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Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)

O processo inflamatório é uma resposta normal do organismo secundária a uma lesão tecidual, constituindo-se um
fenômeno complexo, dinâmico e multimediado, que pode ter como desencadeante qualquer agente lesivo, como
físico (queimadura, radiação, trauma), biológico (reações imunológicas, infecções) ou químico (substância cáustica).
Essa reação é uma tentativa de inativar ou destruir os invasores do tecido e prepará-lo para o reparo.

Os anti-inflamatórios não esteroides são medicamentos que ajudam a reduzir a inflamação e dores leves e moderadas,
além da febre.

➢ são medicamentos analgésicos simples


➢ Sua absorção é rápida (entre 1 a 4 horas) e completa no sistema gastrointestinal, depois da administração
oral. Não atravessam imediatamente a barreira hematoencefálica e são metabolizados principalmente pelo
fígado.
➢ Todos os anti-inflamatórios apresentam três efeitos básicos:
o antipirético (abaixa a febre).
o Analgésico (combate a dor).
o Anti-inflamatório (reduz a inflamação).

AINEs Funcionam inibindo a produção de uma substância chamada prostaglandina, que é responsável por causar
inflamação no corpo. Os AINEs bloqueiam a ação de uma enzima chamada COX (cicloxigenase), que produz a
prostaglandina. Isso ajuda a aliviar os sintomas da inflamação, como dores e inchaços.

Sendo assim, são indicados para o tratamento para alívio sintomático ou controle de doenças crônicas.
Entre as condições indicadas estão:
• Artrite
• Lesões musculares
• Dores de cabeça e enxaquecas
• Cólicas menstruais
• Contusões, distensão muscular ou entorses
• Estomatite e gengivite
• Dor de dente

Entre os AINEs mais conhecidos e usados podemos citar:

• Ibuprofeno (Advil e Motrin);


é conhecido como um AINE (Anti-Inflamatório Não Esteroidal), uma classe de medicamentos que possui as seguintes
ações:
o Antitérmica - é útil no controle da febre;
o Analgésica - atua no controle de dores leves a moderadas;
o Anti-inflamatória - combate inflamação.

O fármaco pode ser usado para aliviar os seguintes sintomas:


▪ Dor de cabeça;
▪ Mal-estar da gripe comum;
▪ Dor muscular;
▪ Dor reumatológica;
▪ Febre;
▪ Dor nas costas;
▪ Dor de dente;
▪ Cólica menstrual.

Conheça as apresentações disponíveis

Os medicamentos de referência cujo princípio ativo é o ibuprofeno são conhecidos como Advil, Alivium, Ibuflex,
Buscofem, entre outros.
mecanismo de ação, ele age bloqueando os mecanismos orgânicos que causam a dor e a inflamação (enzima COX2).
➢ O tempo de espera para se beneficiar de seus efeitos é de 20 a 30 minutos, e eles têm duração de 4 a 6 horas.
➢ Anti-inflamatório 400-800mg, 3-4 vezes por dia (dose max 3.600mg/dia)
➢ Analgésico,antidismenorréico e antitérmico 200-400mg, a cada 4-6h (dose max 1.200mg/dia)

Quem deve evitar o ibuprofeno


• Pessoas que tenham úlcera ou gastrite;
• Hipertensos não controlados;
• Pacientes com elevado risco de doenças cardiovasculares, como infarto;
• Indivíduos com doenças hepáticas;
• Pessoas com insuficiência renal ou cardíaca;
• Pacientes em fase pré-operatória (não devem utilizá-lo 48 horas antes da cirurgia);
• Indivíduos com sangramentos presentes;
• Pessoas que fazem uso de anticoagulantes ou antiagregantes plaquetários (remédios que previnem a
trombose em pacientes de risco).
• Estou grávida, posso usar ibuprofeno?
• Não. O fármaco é contraindicado para grávidas (ou quem esteja tentando engravidar) e lactantes (mulheres
que amamentam). A razão para isso é que os AINEs têm sido relacionados a malformações cardíacas e
prolongamento do trabalho de parto, especialmente quando usado no terceiro trimestre da gestação

Existe uma melhor hora do dia para usar ibuprofeno?


Não. O importante é que ele seja ingerido 3 vezes ao dia (a cada 8 horas).

• Naproxeno (Naprosyn e Aleve);


O fármaco pode ser usado para o tratamento de febre e dores agudas decorrentes de inflamações, em especial nas
seguintes situações médicas:
• Dores de garganta, abdominal, abdominal, pélvica, de cabeça;
• Sintomas gripais ou de resfriados;
• Dores musculares e articulares;
• Dores reumáticas;
• Dor consequente a traumas como entorses, batidas e lesões esportivas.

