1693-Noções de Farmacotécnica - Apostila

ESCOLA TÉCNICA VENCER
CURSO TÉCNICO EM FARMÁCIA
APOSTILAS
Duque de Caxias,
Janeiro/ 2021
Rua Mariano Sendra dos Santos, 88 – sala 308 – Duque de Caxias – Rio de Janeiro – CEP: 25010-080
Site: https://escolatecnicavencer.com.br/ Telefones: 4114-3835 / 97010-0713
CURSO TÉCNICO EM FARMÁCIA
NOÇÕES DE FARMACOTÉCNICA
Duque de Caxias,
Janeiro/2021
Rua Mariano Sendra dos Santos, 88 – sala 308 – Duque de Caxias – Rio de Janeiro – CEP: 25010-080
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APOSTILA DE NOÇÕES DE FARMACOTÉCNICA
Sumário
1. INTRODUÇÃO ................................................................................................................................... 8
2. A farmácia de manipulação............................................................................................................ 10
2.1 Benefícios do medicamento manipulado .................................................................................... 10
2.2 Diferenças entre o medicamento manipulado e industrializado ................................................ 10
2.3 Farmacotécnica ............................................................................................................................ 10
2.4 São objetivos da farmacotécnica ................................................................................................. 10
3. Conceitos importantes ................................................................................................................... 11
3.1 Formas farmacêuticas (F.F) .......................................................................................................... 11
3.2 Fórmula farmacêutica .................................................................................................................. 11
3.3 Drogas .......................................................................................................................................... 11
3.4 Fármacos ...................................................................................................................................... 11
3.5 Remédios...................................................................................................................................... 11
3.6 Medicamento ............................................................................................................................... 12
3.7 Medicamento oficinal ou farmacopeico ...................................................................................... 12
3.8 Medicamento magistral ............................................................................................................... 12
3.9 Especialidade farmacêutica ......................................................................................................... 12
3.10 Denominação Comum Brasileira (DCB) ..................................................................................... 12
3.11 Denominação Comum Internacional (DCI) ................................................................................ 12
3.12 Procedimento Operacional Padrão (POP).................................................................................. 12
3.13 Quarentena ................................................................................................................................ 12
3.14 Termos usados em farmacotécnica ........................................................................................... 13
3.15 Bases galênicas........................................................................................................................... 13
3.16 Resolução da Diretoria Colegiada 67/2007 ............................................................................... 13
3.17 Insumo Inerte ............................................................................................................................. 13
3.18 Preparação ................................................................................................................................. 13
4. Constituintes das Formulações ...................................................................................................... 14
4.1 Princípio ativo (P.A) ...................................................................................................................... 14
4.2 Excipiente ..................................................................................................................................... 14
4.2.1 Coadjuvante terapêutico .......................................................................................................... 14
4.2.2 Coadjuvante técnico ................................................................................................................. 14
4.3 Classificação das formulações...................................................................................................... 15
5. Biofarmacotécnica ......................................................................................................................... 16
5.1 Dissolução e absorção de fármacos ............................................................................................. 16
3
5.1.1 Posologia ............................................................................................................... 17

5.1.2 Dose........................................................................................................................................... 18
5.1.3 Dose usual ................................................................................................................................. 18
5.2 Indivíduo Médio Padrão ............................................................................................................... 18
5.3 Biodisponibilidade........................................................................................................................ 19
5.4 Índice Terapêutico ....................................................................................................................... 20
5.5 Fatores que afetam a biodisponibilidade dos fármacos .............................................................. 21
5.6 Excipientes e a absorção de fármacos ......................................................................................... 22
6. Forma farmacêutica em pó ............................................................................................................ 23
6.1 Classificação dos pós .................................................................................................................... 23
6.2 Granulometria dos pós ................................................................................................................ 23
6.3 Etapas de obtenção de pós .......................................................................................................... 24
6.4 Modificações devido a redução do tamanho das partículas ....................................................... 25
6.5 Incompatibilidades ....................................................................................................................... 25
6.6 Acondicionamento ....................................................................................................................... 26
6.7 Pós-efervescentes ........................................................................................................................ 27
6.7.1 Regras gerais para a preparação dos pós efervescentes .......................................................... 27
7. Granulado....................................................................................................................................... 28
7.1 Granulação ................................................................................................................................... 28
7.2 Métodos de obtenção de granulados .......................................................................................... 29
7.3 Forma farmacêutica em cápsulas ................................................................................................ 31
7.4 Classificação (categoria de cápsulas) ........................................................................................... 32
7.5 Cápsulas duras ............................................................................................................................. 32
7.6 Tamanho das cápsulas ................................................................................................................. 33
7.7 Considerações importantes ......................................................................................................... 34
7.8 Excipientes ................................................................................................................................... 34
7.8.1 Diluentes ................................................................................................................................... 34
7.8.2 Lubrificantes .............................................................................................................................. 34
7.8.3 Agentes Molhantes ................................................................................................................... 35
7.9 Método de enchimento das cápsulas .......................................................................................... 35
7.10 Procedimento para manipulação............................................................................................... 36
8. Revestimento de formas farmacêuticas sólidas ............................................................................ 39
8.1 Razões para revestir as cápsulas .................................................................................................. 40
4
8.2 Substâncias usadas para o revestimento ................................................................. 40

