GESTINOL 28

gestodeno + etinilestradiol
Comprimidos revestidos 75 mcg + 30 mcg

USO ORAL
USO ADULTO

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES

Comprimidos revestidos de 75 mcg de gestodeno e 30 mcg de etinilestradiol.
Embalagem com 1 cartela ou 3 cartelas com 28 comprimidos revestidos.

COMPOSIO
Cada comprimido revestido de GESTINOL contm:
gestodeno ............................................................75 mcg
etinilestradiol ........................................................30 mcg
excipientes q.s.p....................................................1 comprimido revestido
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(lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona, croscarmelose sdica,
estearato de magnsio, dixido de silcio, macrogol, hipromelose, corante azul
indigotina e edetato dissdico diidratado)

INFORMAO AO PACIENTE
Os contraceptivos orais, tambm conhecidos como anticoncepcionais, so
utilizados para evitar a gravidez. Esses contraceptivos so mais efetivos
(produzem um efeito melhor) do que outros mtodos contraceptivos no
cirrgicos. Quando utilizados corretamente, sem que nenhum comprimido
seja esquecido, a chance de ocorrer gravidez menor do que 1,0% (uma
gestao a cada 100 mulheres por ano de uso). O ndice de falha durante o
uso tpico, incluindo mulheres que no seguiram corretamente as instrues
de uso, de cerca de 5,0% por ano. A chance de ocorrer gravidez aumenta a
cada comprimido esquecido por voc durante um ciclo menstrual.

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AO ESPERADA DO MEDICAMENTO
GESTINOL um contraceptivo oral monofsico indicado para preveno da
gravidez.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar o medicamento em sua embalagem original em temperatura ambiente
(entre 15C e 30C), protegido da luz e umidade.

PRAZO DE VALIDADE
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta
uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricao. No devem ser
utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuzos
sade.

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GRAVIDEZ E LACTAO
Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou
aps o seu trmino, tendo em vista que GESTINOL est contraindicado durante
a gravidez e amamentao.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas ou que
possam ficar grvidas durante o tratamento.

CUIDADOS DE ADMINISTRAO
Voc no deve partir ou mastigar este medicamento.
Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a
durao do tratamento.
Como usar GESTINOL: o primeiro dia do ciclo menstrual corresponde ao
primeiro dia de sua menstruao. Voc deve tomar um comprimido inteiro por
dia, durante os 28 dias seguidos, sempre no mesmo horrio. Aps o trmino da
cartela anterior, voc deve iniciar a cartela seguinte e tom-la at o final, sem
interrupo. A pausa ser feita conforme determinao do seu mdico.
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Como comear a usar GESTINOL
Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (ms anterior): voc deve
comear a tomar o primeiro comprimido de GESTINOL no primeiro dia do seu
ciclo natural (primeiro dia de sangramento menstrual). Caso voc inicie entre o
segundo e o stimo dia, dever tomar precaues adicionais (uso de preservativo
mais espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez durante os sete primeiros
dias de uso de GESTINOL durante o primeiro ciclo.
Troca de outro contraceptivo oral para GESTINOL: voc deve comear a
tomar GESTINOL de preferncia no dia seguinte tomada do ltimo
comprimido ativo do contraceptivo oral combinado anterior ou, no mximo, no
dia seguinte ao intervalo habitual sem comprimidos; ou no dia seguinte aps
ingesto do ltimo comprimido inerte do contraceptivo oral combinado anterior.
No lugar de outro mtodo com apenas progestagnio (miniplulas, injetvel,
implante): a miniplula pode ser interrompida em qualquer dia e voc deve
comear a tomar GESTINOL no dia seguinte. Voc deve comear a tomar
GESTINOL no dia da remoo do implante. No caso de contraceptivo injetvel,
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voc dever esperar at o dia programado para a prxima injeo no qual voc
dever comear a tomar GESTINOL. Em todas essas situaes, voc dever
tomar precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por
exemplo) para evitar a gravidez durante os sete primeiros dias de uso de
GESTINOL.
Aps aborto de primeiro trimestre: GESTINOL pode comear a ser tomado
imediatamente. No so necessrios outros mtodos contraceptivos.
Aps parto ou aborto no segundo trimestre: o tratamento com GESTINOL
no deve ser iniciado antes do 21 dia aps parto em mes no lactantes (que no
estejam amamentando) ou aps aborto no segundo trimestre. Nesse perodo, voc
dever tomar precaues adicionais (uso de preservativo mais espermicida, por
exemplo) para evitar a gravidez durante os sete primeiros dias de uso de
GESTINOL. Se voc tiver tido relao sexual nesse perodo, antes de comear a
tomar GESTINOL, deve certificar-se com seu mdico de que no est grvida
ou esperar pelo primeiro perodo menstrual espontneo. Converse com seu
mdico a respeito.
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Esquecimento de dose: se voc esquecer de tomar um comprimido, tome-o
assim que se lembrar, desde que no tenha ultrapassado 12 horas do horrio
escolhido para o tratamento. Caso tenha transcorrido mais de 12 horas, tome a
plula esquecida assim que se lembrar e a plula do dia no horrio normal, mesmo
que isso signifique tomar os dois comprimidos juntos (o comprimido que foi
esquecido e o do dia normal) e continue tomando as demais plulas (uma por dia
no horrio normal). Nesse caso, tome precaues adicionais (uso de preservativo
mais espermicida, por exemplo) para evitar a gravidez durante os prximos sete
dias.

