OUTRAS FORMAS FARMACEUTICAS

LÍQUIDAS

Farmacotécnica II
 O QUE VAMOS ESTUDAR...
• Introdução sobre Formas auriculares nasais e oftálmicas

• Compreender e conceituas as FF errinas, anatomia

nasal, onde são utilizadas, preparação, especificaçoes ;

• Compreender e conceituas as FF otológicas;

• Preparaçoes orais tópicas; gargarejos, colutórios,

enemas, duchas,
Introdução:

As formas auriculares, nasais e oftálmicas são formas

farmacêuticas que permitem a administração de medicamentos
diretamente no ouvido, nariz e olho, respectivamente. Essas
formas de administração oferecem muitas vantagens em relação
às formas convencionais, como a absorção rápida e eficaz do
medicamento e a redução dos efeitos colaterais sistêmicos.
As formas nasais são usadas para tratar problemas respiratórios, como
rinite alérgica e congestão nasal. Elas incluem sprays nasais e gotas nasais.

Os sprays nasais são aplicados diretamente na cavidade nasal e são

rapidamente absorvidos pela mucosa nasal.

As gotas nasais são usadas para tratar infecções do ouvido e problemas

de audição. Elas incluem gotas auriculares e pomadas auriculares. As gotas
auriculares são facilmente aplicadas no ouvido e podem ser usadas para
tratar infecções do ouvido externo ou médio. As pomadas auriculares são
usadas para tratar infecções mais graves do ouvido, como a otite externa
difusa.
NASAL

Definição: são formas farmacêuticas líquidas

destinadas à administração de fármacos, para ação local
como o tratamento da mucosa nasal (limpeza e ação
descongestionante, antiinflamatória e antihistamínica)
ou ação sistêmica (hormônios)
 O nariz é uma via de passagem para que o ar
chegue aos pulmões e serve como um
importante mecanismo protetor.

Superfície recoberta com mucosa rica em

VIA NASAL
lisozimas, glicoproteínas e imunoglobulinas
que protegem contra bactérias e servem de
barreira para a sua entrada nos pulmões.
NASAL

Anátomo-fisiologia do nariz

◦ O epitélio nasal:
muito vascularizado
rico em elementos mucosos
tem alta capacidade de absorção
recoberto por camada de muco
presença de cílios.
NASAL

Vantagens para via sistêmica:

◦ Evitam-se o metabolismo hepático présistêmico,

metabolismo e/ou destruição intestinal;
◦ A taxa e extensão da absorção e os perfis de concentração
plasmática vs tempo são comparáveis àquelas obtidas por via
intravenosa;
◦ Existência de uma rica vascularização e membrana nasal
altamente permeável para a absorção.
NASAL

O muco é escorrido posteriormente pelos cílios e renova-

se a cada 10 minutos.
Por dia, em um adulto sadio, cerca de 1,5 a 2,0 L de muco
são produzidos;
Além do muco há outras secreções de glândulas nasais,
lacrimais, transudatos plasmáticos. Presença de mucoproteínas,
gllicoproteínas, enzimas, lisozima, IgA, IgE, IgG, albuminas,
prostaglandinas, histamina.
NASAL

pH normal da mucosa nasal: ◦ 5,5 a 6,5 (adultos);

◦ 5,0 a 6,7 (crianças).
Requisitos básicos para o preparo de errinos:
◦ Isotonia;
◦ pH de 6,4 a 9,0;
◦ Esterilidade;
◦ Uso de conservantes (geralmente são multidose);
◦ Uso de substâncias não irritantes
A isotonia ocorre quando a célula está em um
ambiente em que não há diferença de concentração
de solutos entre o meio interno e o meio externo.

É como se a célula estivesse em um banho maria,

onde a água ao redor está na mesma temperatura
que a água dentro da célula.
 Quando uma solução nasal é hipotônica, ela pode levar à absorção
excessiva de água pelas células da mucosa nasal, o que pode causar
inchaço e desconforto. Já as soluções hipertônicas podem
levar à desidratação das células da mucosa, deixando-a seca e
irritada.

