Centro Universitário Maurício de Nassau

Curso de Odontologia
Bases farmacológicas

Filipe Martins Galvão Palha

Nimesulida: Propriedades estruturais e farmacocinéticas, funções e aplicações

Petrolina - Pe
2023
 Filipe Martins Galvão Palha

Nimesulida: Propriedades estruturais e farmacocinéticas, funções e aplicações

Trabalho da disciplina Bases Farmacológicas do

curso de Odontologia do Centro Universitário
Maurício de Nassau.

Professor(a): Kamila Bezerra Melo

Petrolina - Pe
2023
 RESUMO*

PALHA, Filipe Martins Galvão. Nimesulida: Propriedades estruturais e farmacocinéticas,

funções e aplicações. 2023. Trabalho da disciplina Bases Farmacológicas – Curso de
Odontologia – Centro Universitário Maurício de Nassau - Petrolina

Foram feitas pesquisas em artigos científicos publicados entre 2018 e 2023, bulas e sites de
saúde. Esse trabalho consiste na descrição acerca do fármaco Nimesulida, suas características,
indicações e contraindicações, propriedades estruturais e cinéticas, além da posologia e sua
aplicação clínica na Odontologia.

O temor do Senhor é o princípio do conhecimento,

mas os insensatos desprezam a sabedoria e a disciplina.
Provérbios 1:7
 LISTA DE ABREVIATURAS E SIGLAS

AINEs Anti-Inflamatórios Não Esteroides

COX-2 Ciclooxigenase do tipo 2

 SUMÁRIO

REFERÊNCIAS ..................................................................................................................... 06
GLOSSÁRIO .......................................................................................................................... 07

1 INTRODUÇÃO ................................................................................................................... 08

1.1 O QUE É? .......................................................................................................................... 08

1.2 INDICAÇÕES E COMO É ENCONTRADO ........................................................................... 08
1.3 CONTRAINDICAÇÕES .................................................................................................... 08

2 ESTRUTURA E ATUAÇÃO DO FÁRMACO ................................................................. 09

2.1 COMPOSIÇÃO ................................................................................................................... 09

2.2 MECANISMO DE AÇÃO ..................................................................................................... 09

3 FORMAS DE APRESENTAÇÃO DO FÁRMACO, PROPRIEDADES CINÉTICAS E

FORMAS DE USO ................................................................................................................. 09

3.1 FORMA FARMACÊUTICA - SCAFLAM ............................................................................. 09

3.2 ABSORÇÃO....................................................................................................................... 10
3.3 GRAVIDEZ E LACTAÇÃO ................................................................................................... 10
3.4 POSOLOGIA ...................................................................................................................... 11
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REFERÊNCIAS

PINHEIRO, P. Nimesulida: para que serve, como tomar e efeitos colaterais. Disponível em:
<https://www.mdsaude.com/bulas/nimesulida/>. Acesso em: 25 abr. 2023.

Bula do Nimesulida Comprimido EMS. Blog dr.consultadr.consulta, , 8 jan. 2019. Disponível

em: <https://blog.drconsulta.com/nimesulida-comprimido-ems-bula/>. Acesso em: 25 abr.
2023

RUELA, A. L. M. Desenvolvimento e validação de um método analítico rápido por

cromatografia líquida de alta eficiência para determinação de nimesulida em estudos de
liberação in vitro. Disponível em:
<https://www.scielo.br/j/qn/a/7fKyhJNKcwPknFmQVSCCBPm/?lang=pt&format=pdf>.
Acesso em: 25 abr. 2023.

FIGUEIREDO, I. V. O papel das prostaglandinas na inflamação. Disponível em:

<https://estudogeral.uc.pt/bitstream/10316/14654/1/O%20papel%20das%20Prostaglandinas%
20na%20Inflama%C3%A7%C3%A3o.pdf>. Acesso em: 25 abr. 2023.

