Ácido Tranexâmico

Material Técnico

Identificação
Grau: Farmacêutico (x) Alimentício ( ) Cosmético ()

Uso: Interno (x) Externo (x)

Especificação Técnica / Denominação Botânica: Pó cristalino branco ou quase branco, contendo entre
99% e 101% de ácido tranexâmico.

Equivalência: Não aplicável.

Correção:
Teor: Aplicável.
Umidade / perda por dessecação: Aplicável.

Avaliar o fator correspondente ao teor e/ou umidade de acordo com lote adquirido verificando no
certificado de análise e também sob avaliação farmacêutica da especificação e da prescrição.

Fórmula Molecular: C8H15NO2.

Peso Molecular: 157,2.

DCB: 00365.

CAS: 1197-18-8.

INCI: Não aplicável.

Sinonímia: Não aplicável.

Aparência Física: Pó cristalino branco ou quase branco.

Composição: Não aplicável.

Características Especiais
 Produto de origem sintética.
Aplicações
Propriedades: O ácido tranexâmico é um antifibrinolítico que inibe a quebra da fibrina. Age através do
bloqueio da ligação do plasminogênio e da plasmina à fibrina. A inibição direta da plasmina ocorre em
baixo nível. É utilizado no tratamento e profilaxia de hemorragia associada a fibrinólise excessiva. Também
é utilizado na profilaxia de angioedema hereditário. É amplamente utilizado topicamente no tratamento
de hipercromias por sua ação inibidora da síntese de melanina, através da redução da atividade da
tirosinase e possivelmente pela interferência com a interação dos melanócitos e queratinócitos através da
inibição do sistema plasmina-plasminogênio. Tem também a capacidade de quelar o ferro existente na
hemossiderina, sendo por isso usado também nas hipercromias não melanodérmicas, como no
clareamento de olheiras.

Indicações:

 Tratamento de hipercromias;
 Tratamento de olheiras;
 Tratamento e profilaxia de hemorragia associada a fibrinólise excessiva;
 Profilaxia de angioedema hereditário;
 Redução de sangramento durante cirurgias.

Vias de Administração / Posologia ou Concentração:

Tratamento de Hipercromias:
Oral: 250 mg, 2 vezes ao dia.
Tópico: 3%, aplicado 2 vezes ao dia.

Antifibrinolítico:
Oral: 15 a 25 mg/kg, 2 a 4 vezes ao dia.

Observações Gerais: Não aplicável.

Farmacologia
Mecanismo de Ação: Bloqueia a conversão do plasminogênio (presente nas células basais epidérmicas)
em plasmina, por meio da inibição do ativador de plasminogênio. A plasmina ativa a secreção de
precursores da fosfolipases A2, que atuam na produção do ácido araquidônico e induzem a liberação de
fator de crescimento de fibroblasto (bFGF). Trata-se de um potente fator de crescimento de melanócito.
Já o ácido araquidônico é precursor de fatores melanogênicos, como, por exemplo, prostaglandinas e
leucotrienos. O ativador de plasminogênio é gerado pelos queratinócitos e aumenta a atividade dos
melanócitos. Apresenta níveis séricos aumentados com o uso de anticoncepcionais orais e na gravidez. O
bloqueio dessa substância pode ser por mecanismo parácrino, por meio do qual o ácido tranexâmico
reduz a hiperpigmentação do melasma.

Efeitos Adversos: Pode gerar distúrbios gastrointestinais dose-relativos. Existem relatos de hipotensão,
particularmente após administração intravenosa rápida. Complicações trombóticas foram reportadas em
pacientes recebendo ácido tranexâmico, porém normalmente em consequência do uso inadequado.
Poucos relatos de distúrbios de coloração de visão transitório, neste caso o uso deve ser interrompido.
Hipersensibilidade cutânea também foram reportados.
Contraindicações / Precauções: Não deve ser utilizado em pacientes com coagulação intravascular,
devido ao risco de trombose, e em pacientes com pré-disposição a trombose. Hemorragias devido a
coagulação intravascular disseminada não devem ser tratadas com componentes antifibrinolíticos a não
ser que a condição seja predominantemente devido a distúrbios do mecanismo fibrinolítico, neste caso
deve ser administrado com cautela. A lise de coágulos extravasculares pode ser inibida em pacientes
recebendo ácido tranexâmico. Deve ser administrado com cautela em pacientes com hematúria devido
ao risco de obstrução intrarrenal. A dose deve ser reduzida em pacientes com problema renal. Quando
utilizado por longo período recomenda-se o acompanhamento da função hepática e visual. Alguns
estudos sugerem que quando administrado em pacientes após hemorragia subaracnoide aumenta a
incidência de complicações isquêmicas.

