1- Professor DMV/UFLA 2-Acadmicos de Medicina Veterinria

MINISTRIO DA EDUCAO E DO DESPORTO

UNIVERSIDADE FEDERAL DE LAVRAS
DEPARTAMENTO DE MEDICINA VETERINRIA
FARMACOLOGIA DOS PRINCIPAIS
ANTIPARASITRIOS DE USO NA MEDICINA
VETERINRIA
LAERTE ALEIXO BALDANI
2
RAIMUNDO VICENTE DE SOUSA
1
ADELMO GUILHOTO MIGUEL
2
Lavras, 1999
2
NOTA
A clnica dos animais, seja de companhia ou de produo,
um campo sempre em mudana. Precaues padronizadas de
segurana precisam ser seguidas, mas, medida que novas
pesquisas e experincias clnicas se desenvolvem, tornam-se
necessrias, ou apropriadas, mudanas no tratamento e na terapia
com drogas.
Ns, autores deste boletim, compilamos algumas informaes
bsicas sobre a farmacologia de algumas drogas em uso atualmente
e outras de importncia histrica na Medicina Veterinria, que
acreditamos possam ser teis no dia a dia dos profissionais da rea.
No o nosso objetivo oferecer uma obra completa sobre o assunto,
e em vista das constantes mudanas no mercado optamos por no
exemplificar as drogas com algumas de suas apresentaes atuais
no comrcio.
Do mesmo modo, com o constante desenvolvimento de
resistncia a algumas bases farmacolgicas, fato este que envolve
vrios fatores relacionados ao parasita, ao hospedeiro, droga em
questo, ao tipo de manejo e inclusive aspectos regionais, dentre
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outros, tambm omitimos suas respectivas doses teraputicas, e
deixamos a cargo dos profissionais para que possam optar pelas
drogas apropriadas e determinar suas dosagens conforme seu
conhecimento e experincia profissional e tambm conforme
orientao do fabricante.
Os autores
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I. INTRODUO:
1. IMPORTNCIA DO PARASITISMO:
As perdas econmicas determinadas pelas parasitoses nos
animais de produo, apesar de normalmente no percebidas pelo
proprietrio, so altas quando se considera a reduo no ganho de
peso, na produtividade e um aumento da susceptibilidade a doenas
diversas. Nestes animais geralmente busca-se o controle da
parasitose a nveis aceitveis, que no alterem na sua produtividade
e sade.
J em pequenos animais, como o co e o gato, interessante
a erradicao dos parasitas, visto que geralmente esto intimamente
prximos ao homem e que algumas parasitoses possuem
importncia considervel como zoonose, por exemplo a
toxoplasmose, a larva migrans cutnea (pelo Ancylostoma sp.),
larva migrans visceral (pelo Toxocara canis).
Costumava-se sugerir que os parasitas possuam pouca
capacidade de induzir imunidade no animal, mas atualmente j se
verificou que apesar do organismo adquirir certa imunidade contra
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tais parasitas, nem sempre ela suficiente para proteger o animal em
infestaes macias. Observa-se que algumas infestaes so auto-
limitantes, ou seja, ocorre uma autocura conforme o animal atinge
certa idade, enquanto outras infestaes superam sua imunidade.
Em vista deste fato, de fundamental importncia o controle
integrado das parasitoses, com o seu tratamento especfico
associado a condies ideais de manejo (destino adequado de fezes,
boa higiene do ambiente, calendrio correto de vermifugao, entre
outros). Entende-se por tratamento especfico a utilizao apenas da
droga efetiva contra o parasita que se quer combater, ou seja, evitar
o uso de preparaes com mais de uma droga, pois apesar de serem
de amplo espectro, encarecem o tratamento e facilitam o surgimento
de resistncia. Da a necessidade de se realizar o exame de fezes ou
outro mtodo diagnstico sempre que possvel.
2. PAPEL DAS DROGAS ANTIPARASITRIAS:
Quando se administra um antiparasitrio a um animal, dois
objetivos so buscados:
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Eliminao do agente ou, o que mais comum, manuteno de
uma carga parasitria a nveis tolerveis pelo hospedeiro, pois
no h vermfugo que atue contra todos os tipos de parasita e em
todas as fases de seu desenvolvimento;
Prevenir a reinfestao ou a reinfeco.
3. PROPRIEDADES DESEJVEIS EM UM ANTIPARASITRIO:
Eficincia: Deve ter um amplo espectro de atividade e ser capaz
de destruir a maior percentagem possvel de parasitas, atuando
sobre todas as fases de seu desenvolvimento. A eficincia
recomendada de 95%, sendo que abaixo de 75% o produto
considerado ineficiente.