9. Comprimidos .................................................................................................................................. 41
9.1 Classificação ................................................................................................................................. 42
9.2 Adjuvantes ou excipientes ........................................................................................................... 43
9.2.1 Diluentes ................................................................................................................................... 43
9.2.2 Absorventes .............................................................................................................................. 43
9.2.3 Aglutinantes .............................................................................................................................. 43
9.2.4 Desagregantes........................................................................................................................... 44
9.2.5 Lubrificantes .............................................................................................................................. 44
9.3 Máquina de compressão .............................................................................................................. 44
9.3.1 Fases da compressão ................................................................................................................ 46
9.4 Questões de revisão ..................................................................................................................... 48
10. Estabilidade de Medicamentos .................................................................................................... 51
10.1 Temperatura .............................................................................................................................. 52
10.2 Luz .............................................................................................................................................. 53
10.3 Oxigênio (O2) .............................................................................................................................. 53
10.4 pH ............................................................................................................................................... 54
10.5 Umidade (HIDRÓLISE) ................................................................................................................ 54
10.6 Tempo de Conservação .............................................................................................................. 55
11. Soluções ....................................................................................................................................... 56
11.1 Vantagens e desvantagens das soluções ................................................................................... 58
11.2 Solubilidade ................................................................................................................................ 59
11.2.1 Técnicas de dissolução ............................................................................................................ 60
11.3 Concentração em massa ou título ............................................................................................. 61
11.3.1 Modos de exprimir a concentração das soluções................................................................... 62
11.4 Processo de filtração .................................................................................................................. 62
11.5 Solventes mais utilizados em farmacotécnica ........................................................................... 62
12. Preparações otológicas ................................................................................................................ 64
12.1 CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES ...................................................................................... 64
12.2 Procedimento de preparo das soluções otológicas ................................................................... 65
13. Preparações nasais....................................................................................................................... 65
13.1 Características dos veículos ....................................................................................................... 65
14. Suspensões ................................................................................................................................... 66
5
14.1 Vantagens............................................................................................................... 67
14.2 Desvantagens ............................................................................................................................. 67
14.3 Características desejáveis numa suspensão farmacêutica ........................................................ 68
14.4 Aspectos teóricos envolvidos na estabilidade das suspensões ................................................. 69
14.4.1 Consistência do veículo ........................................................................................................... 69
14.4.2 Densidade da fase dispersa..................................................................................................... 70
14.4.3 Molhabilidade das partículas suspensas................................................................................. 70
14.4.4 Agentes molhantes ................................................................................................................. 72
14.4.5 Sedimentação.......................................................................................................................... 72
14.4.6 Adição de agentes suspensores .............................................................................................. 72
14.4.7 Redispersibilidade ................................................................................................................... 73
15. Emulsões ...................................................................................................................................... 75
15.1 Vantagens e desvantagens das emulsões .................................................................................. 76
15.2 Tensoativo .................................................................................................................................. 76
15.3.2 Teoria da película ou filme ...................................................................................................... 77
15.4 Tipos de emulsões ...................................................................................................................... 78
15.4.1 Simples .................................................................................................................................... 78
15.4.2 Múltiplas ................................................................................................................................. 78
15.5 Classificações das emulsões ....................................................................................................... 79
15.6 Classificação dos tensoativos ..................................................................................................... 79
15.6.1 Aniônicos ................................................................................................................................. 79
15.6.2 Catiônico ................................................................................................................................. 80
15.6.3 Não-iônico ............................................................................................................................... 80
15.6.4 Anfóteros ................................................................................................................................ 81
15.7 Instabilidades ............................................................................................................................. 81
15.7.1 Floculação ............................................................................................................................... 81
15.7.2 Coalescência e separação das fases ........................................................................................ 82
15.7.3 Inversão de fases..................................................................................................................... 82
15.8 Método de controle de qualidade para determinação do tipo da emulsão ............................. 83
15.9 Método de preparação das emulsões ....................................................................................... 83
15.9.1 Fase Aquosa ............................................................................................................................ 83
15.9.2 Fase Oleosa ............................................................................................................................. 84
16. Permeabilidade cutânea .......................................................................................... 86
16.1 A pele ......................................................................................................................................... 87
16.2 Penetração x absorção de ativos na pele .................................................................................. 87
6
16.2.1 Penetração cutânea ................................................................................................................ 87

16.2.2 Absorção percutânea .............................................................................................................. 89
16.3 Fatores que afetam a permeação da pele ................................................................................. 89
16.3.1 Biológicos e fisiológicos........................................................................................................... 89
16.3.2 Veículos ................................................................................................................................... 90
16.4 Fatores que aumentam a absorção percutânea ........................................................................ 91
16.4.1 Interativos ............................................................................................................................... 91
16.4.2 Não Interativos........................................................................................................................ 91
17. Pomadas ....................................................................................................................................... 91
17.1 Características das pomadas ...................................................................................................... 92
17.2 Bases para pomadas, segundo os excipientes ........................................................................... 92
17.2.1 Pomadas hidrofóbicas ............................................................................................................. 92
17.2.2 Bases de absorção Lanolina .................................................................................................... 93
17.2.3 Pomadas hidrofílicas Polietilenoglicóis (PEG) ......................................................................... 94
17.3 Tipos especiais de pomadas ....................................................................................................... 94
18. Pastas ........................................................................................................................................... 95
19. Géis ............................................................................................................................................... 96
19.1 Características dos géis .............................................................................................................. 97
19.2 Tipos de espessantes ................................................................................................................. 97
19.2.1 Espessantes derivados da celulose – ph não dependente ..................................................... 97
19.2.2 Derivados do ácido carboxivinílico ......................................................................................... 97
20. Supositórios, óvulos e velas ......................................................................................................... 99
20.1 Componentes usuais ................................................................................................................ 100
20.2 Características dos excipientes base........................................................................................ 100
20.3 Métodos de obtenção .............................................................................................................. 101
7
1. INTRODUÇÃO
No rol das Ciências Farmacêuticas, a Farmacotécnica destaca-se por reunir subsídios teóricos
e práticos para aquele que, talvez, seja um dos maiores objetivos do profissional farmacêutico:
produzir medicamentos. E, quando se fala em medicamentos, fala-se de um produto que, por ser
destinado à promoção da saúde, é atrelado a um rígido controle de qualidade.
Desde os mais remotos tempos, a qualidade é embasada nas relações da Farmacotécnica

com as demais Ciências Farmacêuticas. O próprio Galeno, considerado o pai da Farmacotécnica (se
não da profissão farmacêutica), em seus escritos no início da Era Cristã, demonstrava uma enorme
coerência científica, sendo que algumas de suas fórmulas são utilizadas ainda hoje.
Quando se pensa na técnica e todas as implicações relacionadas à escolha da forma física do

medicamento, dependemos de pré-requisitos muito importantes, como a Química - em especial a
Físico-Química e a Química Orgânica. O conhecimento da primeira leva à otimização da técnica de
preparo, e orienta quanto ao perfil biofarmacêutico (velocidade de absorção) que se pretende
atingir. Já a Química Orgânica, além de sua importância nestes aspectos técnicos, também subsidia
nas questões críticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos numa formulação e suas
incompatibilidades.
Farmacotécnica é, enfim, a ciência responsável pelo desenvolvimento e produção de

medicamentos, levando-se em conta o efeito terapêutico e a estabilidade (prazo de validade)
desejados, condições de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem como a forma ideal
de administração e dispensação. Seus principais pré-requisitos incluem outras Ciências
Farmacêuticas, como Farmacologia, Farmacognosia e Química Farmacêutica, além de ciências
básicas como Físico-Química, Química Geral e Orgânica, Fisiologia, Patologia, Parasitologia e
Microbiologia.
A farmácia magistral brasileira passou nos últimos anos por profundas transformações,
adequando a novos parâmetros de qualidade mais exigentes e às novas legislações mais rigorosas.
Contudo, o setor cresceu muito, e esse crescimento trouxe novos desafios decorrentes do aumento
da demanda por medicamentos manipulados, tais como, o aumento da necessidade em atender a
consumidores cada vez mais informados e exigentes, o crescimento da competição comercial e a
necessidade de adequação à legislação.
O principal desafio da farmácia magistral está na conquista da credibilidade que só será

alcançada através do crescimento sustentado, pautado na obtenção de excelência em serviços e em
8
produtos e na capacidade técnica gerencial. A implantação de sistemas de garantia de

