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MARCOS STAAK JR

OXANDROLONA SÉRIE GUIA DEFINITIVO VOL.1

STAAKMED

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OXANDROLONA SÉRIE GUIA DEFINITIVO VOL.1

- MARCOS STAAK JR -
2020
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OXANDROLONA
SÉRIE GUIA DEFINITIVO VOL.1
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Rafão Araujo

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AVISO LEGAL
Este material tem caráter meramente

informativo, discorrendo sobre um fármaco e

seus efeitos, não substituindo em absoluto o

acompanhamento médico.

Não há nenhuma informação aqui que substitui a

conduta e o ato médico, seja ele avaliativo,

diagnóstico ou terapêutico. O acompanhamento

profissional é imprescindível para a segurança

no uso de qualquer substância farmacológica.

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OXANDROLONA
OXANDROLONA
OXANDROLONA
OXANDROLONA
OXANDROLONA
OXANDROLONA
INTRODUÇÃO

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OXANDROLONA Oxandrolona (17B-hidroxi-17-metil-2-oxa-5a-

androst-3-ona) é um esteroide anabolizante

indicado como terapia adjuvante para

promover ganho de peso após perda de peso

após cirurgia extensa, infecções crônicas ou

trauma grave, e em alguns pacientes que, sem

razões fisiopatológicas definidas, não

conseguem obter ou manter o peso normal.

Ainda, é utilizada para compensar o

catabolismo proteico associado à

administração prolongada de corticosteroides

e para o alívio da dor óssea que

freqüentemente acompanha a osteoporose.

Os esteróides anabolizantes, de forma geral,

são derivados sintéticos da testosterona.

        

Este fármaco é derivado da di-

hidrotestosterona (DHT), e possui uma potência

anabólica 6 vezes mais que a própria

testosterona (quando comparadas as mesmas

dosagens), e com um menor potencial

androgênico.

OXANDROLONA
      

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OXANDROLONA A oxandrolona é uma droga com potencial de

retenção nitrogenada de 6,3 quando

comparada à metiltestosterona (em homens).

Em experimentos, sua relação miotrófica:

androgênica é de 3,22 e 0,24 - uma razão

favorável a um efeito mais anabólico do ponto

de vista de síntese protéica. É um esteroides

anabólico heterocíclico, tendo uma estrutura

favorável do ponto de vista clínico para efeitos

anabólicos (construção e aumento de tecidos).

Sua estrutura difere da DHT por adição de um

grupamento metil ao carbono 17-alfa

(conferindo propriedade de administração

oral), além da substituição do carbono 2 por

oxigênio.

OXANDROLONA
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OXANDROLONA Tem havido um interesse crescente no

desenvolvimento de agentes eficazes que

possam ser usados com segurança para

promover o anabolismo no cenário clínico de

pacientes com condições crônicas de

desperdício, bem como na prevenção e

tratamento da fragilidade associada à perda

de tecido muscular no envelhecimento

(sarcopenia). Um agente desse tipo é o

esteroide anabólico androgênico (EAA)

oxandrolona, que tem sido usado em situações

clínicas como perda de massa muscular

relacionada ao HIV, lesões graves por

queimaduras, trauma após cirurgias

importantes, distúrbios neuromusculares e

hepatite alcoólica há mais de 30 anos.

Nos EUA, a oxandrolona é o único EAA

aprovado pela FDA para restituição de perda

de peso após trauma grave, cirurgia ou

infecções graves, desnutrição devido a cirrose

alcoólica e distrofia muscular de Duchenne ou

OXANDROLONA
Becker.

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OXANDROLONA Melhorias na composição corporal, força e

função muscular, status da doença subjacente

ou recuperação de lesão catabólica aguda e

estado nutricional são significativas na grande

maioria dos ensaios bem projetados.

Ao contrário de outros EAA onde ocorre a

substituição na cadeia alifática de

hidrocarbonetos na posição do carbono 17

(comumente chamados de “17-alfa-

alquilados") administrados por via oral, a nova

configuração química da oxandrolona confere

resistência ao metabolismo hepático e

atividade anabólica acentuada.

Isso é conferido a todos os esteroides 17-alfa-

alquilados, uma vez que essa alteração

impede a inativação hepática no metabolismo

de primeira passagem, conferindo a atividade

oral a estes compostos.