Embora a bula do medicamento já contemple a indicação para o alívio da dor de cabeça, a literatura sobre esse
fármaco revela que ele é especialmente útil no tratamento da enxaqueca aguda e crônica —até de forma preventiva.

- Após tomar, o fármaco é metabolizado pelo fígado e, ao efetivar sua ação, cerca de 95% dele é excretado pela urina, e o
restante, pelas fezes.

- Espera-se que ele comece a fazer efeito de 20 minutos a 1 hora após a sua ingestão.

O medicamento de referência do naproxeno é o Flanax©, mas você também encontra as versões genéricas nas
farmácias.

Contraindicações absolutas:
• Asma induzida pelo uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs
• Gravidez (a partir da 30ª semana de gestação)
• No pré-operatório de cirurgia coronária (ponte de safena)

• Diclofenaco (Voltaren e Cataflam);

➢ Antitérmica - é útil no controle da febre;


➢ Analgésica - atua no controle de dores leves a moderadas;
➢ Anti-inflamatória - combate a inflamação.

Quando ele deve ser usado?

Ele é indicado para o controle de dores agudas leves a moderadas e inflamações, mas só deve ser usado sob orientação
médica.

Esta medicação pode ser utilizada por curto período de tempo para tratar as seguintes condições:
• Artrite e gota;
• Entorses e distensões;
• Dor no pós-operatório e pós-traumático;
• Cólicas renal e biliar;
• Dismenorreia (cólica menstrual);
• Dores articulares;
• Infecções de ouvido, nariz e garganta;
• Dores nas costas, nos ombros, no cotovelo etc.
Os medicamentos de referência, cujo princípio ativo é o diclofenaco, são conhecidos como Cataflan®, Voltaren®

➢ O tempo de espera para se beneficiar de seus efeitos, no caso de um comprimido de 50 mg, é de 20 a 30 minutos.

Contraindicação
• Presença de úlcera no estômago ou intestino;
• Sangramento ou perfuração no estômago ou intestino;
• Insuficiência hepática, renal ou cardíaca grave;
• Suspeita de dengue;
• Pessoas alérgicas em crises de asma, urticária e rinite;
• Gravidez.

Existe uma melhor hora do dia para usar esse tipo de medicamento?
Não. O importante é que ele seja ingerido 3 vezes ao dia (a cada 8 horas).

• Aspirina ou ácido acetilsalicílico (AAS);


AAS é um produto que possui em sua fórmula uma substância chamada ácido acetilsalicilico. Esta substância tem a
propriedade de baixar a febre (antitérmico), aliviar a dor (analgésico) e reduzir a inflamação (anti-inflamatório). Por
isso, é utilizado para alívio dos sintomas de várias doenças como gripes, resfriados e outros tipos de infecções.

➢ Manter o intervalo mínimo de 4 horas entre cada administração


➢ O medicamento começa a fazer efeito já a partir de 20 min,, e pode durar por até 6 horas.

INDICACÕES
- Para o alívio sintomático da cefaleia, odontalgia, dor de garganta, dismenorreia, mialgia ou artralgia, lombalgia e
dor artrítica de pequena intensidade.
- No resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre.

➢ A Aspirina® e o BufferinCardio® são as marcas de referência do AAS.

• Celecoxibe (Celebra)
indicado para o tratamento sintomático da osteoartrite (lesão crônica das articulações ou “juntas”) e artrite
reumatoide (inflamação crônica das “juntas” causada por reações autoimunes - quando o sistema de defesa do corpo
agride por engano a si próprio); alívio dos sintomas da espondilite anquilosante (doença inflamatória crônica que
atinge as articulações da coluna, quadris e ombros); alívio da dor aguda, no pós-operatório de cirurgia ortopédica ou
odontológica e em doenças musculoesqueléticas (como entorse do tornozelo e dor no joelho e na coxa); alívio da
dismenorreia primária (cólica menstrual) e alívio da lom- balgia (dor nas costas).

➢ Celecoxibe é um agente analgésico (promove redução da dor) e anti-inflamatório


- a cada 12hs

• Nimesulida
Este medicamento é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-
inflamatória, analgésica e antipirética.
A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a
indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente
superior a do acetaminoteno

A nimesulida deve ser usada somente para aliviar temporariamente os sintomas agudos (leves a moderados) a seguir:
• Dor articular;
• Inflamações como tendinite ou bursite;
• Dor no pós-operatório;
• Dor de dente;
• Dor muscular;
• Inflamação das vias aéreas superiores (pode ser opção para a sinusite e a dor de garganta);
• Cólicas.

