FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

PS

DEFINIO
Ps so misturas de frmacos e/ ou substncias qumicas, secas e finamente divididas, que podem ser destinadas para uso interno (ps orais) ou externo (ps tpicos)" (USP 23).

DEFINIO
So preparaes provenientes de drogas naturais, assim como substncias qumicas, submetidas a um grau de diviso suficiente para lhes facilitar a administrao ou extrao dos princpios ativos, podendo constituir uma forma de administrao direta ou destinar-se obteno de outras formas galnicas.

CLASSIFICAO
Classificao Simples Compostos Interno Externo Quanto ao tamanho da partcula:

Grosso,moderadamente grosso,semi fino, fino e

finssimo.

VANTAGENS
So mais estveis na ausncia de gua; Acondicionados, transportados, administrados e armazenados mais facilmente; O sabor indesejvel mais marcante; Doses exatas; A liberao controlada;

Altas doses de frmaco;

Velocidade de dissoluo mais rpida

DESVANTAGEM
Mascarar o sabor Os ps e grnulos a granel no so adequados para administrao de pequenas doses Inativados no estmago ou que possam causar danos na mucosa gstrica, os quais seriam melhor veiculados na forma de comprimidos ou cpsulas com revestimento

entrico, por exemplo.

PARMETROS FUNDAMENTAIS
a)Tamanho da partcula: podem interferir na dissoluo,

mistura,absoro e biodisponibilidade.
b)Caractersticas superficiais(porosidade e carga):podem facilitar a adsoro de gases e vapores,solubilidade, compressibilidade, em

suspenso lquidas pode levar a sedimentao

c)Propriedades de fluxo: a escoabilidade depende do tamanho, forma , densidade e caractersticas de superficie(principalmente as ligadas a coeso e das particulas e formao de filme em torno das partculas)

CARACTERSTICAS DE UM P
A rea superficial de uma dada quantidade de slido aumenta quando o tamanho da partcula diminui: quanto menor o tamanho da partcula, maior ser a rea superficial e mais rpida ser a velocidade de dissoluo

ETAPAS DE OBTENO
I- ETAPAS PRELIMINARES:

A)triagem: matrias primas vegetais

B)estabilizao: inativao das enzimas, secagem pra eliminar o excesso de umidade

II-Pulverizao:
a)contuso: feito em gral de bronze ou ferro-para drogas vegetais b)triturao: gral de porcelana ou vidro- drogas cristalizadas c)levigao: com liquidos ou outros slidos d)frico: tamis invertido substncias moles

Agentes para levigao

Na formulao - componente que possa atuar como um agente

de levigao
Compatibilidade : Por exemplo, o leo mineral o agente de levigao de escolha

para bases oleosas, como as hidrofbicas, as de absoro e as

do tipo emulso gua-em-leo. Glicerina, propilenoglicol e sorbitol que so miscveis com a

gua, so utilizados normalmente para as bases removveis

pela gua e hidrossolveis.

TAMISAO
A tamisao (peneiramento) trata da separao de uma mistura de
materiais slidos granulados de diversos tamanhos em duas ou mais pores, cada uma delas mais uniformes em tamanho que a

mistura original.
uma operao mecnica A tamisao faz-se por meio de uma superfcie perfurada, ou seja, tamises, agitados manual ou mecanicamente, sem compresso Geralmente so cobertos para evitar disseminao dos ps

TAMISAO
Uma Peneira: Separa apenas duas fraes que so ditas no

classificadas, porque s uma das medidas extremas de cada

frao conhecida (a da maior partcula da frao fina e a menor da
frao grossa).

Vrias Peneiras: Com mais peneiras ser possvel obter fraes

classificadas, cada uma das quais satisfazendo as especificaes de tamanho mximo e mnimo das partculas. Quando as fraes so classificadas a operao passa a se chamar Classificao Granulomtrica

TAMIS
As peneiras esto concebidas para poderem ser encaixados umas

nas outras de modo a formarem uma coluna de peneirao.

Na parte superior desta coluna existe uma tampa para evitar perdas de material durante a peneirao e disseminao de p.

Na base encaixa-se uma peneira "cega", denominada "panela",

destinada a receber as partculas menores que atravessaram toda a coluna sem serem retidos em nenhuma das peneiras

TAMIS
No pode haver reao entre o tamis e o produto a tamisar;

N do tamis indica a abertura das malhas em micrmetros.

MESH - N de malhas por polegada linear, que representa o nmero de aberturas de uma mesma dimenso contido num comprimento de 25,4 mm.

