Forma Farmacêutica Semissólida e

Liberação Transdérmica de Fármacos

Prof. Christian Lameira

Mestre em Produção Vegetal
Doutorando em Biotecnologia
Introdução
 São formas farmacêuticas consistentes de aparência translúcida
ou opaca, destinadas à aplicação na pele ou mucosas, e suas
indicações dependem do grau de absorção percutâneo.

 Para ação tópica epidérmica destacam-se as ações emoliente,

antimicrobiana, desodorizante e protetora.

 Para ação tópica endodérmica destacam-se as ações anti-

inflamatória, anestésica local e antimicótica.

 Para ação hipodérmica destacam-se anti-inflamatórios,

anestésicos locais e hormônios.
Anatomo-fisiologia da Pele
 Composta por um arranjo dinâmico
de células, macroelementos e fluídos
(barreira hidrolipídica), sendo a proteção
primária a agentes agressores externos.

 Possui diversas estruturas e anexos

ao longo de todo o tecido que
desempenham suas funções
harmoniosamente, garantindo a sua
homeostasia e a proteção dos tecidos
internos frente a agentes agressores e
nocivos externos (físicos, químicos ou
biológicos). (OGUIDO e SHIBATTA, 2011).
Anatomo-fisiologia da Pele
 A função de barreira da pele para agentes agressores externos
funciona também para os ativos cosméticos utilizados terapeuticamente
que tentam permeá-la.

 Para superar os problemas decorrentes da impermeabilidade da pele

e da variabilidade biológica, vários métodos para remover
REVERSIVELMENTE a resistência desta barreira têm sido investigados.
Estes adjuvantes podem promover permeação, penetração ou absorção
transdérmica das formulações (MARTINS e VEIGA, 2012)
Camadas da Pele
 A pele é um órgão de
revestimento composto de três
grandes camadas de tecidos.
 Epiderme, formada por
epitélio pavimentoso
estratificado e estrato córneo,
considerada a principal barreira
à permeação. Região que
contém muitos lipídios e rica
em queratina, organizados em
camadas lamelares, as quais
acabam dificultando a difusão
de ativos (SILVA et al, 2010).
Camadas da Pele
 A derme tem a função de nutrir a epiderme e proteger o corpo contra
lesões mecânicas. Abriga as raízes dos pelos, as glândulas, terminações
nervosas, alguns vasos sanguíneos, o colágeno e a elastina (OGUIDO;
SHIBATTA, 2011).

 A hipoderme é a camada mais profunda e de estrutura variável. Além

de depósito nutritivo de reserva, participa do isolamento térmico, da
proteção mecânica e facilita a motilidade da pele (LEONARDI, 2004).

 Somados a estes fatores, a permeação de substâncias ativas na pele

pode ser afetada por alterações fisiológicas ou patológicas do órgão,
como: espessura, temperatura, grau de hidratação, limpeza da pele, fluxo
sanguíneo, concentração de lipídios, número de folículos pilosos, função
das glândulas sudoríparas, raça, pH na superfície da pele e integridade do
estrato córneo (SILVA et al, 2010).
Locais de Absorção Percutâneo
Penetrabilidade Percutânea
 A penetrabilidade das formas semissólidas depende de fatores
intrínsecos e extrínsecos.
 Entre os fatores intrínsecos, decisivos à penetrabilidade,
destacam-se:
 O coeficiente de partição
 O coeficiente de difusão
 A solubilidade e peso molecular do fármaco
Penetrabilidade Percutânea
 No que diz respeito aos fatores extrínsecos destacam-se :
 A temperatura
 Os aspectos anatomo-fisiológico (área aplicada, tipo de pele,
etc.)
 A forma de aplicação
 A forma farmacêutica
Penetrabilidade Percutânea
 O tipo de pele determina o grau de hidratação, espessura e
constituição da emulsão epitelial, pode depender de fatores como
idade, hereditariedade, dieta, medicação e patologias.
Penetrabilidade Quanto a Forma Farmacêutica
 O poder oclusivo das substâncias graxas ou oleosas aumenta a
hidratação da pele e absorção;

 Bases nas quais o fármaco é pouco solúvel aumentam a

cedência do mesmo à pele.

 Uso de promotores de absorção : Dimetilsulfóxido (DMSO),

dimetilformamida (DMF), dimetilacetamida (DMA), ureia,
propilenoglicol, tensoativos, entre outros;
Penetrabilidade Quanto a Forma Farmacêutica
 Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar
o conteúdo de água na pele, facilitando a absorção de fármacos
hidrofílicos (aniônicos, catiônicos e não iônicos);

 Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina,

espermacete) apresentam maior afinidade com a emulsão
epidérmica e viabilizam a absorção.
Classificação da Forma Semissólida
 São classificadas sob vários critérios, incluindo penetrabilidade,
e as características físico-químicas.
 Quanto à penetrabilidade podem ser:
 Epidérmicas, endodérmicas ou diadérmicas.
Classificação da Forma Semissólida
 Quanto às características físico-químicas as formas plásticas
podem ser:
 Solução (pomadas e géis);
 Suspensão (pastas); e
 Emulsão (cremes).