Referências Científicas
Melasma

É uma hipermelanose adquirida de etiologia multifatorial e de tratamento difícil. O ácido tranexâmico (AT)
tem sido estudado como alternativa terapêutica. O uso do ácido tranexâmico no melasma foi reportado
pela primeira vez em 1979 e desde então têm sido aplicado de forma oral, tópica e intradérmica, como
único tratamento, em associações com outros tratamentos tópicos, além de laser e luz intensa pulsada.

Um estudo teve como objetivo valiar a eficácia e a segurança do ácido tranexâmico no tratamento de
melasma, comparando utilização de microinjeção localizada versus tratamento tópico. Foram
selecionadas 18 mulheres com melasma, tratadas por 12 semanas com:

Grupo A: aplicação domiciliar tópica de ácido tranexâmico 3% 2x ao dia.

Grupo B: injeções intradérmica ácido tranexâmico (4 mg/mL) semanais.

Antes e após o tratamento, os grupos foram comparados sob os seguintes parâmetros: evolução
fotográfica, evolução do MASI, autoavaliação e colorimetria. A avaliação fotográfica revelou, no grupo A,
melhora em 12,5%, piora em 50% e, em 37,5%, não houve alteração alguma. No grupo B, 66,7% de melhora
e 22,2% sem alterações. Em relação ao MASI, houve melhora significativa (p = 0,0026), sem diferença entre
os tratamentos (p = 0,6512). Na autoavaliação, no grupo A, 37,5% das pacientes classificaram como boa
e 50%, como imperceptível. No grupo B, 66,7% classificaram como boa e 33,3%, imperceptível. A avaliação
colorimétrica revelou melhora significativa nos tratamentos (p = 0,0008). Embora a avaliação clínica
subjetiva tenha demonstrado superioridade do tratamento injetável, na avaliação objetiva, ambos os
tratamentos revelaram–se significativamente eficazes, o que indica que o ácido tranexâmico é uma nova
e promissora opção terapêutica para o melasma.

Steiner D, et al. Surg Cosmet Dermatol 2009; 1: 174–177.

Fotografias antes e após 12 semanas de tratamento tópico(primeiras duas fotos) e antes e após 12
semanas de tratamento injetável, respectivamente (últimas duas fotos).
A terapia combinada de ácido tranexâmico oral e tópico no tratamento de melasma foi avaliada em
outro estudo clínico em que 25 mulheres receberam a formulação oral contendo ácido tranexâmico 3
vezes ao dia (125 mg de ácido tranexâmico, 50 mg de ácido ascórbico, 40 mg de L-cisteína, 4 mg
pantotenato de cálcio e 1 mg cloridrato de piridoxina) e a aplicação tópica também de formulação
contendo ácido tranexâmico (ácido tranexâmico 2% e niacinamida 2%) 2 vezes ao dia, durante 8
semanas. Foi observada a redução significativa do melasma. O estudo concluiu que o tratamento reduziu
a pigmentação epidérmica e também reverteu as mudanças dérmicas associadas ao melasma.

Na JI, et al. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2013 Aug; 27(8): 1035-9.

Na prática clínica o ácido tranexâmico oral é combinado com a tripla combinação (hidroquinona 4% +
tretinoína 0,05% + acetonido de fluocinolona 0,01%). É também rotineiramente utilizado juntamente com
laser e luz intensa pulsada. Um revisão bibliográfica avaliou 11 estudos (667 participantes) que investigaram
o uso do ácido tranexâmico no tratamento do melasma. Os resultados demonstraram efeito benéfico
quando usado de forma isolada e quando combinado com outras modalidades terapêuticas.

