Emulsões

DESENVOL. DE FORMULAÇÕES GALÊNICAS E COSMETOLOGIA

 • Apresentar as formas farmacêuticas
emulsão e suspensão com suas principais
características e finalidade de uso;
• Conhecer as Teorias de Emulsificação;
• Aprender a calcular o EHL de emulsões e
OBJETIVOS conhecer os principais agentes
emulsificantes;
• Conhecer os fatores que interferem na
estabilidade das emulsões;
 EMULSÕES
 Definição
 Finalidade
 Teoria Da Emulsificação
 Agentes Emulsificantes
 Sistema EHL ou Equilíbrio Hidrofílico-Lipofílico
 Preparo Das Emulsões
 Estabilidade Das Emulsões
 EMULSÃO: definição

• São dispersões de dois líquidos não miscíveis, ou parcialmente miscíveis.

SISTEMAS DISPERSOS

FASE DISPERSA FASE DISPERSANTE

MENOR quantidade MAIOR quantidade

 EMULSÃO: definição

• De uma maneira geral os LÍQUIDOS NÃO MISCÍVEIS mais comumente utilizados para
formar as emulsões são óleo e água.

SISTEMAS DISPERSOS

ÁGUA ÓLEO
ÁGUA EM ÓLEO
FASE DISPERSA FASE DISPERSANTE
A/O

MENOR quantidade MAIOR quantidade

 EMULSÃO: definição

• De uma maneira geral os LÍQUIDOS NÃO MISCÍVEIS mais comumente utilizados para
formar as emulsões são óleo e água.

SISTEMAS DISPERSOS

ÓLEO ÁGUA
ÓLEO EM ÁGUA
FASE DISPERSA FASE DISPERSANTE
O/A

MENOR quantidade MAIOR quantidade

O/A A/O
 EMULSÃO: definição

• Emulsões SIMPLES • Emulsões MÚLTIPLAS:

ocorre uma reemulsificação de uma emulsão
existente para formar duas fases dispersas.
ÓLEO EM
ÁGUA
O/A
Gotas de ÓLEO dispersas em gotas de ÁGUA dispersas em fase OLEOSA
O/A/O

ÁGUA EM
Gotas de ÁGUA dispersas em gotas de ÓLEO dispersas em fase AQUOSA
ÓLEO
A/O/ A
A/O
 O/A A/O
EMULSÃO: definição

A/O/A O/A/O
 EMULSÃO: definição

• As emulsões múltiplas apresentam VANTAGENS em relação às emulsões simples,

principalmente no que se refere ao encapsulamento, proteção e liberação controlada
dos componentes ativos.
 EMULSÃO: finalidades

• As emulsões podem ser formuladas para praticamente todas as principais vias de

administração, mas encontramos maior utilização dessa forma farmacêutica para as
vias:

ORAL PARENTERAL TÓPICA

 EMULSÃO: finalidades ORAL

• Utilizadas para administração de óleos medicinais para o tratamento da constipação

(por exemplo: óleo mineral, óleo de rícino) ou como suplementos alimentares (por
exemplo: óleo de fígado de peixe, óleos vegetais).
• O fato desses óleos serem veiculados em emulsões permite que a formulação fique mais
palatável e aceitável já que o gosto desagradável do óleo pode ser mascarado pela fase
aquosa.
 EMULSÃO: finalidades PARENTERAL

• As emulsões intravenosas para via parenteral, normalmente O/A.

• São utilizadas como fonte de calorias e ácidos graxos essenciais e como carreadores
para fármacos de solubilidade aquosa limitada como diazepam e vitamina K.
 EMULSÃO: finalidades TÓPICA

• As emulsões para o uso tópico constituem a forma farmacêutica mais utilizada em

cosméticos.
• Esse papel de destaque não se deve somente à aparência elegante e atraente das
emulsões ou ao fato de que elas são muito agradáveis ao toque, mas também à
possibilidade de se usar ingredientes hidrossolúveis, lipossolúveis e até insolúveis em
um sistema estável.
• O manto hidrolipídico que protege a pele é uma emulsão.
• As emulsões mais viscosas e consistentes são os CREMES.
• As emulsões mais fluidas e menos viscosas são chamadas de LOÇÕES CREMOSAS.
 EMULSÃO: finalidades TÓPICA

• Tanto as emulsões O/A quanto A/O são utilizadas em cosméticos.

