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Doping no Esporte

Desde os tempos remotos o homem vem se utilizando de


uma infinidade de substâncias para garantir um melhor
rendimento nos esportes e nas atividades físicas.

Em 2.700 a.C., na China, o Imperador Shen Yung usava


um chá de folhas de Efedra, da qual derivou-se o
estimulante “Efedrina”.

Os árabes, 1000 a.C., conheciam a maconha (cannabis),


o haxixe (dez vezes mais forte que a cannabis), a catina e
o ginseng.

Os turcos, 300 a.C., usavam opiáceos para diminuir a


dor dos ferimentos e aumentar a coragem para a
batalha.
Nas Olimpíadas da Antiga Grécia, os atletas ingeriram
testículos de boi para aumentar o tamanho e a potência de
seus músculos.

Milo, famoso gladiador de Crotona (Grécia), ingeria 9 kg


de carne, 9 kg de pão e bebia 8,5 litros de vinho.

Os índios da América Central e do Sul mascam folhas de


coca para aumentar a resistência à fadiga e a fome.

Na América do Norte, ingeria-se uma planta chamada


peyote, que contém um alcalóide estimulante conhecido
como mescalina.
Hunter (1771), induziu características masculinas na
galinha ao transplantar testículos de galo.

Em 1806, o aprendiz de farmacêutico Friedrich Serturner,


alemão, isola o principal alcalóide do ópio e lhe dá o nome
de morfina em alusão a Morpheus, o deus grego dos
sonhos.
Em 1865, na construção do Canal do Norte em
Amsterdã, os operários recebiam drogas que aumentavam
o rendimento no trabalho.

Em 1879, na Corrida Ciclística dos Seis Dias, na França,


os franceses usavam misturas á base de cafeína, os belgas
usavam cubos de açúcar mergulhados em bebida alcoólica
ou éter, e alguns ciclistas usavam a nitroglicerina pelo seu
efeito vasodilatador coronariano.
Em 1886, já com o uso indiscriminado de estimulantes
pelos atletas, acontece a Corrida dos 600 km entre
Bourdeaux e Paris e nela se tem a primeira notícia de morte
por uso de estimulantes: morre o ciclista inglês Linton, que
usou uma mistura de cocaína com nitroglicerina.

Bronw-Squard (1889), fisiologista francês, preparou


um extrato testicular e administrou a si próprio.

Por volta de 1900, no boxe, usavam-se tabletes de


estriquinina misturados com conhaque e cocaína.

Em 1919, o farmacêutico japonês, Ogata sintetiza a


anfetamina e com isso cresce a dopagem esportiva,
principalmente no ciclismo.
Butenandt (1931), isolou o princípio urinário - obteve
15mg de androsterona cristalina de 15.000 litros de urina
masculina.

Ruzicka & Wettstein (1935), sintetizaram o


hormônio, descobrindo sua estrutura química, a qual
deram o nome de TESTOSTERONA.

Durante a 2ª Guerra Mundial, várias pesquisas foram


incentivadas, principalmente com o hormônio testosterona e
seus derivados, com finalidade de aumentar a força,
resistência e agressividade dos soldados e verificar seus
prováveis efeitos colaterais nos prisioneiros judeus, nos
campos de concentração.
No período da Guerra Fria, nas Olimpíadas de Londres, em
1948 já se utilizavam os esteróides-anabólicos-androgênicos.

Durante os Jogos Mundiais realizados em Viena, em 1956,


o médico da equipe norte-americana, John Ziegler descobre
que alguns atletas do bloco oriental desapareciam das
competições 1 ano após sua estréia.

Ainda durante os mesmos jogos, John Ziegler em um bar


tradicional de Viena, juntamente com o médico da equipe
soviética, “arranca” após alguns drinks confidências de que
a equipe soviética estava utilizando testosterona sintética e
uma variação desta, chamada metil-testosterona em seus
atletas.
No mesmo ano, 1956, Ziegler retorna aos EUA e une
forças com a Ciba-Geigy suíça, através de sua filial norte-
americana, e desenvolve o Dianabol (Metandrostenolona),
o mais famoso de todos os anabolizantes esteróides.

Nos Jogos Olímpicos de Roma, em 1960, morre o 1º atleta


pelo uso de doping, um ciclista.

Nas Olimpíadas de Tóquio, em 1964, médicos tentam


realizar os primeiros testes anti-doping, porém, sem êxito.

Em 1967, o COI cria uma comissão para testes anti-


doping.
Em 1981, o campeão mundial de arremesso de disco, o
norte-americano Bem Plucknett, perde seu recorde e é
banido para sempre de qualquer competição, sendo a
primeira vítima do teste antidoping para esteróides
anabólicos androgênicos.

No inicio de 1985, Bob Goldman, médico e diretor do


comitê de dopagem e medicina esportiva da IFBB, publicou
um estudo longitudinal revelando a morte de seis atletas,
em 1984, por uso de esteróides anabólicos androgênicos.
androgênicos

Nos EUA, duas multinacionais, a United Pharmaceuticals


of Baja California e os laboratórios de Milano of Tijuana,
falsificavam um esteróide chamado SPA Milano e muitos
outros conhecidos no mercado.
Durante os Jogos Olímpicos de Seul, em 1988, 5 atletas
foram pegos pelo uso de esteróides anabólicos-
androgênicos. O caso mais famoso foi o do corredor
jamaicano naturalizado canadense e campeão mundial Ben
Johnson, que foi pego pelo uso de Estanozolol (Winstrol).
(Winstrol

Até hoje o COI tenta lutar contra todos os tipos de


substâncias proibidas, porém alguns países estão anos-luz na
frente.
Em 1998, a Federação Internacional de Medicina
Esportiva, posiciona-se oficialmente e publica em seu
boletim: Doping nos esportes é o uso proposital ou não
intencional por um atleta, de uma substância proibida ou
métodos proibidos pelo COI.