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OXANDROLONA Além disso, a oxandrolona parece não exibir os

graves efeitos hepatotóxicos (icterícia,

hepatite colestática, peliose hepática,

hiperplasias e neoplasias) atribuídos aos EAAs

alquilados no C17.

A oxandrolona é geralmente bem tolerada e os

efeitos adversos mais comumente

documentados são elevações transitórias nos

níveis de transaminase e reduções no nível de

colesterol de lipoproteínas de alta densidade.

No entanto, as relações ótimas de risco:

benefício para a oxandrolona e outros agentes

de sua classe precisarão ser refinadas antes

da ampla aceitação clínica dos EAAs como

uma opção terapêutica na sarcopenia e em

outras condições de perda crônica.

OXANDROLONA
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OXANDROLONA
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OXANDROLONA
MECANISMOS
OXANDROLONA
DE AÇÃO

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OXANDROLONA A oxandrolona é um derivado sintético de

testosterona com ações androgênicas e

anabólicas semelhantes.

Sua via de administração é oral, com boa

absorção. A ligação às proteínas plasmáticas

é de 95%, e seu tempo de meia-vida de

eliminação é de 10-13h. O tempo para atingir a

concentração sérica máxima é

aproximadamente 1 hora. A excreção é

urinária, e   28% é excretado como

medicamento inalterado.

Apesar de ser um fármaco que não sofre

aromatização, por ser derivado de DHT e sua

forma heterocíclica, efeitos estrogênicos

podem apresentar-se devido à particularidade

do fármaco na redução da SHBG (sex-

hormone binding globulin). Uma vez que essa

proteína é reduzida, o estrogênio livre

circulante pode tornar-se mais alto.

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OXANDROLONA A oxandrolona tem um potencial anti-

glicocortidoide, um dos motivos de seu uso ser

feito em condições de corticoterapia crônica.

           

Ainda pode haver uma redução dos níveis de

tireoglobulina, com aumento dos níveis da

ligação de prealbumina com a tiroxina

(formando TBPA - thyroid hormone binding by

human serum prealbumin), resultando num

aumento da recaptação de T3.

OXANDROLONA
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OXANDROLONA
FORMAS
OXANDROLONA
DE USO

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OXANDROLONA Nos dias atuais é um medicamento liberado

para terapia complementar em perda de peso

após grandes cirurgias, traumas e queimaduras

graves, infecções crônicas, dificuldade ou

incapacidade de ganho de peso, em casos de

osteoporose com dor óssea e também em

quadros de catabolismo associado ao uso

crônico de corticoides.

É encontrado no mercado paralelo para uso

humano, embora a matéria prima seja também

disponibilizada às farmácias, podendo ser

obtido de forma legal em serviços de

manipulação de fármacos confiávies.

        

Sua apresentação comercial era em tabletes

de 2,5, 5,0 ou 10 mg, e possui nome comercial

Anavar ou Oxandroland (EUA). No Brasil, para

manipulação, sua dosagem máxima é restrita

a 40 mg por dia.

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OXANDROLONA Em 1989 seu uso foi suspenso para reduzir o

uso recreativo da droga, que era então

amplamente utilizada por atletas para ganho

de peso e melhoria de performance esportiva

(embora estudos da década de 1970 não

tinham comprovado essa melhoria de

desempenho, e o ganho de peso era atribuído

a maior retenção hídrica).

        

Em 1995 houve retorno ao mercado, com

aprovação do FDA para seu uso em pacientes

com HIV/AIDS (devido à perda de peso), em

hepatites alcoólicas, uso como terapia para

retardo do crescimento em meninos e para

síndrome de Turner (em meninas).

As dosagens clínicas variam de acordo com as

indicações e com a idade:

- Em queimaduras graves (uso off-label): 10

mg a cada 12 horas, começando

aproximadamente 5 dias após a lesão.

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OXANDROLONA - Ganho de peso (terapia adjuvante): Oral:

2,5 a 20 mg em doses divididas 2 a 4 vezes ao

dia com base na resposta individual; um curso

de terapia de 2 a 4 semanas é geralmente

adequado. Pode repetir intermitentemente

conforme necessário.