INTERRUPO DO TRATAMENTO
No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.

REAES ADVERSAS
Informe ao seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, como dores de
cabea; inchao; nuseas, vmitos; dores no abdmen; alteraes de peso
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(aumento ou diminuio); alteraes de humor, incluindo depresso, nervosismo;
tontura; alteraes de interesse sexual; acne; intolerncia a lentes de contato;
vaginite; alteraes do fluxo menstrual; dor; sensibilidade, aumento e secreo
das mamas.
A ocorrncia de sangramento irregular durante a utilizao de GESTINOL no
implica diminuio da eficcia contraceptiva da plula.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE

DAS CRIANAS.

INGESTO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTNCIAS

Alguns medicamentos podem reduzir a eficcia dos contraceptivos orais quando
tomados ao mesmo tempo. Informe o seu mdico sobre qualquer medicamento
que esteja usando antes do incio ou durante o tratamento como antibiticos,
barbitricos, anticonvulsivantes, erva-de-so-joo (hiprico), modafinila.

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CONTRAINDICAES E PRECAUES
GESTINOL no deve ser utilizado por mulheres que apresentam as seguintes
condies: trombose venosa profunda (histria anterior ou atual);
tromboembolismo (histria anterior ou atual); doena vascular cerebral ou
coronariana arterial; valvulopatias trombognicas; distrbios trombognicos;
diabetes com comprometimento vascular; hipertenso; carcinoma da mama
conhecido ou suspeito ou outra neoplasia estrgeno dependente conhecida ou
suspeita; adenomas ou carcinomas hepticos ou doena heptica ativa (desde que
a funo heptica no tenha retornado ao normal); gravidez confirmada ou
suspeita; hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de GESTINOL.
Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do
incio ou durante o tratamento.
O tabagismo aumenta o risco de efeitos adversos cardiovasculares srios
(derrame cerebral, infarto do miocrdio) decorrentes do uso de
contraceptivos orais combinados (COCs). Esse risco aumenta com o
consumo intenso (em estudos epidemiolgicos, fumar 15 ou mais cigarros
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por dia foi associado a risco significantemente maior) e bastante acentuado
em mulheres com mais de 35 anos de idade. Mulheres que tomam COCs
devem ser firmemente aconselhadas a no fumar.
Este medicamento (como outros contraceptivos) indicado para preveno
da gravidez e no protege contra infeco por vrus HIV (AIDS) ou outras
doenas transmissveis como clamdia, herpes genital, gonorreia, hepatite B,
vrus HPV, sfilis.
A confiabilidade pode estar reduzida:
Se os comprimidos no forem tomados de acordo com as instrues de uso.
Na ocorrncia de problemas gastrintestinais, como vmitos e/ou diarreia, at
quatro horas depois da ingesto do comprimido.
Utilizao conjunta com outros medicamentos como antibiticos, barbitricos,
anticonvulsivantes, erva-de-so-joo, modafinila.
Quando for necessria a utilizao de proteo contraceptiva adicional, devem
ser utilizados mtodos contraceptivos de barreira, como por exemplo, diafragma
ou preservativo masculino com espermicida. No devem ser usados os mtodos
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de tabela (Ogino-Knaus) ou de temperatura como proteo contraceptiva
adicional, pois os contraceptivos orais modificam as variaes de temperatura e
do muco cervical.

NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO,

PODE SER PERIGOSO PARA A SADE.

INFORMAO TCNICA

CARACTERSTICAS
Propriedades farmacolgicas: GESTINOL um contraceptivo oral
monofsico, indicado na preveno da gravidez, que combina o componente
estrognico etinilestradiol com o componente progestagnico
gestodeno.GESTINOL age primariamente inibindo a ovulao por supresso da
liberao de gonadotrofinas e promove alteraes no muco cervical (que
aumentam a dificuldade de penetrao do esperma no tero). Adicionalmente,
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alteraes no endomtrio reduzem a probabilidade de nidao. Quando correta e
constantemente ingeridos, a taxa provvel de falha dos COCs de 0,1% por ano,
entretanto, a falha durante uso tpico de 5% por ano para todos os tipos de
contraceptivos orais. A eficcia da maioria dos mtodos de contracepo depende
da preciso com que eles so usados. A falha do mtodo mais comum se os
comprimidos de COCs forem esquecidos.
Estudos epidemiolgicos de COCs confirmam outros benefcios no
contraceptivos: diminuio da incidncia de fibroadenomas e de doena
fibrocstica da mama; diminuio da incidncia de doena inflamatria plvica
aguda; diminuio da incidncia de cncer endometrial; diminuio da incidncia
de cncer de ovrio; diminuio da gravidade de acne; diminuio de cistos
ovarianos funcionais; reduo da incidncia de doenas benignas da mama;
reduo da anemia decorrente da deficincia de ferro e dismenorreia. Quando
utilizados em regime contnuo, os anticoncepcionais orais melhoram os sintomas
relacionados menstruao, como clicas menstruais, enxaqueca, dor mamria e
sndrome pr-menstrual. Os dados disponveis na atualidade no demonstram que
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o uso em regime contnuo de GESTINOL possa aumentar a incidncia de
complicaes.

