Anestésiologia 01

ANESTÉSIOLOGIA 01
SAIS ANESTÉSICOS
Definição = SUBSTÂNCIAS QUE INIBEM REVERSIVELMENTE OS PROCESSOS

DE EXCITAÇÃO E CONDUÇÃO DO IMPULSO NERVOSO SEM PRODUZIR
INCONSCIÊNCIA
PROPRIEDADES DESEJÁVEIS
-NÃO IRRITANTE AOS TECIDOS

-NÃO CAUSAR ALTERAÇÃO PERMANENTE NA ESTRUTURA DO NERVO
-TOXICIDADE SISTÊMICA BAIXA
-EFICAZ
-TEMPO DE INÍCIO DA ANESTESIA BREVE
-DURAÇÃO DA AÇÃO SUFICIENTE PARA COMPLETAR O PROCEDIMENTO
-POTÊNCIA PARA PROPORCIONAR ANESTESIA COMPLETA SEM O USO DE
SOLUÇÕES EM [ ] NOCIVAS
-NÃO PRODUZIR REAÇÕES ALÉRGICAS
-ESTÁVEL EM SOLUÇÃO E PRONTAMENTE BIOTRANSFORMADO NO CORPO
-ESTÉRIL
ANESTÉSICO LOCAL
-Impedem a geração e a condução de um impulso nervoso
-Bloqueio da via entre a origem do impulso e o cérebro
-O impulso abortado, impedido de chegar ao cérebro, não pode ser

interpretado como dor pelo paciente
ANATOMIA E FISIOLOGIA DOS NERVOS
 Neurônio capaz de transmitir mensagens entre o SNC e todas as

partes do corpo
 Neurônios sensoriais (aferentes) - capazes de transmitir a sensação
de dor
 Neurônios motores (eferentes) - conduzem impulsos do SNC para a
periferia
NEURÔNIO
-É a celula que compõe o sistema nervoso
-100 bilhões de neurônios no encéfalo
-Funções dos neurônios: reagir a estímulos, transmissão da

excitação para outros neurônios, músculos e glândulas
Neurônio sensorial = Os neurônios sensoriais levam a

informação captada do ambiente externo até o sistema
nervoso, por meio dos receptores de estímulos (sejam
eles mecânicos ou químicos). Os interneurônios, grupo
de neurônios mais numeroso, transmitem o sinal dos
neurônios sensoriais ao sistema nervoso central.
DENTRITOS = Recebem o impulso nervoso
CORPO CELULAR = Processa o impulso nervoso, suporte metabólico
AXÔNIO = Transmitem o impulso nervoso a partir do corpo celular em

direção ao próximo neurônio
AXÔNIO
-Longo cilindro de citoplasma neural
-Envolto por bainha fina - MEMBRANA NERVOSA
-A excitabilidade e a condução dos nervos sensitivos são atribuíveis a

alterações que se desenvolvem no interior da membrana nervosa
MEMBRANA NERVOSA
As membranas biológicas são organizadas para bloquear a difusão de
moléculas solúveis em água, para ser seletivamente permeáveis a
determinadas moléculas através de poros ou canais e para transduzir
informações por receptores proteicos
-Estrutura não distensível flexível
-Constituída por uma bicamada de fosfolipídeos e proteínas, lipídeos e

carboidratos associados
-Os lipídeos estão orientados com suas extremidades hidrofílicas voltadas

para a superfície externa e suas extremidades hidrofóbicas projetando-se
para o meio da membrana
As proteínas são classificadas como proteínas de transporte (canais) e

como sítios receptores
-As proteínas canais são consideradas poros contínuos através da
membrana, permitindo o fluxo passivo de alguns íons (Na+, K+, Ca++)
-Outros canais são providos de “portões”, permitindo o fluxo de íons

apenas quando o portão se encontra aberto
PROTEÍNAS DA MEMBRANA NERVOSA
-Separa concentrações iônicas muito diferentes no interior do axônio

daquelas do exterior
-Em repouso - impede a passagem de íons
-Quando um impulso nervoso passa - a condutividade elétrica da

membrana aumenta e permite a passagem de íons
-O movimento desses íons proporciona fonte de energia imediata para a

condução de impulsos ao longo do nervo
FIBRAS NERVOSAS MIELINIZADAS
-Algumas fibras nervosas são cobertas por uma camada lipídica isolante de
mielina
-As fibras nervosas mielinizadas incluem todos os axônios, exceto os

menores deles
-Cada fibra nervosa mielinizada está envolvida por sua própria bainha de
mielina (forma especializada de células de Schwann)
-A camada mais externa de mielina consiste no citoplasma da célula de
Schwann e em seu núcleo
-Há constrições (nodos de Ranvier) localizadas a intervalos regulares (0,5 -