➢ O medicamento pode ser administrado 1 ou 2 vezes por dia. A dose máxima que recomendamos é 100 mg a cada
12 horas. Não
• Cetoprofeno

também conhecido pelo nome comercial Profenid, é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não
esteroides (AINE), que apresenta propriedades analgésicas, antitérmicas e anti-inflamatórias.

Assim como todos os anti-inflamatórios, o cetoprofeno é indicado para uma série de condições de origem
inflamatória, tais como artrites, traumatismos, inflamações dentárias, pós-operatórios e quadros de dor em geral.

Entre as condições mais indicadas podemos citar:


• Artrite reumatoide.

• Artrite psoriática.

• Espondilite anquilosante.

• Osteoartrose.

• Dismenorreia (cólica menstrual).

• Episódios agudos de gota.


• Amigdalites.

• Enxaqueca.

• Cálculo renal.

• Inflamações odontológicas.

• Tendinites, tenosinovites e bursites;

• Lombalgia e outras dores articulares e de coluna.

• Traumas.

• Alivio de dores em geral, como dor de garganta, dor de ouvido ou dor no pós-operatório.

O cetoprofeno em gel é indicado para o tratamento das dores de leve intensidade de origem muscular ou articular,
tais como lombalgia, torcicolo, entorses, tendinites, distensões musculares e lesões de leve gravidade decorrentes da
prática esportiva.

Nomes comerciais
O cetoprofeno pode ser encontrado na sua forma genérica ou através dos diversos nomes comerciais disponíveis no
mercado, entre os quais destacamos:
• Artrinid.
• Artoprofen.
• Artrosil.
• Bi-Profenid.
• Ceprofen.
• Dou Cetofen.
• Flamador
• Profenid.

➢ A dose habitualmente recomendada é de 200 mg por dia (1 comprimido de 100 mg de 12/12 horas
ou 1 comprimido de 50 mg de 6/6 horas).
➢ Analgésico e antitérmico = 25-50mg, 4/4h ou 6/6h —— 50mg, 6/6h ou 8/8h

Pacientes que não devem tomar anti-inflamatórios sem orientação médica


• Idosos.
• Grávidas.
• Pacientes com insuficiência renal.
• Pacientes com cirrose.
• Pacientes com hipertensão descontrolada.
• Pacientes com insuficiência cardíaca.
• Pessoas que consomem, em média, mais de 3 doses de álcool por dia.
• Pacientes medicados com varfarina.
Anti-inflamatórios esteróides

➢ São anti-inflamatórios potentes e proporcionam alívio nas situações agudas. Não devem ser utilizados de forma
contínua, pelos efeitos adversos que causam.

O principal efeito maléfico dos Anti-inflamatórios é a redução da filtração renal, ou seja, da capacidade dos rins em
filtrar o sangue.

- portanto, é uma droga contra-indicada em pacientes com insuficiência renal.

Também conhecido como corticoide, sua função é ajudar a reduzir as inflamações, embora também possa agir no
sistema de defesa do corpo (sistema imunológico), além de ter efeitos vasoconstritores e sobre o equilíbrio de
eletrólitos.

Indicações de uso dos corticoides


Devido ao seu efeito anti-inflamatório, a gama de indicações dos corticosteroides é grande, podendo ser utilizados
em doenças reumáticas, alérgicas, distúrbios inflamatórios e cânceres. Entre as indicações, incluem-se:
• Tratamento de reposição na doença de Addison (insuficiência suprarrenal primária) e na insuficiência
suprarrenal secundária/terciária;
• Diagnóstico da Síndrome de Cushing;
• Tratamento de reposição para a hiperplasia suprarrenal congênita;
• Alívio de diversos sintomas inflamatórios;
• Tratamento de alergias;
• Aceleração de maturação pulmonar em prematuros.