Propriedades farmacocinticas
etinilestradiol
Absoro: o etinilestradiol rapida e completamente absorvido pelo trato
gastrintestinal. Aps administrao nica, os nveis de etinilestradiol so
alcanados dentro de uma a duas horas. Biotransformao: sofre intensa
biotransformao de primeira passagem. A biodisponibilidade mdia est em
torno de 45% com significante variao individual. O etinilestradiol
primariamente biotransformado por hidroxilao aromtica, mas uma grande
variedade de metablitos hidroxilados e metilados formada, estando presente
como metablitos livres ou conjugados com glicurondios e sulfatos. Os
metablitos do etinilestradiol so farmacologicamente ativos, e a meia-vida de
eliminao dos metablitos de aproximadamente um dia. A curva de disposio
mostra duas fases com meias-vidas de uma a trs horas e de dez a 20 horas
- 13 -
aproximadamente. Distribuio: o etinilestradiol liga-se fortemente albumina e
induz o aumento da concentrao plasmtica das globulinas de ligao dos
hormnios sexuais (SHBG). Depois de repetida administrao oral, a
concentrao sangunea do etinilestradiol aumenta em torno de 30%-50%.
Excreo: o etinilestradiol conjugado excretado pela bile e sujeito
recirculao ntero-heptica. Cerca de 40% do frmaco excretado na urina e
60%, eliminado nas fezes. A meia-vida de eliminao do etinilestradiol de
aproximadamente 25 horas.
gestodeno
Absoro: o gestodeno rapida e completamente absorvido pelo trato
gastrintestinal. A concentrao mxima de 4 ng/mL de gestodeno atingida
aproximadamente uma hora aps a ingesto, e sua biodisponibilidade de
aproximadamente 99%. Biotransformao: o gestodeno completamente
biotransformado por reduo do grupo 3-ceto e da dupla ligao delta-4 e por
inmeras hidroxilaes. Nenhum metablito farmacologicamente ativo do
gestodeno conhecido. Distribuio: o gestodeno associa-se albumina srica e
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s SHBG. Apenas 1% a 2% do gestodeno se encontra na forma esteroidal livre, e
50% a 70% esto ligados s SHBG. O volume de distribuio aparente do
gestodeno de 0,7 L/kg. A farmacocintica do gestodeno influenciada pelos
nveis de SHBG, que aumentam com a coadministrao de
etinilestradiol.Excreo: o gestodeno eliminado em duas fases. A fase de
eliminao caracterizada por uma meia-vida de 16-18 horas. O gestodeno
completamente biotransformado e eliminado pela urina e bile. Os metablitos de
gestodeno so excretados na urina (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida
de eliminao de aproximadamente um dia.

INDICAES
GESTINOL est indicado para contracepo contnua.

CONTRAINDICAES
Os COCs no devem ser utilizados por mulheres que apresentem: trombose
venosa profunda (histria anterior ou atual), tromboembolismo (histria anterior
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ou atual), doena cerebrovascular ou arterial-coronariana, valvulopatias
trombognicas, distrbios trombognicos, trombofilias hereditrias ou
adquiridas, cefaleia com sintomas neurolgicos focais tais como aura,
hipertenso no controlada, distrbios graves da funo heptica, doena
heptica ativa (at que a funo heptica no tenha retornado ao normal), histria
prvia ou atual de tumores hepticos, gravidez confirmada ou suspeita, diabetes
com alteraes vasculares, tumor hormnio-dependente do tero ou da mama ou
suspeita destes, sangramento genital anormal de causa indeterminada, gravidez
confirmada ou suspeita e hipersensibilidade a qualquer um dos componentes de
GESTINOL.