Disponível em: <https://static-webv8.jet.com.br/drogaosuper/Bulas/7891142181022.pdf>.

Acesso em: 26 apr. 2023b.

Disponível em: <https://www.scielo.br/j/rbpm/a/YdJQyFz3tvsrskHgCfVSq9t/?lang=pt>.

Acesso em: 26 apr. 2023c.

Disponível em:
<https://io.convertiez.com.br/m/drogalider/uploads/bulas/7896181927655/nimesulida-
biosintetica_5488abfe4661623f65d97000.pdf>. Acesso em: 26 apr. 2023d.
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GLOSSÁRIO

Úlceras pépticas: Lesões nas camadas da mucosa do esôfago, estômago ou do duodeno

SCAFLAM: Uma das formas nas quais a Nimesulida é comercializada

Embriotoxicidade: Se refere à perturbação no desenvolvimento embrionário ou fetal

Oligúria: Diminuição da quantidade de diurese

Distócia: Qualquer perturbação no bom andamento do parto em que estejam implicadas

alterações em um dos três fatores fundamentais que participam do parto.

Posologia: Modo de utilizar os medicamentos

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1. INTRODUÇÃO

1.1 O que é?
A nimesulida é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não esteroides (AINE),
sendo utilizado no tratamento sintomático de dores de garganta, dor de dente, febre ou dores
articulares. Em alguns países, após à notificação de casos graves de lesão no fígado, a
comercialização desse fármaco foi proibida, contudo no Brasil e em Portugal a nimesulida ainda
é vendida.

1.2 Indicação e como é encontrado

Dessa forma, este remédio é indicado para o tratamento de dores leves à moderada
intensidade, com ou sem febre associada. O seu preço médio pode variar dependendo da marca
e da farmácia, sendo possível encontrar a nimesulida custando desde 2 reais até mais de 30 reais.
Além disso, o medicamento é vendido como medicação genérica, logo se torna muito fácil
encontrá-lo nas drogarias. Alguns exemplos dos nomes comerciais disponíveis são: Arflex
Retard, Aulin, Nimesulix, Nisulid, entre outros.

1.3 Contraindicações
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia ao fármaco
ou a qualquer outro componente, que tenha histórico de reações hepáticas ao produto, pacientes
com úlceras pépticas em fase ativa, ulcerações recorrentes no trato gastrointestinal, pacientes
com distúrbios de coagulação graves, pacientes com insuficiência cardíaca grave, paciente com
mau funcionamento dos rins grave ou mau funcionamento do fígado, pacientes com histórico
de reações de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs.
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2. ESTRUTURA E ATUAÇÃO DO FÁRMACO

2.1 Composição
Quimicamente, o fármaco é uma alquilssulfonamida, considerada protótipo da classe das
metassulfonamidas. Apresenta-se como um ácido fraco praticamente insolúvel em água, pouco
solúvel em etanol e facilmente solúvel em acetona.

2.2 Mecanismo de ação

Age na inibição da enzima ciclooxigenase do tipo 2 (COX-2, atua diretamente no sistema
nervoso central) decorrente da interação do grupamento da sulfonamida da molécula do
fármaco com um resíduo de arginina em uma cavidade hidrofílica da enzima. A ação da
nimesulida na COX-2 faz com que a dor e a inflamação diminuam, uma vez que esta enzima
está relacionada à produção de prostaglandinas, que estão intrinsecamente ligadas aos quatro
sinais típicos de inflamação: calor, rubor, tumor e dor, quando em elevadas concentrações no
organismo.

