FORMAS

FARMACÊUTICAS
SEMI-SÓLIDAS

EMULSÕES

PROFº JEFERSON EDUARDO

VIAS DE PERMEAÇÃO DE FÁRMACO
ATRAVÉS DA PELE
 PASSOS SEQUENCIAIS NA ABSORÇÃO PERCUTÂNEA

DIFUSÃO OU TRANSPORTE DO FÁRMACO

SUPERFÍCIE DO ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO ATRAVÉS DO ESTRATO CÓRNEO

DIFUSÃO PARA O ESTRATO CÓRNEO LIPOFÍLICO E

PARA A EPIDERME AQUOSA

DIFUSÃO ATRAVÉS DA EPIDERME E DERME

REMOÇÃO DO FÁRMACO PELA CIRCULAÇÃO
FATORES QUE INTERFEREM NO FLUXO DE UM ATIVO
NA PELE
◼ Concentração ◼ Hidratação
◼ pH ◼ Promotores de penetração
◼ Ativo ◼ Surfactantes
◼ Complexação ◼ Procedimentos elétricos e físicos
◼ Coeficiente de partição
◼ Modificação da barreira cutânea
 aniônica
Não iônica iônica
catiônica
h
Oil free emulsões i
p
o
a
shampoos Bases dermatológicas l
e
r
géis Gel creme g
ê
n
i
Não iônicos iônicos c
o
 LIBERAÇÃO E PERMEAÇÃO DE FÁRMACOS DE BASES
DERMATOLÓGICAS X CARACTERÍSTICAS DO FÁRMACO
Bases derma- Fármaco Fármaco Permeação em
tológicas lipofílico hidrofílico função da base
Gel hidrofilico ↓interação- ↑interação – ↓permeação
liber. rápida liber. Rápida ou
lenta
Emulsão O/A Incorp.na FI – Incorp.na FE – ↑ permeação
Lib. lenta Lib. rápida
Emulsão A/O Incorp.na FE – Incorp.na FI – Permeação
Lib. rápida Lib. lenta intermediária
Pomada ↑interação - ↓interação- Permeação >
liber. lenta liber. rápida gel hidrófilo
 EMULSÕES
• As emulsões são formas obtidas pela dispersão
mecânica de líquidos imiscíveis entre si,
estabilizadas através do uso de tensoativos.
• Na forma líquida para uso tópico recebe a
denominação de loção.
• Para massagem, denomina-se linimento.
• Na forma semi-sólida, recebe o nome de creme.
 EMULSÕES
◼ Finalidade:
• Tornar possível a administração numa única
mistura, de substâncias hidro e lipossolúveis, a
qual poderá ser para uso interno (via oral e via
endovenosa) ou externo.
• Liberação prolongada
• Mascaramento do sabor
 CLASSIFICAÇÃO DAS EMULSÕES

◼ Quanto a carga Iônicas +

Não iônicas -

Óleo em água: O/A

◼ Quanto ao tipo Água em óleo: A/O
Múltiplas: A/O/A ou O/A/O
 EMULSÕES
Emulsões do tipo A/O e O/A
 EMULSÕES
Emulsões do tipo A/O/A e O/A/O
EMULSÕES
 EMULSÕES
Vantagens
• As emulsões permitem a administração de
fármacos lipofílicos ( dissolvidos em óleos )

Desvantagens
• As emulsões são sistemas
termodinamicamente, instáveis, cujas as
fases tendem a separar-se com o decorrer
do tempo.
 BASES PRÉ-MANIPULADAS

• Aniônicas: Chembase LN, Lanete N ou

WB, Unibase N.

• Não iônicas: Cosmowax FT ou J, Polawax

ou GP-200, Crodabase Cr-2 ou 0684.
 TENSOATIVO

• Apresentam a propriedade de reduzir a tensão superficial

da água e de outros líquidos.
• Sua molécula apresenta um componente hidrofílico( polar )
e lipofílico ( apolar ).
• O tensoativo é o agente emulsivo e torna a emulsão mais
estável, pois, interpõe-se entre a fase dispersa e
dispersante, retardando assim, a separação.
 TENSOATIVO
✓ Agentes de detergência ou limpeza;
✓ Emulsionantes;
✓ Agentes de tratamento, condicionamento
ou sobreengordurante;
✓ Agentes de viscosidade ou de espessamento da
formulação;
✓ Agentes de redução de irritação de pele
e olhos.
 TENSOATIVO
• Micela
Após uma certa concentração, as moléculas de tensoativo, na
solução, passam a se agregar sob a forma de micelas.
 TENSOATIVO
✓ Tensoativos podem ser classificados:
Aniônico
• Fornece íons orgânicos carregados negativamente.