PRECAUES
Antes de iniciar o tratamento, deve ser realizado exame clnico, que incluir,
entre outros, medida de presso arterial, pesquisa da glicosria e, se necessrio,
hepatograma, alm de minucioso exame ginecolgico, incluindo mamas e
citologia cervical oncolgica.
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A possibilidade de gestao deve ser excluda. Em tratamento prolongado,
recomenda-se controle mdico semestral por causa das contraindicaes e dos
fatores de risco do medicamento.
Uma pequena parcela das usurias de COCs pode apresentar hipertrigliceridemia
persistente. Em pacientes com nvel elevado de triglicrides, o uso de estrognios
pode estar associado a raros, mas elevados, nveis de triglicrides plasmticos,
podendo resultar em pancreatite.
Mulheres em tratamento para hiperlipidemias devem ser rigorosamente
monitoradas se optarem pelo uso de COCs.
Pacientes com intolerncia glicose ou com diabetes mellitus devem ser
acompanhadas criteriosamente enquanto estiverem recebendo COCs.
Mulheres utilizando COCs com histria de depresso devem ser observadas
criteriosamente e o medicamento, suspenso se a depresso reaparecer em grau
srio. As pacientes que ficarem significantemente deprimidas durante o
tratamento com COCs devem interromper o uso do medicamento e utilizar um

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mtodo contraceptivo alternativo, na tentativa de determinar se o sintoma est
relacionado ao medicamento.
Podem ocorrer, em casos isolados, sangramento de escape e spotting,
principalmente durante o incio da utilizao de GESTINOL, mas, geralmente,
estes cessam espontaneamente. A paciente deve, entretanto, continuar o
tratamento com GESTINOL em caso de sangramento irregular.
Caso o sangramento persista ou recorra, diagnstico apropriado faz-se necessrio
para excluir causas orgnicas.
Recomenda-se a interrupo do tratamento contraceptivo com GESTINOL nos
seguintes casos: aparecimento pela primeira vez de cefaleias semelhantes s da
enxaqueca ou cefaleias com frequncia e intensidade fora do habitual; repentinas
perturbaes visuais ou auditivas; sinais precursores de tromboflebites ou de
tromboembolias; angina de peito; cirurgias eletivas (quatro semanas antes da data
prevista); imobilizao forada (acidentes, etc.); ictercia; hepatite; prurido
generalizado; hipertenso e gravidez. Vmito ou diarreia podem diminuir a
eficcia dos contraceptivos orais.
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As pacientes devem ser informadas que este medicamento no protege contra
infeco por HIV (AIDS) ou outras doenas sexualmente transmissveis.

ADVERTNCIAS
O risco de trombose arterial (derrame cerebral, infarto do miocrdio) associada
ao uso de COCs aumenta com a idade e o fumo intenso. Por essa razo, mulheres
acima de 35 anos que utilizam contraceptivos orais devem ser rigorosamente
advertidas a no fumar. O uso de COCs est associado ao aumento do risco de
eventos tromboemblicos e trombticos venosos e arteriais. A reduo da
exposio a estrognios est em conformidade com os bons princpios da
teraputica.
Para qualquer combinao especfica de estrognio/progestagnio, a posologia
prescrita deve ser a que contenha a menor quantidade de estrognio e
progestagnio compatvel com baixo ndice de falhas e com as necessidades
individuais de cada paciente.

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Tromboembolismo e trombose venosa: o uso de COCs aumenta o risco de
eventos tromboemblicos e trombticos venosos (como trombose venosa
profunda e embolia pulmonar). Usurias de qualquer COC apresentam risco
aumentado de eventos tromboemblicos e trombticos venosos em comparao a
no usurias. O aumento do risco maior durante o primeiro ano em que uma
mulher usa um COC. Esse risco aumentado menor do que o risco de eventos
tromboemblicos e trombticos venosos associados gravidez, estimado em 60
casos por 100.000 mulheres/ano. O tromboembolismo venoso (TEV) fatal em
1% a 2% dos casos. Em estudos epidemiolgicos, observou-se que mulheres
usurias de COCs com etinilestradiol, na maior parte das vezes na dose de 30
mcg, e um progestagnio, como gestodeno, apresentam aumento do risco de
eventos tromboemblicos e trombticos venosos em comparao s que usam
COC com menos de 50 mcg de etinilestradiol e o progestagnio levonorgestrel.
Os dados de alguns estudos adicionais no demonstraram aumento do risco. Para
COCs com 30 mcg de etinilestradiol combinado com desogestrel ou gestodeno
em comparao aos que contm menos de 50 mcg de etinilestradiol e
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levonorgestrel, estimou-se que o risco relativo global de eventos
tromboemblicos e trombticos venosos varia entre 1,5 e 2,0. A incidncia de
eventos tromboemblicos e trombticos venosos para COCs que contm
levonorgestrel com menos de 50 mcg de etinilestradiol de aproximadamente 20
casos por 100.000 mulheres/ano. Todas essas informaes devem ser levadas em
considerao ao prescrever este COC e ao aconselhar uma paciente na escolha de
mtodos contraceptivos. O risco de eventos tromboemblicos e trombticos
venosos ainda maior em mulheres com condies predisponentes para
tromboembolismo e trombose venosa. Deve-se ter cuidado ao prescrever COCs
para pacientes que apresentam as seguintes condies: algumas trombofilias
hereditrias ou adquiridas (a presena de trombofilia hereditria pode ser
indicada pela histria familiar de eventos tromboemblicos/trombticos
venosos); obesidade; cirurgia ou trauma com maior risco de trombose; parto
recente ou aborto no segundo trimestre; imobilizao prolongada; idade
avanada. Relatou-se aumento de duas a quatro vezes do risco relativo de
complicaes tromboemblicas ps-operatrias com o uso de COCs. O risco
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relativo de trombose venosa em mulheres predispostas duas vezes maior do que
nas que no apresentam essas condies. Se possvel, os COCs devem ser
descontinuados nas quatro semanas anteriores e nas duas posteriores cirurgia
eletiva associada ao aumento do risco de trombose e durante imobilizao
prolongada. Como o ps-parto imediato est associado ao aumento do risco de
tromboembolismo, o tratamento com COCs no deve comear antes do 28 dia
aps o parto ou aborto no segundo trimestre.
Tromboembolismo e trombose arterial: o uso de COCs aumenta o risco de
eventos tromboemblicos e trombticos arteriais. Entre os eventos relatados,
esto infarto do miocrdio e acidentes vasculares cerebrais (AVCs) isqumicos e
hemorrgicos. O risco de acidente cerebrovascular pode ser maior em usurias de
COC que sofrem de enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura). Com
relao trombose arterial, seu risco relativo parece aumentar quando,
concomitantemente, existem outros fatores, tais como tabagismo (principalmente
em mulheres acima de 35 anos), idade avanada, hipertenso arterial, obesidade,