Até hoje, não foi descoberto NENHUM esteróide


anabólico não androgênico.
Classes de Substâncias e Métodos proibidos
pela Comissão Médica do COI – válido a partir de
1º de Janeiro de 2003.

I. CLASSES DE SUBSTÂNCIAS PROIBIDAS


a. Estimulantes
b. Narcóticos
c. Agentes anabólicos
d. Diuréticos
e. Hormônios peptídicos, miméticos e análogos
f. Agentes com atividade anti-estrogênica
g. Agentes mascarantes
II. MÉTODOS PROIBIDOS
a. Doping sangüíneo
b. Manipulação Farmacológica, química e física
c. Doping genético

III. SUBSTÂNCIAS PROIBIDAS EM CERTOS ESPORTES


a. Álcool
b. Canabinóides
c. Anestésicos locais
d. Glicocorticóides
e. Beta-bloqueadores
TOLERÂNCIA

• DOSES MAIORES PARA OBTER O


MESMO EFEITO.

• EFEITO REDUZIDO PARA UMA


MESMA DOSE.
ESTIMULANTES

ANFETAMINAS

 São drogas Simpaticomiméticas agonistas adrenérgicas


usadas terapeuticamente no tratamento da narcolepsia,
hiperatividade em crianças e depressão do apetite.
apetite

 Benzedrina e Dexedrine são as drogas mais comuns


utilizadas por atletas, em doses acima de 15 mg.
 Outras drogas derivadas das anfetaminas incluem a
Metanfetamina (Speed) e Metilenedioximetanfetamina
(Ecstasy)

potentes estimulantes do S.N.C. que agem primeiramente


aumentando a ativid São ade cerebral da Noradrenalina e
Dopamina, intensificando a sensação de alerta.

 Nos atletas, o desempenho físico é aumentado, de modo


que a droga é quase sempre utilizada abusivamente. A
administração prolongada de doses elevadas é seguida de
depressão e fadiga.
 No homem, os efeitos psíquicos dependem da dose, do
estado mental e da personalidade do indivíduo. Os
principais resultados de uma dose oral de 10 a 30 mg são
os seguintes:

a) Estado de vigília;
b) Aumento do estado de alerta;
c) Menor sensação de fadiga;
d) Elevação do humor;
e) Aumento da autoconfiança e capacidade de
concentração;
f) Euforia;
g) Aumento da atividade motora e da fala.
 Muitos indivíduos aos quais se administra anfetamina
apresentam cefaléia, palpitação, vertigem, distúrbios
vasomotores, agitação, confusão , disforia, apreensão, delírio
ou fadiga.

 A anfetamina e drogas semelhantes tem sido amplamente


empregadas no tratamento da obesidade. O provável local
de ação é o centro da fome no hipotálamo lateral (Blundell &
Lesmhem, 1973)
 As anfetaminas podem interferir com a regulação da
temperatura, produzindo hipertermia durante o exercício. A
morte de um ciclista dinamarquês nas Olimpíadas de Roma
em 1960 acarretaram no desenvolvimento da legislação anti-
doping pelo COI.
 Outra substancia derivada da anfetamina é a Efedrina,
que é um agonista - e -adrenérgico. Após a administração
oral, os efeitos da droga podem persistir por várias horas,
sendo eliminada pela urina em grande parte de forma
inalterada, com meia vida de 3 a 6 horas.

 Os efeitos adversos da efedrina incluem risco de


hipertensão, insônia e arritmias cardíacas
 Os medicamentos vendidos em casas de suplementos
alimentares conhecidos como “queimadores de
gordura”, os Fat Burners, tem em sua composição
química a efedrina, que vem disfarçada com o nome de
MaHuang Extract.

 O Food and Drug Administration (FDA) está processando


várias empresas fabricantes de Fat Burners pela morte de 17
pessoas que consumiram tais medicamentos com a intenção
de emagrecimento.
MaHuang Extract (standardized for 6% ephedrine) 334 mg
Guarana Extract (standardized for 22% caffeine) 910 mg
L-Carnitine 100 mg
Chromium (from Chromic Fuel patented chromium picolinate) 200 mcg

 Infelizmente hoje no Brasil e no mundo, várias pessoas,


atletas ou não, fazem uso indiscriminado dessas substâncias.
Os alunos freqüentadores de academias de ginástica,
estimulados pela mídia escrita e televisiva e ainda pelas
“rodas” de bate-papo, são os maiores consumidores dos Fat
Burners
Os efeitos ergogênicos da cafeína são bem conhecidos dos
atletas, por estimular o S.N.C., estimulando a liberação de
epinefrina, aumentando a mobilização de ácidos graxos,
facilitando a liberação de cálcio dos depósitos intracelulares...