Suas indicações são muitas, e não apenas como anti-inflamatórios e antialérgicos:
o auxiliam no controle das crises asmáticas;
o colaboram no tratamento de doenças reumáticas, como a artrite reumatoide, gota, osteoartrite (artrose);
o também são utilizados no tratamento de inflamações que não sejam de natureza reumática;
o são úteis no tratamento de alergias dermatológicas, oftalmológicas, orais, res-piratórias;
o são adjuvantes (auxiliares) no tratamento de doenças neurológicas e certos tipos de neoplasias (tumores
malignos);
o por serem imunossupressores (diminuirem a atividade de defesa do orga-nismo), são administrados na
prevenção e tratamento da rejeição de órgãos transplantados;
o para prevenir a síndrome da angústia respiratória do recém-nascido, na qual o bebê (prematuro) não possui
ainda a quantidade suficiente de surfactante pulmonar (substância presente nos pulmões, necessária para o
mecanismo res-piratório). O corticoide é administrado à mãe, por via injetável, antes do parto.

Os mais usados na prática clínica são os glicocorticoides, como a hidrocortisona, a prednisolona e a dexametasona.
Confira alguns exemplos nos quais essas medicações podem ser úteis:
• Doenças autoimunes (como o lúpus)
• Doença inflamatória intestinal (doença de Crohn ou colite ulcerativa)
• Anemia hemolítica
• Prevenção à rejeição de órgãos em indivíduos transplantados
• Reações alérgicas (urticária, picada de abelha, asma, rinite)

➢ Como o corticoide funciona?


Para produzir seus principais efeitos, os corticoides têm mecanismos de origem genômica e não genômica, que
atuam juntos na redução e transcrição de genes que produzem moléculas importantes para o processo inflamatório,
bem como estimulam a síntese de fatores anti-inflamatórios. Assim, eles inibem processos que levam à inflamação.
Em altas doses, porém, eles também inibem as células de defesa do corpo (células B e T), o que leva à ação
imunossupressora.

➢ Por quanto tempo posso usar o corticoide?


A regra é que ele seja usado pelo menor tempo possível, mas a depender das condições de saúde do paciente, haverá
necessidade de tratamento por período prolongado.
Nessas situações, é preciso que o médico ou farmacêutico acompanhe de perto o paciente para monitorar suas
condições gerais de saúde, especialmente quando a dose utilizada é alta.
Além disso, a suspensão do tratamento deve ser feita de forma lenta e gradual (desmame) para prevenir o risco de
insuficiência suprarrenal.
➢ Como devo usar os corticoides?
Esses medicamentos têm variadas apresentações (solução oral, injetável, aerossol, colírio, cremes e pomada, loção
capilar, comprimidos etc.), e você deve utilizá-lo na forma, na medida e pelo tempo indicado pelo médico ou
farmacêutico.
Evite suspender o tratamento por contra própria. Interrompê-lo de repente, principalmente quando as doses
indicadas são altas, poderia ter como resultado o que os especialistas chamam de supressão adrenal (ou insuficiência
suprarrenal), ou seja, a produção inadequada de cortisol promovida pelo uso do remédio, o que levaria a sintomas
como fraqueza, náuseas, cansaço, vômitos etc.

Contraindicações e efeitos adversos dos corticoides


Os corticoides são contraindicados em pacientes com infecções fúngicas sistêmicas ou hipersensibilidade à
corticosteroides.
Como os corticosteroides têm ações sistêmicas, seu uso inadvertido pode causar efeitos adversos variados, sendo
normalmente dose-dependentes.

Adulto
Alguns efeitos são indesejaveis com o uso de corticoide:
• Osteoporose, com consequente risco de fraturas, devido a supressão da absorção intestinal de cálcio;
• Síndrome de Cushing iatrogênica;
• Aumento da incidência de cataratas/glaucoma para predispostos geneticamente;
• Hiperglicemia com possibilidade de desenvolvimento de diabetes;
• Supressão da resposta a infecções, com possível agravamento de infecções oportunistas.

Criança
• Caso o tratamento seja prolongado por mais de 6 meses, há retardo no crescimento.

Retirada
A descontinuação desses fármacos pode ser um problema quando seu uso ocorre por mais de 14 dias. Isso porque sua
administração pode suprimir o eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal, podendo causar uma insuficiência suprarrenal
aguda, potencialmente fatal. Dessa forma, sua retirada deve ser gradual de acordo com a tolerância individual, sendo
recomendada a monitorização do paciente.

Prednisona
Em doses elevadas, a prednisona tem potente ação anti-inflamatória e imunossupressora, sendo, por isso, utilizada
com frequência em doenças de origem inflamatória e imunológica.

- pode ser indicada em doenças de origem endócrina, osteomuscular, autoimune, dermatológica, alérgica, oftálmica,
respiratória, hematológica, inflamatória ou neoplásica. A prednisona também é frequentemente utilizada como
tratamento imunossupressor nos pacientes transplantados.