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diabetes, trombofilias hereditrias e adquiridas, hiperlipidemias, histrico
familiar de tromboembolismo arterial.
Leses oculares: houve relatos de casos de trombose retiniana vascular com o
uso de COCs que pode resultar em perda total ou parcial da viso. Se houver
sinais ou sintomas de alteraes visuais, incio de proptose ou diplopia,
papiledema ou leses vasculares retinianas, deve-se interromper o uso dos COCs
e avaliar novamente a causa.
Presso arterial: relatou-se aumento da presso arterial em mulheres em
tratamento com COCs. Em mulheres com hipertenso, histrico de hipertenso
ou doenas relacionadas hipertenso (incluindo algumas doenas renais), pode
ser prefervel utilizar outro mtodo contraceptivo. Se pacientes hipertensas
escolherem o tratamento com COCs, devero ser monitoradas rigorosamente e,
se ocorrer aumento significativo da presso arterial, deve-se interromper o uso do
COC.
Na maioria das pacientes, a presso arterial volta ao valor basal com a
interrupo da administrao do COC e, aparentemente, no h diferena na
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ocorrncia de hipertenso entre mulheres que j usaram e as que nunca tomaram
COCs. O uso de COC contraindicado em mulheres com hipertenso no
controlada.
Neoplasia dos rgos reprodutores: alguns estudos sugerem que o uso de COC
pode estar associado ao aumento do risco de neoplasia cervical intraepitelial ou
cncer cervical invasivo em algumas populaes de mulheres. No entanto, ainda
h controvrsia sobre o grau em que essas descobertas podem estar relacionadas
a diferenas de comportamento sexual e outros fatores. Nos casos de
sangramento genital no diagnosticado, esto indicadas medidas diagnsticas
adequadas. Uma meta-anlise de 54 estudos epidemiolgicos relatou que o risco
relativo (RR = 1,24) de diagnstico de cncer de mama ligeiramente maior em
mulheres que utilizam COCs do que em mulheres que nunca utilizaram. O
aumento do risco desaparece gradualmente no transcorrer de dez anos aps a
interrupo do uso de COCs. Esses estudos no fornecem evidncias de relao
causal. O padro observado de aumento do risco de diagnstico de cncer de
mama pode ser consequncia da deteco mais precoce desse cncer em usurias
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de COCs (devido monitorao clnica mais regular), dos efeitos biolgicos dos
COCs ou da combinao de ambos. Como o cncer de mama raro em mulheres
com menos de 40 anos, o nmero excedente de diagnsticos de cncer de mama
em usurias de COCs atuais e recentes pequeno em relao ao risco de cncer
de mama ao longo da vida. O cncer de mama diagnosticado em mulheres que j
utilizaram COCs tende a ser menos avanado clinicamente do que o
diagnosticado em mulheres que nunca os utilizaram.
Neoplasia heptica/doena heptica: os adenomas hepticos, em casos muito
raros, e o carcinoma hepatocelular, em casos extremamente raros, esto
associados ao uso de COC. Aparentemente, o risco aumenta com o tempo de uso
do medicamento. A ruptura dos adenomas hepticos pode causar morte por
hemorragia intra-abdominal. Mulheres com histria de colestase relacionada ao
COC ou as com colestase durante a gravidez so mais propensas a apresentar
essa condio com o uso de COC. Se essas pacientes receberem COC, devero
ser rigorosamente monitoradas e, se a condio reaparecer, o tratamento com o
medicamento dever ser interrompido.
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Cefaleia: incio ou exacerbao da enxaqueca ou desenvolvimento de cefaleia
com padro novo que seja recorrente, persistente ou grave exigem a
descontinuao do COC e a avaliao da causa. O risco de acidente
cerebrovascular pode ser maior em usurias de COC que sofrem de enxaqueca
(particularmente enxaqueca com aura). Em qualquer uma dessas circunstncias, o
mdico dever ser informado.
Gravidez e lactao: Categoria de risco na gravidez: X. Estudos
epidemiolgicos abrangentes no revelaram aumento do risco de defeitos
congnitos em bebs de mulheres que utilizaram COCs antes da gravidez. Os
estudos no sugerem efeito teratognico, especialmente no que diz respeito a
anomalias cardacas e defeitos de reduo dos membros, quando os
contraceptivos orais so tomados inadvertidamente durante o incio da gravidez.
Lactao: fica a critrio mdico a convenincia do uso de GESTINOL durante
o perodo de lactao. Os contraceptivos orais administrados no perodo ps-
parto podem interferir na lactao diminuindo a quantidade e alterando a
composio do leite materno. Pequenas quantidades dos componentes hormonais
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so excretadas no leite de lactantes. Poucos efeitos adversos foram relatados em
lactentes, incluindo ictercia e aumento das mamas. Em geral, no deve ser
recomendado o uso de COCs at que a lactante tenha deixado totalmente de
amamentar a criana.
Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas ou que
possam ficar grvidas durante o tratamento.