Por outro lado, quando uma solução nasal é isotônica, ela tem a
mesma concentração de solutos que o fluido da mucosa nasal,
o que permite a absorção adequada do medicamento sem causar danos
às células da mucosa.
NASAL

Não devem ser empregados:

◦ Solventes como os abaixo descritos, que alteram a
viscosidade do muco e diminuem o movimento ciliar:
Óleos vegetais ou mineral;
Glicerina acima de 10%;
Álcool acima de 10%; Polietilenoglicóis acima de 1%

◦ Substâncias como:
Ácido bórico: paralisa o movimento ciliar
NASAL

Composição

◦ Veículo: sempre aquoso, de baixa viscosidade

◦ Conservantes: parabenos e clorobutanol (0,5%)
◦ Tampões: fosfato/difosfato de sódio ou potássio
◦ Agentes corretivos da isotonia: NaCl, dextrose, KSO4,
NaSO4, entre outros
NASAL

Fármacos veiculados:

◦ Descongestionantes: efedrina, naftilimidazolina

◦ Anti-histamínicos: cromoglicato de sódio
◦ Antinflamatórios: dexametazona
◦ Antibióticos: estreptomicina, neomicina, tirotricina
◦ Hormônios: ocitocina
 Formas auriculares: As formas auriculares
são usadas para tratar infecções do ouvido
e problemas de audição. Elas incluem gotas
auriculares e pomadas auriculares.

As gotas auriculares são facilmente

SOLUÇOES OTOLÓGIC AS
aplicadas no ouvido e podem ser usadas
para tratar infecções do ouvido externo ou
médio.

As pomadas auriculares são usadas para

tratar infecções mais graves do ouvido,
como a otite externa difusa.
Otológicas

São formas farmacêuticas aplicadas sobre a mucosa nasal para obter

efeito local (a maioria dos casos) ou sistêmico

Pouco aproveitada para obtenção de efeito sistêmico, embora

apresente enorme potencial tendo em vista a rica vascularização da
membrana nasal e facilidade de administração.
Soluções otológicas

Sinônimos: soluções auriculares, áureas, gotas

otológicas ou auriculares ou áureas.

Definição: são formas farmacêuticas, empregadas para

tratar afecções do ouvido, em geral, para combater dor e
infecção ou remover o excesso de cerúmen.
Soluções otológicas

Patologias associadas:
◦ O acúmulo de cerúmen pode levar à surdez e à predisposição a
infecções;
◦ A maioria das otites é causada por bactérias (Pseudomonas
aeruginosa, Proteus vulgaris, estreptococos e estafilococos) e os
fatores de risco são traumatismos, umidade, alcalinidade,
afecções do trato respiratório superior
• Soluções otológicas

• Apresentação:

• ◦ Soluções
• ◦ Suspensões
• Soluções otológicas

• Aspectos fisiológicos:

• ◦ O pH normal do ouvido é de 5 a 7,8. Algumas

otites alteram o pH para alcalino, por isso, em
geral, as preparações são ácidas (pH 5,0);
medicação alcalina predispõe às infecções por
bactérias e fungos.

• ◦ Nas afecções internas o tratamento tópico é

considerado acessório realizando-se tratamento
sistêmico com outros fármacos.
Requisitos das gotas otológicas

Ajuste de pH: entre 5,0 e 7,0;

Uso de conservantes;
Estabilidade;
Viscosidade para maior contato com a mucosa.
Soluções otológicas

Composição: VEÍCULOS
◦ Viscosos com alta adesividade ao canal auditivo e maior tempo
de contato maior entre a medicação e os tecidos do ouvido.
◦ O caráter higroscópico dos veículos (glicerina e propilenoglicol)
faz com que extraiam umidade dos tecidos edemaciados reduzindo
a inflamação e o crescimento microbiano.
◦ Aquoso ou oleoso, geralmente viscoso
Glicerina;
Água;
Polietilenoglicol 400;
Propilenoglicol.
Soluções otológicas
Composição:
◦ Conservantes:
Cloreto de benzalcônio;
Clorobutanol (0,5%);
Metilparabeno e propilparabeno (0,18 e 0,02%).
◦ Anti-oxidantes e quelantes:
Edetato de sódio;
Sulfito de sódio;
Metabissulfito de sódio.
◦ Tampões:
Ácido bórico/borato; Fosfato mono e dissódico

Ácido fraco/base conjugada ou Base fraca/ácido conjugado

Soluções otológicas
Composição: fármacos veiculados:
◦ Antibióticos:
cloranfenicol
sulfato de neomicina
gentamicina
sulfato de polimixina B
nistatina
borato de 8-hidroxiquinoleína
◦ Corticóides:
dexametasona prednisolona hidrocortisona valerato de
betametasona acetonido de fluocinolona
Preparações orais tópicas

Gargarejo - Forma farmacêutica líquida, em geral aquosa, para

profilaxia e assepsia da boca e garganta. Não deve ser deglutida.
Muitas vezes, é uma solução concentrada para ser diluída no
momento de uso. É antisséptico, refrescante e desodorizante.
◦ Pode ter flúor, quando destinada à higiene bucal após
escovação;
◦ Pode ter adstringentes para auxiliar a cicatrização e /ou
tratamento de gengivites e inflamações bucais;
◦ Geralmente tem cores intensas: Marketing e advertência para
que não sejam deglutidas.
Preparações orais tópicas
Gargarejos

