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25/11/2009

Classificação dos excipientes quanto à sua


função
• Absorventes: são utilizados para absorverem umidade dos
pós. Podem também absorver princípios ativos oleosos,
Excipientes e formas voláteis ou não. Ex.: aerosil.

farmacêuticas líquidas • Aglutinantes: são utilizados para facilitar o processo de


encapsulamento , eles diminuem o volume final dos pós.
Disciplina de farmácia de manipulação: (quando o pó é muito volumoso, dificultando o
medicamentos alopáticos, encapsulamento). Ex.: PVP
homeopáticos, fitoterápicos e cosméticos
Professora Alexandra Allemand • Antioxidantes: Para sistemas aquosos: metabissulfito de sódio
(Na2S2O2), metabissulfito de potássio (K2S2O2), ácido
ascórbico. Para sistemas oleosos: BHT

• Aromatizantes (essências) e flavorizantes: usados para fornecer odor e sabor


agradável para as preparações farmacêuticas. Assim o sabor desagradável dos • Corantes: a principal finalidade é a estética. Existe uma lista de
fármacos em uma preparação líquida pode ser disfarçado. corantes permitidos, cuidar que alguns corantes alimentícios como
• - baunilha o amarelo de tartrazina e vermelho podem causar manifestações
• - mentol alérgicas. Atenção com produtos HIPOALERGÊNCICOS, não se deve
• - óleo de laranja colocar corantes nem essências.
• - óleo de menta
• Corretivos do pH: acidificantes e alcalinizantes, agentes de
• Conservantes (preservantes): as preparações parenterais e oftálmicas são tamponamento. São substâncias ou produtos adicionados aos
obrigadas a serem estéreis. Nos cosméticos e muitos produtos farmacêuticos cosméticos com a finalidade de promover o ajuste do pH.
admite-se uma carga microbiana, embora limitada. Os microorganismos
patogênicos não devem estar presentes em hipótese alguma. (tudo isso está • Desagregantes ou desintegrantes: são utilizados em cápsulas,
documentado). somente em alguns casos, principalmente quando se faz o uso de
aglutinantes. Exemplo: amido glicolato de sódio (amido solúvel).
• - ácido benzóico
• - ácido ascórbico
• - cloreto de benzalcônio
• Diluentes: a principal função é completar o volume para o
• - clorexidina
preenchimento das cápsulas. Exemplos: lactose, manitol, amido,
• - imidazolidiniluréia
talco.
• - triclosan
• - Nipagim/Nipazol
• - metil e propilparabeno

• Emulsificantes (ou emulsionantes): são agentes que • Espessantes ou doadores de consistência: ceras como álcool cetílico,
formam a emulsão (creme), eles unem a fase aquosa estearílico, vaselina sólida e carbopol.
com a oleosa formando uma fase só (a emulsão):
• Lubrificantes: servem para facilitar o escoamento dos pós pelo
• - MEG (mau emulsionante) – MEG a.e equipamento, favorecendo o enchimento das cápsulas, e diminuindo a
• - Spans e Tweens aderência. Essas substâncias podem ser deslizantes como o talco, amido,
silicones...
• - Lauril sulfato de sódio
• - Cera lanette • Quelantes: usados para remover os íons metálicos que possam acelerar os
• - Cloreto de cetil-trimetil-amônio (Dehyquart A) processos oxidativos.
• - EDTA é o mais usado. (ácido etileno diaminotetracético), seqüestra
• - Trietanolamina principalmente íons Cu, Fe, Mn.
• Álcool ceto-estearílico etoxilado

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Formas farmacêuticas líquidas


• Suspensores: utilizados principalmente para diminuir a velocidade de
sedimentação de partículas dispersas em um veículo no qual elas não são
solúveis.
• - carbopol
• - CMC
• - hidroximetilcelulose

• CRITÉRIOS PARA A ESCOLHA DOS EXCIPIENTES:


• - forma farmacêutica a ser produzida
• - local de aplicação (via de administração)
• - tipo de ação desejada
• - incompatibilidades entre os componentes da formulação.