INTERAES MEDICAMENTOSAS
Durante o uso concomitante de outros medicamentos que contenham
etinilestradiol e substncias que podem diminuir as concentraes sricas de
etinilestradiol, recomenda-se que um mtodo anticoncepcional no hormonal
(como preservativos e espermicidas) seja utilizado alm da ingesto regular de
GESTINOL. No caso de uso prolongado dessas substncias, os COCs no
devem ser considerados os contraceptivos primrios.
A seguir, alguns exemplos das substncias que podem diminuir as concentraes
sricas de etinilestradiol:
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 Qualquer substncia que reduza o tempo do trnsito gastrintestinal e, portanto,
a absoro do etinilestradiol.
Substncias indutoras das enzimas microssomais hepticas, como rifampicina,
rifabulina, barbitricos, primidona, fenilbutazona, fenitona, dexametasona,
griseofulvina, topiramato, oxcarbazepina, carbamazepina, modafinila.
Hypericum perforatum, tambm conhecido como erva-de-so-joo, e ritonavir
(possivelmente por induo das enzimas microssomais hepticas), pois, apesar
de o ritonavir ser um inibidor do citocromo P450 3A4, diminui as
concentraes de etinilestradiol.
Alguns inibidores de protease, antibiticos (por exemplo, ampicilina e outras
penicilinas, tetraciclinas e cloranfenicol), por diminuio da circulao ntero-
heptica de estrognios.
A seguir, alguns exemplos de substncias que podem aumentar as concentraes
sricas de etinilestradiol:
atorvastatina.

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 Inibidores competitivos de sulfataes na parede gastrintestinal, como o cido
ascrbico (vitamina C) e o paracetamol (acetaminofeno).
Substncias que inibem as isoenzimas 3A4 do citocromo P450, como indinavir,
fluconazol e troleandomicina. A troleandomicina pode aumentar o risco de
colestase intra-heptica durante a administrao concomitante com COCs.
A seguir, alguns exemplos de substncias que podem ter as concentraes sricas
alteradas por causa da presena de COCs:
O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outros frmacos por
inibio das enzimas microssomais hepticas do frmaco, sobretudo a
glicuronizao. Consequentemente, as concentraes plasmticas e teciduais
podem aumentar (por exemplo, ciclosporina, teofilina, corticosteroide) ou
diminuir (por exemplo, a lamotrigina).
Os estrognios podem aumentar os efeitos dos glucocorticoides.
Em pacientes tratadas com flunarizina, relatou-se que o uso de contraceptivos
orais aumenta o risco de galactorreia.

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 Os anticoagulantes (por exemplo, hidroxicumarnicos) podem ter seu efeito
reduzido com a administrao de COCs.
Os antidepressivos tricclicos (por exemplo, a imipramina e
desmetilimipramina) podem ter seu metabolismo inibido, elevando as
concentraes plasmticas e causando o acmulo destas.
Alteraes no metabolismo oxidativo do diazepam e clordiazepxido,
resultando no acmulo plasmtico do frmaco inalterado. Mulheres em
tratamento com esses benzodiazepnicos durante longos perodos devem ser
monitoradas devido ao aumento dos efeitos sedativos.
As bulas dos medicamentos usados concomitantemente devem ser consultadas
para identificar possveis interaes.

