Baseado em uma interação hormonal complexa, mas sujeita principalmente às influências de estrógeno e progestinas; Obs: o aumento do estrogênio durante o ciclo promove retroalimentação negativa sobre LH e FSH; contudo, no meio do ciclo (14 dias), ocorre o inverso, com um aumento da concentração levando ao desaparecimento da retroalimentação negativa e ao pico de LH (ovulação) Estrógeno: Promove alterações puberais – características sexuais secundárias, modelagem corporal, formato do esqueleto; estímulo da proliferação endometrial (contraindicação em endometriose), proteção do canal genital (espessamento de mucosa, lubrificação, aumento do pH e produção de líquido cristalino e finlante), diminuição da temperatura vaginal; Nos homens, estimula crescimento puberal e maturação esquelética, reduz testosterona e regula metabolismo e fertilidade. Promove ainda aumento da gordura subcutânea, aumento da espessura da pele, redução de glândulas sebáceas, elevação de renina e fatores de coagulação, edema de tecido conjuntivo; IC: hipoplasia uterina, dismenorreia, vaginite, esterilidade por muco hostil, síndrome climatéria, hirsutismo, acne, antagoniza a prolactina (contraindicação quando em amamentação), aumento da nidação. Progestinas: Promovem diminuição dos pulsos de GnRH (efeito contraceptivo), diminuição da proliferação endometrial (indicação válida na endometriose) e aumento da espessura do endométrio (por hipertrofia de miocélulas), muco mais espesso com leucócitos (hostil), aumento da secreção de trompas (nutrição do ovo); Promovem ainda deposição periférica de gordura, redução de HDL, sonolência, aumento da temperatura corporal, diurese, hipotensão; IC: supressão ovariana, endometriose, teste de secreção de estrogênio (administração de progesterona e retirada, se houver sangramento houve ação do estrogênio), dificuldade de engravidar. CONTRACEPTIVOS HORMONAIS ORAIS Regularizam os níveis hormonais e os ciclos menstruais, aliviam TPM, diminuem o fluxo (endometriose, anemia), regressão de cistos funcionais ovarianos, aumentam densidade óssea, fornecem um meio de contracepção consciente (custos e segurança aceitáveis para planejamento familiar); Estrogênio e progestina: Estrogênio: etinilestradiol; Progestinas: variam de acordo com o fármaco; Noretindrona, desogestrel*, levonorgestrel; Ciproterona – anti-androgênico diminui acne e hirsutismo; Gestodeno* - anti-mineralocorticoide melhora retenção hídrica; Drospirenona – anti-mineralocorticoide e anti-androgênico; *: associados a risco aumentado de tromboembolismo. A eficácia teórica dos contraceptivos hormonais em combinação é de 99,9%, baseando-se em uso perfeito do método; na prática, o uso rotineiro não apresenta mesma eficácia; Os fármacos contendo estrogênio podem possuir baixa dosagem de estrogênio (≤ 35μg) ou alta dosagem (de 35 a 50); As pílulas contendo 15 μg são chamadas “ultra light” e demandam uso mais rígido. Mecanismo de ação da contracepção combinada: Inibição da ovulação por feedback negativo em nível hipotalâmico (↓ FSH e LH), alteração de muco cervical (dificulta penetração de espermatozoides), alterações endometriais que produzem ambiente desfavorável à nidação, alteração no transporte tubário do ovo fertilizado (aumento no risco de gravidez ectópica). Fármacos: Etinilestradiol + desogestrel: Microdiol®, Femina®, Mercilon®, Minian®, Primera®, Gracial®; Etinilestradiol + levonorgestrel: Evanor®, Neovlar®, Ciclon®, Gestrelan®, Nociclin®, Microvlar®, Nordette®, Level®, Trinordiol®, Triquilar®, Levordiol®; Etinilestradiol + gestodeno: Ciclo 21®, Gestinol 28®, Gynera®, Minulet®, Tâmisa 30®, Diminut®, Femiane®, Ginesse®, Harmonet®, Micropil R21®, Tâmisa 20®; Etinilestradiol + ciproterona: Diane 35®, Selene®; indicados para tratamento de manifestações androgênicas na mulher, contracepção hormonal oral, tratamento de endometriose, terapia de ovário policístico; tratamento de hipersexualidade