O uso pediátrico geral foi suspenso - por

exemplo, após a comercialização da

somatropina (IGF-1 recombinante), este

demonstrou melhores resultados no tratamento

de baixa estatura. No entanto, seu uso era

realizado nas seguintes condições:

1. Gerenciamento de queimaduras graves:

para aumentar a massa muscular magra e

promover a cicatrização de feridas os dados

disponíveis são limitados.

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OXANDROLONA Em crianças e adolescentes a dose oral de 0,1

mg/kg/dose 2 vezes ao dia por até 12 meses

demonstrou aumentar a massa corporal

magra, a densidade mineral óssea e a força

muscular; também foram observados períodos

mais curtos de permanência na UTI e melhor

cicatrização de feridas no local doador. Foi

demonstrado que os benefícios persistem por

até 5 anos após a queimadura.

2.  Atraso constitucional do crescimento e

puberdade (meninos/homens): os dados

disponíveis são limitados. Em crianças e

adolescentes de 9 a 16 anos, dose oral de 1,25

a 2,5 mg uma vez ao dia, à noite; a duração

habitual de tratamento é de 3 a 12 meses,

embora tenha sido relatado períodos maiores

(até 5 anos).

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OXANDROLONA 3. Síndrome de Turner (mulheres): os dados

limitados disponíveis demonstram uso em

crianças e adolescentes com 8 anos de idade

ou mais.

A administração é oral, com as seguintes doses

e intervalos relatados: 0,03 a 0,06 mg/kg/dia

na hora de dormir em combinação com

hormônio do crescimento e/ou estrogênio;

dose única máxima: 2,5 mg/dose.


Devido aos riscos de virilização relacionada à

dose, doses 0,05 mg/kg/dia geralmente

devem ser evitadas.

Normalmente, a terapia é iniciada aos 8 a 9

anos de idade e continuada até a estatura

alvo ser atingida ou a partir do momento em


que o crescimento adicional ser improvável

(por exemplo, idade óssea 14 anos e

velocidade de crescimento <2 cm / ano).

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4.  Ganho de peso adjunto: uso em crianças e

adolescentes com dose oral total diária 0,1

mg/kg; pode ser repetido intermitentemente

conforme necessário; em pacientes adultos, a

dose diária é dividida 2 a 4 vezes ao dia;

duração típica da terapia de 2 a 4 semanas.

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USO NOS
OXANDROLONA
ESPORTES

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OXANDROLONA Em geral a promessa de seu uso é de “ganhos

secos”, onde pode haver aumento de peso e

massa muscular com baixo potencial de

aumento no percentual de gordura.

Usuários relatam melhora da força, da

explosão e da velocidade, sendo então um

medicamento com apelo de uso não só no

fisiculturismo, mas também em outros esportes

onde essas valências físicas fazem-se

necessárias.

É um fármaco que não aromatiza, ou seja, não

sofre conversão para estrogênio. Isso faz com

que o mesmo seja seguro para utilização sem

efeitos colaterais relacionados à

aromatização, como a ginecomastia.

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OXANDROLONA Em mulheres, o uso comum é de 5-10 mg por

períodos de 4-6 semanas.

Quanto maiores as dosagens utilizadas, maior

o potencial de efeitos colaterais e de

virilização. O tempo de uso também confere

maior risco do surgimento de colaterais,

quanto maior for.

Homens costumam utilizar doses maiores,

sabidamente 15-25 mg/dia, por 6-8 semanas.

           

Obviamente que sabemos que essas doses são

frequentemente ultrapassadas. Há relatos de

uso em fóruns de até 150 mg/dia, com maiores

efeitos positivos e também negativos.

Os efeitos colaterais são dose dependentes, o

que aumenta o risco do surgimento de todo e

qualquer um deles.

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EFEITOS
OXANDROLONA
COLATERAIS

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OXANDROLONA Alguns efeitos colaterais são comuns aos

esteroides anabólicos androgênicos, como as

alterações no perfil lipídico, o aumento da

pressão arterial, o aumento nos glóbulos

vermelhos, o potencial de virilização em

mulheres, a supressão do eixo hipotálamo-

hipófise-gonadal, entre outros.

Assim, neste tópico vou descrever os efeitos

adversos mais graves que são associados ao

da oxandrolona.