3 mm)
-Nodos de Ranvier formam um intervalo entre duas células de Schwann

adjacentes e suas espirais de mielina
-Nos nodos a membrana do nervo está diretamente exposta ao meio

extracelula
 As propriedades isolantes da bainha de mielina possibilitam que um

nervo mielinizado conduza impulsos de maneira muito mais rápida
que um nervo não mielinizado de tamanho igual
ELETROFISIOLOGIA DA CONDUÇÃO NERVOSA
-Para criar e "levar" o impulso nervoso, o neurônio precisa despolarizar a

membrana
-Potencial elétrico em repouso do nervo: -70 mV

[ ] iônica é diferente em cada lado da membrana
O interior do nervo é negativo em relação ao exterior
ETAPA 1 – DESPOLARIZAÇÃO
UM ESTÍMULO EXCITA O NERVO, LEVANDO À:

A) Fase inicial de DESPOLARIZAÇÃO
A carga negativa no interior do nervo vai diminuindo
B) Quando o potencial elétrico em declínio atinge um nível crítico, resulta

em uma Fase rápida de DESPOLARIZAÇÃO - POTENCIAL DE DESCARGA
C) INVERSÃO DE POTENCIAL ELÉTRICO

Interior do nervo é eletricamente positivo (+ 40 mV) em relação ao
exterior
ETAPA 2 – REPOLARIZAÇÃO
A) O potencial elétrico gradualmente se torna mais negativo no interior da

célula nervosa em relação ao exterior, até que seja o potencial de - 70 mV
novamente
A VARIAÇÃO QUE OCORRE DURANTE A DESPOLARIZAÇÃO É SUFICIENTE
PARA PROPAGAR O IMPULSO NERVOSO DENTRO DO NEURÔNIO
COMO OCORRE A COMUNICAÇÃO ENTRE OS NEURÔNIOS?
-Neurônios são células
-Apresentam características de células
-Transmitem a informação recebida dentro do próprio neurônio através

de sinais elétricos (impulso nervoso)
-Comunicação entre neurônios elétricos ocorre através de sinais

químicos (neurotransmissão)
ELETROQUÍMICA NA CONDUÇÃO NERVOSA
O processo de DESPOLARIZAÇÃO e REPOLARIZAÇÃO da membrana

depende de dois fatores:
1.[ ] de íons no interior e no exterior da membrana

2.Permeabilidade da membrana aos íons sódio e Potássio
Os gradientes iônicos diferem no meio intra e extra porque a membrana

nervosa exibe permeabilidade seletiva
ESTADO DE REPOUSO
Discretamente permeável aos íons sódio (Na+) Livremente permeável
aos íons potássio (K+) Livremente permeável aos íons cloreto (Cl–)
O K+ permanece no interior porque a carga negativa da membrana

restringe os íons positivos por atração eletrostática
O Cl– permanece fora da membrana porque a influência eletrostática

oposta força a migração para fora
O Na+ migra para dentro porque a concentração e o gradiente

eletrostático favorecem tal migração
Somente o fato de a membrana nervosa em repouso ser
relativamente impermeável ao sódio impede um influxo maciço desse íon
ELETROQUÍMICA NA CONDUÇÃO NERVOSA
Célula em repouso (-70 mV)

ESTÍMULO
= repouso garante que não haverá transmissão de impulso nervoso
ESTIMULO
Abertura canais de Na+

Entram 3 Na+ e saem 2 K+ = DESPOLARIZAÇÃO
(+ 40 mV)
Propagação do impulso nervoso = POTENCIAL DE DESCARGA =
Fechamento dos canais de Na+ Abertura dos canais de K+

