SISTEMAS EMULSIONADOS

Terminologias

Produto dermatolgico: ideal alta

eficcia na pele e baixa toxicidade
sistmica.
Produto de ao transdrmica: ideal
alta atividade sistmica e baixa
atividade na pele.
Permeao, absoro e penetrao
Reteno cutnea
 VIAS DE PERMEAO DE
FRMACOS ATRAVS DA PELE
 PASSOS SEQUENCIAIS NA
ABSORO PERCUTNEA
DIFUSO OU TRANSPORTE DO FRMACO
SUPERFCIE DO ESTRATO CRNEO

PARTILHA DO FRMACO PARA O ESTRATO

CRNEO
DIFUSO ATRAVS DO ESTRATO CRNEO

DIFUSO PARA O ESTRATO CRNEO LIPOFLICO

E PARA A EPIDERME AQUOSA

DIFUSO ATRAVS DA EPIDERME E

DERME - REMOO DO FRMACO PELA
CIRCULAO
FATORES QUE INTERFEREM NO
FLUXO DE UM ATIVO - PELE
Concentrao
pH
Ativo
Complexao
Coeficiente de partio
Modificao da barreira cutnea
Hidratao
FATORES QUE INTERFEREM NO
FLUXO DE UM ATIVO - PELE
Promotores de penetrao
Surfactantes
Procedimentos eltricos e fsicos
 aninica
No inica inica
catinica

h
Oil free emulses i
p
o
a
shampoos Bases dermatolgicas l
e
r
gis Gel creme g

n
No inicos inicos i
c
o
Liberao e permeao de frmacos de bases
dermatolgicas x caractersticas do frmaco
Bases derma- Frmaco Frmaco Permeao em
tolgicas lipoflico hidroflico funo da base
Gel hidrofilico interao- interao permeao
liber. rpida liber. Rpida ou
lenta
Emulso O/A Incorp.na FI Incorp.na FE permeao
Lib. lenta Lib. rpida
Emulso A/O Incorp.na FE Incorp.na FI Permeao
Lib. rpida Lib. lenta intermediria
Pomada interao - interao- Permeao >
liber. lenta liber. rpida gel hidrfilo
 EMULSES

So disperses de dois lquidos no

miscveis entre si, que com a ajuda
de um emulsionante formam um
sistema homogneo.
USP XXV - as emulses so sistemas
bifsicos nos quais um lquido est
disperso em outro lquido em forma de
pequenas gotas.
 EMULSES

Finalidade:
-Tornar possvel a administrao
numa nica mistura, de substncias
hidro e lipossolveis, a qual poder
ser para uso interno (via oral e via
endovenosa) ou externo.
Mascaramento do sabor
Liberao prolongada
 CLASSIFICAO DAS
EMULSES
Quanto a carga Inicas +
-
No inicas

leo em gua: O/A

Quanto ao tipo
gua em leo: A/O
Mltiplas: A/O/A ou
O/A/O
 Emulses de nova
gerao
Mltiplas
Sem tensoativos
Cristais lquidos
Emulses-gis
Emulses do tipo A/O e O/A
Emulses do tipo A/O/A e O/A/O
 Preparo de emulses
mltiplas
Emulso primria interna:
- 75C
- Emulgente hidroflico ou lipoflico
- 1500rpm/45min
 Preparo de emulses
mltiplas
Disperso na fase externa (O ou
A)-usar 70%

- Emulso primria a 25C

- Fase oleosa ou aquosa a 70C
- Emulgente hidroflico ou lipoflico
- 500rpm/60min
Emulses sem tensoativo

Alumnio, magnsio, flor, silicato

de sdio
Emulzome.

* Alta agitao ou usar polmeros

 Emulses gel

Creme clssico- 12% ceras

Creme gel 8% ceras

Custo menor
Confere toque mais suave
 Emulses gel

Preparo:
Preparar o gel aquoso;
Adicionar 1 a 2% de Microemulso
de silicone
Homogeneizar at ocorrer
turvao.
 Bases pr-manipuladas

Aninicas: Chembase LN, Lanete N

ou WB, Unibase N.

No inicas: Cosmowax FT ou J,
Polawax ou GP-200, Crodabase Cr-
2 ou 0684.
 COMPONENTES BSICOS

Fase oleosa
Agentes doadores de consistncia de
FO
Emolientes (engordurantes)
Emulsionantes
Ativos lipoflicos no termolbeis
Antioxidantes de fase oleosa
 COMPONENTES BSICOS

Fase aquosa
Quelante
Conservantes hidroflicos no
termolbeis
Umectantes
Doadores de consistncia de FA
Ativos hidroflicos no termolbeis
 COMPONENTES BSICOS

Fases adicionais

Conservantes termolbeis
Ativos termolbeis
Componentes com presso de vapor
baixa
 DESVANTAGENS:

Instabilidade
Cremosidade
Floculao
Sedimentao
Fenmenos de instabilidade
 Cristais lquidos
Fase A:
- lcool estearlico 2 EO---------------3%
- lcool estearlico 21 EO................2%
- PPG 15 estearil ter.....................5%
- lcool estearlico..........................1%
- cido esterico............................1,5%
 Cristais lquidos
Fase B:
- Propilenoglicol ............................2%
- gua ......................qsp..............100g

Fase C:
- Ciclometicone ..............................1%
- Conservante...................qs...........
 QUANDO UMA EMULSO
CONSIDERADA FISICAMENTE
INSTVEL?
Em repouso, a fase dispersa ou interna,
tende a formar agregados de gotculas;
Grandes gotculas surgem na superfcie
ou se depositam no fundo;
Todo o lquido ou parte dele, da fase
interna, se desemulsifica.
 TENSOATIVOS

Tem estrutura anfiflica

Possui elevada afinidade com as
interfaces (lq./lq., lq./sl.) abaixa a
tenso superficial ou interfacial
Formam micelas
Em soluo aquosa podem ou no
apresentar dissociao
Aplicao: emulsionantes, detergentes...
 Emulsionantes

So tensoativos responsveis pela

reduo da tenso interfacial entre
gua e leo permitindo que se
misturem e formem uma emulso.
 Classificao dos
emulsionantes
1. Aninicos
- Sabes estearato de sdio: TEA, Mg e Zn
- Alquil sulfato:

*LSS
- Alquil fosfato
Cetil fosfato
Alcool ceto + fosfatos dicetila
 Classificao dos
emulsionantes
- Catinicos

Sais de amnio quaternrio

- cloreto de cetil trimetil amnio
- Cloreto de estearil dimetil
benzilamnio
 Classificao dos
emulsionantes
- Catinicos

*steres catinicos
- Metossulfato de beheniltrimnio e
lcool cetoestearlico (Incroquat)
- Metossulfato de dipalmitoiletil
hidroxietil amonio (Dehyquat C 4046)
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

lcoois graxos etoxilados

- lcool laurico 2 OE
- lcool oleico 20OE
- lcool cetoestearlico 20OE (Emulgin
K688)
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

lcoois graxos etoxoxilatos e

propoxilados
- lcool cetlico propox. 50P e etox. 20OE

cidos graxos etoxilados

- cido esterico 8OE
- cido esterico 40OE
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

steres de sorbitano
- monolaurato de sorbitano (Span 20)

steres de sorbitano etoxilados

- PEG 20 monolaurato de sorbitano (Twenn
20)
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

steres de glicerina etoxilados

- monoestearato de glicerina etoxilado

Lecitinas
- lecitina S-75
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

Glicosdeos etoxilados
- glicosdeo cetoestearlico da palha do
trigo (Xyliance)
- Glicosdeo cetoestearlico do farelo do
trigo (Emuliance)
 Classificao dos
emulsionantes
3. No Inicos

steres de metilglicose

- Dioleato de metil glicose (Glucate DO)

- Sesquiestearato de metilglicose
(Glucate SS)
 EMOLIENTES

HIDRATANTES
LUBRIFICANTES
PROTETORES
SENSORIAL
SOLUBILIZANTES
AUXILIARES DE DISPERSO
 CLASSIFICAO DOS
EMOLIENTES

No polares Parafinas
Iso-parafinas
emolientes
triglicrides
Lineares
Polares steres Ramificados
Insaturados
 Emolientes
Emolientes polares de cadeia
ramificada (steres): miristato de
isopropila, palmitato de isopropila
Emolientes polares insaturados
(steres): oleato de butila, oleato
decila
lcoois: octildodecanol, lcool olico
 ndice de disperso dos
emolientes:

Emolientes de toque oleoso: baixa

disperso
Emolientes de toque graxo mdio:
mdia disperso
Emolientes de toque seco: alta
disperso
 Espessante da fase
aquosa
Polmeros derivados de celulose:
HEC, HPMC, HPC...
Polmeros do cido acrlico:
carbmeros
Gomas naturais: goma xantana
Escleroglucanas: amigel
 Espessante da fase
oleosa
lcoois graxos superiores: cetlico,
estearlico, cetoestearlico
steres de cidos graxos com lcoois
graxos, glicis e poliis: MEG,
miristato de miristila
leos, gorduras e ceras naturais
modificados ou no: cera de abelhas,
parafina
 Umectantes

Substncias higroscpicas
responsveis pela reteno de gua
nas emulses, impedindo que a gua
evapore rapidamente da emulso
evitando, desta forma, a formao de
crostas e rupturas na emulso.
Tambm podem atribuir-lhes as
funes de hidratante, auxiliar na
aderncia de ps e solubilizantes.
 Umectantes

Propilenoglicol
Butilenoglicol
Glicerina
Derivados da glicose
Sorbitol
PEG
Dipropilenoglicol
Bases autoemulsionantes

Misturas de ingredientes usados para

preparar emulses estveis
Composio: emulsionante e agente
de consistncia de fase oleosa,
algumas contm emolientes.
EX: Xyliance; Crodabase CR2;
Cosmowax FT
 MTODOS DE EMULSIFICAO:

ADIO DA FASE INTERNA FASE EXTERNA

mtodo ingls ou GOMA MIDA

leo: gua: goma (4:2:1) / mucilagem goma

ADIO DA FASE EXTERNA FASE INTERNA

mtodo continental ou GOMA SECA

leo: gua: goma (4:2:1)/goma arbica seca

 MTODOS DE EMULSIFICAO:

MTODO DE FORBES - Substncias oleosas de baixa

viscosidade, essncias e leos volteis.
Goma arbica leo(2)
Mistura das duas fases aps aquecimento
*Ceras, AE lipossolveis, leos fuso
*Cremes e ungentos
 EHL - EQUILBRIO HIDRFILO-
LIPFILO
Escala de Griffin
01-03 agentes antiespumante
03-06 agentes emulsivos A/O
07-09 agentes molhantes(umectantes)
10-18 agentes emulsivos O/A
13-15 detergentes
15-20 agentes solubilizantes
 EMULSES SIMPLES (creme
base aninico)
MEG..............................5,0
cido esterico...............6,0
Lanolina acetilada...........2,0
Palmitato de isopropila....6,0
Nipazol...........................0,1
BHT...............................0,1
 EMULSES SIMPLES (creme
base aninico)
TEA..............................0,9
Propilenoglicol...............6,0
Nipagin.........................0,1
gua deionizada......qsp..100mL
Vitamina E.....................0,5
Essncia .......................0,4
 Mtodos

=> Mtodo de Davies

EHL=7+(n de grupos hidroflicos)-(n
de grupos lipoflicos)
* SABE-SE ESTRUT QUMICA DO
TENSOATIVO
=> Mtodo para tensoativos tipo steres
EHL= 20(1-IS/IA)
 Mtodos
=> EHL - MISTURA DE EMULGENTES
EHL = EHLa x %a + EHLb x %b + ...
100

=>DETERMINAO DO E.H.L. DE UM LEO:

Prepara-se uma srie de emulses obtidas com a
mistura de dois tensoativos em propores diferentes -
dando valores definidos mas escalonado de E.H.L. Aps
24 horas procede-se o exame de todas as emulses -
tomando por referncia a mais estvel - sem separao
de fases e sem grumos.
 EQUIPAMENTOS
Agitadores mecnicos
Homogeneizadores
Moinhos coloidais

ENSAIO DAS EMULSES

Determinao do tipo de emulso:
Mtodo por diluio - sempre que se
adiciona um lquido a uma emulso e est
continua estvel, o lquido adicionado
corresponde a sua fase externa. Uma
emulso o/a pode ser diluda com a gua,
mas no com o leo. Para uma emulso a/o
o inverso.

ENSAIO DAS EMULSES

Determinao do tipo de emulso:
Mtodo dos corantes - colorao
contnua ou colorao das gotculas.
Adiciona-se emulso um corante
lipossolvel em p (Soudan III) - se a
emulso for do tipo a/o, a colorao
propaga-se na emulso; se a emulso for
do tipo o/a, a cor no se difunde. Temos
fenmenos inversos com o uso de corantes
hidrossolvel (eritrosina ou azul de
metileno).
 ANLISES DAS EMULSES

Determinao do tempo de validade

Determinao do teor de gua
Determinao do pH
Determinao da gordura total
Viscosidade
Dimetro das partculas
Polmeros doadores de consistncia e
emulsionantes

Microemulso
Polmero + Creme gel de silicone +
dispersante +
gel base
emulsionante

Polmeros doadores de
consistncia + emolientes
+ emulsionantes ou cera
autoemulsionante
 Emulses de silicone
Ciclometicone e dimeticone copoliol
Forma emulso gua em silicone
Obtido por adio da FA sobre a F silicone
com alta agitao
A formulao pode ser feita a temperatura
ambiente e livre de ingredientes slidos
A estabilizao pode ser feita com adio
de co-solventes ou co-emulsionantes
orgnicos ou ainda, com adio de sal.
 Bibliografia

ANSEL, H. C., POPOVICH, N. G., ALLEN, L. V. JR. Farmacotcnica. Formas

Farmacuticas e Sistemas de Liberao de Frmacos. 6 ed. So Paulo:
Editorial Premier, 2000. 568p.

GENARO, A. R. Remington: The Scienci and practice of pharmacy.

Philadelphia:Lippincott Williams & Wilkins, 20 th ed, 2000. 2077p.

LACHMAN, L., LIEBERMAN, H. A., KANIG, J. L. Teria e Prtica na Industria

Farmacutica. 3 ed. Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian, vol. I e II,
2001. 1517p.

LE HIR, A. Noes de Farmcia Galnica. 6 ed. So Paulo: Andrei, 1997.

PRISTA, L. N., ALVES, C. A., MORGADO, R. Tecnologia Farmacutica. 4 ed.

Lisboa: Fundao Calouste Gulbenkian, vol.I, II e III, 1995. 2257p.