1. Peliose hepática: A peliose hepática, uma

condição na qual o fígado e, às vezes, o

tecido esplênico (do baço) é substituído por

cistos cheios de sangue, ocorreu em pacientes

que receberam esteróides anabolizantes

androgênicos. Às vezes, esses cistos estão

presentes com disfunção hepática mínima e

têm sido associados à insuficiência hepática.

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OXANDROLONA Freqüentemente, eles não são reconhecidos

até que ocorra insuficiência hepática com

risco de vida ou hemorragia intra-abdominal. A

retirada da droga geralmente resulta no

desaparecimento completo das lesões.

2. Tumores de células hepáticas: Na maioria

das vezes, esses tumores são benignos e

dependentes de andrógenos, mas ocorreram

tumores malignos fatais.

A retirada do medicamento geralmente resulta

em regressão ou interrupção da progressão do

tumor.

No entanto, os tumores hepáticos associados a

andrógenos ou esteróides anabolizantes são

muito mais vasculares que outros tumores

hepáticos e podem permanecer em silêncio

até que se desenvolva uma hemorragia intra-

abdominal com risco de vida.

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OXANDROLONA 3. Alterações lipídicas no sangue: Alterações

lipídicas no sangue associadas ao aumento do

risco de aterosclerose são observadas em

pacientes tratados com andrógenos e

esteróides anabolizantes.

Essas alterações incluem diminuição da

lipoproteína de alta densidade (HDL) e, às

vezes, aumento da lipoproteína de baixa

densidade (LDL).

As alterações podem ser muito acentuadas e

podem ter um sério impacto no risco de

aterosclerose e doença arterial coronariana.

4. Inibição do eixo hipotálamo-hipófise-

gonadal: Embora o estrogênio seja o

responsável pela redução da amplitude dos

pulsos de hormônio luteinizante (LH), e a

oxandrolona não sofra aromatização, esse

andrógeno pode reduzir a frequência dos

pulsos de LH, o que ocasiona a redução da

OXANDROLONA
produção de testosterona com o tempo.

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OXANDROLONA Doses de 15 mg/dia por uma semana são

suficientes para redução de testosterona total

e livre em homens.

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PARÂMETROS
OXANDROLONA
DE MONITORAÇÃO

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OXANDROLONA O acompanhamento com exames laboratoriais

deveria SEMPRE ser realizado, e com a devida

supervisão/verificação de um profissional da

área da saúde, preferencialmente médico,

experiente no assunto e que possa avaliar

corretamente as alterações nesses parâmetros

a fim de evitar maiores problemas à saúde do

usuário.

O usuário tem acesso e vai utilizar o

medicamento, independente da aprovação ou

não de um profissional da saúde. Cabe a este

saber identificar condições que coloquem em

risco a integridade física do indivíduo,

conscientizar e jogar com as cartas na mesa,

uma vez que todos possuímos a liberdade de

escolha do que fazer ou não fazer.

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OXANDROLONA A avaliação laboratorial deve conter:

- Perfil hematológico, com hemograma e

coagulograma (que também infere na

interpretação da função hepática).

-  Função hepática, principalmente se tratando

de um medicamento de uso oral.

- Perfil lipídico, uma vez que é sabido que o

uso de esteroides causa alterações como

aumento de LDL, redução de HDL e, em alguns

casos, elevações nos triglicerídeos.

- Com relação ao uso geral de esteroides,

função renal, perfil glicêmico e marcadores

inflamatórios auxiliam na avaliação de saúde

como um todo, não sofrendo alterações

específicas, nestes casos, do uso de

oxandrolona.

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OXANDROLONA - Avaliação do perfil hormonal periodicamente.

- Em crianças, radiografias de punho e mão a

cada 6 meses (para avaliar a maturação

óssea).

- Em mulheres adultas, se houverem sinais de

virilização (aprofundamento da voz, hirsutismo,

acne, clitoromegalia) deve-se avaliar todos os

exames complementares acima, além de ser

orientada a suspensão do medicamento.

- No uso terapêutico como terapia adjuvante

ao ganho/manutenção de peso em câncer de

mama, urina e cálcio sérico devem ser

acompanhados.