...por isso, é considerada um estimulante pelo COI. O valor


de 12 µg/mL de urina ou acima pode desqualificar o atleta
da competição.

Atletas de resistência, como corredores de 1500m, 5000m e


maratonistas podem se beneficiar com suplementação com
cafeína.

A ingestão de 800mg antes da competição é considerado


doping.
CAFEÍNA

A cafeína é uma trimetilxantina encontrada em muitas


bebidas que são consumidas diariamente, particularmente
o café.

As doses terapêuticas são de 100-300mg. Uma xícara de


café contém 100-150mg

A quantidade utilizada em experimentos é de 3-15mg/kg/pc.


Portanto, um homem com 70kg deve consumir 210-1050mg
de cafeína (Williams, 1998).
NARCÓTICOS (Opióides)

O termo narcótico tornou-se obsoleto bem antes da


descoberta de ligantes endógenos semelhantes aos
opióides e receptores para tais substâncias.

Os opióides são utilizados primariamente como analgésicos,


porém possuem muitos outros efeitos farmacológicos, por
exemplo, interagindo com diversos grupos de receptores
intimamente correlacionados, compartilhando ainda com 3
famílias de neuropeptídios, as encefalinas, as endorfinas e
as dinorfinas..
Embora os efeitos psicológicos do ópio sejam conhecidos
desde a época dos antigos sumérios, a primeira referência
indiscutível do sumo da papoula é encontrada nos escritos
de Theophrastus no séc. III a.C.

 
A palavra ópio deriva de um nome grego que significa
suco, uma vez que a droga é obtida do suco da papoula ,
Papaver somniferum.                                                         
         
A morfina e os opióides -agonistas correlatos produzem
seus principais efeitos no SNC e no intestino como
agonistas, particularmente nos receptores  embora tenham
também afinidade apreciável pelos receptores  e .

Os efeitos são acentuadamente diversos e incluem


analgesia, sonolência, alterações de humor, depressão
respiratória, diminuição da motilidade gastrointestinal,
náuseas, vômito e alterações endócrinas e do sistema
nervoso autônomo.

Altas doses de opióides podem provocar rigidez muscular


no homem (Monk, 1988).
Os efeitos causados pelos opióides no hipotálamo causam
alterações no ponto de equilíbrio dos sistemas
hipotalâmicos reguladores do calor, de modo que a
temperatura corporal caia um pouco. Contudo o uso
crônico de grandes doses pode aumentar a temperatura
corporal.

No sistema endócrino, a morfina, age no hipotálamo


inibindo a liberação do hormônio liberador das
gonadotrofinas (GnRH), do fator de liberação das
corticotropinas, diminuindo assim as [ ]s de do hormônio
luteinizante, do hormônio folículo estimulante, ACTH e -
endorfinas.
No estômago, a morfina e outros agonistas geralmente
diminuem a secreção de HCl.

Substâncias proibidas pelo COI:


Buprenorfina
Dextromaramida
Algumas drogas permitidas:
Diamorfina (heroína)
Codeína, Dextrometorfan,
Metadona Difenoxilatro, Etilmorfina
Tramadol, Folcodina,
Morfina
Propoxifeno
Pentazocina
Petidina
C- AGENTES ANABÓLICOS
• ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS: derivados de
colesterol, sintéticos, que imitam o efeito da
testosterona, potencializando o efeito
anabólico e minimizando o efeito
androgênico. Retêm água e nitrogênio
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• EFEITOS ANABÓLICOS:SÍNTESE
PROTEÍNICA, FORÇA E CRESCIMENTO
MUSCULAR.

• EFEITOS ANDROGÊNICOS:CARACTERES
SECUNDARIOS MASCULINIZANTES(calvície,
hirsutismo, engrossamento da voz e outros efeitos
colaterais).
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• FUNCIONAMENTO:quando na corrente
sanguinea, dirigem-se aos sítios receptores
específicos localizados na membrana
celular.ligam-se a eles e formam o complexo
hormônio-receptor que dirige-se ao núcleo e
estimulam os ácidos nucleícos DNA e RNAm,
estimulando o ribossoma celular a produzir
grandes quantidades de proteína, promovendo o
crescimento muscular.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• OS ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS PROMOVEM
TAMBEM A RETENÇÃO DE
NITROGÊNIO, GERANDO BALANÇO
NITROGENADO POSITIVO,
CONDIÇÃO FAVORÁVEL PARA O
CRESCIMENTO MUSCULAR
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• É NECESSÁRIO UM ESTÍMULO PARA
POTENCIALIZAR O EFEITO DA
DROGA.
• ESSE ESTÍMULO PODE SER
QUALQUER AGENTE ESTRESSANTE-
DOENÇA, REABILITAÇÃO OU
EXERCÍCIO.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• FORMAS DE ADMINISTRAÇÃO:

• ORAIS(17 alfa alquelados):comprimidos ou


cápsulas gelatinosas.Absorvidos e
processados em aproximadamente 24
horas.São mais hepatotóxicos, mais difíceis
de detectar em exames
antidoping.Ex:oxandrolona, oximetalona.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• INJETÁVEIS:-OLEOSOS(ésteres de
testosterona): taxa de metabolização e absorção
variada.Facilmente detectáveis em exames
antidoping.Ação mais prolongada.
• AQUOSOS:-metabolizados e absorvidos entre 3
dias e 1 semana.Quanto maior o tamanho do éster,
maior a potência e duração da droga no
organismo.Ex:Decadurabolin,
Equipoise(Equiforte).
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• MÉTODOS PARA UTILIZAÇÃO:

• ACUMULAÇÃO:várias drogas ao mesmo


tempo.
• ESTABILIZAÇÃO:utilizar até que os
receptores se fechem.
• AJUSTAMENTO:mudar adroga
esporadicamente por período prolongado.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• CICLOS: É A FORMA MAIS
UTILIZADA DE ADMINISTRAÇÃO DA
DROGA.
• TEM FAMA DE SER A FORMA MAIS
SEGURA E EFICIENTE DE
ADMINISTRAÇÃO DA DROGA.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• SISTEMA
ENDÓCRINO:RETROALIMENTAÇÃO

• FEEDBACK POSITIVO

• FEEDBACK NEGATIVO
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• SISTEMA ENDÓCRINO:
RETROALIMENTAÇÃO.

• REGULAÇÃO ASCENDENTE

• REGULAÇÃO DESCENDENTE
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• EIXO:
• HIPOTÁLAMO: HLHH

• HIPÓFISE: HL e HFE

• TESTÍCULO: testosterona e
espermatogênese.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS

• AROMATIZAÇÃO:processo pelo qual o


hormonio masculino testosterona
transforma-se em hormônio feminino
estrógeno(enzima aromatase).
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• OS CICLOS GERALMENTE SÃO EM
FORMA DE PIRÂMIDE(crescente-
decrescente) PARA EVITAR A
AROMATIZAÇÃO, ESTERILIDADE,
OLIGOSPERMIA E PERDA DE
VOLUME
MUSCULAR(competição:testosterona x
cortisol).
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• -EFEITOS CIENTIFICAMENTE
COMPROVADOS NO ORGANISMO:
• -aumento no tamanho e força muscular
• Aumento da síntese proteínica
• Retenção de nitrogênio e água
• Aumento do glicogênio e creatina muscular
• Redução da perda de proteína muscular
• Aumento do fluxo sanguíneo p/ o tecido muscular
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• Aumento na concentração de ác. Graxos livres,
resultando em fonte de energia
• Aumento do metabolismo basal
• Alterações da função hepática-adenoma
• Aumento do colesterol LDL
• Diminuição do colesterol HDL
• Alargamento do clítoris
• Alterações no sistma cardiovascular
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• Calvície
• Alargamento e câncer de próstata
• Esterilidade
• Atrofia dos testículos
• Agressividade
• Lesões renais
• Hirsutismo
• Alterações na voz
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• Lesões no tecido conjuntivo
• Ginecomastia
• Hipertrofia cardíaca
• Interrupção do crescimento
• Acne
• Depressão
• Dependência psicológica
• Morte
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
• OS MAIS USADOS:

• ORAIS:oxandrolona,oximetalona,estanozolol,acet
ato de primobolan,androxon,dianabol.

• INJETÁVEIS:decadurabolin.testex,durateston,equ
iforte,primobolan,parabolan,winstrol,esiclaine,test
oviron,sostenon,propionato e cipionato.
ESTERÓIDES ANABÓLICO-
ANDROGÊNICOS
AMERICAN COLLEGE OF
SPORTS MEDICINE
POSICIONAMENTO OFICIAL
SÍNTESE
• 1.Os EA juntamente c/ exercício e dieta, contribuem
p/ aumento do PC, geralmente peso magro.
• 2.A massa muscular obtida ç/ treinamento e dieta, é
maior c/ o uso dos EA.
• 3.Os EA não aumentam a potência aeróbia ou a
endurance cardiorespiratória.
• 4.Os EA têm sido relacionados com uma série de
efeitos colaterais em doses teraoêuticas
• 5.O uso dos EA é conträrio aos princípios éticoa e o
ACSM repudia esse procedimento.
PRÓ-HORMÔNIOS

DHEA-dehidroepiandrosterona

ANDROSTENEDIONA
PRÓ-HORMÔNIOS
• DHEA E DHEAs SÃO OS HORMÔNIOS DE
MAIOR CONCENTRAÇÃO NA CIRCULAÇÃO.
• SÃO FRACOS E PODEM SER CONVERTIDOS
EM TESTOSTERONA.
• NÍVEIS DECRESCEM A PARTIR DOS 25-30
ANOS, E AOS 65ANOS DIMINUI P/ 50%(Elliot
e Goldberg,2000)
• SUPLEMENTAÇÃO DE DHEA AUMENTA
NÍVEIS SÉRICOS DE IGF-1.(Skerret,1996)
PRÓ-HORMÔNIOS
• PODEM OCORRER EFEITOS COLATERAIS
PROVENIENTES DE DOSES
SUPRAFISIOLÓGICAS DE
TESTOSTERONA(New York Academy of
Sciences,1995).
• BIODISPONIBILIDADE MUITO BAIXA, EM
TORNO DE 5%(Bacurau,2001).
• AS MESMAS CONSIDERAÇÕES VALEM P/ A
ANDROSTENEDIONA.
D-DIURÉTICOS

• TIAZIDAS

• DIURÉTICOS LOOP-(LASIX)

• SEPARADORES DE POTÁSSIO
DIURÉTICOS
Os diuréticos são drogas que aumentam a
velocidade de formação de urina.