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REAES ADVERSAS E ALTERAES DE EXAMES
LABORATORIAIS
As reaes adversas esto apresentadas de acordo com a frequncia do Conselho
de Organizaes Internacionais de Cincias da Medicina (Council for
International Organizations of Medical Sciences, CIOMS).
Reaes adversas muito comuns ( 10%): cefaleia, enxaqueca e sangramento
de escape/spotting.
Reaes adversas comuns ( 1% e < 10%): vaginite, candidase, alteraes de
humor, depresso, alterao de libido, nervosismo, tontura, nuseas, vmitos, dor
abdominal, acne, reaes nas mamas (dor, sensibilidade, aumento e secreo),
dismenorreia, alterao da secreo e ectrpio cervical, reteno hdrica/edema,
alteraes do peso (ganho ou perda).
Reaes adversas incomuns ( 0,1% e < 1%): alteraes do apetite (aumento
ou diminuio), clicas abdominais, distenso, erupes cutneas, cloasma
(melasma), aumento da presso arterial, alteraes dos nveis sricos de lipdios,
hipertrigliceridemia.
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Reaes adversas raras ( 0,01% e < 0,1%): reaes anafilticas, intolerncia
glicose, intolerncia a lentes de contato, ictercia colesttica, eritema nodoso,
diminuio dos nveis sricos de folato (isso pode ser significativo se a mulher
engravidar logo aps descontinuar o COC).
Reaes adversas muito raras (< 0,01%): exacerbao do lpus eritematoso
sistmico, exacerbao da porfiria, exacerbao da coreia, piora das veias
varicosas, pancreatite, adenomas hepticos, carcinomas hepatocelulares, doena
biliar, incluindo clculos biliares, eritema multiforme, sndrome hemoltico
urmica.
O uso de COCs tem sido associado maior risco de eventos tromboemblicos
arteriais e venosos, incluindo infarto do miocrdio, acidente cerebrovascular,
trombose venosa e embolia pulmonar, maior risco de neoplasia cervical
intraepitelial e cncer cervical, maior risco de cncer de mama, cefaleia,
distrbios gstricos, nuseas, tenso mamria, sangramentos intermedirios,
alteraes do peso ou da libido, reteno de lquido, estados depressivos e
cloasma (principalmente em mulheres com histrico de cloasma na gravidez,
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mulheres com tendncia a cloasma devem evitar exposio ao sol ou radiao
ultravioleta durante o tratamento com COCs).
Algumas mulheres podem apresentar amenorreia ps-plula (possivelmente com
anovulao) ou oligomenorreia, particularmente quando essas condies so
preexistentes.
Em mulheres adolescentes, o uso de estrognios pode acelerar o fechamento da
epfise, no sendo recomendada a prescrio antes da regularizao da
menstruao e crescimento completo dos ossos.

Alteraes de exames laboratoriais: o uso de contraceptivos orais pode

influenciar no resultado de alguns testes laboratoriais, incluindo parmetros
bioqumicos da funo heptica (a diminuio da bilirrubina e da fosfatase
alcalina), da tireoide (aumento dos nveis totais de T3 e T4 devido ao aumento da
globulina de ligao ao hormnio tireoidiano TBG, diminuio da captao de
T3 livre), adrenal (aumento do cortisol plasmtico, aumento da globulina de
ligao ao cortisol, diminuio do sulfato de desidroepiandrosterona DHEAS),
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funo renal (aumento da creatinina plasmtica e depurao de creatinina), nveis
plasmticos de protenas de ligao e frao lipdio/lipoproteica, parmetros do
metabolismo de carboidratos e parmetros de coagulao (aumento da
protrombina e dos fatores VII, VIII, IX e X, reduo da antitrombina III),
fibrinlise e diminuio dos nveis sricos de folato. Uma pequena parcela das
usurias de COCs pode apresentar hipertrigliceridemia persistente. Relatou-se
aumento dos nveis sricos de lipoprotenas de alta densidade (HDL-colesterol)
com uso de estrognios, enquanto com progestagnios relatou-se diminuio dos
nveis. Alguns progestagnios podem aumentar os nveis de lipoprotenas de
baixa densidade (LDL) e tornar o controle das hiperlipidemias mais difcil.

