Escolar Documentos
Profissional Documentos
Cultura Documentos
php/medicamentos
4. ANTIBITICOS, QUIMIOTERPICOS E ANTIFNGICOS.
Aciclovir 200 , 400 mg. (M)
Albendazol 400 mg. (I)
Amoxicilina 500 mg. comp.; 250 mg/5 ml. suspenso (I)
Azitromicina 250 mg. (I)
Cefalexina 500 mg. comp. (I)
Cetoconazol 200 mg. (I)
Ciprofloxacin 250 mg. (I)
Claritromicina 250 mg. (I)
Fluconazol 150 mg. (I)
Itraconazol 100 mg (I)
Ivermectina 6mg (I)
Levofloxacino 250 mg. (I)
Mebendazol 100 mg. comp. (I); 2% suspenso (I)
Metronidazol 250 mg.comp.; 10% gel vaginal; 4% suspenso (I)
Neomicina + bacitracina creme (I)
Norfloxacino 400 mg. (I)
Nistatina creme vaginal (I)
Sulf. + Trimetoprim comp.; suspenso (I)
Sulfadiazina 500 mg. (I)
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/farmacopeia/index.htm
Antibiticos -lactmicos
Penicilinas
Objetivo deste material didtico promover uma introduo ao estudo de
farmacologia, motivar a leitura do tema em livros textos e diretrizes.
Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a) aos
critrios da prescrio racional de medicamentos, alicerado em bases tcnicas
e ticas.
Solicitamos o envio de sugestes e correes para o aprimoramento do material
para larb@vm.uff.br
www.proac.uff.br/farmacoclinica/
Penicilinas - Histria
Alexander Fleming
Bolor de Penicillium
Penicilinas - Histria
Penicilinas
Estrutura Qumica
cido 6-aminopenicilnico 6-APA
Anel beta-Lactmico
Anel Tiazolidnico
Cadeia Lateral (Radical)
Cadeia Lateral
/
\
R C NH CH CH
C C2H6
O = C N CH COOH
Anel -Lactmico
Anel Tiazolidnico
antibiticos Mecanismos de Ao
Penicilinas Mecanismo de Ao
Penicilinas Mecanismo de Ao
Penicilinas Mecanismo de Ao
A sntese de parede celular ocorre
em 3 fases.
Agem na 3 fase, reao de
transpeptidao, onde ocorre a
ligao cruzada das cadeias de murena
entre si.
tb chamadas de PBPs.
Penicilinas Mecanismo de Ao
A E coli possui 6 diversas TPP (PBPs) algumas delas formam a
metade cilndrica da parede em forma de bastonete, enquanto outras
formam suas atividades hemisfricas. Golan, 2009
Como as TPP esto localizadas no espao periplasmtico entre a m.
citoplasmtica e a parede celular, ... , o espectro de ao do
beta-lactmico determinado por 2 fatores:
Penicilinas Mecanismo de Ao
1)
Penicilinas Mecanismo de Ao
2) A sua capacidade de ligao TPP
especfica no espao periplasmtico;
Existem diversas TPP (PBPs).
Em geral os -Lactmicos tem ao contra vrias
transpeptidases.
A Meticilina tem ao seletiva contra uma nica
transpeptidase do S. aureus.
Golan, 2009
Penicilinas Mecanismo de Ao
Inibio da
sntese de
parede celular
bacteriana e lise
osmtica.
Ao bactericida
Penicilinas - Histria
Penicilinas - Classificao
1- 1 gerao ou Naturais
Benzilpenicilina
Penicilina G
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Penicilina V
SEMI-SINTTICAS:
2- Penicilinase-resistentes:
(Meticilina e Nafcilina)#
Isoxazolil-penicilinas:
Oxacilina, (Cloxa- e Dicloxacilina)#
3 - Aminopenicilinas ou de 2 ger.
ou de Espectro Ampliado
4 - Antipseudomonas ou
Carboxipenicilinas (3 ger.)
Carbenicilina
Ticarcilina (+ clavulanato)
5 - Ureidopenicilinas ou
Antipseudomonas (4 gerao)
Piperacilina 1976
Penicilinas - Classificao
Classificao:
1)
Penicilinas Naturais
Penicilina V
Penicilinas Naturais
Espectro Antimicrobiano:
- Cocos Gram +:
Streptococcus pyogenes (beta hemoltico, grupo A)
Streptococcus agalactiae (grupo B)
Streptococcus spp dos grupos C, D (S.bovis) e G
Streptococcus do grupo viridans (S. mitis, S. sanguis,
S.salivarius e outros)
Streptococcus pneumoniae
Enterococcus spp (penicilina + gentamicina)
Penicilinas Naturais
- Bacilos Gram +:
Corynebacterium diphteriae
Listeria monocytogenes
- Espiroquetas:
Lepstopira interrogans
Treponema pallidum
Penicilinas Naturais
Cocos Gram
Neisseria meningitidis
Neisseria gonorrhoeae
Bactrias anaerbias
Bacterioides, Veillonella, Fusobacterium, Peptococcus,
Peptostreptococcus e outros.