Doses abaixo de 15 mg por dia apresentam efeito predominantemente anti-inflamatório, enquanto doses acima de 20
mg por dia começam a apresentar também ação imunossupressora (inibição do sistema imunológico). Quanto maior
for a dose da prednisona, maior será o seu efeito imunossupressor e anti-inflamatório.

A dose diária de prednisona costuma variar entre 5 mg e 80 mg.

A dose de 60 mg por dia costuma ser a mais utilizada quando se planeja ter uma ação imunossupressora. Já a dose
de 5 mg a 10 mg costuma ser comum nos pacientes que precisam de tratamento anti-inflamatório por longos
períodos, como os portadores de artrite reumatoide.

Entre os efeitos colaterais mais importantes do uso prolongado de prednisona, podemos citar:

• Ganho de peso.
• Acumulo de gordura na face e no tronco (síndrome de Cushing).
• Diabetes mellitus.
• Hipertensão arterial.
• Equimoses (manchas roxas na pele).
• Estrias.
• Catarata.
• Glaucoma.
• Elevação do colesterol.

a prednisona não pode ser suspensa de uma só vez.


Em vez disso, deve ser feito um “desmame” do fármaco, que pode durar até alguns meses nos pacientes que fizeram
uso prolongado e com doses elevadas.

Devo tomar a prednisona de quantas em quantas horas?


A prednisona deve ser tomada uma vez ao dia, de preferência de manhã, ao acordar. Eventualmente, quando as doses
forem altas, o médico pode prescrever a prednisona em dias alternados (dia sim, dia não).

Prednisolona
A prednisolona pode ser usada nas seguintes doenças e condições:

• Endócrinas (glândulas)
• Reumáticas
• Dermatológicas
• Oftálmicas
• Respiratórias
• Gastrointestinais
• Alergias
• Meningite tuberculosa
• Distúrbios sanguíneos
• Esclerose múltipla
• Prevenção de rejeição de órgãos (transplante)
• Certos tipos de câncer

O medicamento se liga a receptores de glicocorticoides, inibindo a inflamação e estimulando ação anti-inflamatória.

Mas ele também inibe o sistema de defesa do corpo, o que é desejável em algumas doenças, como as autoimunes
(um exemplo é a artrite reumatoide), que promovem o ataque aos próprios tecidos. Doses mais altas têm esse efeito
imunossupressor

Qual a diferença entre a prednisolona e prednisona?

A prednisona é um profármaco da prednisolona, ou seja, a prednisona é uma substância inativa, que para se tornar
ativa precisa de ser transformada no fígado em prednisolona, para exercer a sua ação.

Assim, se a pessoa ingerir prednisona ou prednisolona, a ação exercida pelo medicamento será a mesma, já que a
prednisona é transformada e ativada, no fígado, em prednisolona. Por esta razão, a prednisolona apresenta mais
vantagens para pessoas com problemas de fígado, já que não precisa de ser transformada no fígado para exercer
atividade no organismo.

Dexametasona
A dexametasona é um glicocorticoide sintético que faz parte da classe dos corticosteroides. Conhecido também
como corticoide ou esteroide, esse tipo de fármaco tem alto poder anti-inflamatório e imunossupressor, e é uma
versão sintética dos hormônios produzidos pelas glândulas suprarrenais (adrenais), localizadas na parte superior dos
seus rins.

- Geralmente, a medicação é utilizada quando se deseja obter efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores


(redução da atividade de defesa orgânica), em tratamentos intensivos e de curto prazo, nas seguintes situações:

• Doenças reumatológicas
• Distúrbios da pele
• Problemas oculares, glandulares, pulmonares, gastrointestinais, neurológicos e sanguíneos
• Alergias
• Transplantes
• Tumores

ela atua reduzindo a circulação de glóbulos brancos no sangue (leucócitos), relacionados às defesas do corpo, o que é
útil nas doenças autoimunes, e até no tratamento de certos tumores. Depois disso, o medicamento é metabolizado
pelo fígado e excretado pela via renal
remédio começa a fazer efeito rapidamente e, a depender da apresentação, isso se dará de 10 a 60 minutos, e até 2
horas após o seu uso.

— dexametasona absorve-se rapidamente por via oral. Metaboliza-se no fígado, porém de forma mais lenta que
outros corticoides. Elimina- se principalmente mediante o metabolismo, por excreção renal dos metabólitos inativos.

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