ANTICONVULSIVANTES

Tem medicamentos desse grupo que se usa para tratar uma doença específica na odontologia, que
é a neuralgia do trigêmeo. Dor crônica em geral, em casos mais graves de artrite da ATM, também é
necessário usar.

O que é epilepsia?

É um distúrbio das funções cerebrais, que é caracterizado pela ocorrência periódica e imprevisível
de convulsões ou ataques. Então para você ter epilepsia, você tem que ter convulsão.

O que é convulsão?

Breve alteração de comportamento, devido a descargas rítmicas, sincronizadas e desordenadas de

uma população de neurônios do SNC. Então você tem uma chuva de neurotransmissor que vai atuar
naqueles neurônios e que vão gerar esses movimentos que são considerados irregulares, e, obviamente,
incomuns.
A epilepsia é a doença. Convulsão é o episódio que ocorre dentro da epilepsia, mas que também
pode acontecer de maneira isolada.

Então, a epilepsia:

 Afeta 0,5 a 1% da população;

 A deficiência transitória da consciência expõe o indivíduo a riscos de lesões corporais e interfere na
educação e trabalho;
 O tratamento é sintomático. Apenas 75% dos casos se consegue controle, porque as pessoas não
querem seguir o tratamento, pois são medicamentos que se tem que usar o resto da vida;
 Obediência a posologia da medicação é um problema;
 É uma doença que não tem cura (trata exclusivamente com medicamento).

Tem mais de 40 tipos de epilepsia, mas essas são as convulsões epiléticas mais comuns:

Tipo de convulsão depende da parte do cérebro afetada.

 Parcial simples: frequência de 10%. O paciente tem a consciência intacta. Distúrbios sensoriais e
motores localizados. Duração variável. Descarga de neurônios de uma única área, que comanda
determinados movimentos.
 Parcial complexa (psicomotora): frequência de 35%. Ocorre a diminuição da consciência.
Comportamentos complexos, intencionais, compulsivos (estereotipado). Duração varia. Tem
descarga no córtex e no sistema límbico. É uma variação mais de comportamento do que de
musculatura. Às vezes é confundido até com distúrbio psicótico.
 Crise de ausência (pequeno mal): frequência de 10%. Ocorre só em criança (pode diminuir com o
tempo). Perda rápida da consciência. Interrompe tudo o que está fazendo. Fica com olhar
inexpressivo. Tremor palpebral. Pode durar 30 segundos ou mais. Tem descargas de baixa
amplitude em varias regiões neuronais.
 Tônico/Clônica: frequência de 30%. É a que vê mais facilmente. Perda total de consciência.
Extensão rígida do tronco e membro (fase tônica). Contração rítmica e violenta dos membros (fase
clônica). Bloqueio intermitente da respiração. Salivação excessiva. Micção e defecação. Pode durar
de 1 a 5 minutos. O paciente tem picos de alta frequência em todo o cérebro.

Estado de mal epilético

Considerado uma emergência médica, onde o paciente corre o risco de morrer. A duração é
aproximada de 30 minutos, podendo resultar em lesão cerebral e morte. No estado epilético, o
paciente tem crises frequentemente repetidas ou que ocorrem por períodos de tempo suficientemente
prolongados para produzir uma situação epilética fixa e duradoura.
 Possíveis causas

 Idiopática (causas desconhecidas)

 Infecções (depois de meningite, encefalite, neurocisticercose)
 Hipertermia (convulsão febril)
OBS.: 2 a 4% das crianças apresentam durante uma enfermidade febril. Geralmente é mais comum
nas crianças entre 6 meses a 3 anos de idade, nas primeiras 24 horas do processo febril. A
primeira escolha no tratamento profilático contínuo tem sido o fenobarbital (gardenal).
 Genética
 Injuria cerebral (trauma, lesão)
 Distúrbios metabólicos (p. ex.: hipoglicemia ou hiperglicemia)
 Neoplasia (tumores cerebrais inoperáveis e de difícil tratamento)
 Malformações congênitas
 Drogas (lícitas e ilícitas/abstinência)

Fatores que precipitam uma crise convulsiva

 Insônia
 Variação do ciclo menstrual
 Febre ou infecção
 Drogas de abuso
 Estresse
 Alcoolismo

Tratamento farmacológico

OBJETIVO: Maximizar a qualidade de vida reduzindo a frequência e a intensidade das crises.

