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Farmacotcnica Aloptica

EMULSES
Definio
Componentes da emulso
Uma emulso estvel deve conter no mnimo trs componentes:
Fase interna
Fase externa
Agente emulsivo
Fases de uma emulso

Fase aquosa

Fase oleosa
Tipos de emulses
De acordo com a natureza da fase dispersa pode-se classificar as emulses em dois
tipos distintos;
leo em gua (O/A)
gua em leo (A/O)

Quanto a consistncia
Cremes
Loes
Leites
Finalidades das emulses;
Uso interno:
Administradas por via oral
- Substncias hidrfilas e lipfilas em um mesmo sistema.
- Tipo O/A
- Agentes corretivos devem ser hidrossolveis
- Aumentar a absoro de um leo pelo intestino
- Os sistemas A/O proporcionam o aumento da biodisponibilidade de
frmacos administrados por via oral.
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

Farmacotcnica Aloptica

Administradas por via parenteral:


- endovenosa
- intramuscular

Uso externo:
Podem ser preparadas na forma O/A ou A/O.
Frmacos irritantes para a pele devem ser incorporados na fase interna.
Obteno de produtos com consistncia muito varivel
Facilidade com que se espalham sobre a rea afetada
Fcil remoo e no manchar roupas
Frmulas de ao retardada (ex: efedrina em emulso O/A pela mucosa
nasal).
Emulsificao aumenta a absoro percutnea dos frmacos com
pequeno coeficiente de partilha leo/gua.

Determinao dos tipos de emulses


Ensaio da diluio

Ensaio de condutibilidade eltrica

Ensaio com corantes


Teoria das Emulses
O processo da emulsificao implica, portanto, num grande aumento de rea
interfacial, o qual leva a um crescimento brusco da energia livre de superfcie, descrito pela
equao 1:
E = i dS
(1)
onde, i representa a tenso interfacial entre o leo e a gua e dS o aumento
da rea interfacial da fase interna ( Oliveira, 1997).
Esta equao mostra claramente a existncia de uma tendncia para a
estabilizao do sistema com a diminuio da tenso interfacial da disperso, de modo a
contrariar a energia livre criada pela expanso da rea interfacial. Desse modo fica
extremamente fcil visualizar que se a tenso interfacial ( i ) diminuir suficientemente para
que E se aproxime de zero o sistema tender estabilidade termodinmica.
E = E2 E1

(2)

Por isso, compostos com a habilidade de diminuir a tenso interfacial, tais como os
agentes emulsivos primrios, com propriedades tensoativas, encontram seu papel
fundamental na estabilizao de emulses e microemulses.
No entanto os tensoativos no conseguem diminuir a tenso interfacial a ponto de
neutralizar toda a energia livre de superfcie criada pelo aumento da rea interfacial.
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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As microemulses alm desses componentes possuem um composto estrutural


adicional, o co-tensoativo.
As microemulses diferem das emulses comuns no somente por serem
opticamente transparentes, mas essencialmente por sua estabilidade termodinmica
(Osborne, D.W. et al., 1991).
Gotculas da Fase Interna
Macroemulso: 5000 A (0,5)
Emulses: 1000 A a 4000 A ( 0,1 a 0,4)
Microemulso: 100 A a 1000 A ( 0,01 a 0,1)
Agentes Emulsivos
- reduzindo a fora de repulso entre eles e diminuindo a atrao de cada um deles por suas
prprias molculas.
- a energia dispendida para dispersar um lquido no outro diminuda.
Mecanismos de ao dos Agentes Emulsivos
Os emulsificantes atuam na formao das emulses atravs de trs mecanismos:
Tenso superficial
Reduo da tenso interfacial dos dois lquidos imiscveis = estabilizao e
emulsificao do sistema.

Cunha orientada
Camadas monomoleculares de agente emulsificante curvadas em torno de
uma gotcula da fase interna da emulso.

Aquela fase em que o agente emulsivo for mais solvel constituir a fase
contnua ou externa da emulso.
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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Pelcula interfacial
Formao de um filme resistente e flexvel volta de cada gotcula da fase
dispersa, de modo a originar uma barreira que evite a coalescncia dessas gotculas
quando entram em contato umas com as outras.
Caractersticas dos Agentes Emulsivos
o
Ser compatvel com outras matrias-primas, no interferindo
na estabilidade ou eficcia das substncias ativas;
o
Deve ser estvel e no deteriorar depois da preparao;
o
No txico no uso pretendido e na quantidade que ser
consumida pelo paciente;
o
Inodoro, sem sabor e cores fortes;
o
Capacidade de produzir emulsificao e de manter a
estabilidade da emulso durante o prazo de validade previsto para o produto.
Classificao dos Agentes Emulsificantes
Agentes emulsivos verdadeiros ou primrios
Agentes naturais: derivados de fontes naturais (plantas e animais).
- Ex: Goma arbica, gelatina, casena, gema de ovo (O/A).
Colesterol, Lanolina (A/O).
Agentes sintticos: possuem ao na superfcie da fase dispersa e podem
ser divididos em:

Emulsionantes Aninicos:
- So sais orgnicos que em gua, possuem ao tensoativa aninica.
- Uso externo como emulsificante O/A
- Estveis em pH alcalino (superior a 8)
- O agente emulsivo o sal formado pelo lcali e o cido graxo.
- Ex: Sabes de metais alcalinos
- monovalentes: estearato de sdio, de potssio, oleato de
sdio, palmitato de sdio (O/A)
- polivalente: estearato de alumnio, oleato de clcio,
palmitato de clcio (A/O)
Sabes de Base Orgnica
- estearato de trietanolamina (O/A)
Alquil sulfatos de sdio
- Lauril Sulfato de Sdio = LSS
- Cetilestearilsulfato de Sdio.

Emulsionantes catinicos:
- Apresentam um grupamento polar positivo
- Tendem a formar emulses de pH cido (3-7)
- Emulses O/A para uso externo
- Apresentam tambm ao antimicrobiana
- Os representantes destes grupos so os sais de amnio quaternrio
- Resultantes da complexao de um radical orgnico polar catinico
com um nion inorgnico.
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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- Ex: cloreto de benzalcneo, cloreto de cetiltrimetilamnio


Emulsionantes no-inicos:
- Emulses O/A e A/O para uso externo e interno
- So compatveis com substncias aninicas e catinicas, cidos,
lcalis, eletrlitos.
- So neutros e muito resistentes a mudanas de pH (3 a 10)
- O tipo de emulso formada depende do equilbrio entre os grupos
hidroflicos e lipoflicos, HLB (hydrophilic-lipophilic balance).
-Ex:
- steres de Sorbitano etoxilado
Monolaurato de sorbitano etoxilado (Tween 20)
Monopalmitato de sorbitano etoxilado (Tween 40)
Monoestearato de sorbitano etoxilado (Tween 60)
Monooleato de sorbitano etoxilado (Tween 80)
- steres de Sorbitano
Monolaurato de sorbitano (Span 20)
Monopalmitato de sorbitano (Span 40)
Monoestearato de sorbitano (Span 60)
Monooleato de sorbitano (Span 80)
- cido graxo etoxilado (steres de polietilenoglicis)
cido Esterico 8 OE
cido Esterico 40 OE
Monoestearato de PEG 400
- lcoois graxos
Laurlico
Cetlico
Estearlico
- steres Ac. Graxos e lcoois
Monoestearato de glicerilo (A/O)
MEG + LSS (O/A) = autoemulsionante
Agentes emulsivos auxiliares, estabilizantes ou secundrios
Incluem todos os compostos que normalmente so incapazes de
formarem uma emulso por si s.
O verdadeiro valor destes agentes reside na ao espessante que estes
produtos conferem, auxiliando a estabilidade da emulso.
Ex: - Goma adraganta, agar, pectina, metilcelulose (agente hidrfilo
espessante e estabilizante para emulses O/A)
- cido esterico, lcool cetlico (agente espessante lipfilo e
estabilizante para emulses O/A).
- Bentonite, Silicato de Alumnio e Magnsio (Veegum), Hidrxido
de Magnsio, argilas, grafites.

Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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Equilbrio Hidrfilo-Lipfilo
A tendncia obteno de sistemas A/O ou O/A depende diretamente das
propriedades dos tensoativos e da fase oleosa, e da proporo entre os volumes de gua e
leo envolvidos.
Em 1948, Griffin introduziu a noo de equilbrio hidrfilo-lipoflico,
designando por EHL ou hydrophilic-lipophilic balance (HLB), idealizando, pela primeira
vez, uma sistema para classificar, numericamente, qualquer composto anfiflico segundo as
suas caractersticas de hidroflia e lipoflia.
Embora tenham sido atribudos nmeros at 40, a faixa usual de 1 a 20.

No sistema EHL, alm de se atriburem valores aos emulsificantes, tambm se


atribuem valores aos leos e s substncias semelhantes. Ao se usar o conceito de EHL na
preparao de uma emulso, escolhem-se os emulsificantes que tenham um valor EHL mais
prximo ao da fase oleosa da emulso pretendida.

Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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Aplicaes da noo de EHL


Emulso O/A
Cera de Abelha --------------------------5g
Parafina lquida ------------------------26g
leo Vegetal ----------------------------18g
Glicerina ----------------------------------4g
Agente Emulsivo -------------------------5g
gua Destilada q.s.p. -----------------100g
Para determinar o agente emulsificante ou a mistura destes agentes idias
para obteno de uma emulso de tima estabilidade, o primeiro passo calcular o EHL
correspondente formula em questo.
a) Total (%) das sustncias lipossolveis?
b) Parcial (%) de cada substncia lipossolvel?
c) Determinao do EHL da preparao?
Outra possibilidade a utilizao de associaes de emulsivos de baixo EHL (tipo
A/O) com outro de elevado EHL (tipo O/A), de modo a obter um EHL correspondente
ao da emulso.
Considerando o exemplo anterior, se utilizarmos uma mistura de span 80 (baixo
EHL) e tween 60 (alto EHL). Determinar as quantidades dos agentes emulsivos?
Dados:
Substncias
Cera de abelha
Parafina lquida
leo Vegetal

Valor EHL
O/A
15
10,5
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Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

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Valores de EHL de alguns Emulsificantes


Nome Qumico
Goma arbica (accia)
Sesquioleato de sorbitano
Lauril ter de polioxietileno
Monoestearato de glicerila
Metilcelulose
Monoestearato de polioxietileno
Monoestearato de polioxietileno
Estearato polioxil 40
Monoleato de polioxietileno
Monolaurato de polioxietileno
Monoestearato de polioxietileno
Gelatina
Oleato de potssio
Lauril sulfato de sdio
Oleato de sdio
Monolaurato de sorbitano
Monopalmitato de sorbitano
Monoestearato de sorbitano
Triestearato de sorbitano
Monoleato de sorbitano
Trioleato de sorbitano
Goma adraganta
Trietanolamina (oleato)
Monolaurato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 20)
Monolaurato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 21)
Monopalmitato
de sorbitano
polioxietileno (polisorbato 40)
Monoestearato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 60)
Monoestearato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 61)
Triestearato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 65)
Monoleato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 80)
Monoleato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato 81)
Trioleato
de
sorbitano
polioxietileno (polisorbato85)
Monoestearato de propilenoglicol

Nome Comercial
Goma arbica
Arlacel 83
Bryj 30
Monoestearato de glicerila
Methocel 15 cps
Myrj 45
Myrj 49
Myrj 52
PEG 400 monoleato
PEG 400 monolaurato
PEG 400 monoestearato
Gelatina
Oleato de potssio
Lauril sulfato de sdio
Oleato de sdio
Span 20
Span 40
Span 60
Span 65
Span 80
Span 85
Goma adraganta
Trietanolamina (oleato)
Tween 20

EHL
8,0
3,7
9,7
3,8
10,5
11,1
15,0
16,9
11,4
13,1
11,6
9,8
20,0
40,0
18,0
8,6
6,7
4,7
2,1
4,3
13,2
13,2
12,0
16,7

Tween 21

13,3

Tween 40

15,6

Tween 60

14,9

Tween 61

9,6

Tween 65

10,5

Tween 80

15,0

Tween 81

10,0

Tween 85

11,0

Lauroglicol

3,4
Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera

Farmacotcnica Aloptica

Preparao de Emulses
Agitao Manual
Agitao Mecnica

Preparao Geral
Aquecer todos os componentes leo solveis cerca de 70-75 C.
Aquecer todos os componentes hidrossolveis cerca de 70-75 C.
Adicionar uma fase outra, lentamente, agitando.

Adicionar corantes, essncias, hormnios, vitaminas, bioativos,


(matria prima de natureza orgnica em geral) quando esfriar cerca de 30
C.

Estabilidade das Emulses


Uma emulso considerada fisicamente instvel quando:

Em repouso, a fase dispersa ou interna tende a formar


agregados de gotculas;

Grandes gotculas ou agregados de gotculas surgem na


superfcie ou se depositam no fundo do recipiente, formando uma camada
concentrada da fase interna;

Todo o lquido ou parte do lquido da fase interna


desemulsifica e forma uma camada distinta na superfcie ou no fundo do
recipiente, devido a coalescncia dos glbulos da fase interna.

Contaminao e proliferao microbiana

Alteraes qumicas e fsicas.

Relao entre o volume das fases

Inverso de fases

EQUAO DE STOKES

Emulses Mltiplas
- A/O/A ou O/A/O
- Deve-se ter uma agente emulsivo para equilbrio A/O e outro para O/A.
- Cuidado com o aquecimento e agitao.

Profa. Luciane Flvia Rodrigues Cera