De acordo com seu uso comum, o termo diurese possui


duas conotações distintas: uma delas refere-se ao aumento
do volume urinário em si e a outra, à perda de soluto e
água.

Os atletas que normalmente fazem uso de diuréticos são:


lutadores, bodybuilders e jockeys
Tipos de Diuréticos

Osmóticos Poupadores de K+ (K+-sparing)


Glicerina (Osmoglyn) Amilorida (Midamor)
Isossorbida (Ismotic) Espironolactona (Aldactone)
Uréia (Ureaphyl) Triamtereno (Dyrenium)
Manitol (Osmitrol)

Tiazidas Alta Potência (Loop diuretics)


Benzotiazida (Exna) Bumetanida (Bumex)
Clorotiazida (Diuril) Ácido Etacrínico (Edecrin)
Bendroflumetiazida (Naturetin) Furosemida (Lasix)
Ciclotiazida (Anhydron) Torsemida (Demadex)
Tipos de diuréticos

Inibidores da Anidrase Carbônica


Acetazolamida (Diamox)
Diclorofenamida (Daranine)
Metazolamida (Neptazane)

Lutadores fazem uso freqüentes de diuréticos


Complicações por uso indevido de diuréticos

No uso prolongado, a perda renal de cloreto de sódio


induzida por diuréticos pode resultar em depleção do
liquido extracelular, com ou sem hiponatremia.

A hiponatremia grave com [ ]s plasmáticas de Na+


inferiores a 120 mM pode ameaçar a vida do atleta.

Outros problemas relacionados com a perda de ions K+,


Mg2 e Ca2+ podem levar ao coma e posteriormente a
morte.
Nielson et al. (1982), relataram que 80 mg de Furosemida
(Lasix), um diurético de alta potência (loop diuretic),
reduziram a capacidade de trabalho em 18% durante
exercício realizado em cicloergometro (50% VO2 máx. por
8 min., 70% VO2 máx por 5 min e 105% VO2 máx. até a
exaustão.)

Zappe et al. (1996), observaram que a combinação de


diuréticos (K+sparring e tiazidas) produziram um aumento
da aldosterona e noradrenalina em repouso e durante o
exercício.
E-HORMÔNIOS
PEPTÍDEOS,MIMÉTICOS E
ANÁLOGOS
• 1.HCG-gonadotrofina coriônica humana
• 2.LH-gonadotrofinas pituitárias
• 3.ACTH-corticotrofinas
• 4.hGH-hormônio do crescimento
• 5.IGF-1-fator de crescimento insulino-mimético
• 6.EPOr-eritropoietina
• 7.insulina
HCG-gonadotrofina coriônica
humana
• EXTRAÍDO DA PLACENTA E URINA DE
MULHERES GRÁVIDAS
• TEM AÇÃO SEMELHANTE AO LH(produção de
testosterona).
• UTILIZADO APÓS CICLOS DE EA.P/
ACELERAR A PRODUÇÃO NATURAL DE
TESTOSTERONA
• AUMENTA OS NÍVEIS DE
ESTRÓGENO(ginecomastia)
• PROFASE, PREGNYL.
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• POLIPEPTÍDEO FORMADO POR 191AA
• SÍNTETIZADO E SECRETADO PELA
HIPÓFISE(PITUITÁRIA)
• METABOLIZADO NO FÍGADO-vida ativa
muito curta na circulação.
• OS MAIORES NÍVEIS OCORREM NA
ADOLESCÊNCIA.A PARTIR DA FASE
ADULTA COMEÇA A DIMINUIR
• EXISTEM MUITAS FALSIFICAÇÕES
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• EFEITOS METABÓLICOS BÁSICOS:

• AUMENTA A SÍNTESE PROTEÍNICA


• DIMINUI A UTILIZAÇÃO DE
CARBOIDRATOS(poupa glicogênio).
• MOBILIZAÇÃO DE GORDURAS P/
PRODUÇÃO DE ENERGIA
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• AUMENTA A SÍNTESE PROTEÍNICA
DEVIDO A:
• Maior transporte de AA através da membrana
celular
• > formação de RNA->formação de proteínas
• Aumento dos ribossomos
• Menor degradação proteínica(anti-catabólico)
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• PRODUÇÃO INFLUENCIADA POR:
• IDADE:maior produção em crianças e
adolescentes
• SEXO:maior produção em mulheres
• COMPOSIÇÃO CORPORAL:obesos
secretam menos que os magros.
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• LIBERADO POR ESTÍMULOS COMO:
• SONO
• CALOR
• EXERCÍCIO FÍSICO(STRESS)
• FOME
• HIPOGLICEMIA
• ARGININA!?
HORMÔNIO DO
CRESCIMENTO-hGH
• EFEITOS COLATERAIS:

• ACROMEGALIA

• DIABETES(antagonista da insulina)