Exceto B. fragilis e algumas cepas de Fusobacterium
Clostrdios e actinomicetos
Absoro e Biodisponibilidade:
Pen. G : 33% abs no TGI. pH 2 destri rpido (na velhice melhor abs.)
Absoro rpida e [ ]s mximas em 30- 60 minutos.
Alimento causa adsoro e prejuzos. (usar 30 antes ou 2h aps)
Pen. G IM: [ ]s mximas em 15-30 minutos, mas tem meia vida de 30
minutos.
da surgirem as de depsito:
PROCANA: nveis por at 4-5 dias
BENZATINA: nveis por at 26 dias
Penicilina V : nica qualidade ser mais estvel em cido que a G.
[ ]s plasmticas 2-5x maiores.
Eliminao
Penicilinas Naturais
Efeitos
-
Colaterais:
Hipersensibilidade
Efeitos irritativos no msculo (abscesso assptico)
Efeitos irritativos nos vasos (flebite)
Efeitos txicos no SNC (raros)
Intolerncia digestiva (5% dos casos)
Erisipela
Actinomicose
Difteria
Gangrena gasosa e Ttano
Doena de Lyme (doena grave)
Impetigo
Erisipelide
Leptospirose
USO em PROFILAXIA
Recidiva de febre reumtica (1.200.000U benzetacil 1x/cada 21d)
Parceiros de sifilticos
Procedimentos cirrgicos em paciente com cardiopatia valvar
www.consultaremedios.com.br
Penicilinas - Classificao
1- 1 gerao ou Naturais
Benzilpenicilina
Penicilina G
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Penicilina V
SEMI-SINTTICAS:
2- Penicilinase-resistentes:
(Meticilina e Nafcilina)#
Isoxazolil-penicilinas:
Oxacilina, (Cloxa- e Dicloxacilina)#
3 - Aminopenicilinas ou de 2 ger.
ou de Espectro Ampliado
4 - Antipseudomonas ou
Carboxipenicilinas (3 ger.)
Carbenicilina
Ticarcilina (+ clavulanato)
5 - Ureidopenicilinas ou
Antipseudomonas (4 gerao)
Piperacilina 1976
Penicilinas - Classificao
2- Penicilinas Penicilinase-resistentes:
Meticilina
Nafcilina
Isoxazolil-penicilinas
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Penicilinas Semi-Sintticas
Penicilinas Penicilinase-Resistentes:
-
Em 10-10-10 www.consultaremedios.com.br
Usos clnicos
Resistncia
Resistncia
Resistncia
Resistncia
Penicilinas - Classificao
1- 1 gerao ou Naturais
Benzilpenicilina
Penicilina G
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Penicilina V
SEMI-SINTTICAS:
2- Penicilinase-resistentes:
(Meticilina e Nafcilina)#
Isoxazolil-penicilinas:
Oxacilina, (Cloxa- e Dicloxacilina)#
3 - Aminopenicilinas ou de 2 ger.
ou de Espectro Ampliado
4 - Antipseudomonas ou
Carboxipenicilinas (3 ger.)
Carbenicilina
Ticarcilina (+ clavulanato)
5 - Ureidopenicilinas ou
Antipseudomonas (4 gerao)
Piperacilina 1976
Penicilinas - Classificao
3- Penicilinas de 2 gerao ou Aminopenicilinas
Penicilinas de Espectro Ampliado
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Ciclacilina
www.uff.br/farmaciauniversitaria/index.php/medicamentos
4. ANTIBITICOS, QUIMIOTERPICOS E ANTIFNGICOS.
Aciclovir 200 , 400 mg. (M)
Albendazol 400 mg. (I)
Amoxicilina 500 mg. comp.; 250 mg/5 ml. suspenso (I)
Azitromicina 250 mg. (I)
Cefalexina 500 mg. comp. (I)
Cetoconazol 200 mg. (I)
Ciprofloxacin 250 mg. (I)
Claritromicina 250 mg. (I)
Fluconazol 150 mg. (I)
Itraconazol 100 mg (I)
Ivermectina 6mg (I)
Levofloxacino 250 mg. (I)
Mebendazol 100 mg. comp. (I); 2% suspenso (I)
Metronidazol 250 mg.comp.; 10% gel vaginal; 4% suspenso (I)
Neomicina + bacitracina creme (I)
Norfloxacino 400 mg. (I)
Nistatina creme vaginal (I)
Sulf. + Trimetoprim comp.; suspenso (I)
Sulfadiazina 500 mg. (I)
Penicilinas Semi-Sintticas
Penicilinas
de 2 gerao:
Ampicilina:
Boa concentrao no lquor
Estvel em meio cido. Absoro por VO Alimento
incompleta.
-
Penicilinas Semi-Sintticas
Penicilinas
-
de 2 gerao:
Amoxicilina:
Penicilinas Semi-Sintticas
Alternativa para o tratamento de infeces causadas
por germes produtores de beta-lactamase, como: H.
influenza, E. coli, Proteus mirabilis, entre outros.