Ser isento de efeitos colaterais: Alguns antiparasitrios so pouco
seletivos, agindo tambm sobre as clulas do hospedeiro.
Baixa toxicidade para o hospedeiro e meio ambiente.
No deixar resduos nos produtos do animal.
Possibilidade de administrao por vrias vias.
Facilidade de administrao.
Maior ndice teraputico possvel.
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Baixo custo.
4. VIAS DE ADMINISTRAO:
Parenterais: intramuscular (IM) ou subcutnea (SC).
Intra-rumenal: Existe a possibilidade de desenvolvimento de
peritonite. admitida para bovinos, os quais tm a capacidade de
restringir os quadros de peritonite, reduzindo seu risco.
Oral: Indicada para eqinos, animais de companhia e no
tratamento massal de aves, coelhos e sunos. Pode ser utilizada
para bovinos, mas a dificuldade de aplicao, sobretudo quando
muitos animais devem ser tratados, limita o seu emprego.
Transcutnea ou percutnea: Utiliza formulaes do tipo spot-on
ou pour-on. Estas preparaes contm um veculo especial que
permite a absoro da droga pela pele. Apesar de mais caras,
facilitam bastante a vermifugao de grandes rebanhos.
Bolus: Forma farmacutica pouco utilizada no Brasil, consiste
num comprimido protegido por uma srie de camadas que, sob
ao dos microorganismos rumenais, vai liberando lentamente a
droga. Possuem a grande vantagem de proporcionar uma
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medicao eficaz e prolongada garantindo nveis teraputicos
mais estveis e no oscilantes.
5. FATORES GERAIS RELACIONADOS AO HOSPEDEIRO E AO
PARASITA:
HOSPEDEIRO:
Espcie e raa: Algumas espcies ou raas no podem
receber determinadas drogas, como o caso dos ces da raa
Collie em relao ivermectina. Tambm deve-se ter especial
cuidado ao adaptar a dose teraputica de uma espcie para
outra, por exemplo, em geral os caprinos necessitam de uma
dose maior do que a dos ovinos.
Idade: Relaciona-se maturidade dos sistemas enzimticos do
hospedeiro.
Carga parasitria: Animais altamente infectados merecem
especial ateno, pois alm de j se apresentarem debilitados, a
morte de grande quantidade de endoparasitas simultaneamente
pode trazer srias consequncias ao animal, seja obstruindo a luz
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intestinal nas helmintoses graves ou obstruindo vasos
sangneos pela morte de filrias na dirofilariose.
Peso: O peso determinar a dose do medicamento e deve-se
ser respeitada, evitando-se assim o desenvolvimento de
resistncia droga pelo parasita.
Estado fisiopatolgico do animal: Fmeas gestantes no
devem ser medicadas com drogas que potencialmente possam
interferir com o perfeito desenvolvimento dos filhotes (drogas
teratognicas). O prprio manuseio causando estresse ao animal
pode induzir aborto. Do mesmo modo, drogas que sejam txicas
devem ser evitadas ou usadas com cuidado em hepatopatas,
nefropatas, animais desidratados, ou seja, animais que de certa
forma estejam debilitados.
PARASITA: Resistncia ao antiparasitrio. Isto se verifica
principalmente em caprinos, em relao aos anti-helmnticos,
devido ao uso freqente de sub-doses. O uso excessivo ou ento
a medicao desnecessria tambm favorecem resistncia do
parasita.
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II. DROGAS CONTRA NEMATDEOS:
1. BENZIMIDAZIS:
Os compostos do grupo dos benzimidazis so classificados
da seguinte maneira:
a) Tiazlicos: tiabendazol, cambendazol.
b) Metilcarbamatos: Parbendazol, mebendazol, flubendazol,
albendazol, fembendazol, oxfendazol.
c) Halogenados: triclambendazol.
d) Pr benzimidazis: febantel, tiofanato, netobimin.
Os pr benzimidazis so compostos inativos que atuam atravs
da converso enzimtica em benzimidazl etil ou metilcarbamatos
ativos. O febantel e o netobimin so derivados guanidnicos que se
convertem em fembendazol e albendazol, respectivemente. O
tiofanato ativado ao ser metabolizado no animal em um derivado
etil conhecido como lobendazol. Estas drogas possuem uma
solubilidade maior, o que permite uma maior flexibilidade de
formulao e administrao, resultando em vantagens prticas
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importantes em relao aos benzimidazis que so insoveis em
gua.