qualidade, treinamentos contínuos, a informatização, o emprego de novas tecnologias, o
cumprimento das legislações sanitárias, a política adequada de formação de preços e o marketing
são alguns dos caminhos recomendáveis.
A principal mudança foi à substituição da RDC n° 33/2000 pela RDC n° 214/2006, a qual foi
substituída pela RDC n° 67/2007, que fixa os requisitos mínimos exigidos para o exercício das
atividades de manipulação de preparações magistrais e oficinais das farmácias, como as instalações,
os equipamentos, recursos humanos, aquisição, armazenamento e controle da qualidade da
matéria-prima, avaliação farmacêutica da prescrição, e principalmente a manipulação, conservação,
transporte, e dispensação de preparações. Portanto, a disciplina de farmacotécnica tem como
objetivo discutir as principais formas farmacêuticas produzidas dentro das farmácias de
manipulação, não se esquecendo de interagir este conhecimento com o dia a dia das empresas,
trazendo assim a realidade para dentro da sala de aula. Desejo a todos um bom ciclo, repleto de
conhecimentos que possam ser utilizados para ajudar as pessoas.
Atenciosamente,
Equipe de professores e coordenadores
Escola Técnica Vencer
9
2. A farmácia de manipulação
2.1 Benefícios do medicamento manipulado
a) Facilidade posológica
b) Possibilidade de escolha da forma farmacêutica
c) Possibilidade de resgate de medicamentos
d) Economia
e) Personalização terapêutica
f) União multiprofissional
2.2 Diferenças entre o medicamento manipulado e industrializado
2.3 Farmacotécnica
A farmacotécnica estuda a transformação dos produtos naturais ou de síntese em
medicamentos nas várias formas farmacêuticas, utilizadas na prevenção, diagnóstico e cura das
doenças. Esta transformação torna os fármacos susceptíveis de serem administrados, assegurando
uma perfeita eficácia terapêutica e conservação.
2.4 São objetivos da farmacotécnica

Preparar, conservar, acondicionar e dispensar medicamentos, dosados com exatidão e
apresentados sob uma forma que facilite a sua administração. Além disso, visa o melhoramento das
formas farmacêuticas existentes, através do estudo dos componentes das fórmulas e de novos
processos de fabricação. Compete à Farmacotécnica estudar a forma farmacêutica mais adequada
e o melhor meio de se conservar os medicamentos, de modo a prolongar, na medida do possível, o
seu período de utilização.
10
3. Conceitos importantes
3.1 Formas farmacêuticas (F.F)
É a forma na qual o medicamento é apresentado podendo ser líquida (ex.: gotas, xarope,
elixir), sólida (ex.: comprimidos, cápsulas), semissólida (ex.: creme, gel, pomada) ou gasosa (spray,
aerossol). É o estado final apresentado pelos medicamentos após operações farmacotécnicas
executadas sobre o fármaco e os adjuvantes apropriados.
3.2 Fórmula farmacêutica

É a composição do medicamento, considerando todas as substâncias ativas ou inativas que
são empregadas na produção de produtos farmacêuticos.
Ex:
Ácido salicílico ...................... 1,0%

Uréia. ......................................3,0%
Lactato de amônio. ............... 1,5%
Creme base.................q.s.p ...100%
3.3 Drogas
Matérias primas (ativa ou inativa) de várias origens, que tenha ou não finalidade
medicamentosa ou sanitária.
3.4 Fármacos
É uma substância ativa, droga, insumo farmacêutico ou matéria-prima empregada para
modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a qual se
administra o medicamento.
3.5 Remédios
A palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios
utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os
medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na
terapêutica.
11
3.6 Medicamento
Produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado, que contém um ou mais fármacos
juntamente com outras substâncias, com a finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de
diagnóstico.
3.7 Medicamento oficinal ou farmacopeico

É uma preparação realizada na farmácia, cuja fórmula esteja inscrita no Formulário Nacional
ou em Formulários Internacionais reconhecidos pela ANVISA.
3.8 Medicamento magistral

Medicamento preparado na farmácia cuja prescrição estabelece a composição, a forma
farmacêutica e a posologia de acordo com a necessidade clínica de cada paciente. Não está descrito
nos códigos oficiais.
3.9 Especialidade farmacêutica

Produto industrializado e comercializado em suas embalagens originais, podendo ser
classificados em genéricos, similares e de marca, sempre com registro no MS.
3.10 Denominação Comum Brasileira (DCB)

Denominação Comum Brasileira do fármaco ou princípio ativo aprovada pelo órgão federal
responsável.
3.11 Denominação Comum Internacional (DCI)

Denominação Comum Internacional do fármaco ou princípio ativo aprovada pela
organização Mundial de Saúde.
3.12 Procedimento Operacional Padrão (POP)

É a descrição de técnicas e operações a serem utilizadas na farmácia, visando proteger e
garantir a preservação da qualidade das preparações manipuladas e a segurança dos
manipuladores.
3.13 Quarentena
Retenção temporária de insumos, preparações básicas ou preparações manipuladas isoladas
fisicamente ou por meios que impeçam a sua utilização, enquanto esperam decisão quanto à sua
liberação rejeição.
12
3.14 Termos usados em farmacotécnica

q.s.p: quantidade suficiente para... (se preparar uma formulação). Pode-se dizer que o q.s.p
representa o peso ou volume total da formulação, e não necessariamente o peso ou volume de um
determinado item.
q.s: quantidade suficiente
fsa: faça segundo a arte
bm: banho-maria
caps: cápsulas
USP: United States Pharmacopeia – Farmacopéia Americana
Farm. Bras.: farmacopéia Brasileira
3.15 Bases galênicas

Preparações compostos de uma ou mais matérias-primas, com fórmula definida destinada a
serem utilizadas como veículos/excipiente de preparações farmacêuticas.
3.16 Resolução da Diretoria Colegiada 67/2007

Conjunto de normas e definições que dispõe sobre as Boas Práticas de Manipulação em
Farmácia, desde suas instalações, equipamentos e recursos humanos, aquisição e controle da
qualidade da matéria-prima. Além do armazenamento, avaliação farmacêutica da prescrição,
manipulação, fracionamento, conservação, transporte, dispensação das preparações, incluindo a
atenção farmacêutica aos usuários ou seus responsáveis, visando à garantia de sua qualidade,
segurança, efetividade e promoção do seu uso seguro e racional.
3.17 Insumo Inerte

Substância complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades farmacológicas
ou terapêuticas, nas concentrações utilizadas, e empregada como veículo ou excipiente, na
composição do produto final.
3.18 Preparação
Procedimento farmacotécnico para obtenção do produto manipulado, compreendendo a
avaliação farmacêutica da prescrição, a manipulação, fracionamento de substâncias ou produtos
industrializados, envase, rotulagem e conservação das preparações.
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4. Constituintes das Formulações

