ANALGÉSICO

– Ativação das vias ascendentes + facilitação espinal –

Ativação exagerada p/estimulo – dor persistente.
FÁRMACOS PARA O TRATAMENTO DA DOR

Os opioides constituem a base do tratamento da dor. Esses

compostos possuem propriedades funcionais e
OPIÓIDES
farmacológicas de um opiaceo.
Relacionados c/ analgesia supraespinal e espinal;
Endorfina é sinônimo de peptídeo opioide endógeno.
- Sedação, inibição da respiração, modulação da liberação de
SISTEMAS OPIOIDES ENDÓGENOS AGONISTAS E neurotransmissores e redução do trânsito gastrointestinal
RECEPTORES (de forma local).

São substancias presentes no cérebro que atuam por meio PROPRIEDADES GRATIFICANTES DOS OPIACEOS
de um receptor opioide.
Está relacionado a receptores dopaminérgicos, em que a
Receptores dopamina estimula a produção de GABA, que no neurônio
que libera o GABA possui receptores MOR para opiaceo M
• Nociceptores são responsáveis por detectar
ativar, os agosnistas do receptores MOR reduzem a
estímulos nocivos. Podem ser fibras mielinizadas ou
excitabilidade e a liberação do neurotransmissor nos pontos
amielinizada das que captam informação na periferia e levar
por inibição da entrada de Ca+2 e aumenta do fluxo de K+.
para a medula espinal onde há interneurônios para
promover uma resposta e emite sinais para o SNC o qual será
FÁRMACOS OPIOIDES
responsável por processa-los nos centros superiores (córtex)
gerando as respostas em locais outrora estimulados. • MORFINA
• Os três receptores opioides DOR, MOR e KAPA pertecem • CODEÍNA
à família da rodopsina das GPCRs e apresentam
homologia de sequencia ampla. PENTAZOCINA
• A ligação dos agonistas causa alterações conformacionais Ação agonista
da GFCE e inicia o ciclo de ativação/inativação da
proteína G. Os três receptores ligam-se principalmente NELBUFINA
por meio das proteínas Gi/Go que desencadeia as
Agonista KOR e antagonista MOR
respostas
- Inibição da atividade da adenilatociclase - diminuindo o
BUTARFANOL
AMPc;
- Redução da abertura dos canais de Ca+2 controlados Agonista KOR e antagonista MOR
por voltagem;
BUPRENORFINA
- Estimulação da corrente de potássio (K+) por vários
canais; Agonista MOR
- Ativa a PKC;
Altamente lipofílica
Fibras C e A, que são ativadas pelas endorfinas, são
conectadas na medula espinal até o neurônio que leva a
transmissão do sinal da dor.

Bradicinina estimula a dor, assim como a serotonina,

histamina e prostaglandina, quando junto a bradicinina.

MECANISMO DE AÇÃO

Lesão dos tecidos – liberação local dos fatores ativos como

PG, Bk – Ativação/ Sensibilização; persistente das fibras A/C

Vanessa Oliveira – Farmácia XVIII