ou desvios de comportamento sexual em homens; Pílulas ultra light: Minesse®, Mirelle®, Siblima®; 15 mcg de etiniltradiol e 60 mcg de gestodeno; Apresentação em cartelas com 24 ou 28 pílulas. Pílulas com drosperinona: Yasmin®, Yas®; cartela contendo 24 pílulas, com 4 dias de repouso; indicadas para mulheres que normalmente incham com outras pílulas, acne e redução dos efeitos da TPM. OUTRAS OPÇÕES Anel vaginal flexível: etinilestradiol e etonogestrel - NuvaRing®; Uso por 3 semanas e remoção por 1 semana; Impede a ovulação por meio da secreção de FSH e LH pela hipófise; imita pílulas combinadas mas sem necessidade de administração; É colocado na vagina no 5º dia de menstruação, permanecendo nesta posição durante três semanas; então deverá ser feita uma pausa de 7 dias e novo anel deve ser utilizado por mais 21; Não deve ficar fora da vagina por mais que 3h; nesse período, pode ser retirado para ato sexual. Adesivos: etinilestradiol + norelgestromina - Evra®; O adesivo permanece no local por 7 dias; Deve-se aplicar no 1º dia de menstruação, depois outro no 8º e outro no 15º; Tem menor efetividade se peso > 90kg. Injetáveis combinados: Injeções a cada 30 dias; Dihidroxiprogesterona + estradiol (Perlutan®), noretisterona + estradiol (Mesigyna®), medroxiprogesterona + estradiol (Cidlofemina®); Retorno do ciclo de fertilidade após 4 meses. Contraceptivos de progestina pura: Eficácia teórica de 99%; Minipílulas tomadas sem interrupção; Baixas doses de progestina – noretindrona ou norgestrel; Injetável: medroxiprogesterona; retorno da fertilidade em até 9 meses; o ganho de peso e a irregularidade menstrual são motivos clássicos para desistência do método; Implantes subdérmicos: etonogestrel (Implanon®); bastonete de 4 cm de comprimento e 2 mm de diâmetro; Bloqueia LH e promove ausência de ciclos ovulatórios nos primeiros 2 anos de uso e aproximadamente 5% dos ciclos no 3º ano de uso; Aumenta a viscosidade do muco cervical; Promove diminuição da espessura do endométrio, que fica inativo ou fracamente proliferativo; Menor eficácia de peso > 70 kg. DIU: levonorgestrel – Mirena®; Doses mais baixas são liberadas diretamente no órgão alvo; Tem duração de 5 anos; Indicações: contracepção, menorragia, prevenção de hiperplasia na terapia de reposição estrogênica; Promove espessamento do muco cervical, inibe a função e a mobilidade dos espermatozoides, previne a ovulação; Efeitos colaterais: enxaqueca, gestação ectópica, doença inflamatória pélvica, perfuração de parede uterina, cistos ovarianos (aumento de folículos); Deve ser retirado quando houver suspeita de câncer de mama. Contraceptivos de emergência: Primeira dose nas primeiras 72h após ato sexual; Dose única: 1,5 mg de levonorgestrel (Postinor®, Pozato®); Dose dupla (12/12h): 2x 0,75 mg de levonorgestrel (Pilem®, Minipil 2-post®, Diad®, Poslov®, Prevyol®); Yuzpe: 0,2 mg etinilestradiol + 1 mg de levonorgestrel, por 2x, em intervalo de 12h. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Fármacos que diminuem o efeito da pílula anticoncepcional: antibióticos, anticonvulsivantes, griseofulvina, guanetidina, nelfinavir, óleo mineral, ritonavir, etc; Fármacos com ação reduzida pelos anticoncepcionais orais: metildopa, guanetidina. CONTRAINDICAÇÕES DOS ACOs (OMS-2006) Neoplasia hormonal dependente; Lactantes com menos de seis semanas – até 3: risco aumentado de tromboembolismo; de 3 a 6: atividade enzimática do lactente; Câncer de mama; Cirurgia de grade porte com mobilização prolongada; Doenças tromboembólicas; Sangramento uterino anormal não diagnosticado; Gravidez; HAS grave; Tumor hepático, cirrose descompensada ou hepatite ativa; LES complicado com nefropatia ou SAF; > 35 anos tabagista; Doenças cardiovasculares (cardiopatia cianótica, hipertensão pulmonar, valvopatia com fibrilação atrial, IAM, AVE, IC); Enxaqueca com aura; DM descompensado.
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