POSOLOGIA
A cartela de GESTINOL contm 28 comprimidos revestidos. O tratamento deve
ser iniciado no primeiro dia da menstruao, ingerindo-se um comprimido ao dia,
sempre no mesmo horrio. A cartela seguinte deve ser iniciada aps o trmino da

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cartela anterior e o tratamento deve ser mantido de forma ininterrupta. A pausa
a critrio mdico.
GESTINOL eficaz a partir do primeiro dia de tratamento se os comprimidos
forem tomados a partir do primeiro dia do ciclo, como descrito.
COMO COMEAR A TOMAR GESTINOL
Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (no ms anterior): o primeiro
comprimido deve ser tomado no primeiro dia do ciclo natural (ou seja, no
primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se iniciar o tratamento entre o
segundo e o stimo dia, mas recomenda-se a utilizao de mtodo contraceptivo
no hormonal (como preservativo e espermicida) nos primeiros sete dias de
administrao durante o primeiro ciclo.
Quando se passa a usar GESTINOL no lugar de outro contraceptivo oral:
deve-se comear a tomar GESTINOL de preferncia no dia seguinte ao ltimo
comprimido ativo do COC anterior ter sido ingerido ou, no mximo, no dia
seguinte ao intervalo habitual sem comprimido ou com comprimido inerte do
COC anterior.
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Quando se passa a usar GESTINOL no lugar de outro mtodo com apenas
progestagnio (miniplulas, injetvel, implante): pode-se interromper a
miniplula em qualquer dia e deve-se comear a tomar GESTINOL no dia
seguinte. Deve-se tomar GESTINOL no dia da remoo do implante ou, no caso
de utilizao de contraceptivo injetvel, deve-se esperar o dia programado para a
prxima injeo. Em todas essas situaes, a paciente deve ser orientada a
utilizar outro mtodo no hormonal de contracepo durante os sete primeiros
dias de administrao dos comprimidos.
Aps aborto no primeiro trimestre: pode-se comear a tomar GESTINOL
imediatamente. No so necessrios outros mtodos contraceptivos.
Aps parto ou aborto no segundo trimestre: como o ps-parto imediato est
associado ao aumento do risco de tromboembolismo, o tratamento com COCs
deve comear trs a seis semanas aps o parto em mes no lactantes ou aps
aborto no segundo trimestre. Deve-se orientar a paciente a utilizar outro mtodo
no hormonal de contracepo durante os sete primeiros dias de administrao
dos comprimidos. Entretanto, se tiver ocorrido relao sexual, a possibilidade de
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gravidez antes do incio da utilizao do COC dever ser descartada ou deve-se
esperar pelo primeiro perodo menstrual espontneo.
ESQUECIMENTO DE DOSE
Se a paciente esquecer de tomar um comprimido no horrio habitual, mas o
atraso for menor do que 12 horas, dever tom-lo assim que se lembrar. Os
comprimidos seguintes devem ser tomados no horrio habitual.
Nos casos em que houver transcorrido mais de 12 horas ou se tiverem sido
esquecidos mais de um comprimido, a proteo contraceptiva poder estar
reduzida. O comprimido esquecido dever ser tomado to logo seja lembrado,
mesmo que isso signifique tomar dois comprimidos em um nico dia. Os
comprimidos seguintes devero ser tomados no horrio habitual. Adicionalmente,
devem ser empregados mtodos contraceptivos de barreira (por exemplo,
diafragma ou preservativo masculino) por sete dias. No devem ser utilizados os
mtodos da tabelinha ou da temperatura.

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ORIENTAO EM CASO DE VMITOS OU DIARREIA
Se ocorrerem vmitos ou diarreia severa dentro de quatro horas aps a ingesto
de GESTINOL, as substncias ativas podero no ser absorvidas
adequadamente. A paciente deve ser orientada a ingerir um comprimido
adicional de GESTINOL e continuar o tratamento a fim de evitar sangramento
prematuro por privao; utilizando adicionalmente um mtodo contraceptivo no
hormonal, com exceo dos mtodos de ritmo (tabelinha) e da temperatura,
durante os prximos sete dias.
PROTEO CONTRACEPTIVA ADICIONAL
Quando for necessria a utilizao de proteo contraceptiva adicional, devem
ser utilizados mtodos contraceptivos de barreira (por exemplo, diafragma ou
preservativo masculino). No devem ser utilizados os mtodos da tabelinha ou da
temperatura como proteo contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais
modificam as variaes de temperatura e do muco cervical.

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SUPERDOSAGEM
A superdosagem pode causar nuseas e vmitos e, em algumas mulheres, pode
ocorrer sangramento por supresso. Pode-se considerar que os procedimentos
usuais de lavagem gstrica e os tratamentos de suporte sejam adequados para os
casos de superdosagem.
No tm sido relatados efeitos graves na ingesto aguda de grandes doses orais
por crianas.

PACIENTES IDOSOS
GESTINOL no indicado para pacientes idosas.

VENDA SOB PRESCRIO MDICA.

MS n: 1.0033.0027
Farmacutica responsvel: Cintia Delphino de Andrade CRF-SP n: 25.125
Registrado por: Libbs Farmacutica Ltda.
Rua Josef Kryss, 250 - So Paulo - SP
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CNPJ 61.230.314/0001-75
Fabricado por: Libbs Farmacutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 Embu- SP
Indstria brasileira
www.libbs.com.br

Data de fabricao, lote e validade: vide cartucho.

GEST_9_732099 L. 881

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