Como um grupo, os benzimidazis interferem na produo de
energia com conseqente paralisia muscular e morte do parasita, a
maioria inibindo a enzima fumarato-redutase. Mebendazol e
flubendazol atuam inibindo a tubulina, prejudicando a funo
microtubular na clula (que, entre outros efeitos, inibe o transporte de
glicose). Provavelmente, fembendazol e cambendazol possuem
ambos os mecanismos.
De maneira geral, a atuao destas drogas exclusiva contra
nematdeos, embora algumas delas, como o mebendazol, possam
ser utilizadas em certos tipos de tnias. J o albendazol em doses
maiores tem alguma ao contra trematdeos como a Fasciola sp. e
cestdeos.
Compostos como o tiabendazol e o cambendazol so mais
hidrossolveis, sendo portanto mais facilmente dissolvidos nos fluidos
gastrintestinais e atingindo concentraes plasmticas mximas mais
rapidamente. J os outros compostos benzimidazis so menos
hidrossolveis, e podem permanecer mais tempo no trato
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gastintestinal mantendo concentraes plasmticas mais
prolongadas.
A molcula absorvida e que chega ao tubo digestivo por meio
do plasma mais importante que a droga passada ao lmem sem
absoro, pois atua melhor contra os vermes hematfagos e atinge
os parasitos localizados na mucosa do trato gastrintestinal e outras
localidades do organismo.
Esta eficincia do grupo como um todo est relacionada ao
tempo de contato da droga com o parasita. Isto ocorre em funo do
seu mecanismo de ao, onde torna-se importante que a droga
mantenha-se em contato com o parasito em concentraes
suficientes e por um perodo de tempo mais prolongado. Assim
sendo, o tratamento de poligstricos feito, na maioria dos casos,
em dose nica, devido s suas caractersticas digestivas, que
permitem uma permanncia maior da droga no trato gastrointestinal
(mais especificamente no rmem).
Desse modo, pode-se compreender com base nas
caractersticas farmacocinticas, que os benzimidazis no atuam
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bem em formas tissulares de alguns gneros devido s
concentraes ineficientes da droga ativa no tecido.
Uso em animais de produo: como um grupo, recomenda-se
um perodo de carncia de, no mnimo, duas semanas entre
administrao do vermfugo e o abate para consumo.
Os benzimidazis, por terem absoro mnima, so drogas
com baixssima toxicidade, sendo que, para alguns representantes
do grupo, no se consegue estabelecer a DL
50
.
Sinais de intoxicao, quando acontecem, no so graves,
podendo ocorrer diarria e vmito, principalmente em ces.
O cambendazol e o parbendazol podem causar diarria em
cavalos. J existem casos de resistncia e de resistncia cruzada
entre os membros do grupo. O tiabendazol, cambendazol,
parbendazol, albendazol e oxfendazol podem atravessar a placenta e
produzir efeitos embriotxicos no tero inicial de gestao e efeitos
teratognicos em seu final, devendo, portanto, ser evitados em
animais gestantes. Estes efeitos no foram observados nos outros
membros do grupo, mas convm adiar a vermifugao destes
animais para dias prximos ao parto.
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2. IMIDOTIAZIS: Tetramizol / Levamizol
Causam paralisia neuromuscular por bloqueio da fumarato-
redutase e inibio das colinesterases. Devido a isso, faz-se mais
importante para o efeito anti-helmntico o pico de concentrao
plasmtica alcanada do que o tempo de durao do frmaco ativo
no organismo do animal hospedeiro.
Atuam muito bem contra nematdeos gastrintestinais e
pulmonares, sendo a droga de escolha para estes ltimos. O
levamisol apresenta ainda uma ao imunoestimulante, por restaurar
o nmero de linfcitos T em animais imunodeprimidos, mas este
efeito demonstrou ser dependente da dose e do tempo, j que foi
observado que doses elevadas e tratamentos contnuos originam
supresses imunolgicas.
O tetramisol uma mistura racmica dos ismeros levgiro e
dextrgiro, ao passo que o levamisol constitudo apenas pelo
levgiro. Como o ismero dextrgiro txico e destitudo de ao
teraputica, a escolha tem recado sempre sobre o levamisol.
Ambas as drogas podem ser administradas pelas vias oral
(VO), subcutnea (SC) ou transcutnea (TC), sendo a absoro
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equivalente em todas elas. As duas drogas no sofrem qualquer tipo
de metabolismo, sendo eliminadas ntegras pela urina, fezes e leite.
O levamisol um frmaco pouco seguro, de margem de
segurana muito pequena devido ao seu baixo ndice teraputico.