Tratamento feito com medicamentos anticonvulsivantes:

 Fenitoína
 Fenobarbital
 Carbamazepina

Fenitoína

- é um dos mais usados, porque é usado em todo o tipo de epilepsia, exceto crises de ausência

- mecanismo de ação: age nos canais de sódio voltagem dependente, porque se você bloqueia canal
de sódio, você bloqueia liberação de qualquer neurotransmissor
- é altamente sedativo, altera muito o cognitivo

- Farmacocinética = é absorvida por via oral. Meia vida considerada longa, porque se liga a proteína
plasmática

- Biotransformação = é um indutor enzimático (induz o metabolismo de outros fármacos e dele mesmo)

- Problemas: é um indutor enzimático de anticoncepcional (aumenta em 8% a falha do

anticoncepcional)

- é extremamente teratogênico: o metabólito dele leva a falta de soldadura labial e palatal, alterações
cardíacas congênitas, diminuição do crescimento e deficiência mental

- pode causar: depressão intelectual, lentidão psicomotora, hiperplasia gengival (em 50% dos
pacientes/ em 65% dos casos de hiperplasia induzida por medicamento são induzidas por fenitoína),
hirsutismo (crescimento de pelos), descoloração da pele, anemia megaloblástica (por deficiência de
B12) e aumento das enzimas hepáticas tga e tgp, alguns paciente apresentam alergia.

- nomes: hidantal, dilanbtin, edhanol

- tem em comprimido, capsula, injetável

Carbamazepina

- é o mais usado (tegretol), mas nem sempre ele consegue controlar todas as crises

- age sobre canais de sódio também, mas a fenitoína age em canais de sódio e torna inativo, a
carbamazepina não, ela só inibe, mas não inativa.

- meia vida longa

- usado por via oral

- é indutor enzimático

- tem menos efeitos colaterais

- produz uma variedade de efeitos colaterais, mas a incidência e gravidade são relativamente baixas

- pode causar: sonolência, vertigem, vômito, diarreia, erupções cutâneas, bradicardia (mas na medida
em que se vai aumentando a dose, o paciente vai sentindo menos efeitos colaterais)

- a dose vai de 600 a 1200 mg por dia

Tratamento da Neuralgia do Trigêmeo

A carbamazepina, especificamente na odontologia, é utilizada para a neuralgia do trigêmeo.

 A neuralgia do trigêmeo é uma dor paroxística cruciante, que dura alguns segundos (geralmente de
10 a 30 segundos), iniciando após a estimulação sensorial de regiões chamadas de “zonas de
gatilho”, essas confinadas à distribuição de um ou mais ramos aferentes do nervo trigêmeo (V par
craniano), sendo na maioria das vezes unilateral, sem déficit neurológico, onde o paciente após a
crise dolorosa passa por um período de remissão completa da dor.
 A incidência é de 4 em cada 100.000 pessoas, onde as mulheres são mais afetadas que os
homens
 Geralmente ocorre em pessoas com mais de 50 anos
  Tem maior incidência do lado direito (60% dos casos) e geralmente envolve o ramo maxilar (33%
dos casos na região nasoorbital) e o ramo mandibular (62% na região situada entre a boca e a
orelha) do nervo trigêmeo
 A etiologia é desconhecida
 Existem três formas que ela acontece:
- compressão vascular do nervo trigeminal na altura do tronco do nervo
- tumor na fossa posterior do crânio
- pacientes portadores de esclerose múltipla
 As drogas anticonvulsivantes são os medicamentos de eleição para o tratamento da neuralgia do
trigêmeo.
 A carbamazepina para a maioria dos autores é o tratamento de primeira escolha.
 A dose inicial é de 600 mg (a mesma dose para um paciente com convulsão), dividida em três
doses diárias (pode ser três de 200 mg), sendo que essa dose geralmente proporciona um alívio
para o paciente em torno de 24h.
 A segunda escolha é a gabapentina (é um anticonvulsivante de 2º geração)

Fenobarbital (gardenal)

- é um barbitúrico, altamente sedativo.

