AC ou BC ( parenterais ou orais) Alteraes da molcula de testosterona nos diferentes tipos de EAA (adaptado de Wilson, 1988)
Tipo B R 16 R Tipo A o 3 2 1 4 5 19 6 7 8 9 10 14 11 13 12 18 15 17 Tipo C OH MECANISMO DE AO DOS EAA EAA Recep EAA
EFEITOS DIRETOS E INDIRETOS DOS EAA DIRETO ANABOLISMO PROTICO
INDIRETO EFEITO ANTI-GLICOCORTICIDE DOS EAA; TESTOSTERONA E CREATINA; TESTOSTERONA E IGF-1. Tipos de derivados farmacolgicos de EAA: princpios ativos e nomes comerciais Tipo A: steres de testosterona - cipionato de testosterona Deposteron - enantato de testosterona Delatestril - Undecanoato de testosterona Androxon - propionato de testosterona - fenilpropionato de testosterona - isocaproato de testosterona - decanoato de testosterona Durateston Tipos de derivados farmacolgicos de EAA: princpios ativos e nomes comerciais Tipo AC - Decanoato de nandrolona Decadurabolin - Fenilpropionato de nandrolona Primobolan * Undecilenato de boldenona Equipoise Tipos B e BC - Metiltestosterona Metandren - Fluoximesterona Halotestin - Metandrostenolona Dianabol ou Anabol - Oximetolona Hemogenin - Oxandrolona Anavar - Estanozolol Winstrol PROPRIEDAES GERAIS DOS EAA EAA E TOXIDADE HEPTICA
AROMATIZAO Testosterona Substrato primrio do HOMEM para a SNTESE de ESTRGENO;
Estrognio Testosterona Aromatase Atividade da AROMATASE Presente em = locais do corpo (Adipcito, Fgado, SNC,..) Condies Normais [ESTRGENO] Baixa; de alguns EAA [ESTRGENO] Reteno Hdrica, Gordura Corporal e Ginecomastia.
AROMATIZAO Minimizar os efeitos da Aromatizao Inibidores da AROMATASE Arimidex, Cytadren e Teslac ANTAGONISTAS DE ESTRGENOS Clomid ou Nolvadex. AROMATIZAO CONVERSO PARA DHT DHT potncia da TESTOSTERONA (3-4x) Via 5o-Redutase Presente em [ ] Prstata, Pele, Fgado, ... Testosterona (andrgeno) DihidroTestosterona 5o-redutase DHT e Efeitos Colaterais ANDROGNICOS Potente Hormnio Andrognico Grande parte dos EFEITOS COLATERAIS dos EAA ocorre em funo de sua converso a 5o-DHT;
Uso teraputico dos EAA Homens Hipogonadais: reposio hormonal 10-35nmol/l: dose fisiolgica steres de testosterona: cipionato, propionato e enantato (200mg/15 dias) Homens 3a. Idade (massa muscular e ssea) Contracepo masculina: 50-100nmol/l: dose suprafisiolgica
* Anemias renais e de medula ssea: 100-300nmol/l: dose farmacolgica Oximetolona e steres de nandrolona (fenproprionato e decanoato)
Uso teraputico dos EAA Ganho de peso em deficincia nutricional crnica ou pacientes aidticos terminais: > reteno de nitrognio < catabolismo protico
Terapias em mulheres c/ cncer de mama e endometriose; combate osteoporose em mulheres idosas (alvio da dor ssea causada por osteoporose) Uso teraputico dos EAA Uso teraputico dos EAA (Ab)Uso por atletas Princpios de terapia: - ciclos semanais: 4 a 12 semanas - combinao ou acmulo de dois ou mais EAA - Progresso das doses dentro dos ciclos (sistema piramidal)
Doses | 10 a 100 vezes nveis fisiolgicos de testosterona: suprafisiolgicas, farmacolgicas ou suprafarmacolgicas
HEMOGENIN ANADROL HEMOGENIN (Oximetolona) Produzido 1960 produo Clulas vermelhas Anemia Severa. Dcada 80 e Incio 90 Novas Drogas para Anemia (EPO) desinteresse comercial. 1993 fabricao. Entretanto, estudos HIV/AIDS Ressuscitaram o HEMOGENIN anti-degenerao. 1998 fabricao.