4.1 Princípio ativo (P.A)
Os princípios ativos ou fármacos são os elementos-chave responsáveis pela ação terapêutica
de um medicamento alopático ou fitoterápico.
4.2 Excipiente
Excipientes farmacêuticos são substâncias farmacologicamente ativas que não seja o
fármaco, que tem sua segurança avaliada e, que estão incluídos junto ao P.A com as seguintes
intenções1:
a) Possibilitar a preparação do medicamento;
b) Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e disponibilidade biológica;
c) Melhorar a aceitabilidade pelos pacientes;
d) Proporciona identificação dos medicamentos; Também chamados de adjuvantes ou

coadjuvantes, dependendo de suas aplicações podem ser divididos em coadjuvantes terapêuticos
ou coadjuvantes técnicos.
4.2.1 Coadjuvante terapêutico

Está diretamente relacionado às fases farmacodinâmicas e farmacocinéticas, e tem como
função auxiliar a ação do P.A, seja por sinergismo, redução de efeitos adversos ou ainda o aumento
do tempo de meia-vida dos fármacos.
Ex: carbidopa e ácido clavulânico, que associados à levodopa e penicilina aumentam a meia-
vida destes por inibição metabólica.
4.2.2 Coadjuvante técnico

São os excipientes mais comuns e estão relacionados ao melhoramento dos aspectos
químicos, físicos e físico-químicos, permitindo maior estabilidade das formulações. São classificados
de acordo com a sua funcionalidade nas formulações.
 Agente acidulante: usado em preparações liquidas para proporcionar meio ácido para a
estabilidade do produto.
 Agente alcalinizante: usado em preparações liquidas para proporcionar meio alcalino para a
estabilidade do produto.
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 Adsorvente: agente capaz de prender outras moléculas em sua superfície por

meios físicos ou químicos.
 Conservante antifúngico: previne o crescimento de fungos em formulações liquidas e
semissólidas.
 Conservante antimicrobiano: previne o crescimento de bactérias em formulações líquidas e
semissólidas.
 Antioxidante: inibe a oxidação.
 Agente tampão: usado para resistir às mudanças de pH.
 Agente quelante: substância que forma complexos estáveis e hidrossolúveis (quelatos) com
metais.
 Corante: usados para fornecer cor.
 Emulsificante: usado para dispersar líquidos não missíveis.
 Flavorizante: fornecer cor e odor agradáveis.
 Umectante: evitar o ressecamento das preparações.
 Solvente: agente usado para dissolver uma substância em solução.
4.3 Classificação das formulações

1) Baseadas no número de P.A presentes nas formulações
2) Baseadas nas vias de administração
3) Baseadas das formas farmacêuticas (F.F)
4) Baseadas nas ações terapêuticas
5) Baseadas nos métodos de obtenção das formas:
a) Divisão mecânica: granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas.
b) Dispersões mecânicas: suspensões, emulsão, aerossóis.
c) Dispersão molecular: soluções, xaropes, extratos, espíritos, águas aromáticas
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5. Biofarmacotécnica
A biofarmacotécnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da
administração da forma farmacêutica, considerando as fases de liberação e dissolução do fármaco,
que precedem sua absorção. Pode, também, ser definida como o estudo entre a intensidade e o
efeito biológico dos ativos e, os vários fatores relacionados ao próprio fármaco, à formulação do
medicamento, incluindo o processo produtivo e, à via de administração.
• Estuda os processos que ocorrem no organismo deste o momento de sua administração;
• Focado nos aspectos de liberação e dissolução da forma farmacêutica;
• Permite compreender a relação dos componentes da formulação com a absorção e o efeito

terapêutico;
• Melhora as F.F de acordo com a necessidade de administração e absorção dos fármacos.
5.1 Dissolução e absorção de fármacos

• Para que seja absorvido precisa antes ser dissolvido (dissolução) no local de absorção
• A dissolução depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estômago ou intestino
• A dissolução depende de inúmeros fatores, como a F.F, solvente, características físico-químicas,

etc
16
• Produtos mal formulados podem não ser completamente absorvidos.
5.1.1 Posologia
Reflete a quantidade total de um medicamento, estimado de acordo com a idade e peso do
paciente que se deve administrar de uma vez, ou em doses parciais, sempre levando em conta a
dose, a via de administração e o tempo de meia-vida.
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5.1.2 Dose
Quantidade de fármaco suficiente (mínima) para produzir efeito terapêutico ideal. A dose
usual segura e eficaz é definida por estudos clínicos e depende de fatores fisiológicos, patológicos e
genéticos.
5.1.3 Dose usual
Existem grupos de indivíduos que respondem diferente às mesmas doses.
5.2 Indivíduo Médio Padrão
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5.3 Biodisponibilidade
Corresponde à quantidade de um fármaco que chega a circulação sanguínea, em
determinado tempo após a sua administração.
1. A libertação e dissolução dos fármacos constituem fatores limitantes na absorção, quer do ponto
de vista da quantidade absorvida, quer na velocidade que ela se efetua.
2. Uma das medidas da absorção de um fármaco é a determinação de sua concentração ( [ ] ) sérica

em vários intervalos de tempo após a sua administração.
3. É possível determinar qual a [ ] mínima que produza os efeitos desejados. Essa [ ] é denominada
CME – Concentração Mínima Efetiva.
19
5.4 Índice Terapêutico

Um fármaco deve ser julgado não apenas por suas propriedades úteis, mas também pelos
seus efeitos tóxicos. Desta forma, tem-se o índice terapêutico de um fármaco.
PICOS DE CONCENTRAÇÃO MÁXIMA, NÍVEL PLASMÁTICO EFETIVO E CONCENTRAÇÃO MÁXIMA

TOLERADA DE UM MESMO FÁRMACO, A MESMA DOSE EM DIFERENTES FORMULAÇÕES DE USO
ORAL
20
5.5 Fatores que afetam a biodisponibilidade dos fármacos

a. A forma farmacêutica
b. Os excipientes
c. Ligados ao próprio fármaco
d. Ligados aos indivíduos
e. A dose
EXEMPLO:
Mesmo fármaco, mesma dose e diferentes formas farmacêuticas
ERROS DE PESAGEM PODEM ELEVAR A [ ] PLASMÁTICA
21
5.6 Excipientes e a absorção de fármacos

O gráfico abaixo representa diferentes concentrações do excipiente Estearato de magnésio
e sua influência na absorção de um fármaco.
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS
As formas farmacêuticas sólidas são resultantes da transformação de transformação de

fármacos em pós, os quais poderão ser dispensados diretamente nesta forma ou servirem de
intermediários para outras formas farmacêuticas, como comprimidos, granulados e cápsulas.
VANTAGENS
1. Menor custo de acondicionamento e embalagem;
2. Maior estabilidade química, física e microbiana;
3. Boa aceitação e fácil administração;
4. Possibilidade de controlar a biodisponibilidade;
5. Menor sensação de gosto.
22
6. Forma farmacêutica em pó
São formas farmacêuticas sólidas e secas constituídas por um ou mais componentes, que
passaram por processos de pulverização e que apresentam a mesma tenuidade.
VANTAGENS
Fácil deglutição, fácil dissolução e fácil absorção.
DESVANTAGENS
Baixa uniformidade de doses, sabor mais realçado que outras F.F, baixa estabilidade química.
6.1 Classificação dos pós