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OXANDROLONA
CONSIDERAÇÕES
OXANDROLONA
FINAIS

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OXANDROLONA Como todo medicamento, a oxandrolona

deveria ser utilizada e comercializada apenas

mediante prescrição médica. Sabemos que

esta não é a realidade atual, e que há uso

indiscriminado deste fármaco.

Meu OXANDROLONA alerta: NÃO É


SUPLEMENTO ALIMENTAR.

Seu uso traz uma série de riscos, doses

inadequadas causam inúmeros efeitos

colaterais, alguns deles com potencial

irreversível.

Além disso, como todo fármaco com potencial

ANABÓLICO, a oxandrolona irá estimular a

síntese protéica e a construção de tecidos,

com aumento do volume destes. Então a

crença de que “vou usar oxandrolona para

secar/emagrecer” pode lhe colocar em maus

leçois.

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OXANDROLONA Procure sempre auxílio profissional adequado

antes de tomar qualquer decisão ou iniciar o

uso de medicamentos. Ir “na onda” da galera

da academia, do conhecido que subiu no

palco de fisiculturismo e se tornou um

prescritor de esteroides pode resultar em

situações complicadas.

Obviamente que isso existe (e muito), mas

pense em qual o grau de responsabilidade que

um terceiro indivíduo tem sobre sua saúde.

Afinal, na hora do aperto, ele não estará lá pra

te ajudar ou socorrer, ou tirar de alguma

situação que prejudique sua saúde de forma

grave. E na maioria dos casos, não

consideramos isso, pois temos a falsa crença

de que conosco nunca irá acontecer nada

errado.

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PERGUNTAS
OXANDROLONA
FREQUENTES

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OXANDROLONA Em um TOP 3, quais são os melhores
benefícios que esse fármaco trás?

Aumento de Força

Ganhos "Secos" (nem sempre, pois

dependerá muito da dieta do usuário)

Redução de Gordura do Tronco

(Novamente, depende muito da dieta).

Se eu usar uma dose baixa, 10mg por


exemplo, ajudará na melhora dos
receptores androgênicos?

Isso é bastante controverso.

Em doses bem baixas (baseadas em Kg de

peso corporal), pode ajudar no aumento de LH

e FSH

OXANDROLONA
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OXANDROLONA Quanto tempo leva para ela sair do
organismo?

Teoricamente, 3,5-5x o tempo de meia vida.

Para detecção de metabólitos em exames

antidoping, 3 semanas

Vejo prescrição de oxandrolona


juntamente com espironolactona. Nessa
combinação, um não iria anular o outro?

Sim!

A espironolactina vai reduzir a ação da

oxandrolona, por inibição dos receptores

androgênicos.

É muito mais inteligente usar doses menores de

oxandrolona.

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OXANDROLONA Quais os benefícios da oxandrolona em
relação a testosterona?

Um "apelo" mais anabólico e menos

androgênico.

Em tese, menos efeitos relacionados a

hiperandrogenismo (obviamente que isso é

dose dependente. Em doses altas, dará merda

do mesmo modo. Potencial de aromatização

quase nulo.

A Oxandrolona ajuda na redução de


gordura "visceral"?

Os andrógenos parecem afetar diretamente as

células-tronco pleuripotentes, promovendo o

comprometimento das células precursoras

mesenquimais à linhagem miogênica, ao

mesmo tempo em que regulam a

diferenciação adipogênica e a transformação

de pré-adipócitos em células adiposas

OXANDROLONA
maduras.

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OXANDROLONA O que isso quer dizer? Que a oxandrolona, por

exemplo, promove uma redução da gordura

abdominal, reduzindo o tamanho E O NÚMERO

dos adipócitos!

A durabilidade das reduções nos tecidos de

gordura total e visceral observadas em estudos

é consistente com a hipótese de que os

indivíduos tem uma diminuição no número total

de adipócitos.

Isso porque seria esperada que a simples

perda de gordura induzida por lipólise durante

a terapia com androgênios reverteria após a

interrupção do tratamento.

Em ratos castrados, doses farmacológicas de

andrógeno produzem resistência à insulina,

enquanto o tratamento com doses fisiológicas

de androgênio melhora a sensibilidade à

insulina em homens de meia idade com

obesidade abdominal e baixos níveis normais

OXANDROLONA
de testosterona.

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