- serve para todo o tipo de crise, exceto de ausência

- mecanismo diferente dos dois anteriores: ele potencializa o gaba que é um neurotransmissor inibitório
mais importante do nosso organismo, inibe o glutamato que é o excitatório liberado nas crises (só que
quando você aumenta o gaba, se tem muito sono, mas o gaba deprime o glutamato, ele controla
negativamente o glutamato).

- efeitos colaterais: sedação, distúrbios cognitivos, reações alérgicas, ataxia (dificuldades de coordenar o
movimento), nistágmo (incoordenação palpebral) e anemia megaloblástica.

- usa-se por via oral, pode ser injetável também

- ajuste das doses sempre semanal

Valproato

- é usado para crise de ausência

- na epilepsia infantil ele é a primeira escolha porque tem baixa toxicidade e inexistência de ação sedativa.

- tem o mecanismo de ação múltiplo: inibe os canais de sódio, aumenta o gaba que é o neurotransmissor
inibitório e diminui o cálcio, super importante para a liberação de neurotransmissores (quando você tem a
liberação, o cálcio tem que entrar para promover a exocitose – tem a despolarização, entra sódio e sai
potássio, aí o cálcio inibe a calmodulina e faz exocitose).

- efeitos colaterais: baixa incidência de efeitos colaterais, queda de cabelo (calvície), anorexia, náuseas e
vômitos (em 18% dos casos), hepatoxicidade (raro), teratogênico.

Benzodiazepínicos

- usa na farmacologia para ansiedade como hipnótico, ansiolítico e sedativo, só que ele pode ser usado
para crise convulsiva, mas para tratar a crise (de maneira injetável).
- clonazepam (rivotril), diazepam (valium), lorazepam (lorax).

- potencializa a ação do gaba, só que quando ele é por via injetável faz efeito imediato.

Clonazepam – usado na crise de ausência e convulsões mioclonicas

Diazepam – usado para o mal epilético

Lorazepam – mal epilético e convulsões febris

- efeitos: sedação, confusão mental e comprometimento da coordenação.

Novas drogas antiepiléticas

É o que a gente chama de droga design/droga modelo. Dentro dos medicamentos excepcionais (de alto
custo).

Vigabatrina: 1º droga design

Inibe a gaba transaminase (enzima que degrada o gaba) de forma específica e
irreversível
Então aumenta o GABA, que inibe o glutamato
Indicação boa em pacientes resistentes aos fármacos convencionais
O paciente pode ter sonolência, depressão, distúrbios psicóticos
O custo é a principal desvantagem: 500 mg com 60 comp é 195,00

Lamotrigina: age sobre canal de sódio e inibe o glutamato, aminoácido excitatório

Tem o perfil terapêutico amplo e age contra quase todo o tipo de epilepsia, mas
também para outras doenças (não faz indução enzimática)
Efeitos colaterais: náuseas, tonturas, ataxia e hipersensibilidade cutânea

Gabapentina: não se sabe exatamente o mecanismo de ação

É um dos mais seguros e livre de intoxicação
Não faz interação com outras drogas
É usado em paciente resistentes a outros anticonvulsivantes
É a segunda opção de quando o paciente não responde com a carbamazepina

Topiramato: mecanismo de ação múltiplo: age em canal de sódio, no gaba e no glutamato

Muito parecido com a fenitoína, só que não tem tanta sedação, não é indutor
enzimático
É teratogênico
É ótimo para casos refratários
Hoje ele é usado para tratar crises de enxaqueca, fibromialgia, dor orofacial crônica, é
usado associado para emagrecer.

Pessoas que tiveram epilepsia:

Alexandre, O grande
Machado de Assis
Santa Teresa D’Ávila
Sócrates
Júlio César
Agatha Christie
Lewis Carroll
Joana D´Arc
D. Pedro I