OBTENÇÃO E CARACTERIZAÇÃO DE FORMAS CRISTALINAS

DO ANTIBIÓTICO LOMEFLOXACINO

Ingrid Bettioa, Jennifer T. Jacon Freitasb, Olimpia M. M. Santos Vianab, Antonio

Carlos Doriguettoa,b
a
Instituto de Química / Universidade Federal de Alfenas - Alfenas-MG
b Faculdade de Ciências Farmacêuticas/ Universidade Federal de Alfenas – Alfenas-MG
ingrid.bettio@gmail.com

Resumo: O polimorfismo em fármacos pode ser definido como a capacidade de um composto sólido
apresentar-se em duas ou mais formas cristalinas apresentando diferentes arranjos e/ou conformações das
moléculas na estrutura cristalina [1]. Assim, o polimorfismo e a diversidade de formas cristalinas em
fármacos é um tema de grande interesse na comunidade científica e na indústria farmacêutica, pois pode
alterar as propriedades físico-químicas dos fármacos [2]. Este trabalho teve como objetivo a obtenção de
formas cristalinas do antibiótico de lomefloxacino utilizando-se das técnicas de cristalização de lenta
evaporação de solvente e de resfriamento lento como também, a caracterização das formas obtidas por
difração de raios X (PXRD), espectroscopia no infravermelho (IR-ATR) e análise térmica (DSC,
TG/DTA). Tentou-se obtever as formas do lomefloxacino I, II e III afim de elucidar suas estruturas. Os
resultados obtidos confirmaram a obtenção do polimorfo I (cloridrato de lomefloxacino diidratado) e na
tentativa do polimorfo II obteve-se a mesma estrutura da matéria prima utilizada de cloridrato de
lomefloxacino, já o III não obteve-se um polimorfo mas sim uma mistura contendo o cloridrato diidratado
e o cloridrato encontrado na matéria
prima. Conseguiu-se também
cristalizar o hidrato de lomefloxacino
utilizando-se de diferentes
metodologias, que após ser tratado
termicamente sugere o não colapso
da estrutura com a saída da água ou
uma rápida rehidratação da amostra.
Pode-se observar na Figura 1 que as
amostras mantêm-se anidras mesmo
depois de resfriadas e estocadas à
temperatura ambiente. Portanto,
logrou-se êxito da cristalização de
formas cristalinas conhecidas e
inéditas do antibiótico
lomefloxacino, como também o comportamento da forma hidratada do lomefloxacino frente à
desidratação mostra diferenças significativas.
Figura 1- Espectro IR-ATR para os diferentes estágios de aquecimento da forma hidrato de
lomefloxacino. (Aquecimento a 200°C por 1h; aquecimento a 120°C por 2h; aquecimento a 110°C por
14h e aquecimento a 115°C por 16 horas).
Financiamento: PIBIC/CNPq, FINEP, CNPq, FAPEMIG, CAPES

Referências: [1] LEE, A.Y.; ERDEMIR, D.; MYERSON, A.S. 2011.Crystal polymorphism in chemical process

Alfenas – MG – Brasil 21 de outubro de 2016

development. Annu Rev Chem Biomol
Eng. 2: 259-280.
[2] CENSI, R.; DI MARTINO, P. 2015. Polymorph Impact on the Bioavailability and Stability of Poorly Soluble
Drugs. Molecules. 20: 18759-18776.

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