• É preciso que saber a diferença entre elas para determinar qual a mais adequada para o
seu produto.
• As emulsões A/O são mais oleosas e pesadas, não se misturam bem com exsudatos
aquosos de ferimentos e são mais difíceis de serem retiradas da pele.
• As emulsões O/A são mais leves e suaves, se misturam bem com exsudatos dos tecidos
e são removidas facilmente com água.
• Normalmente as fórmulas cosméticas faciais em creme no Brasil são emulsões O/A.
EMULSÃO: teoria da emulsificação
Emulsões estáveis devem ter uma área interfacial
grande e uma energia livre superficial pequena e
para que isso ocorra é necessário diminuir a tensão
interfacial.
“A redução da tensão interfacial é importante na formação inicial de
uma emulsão, mas a formação de uma cunha de moléculas ou de um
filme protetor é determinante para a manutenção da estabilidade”
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

• Os AGENTES EMULSIFICANTES não agregam ação terapêutica à formulação, mas tem

papel fundamental na elaboração de uma emulsão e devem ser inócuos, não irritantes e
possuir pouco odor, sabor ou cor para não prejudicarem o tratamento.

• O principal representante desse grupo são os TENSOATIVOS.

 EMULSÃO: agentes emulsificantes

• TENSOATIVOS:
são caracterizados por possuírem duas estruturas químicas distintas na sua
estrutura química: uma hidrofílica (alta afinidade pela água) e outra hidrofóbica (baixa
afinidade pela água).
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

• GRUPOS DE TENSOATIVOS:
 TENSOATIVOS ANIÔNICOS

 TENSOATIVOS CATIÔNICOS

 TENSOATIVOS NÃO IÔNICOS

TENSOATIVOS ANFÓTEROS
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

TENSOATIVOS ANIÔNICOS:

• Dissociam-se em pH alto e formam um ânion de cadeia longa.

• Suas propriedades emulsificantes são diminuídas em meio ácido e na presença de
materiais ácidos.
• São nitidamente hidrófilos, por isso orientam emulsões no sentido O/A.
• São detergentes, dispersantes e antissépticos.
• São exemplos de tensoativos aniônicos:
Exemplos: Laurilsulfato de sódio, Monoestearato de Sódio
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

TENSOATIVOS CATIÔNICOS:

• Dissociam-se em pH baixo para formar um cátion de cadeia longa.

• Tem propriedades antimicrobianas e amaciantes (pele e cabelos).
• São instáveis em pH alto e na presença de tensoativos aniônicos.
• Exemplos: Cloreto de trimetilamônio, Cloreto de benzalcônio; Cetrimida (brometo de
cetiltrimetilamônio)
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

TENSOATIVOS NÃO IÔNICOS:

• Não apresentam tendência à ionização.

• São tensoativos oleosas, muito utilizados como agentes estabilizantes e espessantes das
emulsões.
• As principais características desses tensoativos são: pouco irritativos, estabilizantes,
espessantes e gelificantes.
• Exemplos: Cetomacrogol; Estearato de polietilenoglicol 40; Mono-oleato de
polioxietilenosorbitana (Tween® 80), Monoetanolaminas de ácidos graxos de côco.
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

TENSOATIVOS ANFÓTEROS:

• São substâncias com dupla polaridade, que podem formar ânions ou cátions,
dependendo do pH do meio em que se encontram. Em meio alcalino formam
tensoativos aniônicos, em meio ácido formam tensoativos catiônicos.
• São menos agressivos que os aniônicos e, por isso, utilizados em formulações mais
suaves como cremes para pele sensível.
• Compatíveis com outros tensoativos;
• O/A; tem ação detergente, espumante e bactericida.
• Exemplos: Betaínas
 EMULSÃO: agentes emulsificantes

Em 1948 Griffn introduziu a noção de Equilíbrio Hidrofílico-Lipofílico, ou

EHL, estabelecendo pela primeira vez um sistema para classificar numericamente
um composto conforme sua característica hidrofílica ou lipofílica.
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

• Nesse sistema de Griffi n designa-se para cada agente emulsificante um número EHL
entre 0 e 20 que representa a força da parte polar da molécula relativa a força apolar.