N do tamis = n de mesh

GRANULOMETRIA
a descrio do tamanho das partculas dos compostos slidos.

Sua determinao feita a partir da quantificao de matria que

consegue ultrapassar as malhas de peneiras diferentes.

GRANULOMETRIA
A anlise granulomtrica feita atravs de peneiras de diferentes

aberturas e que so padronizadas internacionalmente.

Cada peneira tem um nmero de aberturas por polegada linear denominado mesh.

Logo, quanto maior o mesh, menor o no. de aberturas e,

conseqentemente, mais fino dever ser o gro para que passe por ela.

Assim, para materiais grosseiros, usa-se peneiras de baixo

mesh e para finos usa-se peneiras com maior mesh.

GRANULOMETRIA
Outra maneira de se classificar a malha de uma peneira utilizando o valor (em escala mtrica) da abertura da mesma. Exemplo: Uma peneira que possua aberturas na malha de 1 mm deixar passar partculas menores que 1 mm e vai ficar retido partculas maiores que 1 mm.

Um micrometro equivale Quilmetro 10-9 Metro 10-6 Decmetro 10-5 Centmetro 10-4 Milmetro 10-3 http://www.convertworld.com

GRANULOMETRIA
A operao de peneiramento pode ser efetuada com o material
em dois estados distintos:

A seco: material que contm no mximo 5% de umidade;

A mido: material que contem umidade superior a 5% ou

processo onde a gua adicionada para elevar o rendimento.

ETAPAS DE OBTENO
IV misturas-todos os ps devem ter o mesmo tamanho Quantidades desiguais-inicia-se pelo de menor quantidade, usando um diluente ou corante Diluio geometrica- utiliza-se um corante Misturas explosivas- pulverizao separada Substncias higroscpicas, eutticas ou explosivas

MTODOS DE OBTENO
Misturas que sofrem caking, utiliza-se solventes volteis Ps txicos- capelas e uso de EPI`S Misturas em pequena escala utiliza-se gral, em grande escala moinhos

V- secagem- antecede a mistura, deve ser feita a (40-70C) por

at 12horas

DILUIO
Diluio Geomtrica

A diluio geomtrica, uma tcnica de homogeneizao

empregada para garantir, durante a mistura, a distribuio uniforme dos componentes da frmula.

O uso desse mtodo especialmente til em casos em que as

substncias a serem homogeneizadas possuem as mesmas caractersticas e esto em quantidades desiguais e no existe a possibilidade de averiguar visualmente se a mistura est homognea.

DILUIO
empregada com o objetivo de facilitar e aumentar a segurana e a preciso da pesagem de frmacos com baixa dosagem e potentes - difceis de pesar com exatido

TIPOS DE DILUIO GEOMTRICA

As diluies normalmente empregadas so de 1:10, 1:100 ou 1:1000, dependendo da faixa de dosagem da substncia.

At 0,1mg(0,0001g) recomenda-se a diluio 1:1000 De 0,11mg a 0,99 mg recomenda-se a diluio 1:100 Acima de 1 mg( 0,001g) recomenda-se a diluio 1:10

EXEMPLO 1:10
1g de princpio ativo para 9g de excipiente.

1g excipiente +1g P.A. + 0,05g corante. (O excipiente colocado

primeiro no gral para fechar os poros): triture; 2g de mistura (j no gral) + 2g excipiente: triture; 4g de mistura (j no gral) + 4g excipiente: triture; 8g de mistura (j no gral) + 1,95g excipiente ( levada em considerao a soma do corante, pois no final a soma da mistura no deve ultrapassar 10g): triture

DILUIO
Misturar o p no gral com pistilo, sempre retirando p aderido s laterais do gral e do pistilo com auxlio de uma esptula, at homogeneizao

FATOR DE CORREO
Fator de Correo (FCr): fator utilizado para corrigir a diluio de uma substncia, o teor de princpio ativo, o teor elementar de um mineral ou a umidade. Essas correes so feitas baseando-se nos certificados de anlise das matrias-primas ou nas diluies feitas na prpria farmcia.

Para calcular o Fator de Correo (FCr), divide-se 100

pelo teor da substncia ou do elemento.