1) QUANTO À APLICAÇÃO
Uso interno: podem constituir solução no momento da administração. Uso externo: devem possuir
boa espalhabilidade e tenuidade e não devem causar irritação local.
2) QUANTO A CONSTITUIÇÃO
Pós simples:
Pós compostos:
3) QUANTO AO TAMANHO DA PARTÍCULA
Pó muito grosso:
Pó grosso:
Pó medianamente grosso:
Pó fino:
Pó muito fino:
6.2 Granulometria dos pós

A granulometria dos pós pode interferir em processos de mistura, dissolução e
biodisponibilidade. Ou seja, o tamanho das partículas interfere na biodisponibilidade através da
variabilidade dos seguintes fatores:
23
a) Velocidade de dissolução;
b) Suspensibilidade;
c) Uniformidade na distribuição;
d) Tecnologia de obtenção de comprimidos e cápsulas;
e) Penetrabilidade (partículas inaladas: 1 a 5 μm);
f) Espalhabilidade (não aspereza < 100 μm).
6.3 Etapas de obtenção de pós

a) Operações preliminares Operações mais utilizadas para material vegetal e separação de corpos
sólidos. Caracterizadas principalmente pela triagem ou monda, divisão grosseira e secagem
b) Operação principal – Mistura ou homogeneização
Pulverização (trituração) no gral
Levigação com líquidos
Espatulação
Fricção no tamis
24
O tamis é o instrumento utilizado para fazer a tamisação. É constituído por um

aro de diâmetro variável, apresentando uma das extremidades fechada com uma tela aplicada de
modo a ficar bem esticada, como uma peneira.
6.4 Modificações devido a redução do tamanho das partículas

a) Cor
b) Cheiro e sabor
c) Volume
d) Densidade
e) Higroscopia
f) Solubilidade
6.5 Incompatibilidades
a) Misturas eutéticas
São misturas que se liquefazem a temperatura ambiente. O ponto de fusão da mistura é

menor do que a dos dois pós isoladamente, podendo liquefazer-se ou formar uma pasta. Exemplos:
1. Acetanilida e cânfora;
2. Ácido acetilsalicílico e fenol;
3. Antipirina e mentol;
4. Cânfora e mentol; Para minimizar esse efeito, deve-se usar um pó absorvente, como o óxido de
magnésio, o fosfato tricálcio, o gel de sílica, talco, amido ou a lactose.
25
Problemas relacionados à manipulação de pós
6.6 Acondicionamento
O acondicionamento pode ser feito em potes de plástico ou de vidros, de boca larga, bem
cheios e fechados. As substâncias que sofrem hidrolise podem ser acondicionadas em embalagens
com gel de sílica, por exemplo.
1. A GRANEL – O paciente deverá medir a quantidade a ser tomada em colheres ou outro tipo de
utensílio semelhante. Como a medida assim é imprecisa, apenas os pós efervescentes, laxativos,
pós para ducha higiênica, pós dentifrícios ou para limpeza de dentadura.
2. PAPEIS MEDICAMENTOSOS OU SACHES – Os pós também podem ser acondicionados em

envelopes ou papéis medicamentosos. Neste caso, a distribuição será feita por divisão geográfica
ou com medidores de volume ou peso, principalmente para fármacos potentes.
Uso: Para acondicionar pó em doses individuais.

Proteção dos pós após pesagem
Tipo: papel impermeável, papel vegetal.
Recomendado: para substâncias não higroscópicas.
Forma: retangular. Ex: 10 x 8 cm
26
EXIGÊNCIAS
 Estabilidade
 Homogeneidade:
1. Tamanho de partículas semelhantes
2. Técnica adequada – Misturador em V
3. Gral – Mistura geométrica
6.7 Pós-efervescentes
A efervescência destina-se a proporcionar um paladar agradável, corrigindo eventualmente

o gosto de certos fármacos utilizando as propriedades ácidas do CO2, o qual vai ainda atuar
secundariamente como estabilizante da mucosa gástrica, podendo aumentar a absorção do
medicamento.
A efervescência é conseguida à custa da reação de um carbonato ou bicarbonato com um

ácido orgânico, como o cítrico ou o tartárico, na presença da água usada para a ingestão do
medicamento, produzindo-se a liberação de CO2. Geralmente usa-se uma quantidade fixa e
arbitrária de ácido tartárico, ácido cítrico ou NaH2PO4, podendo ainda associar em se estes três
compostos. A quantidade de NaHCO3 que é necessária adicionar pode-se calcular em função da
acidez conferida pelos ácidos e o NaH2PO4, de tal modo que a reação entre eles em presença de
água, gera uma solução próximo da neutralidade.
Os pós efervescentes constituem uma fórmula dotada de má conservação, pois absorvem

facilmente umidade atmosférica dada a grande superfície que apresentam. É por isso que eles são
geralmente substituídos por granulados, menos sujeitos a esta alteração.
6.7.1 Regras gerais para a preparação dos pós efervescentes

Além das regras utilizadas para a preparação de pós compostos, deve-se:
a - Logo após a pulverização e tamisação de cada um dos pós presentes na fórmula, secar cada um
desses pós em estufa à 50-60°C durante 20 minutos.
27
b - Pulverizar e tamisar isoladamente cada um dos pós secos, misturá-los em um gral.

Secar o pó composto obtido em estufa à 50°C durante 20 minutos aproximadamente.
c - Após o término da etapa anterior, caso necessário, tamisar a mistura final obtida. embalar,
rotular e registrar conforme as mesmas exigências dos pós compostos acima descritas.
7. Granulado
Granular é uma operação farmacêutica de dar forma utilizada para aglomerar substâncias
pulverizadas através da aplicação de pressão e/ou adição de aglutinantes.
7.1 Granulação
Processo em que pequenas partículas são transformadas em partículas maiores –
aglomerados permanentes É o processo através do quais partículas em pó são conduzidas a se
aderirem umas às outras para formar entidades multiparticuladas grandes denominadas grânulos.
OS GRÂNULOS SÃO OBTIDOS POR 3 MOTIVOS
1. Para se obter uma forma farmacêutica final em escala magistral e industrial
2. Para a produção de comprimidos em escala industrial
3. Para promover o revestimento
RAZÕES PARA A GRANULAÇÃO EM COMPRIMIDOS
1. Evitar a separação (segregação) de constituintes numa mistura de pós
2. Melhorar as propriedades de fluxo da mistura: facilidade de escoamento
3. Aumento da densidade: reduz o volume permitindo melhor compressibilidade
28
4. Melhorar as características de compactação da mistura: maior compressibilidade
5. Aumento da dissolução: devido a sua alta porosidade
RAZÕES PARA A GRANULAÇÃO COMO F.F FINAL
1. Mais estéticos
2. Não aderem entre si: evita a umidade
3. Mais agradáveis de ingerir
4. Posologia mantida x colheres
5. Efervescentes – melhor conservação – menor superfície de contato
7.2 Métodos de obtenção de granulados