= REPOLARIZAÇÃO
*DESPOLARIZAÇÃO ACONTECE PELA ENTRADA DE Na+
*REPOLARIZAÇÃO ACONTECE PELA SAÍDA DE K+
CANAIS DE NA+
DISSEMINAÇÃO DE IMPULSOS
-O impulso propagado trafega ao longo da membrana do nervo em
direção ao SNC
-Nervos não mielinizados: disseminação mais lenta pois uma corrente
maior é necessária para carregar a membrana
CONDUÇÃO SALTATÓRIA
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Os anestésicos locais agem nos CANAIS DE Na+, realizando um bloqueio

reversível nesses canais
cátion deanestésico local
BLOQUEIO NERVOSO NÃO DESPOLARIZANTE
Os anestésicos locais são classificados por sua capacidade de reagir com

sítios receptores específicos no canal de sódio:
1.Dentro do canal de sódio (anestésicos locais que são aminas terciárias)

2.Na superfície externa do canal de sódio
3. e 4. Em portões de ativação ou inativação (veneno de
escorpião)
AGENTE ANESTÉSICO
MAIORIA: AMINAS TERCIÁRIAS
São ANFIPÁTICOS
-Possuem características lipofílicas e hidrofílicas
-Parte lipofílica: derivados do ácido benzóico, amilina ou tiofeno
-Parte hidrofílica: amino derivado do álcool etílico/ácido acético
DERIVADOS DOS ÉSTERES OU DAS AMIDAS
-Os AL derivados de ésteres são hidrolisados em solução

aquosa
-Os AL derivados de amidas são mais resistentes à hidrólise
-São bases fracas
-Se combinam prontamente com ácidos para formar sais de anestésico

local - ficam muito solúveis em água e estáveis
-O pH de uma solução de anestésico local (e o pH do tecido em que é

infiltrado) influencia muito sua ação no bloqueio do nervo
-A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local
-Resulta em anestesia inadequada quando os anestésicos locais são

infiltrados em áreas inflamadas ou infectadas
-O processo inflamatório gera produtos ácidos
-O pH do tecido normal é de 7,4; o pH de área inflamada é de 5a6
-O pH das soluções sem adrenalina é aproximadamente 6,5
-Soluções contendo adrenalina têm pH em torno de 3,5
-O pH mais baixo tem mais probabilidade de produzir sensação de

ardência na infiltração, bem como início da anestesia mais lento
A elevação do pH de uma solução de anestésico local:

-Acelera o início de sua ação
-Aumenta sua eficácia clínica
-Torna sua infiltração mais confortável
-Por ser instável, a base do anestésico local precipita nas soluções

alcalinizadas, tornando pouco adequadas para uso
DISSOCIAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
NA FÁBRICA:
HCL (ÁCIDO CLORICO)+ AL CLORIDRATO + H20
ÁCIDO + BASE = SAL + ÁGUA
*** O SAL SERÁ SOLÚVEL***
É O QUE TEMOS DENTRO DO TUBETE ANESTÉSICO

PH DA SOLUÇÃO: +/- 5,5 (LIGEIRAMENTE ÁCIDO)
-Os anestésicos estão disponíveis para uso como sais ácidos

-Existem simultaneamente moléculas sem carga (RN) - base e moléculas
com carga positiva RNH - cátion
-A proporção de cada forma iônica na solução varia com o pH da solução
ou dos tecidos em torno
-pH ácido: maior parte da solução anestésica existe na forma catiônica
pH alcalino: equilíbrio se desloca para a forma da base livre
-O Pka (constante de dissociação) também influência na proporção

relativa das formas iônicas
-Pka = medida da afinidade de uma molécula pelos íons hidrogênio
-Quando pH = Pka exatamente 50% do AL existe na forma RN e 50% na

forma RNH+
-O Pka do anestésico local influência no tempo de início de ação do

anestésico local
-Quanto mais formas catiônicas o AL possuir, mais lento será seu início de
ação
-Quanto maior o pKa da solução anestésica, menos moléculas RN e maior

será o tempo de início de ação do AL
INÍCIO DA AÇÃO E DURAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

DIFUSÃO: influenciada pelo gradiente de concentração
 Quanto maior a [ ] inicial do anestésico local, mais rápida é a difusão

e mais rápido é o início de ação
LIPOSSOLUBILIDADE: relacionada coma potência do anestésico

(capacidade do farmaco de realizar efeito farmacológico desejado)
-O aumento da lipossolubilidade permite que a anestesia penetre

mais facilmente na membrana do nervo
-bloqueio de condução mais eficaz em concentrações mais baixas
GRAU DE LIGAÇÃO PROTEICA
-Responsável pela duração da atividade do anestésico
-Os AL com maior grau de ligação proteica fixam-se mais firmemente aos
sítios receptores de proteínas e possuem duração de atividade clínica mais
longa
VASOATIVIDADE
-Afeta potência e tempo de duração do AL
-AL com mais propriedades vasodilatadoras promovem aumento da

perfusão sanguínea, sendo absorvido pelo compartimento cardiovascular
mais rapidamente, tendo duração da ação mais curta e redução na
potência