3. FORMAS DE APRESENTAÇÂO DO FÁRMACO, PROPRIEDADES

CINÉTICAS E FORMAS DE USO

3.1 Formas farmacêuticas - SCAFLAM

Comprimidos – Cartucho com 4 ou 12 comprimidos.
Granulado – Cartucho com 8 ou 12 envelopes de 2 g.
Suspensão – Frasco com 60 ml.
Gotas – Frasco com 10 ou 15 ml.
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3.2 Absorção, metabolização e excreção

A nimesulida é mais bem absorvida quando administrada oralmente. Ela é extensamente
metabolizada no fígado seguindo vários caminhos, bem como o das enzimas do citocromo P450
(CYP). Devido a isso, um potencial de interação medicamentosa em caso de administração
concomitante com drogas que também são metabolizadas por estas isoenzimas é considerável.
Seu principal metabólito é um derivado para-hidróxido que é também farmacologicamente
ativo. O intervalo antes do aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8
horas), mas sua formação não é alta e sua absorção é consideravelmente menor que a da
nimesulida
Este fármaco é excretado principalmente pela urina (aproximadamente 50% da dose
administrada) e nas fezes (aproximadamente 29%). Na insuficiência renal moderada (depuração
de creatinina 30-80 ml/min), os picos plasmáticos de nimesulida e seu principal metabólito não
foram maiores do que em voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo.

3.3 Gravidez e lactação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista. Este medicamento não deve ser usado durante a amamentação, exceto
sob orientação médica. Estudos em coelhos sugerem uma embriotoxicidade potencial, enquanto
nenhum efeito foi observado em ratos e camundongos. O uso de antiinflamatórios não-
esteroidais até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distócia, hipertensão
pulmonar, oligúria, oligoâmnio, aumento do risco de sangramento, atonia uterina e edema
periférico.
Os AINEs também estão associados à indução do fechamento do ducto arterioso. Além disso,
casos isolados de insuficiência renal em recém-nascidos de mães tratadas com nimesulida
durante a gravidez têm sido relatados. Portanto, a nimesulida não deve ser administrada durante
a gravidez ou em mulheres que estejam amamentando.
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3.4 Posologia
Para adultos e crianças maiores de 12 anos aconselha-se administrar nimesulida após as
refeições. Recomenda-se que a nimesulida, assim como para todos os antiinflamatórios não
esteroidais (AINEs), seja utilizada na menor dose efetiva possível e com o menor tempo
possível de duração do tratamento.
Comprimidos de 50 – 100 mg duas vezes ao dia, podendo alcançar 200 mg duas vezes ao
dia. A administração é por via oral.
Suspensão Oral ou gotas contém 2,5 mg de nimesulida e cada mL de nimesulida contém 50
mg de nimesulida. Deve-se administrar 1 gota por kg de peso, duas vezes ao dia, diretamente
na boca da criança ou diluída em um pouco de água com açúcar.

4. APLICAÇÕES DA NIMESULIDA NA ODONTOLOGIA

Na Odontologia, a Nimesulida é muito utilizada pelos Dentistas quando há dor de dente, seja
decorrente de extração de siso, pós-tratamento de canal ou apenas uma dor habitual.
Além da Nimesulida, pode ser feitos bochechos com água morna e sal em conjunto com a
medicação, com o objetivo de controlar a inflamação e o número de microrganismos.
Mesmo que o uso da nimesulida seja isento de interações alimentares, durante o uso é
importante se atentar a algumas possíveis interações medicamentosas e que podem acarretar
consequências desagradáveis. Entre os possíveis medicamentos que podem impulsionar essas
reações estão os anti-hipertensivos, anticoagulantes e outros tipos de anti-inflamatórios. Logo
é importante que o especialista seja avisado sobre o seu uso contínuo, tal como de vitaminas e
suplementos.
Em meio ao uso da nimesulida o consumo de álcool deve ser interrompido, também
buscando evitar complicações. O remédio deve ser guardado em um ambiente protegido de luz
e umidade, com uma temperatura de 15°C e 30°C. A máxima de uso é de 3 a 7 dias, na exceção
das abordagens que possuem indicação médica, prolongando o tempo para 15 dias. Deve-se
atentar à validade do medicamento que é de 24 meses, mas já se encontra em um menor tempo
após aberto.