Sinais de intoxicao so semelhantes queles produzidos por
organofosforados, incluindo sialorria, hiperestesia, irritabilidade,
excitao, convulses clnicas, depresso do sistema nervoso
central (SNC), dispnia, defecao e mico involuntrias. Mesmo
em doses teraputicas, os animais apresentam excessiva excitao
e sialorria, pelo que se recomenda mant-los presos por 1-2 horas
aps a aplicao.
Eqinos e carnvoros so mais susceptveis a intoxicaes,
principalmente os primeiros, onde a DL
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apenas o dobro da dose
teraputica e as drogas so expressamente contra-indicadas. Aves
so mais resistentes, pois seu metabolismo muito acelerado e, por
isto, deve-se administrar doses altas a intervalos curtos.
O perodo de carncia de dois dias para consumo de leite e
sete dias para a carne.
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3.TETRAIDROPIRIMIDINAS :
Possui ao nicotnica na juno neuromuscular levando
uma paralisia espstica, ou seja, um bloqueio neuromuscular
despolarizante causando relaxamento da musculatura e
desprendimento do parasito. Principalmente utilizado para o
tratamento de nematdeos gastrintestinais do co, em especial
ancilostomdeos e ascardeos, mas tambm eficaz em equinos,
sunos e ruminantes. Os principais representantes do grupo so o
pamoato de pirantel, o tartarato de morantel, pamoato de oxantel,
entre outros.
Devido ao seu mecanismo de ao, o tempo de contato da
droga com o parasito j no to importante, mas sim uma elevada
concentrao desta no momento deste contato, obtendo-se assim
uma maior eficcia no tratamento.
A via de administrao a oral. O efeito muito maior em
monogstricos, devido ao seu pH estomacal que favorece a sua
absoro e atuao da droga. Em ruminantes, a pequena quantidade
da droga absorvida metabolizada no fgado. A excreo do
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pamoato de pirantel feita em grande parte de forma inalterada nas
fezes, com exceo dos ces, que o fazem na urina.
Os compostos do grupo atuam contra nematdeos
gastrintestinais adultos, sendo mnima sua eficcia contra estdios
imaturos e nematdeos pulmonares devido sua baixa absoro.
Devido sua alta dose letal, os efeitos colaterais so raros,
limitando-se geralmente a perturbaes do trato gastrintestinal.
4. AVERMECTINAS E MILBEMICINAS:
As molculas provenientes de ambas as famlias so
substncias que compartilham algumas propriedades estruturais e
fsico-qumicas, potenciais endectocidas em doses extremamente
baixas e o mesmo mecanismo de ao. No grupo das avermectinas
encontram-se a ivermectina, abamectina, doramectina, entre outras.
J no grupo das milbemicinas tem-se o nemadectin, moxidectin,
milbemicina oxima D.
Estes compostos so frmacos endectocidas de amplo
espectro, eficientes contra nematdeos e artrpodes. Eles no
possuem atividade tenicida nem trematodicida, devido falta ou
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pouca importncia neste tipo de helminto da transmisso nervosa
inibidora mediada pela abertura dos canais de cloro (acentuando
assim a ao do cido gama-aminobutrico ou GABA, um potente
neurotransmissor inibitrio).
As vias usuais de administrao so a oral, subcutnea ou
transcutnea. A absoro aps administrao oral boa, exceto nos
ruminantes que, por inativarem parcialmente a droga no rmen,
absorvem apenas 25-30% do total.
A distribuio ampla, mas no atinge o SNC em
quantidades significativas. Exceo a esta regra so alguns ces
pastores (Collie, Old English Sheepdog e seus mestios), onde um
defeito gentico na barreira hematoenceflica faz com que a droga
possa atingir o SNC, causando intoxicao.
O metabolismo principalmente heptico e a eliminao
primariamente se d pela bile nas fezes, embora pequena
quantidade possa aparecer na urina. A eliminao da droga na
matria fecal e seu efeito txico sobre diferentes tipos de insetos
encarregados da degradao dos depsitos fecais tem merecido
interesse especial devido ao potencial de impacto ambiental destes
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frmacos. Outro aspecto que merece ateno a sua excreo em
quantidade considervel pela glndula mamria de vacas em
lactao, onde pode-se encontrar resduos at 28 dias ps-
tratamento.
A ivermectina, a droga mais bem caracterizada do grupo,
liberada no Brasil apenas para ruminantes, eqinos e sunos. Ao
teratognica em roedores e coelhos. No recomendado para
bezerros com menos de quatro meses e ces das raas citadas
anteriormente. O ndice teraputico muito grande (em algumas
espcies, at dez vezes a dose teraputica), sendo que as aves,
devido ao seu alto metabolismo, suportam doses de at cinco vezes
mais que a dose teraputica para bovinos. Os sinais de intoxicao
incluem ataxia, depresso, coma e morte.