1. Granulação por Fusão
a. Aquecer (90-105°C) substâncias medicamentosas
b. Pela ação da água e do calor ocorre a fusão superficialmente aglomerando-se sob a forma de
pasta – crivo
c. Ex: ácido cítrico, bicarbonato de sódio e sulfato de Mg
2. Granulação por via seca
Mistura dos pós → Compactação → Calibração (tamis)
29
3. Granulação por via úmida
Mistura dos pós → Umectação → Granulação (tamis) → Secagem → Calibração (tamis)
30
7.3 Forma farmacêutica em cápsulas

São formas farmacêuticas sólidas, com invólucro duro ou mole, de diversos formatos e
tamanhos, normalmente contendo uma dose unitária de ingrediente ativo. Os invólucros são
normalmente formados de gelatina de origem animal, contudo podem ser de amido.
VANTAGENS
1. Mascaramento de odor e sabor;
2. Fácil liberação do princípio ativo;
3. Possibilidade de revestimento;
4. Boa estabilidade: proteção contra luz, ar e umidade;
5. Ótima precisão e dosagem;
6. Fácil administração e boa aceitação pelos pacientes;
7. Rapidez na execução;
8. Possibilidade de obtenção de pequenas quantidades;

31
9. Melhora dos aspectos comerciais (ocupa pequenos volumes);
10.Baixo risco de contaminação cruzada;
DESVANTAGENS
1. Não é fracionável;
2. Aderem com certa facilidade à parede de esôfago;
3. Dificuldade de uso em crianças e idosos;
4. Incompatibilidade com substâncias higroscópicas, deliquescentes e eflorescentes;
7.4 Classificação (categoria de cápsulas)

1. Cápsulas duras;
2. Cápsulas moles;
3. Cápsulas gastro-resistentes (de liberação entérica);
4. Cápsulas de liberação modificada (liberação prolongada).
7.5 Cápsulas duras

As cápsulas duras têm forma cilíndrica, arredondada nos extremos e são formadas por duas
partes abertas numa extremidade, com diâmetros ligeiramente diferentes, devendo seus extremos
abertos encaixar um no outro.
32
As cápsulas duras são constituídas de gelatina*, corantes, antioxidantes e

agentes opacos. Apresentam cerca de 8 a 16% de água. Tem formato cilíndrico, arredondado nas
extremidades e são formadas de 2 partes: corpo e tampa. O corpo é utilizado para acondicionar os
pós, e já a tampa com a finalidade de retê-lo.
* A gelatina NF, é um produto obtido pela hidrólise parcial de colágeno obtido da pele do
tecido conjuntivo branco de ossos de animais. É comercializado na forma de pó fino, pó grosso, tiras,
flocos ou folhas.
7.6 Tamanho das cápsulas
Obs.: existem diferenças de capacidade relacionadas com a reologia do pó, tenuidade,

densidade, pressão usada no enchimento etc. Exemplo: uma cápsula n° 0 pode conter 520mg de
Ácido Acetil Salicílico e 715mg de bicarbonato de sódio, ou ainda 325mg de sulfato de quinina.
33
A dosificação correta das cápsulas duras depende de três fatores fundamentais:
a) Escolha do invólucro com capacidade adequada
b) Método de enchimento (manual ou automático)
c) Produto a encapsular (densidade/umidade).
7.7 Considerações importantes

As cápsulas devem ser completamente preenchidas, e a tampa não foi feita para
acondicionar os pós, e sim servir de barreira. Se a quantidade de fármaco for menor que a
capacidade total da cápsula, é necessário acrescentar um diluente para seu completo enchimento,
como a lactose, a celulose microcristalina, amido ou uma mistura chamada de excipiente padrão:
Estearato de Magnésio ....................... 0,5%

Aerosil. .............................................. 1,0%
Lauril Sulfato de Sódio.................... 1% a 2%
Talco. ................................................. 30%
Amido de milho............. qsp. ............. 100%
7.8 Excipientes
7.8.1 Diluentes
a) Amido: Concentração Máxima: Não há. Incompatibilidade: Não há Contra Indicação: Não há
b) Lactose: Concentração Máxima: 90%. Incompatibilidade: Grupo amino ( Reação de Maillard)
Contra Indicação: Pacientes com intolerância à Lactose
c) Manitol: Concentração Máxima: 90%. Incompatibilidade: Fe, Al, Cu. Contra Indicação: Crianças.
d) Fosfato de Cálcio Dibásico Concentração Máxima: Não definida. Incompatibilidade: Fármacos
sensíveis a pH alcalino derivados da tetraciclina.
Outros: Celulose microcristalina, Carbonato de Cálcio.
7.8.2 Lubrificantes
a) Dióxido de Silício (Aerosil):
Concentração: 0,1 – 1,0 %
Incompatível: Dietilestilbestrol
34
b) Estearato de Magnésio:
Concentração: 0,2 – 2,0 %
Incompatível: substâncias ácidas
c) Talco:
Concentração: 1 – 10,0 %.
7.8.3 Agentes Molhantes

Recomendado para fármacos lipossolúveis.
a) Lauril Sulfato de Sódio: Concentração: 1 a 2%
b) Incompatível: Alcaloides, Substâncias ácidas, etc.
c) Docusato Sódico: Concentração: 0,5%. Incompatível: eletrólitos
7.9 Método de enchimento das cápsulas

A cápsula é uma das formas farmacêuticas mais difundidas em manipulação. No entanto, a
prática envolvendo cápsulas é muitas vezes imprecisa, pois os métodos geralmente utilizados para
o enchimento, se baseiam na capacidade em termos de peso. Este parâmetro (peso) varia muito
conforme a densidade do pó a ser encapsulado, o que pode gerar alguns inconvenientes no cálculo
de excipiente e tamanho da cápsula a ser empregada.
35
Este método consiste em encher as cápsulas pressionando o seu corpo contra o

pó várias vezes até o completo enchimento. Em seguida esta cápsula é pesada e seu peso
relacionado com a sua capacidade. Assim, seleciona-se o nº preciso de cápsulas vazias que serão
envasadas. Se ao final do processo, a capacidade de pó da última cápsula for insuficiente, adiciona-
se um diluente.
Por isso, o “método volumétrico” de enchimento de cápsulas é muito mais preciso, já que as
cápsulas têm a capacidade constante em termos de volume.
7.10 Procedimento para manipulação