Redução de Perda Sanguínea

Um estudo avaliou a segurança e eficácia do uso de ácido tranexâmico na redução de perda sanguínea
e transfusão de sangue durante artroplastia total de joelho. Um grupo de 50 pacientes foi dividido em 2,
onde um recebeu 15 mg/kg antes e após a cirurgia e o outro grupo recebeu placebo. O grupo tratado
apresentou menor perda sanguínea e não houve necessidade de transfusão, já no grupo placebo foi
necessária a transfusão em 32% dos casos. O estudo concluiu que o uso de ácido tranexâmico foi seguro e
eficaz, reduzindo a perda sanguínea e prevenindo a necessidade de transfusão de sangue.
Farmacotécnica
Estabilidade (produto final): Não encontrado nas referências bibliográficas pesquisadas.

pH Estabilidade (produto final): Não encontrado nas referências bibliográficas pesquisadas.

Solubilidade: Facilmente solúvel em água.

Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula:

Oral: Excipiente para fármacos higroscópicos padronizado pela farmácia. Utilizar HygroCaps™.
Tópico: Utilizar Nourivan™.

Orientações Farmacotécnicas: Solubilizar em qs de água e incorporar no veículo.

Compatibilidades (para veículos): Não aplicável.

Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Não aplicável.

Incompatibilidades: Não encontrado nas referências bibliográficas pesquisadas.

Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Temperatura ambiente.

Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo o

critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final em
temperatura ambiente, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema
conservante e condições do produto.
Formulações
Uso Oral

Cápsulas Clareadoras
Ácido Tranexâmico 250 mg
HygroCaps™ 1 un
Posologia: Ingerir 1 cápsula 2 vezes ao dia.

Cápsulas Clareadoras
Ácido Tranexâmico 125 mg
Ácido Ascórbico 50 mg
L-Cisteína 40 mg
Pantotenato de Cálcio 4 mg
Cloridrato de Piridoxina 1 mg
HygroCaps™ 1 un
Posologia: Ingerir 1 cápsula 2 vezes ao dia.

HygroCaps™: São cápsulas vegetais de hidroxipropil metilcelulose (HPMC), atualmente conhecida como hipromelose. Têm um teor
mais baixo de umidade do que as cápsulas de gelatina (4.0% - 6.0%) e um perfil de dissolução equivalente, mantêm sua integridade
física quando cheia com materiais higroscópicos, quando são expostas a condições de baixa umidade, são quimicamente inertes e
não sofrem reações de crosslinking.
Uso Tópico

Ácido Tranexâmico em Nourivan™

Ácido Tranexâmico 3%
Nourivan™ Antiox qsp 30 g
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas conforme
orientação médica.

Ácido Tranexâmico e Niacinamida em Nourivan™

Ácido Tranexâmico 2%
Niacinamida 2%
Nourivan™ Antiox qsp 30 g
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas conforme
orientação médica.

Opções para Uso Concomitante

Vitamina C Pura em Nourivan™ Vitamina C com estabilidade avaliada

Ácido Ascórbico 5% por 60 dias.
Compatibility Statement Fagron
Nourivan™ Antiox qsp 30 g Advanced Derma. Netherlands, 2015.
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas conforme
orientação médica.

Tripla Combinação em Nourivan™ Hidroquinona com estabilidade

avaliada por 60 dias.
Hidroquinona 4% Compatibility Statement Fagron
Tretinoína 0,05% Advanced Derma. Netherlands, 2015.

Acetonido de Fluocinolona 0,01%

Nourivan™ Antiox qsp 30 g
Posologia: Aplicar nas áreas afetadas conforme
orientação médica.

Nourivan™ Antiox: É um creme hidrofílico antioxidante, de toque suave e rápida absorção, com formulação única. Este veículo
combina tocoferol, ácido ascórbico e antioxidantes naturais, em uma formulação nutritiva, proporcionando proteção e hidratação
para a pele. Nourivan™ Antiox foi especialmente formulado para ser compatível com ingredientes farmacêuticos ativos (API’s) e
dermacêuticos (DCI’s) que são facilmente suscetíveis à oxidação, promovendo sua estabilidade nessas preparações. Formulado de
acordo com os mais avançados conhecimentos sobre segurança e tolerância de veículos tópicos, Nourivan™ Antiox é livre de
ingredientes nocivos, obsoletos ou controversos.
Referências Bibliográficas

1. Dossiê Técnico do Fabricante.

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