◦ Requisitos
Estabilidade
Corretivos de odor, aroma e cor
Conservantes
Baixa viscosidade
São adocicadas (sacarina) e contém mentol que fornece
refrescância.
Preparações orais tópicas
Gargarejos
◦ Veículos
Glicerina;
Água;
Propilenoglicol

◦ Exemplos: Cepacol; Periogard Listerine

Preparações orais tópicas
Colutórios Forma farmacêutica líquida, viscosa que se
destina a aplicação tópica sobre as gengivas e partes internas
da boca. Geralmente é aplicada em spray.
◦ Adjuvantes
Veículo: glicerina, propilenoglicol, xarope, mel
flavorizante
Corretivos de aroma e sabor e cores fortes
Conservantes
Preparações orais tópicas
Colutórios ◦ Requisitos:
Estabilidade
Correção de cor, sabor e cor,
Contém conservantes.
◦ Exemplos:
Colubiazol
Flogoral
Hexomedine
Malvona
Preparações com própolis e mel
Outras soluções farmacêuticas aplicadas em cavidades

Enemas - Forma farmacêutica líquida destinada a aplicação no

reto e cólon, com fim laxativo ou para produzir efeito local ou
sistêmico. Fármacos: aminofilina, hidrocortisona, fosfatos de sódio,
docusato de potássio, glicerina, óleo mineral leve.
Exs:
◦ Enema para evacuação: solução concentrada de mono- e difosfato
de sódio
◦ Enema para contraste e diagnóstico de lesões do intestino grosso:
enema de sulfato de bário
ENEMA OPACO (SULFATO DE BÁRIO
PARA CONTRASTE)
Outras soluções farmacêuticas aplicadas em cavidades

Duchas - Forma farmacêutica líquida destinada a ser

introduzida em cavidades do corpo para limpeza ou ação
antisséptica.

Pode ser faríngea, vaginal, ocular, nasal. Em alguns casos,

necessitam ser estéreis.
DISPOSITIVOS
PARA
APLICAÇÃO
DE DUCHAS
 Trata condições superficiais ou intraoculares (bacterianas,
fúngicas e virais de olhos e pálpebras, conjuntivites alérgicas
ou infecciosas, inflamação pressão ocular elevada...).

• Volume normal do saco conjuntival do olho 7 - 8 µL;

• Um olho sem piscar pode acumular até 30 µL e uma
capacidade de reter até 10 µL. Devido a essa capacidade
mínima de acumular líquido no olho é utilizada uma
VIA OCULAR quantidade pequena de líquidos e semissólidos, as
aplicações tópicas são em pequenas quantidades.
• Volume ótimo a ser administrado é de 5 - 10 µL
• 1 gota de solução e suspensão tem aproximadamente 50
µL, por tanto a maior parte administrada é perdida. O
conta gotas libera em média 25-50 µL./gt.
• Tempo de retenção de uma solução na superfície do
olho é curto e a quantidade de fármaco absorvido é uma
pequena fração. Ex.: Solução de Pilocarpina é absorvido
menos que 1% da dose administrada.
• Uso de géis, pomadas, suspensões (aumentam tempo de
contato córneo) auementa o tempo de retenção ocular,
diminui a frequencia de uso e aumentam a
biodisponibilidade.
Exigências farmacêuticas:

1. Esterilidade e conservação

Devem ser esterilizadas para uso seguro;

Preferivel esterilizar na embalagen original 121ºC, 15 min;
Pode ser utilizado microfiltração, porém devem ser realizados ensaios de segurança;
Utiliza-se conservantes bacterianos por se tratar de múltiplas doses (cloreto de benzalcônio, tiomersal, cloreto
de buzetônio...), um problema em concentrações toleradas pelo olho todos os conservantes não são eficientes
para cepas de Pseudomonas aeruginosa, que podem invadir uma córnea lesionada e causar ulceração, para isso
usa´se misturas de conservantes ;
Isotonicidade:

• Propriedade das soluções de possuir mesma pressão osmótica daquela dos fluidos biológicos.

• Lágrima, sangue, muco nasal e fluidos teciduais possuem mesma pressão osmótica que uma solução de NaCl a
0,9%.
• Mesma quantidade do soluto dentro e fora da célula
• Há tecidos que entram em contato com soluções farmacêuticas que são particularmente sensíveis às
variações da pressão osmótica: mucosas oftálmica e nasal, sangue, tecido muscular e subcutâneo.