• *tem sido muito utilizado por atletas devido a


dificuldade de detectar em testes antidoping.
IGF-1
• HORMÔNIO PEPTÍDEO COM PARTE DE SUA
CADEIA SEMELHANTE A INSULINA
• TEM SIDO UTILIZADO POR ATLETAS DEVIDO
AO SEU PODER ANABÓLICO E DIFICULDADE
NA DETECÇÃO
• NAS CÉLULAS MUSCULARES TEM AÇÃO
SEMELHANTE AO Hgh
• UTILIZADO NO TRATAMENTO DE DOENÇAS
DO NEURÔNIO MOTOR E NANISMO
• SÃO NECESSARIAS MAIS PESQUISAS
ERITROPOIETINA-EPOr
• SINTETIZADO E SECRETADO PELOS RINS-(em
menor quantidade no fígado)
• ESTIMULA A FORMAÇÃO DAS CÉLULAS
VERMELHAS DO SANGUE NA MEDULA
ÓSSEA(eritropoiese)
• UTILIZADO P/ ATLETAS DE ENDURANCE:20-40
UI./KG-3/SEM DURANTE 6 SEMANAS
• RISCOS:INFECÇÕES,AUMENTO DA PA.,AUMENTO
DA VISCOSIDADE DO SANGUE, INFARTO E
TROMBOSE.
• SUBSTITUI A DOPAGEM SANGUÍNEA.
Doping sangüíneo e rhEPO

“Doping” sanguíneo: De acordo com o United States


Olympic Committe (USOC), o doping sanguíneo é a
injeção intravenosa de sangue (sangue total, papa de
hemácias ou derivados de sangue).

Quando um atleta é submetido a treinamento em altitudes


elevadas, sua capacidade aeróbia é aumentada e, com
base na resposta do organismo quando exposto a uma
condição de hipóxia...
Iniciaram-se nos anos 70, as pesquisas na área do
doping sanguínea com Ekblom, Oldbarg & Gullbring.

Teoricamente, o volume sanguíneo acrescentado contribui


para um maior débito cardíaco máximo e que a papa de
hemácias aumenta a capacidade sanguínea de transportar
oxigênio (O2) e, desta forma, eleva-se a quantidade de O2
disponível para os músculos ativos.
O Doping sanguíneo é realizado de 3 formas:

 Autólogo

 Heterólogo

 Eritropoietina Recombinante Humana (rhEPO)


Doping autólogo: o sangue a ser utilizado é retirado do
próprio atleta, sendo armazenado para posterior reinfusão.

Para prevenir uma redução drástica na [ ] das células


sanguíneas, cada unidade de sangue (450 ml) é retirada
durante um período de três a oito semanas, + ou – o
tempo do restabelecimento dos níveis hepáticos normais.
normais

Após a retirada, o sangue pode ser armazenado de duas


maneiras: convencional ou congelado em nitrogênio
líquido.
Convencional: o sangue é estocado em refrigeração a
aproximadamente 4ºC.

Congelamento: após ser centrifugado e misturado com


altas doses de glicerol, é armazenado em nitrogênio
liquido a – 80ºC.

O tempo mínimo que o sangue deve permanecer


armazenado antes da reinfusão deve ser de 3 semanas
para que haja completa re-estabilização dos níveis de
hemoglobina (Hb) no organismos dos atletas após a
flebotomia, mas o período ideal é de 8 a 12 semanas
(Collings, 1988).
Este período é indicado por que de 6 a 7% das células
vermelhas armazenadas são perdidas a cada semana
quando é utilizada a técnica convencional.

Essa técnica é limitada em relação ao ganho no rendimento


físico, pois no momento da reinfusão, após 3 a 4 semanas
de armazenamento, o sangue pode ter perdido entre 30 a
40% dos eritrócitos (Jones & Pedoe, 1989).

Ainda, mesmo que seja utilizado anti-coagulantes, o


sangue vai se deteriorando e os eritrócitos vão tornando-se
progressivamente menos flexíveis e mais frágeis, o que
resulta no aumento da viscosidade sanguínea.
Com a utilização da técnica por congelamento, com adição
de altas doses de glicerol, o armazenamento tem duração
indeterminada.

Após o congelamento a – 80ºC com glicerol, as células são


descongeladas e passam por uma série de lavagens de
alta osmolaridade para a remoção do glicerol para, depois,
serem novamente suspensas em substancia salina normal
e reinfundidas numa suspensão com hematócrito (Hct) de
aproximadamente 50%.

Mesmo assim, a perda de células vermelhas é de


aproximadamente 15% (Collings, 1988).
Tem sido mencionado que durante o armazenamento do
sangue, com ambas a técnicas, ocorre uma redução da
enzima 2,3-difosfoglicerato (2,3-DPG) o que inibiria o  da
quantidade de O2 transportado para os músculos e
conseqüentemente no VO2máx (Smyth, 1979).

Após a reinfusão, em um período de 7 dias antes de uma


prova de resistência aeróbia, Gledhill (1982) afirma que a
contagem de hemácias e o nível de Hb do sangue elevam-
se em aproximadamente 8 a 20%, mantendo-se elevadas
por pelo menos 14 dias.
O Doping autólogo, por envolver infusão intravenosa,
resulta em alguns riscos:

 Trombose venosa;

 Flebite.

Desvantagens: Com o Hct elevado, a viscosidade e a


hipercoagulabilidade do sangue aumentados após a
transfusão submetem o atleta aos riscos de trombose
venosa e embolia pulmonar.
Outro problema é que com a retirada de 500 ml de sangue
em uma ou mais ocasiões provoca efeitos de
destreinamento (Jones & Pedoe, 1989).
Doping heterólogo: o sangue é retirado de outras pessoas
que possuam um sangue compatível ao do atleta, podendo
ser infundido imediatamente ou armazenado para posterior
utilização (Jones & Pedoe, 1989).