5. TIACETARSAMIDA (ARSENAMIDA) SDICA E
DIIDROCLORIDRATO DE MELARSOMINA:
So duas drogas de uso praticamente exclusivo para o
combate da dirofilariose canina.
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A arsenamida sdica bastante hepato e nefrotxica,
principalmente quando o animal j tem outras alteraes nestes
rgos. O tratamento deve ser interrompido se surgirem vmito, urina
escura e ictercia. Outro problema srio seu grande efeito sobre as
filrias, fazendo com que a morte de muitas delas simultaneamente
possa levar o animal a desenvolver um quadro de embolia e morrer.
O diidrocloridrato de melarsomina mais eficaz do que a
arsenamida sdica e chega a ser at trs vezes mais seguro, sendo
atualmente a droga mais utilizada neste caso.
6. PIPERAZINA:
Droga de uso restrito na atualidade, tem um espectro
antiparasitrio reduzido, s apresentando boa eficincia contra
ascardeos. A exemplo de outras drogas j citadas, a piperazina
tambm causa um bloqueio neuromuscular por despolarizao no
parasito, mas insuficiente para mat-lo. Os parasitas adultos so
mais susceptveis do que os estgios mais jovens, enquanto os
estgios larvares so pouco afetados; desta forma, so comuns as
reinfestaes e a presena de parasitos vivos nas fezes. Atualmente,
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seu uso restrito teraputica massal de aves e sunos. A toxicidade
pequena, podendo causar alteraes do SNC quando administrado
em altas doses.
III. DROGAS CONTRA CESTDEOS:
1. PRAZIQUANTEL:
O mecanismo de ao completamente desconhecido. Atua
contra todas as tnias e muito efetivo contra Dipillydium e
Echinococcus. Toda a droga absorvida aps administrao oral e
se distribui por vrios tecidos do corpo, constituindo-se uma
vantagem de sua atividade contra formas adultas ou larvares de
cestdeos, que tm localizaes variadas no hospedeiro
(musculatura, crebro, cavidade peritoneal, ductos biliares e
intestino). O metabolismo heptico e a excreo renal. Ainda no
se estabeleceu a dose letal para ces, sugerindo que a droga
muito segura, produzindo poucos efeitos colaterais.
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2. NICLOSAMIDA:
um tenicida que inibe a captao de glicose e bloqueia o
ciclo de Krebs do parasita. Atua bem contra todas as tnias, menos
Dipillydium e Echinococcus, sendo que neste, menos de 50% dos
vermes eliminado. A niclosamida praticamente no absorvida, e
como exige contato com o parasita, tem que ser administrada com o
animal em jejum. Praticamente no ocorrem efeitos txicos. Hoje,
devido ao seu espectro reduzido, est praticamente fora de uso.
3. NITROSCANATO:
Seu mecanismo de ao desconhecido, atua bem contra
tnias e nematdeos. Bem absorvido aps administrao oral, tem
metabolismo heptico e excreo renal. Algumas enzimas hepticas
tm seu nvel aumentado, o que provavelmente possa acelerar o
metabolismo de outras drogas como por exemplo digitlicos e
anticonvulsivantes.
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IV. DROGAS CONTRA TREMATDEOS:
1. NITROXINIL:
um desacoplador de cadeia respiratria, atua principamente
contra formas adultas de Fasciola sp., e em menor grau contra
formas imaturas. As vias de administrao so a oral, subcutnea e
intramuscular, sendo as duas ltimas mais eficientes. Tem
metabolismo heptico e excreo renal. Quanto toxicidade,
determina aumento generalizado do metabolismo do hospedeiro
(hipertermia, taquicardia e taquipnia) e deixa resduos na carne e no
leite por perodos prolongados (30 dias de perodo de carncia para o
abate).
2. SALICILANILIDAS:
A maioria das drogas do grupo so trematodicidas (closantel,
rafoxanida) que atuam desacoplando a fosforilao oxidativa no
parasito. Devido sua elevada unio s protenas plasmticas e vida
mdia de eliminao prolongada, so fasciolicidas eficientes que
atuam sobre todas as fases de desenvolvimento deste parasita
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hematfago. O closantel pode ser considerado de amplo espectro e
tambm pode ser utilizado no tratamento de hemoncose,
bunostomose e bernes nasais em ovinos (Oestrus ovis). Droga bem
absorvida e distribuda, com metabolismo heptico e excreo renal.