• Portanto, quanto maior o índice EHL de uma substância maior sua força polar ou hidrofi
lia (afi nidade pela água), em contrapartida, quanto menor o índice EHL da substância
maior a sua força apolar ou lipofi lia (afinidade por óleo).
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

• Nesse sistema de Griffi n designa-se para cada agente emulsificante um número EHL
entre 0 e 20 que representa a força da parte polar da molécula relativa a força apolar.

• Portanto, quanto maior o índice EHL de uma substância maior sua força polar ou hidrofi
lia (afi nidade pela água), em contrapartida, quanto menor o índice EHL da substância
maior a sua força apolar ou lipofi lia (afinidade por óleo).
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

• Por meio desse sistema numérico foram estabelecidas faixas de EHL de máxima
eficiência para cada classe de tensoativos.
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

• Os valores individuais de EHL para os agentes emulsificantes de mercado são, de uma

forma geral, encontrados nas literaturas dos fornecedores de matérias primas ou nas
literaturas de referência.

• Conhecendo esse número podemos estruturar nossa formulação utilizando a

concentração do agente emulsificante adequado àquela emulsão.

• É rara a utilização de apenas um agente emulsificante por formulação.

• O mais comum é utilizarmos mais de um agente para construção de uma emulsão mais
estável e aí já não temos o parâmetro de EHL para utilizar.
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

• O que precisamos fazer e calcular o EHL necessário: o valor da mistura de agentes

emulsificantes de uma emulsão é chamado de “valor EHL necessário” para aquela fase
oleosa.
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

RESOLUÇÃO:
1ª ETAPA
• Como o EHL da parafina é 10,5, buscamos uma mistura de agentes emulsificantes que
também tenha um EHL de 10,5.
• OBS: Uma emulsão é estável quando o EHL do sistema emulsificante é igual ou muito
próximo do EHL da fase oleosa.
• Para o sistema selecionamos os tensoativos Tween® 80 (EHL: 15) e Span® 80 (EHL: 4,3).
Apesar de possuírem índices de EHL tão distintos, é possível fazer a mescla com esses
agentes emulsificantes, pois, para a mistura, os valores de EHL são aditivos se a
quantidade de cada componente da mistura for considerada.
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

RESOLUÇÃO:
2ª ETAPA
• Para calcular a quantidade de cada agente emulsificante que deve entrar na mistura
utilizamos a equação:
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

RESOLUÇÃO:
2ª ETAPA
• No exemplo dado:
• 10,5 = X 15 + (1 – X) 4,3
• 15 X – 4,3 X = 10,5 – 4,3
• 10,7X = 6,2
• X = 0,58
 EMULSÃO: Sistema EHL ou equilíbrio Hidrofílico-
Lipofílico

RESOLUÇÃO:

• Portanto para chegarmos ao EHL necessário a fração de Tween® 80 é 0,58 ou 58% e a

fração de Span® 80 é 0,42 ou 42%.

• Nessa formulação usaríamos 2,9g de Tween® 80 e 2,1g de Span® 80.

 EMULSÃO: Preparo das emulsões

As emulsões podem ser preparadas em pequena escala em um laboratório de farmácia de

manipulação, por exemplo, ou em larga escala, em uma indústria cosmética, por exemplo.
Independente da escala de fabricação, os processos de fabricação são similares.
 EMULSÃO: Preparo das emulsões

1ª ETAPA:

Os agentes emulsificantes e outros componentes são dissolvidos separadamente na fase

em que eles forem mais solúveis, oleosa ou aquosa.

Normalmente é necessário utilizar o calor para dissolução das ceras na fase oleosa.
EMULSÃO: Preparo das emulsões

2ª ETAPA:
Nesse caso as duas fases são aquecidas separadamente até a mesma temperatura
(poucos graus acima do ponto de fusão da cera).

Logo após as duas fases são misturadas, ainda com a temperatura elevada.

 O aquecimento prévio das duas fases é importante para evitar a formação de grânulos
pela solidificação prematura dos óleos quando esses são misturados à fase aquosa mais
fria.
EMULSÃO: Preparo das emulsões

3ª ETAPA:

A alta temperatura também permite que o sistema fique mais fluido facilitando o
misturar das fases.

Geralmente a fase dispersa é adicionada à fase externa.

 EMULSÃO: Preparo das emulsões

4ª ETAPA:

O sistema então é resfriado até a temperatura de armazenagem enquanto se mantém a

mistura.
 EMULSÃO: Preparo das emulsões

ATENÇÃO!!!!!!!!!!!