FATOR DE EQUIVALNCIA E CORREO

Os estudos de qumica farmacutica demonstram tambm que uma substncia ativa nem sempre pode ser utilizada na sua forma livre. Muitas vezes a formao de sais ou steres tornam a substncia mais efetiva e segura, com condies farmacocinticas mais adequadas s necessidades dos pacientes

FATOR DE EQUIVALNCIA
Muitos medicamentos so conhecidos, freqentemente, por seu

nome principal e so prescritos dessa maneira. A literatura

cientfica tambm utiliza, muitas vezes, apenas o nome principal de uma substncia. Como exemplo, encontramos prescries de Amitriptilina, enquanto o frmaco terapeuticamente ativo o Cloridrato de Amitriptilina e sob a forma do sal que as doses so expressas. Na DCB constam as duas formas: 0055.01-8 - Amitriptilina 0055.02-6 - Cloridrato de Amitriptilina

FATOR DE EQUIVALNCIA
Em outro exemplo, so encontradas prescries de Ranitidina enquanto o frmaco terapeuticamente ativo o Cloridrato de Ranitidina, embora neste caso as doses sejam expressas em teor da substncia livre: Ranitidina. Na DCB constam as duas formas:

1085.01-8 - Ranitidina
1085.02-6 - Cloridrato de Ranitidina

FATOR DE EQUIVALNCIA
O Fator de Equivalncia ser igual a 1,00, quando o frmaco e a matria-prima disponvel forem a mesma substncia. Exemplo: Matria-prima disponvel: Cloridrato de Anfepramona Frmaco: Cloridrato de Anfepramona As doses so expressas em Cloridrato de Anfepramona.

FATOR DE EQUIVALNCIA
O Fator de Equivalncia ser maior que 1,00 quando a
matria-prima disponvel para o preparo do medicamento for um sal ou ster e o frmaco terapeuticamente ativo for a

forma livre, sendo as doses expressas na forma livre.

Matria-prima disponvel: Besilato de Anlodipina Frmaco: Anlodipina (FEq = 1,39) As doses so expressas em Anlodipina Base (substncia na sua forma livre).

FATOR DE EQUIVALNCIA
Tambm ser maior que 1,00, quando o frmaco terapeuticamente ativo for um sal ou ster diferente daquele em questo, sendo as doses expressas no sal ou ster de referncia, e quando a matriaprima for hidratada e o frmaco terapeuticamente ativo for anidro, sendo as doses expressas na forma anidra. Matria-prima disponvel: Fosfato Complexo de Tetraciclina A equivalncia do Fosfato feita em relao ao Cloridrato (FEq =

1,13)
As doses so expressas em Cloridrato de Tetraciclina

FATOR DE EQUIVALNCIA
Para calcular o Fator de Equivalncia (FEq), preciso usar o EquivalenteGrama das substncias envolvidas. Divide-se o Equivalente-Grama do sal pelo

Equivalente-Grama da base, ou o Equivalente-Grama da substncia

hidratada pelo Equivalente-Grama da substncia anidra. Exemplo: Equivalente-Grama do sal (sulfato de salbutamol): 288,35 g. Equivalente-Grama da base (salbutamol): 239,31 g. FEq = Eqg do sal / Eqg base = 288,3 / 239,315 = 1,20 O Fator de Equivalncia (FEq) dever ser empregado sempre que a

literatura e/ou medicamentos de referncia determinarem essa

converso.

EQUIVALENTE GRAMA
se conheciam as frmulas mas sabIa-se que, por exemplo, que uma mesma quantidade de uma base era neutralizada por quantidades diferentes de vrios cidos. Qualquer das massas da esquerda pode neutralizar qualquer uma da direita. 40g de NaOH 56g de KOH 58g de Mg(OH)2 36,5g de HCl 63g de HNO3 49g de H2SO4

EQUIVALENTE GRAMA
Numa reao qumica, reagem quantidades equivalentes de

substncias. Estas massas quimicamente equivalentes so

conhecidas como equivalentes-grama (E) e sua unidade g/eq. O equivalente grama a massa de uma substncia

que, durante uma reao qumica movimenta um mol de

cargas positivas ou negativas, ou ainda - produz ou reage com 8g de gs oxignio (O2), 5,6 L nas

CNTP.
- produz ou reage com 1g de gs (H2), 11,2 L nas CNTP.

EQUIVALENTE GRAMA
Equivalente-grama de um cido a massa que, por dissociao, produz um mol de ons H1+. Ecido = massa molecular / n de H ionizveis

EQUIVALENTE GRAMA
equivalente-grama de uma base a massa que, por dissociao, produz um mol de ons OH1-.

Ebase = massa molecular / n de OH1-

O QUE MOL
O mol ou a mole o nome da unidade do Sistema Internacional de Unidades para a grandeza quantidade de matria ou quantidade de substncia(smbolo: mol)

EQUIVALENTE GRAMA
Equivalente-grama de um sal a massa que, por dissociao, libera um mol de cargas positivas e negativas.

Esal = massa molecular / n de cargas positivas ou negativas