Um pouco mais txica que o nitroxinil, pode determinar leses
oculares, inapetncia e diarria. Em doses teraputica pode ser
usada sem risco, mas possui baixo ndice de segurana.
No deve ser administrada em vacas lactentes e o seu
perodo de carncia para abate de 28 dias, mas por ser detectado
no plasma por at 90 dias aps tratamento, a contaminao dos
tecidos com sangue pode ser um problema no que se refere a
resduos do frmaco.
V. DROGAS CONTRA ECTOPARASITAS:
1. ORGANOFOSFORADOS:
Atuam por inibio irreversvel das acetilcolinesterases,
determinando interferncia na transmisso neuromuscular com
conseqente morte do parasita. Embora atinjam a uma ampla
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variedade de parasitos, sua toxicidade fez com que os mesmos
deixassem de ser usados na maioria dos casos, principalmente
contra endoparasitas. Atualmente, ainda tem sido indicados para o
tratamento de ectoparasitoses em geral (carrapatos, sarnas, piolhos,
bernes e miases) e da habronemose eqina, embora no
constituam a primeira escolha.
Podem ser usados pela via intramuscular para o tratamento
de endoparasitoses, ou tpica para ectoparasitoses. Quando usados
topicamente, grande parte da droga absorvida pela pele, podendo
facilmente determinar intoxicaes.
Dentre os organofosforados mais utilizados pode-se citar o
clorpirifs, diclorvs, triclorfon, malation, diazinon, entre outros.
Os sinais clnicos manifestados na intoxicao por
organofosforados relacionam-se com sua ao sobre o sistema
nervoso autnomo (SNA). Podem ocorrer ataxia, clica, diarria,
tremores musculares, sialorria e broncoespasmo. O sinal
patognomnico da intoxicao a miose extrema.
Nas intoxicaes por organofosforados, o antdoto a
atropina e a pralidoxima (2-pam). A observao da pupila tambm
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til no tratamento, pois a reverso da miose um indicativo da
eficincia do mesmo.
2. IMIDINAS (AMITRAZ):
Possui atividade agonista adrenrgica, atravs da inibio da
monoamino oxidase (MAO) e outras enzimas. Causa depresso do
sistema nervoso do parasito. Exclusivo para ectoparasitos (sarna,
piolho, carrapato), constituindo a primeira escolha para o tratamento
da sarna demodcica (Demodex).
Possui baixa toxicidade, exceto para eqinos, onde srios
efeitos colaterais podem ocorrer, incluindo o leo paraltico. No h
antdoto especfico, devendo ser feito tratamento sintomtico. Seu
efeito sedativo em ces pode ser evitado com o uso de ioimbina IV
ou de tolazolina . O efeito residual de sete a nove dias.
3. CARBAMATOS:
Tambm so inibidores reversveis das colinesterases, s que
menos txicos que os organofosforados, apresentando a mesma
sintomatologia produzida por eles.
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4. PIRETRIDES:
Agem inibindo o transporte de sdio e potssio no sistema
nervoso do parasito. Pouco txicos em relao aos demais. Ocorrem
principalmente reaes de hipersensibilidade e alteraes na
musculatura da regio bucal (o animal fica lambendo
constantemente). No h antdoto especfico, devendo-se fazer um
tratamento sintomtico, utilizando-se principalmente anti-histamnicos
e corticides.
So exemplos de piretrides a flumetrina, a permetrina, cipermetrina,
a deltametrina, entre outras.
5. MONOSSULFETO DE TETRAETIURAN (MONOSSULFIRAN):
Aps sua absoro pela pele, o monossulfiran chega ao
fgado e metabolizado em carburato. Portanto, tem um efeito
indireto. Indicado no combate a sarnas, pulgas, piolhos e carrapatos.
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6. IMIDACLOPRID:
Pertence classe de inseticidas cloronicotinil nitroguanidina, e
atua bloqueando os receptores nicotnicos da juno ps-sinptica
dos neurnios de artrpodes, interrompendo os impulsos nervosos.
Possui efeito adulticida e larvicida contra pulgas.
Utilizado na formulao Spot- on, distribui-se por toda a pele
do hospedeiro, atingindo eficcia mxima em at 24 horas garantindo
eliminao das pulgas antes do incio da fase de postura. As
descamaes cutneas dos animais tratados caem no ambiente
passando ento a exercer efeito larvicida, principalmente nos locais
de repouso (casinhas, cestos, etc.).
Praticamente no possui toxicidade para mamferos em doses
teraputicas.