Soluções - Definições Soluções


• USP 23: “São preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias • Composição
químicas dissolvidas, ou seja, molecularmente dispersadas em solvente substância (s) ativas (s)
adequado ou em uma mistura de solventes”. solvente ou mistura de solventes (solvente + co-solvente)
co-adjuvantes: preservantes, anti-oxidantes, quelantes, agentes de
tamponamento, flavorizantes, edulcorantes, corantes e outros.
• Prista: “Designa-se por dissolução a operação física que consiste em
misturar, intimamente duas ou mais substâncias de modo a formarem um
• Classificação
única fase. Desta operação resulta uma solução, a qual não é mais do que
Soluções propriamente ditas
uma mistura homogênea, cuja composição, no entanto, pode ser variável”.
Suspensões
Tinturas
Extratos
Xaropes
Elixires
Emulsões

Soluções - Solventes Soluções - Solubilidade


• Para soluções orais os solventes mais utilizados são: • As informações sobre a solubilidade dos fármacos constam
água em compêndios e farmacopéias. Estes dados devem constar
álcool etílico nas fichas técnicas de cada matéria prima utilizada na
glicerina farmácia
propilenoglicol

• Como solubilizantes, podem ser utilizados:


Tween 80
Óleo de rícino hidrogenado
PEG 40 (Cremophor RH 40) 0,1 a 0,2% (tanto uso interno como
externo)

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Procedimento geral para preparo de Procedimento geral para preparo de


soluções soluções
• Observar a solubilidade dos fármacos e se o solvente é • Calcular a quantidade de fármaco, pesar ou medir
indicado para uso oral • Verificar a ordem de adição de cada ativo na fórmula
• Identificar possíveis interações entre os fármacos e/ou • Adequação dos sólidos ( trituração, mistura com co-solvente,
fármaco – solvente tensoativo ...)
• Verificar a necessidade de se usar co-solventes (tampões, • Dissolução propriamente dita com 80 – 90% do volume do
anti-oxidantes...) solvente
• Observar se há necessidade de pré-aquecimento para correta • Ajustar volume final
solubilização • Se necessário filtrar, observando se não houve retenção do
P.A ou outros componentes no filtro
• Controle de qualidade, acondicionamento

Soluções propriamente ditas ou


Soluções
verdadeiras
• Vantagens • São obtidas dissolvendo-se os P.As diretamente na água,
podendo ou não utilizar umectantes, ou co-solventes como o
• Desvantagens álcool para pré-dissolução do pó
• Exemplos
Solução oral de furosemida: Preparo:
-Dissolver o conservante no álcool e adicionar
Furosemida mg/ml parte da água.
-Adicionar a furosemida e, sob constante
NaOh 50% qs
agitação gotejar a solução de NaOH 50% até
Ácido cítrico 10% q.s completa dissolução da furosemida (pH = 10).
Sacarina q.s -Corrigir o pH para 8,5 com a solução de ácido
Nipagim 0,15% cítrico 10%.
Álcool absoluto 2% -Adicionar a sacarina e completar o volume cm o
Água destilada qsp 100% restante de água

Elixires Elixires
• São composições hidro-alcoólicas transparentes, edulcoradas e
geralmente flavorizadas para melhorar o sabor
• Os elixires com alto teor alcoólico costumam usar
• Destinados a administração de fármacos insolúveis em água pura edulcorantes artificiais como a sacarina (necessária em
• Veículo hidroalcólico: a graduação varia entre 15 – 50 graus pequena quantidade)
(dificilmente contaminadas pro microorganismos) • A sacarose pouco solúvel em álcool e necessita de maior
quantidade pra adoçar de maneira equivalente
• Açúcar: quantidade inferior à dos xaropes, menor viscosidade,
menos doces e menos eficazes em mascarar o sabor do P.A • Os elixires com mais de 12% de álcool geralmente são auto-
conservantes e não necessitam adição de um conservante
• Como geralmente os elixires contêm óleos voláteis e álcool,
Co-solventes: propilenoglicol, polietilenoglicol 400, glicerina e
sorbitol devem ser acondicionados em recipientes bem vedados,
Edulcorantes: açúcar ou glicose, sacarina, manitol, xarope opacos e protegidos do calor excessivo.
simples

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Elixires - preparação Suspensões


• Costumam ser preparados por dissolução simples com agitação ou por
mistura de duas ou mais matérias-primas líquidas • São sistemas heterogêneos em que a fase externa ou
• Exemplo: contínua é líquida ou semi-sólida e a fase interna ou dispersa
Preparo: é constituída por partículas sólidas insolúveis no meio
Misturar o álcool + glicerina com 500ml utilizado
Óleo de laranja ______10ml de água.
Álcool _______________5ml Adicionar o óleo de laranja, agitar e • Sedimentação lenta com retorno à dispersão com agitação
Glicerina ___________200ml deixar repousar por 24hs. suave do recipiente (partículas pequenas e uniformes
Filtrar, solubilizar o açúcar e completar
Sacarose ____________320g
o volume.
dispersar por um período prolongado em repouso)
Água purificada qsp __1000ml O teor alcoólico fica em torno de 8-10 • Após a agitação devem apresentar aspecto homogêneo, sem
graus.
aglomerados
• Ausência de cristais durante armazenagem
Elixir paregórico: Tintura de ópio, cânfora,
ácido benzóico e outros componentes, us.
como sedativo intestinal.

