COCAÍNA:

FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO

A cocaína pode ser administrada pelas vias oral, intranasal, intravenosa e

inalatória, sendo, nas duas últimas, absorvida mais rapidamente, uma vez que seus sais,
termolábeis e difusíveis em água, são facilmente absorvíveis pela mucosa nasal.

Seus efeitos psicoativos têm início de 8 segundos a 30 minutos após a

administração e podem ter seguimento de 5 a 90 minutos a depender da via em que foi
administrada e do seu nível de concentração no plasma. ***Esse segundo parágrafo
fica a critério, pode ficar ou sair, mas acho que é interessante contextualizar.

DISTRIBUIÇÃO:

Após sua administração, a droga é absorvida e segue para a corrente sanguínea,

distribuindo-se, dada à sua alta lipossolubilidade, pelo organismo e atravessando a
barreira hematoencefálica e placentária, com especial afinidade pelo cérebro. A cocaína
tem um volume de distribuição de 2 L/KG.

METABOLIZAÇÃO:

Devido ao pH aquoso, sua biotransformação é rápida, potencializada por

colinesterases e completada no fígado, onde é também hidrolisada por colinesterases
que vão produzir seus metabólitos principais, a benzoilecgonina e a metil-éster de
ecgonina. Alguns outros metabólitos menores, como a norcocaína e o cocaetileno –
gerado quando a cocaína é administrada com etanol –, podem ser detectados em
quantidades menores.

A cocaína e seus metabólitos não se ligam às proteínas plasmáticas e a vida

média destes (metabólitos) oscila entre 4 e 6 horas, sendo maior que a da cocaína livre,
que é de aproximadamente 60 minutos. A quantidade encontrada no sangue equivale à
quantidade exposta aos receptores e pode haver concentrações diferentes no cérebro e
sangue em caso de superdosagem, sendo possível encontrar no primeiro 10 vezes a
concentração sanguínea, tomada ao mesmo tempo.

EXCREÇÃO:

Sua excreção se dá principalmente por via renal, representando de 85% a 90%

do total. Dessa quantidade, apenas 1% a 5% é cocaína não metabolizada, sendo a
benzoilecgonina e metil-éster de ecgonina as principais formas encontradas, detectadas
a partir de 6 horas após o consumo, em pequena quantidade e em forma livre.

REFERÊNCIAS

CASTRO, A. R. et al. Crack: farmacocinética, farmacodinâmica, efeitos clínicos e

tóxicos. Revista Médica de Minas Gerais, p. 254-255, 2015. Disponível em:
<www.rmmg.org/artigo/detalhes/1782> Acesso: 21 de nov. de 2020.