HEMOGENIN Conhecido como MAIS POTENTE EAA Derivado do 5o-DHT 2 tabletes por dia / 6 semanas | 9 a 13 kg vida ~ 8 a 9 hs reteno Hdrica volume ps-ciclo. Associao com NOLVADEX Risco de GINECOMASTIA. Como derivado da DHT No pode ser AROMATIZADO No converte a ESTRGENO. Talvez tenha atividade PROGESTACIONAL (Semelhante a do ESTRGENO). Pesquisa atividade PROGESTACIONAL, enquanto que a NANDROLONA Atividade HEMOGENIN DE ONDE VEM A AROMATIZAO ? HEMOGENIN Ativa RECEPTORES de ESTRGENO. DROGAS anti-AROMATASES s/ EFEITO (Cytadren, Arimidex e Teslac). Utilizao de Antagonistas do Receptor de Estrgeno (NOLVADEX e o Clomid).
* Pode causar fortes dores de cabea, estmago e outros problemas
DECA-DURABOLIN DECA-DURABOLIN (Decanoato de nandrolona) Fabricado em 1962, DECA um esteride de ao LENTA (3 a 4 semanas tempo liberao.); EAA mais usado no mundo MUITAS PROPRIEDADES FAVORVEIS; Similar a TESTOSTERONA, mas s/ C-19, o que lhe confere < Potncia ANDROGNICA < EFEITOS COLATERAIS ANDROGNICOS; Tendncia p/ AROMATIZAR (20% do Efeito TESTOSTERONA); DECA-DURABOLIN GINECOMASTIA INDIVDUOS SENSVEIS OU DOSES; Melhor EAA para HOMENS em relao aos EFEITOS COLATERIAS; Tratamento AIDS DECA MM e resposta IMUNE Exibe alguma atividade PROGESTACIONAL c/ Afinidade por seu RECEPTOR; Efeitos da PROGESTERONA similares ao do ESTRGENO FEEDBACK NEGATIVO da produo da TESTOSTERONA, LIPOGNESE e possibilidade para GINECOMASTIA. DECA-DURABOLIN EAA de ao lenta Mais Utilizado em CICLOS LONGOS; Muito usado como EAA de base para todo ciclo e misturado a vrios outros EAA; Parece + inflamaes e dores articulares, assim como acelerar recuperao entre sesses de treino; DECA-DURABOLIN EAA de ao lenta Mais Utilizado em CICLOS LONGOS; vida ~ 15 dias Apesar de levemente ANDROGNICO Mulheres apresentam VIRILIZAO; Em funo da liberao LENTA, uma parte pode ficar retida no TECIDO ADIPOSO Processos de EMAGRECIMENTO Metablitos aparecem novamente.
EQUIPOISE EQUIPOISE (Boldenona) Popular EAA para Cavalos (Equinos) Derivado TESTOSTERONA c/ | Anablico e razovel Andrognico | Apetite, Clulas vermelhas e disposio; Estrutura permite Aromatizar (metade da TESTOSTERONA); Moderada hepatotoxidade Reteno hdrica maior que DECA-DURABOLIN; Volume de Injeo desconfortvel formao de abscesso remoo cirrgica (alternncia do local de aplicao);
EQUIPOISE (Boldenona) Efeito similar Deca e Dianabol Usado muito fora da temporada primobolan e steres de testosterona
* vida ~ 15 dias
DIANABOL DIANABOL (Metandrostenolona) EAA oral da CIBA, derivado da Testosterona com forte capacidade ANABLICA e moderada ao ANDROGNICA; Produzido em 1960 Largamente difundido no meio do Culturismo possivelmente pelo fcil uso e extrema eficcia; Similar a TESTO e ao HEMOGENIN exibe efeitos colaterais; DIANABOL ESTROGNICO GINECOMASTIA freqente; DIANABOL Devido ao ESTRGENO DIANABOL Grande reteno HDRICA e Acmulo de GORDURAS; Arimidex (Anti-Aromatase) Necessrio Pronunciados efeitos ANDROGNICOS acne e crescimento de plo facial ; AGRESSIVIDADE; Como MODERADAMENTE ANDROGNICO VIRILIZAO em Mulheres; To efetivo quanto a TESTO e o HEMOGENIN; DIANABOL 20 25mg / dia (4-5 comp.) enormes MM; ORAL (17-o-Alkelado) ESTRESSE no FGADO (CNCER); CICLOS Nunca passar de 8 semanas; Jndice (obstruo duto biliar) 1 Sintoma Causa Amarelamento da pele. Estrutura similar ao EQUIPOISE Exceto pelo 17-o- Alkelado. vida ~ 5 hs
PRIMOBOLAN PRIMOBOLAN (Enantato ou acetato de metenolona) Aps administrao [ ] 2 semanas; Efeito Andrognico Anablico; Potncia Anablica < DECA DURABOLIN, mas no AROMATIZA No promove RETENO HDRICA e de Gordura; EAA mais seguro no mercado (Schering); Usado em ciclos de DEFINIO e PR-COMPETIO Muito usado com: steres de Testo e Dianabol vida ~ 10 dias