1. Passo: processo em que o manipulador deverá pesar os pós especificados na ficha de pesagem,
observando as respectivas quantidades;
2. Passo: a pesagem deverá ser precisa e muito cuidadosa;
3. Passo: ao iniciar a pesagem, tarar a balança com papel de pesagem sobre o prato;
4. Passo: pesar os pós um a um com o auxílio de espátula. Para a pesagem de Pellets deve utilizar
sempre espátula de plástico ou chifre – não utilizar espátula de aço inox;
5. Passo: os pós devidamente pesados deverão ser pulverizados em gral de porcelana ou de vidro
individualmente;
6. Passo: misturar os pós em um único gral seguindo a REGRA DO MISTÃO ou REGRA GEOMÉTRICA
(maior sobre o menor);
7. Passo: passar o conteúdo para uma provera

graduada a verificar o volume obtido por aquela
quantidade de pó;
8. Passo: verificar a necessidade de diluente e

escolher a cápsula ideal de acordo com o volume
obtido no passo 7 dividido pela quantidade de cápsulas da formulação;
9. Passo: com o auxílio de um saco plástico, misturar bem os pós e o distribuir sobre a placa
encapsuladora;
10. Passo: encapsular;
36
11. Passo: lustrar as cápsulas;
12. Passo: acondicionar.
8. Revestimento de formas farmacêuticas sólidas

Existem fármacos que por serem irritantes ao estômago ou sensíveis ao baixo valor do pH
do suco gástrico (entre 1,0 e 2,5) devem passar intactos pelo estômago para serem absorvidos no
intestino.
37
O intestino delgado é uma das principais vias de absorção para os fármacos

devido:
– pH adequado;
– Grande área de superfície disponível para a absorção no seu interior (aproximadamente 6 metros
de comprimento).
O revestimento gastro-resistentes é uma técnica utilizada na preparação de formas

farmacêuticas para que resistam, sem alteração, à ação do suco gástrico devendo, porém,
desagregar-se rapidamente no suco intestinal.
O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no tempo de trânsito necessário para

a passagem da forma farmacêutica do estômago até os intestinos. Isso pode ser obtido com
revestimentos de espessura suficiente para resistir à dissolução no estômago.
8.1 Razões para revestir as cápsulas

1) Proteger fármacos que se decomponham em meio ácido, tais como enzimas e alguns antibióticos;
2) Prevenir mal-estar gástrico e náuseas devido à irritação provocada pelo fármaco, como por
exemplo, o AAS;
3) Administração de fármacos para a ação local nos intestinos, como os antiparasitários;
4) Quando for importante que o princípio ativo não sofra diluições antes de atingir o intestino, como,
por exemplo, mesalazina e sulfassalazina (anti-inflamatório intestinal – colite).
8.2 Substâncias usadas para o revestimento

1) Goma laca;
2) Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC);
3) Copolímero do ácido metacrílico/metacrilato de metila (Eudragit L-100);
4) Acetaftalato de polivinil e Acetoftalato de celulose;
5) Formaldeído e Acetona
38
8.3 Solução ideal para revestimento
O método mais viável para uso magistral por ser simples e rápido é o proposto por Lachman
empregando: Solução de acetoftalato de celulose adicionada manualmente ou diluída com
solventes apropriados para aspersão nas cápsulas, a qual é composta por:
• Acetoftalato de celulose........................ 5%
• Polietilenoglicol 8000. ............................ 15%
• Monoleato de sorbitano. .....................0,3%
• Corante amarelo. ......................................0,05%
• Dióxido de titânio. ................................ 0,5%
• Vanilina (0,1%), óleo de rícino. .............. 0,25%
• Álcool etílico....................................... 12%
• Acetona......................... Qsp. ................. 100%
9. Comprimidos
Comprimidos são formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, com vários
tamanhos, formas, peso, dureza, espessura, características de desintegração etc. São obtidos pela
compressão de pós ou granulados, em que onde uma elevada pressão é aplicada ao sistema até que
este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rígido de
forma bem definida. Sua grande maioria é destinada à via oral, sofrendo desagregação na boca,
estômago ou intestino.
VANTAGENS
1. Maior precisão de dosagem e menor variabilidade de conteúdo;
2. Facilidade de manuseio, administração e transporte pelo usuário;
3. Maior estabilidade física e microbiológica;
4. Melhor adequação à produção em escala industrial;
5. Menor custo;
39
DESVANTAGENS
1. Não é uma forma farmacêutica emergencial;
2. Impossibilidade de adaptação de posologia individual;
3. Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado do

equipamento;
4. Permite e facilita em grandes proporções a automedicação;
5. Impossibilidade de administração a lactentes e idosos.
9.1 Classificação
a) Quanto à forma
a. Circular
b. Alongado
c. Quadrado, etc.
b) Quanto ao perfil
a. Plano
b. Convexo
c. Côncavo
d. Chanfrados
c) Quanto à superfície
a. Revestimento por película
b. Revestimento por açúcar + verniz: drágeas
40
d) Quanto a cadência e desagregação
a. Liberação imediata
b. Liberação modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida).
9.2 Adjuvantes ou excipientes

Os adjuvantes em comprimidos são adicionados à formulação para melhorar certas
características, como a forma, tamanho, escoamento do pó, a desagregação, dissolução,
aceitabilidade pelo paciente, etc.
9.2.1 Diluentes
São adicionados aos pós para obter comprimidos com peso conveniente. Podem ser:
a. Solúveis: lactose, sacarose, cloreto de sódio, manitol;
b. Insolúveis: amido, celulose microcristalina (Avicel);
c. Mistos: mistura dos solúveis com insolúveis.
9.2.2 Absorventes
São incorporados para absorver a água da umidade atmosférica ou residual dos pós que
provoquem a alteração da forma farmacêutica. Retém ainda a água de extratos fluidos ou tinturas.
Exemplos: a. Amido e lactose.
9.2.3 Aglutinantes
São substâncias que aumentam o contato entre as partículas, devido a sua alta capacidade
de agregação e compactação. São produtos de longa cadeia, como:
b. Açucares: lactose, glucose, manitol, sacarose;
c. Mucilagens: goma arábica, goma de amido, goma agraganta;
d. Polímeros: PVP
41
9.2.4 Desagregantes
Acelera a dissolução ou a desagregação dos comprimidos na água ou nos líquidos do
organismo. Os desagregantes atuam geralmente por três processos:
a. Dissolvendo-se na água, abrindo canalículos que facilitam a desagregação dos comprimidos:

lactose, glicose e cloreto de sódio;
b. Reagindo com a água ou com ácido clorídrico do estômago e libertando gases, como o oxigênio
ou gás carbônico: carbonato, bicarbonato, misturas efervescentes;
c. Inchando em contato com a água e abrindo assim canalículos que facilitam a desagregação dos
comprimidos: amido;
9.2.5 Lubrificantes
Facilita o deslizamento do pó ou granulado para a máquina de compressão, e diminuem a
tendência do produto a se aderir as punções.
a. Talco, estearato de magnésio e amido
9.3 Máquina de compressão

As máquinas de compressão do tipo excêntricas são constituídas por punções, sendo um
inferior e um posterior, por uma câmara de compressão ou matriz, cujo fundo é formado pela
punção inferior e por uma peça móvel distribuidora de pó.
42
Formatos dos punções que determinam a forma dos comprimidos e sulcos. 1 – Face chata lisa; 2 –
Côncavo raso; 3 - Côncavo padrão; 4 – Côncavo fundo.
As punções e matrizes são de aço temperado especial e algumas vezes o punção superior
tem gravado o nome do laboratório, de um símbolo ou o do medicamento a se preparar.
43
9.3.1 Fases da compressão