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Definição = SUBSTÂNCIAS QUE INIBEM REVERSIVELMENTE OS PROCESSOS

-NÃO IRRITANTE AOS TECIDOS

-Impedem a geração e a condução de um impulso nervoso

-Bloqueio da via entre a origem do impulso e o cérebro

-O impulso abortado, impedido de chegar ao cérebro, não pode ser

ANATOMIA E FISIOLOGIA DOS NERVOS

 Neurônio capaz de transmitir mensagens entre o SNC e todas as

-É a celula que compõe o sistema nervoso

-100 bilhões de neurônios no encéfalo

-Funções dos neurônios: reagir a estímulos, transmissão da

Neurônio sensorial = Os neurônios sensoriais levam a

DENTRITOS = Recebem o impulso nervoso

CORPO CELULAR = Processa o impulso nervoso, suporte metabólico

AXÔNIO = Transmitem o impulso nervoso a partir do corpo celular em

-Longo cilindro de citoplasma neural

-Envolto por bainha fina - MEMBRANA NERVOSA

-A excitabilidade e a condução dos nervos sensitivos são atribuíveis a

-Estrutura não distensível flexível

-Constituída por uma bicamada de fosfolipídeos e proteínas, lipídeos e

-Os lipídeos estão orientados com suas extremidades hidrofílicas voltadas

As proteínas são classificadas como proteínas de transporte (canais) e

-Outros canais são providos de “portões”, permitindo o fluxo de íons

PROTEÍNAS DA MEMBRANA NERVOSA

-Separa concentrações iônicas muito diferentes no interior do axônio

-Em repouso - impede a passagem de íons

-Quando um impulso nervoso passa - a condutividade elétrica da

-O movimento desses íons proporciona fonte de energia imediata para a

FIBRAS NERVOSAS MIELINIZADAS

-As fibras nervosas mielinizadas incluem todos os axônios, exceto os

-Há constrições (nodos de Ranvier) localizadas a intervalos regulares (0,5 -

-Nodos de Ranvier formam um intervalo entre duas células de Schwann

-Nos nodos a membrana do nervo está diretamente exposta ao meio

 As propriedades isolantes da bainha de mielina possibilitam que um

ELETROFISIOLOGIA DA CONDUÇÃO NERVOSA

-Para criar e "levar" o impulso nervoso, o neurônio precisa despolarizar a

-Potencial elétrico em repouso do nervo: -70 mV

UM ESTÍMULO EXCITA O NERVO, LEVANDO À:

B) Quando o potencial elétrico em declínio atinge um nível crítico, resulta

C) INVERSÃO DE POTENCIAL ELÉTRICO

A) O potencial elétrico gradualmente se torna mais negativo no interior da

COMO OCORRE A COMUNICAÇÃO ENTRE OS NEURÔNIOS?

-Neurônios são células

-Apresentam características de células

-Transmitem a informação recebida dentro do próprio neurônio através

-Comunicação entre neurônios elétricos ocorre através de sinais

ELETROQUÍMICA NA CONDUÇÃO NERVOSA

O processo de DESPOLARIZAÇÃO e REPOLARIZAÇÃO da membrana

1.[ ] de íons no interior e no exterior da membrana

Os gradientes iônicos diferem no meio intra e extra porque a membrana

O K+ permanece no interior porque a carga negativa da membrana

O Cl– permanece fora da membrana porque a influência eletrostática

O Na+ migra para dentro porque a concentração e o gradiente

Célula em repouso (-70 mV)

Abertura canais de Na+

Fechamento dos canais de Na+ Abertura dos canais de K+

*DESPOLARIZAÇÃO ACONTECE PELA ENTRADA DE Na+

*REPOLARIZAÇÃO ACONTECE PELA SAÍDA DE K+

Os anestésicos locais agem nos CANAIS DE Na+, realizando um bloqueio

cátion deanestésico local

BLOQUEIO NERVOSO NÃO DESPOLARIZANTE

Os anestésicos locais são classificados por sua capacidade de reagir com

1.Dentro do canal de sódio (anestésicos locais que são aminas terciárias)

* O SAL SERÁ SOLÚVEL*