7. FIPRONIL:
Pertence classe dos fenilpirazoles, e atua como antagonista
no receptor do GABA, inibindo o fluxo celular dos ons cloro e,
portanto, afetando o principal mecanismo neuromodulador dos
artrpodes, aumentando a atividade eltrica do neurnio e matando o
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parasito por hiperexcitao. Possui ao eficaz contra pulgas
(adulticida e larvicida), e efeito moderado contra carrapatos.
Encontrado na formulao tpica (spray e top-spot/spot-on).
Na formulao spot-on ocorre difuso passiva do princpio ativo
atravs das secrees sebceas presentes nos plos e na pele. A
distribuio do fipronil pela epiderme e unidades pilossebceas
permite seu armazenamento nas glndulas sebceas e gradual
liberao via dutos foliculares. Os plos dos animais tratados, ao
carem no ambiente, exercem controle das formas imaturas de
pulgas.
Apresenta toxicidade muito baixa, podendo inclusive ser
utilizado em filhotes.
8. LUFENURON:
Pertence classe das benzoilfenilurias, que so inibidoras da
sntese de quitina nas formas jovens de pulgas e em outros
artrpodes como baratas, moscas, cupins e carrapatos. O lufenuron
atua principalmente contra as pulgas.
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Administrado por via oral junto refeio e absorvido no trato
gastrintestinal, atingindo a circulao em poucas horas. distribudo
e armazenado no tecido adiposo, mantendo assim as concentraes
plasmticas. As pulgas adultas ingerem o princpio ativo por meio do
repasto sangneo, sendo excretado junto s fezes que serviro de
alimento s larvas do ambiente, atingindo-as. Como inibe a sntese
de quitina, os ovos ficam impedidos de eclodir e as larvas de realizar
as mudas. Lufenuron no adulticida, portanto o tratamento
exclusivo com esta droga no eficaz nos casos de dermatite
alrgica por picada de pulga. Neste caso estes animais estaro
expostos s pulgas do ambiente de infestaes pr-tratamento (o
tratamento a longo prazo).
Praticamente no txico para mamferos, j que estes no
dependem da formao de quitina.
9.NITENPYRAM:
Promove uma rpida e praticamente completa eliminao das
pulgas adultas no hospedeiro, atuando no bloqueio dos seus
receptores nicotnicos da acetilcolina, provocando sua paralisia e
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morte, no interferindo com a acetilcolinesterase. Estudos
demonstram uma taxa de mortalidade das pulgas de at 100%, efeito
que j pode ser visualizado 30 a 60 minutos aps a administrao da
droga.
Utilizada por via oral, rapidamente absorvida obtendo
concentraes sanguneas mximas entre 15 minutos e uma hora
aps administrao. Mais de 90% da droga eliminada ntegra
atravs da urina, dentro de 24 horas em ces e 72 horas em gatos.
O nitempyram demonstrou ser uma droga segura e efetiva
para ces e gatos acima de quatro meses de idade, e graas ao seu
efeito imediato (apesar de no ser contnuo), tem sido utilizado com
sucesso associado ao lufenuron no controle das pulgas nestes
animais.
VI. DROGAS CONTRA PROTOZORIOS:
1. ACETURATO DE DIAMINAZENO:
Causa interferncia na sntese de DNA do parasito.
Esterilizantes nas grandes babsias (B. bigemina, B. caballi, B. canis)
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e cura clnica nas pequenas (B. bovis). Droga muito txica,
provocando alteraes no SNC (salivao, tremores musculares,
emese, diarria, degenerao heptica, renal cardaca e muscular).
Entretanto, muito eficaz, sendo a droga de escolha na babesiose
canina. Nas intoxicaes, usar atropina como antdoto.
2. IMIDOCARB:
Alm de atuar contra babsias, apresenta ainda efeito contra
Ehrlichia spp. e Anaplasma sp.. Provoca vacuolizao do citoplasma
do parasita, reduo dos ribossomas e dilatao da cisterna do
ncleo. No recomendado o seu uso em quadros clnicos
avanados pelo perigo de intoxicao, que se caracteriza por
descarga nasal serosa, salivao excessiva, diarria e dispnia
(efeitos colinrgicos). necrpsia, so constatadas hiperemia,
hepatomegalia, congesto e edema pulmonar, hidrotrax,
hidropericrdio, hidroperitnio. As leses microscpicas so de
necrose aguda dos tbulos renais e dos hepatcitos. Por no ser
totalmente metabolizado, possui eliminao lenta e nveis
sanguneos prolongados, sendo de grande utilidade na profilaxia da
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babesiose e anaplasmose quando se torna necessria a introduo
de animais susceptveis em rea de risco (zonas infestadas por
carrapatos, exposies, feiras, etc.) , graas ao seu longo perodo de
ao. Na profilaxia usar metade da dose teraputica.