- Associao com inibidores da Beta-lactamase:
Clavulanato, Tazobactam e Sulbactam
Ex: Amoxicilina + Clavulanato: Clavulin
Ampicilina + Sulbactam: Unasyn
Inibidores da -Lactamase
Mecanismo de ao
Ligam-se s -lactamases, inativando-as, impedindo assim
a destruio dos antibiticos -lactmicos que so
substratos dessas enzimas.
Exemplos:
cido Clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
cido Clavulnico
clavulanato
24 03 2010
Sulbactam
Disponvel para uso VO ou parenteral com ampicilina;
A dose deve ser ajustada para renais.
Boa atividade contra cocos Gram-positivos, incluindo cepas
produtoras de -lactamase de S. aureus, aerbios Gramnegativos (mas no Pseudomonas) e anaerbios.
Eficaz nas infeces intra-abdominais e plvicas mistas.
Tazobactam
Penicilinas - Classificao
1- 1 gerao ou Naturais
Benzilpenicilina
Penicilina G
Penicilina G procana
Penicilina G benzatina
Penicilina V
SEMI-SINTTICAS:
2- Penicilinase-resistentes:
(Meticilina e Nafcilina)#
Isoxazolil-penicilinas:
Oxacilina, (Cloxa- e Dicloxacilina)#
3 - Aminopenicilinas ou de 2 ger.
ou de Espectro Ampliado
4 - Antipseudomonas ou
Carboxipenicilinas (3 ger.)
Carbenicilina 1964
Ticarcilina 1970 (+ clavulanato)
5 - Ureidopenicilinas ou
Antipseudomonas (4 gerao)
Piperacilina 1976
Penicilinas - Classificao
4 - Antipseudomonas ou Carboxipenicilinas (3 gerao)
Carbenicilina
Ticarcilina (disponvel assoc. ao clavulanato)
Penicilinas Semi-Sintticas
Penicilinas
de 3 gerao:
Antipseudomonas
Carboxipenicilina: Ticarcilina
Espectro de ao: Proteus indol positivos, Acinetobacter
e Pseudomonas aeruginosa.
Apresentam sinergismo com aminoglicosdeos
Efeitos colaterais especficos:
disfuno plaquetria, neurotoxicidade, sobrecarga de
sdio.
Penicilinas Semi-Sintticas
Penicilinas
de 4 gerao:
Ureidopenicilina: Piperacilina
Potncia contra P. aeruginosa 35 a 100 vezes maior
que as carboxipenicilina (3 gerao) e Klebsiella
pneumoniae e enterococos.
inativada pela beta-lactamase
Alternativa: Piperacilina + Tazobactam: Tazocin
Resistncia para P. aeruginosa de 8%
Penicilinas
Imediatas:
Penicilinas
Penicilinas
Aceleradas:
Penicilinas
Aceleradas:
Penicilinas
Tardias: as mais freqentes.
Aparecem dias a semanas aps o incio da terapia com
a penicilina, sendo a erupo morbiliforme a
manifestao mais comum.
Pode-se ainda observar: urticria associada a artralgia,
ou associada ao angioedema e doena do soro.
Penicilinas
Stevens-Johnson
Stevens-Johnson
Fonte:
Hipersensibilidade
Os testes cutneos para alergia penicilina so teis somente para
as reaes imediatas.
Testes Cutneos
1 parte: Teste de escarificao
- Positivo: contra-indica uso de penicilina;
- Negativo: fazer o teste intradrmico.
2 parte: Teste intradrmico
Realizar em ambiente com estrutura e material necessrios para tratar um possvel
choque anafiltico: anti-histamnico, corticoesterides, adrenalina, drogas antiarrtmicas, laringoscpio, tubo...
Vale a pena?
Penicilinas
Interaes
-
medicamentosas:
Ampicilina com anovulatrios provoca
hemorragia de escape e falha de ao
anovulatria, com chance de gravidez.
A neomicina oral reduz a absoro da
Penicilina V
Penicilinas
Interaes
medicamentosas:
CASO CLNICO 1:
EFICCIA,
SEGURANA,
APLICABILIDADE,
CUSTO.
CASO CLNICO 1:
Diagnstico: Amigdalite bacteriana
Agente etiolgico: Streptococcus pyogenes
Tratamento :
Penicilina V 6/6 horas durante 10 dias.
preferida nas crianas devido absoro mais
regular e maior tolerncia digestiva.
crianas (6,25-12,5mg/kg/dose/6h).
Adultos 500 mg/dose
RISCO X BENEFCIO
Prescrio Racional de Medicamentos
EFICCIA
SEGURANA
COMODIDADE
CUSTO
Data + Individualidade
Via de administrao
Frmaco: ORIGINAL X GENRICO X SIMILAR
Posologia e forma de apresentao
Tempo de uso
Indicao e Advertncias
Efeitos colaterais principais
Letra legvel, evitando erros por troca de nome e posologia.
CASO CLNICO 2:
Diagnstico: Escarlatina
Agente Etiolgico: Estreptococo do grupo A
Profilaxia da Febre Reumtica:
Penicilina G benzatina 1.200.000 UI IM
CASO CLNICO 3 :
Parecer do especialista