Os procedimentos de retirada, armazenamento e reinfusão


obedecem os mesmos princípios do doping autólogo.
autólogo

Além dos riscos mencionados no doping autólogo, há o


risco de transmissão de doenças infecto-contagiosas (AIDS,
hepatite e doenças hepáticas crônicas), e ainda a
incompatibilidade de tipos sanguíneos.
Eritropoietina Recombinante Humana (rhEPO):
A eritropoietina (EPO) é um hormônio glicoprotéico com
peso molecular de 30400 daltons, constituído de uma cadeia
polipeptídica composta de 165 aminoácidos. Tendo como
objetivo o aumento da capacidade de transportar O2.

A EPO age principalmente sobre as células chamadas de


colônias formadoras de unidades de eritróides, que são
muito sensíveis à sua ação.

A formação de eritrócitos é estimulada principalmente pelos


mecanismos desencadeados após a formação do
hemocitoblasto, antes mesmo do início da síntese de Hb.
A partir da caracterização bioquímica da EPO utilizou-se uma
técnica de DNA recombinante para desenvolver a rhEPO.
Esta substância vem sendo utilizada há algum tempo no
tratamento de pacientes com anemia causada por
insuficiência renal crônica (Winearls & Royston, 1990)

Com o surgimento deste hormônio no mercado, a partir de


1988, “existe a suspeita” de que ele venha sendo utilizado
por atletas de alto nível das modalidades de predomínio
aeróbio (International Olympic Committee, 1992).

A atleta russa Larissa Lasutina foi obrigada a devolver a


medalha de ouro após confirmação do exame anti-
doping.
As dosagens utilizadas em pesquisas realizadas em
indivíduos saudáveis são de aproximadamente 20 a 40 IU
rhEPO / kg / pc 3 vezes por semana durante 6 semanas.

Alguns especialistas referem-ce a rhEPO como a droga


usada por atletas que vivem sob o lema: “Melhor morto do
que em segundo” (Williams, 1998).
Bases Fisiológicas do Doping Sanguíneo

Se apóia na idéia de que após flebotomia, o organismo


do atleta entra no estado de eritropoiese buscando o
restabelecimento do nível normal de eritrócitos.
eritrócitos

Aumento da capacidade de transportar O2

Alguns estudos demonstraram  no limiar anaeróbio, no


VO2máx, na Hb, na tolerância ao exercício e na capacidade
máxima de esforço de pacientes anêmicos tratados com
rhEPO (Gilibaro, Delano & Quinn, 1988; Mayer, Thum &
Cada, 1988; Robertson, Haley & Adamson, 1988)
Considerando que o Doping sanguíneo  o carreamento
de O2 no sangue e que cada grama de Hb
completamente saturada transporta 1,34 ml de O2, o
aumento de duas gramas de Hb para cada 100 ml de
sangue provoca um aumento potencial no carreamento
de sangue em 25 ml.

Assumindo-se a saturação venosa de 50%, a metade


disso estaria disponível no músculo que trabalha e no
débito cardíaco de exercício de 24 l/min, 300 ml de O 2
extra poderia ser entregue ao tecido (Jones e Pedoe,
1989).
Detecção do Doping Sangüíneo

A suspeita de utilização de Doping sanguínea vem desde


a década de 70. Em 1976, nos Jogos Olímpicos, a
imprensa divulgou que o fundista finlandês Lasse Virem
estava praticando Doping sanguíneo, pois conseguira o
1º lugar nas provas de 5000 e 10000 metros e o 5º
lugar na maratona.

Especialmente para o Doping sangüíneo ainda não


existe um método de detecção plenamente confiável.
Se em exames realizados um dia após a prova
apresentarem [ ] de EPO acima de 15 mU/ml junto a uma
alta [Hb], é possível detectar cerca de 50% de atletas que
fizeram reinfusão sanguínea.

Com testes feitos em duas séries de amostras um aumento


maior que 5% na [Hb] e uma redução maior que 50% na
[ ] de EPO entre os exames (2 a 4 semanas),
respectivamente, após a reinfusão, possibilita detectar 50 a
67% dos dopados.
Uma transfusão heteróloga pode ser detectada
demonstrando que as células vermelhas estão carreando
grupos sangüíneos estranhos (não-ABO), desde que um
completo confronto de todos os grupos sangüíneos fosse
estatisticamente uma remota possibilidade (a menos que o
atleta tivesse um irmão gêmeo).

O ciclista italiano Marco Pantani foi impedido de ganhar o


Giro da Itália por suspeita de Doping com EPO
A tese proposta por Casoni et al. (1993) e Conconi et al.
(1994) é que a presença de macrócitos hipocrômicos no
sangue do atleta indicaria o uso de rhEPO.

Porém, as respostas individuais aos estímulos da rhEPO


inviabilizam o método. Pois em % não encontradas em
atletas normais poderiam ser empregadas como indicador
indireto do uso de rhEPO.

EPOGEN (Epoetin Alfa) é uma versão da rhEPO produzida


pela bioengenharia que vem sendo utilizada pelos ciclistas
italianos.
Buscando outra forma de detecção, Fargehol & Heir (1994)
indicaram que a transfusão de uma unidade (450 ml) de todo
sangue resultará em aproximadamente 10% de eritrócitos
alogênicos na circulação.