• Apresentam um ótimo poder de detergência e

espuma.

Ex: Sabões de ácidos graxos, Lauril sulfato de sódio, Alquil éter

sulfonatos.
 TENSOATIVO
✓ Tensoativos podem ser classificados:
Não iônicos
• Em solução aquosa não sofrem ionização,
não possuem carga.
• Aplicação em emulsionantes para cremes, loções,
óleos de banho, auxiliar de espessamento para
xampus.
Ex: Mono e diestearato de etilenoglicol, óxidos de amina graxa
e outros.
 TENSOATIVO
✓ Tensoativos podem ser classificados:
Catiônicos
• Ao se ionizar em solução aquosa, fornece íons orgânicos
carregados positivamente.
• São incompatíveis com aniônicos, não toleram água dura,
íons ferro e metais pesados.
São usados na preparação de condicionadores e como agentes
bactericidas em sabonetes.
Ex: Compostos quartenários de amônios, Polímeros quartenários
(Cloreto de benazalcônio).
 TENSOATIVO
✓ Tensoativos podem ser classificados:
Anfóteros
• Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico.

Ex: Anfótero betaínicotaína ( betaína de coco ) - Tem aplicação com

co-tensoativo para aumento da espuma, viscosidade e redução da
irritação dos xampus, sabonetes líquidos e loções higenizantes.
Ex: Anfótero imidazolínico (ácidos graxos de coco )- Tem
propriedades de suavidade da pele e olhos. Aplicação em
xampus e sabonetes infantis.
 SELEÇÃO E USO DE TENSOATIVOS

Detergência
• É um processo complexo que implica na umectação de um
substrato ( pele ou cabelo), na eliminação das sujidades.

Umectância
• Todos os agentes tensoativos possuem certa propriedade
umectante.
 SELEÇÃO E USO DE TENSOATIVOS

Emulsificante
• Um bom agente emulsificante requer uma unidade
hidrofóbica ligeiramente maior que a de um umectante.

Solubilização
• Todos os agentes tensoativos acima de sua conc. Micelar
e possuem propriedades solubilizantes.
 COMPOSIÇÃO BÁSICA DA EMULSÃO

✓ Fase aquosa
✓ Fase Oleosa
✓ Tensoativo
✓ Agentes Antioxidantes
✓ Conservantes
✓ Flavorizantes e Corantes ( Emulsões Orais )
 EMULSÕES ORAIS

✓ São normalmente emulsões do tipo O/A.

✓ Utiliza-se com frequência no preparo destas
formulações as gomas ou sufactantes não
iônico como agentes emulsivos.

Exemplos de Emulsões Orais :

- Emulsão com Óleo de Fígado de Bacalhau
- Emulsão de Óleo Mineral
 EMULSÕES TÓPICAS
( CREMES E LOÇÕES CREMOSAS )
✓ Os cremes são emulsões O/A ou A/O de alta viscosidade e
constituída de uma fase aquosa e oleosa homogeneizadas
através da utilização de um terceiro componente que possui
afinidade por ambas as fases (tensoativo ).
✓ Sua aparência geralmente é branca, devido o maior tamanho
dos glóbulos oleosos.
✓ Mas pode ser transparente ( microemulsão) dependendo
dos glóbulos oleosos emulsionados.
 CARACTERÍSTICAS DAS EMULSÕES O/A
✓ Tato menos oleoso;
✓ Secagem rápida;
✓ Condutividade elétrica semelhante à fase aquosa;
✓ São coloridas por corantes hidrossolúveis;
✓ Podem formar um espuma branca quando aplicados
sobre a pele;
✓ É obrigatório de uso de conservantes;
✓ Exigem necessariamente a adição de umectantes.
 CARACTERÍSTICAS DAS EMULSÕES A/O
✓ Tato gorduroso;
✓ Não possuem condutividade elétrica;
✓ Promovem alto grau de emoliência a pele e ação
dissolvente dos cremes de limpeza;
✓ São de fácil homogeneização;
✓ Não é necessária a adição de umectantes.
 PREPARO DAS EMULSÕES TÓPICAS

✓ Aquecer os componentes hidrossolúveis e lipossolúveis

á uma temperatura em torno de 75º a 80ºC.
✓ Adicionar uma fase à outra ( a fase de maior quantidade
sobre a de menor ) agitando até a formação da emulsão.
✓ Adicionar ativos, essências quando a temperatura esfriar
a cerca de 30º.
 BIBLIOGRAFIA
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