Se na fórmula houver COMPONENTES VOLÁTEIS OU SENSÍVEIS AO CALOR eles devem ser

adicionados POSTERIORMENTE AO AQUECIMENTO.
EMULSÃO: Preparo das emulsões

Em pequena escala esse processo pode ser feito utilizando gral de porcelana e
pistilo, agitação manual ou um misturador mecânico, mixer, ou homogeneizador
de bancada.
 EMULSÃO: Estabilidade das emulsões

• Além de manter-se estável cineticamente as emulsões devem manter sua estabilidade

durante o prazo de validade estipulado não alterando cor, odor, aparência de uma forma
geral, consistência e não apresentando contaminação bacteriana.
• Quatro processos distintos podem interferir nessa estabilidade. São eles: Cremagem,
Floculação, Coalescência e Amadurecimento de Ostwald.
• Esses processos não são, necessariamente, independentes e podem ocorrer
simultaneamente.
• A Coalescência e o Amadurecimento de Ostwald são os tipos mais sérios de instabilidade
porque resultam na formação de gotículas cada vez maiores que levarão à separação de
fases.
• A Cremagem e Floculação são instabilidades mais sutis.
Suspensões
 • Conhecer os adjuvantes que influenciam
no preparo e manutenção da estabilidade
das suspensões;

OBJETIVOS • Estudar as características e vantagens dos

sistemas floculados, defloculados e de
floculação controlada.
 SUSPENSÕES
 Definição
 Finalidade
 Características desejadas de uma suspensão farmacêutica
 Aspectos físico-químicos das suspensões
 Floculação e de floculação
 Preparo das suspensões
 Estabilidade das suspensões
 SUSPENSÃO: Definição

• São dispersões de material sólido (fase dispersa), normalmente o fármaco, em um meio

líquido (fase contínua).

• Uma suspensão farmacêutica é um sistema líquido, mas, ao contrário das soluções, o

material sólido não está solubilizado no veículo ou fase dispersa.

• O material sólido permanece como partículas sólidas distribuídas através do veículo.

 SUSPENSÃO: Finalidade

• Alguns medicamentos são quimicamente instáveis em solução, porém estáveis em

suspensão. Poderiam ser administrados na forma sólida, mas, para muitos pacientes a
forma farmacêutica líquida é preferível à sólida pela facilidade de deglutição e
flexibilidade de administração de diferentes doses. Isso é uma vantagem principalmente
para idosos e crianças.
• Dessa forma, veiculá-los em suspensão permite oferecer ao paciente a forma
farmacêutica líquida mais facilmente aceitável.
 SUSPENSÃO: Finalidade

• Com as suspensões conseguimos contornar alguns problemas relacionados ao sabor

desagradável de alguns fármacos.

• Veiculados em suspensões orais na forma de partículas não dissolvidas e acrescidas de

flavorizantes o sabor desagradável é mais facilmente contornado.
 SUSPENSÃO: Características desejadas de uma suspensão
farmacêutica

• Além da eficácia terapêutica das suspensões, sua estabilidade química, respeito ao prazo
de validade determinado e aparência, outras características são necessárias para
categorizar uma boa suspensão.
 SUSPENSÃO: Características desejadas de uma suspensão
farmacêutica

• São eles:
• Apresentar sedimentação lenta e ser redispersada com facilidade após agitação suave do recipiente;
• O tamanho da partícula deve permanecer o mesmo por longos períodos;
• Deve sair facilmente do recipiente.
• Não pode ser tão espessa a ponto de prejudicar a retirada da embalagem.
 SUSPENSÃO: Aspectos físico-químicos das suspensões

• Estabilidade química e integridade da dose apresentada para o paciente;

• As características das suspensões dependem da natureza da fase interna ou sólida, da

natureza da fase externa ou líquida, da interação entre as fases (partícula sólida e o
veículo líquido) e da escolha de adjuvantes farmacêuticos.
 SUSPENSÃO: Aspectos físico-químicos das suspensões

• Velocidade de sedimentação:
A sedimentação é o movimento para baixo de partículas por ação da gravidade. Vários são
os fatores envolvidos na velocidade de sedimentação das partículas de uma suspensão e
eles foram representados na Equação de Stokes;