Para tal detecção estes métodos dependem da identificação


de diferentes grupos sangüíneos entre o sangue do
indivíduo e o sangue transfundido.

Para isso, são necessárias técnicas de classificação como:


ABO-; Rh (Cc Dec)-; K; Jk; Fy e MNSs.
Esses métodos são aceitos para demonstrar objetivamente
a presença de mais de 1 a 5% de células transfundidas e
que o sangue alogênico mostra que o doador e o receptor
deferem em pelo menos um antígeno dos altamente
polimorfos de grupos sangüíneos do homem.

Ainda não existe um método de detecção do Doping


sangüíneo plenamente confiável, mas existem algumas
propostas de detecção, mesmo porque apenas em 1994,
nos Jogos de Inverno de Lillehamer deu-se a coleta de
amostras de sangue para o controle anti-doping.
IGF-1 ( Fator de Crescimento Insulino-mimético)

Os IGFs ou somatomedinas são hormônios homólogos à


insulina, denominados assim “insulin-like growth factor”.

Apresentam-se em 2 estruturas distintas:


IGF-1 ou samotomedina C
IGF-2 ou somatomedina A

Além da homologia estrutural com a insulina possuem


ações também semelhantes, sendo considerados anabólicos
por aumentarem a captação de glicose e aminoácidos pelas
fibras musculares.
Os IGFs atuam também como mediadores do GH
promovendo mitose de condroblastos, fibroblastos e
mioblastos, o que acarreta portanto, o crescimento
ósseo e muscular no organismo.

A secreção de IGFs em vários tecidos pode ser


endócrina, autócrina ou parácrina e estimuladas ou
inibidas por vários fatores

Endócrina: liberação pelo fígado, seu > local de síntese,


estimulado pelo GH, o qual controla a liberação do
mesmo por feedback.
Parácrina e autócrina:
autócrina as secreções ainda não estão
claramente descritas, atribui-se o controle a algumas de
suas próprias proteínas transportadoras.

Os receptores de IGF-1 estão distribuidos de forma mais


abundande nos músculos esqueléticos e em menor
quantidade no tecido adiposo

Os IGFs não circulam isolados na corrente sanguinea,


são descritos 6 tipos de proteínas transportadoras:
IGFBP-1,2,3,4,5 e 6 (com funções distintas entre sí além
de transportarem os IGFs no sangue)
Papel do IGF-1 durante a atividade física

A atividade física parece a produção de mRNA para IGF-1


ou a produção de IGF-1 independente, nos musculos em
exercício (Zanconato et al., 1994)

Segundo Willis et al.(1997), a [ ] de IGF-1 parece


aumentar significativamente em exercícios de curta
duração estimulando a síntese protéica muscular por
elevação da capacidade de ligação e afinidade dos
receptores de IGF-1 no músculo.

Os níveis protéicos do transportador de glicose GLUT 4,


aumentam gradualmente somente após a segunda
semana estando relacionado com o aumento da enzima
citrato-sintase do ciclo de Krebs.
Na restrição calórica ou deficiência calórico-protéica
observa-se um declinio da concentração de IGF-1
plasmática.

Quando há ingestão ou infusão de aminoácidos


associado a administração de IGF-1 a síntese de
proteínas é significativamente aumentada em relação à
administração somente de IGF-1.

A infusão de IGF-1 isoladamente não aumenta a síntese


de proteína muscular e está associada à um declínio da
[ ] de aminoácidos plasmáticos e de insulina.
INSULINA
• SINTETIZADO E SECRETADO PELO PÂNCREAS
• TRANSPORTA AAs E GLICOSE P/ DENTRO DAS
CÉLULAS
• EVITA AQUEBRA DA GORDURA,
AUMENTANDO SUA RESERVA
• VEM SENDO UTILIZADO JUNTO C/ GH E/OU
TESTOSTERONA
• AÇÃO LENTA E AÇÃO RÁPIDA
• PODE OCORRER HIPOGLICEMIA E LEVAR A
MORTE.
F-AGENTES ANTI-
ESTROGÊNICOS
• UTILIZADOS PARA INIBIR A
TRANSFORMAÇÃO DE TESTOSTERONA EM
ESTRÓGENO-AROMATIZAÇÃO
• EVITAR EDEMAS, GINECOMASTIA,
DISTRIBUIÇÃO DE GORDURA GINÓIDE
• TAMOXIFENO, SEROFENO, CLOMIFENO,
CICLOFENIL, TESLAC
• UTILIZADOS JUNTO C/ O CICLO DE EAs.
G-AGENTES MASCARANTES
• TÊM O POTENCIAL DE DEBILITAR A
EXCREÇÃO DE SUBSTÂNCIAS
PROIBIDAS OU DISSIMULAR A
PRESENÇA DELAS NA URINA OU
OUTRAS AMOSTRAS P/ O
ANTIDOPING
• DIURÉTICOS, EPITESTOSTERONA,
PROBENECID, DEFEND(mercado negro).
CONSIDERAÇÕES FINAIS
• MUITAS OUTRAS DROGAS TÊM SIDO
UTILIZADAS POR ATLETAS QUE
BUSCAM MELHORAR A
PERFORMANCE E ESTABELECER
NOVOS RECORDES.
• Isso ocorre também com praticantes
recreacionais..
OBRIGADO!!!

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