Suspensões - Componentes Suspensões - Componentes


• Fármaco insolúvel Agente suspensor Concentração usual

• Agentes suspensores que retardam a sedimentação e facilitam a re- CMC (estável em pH 3 -11,5% 1 - 2%
dispersão Hidroxietilcelulose 0,1 - 2%
Goma Xantana 0,6 - 1,5%
• Umectantes: auxiliam na interação da partícula com a fase externa e na sua
Pectina 1 – 3%
dispersão: glicerina, sorbitol, propilenoglicol...
Bentonita 1 – 6%
• Floculantes: evitam a formação de aglomerados: laurilsulfato de sódio (0,5-
Silicato de alumínio/magnésio 0,5 – 5%
1%), tween 80, monooleato de sorbitano, goma xantana, CMC, bentonita
Carbopol 934 1%
(argila), cloreto de sódio (até 1%) e fosfato de potássio diácido
*Goma arábia (só p/ pH<7) 5 – 15%
• Edulcorantes, flavorizantes; **Goma adraganta Até 2%
• Tampões e corretivos de pH;
*Incompatível com metais pesados e taninos e soluções aquosas contendo
• Corantes; > 35% de álcool
• Conservantes, anti-oxidantes, sequestrantes ;
** ótima viscosidade em pH 5, precipita em presença de álcool > 40%.
• Espessantes. Incompatível com subnitrato de bismuto

Suspensões – Componentes Suspensões – preparação geral


veículos
Veículos Concentração usual • Dispersar o agente suspensor em quantidade suficiente de
água
Glicerina 2 - 20%
• Tamisar os ativos sólidos insolúveis
Polietilenoglicol 400 2 - 30%
• Micronizar o fármaco sólido com um agente molhante (ex.:
Propilenoglicol 10 - 25%
glicerina) e um pouco de água
Sorbitol 70% 5 – 100%
• Adicionar o ag suspensor ao fármaco (aos poucos, agitando
Xarope de cacau 50 – 100% lentamente)
Xarope simples 50 – 100% • Transferir para um cálice e conferir o volume
Xaropes aromatizantes (cereja, 50 - 100% • Adicionar o flavorizante, conservante pré-dissolvido,
framboesa, limão...)
edulcorante e corante
• Acondicionar e rotular

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Suspensões Gliceróleos
• Exemplos • Preparações farmacêuticas líquidas cujo único ou
• Suspensão de espironolactona (25mg/ml) principal veículo é a glicerina (glicerol) podendo ou
espironolactona -------------- 25mg/ml
não conter outros dissolventes como água e o álcool
sorbitol --------------------------- 10%
• Água deionizada ---- 10ml
glicerina --------------------------- 10%
• Iodo ------------------- 2 g
gel de CMC 1%------------------- 20 a 25%
• Iodeto de potássio --- 10g
aroma -------------------------------- qs
• Glicerina --------------- 80ml
corantes ----------------------------- 0,005%
xarope base qsp -------------------- 100ml
(colutório para laringites e amigdalites)
triturar a espironolactona previamente em graal e tamisar
Dispersar com a glicerina e sorbitol aos poucos e homogenizar Dissolver na água a mistura iodo/iodeto. Adicionar a glicerina. Este método
evita a incompatibilidade entre a glicerina (redutor) e o iodo (oxidante) pela
Acrescetar o gel de cmc, depois o xarope, corante e aroma.
formação de KI3 que é miscível e compatível com a glicerina.

Referências
• Glicerina resorcino-salicilada • ANSEL, H.C. Farmacotécnica: formas farmacêuticas e
• Glicerina ----- 50ml sistemas de liberação de fármacos. São Paulo: Premier, 2000.
• Álcool --------- 30 ml
• Água deionizada – 20 ml • PRICE, S.J. Manual de Cálculos Farmacêuticos. Porto Alegre:
• Ácido salicílico --- 3g Artmed, 2005.
• Resorcina -------- 1g
• ANA BEATRIZ C. B. DESTRUTI. Noções Básicas de
• Misturar a resorcina e o ácido salicilico em álcool e a Farmacotécnica. São Paulo: Senac Editora.
glicerina com água. Verter uma fase sobre a outra.
Usada para queratoses e eczemas secos. Não usar ao
sol