3. PRIMAQUINA:
Interrupo da funo mitocondrial do parasita. Primariamente
utilizado como um antimalrico, indicado em medicina veterinria
para o tratamento das babesioses felinas. Via oral a de mais fcil
administrao, apesar de ser bastante irritante ao trata gastrintestinal,
sendo comum a ocorrncia de vmitos.
4. TETRACICLINAS:
As tetraciclinas so as drogas de escolha para o tratamento
de erliquioses e anaplasmoses. So bacteriostticas, interferem na
sntese protica das clulas do parasita em crescimento rpido e em
reproduo, ligando-se sub-unidade 50S dos ribossomas. Seja por
via oral ou parenteral, so bem absorvidas e amplamente distribudas
pelo organismo. Sofre metabolizao heptica e eliminao na urina,
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fezes e leite. Deve ser observado um perodo mnimo de sete dias de
carncia para os animais de produo.
5. METRONIDAZOL:
Provoca uma interrupo na sntese de DNA nos parasitas.
Atua principalmente contra Trichomonas sp., Giardia sp., Histomonas
meleagrides (Doena da cabea negra dos perus) e tem alguma
atividade contra bactrias anaerbicas. Droga bem absorvida por via
oral e de ampla distribuio pelo organismo, eliminada na urina. No
muito txico para ces, mas pode provocar distrbios neurolgicos
(tremor, fraqueza, ataxia). No recomendado durante prenhez ou
lactao.
6. PIRIMETAMINA:
Mecanismo de ao igual ao do trimetoprim, ou seja, inibio
da tetraidrofolase-redutase. Em humanos, usada para o tratamento
da malria. Em medicina veterinria, usada apenas para o
tratamento da toxoplasmose, associado sulfonamidas. Droga muito
pouco palatvel, geralmente necessita-se forar a ingesto. A
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absoro razovel e o metabolismo e eliminao so similares ao
das sulfas. Em relao ao trimetoprim, mais txica e menos
eficiente. Pode determinar deficincia de cido flico tambm no
hospedeiro, levando a anorexia e depresso da medula. Estes sinais
so facilmente reversveis com a administrao de cido flico.
7. ANTICOCCIDIANOS:
Visam principalmente o combate aos protozorios do gnero
Eimeria spp., Isospora spp. e Cryptosporidium spp., responsveis por
significativas perdas econmicas na avicultura, suinocultura, e na
cunicultura. Usados tanto de forma preventiva, como curativa,
associadas rao ou gua, paralelamente a um adequado
manejo (boa higiene do ambiente, menor densidade animal).
Atualmente os tipos de programas de controle usados em frangos de
corte so os de droga nica por toda a vida da ave (full time) ou
ento um programa alternado combinando ionforos e
anticoccidianos qumicos:
S um ionforo;
S um qumico;
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Ionforo qumico;
Qumico ionforo;
Ionforo outro ionforo;
Qumico outro qumico;
Os ionforos so drogas que causam desequilbrio inico
alterando a permeabilidade da membrana do coccdio, permitindo a
entrada de gua na clula at sua ruptura. Estas drogas inibem
bactrias celulolticas gram-positivas do trato gastrintestinal dos
animais e podem alterar um pouco a digestibilidade da fibra ingerida
no alimento. As mais utilizados so a monenzima, a lasalocida,
maduramicina, salinomicina, senduramicina, narasina. Acredita-se
que os ionforos apresentem leves diferenas em sua atividade
contra espcies distintas. Por exemplo, a senduramicina mais
eficiente do que a maduramicina contra Eimeria acervulina e E.
maxima, mas menos eficaz contra a E. tenella.
Dentre os qumicos, tm-se a sulfonamida (grupo das sulfas
competem com o cido p-aminobenzlico por um local enzimtico
crtico), o amprlio (antagonista competitivo da tiamina ou vitamina
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B1, que de elevada necessidade nos coccdios na sua etapa e
diviso), a nicarbazina , a robenidina (impede diferenciao de
merozotos para formar um esquizonte maduro, iniciando processo
degenerativo), clopidol (coccidiosttico que mantm esporozoto na
clula por at sessenta dias), halofunginona, o diclazuril e o toltrazuril.
Em sunos tm-se utilizado o toltrazuril em dose nica, como
medida preventiva em leites.
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