Metenolona Metandrostenolona WINSTROL WINSTROL (Estanozolol) Derivado do DHT Exibe atividade andrognica e ANABLICA. Verso ORAL 17-o-Alkelado (Fgado); Estrutura Incapaz de AROMATIZAR s/ ESTRGENO No causa GINECOMASTIA e sem tendncia para RETENO HDRICA; Utilizado em Ciclos de DEFINIO; WINSTROL (Estanozolol) Indicado nas terapias: Anemias, asma, artrite reumatide, anorexia, fraturas de consolidao lenta, osteoporose, queimaduras, perodos pr e ps-operatrios. WINSTROL Preparado de 2 formas distintas : ORAL (tabletes 2mg) 17-o-Alkelado (estresse Fgado) injetvel (IM)Permite usar > doses do EAA Dosagem Oral 15 25mg / dia (Homens); Dosagem IM 25 50mg / dia (Homens); Dosagem IM 5 10mg / dia (Mulheres); Dosagem Oral at 10 mg / dia (Mulheres)
WINSTROL Grandes Trocas na Relao HDL/LDL; [SHBG] Potncia para Outros EAA; Muito usado com: Primobolan e Parabolan definio muscular Deca ou Durateston massa muscular e fora Muito utilizado pelas mulheres vida: Oral: 9 hs Injetvel: 1 dia
ANAVAR (OXANDROLONA) Lipidex EAA ORAL Baixa reteno hdrica Androgenicidade baixa e | anablico (derivado da DHT) + efeitos colaterais popular entre mulheres | CP intramuscular No aromatiza em baixas doses + ginecomastia e reteno hdrica - EAA j reduzido
*NO TIDO COMO EAA DE | MASSA MUSCULAR Muito usado em associao com outros EAA
ANAVAR (OXANDROLONA) Muito usado em ciclos de definio Dosagem padro 15 25 mg / dia (5-10 comp.) produz resultados NOTVEIS; Combinado com PRIMOBOLAN ou WINSTROL Definio Muscular sem reteno HDRICA.
vida ~ 9 hs ANAVAR (OXANDROLONA) No Extensivamente METABOLIZADO no FGADO como outros 17-o-Alkelado Quase 1/3 de seu composto est intacto na URINA HEPATOTOXIDADE leve quando comparada aos outros ORAIS. Leso HEPTICA c/ OXANDROLONA Raridade ESTATSTICA. Produz uma redistribuio do perfil de LDL e HDL, para um lado no favorvel RISCO CARDACO, sendo este risco maior que em EAA Injetveis
DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato, Propionato e Isocaproato de Testosterona) EAA injetvel (TESTOSTERONA) usado em terapias de reposio hormonal: Distrbios hipogonadais Mistura | velocidade de ao e vida Prestgio por | muito a fora l AROMATIZVEL GINECOMASTIA Arimidex ou Nolvadex + RETENO HDRICA DURATESTON ( Decanoato, Fenilpropionato, Propionato e Isocaproato de Testosterona) TESTOSTERONA : l RISCO P/ CNCER DE PRSTATA vida ~ 4 a 15 dias
Efeitos colaterais dos EAA Efeitos reversveis e irreversveis - | LDL e + HDL-colesterol - | P.A. - supresso do eixo hipotlamo-hipfise-gnadas - atrofia testicular - | acne e da propenso calvcie - engrossamento da voz - irritabilidade, agressividade - tumores hepticos; peliose heptica - hipertrofia/tumor de prstata - + colgeno em tecidos de sustentao (tendes) - ginecomastia - | reteno hdrica; | % gordura (aromatizveis) - acelerao do fechamento das epfises sseas Efeitos colaterais dos EAA Na mulher: - hipertrofia do clitris - crescimento de plos na face - engrossamento da voz * dependncia psquica
Drogas associadas p/ combater efeitos colaterais Nolvadex (antagonista estrognico) Arimidex (anti-aromatase) RECURSOS ERGOGNICOS CLEMBUTEROL - agonista Beta-2 broncodilatador * carbuterol, fenoterol, mabuterol, procaterol, terbutolina | massa magra e + gordura corporal Hipertrofia msculos esqueltico e cardaco | inibidores intramusc. de proteases > hipertrofia em fibras tipo II * efeitos agudos parecem mais contundentes ao lipoltica direta sobre as reservas subcutneas * Efeito hipertrfico e lipoltico independente de outros hormnios - Reaes adversas: distrbios do sono, irritabilidade, dores de cabea, taquicardia, hipertenso...
AGONISTA BETA Suplementao andrgena DHEA
Androstenendiona Mecanismo de ao anablico ou anti-catablico??? Competio com receptor glicocorticide