• Na prática os limiteis aceitáveis de uma tonicidade de uma solução oftálmica, em termos de cloreto de
sódio ou seu equivalente osmótico, varia de 0,6 - 2%, sem provocar desconforto acentuado
Tamponamento

O pH de uma preparação oftálmica pode ser ajustado e tamponado pelas seguintes razões:
1. Maior conforto para o olho
2. Tornar a formulação mais estável
3. Aumentar a solubilidade aquosa do fármaco
4. Melhorar a biodisponibilidade, favorecendo espécies moleculares não ionizadas
5. Maximizar a eficácia do conservante.

Ph da lágrima esta em torno de 7,4 porém pode variar pelas seguintes razões:

É mais ácido em usuários com lente de contato , a lágrima tem alguma capacidade tamponante. A
introdução de uma solução medicamentosa nos olhos estimula o fluxo lacrimal na tentativa de
neutralizar qualquer excesso de íons hidrogênio ou hidroxilas introduzidos com a solução.
 a) Ativos.
b) Veículos:
• pH na faixa de 5,5-7,5,;
• Não modificar a viscosidade normal da mucosa nasal;
• Tonicidade que não interfira com a motilidade dos cílios
(isotonia);
• Ser compatível com o movimento ciliar normal e com
COMPOSIÇÃO componentes isotônicos da secreção nasal;
• Ter capacidade tamponante (tampão fosfato) são
usados para minimizar a alterações do pH durante o
tempo de prateleira do produto (alterações no valor do
pH podem alterar a solubilidade e a estabilidade dos
fármacos)
• Ser compatível com os fármacos a serem dissolvidos e
com outros excipientes;
• Possuir estabilidade de prateleira;
• Conter antimicrobianos que impeça o crescimento
bacteriano (durante o uso do conta-gotas-
clorobutanol e cloreto de benzalcônio), ser estéril;
 a) Agentes isotonizantes
b) Agente gelificante.
COMPOSIÇÃO c) Antioxidantes, para manter a estabilidade de alguns
fármacos;
 Fluido nasal

1. Possui um valor de tonicidade similar a solução de cloreto de

TONICIDADE sódios 0,9%. Caso o mesmo não esteja dentro da faixa pode
diminuir ou parar o movimento ciliar;
2. Valor de tonicidade entre 0,6 e 1,8% é aceitável.
3. Se a solução que contém o fármaco for hipotônica, pode ser
necessária a adição de um agente isotonizante para obter uma
tonicidade apropriada (cloreto de sódio, ácido bórico e
dextrose.
 A cavidade nasal possui a função.
de aquecer, umidificar e filtrar o ar, constituindo-se em
uma barreira protetora, além de estar relacionada ao olfato.

Possui uma grande área de superfície 180 cm2 para absorção

de fármacos possui capacidade de aproximadamente 20 mL;
C AVIDADE NASAL
Sugestão de veículo para solução nasal :
Fosfato monossódico..............0,65% tampão fosfato
Fosfato dissódico......................0,54%. tampão fosfato
Cloreto de sódio......................0,45% agente isotonizante
Cloreto de benzalcônio.......... 0,01% antimicrobianos
Água destilada...........................qsp 100% veículo
 Possui uma grande área de superfície 180 cm2 para absorção
de fármacos possui capacidade de aproximadamente 20 mL;

solução salina para nebulização:

C AVIDADE NASAL Fosfato de potássio monobásico.............. 40 mg tampão fosfato
Fosfato dibásico de potássio......................80 mg. tampão fosfato
Cloreto de sódio......................650 mg agente isotonizante
Cloreto de benzalcônio.......... 10 mg antimicrobianos
Água estéril para injeção...........................qsp 100 mL veículo
SOLUÇÕES OTOLÓGICAS
São normalmente usadas para remoção do cerume (cera do
ouvido combinação da secreção das por glândulas sebáceas e
sudoríparas)ou para tratamento para infecções, inflamação ou
dor de ouvido.

A cera que se forma no ouvido é uma secreção normal

produzida para limpar, proteger e lubrificar o conduto
auditivo.

Pequenas partículas que penetram com a poeira e a poluição

ficam presas no cerume, que as impede de chegar à
membrana do tímpano.
 Soluções e suspensões óticas- são formas líquidas destinada a
serem usadas no canal auditivo.

SOLUÇÕES OTOLÓGICAS PARA IRRIGAÇÃO

Compostas por surfactantes fracos: bicarbonato de sódio, ácido

SOLUÇÕES OTOLÓGICAS bórico 0,5 a 1% ou acetato de alumínio na forma de líquido
morno, geralmente a 37ºC.