A. Formação da câmara de compressão. A punção superior dá brilho e a dureza ao comprimido, e
faz a compressão propriamente dita.
B. Nesta câmara de compressão é distribuído o pó a ser comprimido. É a punção inferior que ajusta
a altura da matriz (ou câmara), regulando a quantidade de pó a ser comprimida.
C. Ocorre verdadeiramente a compressão. A punção superior se abaixa comprimindo o pó.
D. Pela ação o alimentador (que irá adicionar mais pó para a compressão de um segundo
comprimido), o primeiro comprimido é expulso da máquina, e em seguida inicia-se um novo ciclo
de compressão.
A força de compressão define a forma e dureza do comprimido.
Já as máquinas de compressão automáticas chamadas de Máquinas rotativas, os punções

inferiores e superiores, assim como as matrizes, são montadas face a face sobre a mesma coroa
circular, animada de movimento contínuo sempre no mesmo sentido.
44
45
9.4 Questões de revisão

1. Defina a forma farmacêutica cápsulas
2. Por que as cápsulas mascaram odor e sabor?
3. Por que as cápsulas favorecem rapidamente a liberação do princípio ativo?
4. Por que o fracionamento é uma desvantagem das cápsulas?
5. O que uma substância higroscópica interfere na produção de uma cápsula?
6. Qual a origem de produção das cápsulas duras?
7. Quais as funções das partes de uma cápsula?
8. O que acontece quando existe ar dentro de uma cápsula?
9. Quais os tamanhos de cápsulas existentes no mercado? E quais as suas capacidades em termo de

volume?
10. Sabendo que a densidade dos pós interfere diretamente na produção de cápsulas, por que o
método de enchimento baseado em questões de massa (peso) não é o ideal na produção de
cápsulas na farmácia de manipulação?
11. Quais os três fatores fundamentais para uma produção ideal de cápsulas?
12. Qual a função dos diluentes nas cápsulas? Dê 2 exemplos.
13. Qual a função dos lubrificantes nas cápsulas? Dê 2 exemplos.
14. Resolva os seguintes cálculos para o enchimento de capsulas
O médico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:
Losartana. ..................................................... 25mg

Hidroclorotiazida. ........................................ 12,5mg
Preparar 60 caps
46
Dados:
A matéria-prima disponível na farmácia está com teor de umidade de 12%.
O volume ocupado pelo fármaco (na proveta) foi de 9,0 ml.
O volume das cápsulas disponíveis é:
Perguntas:
1) Qual o fator de correção da losartana?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
5) Quanto será usado de excipiente?
O médico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:
Cloridrato de Sertralina....................................................... 30mg
Preparar 60 caps
Dados:
Cada 55,95mg de cloridrato de sertralina, são aproximadamente equivalentes a 50mg de setralina

base.
O volume ocupado pelo fármaco (na proveta) foi de 12,0 ml.
O volume das cápsulas disponíveis é:
Perguntas:
1) Qual o fator de equivalência da sertralina?
2) Quanto será utilizado do fármaco para pesagem (em gramas)?
3) Quantos ml do fármaco caberão em cada cápsula?
4) Qual o tamanho das cápsulas utilizadas?
47
5) Quanto será usado de excipiente?
15. Defina “suco gástrico”:
16. Diferencie absorção estomacal de absorção intestinal com relação a biodisponibilidade.
17. Qual a função do revestimento gastro-resistente?
18. Quais as faixas de pH existentes no intestino?
19. Justifique a seguinte afirmação: “O planejamento dos revestimentos entéricos baseia-se no

tempo de trânsito necessário para a passagem da forma farmacêutica do estômago até os
intestinos”.
20. Cite 4 razões para revestir as cápsulas.
21. Quais os tipos de substâncias utilizadas para o revestimento de cápsulas?
23. Qual a solução ideal para o revestimento de cápsulas no ambiente magistral (farmácia de
manipulação)?
24. Defina a forma farmacêutica comprimidos.
25. Justifique porque os comprimidos possuem menor variabilidade de conteúdo e maior precisão
de dosagem.
26. Por que os comprimidos não é uma forma farmacêutica emergencial?
27. Qual a relação da automedicação com a produção em larga escala dos comprimidos?
28. Quais são as classificações dos comprimidos?
29. Quais as funções dos diluentes nos comprimidos?
30. Qual a importância de uma substância absorvente nos comprimidos?
31. Qual a função dos lubrificantes nos comprimidos?
48
10. Estabilidade de Medicamentos

Todos os materiais sofrem alterações, com o tempo, sob a ação do ambiente, desde
materiais extraídos da natureza até materiais sintéticos. Os fatores ambientais que degradam os
medicamentos são inúmeros, como por exemplo, a luz (através da radiação ultravioleta e
infravermelha), a umidade, o calor, microorganismos etc.
Com os fármacos ocorre o mesmo:
 Fármacos puros são mais estáveis do que em misturas: as chances de interação com outros
materiais aumentam muito.
 Lembre-se: medicamentos são misturas de fármacos e veículos ou excipientes.
 Fármacos em formas sólidas são mais estáveis que em formas líquidas: as reações químicas
ocorrem melhor e mais rápido em um meio líquido.
 Fármacos sujeitos a algum processamento são também mais facilmente decompostos:

Granulação úmida, secagem, aquecimento para facilitar a solubilização etc.
 O processamento promove maior exposição da preparação aos agentes ambientais:
oxigênio, luz, aquecimento, microrganismos, etc.
A decomposição dos fármacos, puros ou nos medicamentos, obriga aos fabricantes estipular
a sua data de validade:
 A determinação do prazo de validade é baseada em experimentos que permitem estimar o

tempo em que os fármacos permanecem em condições de exercer seu efeito sem alterar
sua toxicidade.
No desenvolvimento de formulações são feitos exaustivos estudos para compreender o

mecanismo de degradação dos fármacos e a velocidade com que os processos ocorrem, sob vários
aspectos: químico, físico e microbiológico.
Por esse motivo há um tempo considerável entre a elaboração de uma nova formulação e o seu
aparecimento no mercado.
O estudo da estabilidade de medicamentos conduz a uma compreensão mais fácil sobre a

degradação que os medicamentos podem sofrer, principalmente em sua potência.
49
Portanto, a estabilidade é a extensão de tempo na qual o produto mantém, dentro

de limites especificados, através do período de armazenamento e uso, as mesmas propriedades que
possuía no momento da sua fabricação.
10.1 Temperatura
a. Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura, acelera em 2 a 5 vezes a velocidade de uma
reação;
a.1. Importante lembrar que, em nosso país, a temperatura ambiente varia muito,
ultrapassando os 30º C.
b. A temperatura é um importante catalisador das reações de hidrólise e oxidação;
50
10.2 Luz
a. A luz solar (UV) afeta as ligações químicas fornecendo energia para a separação dos elétrons
compartilhados entre os dois átomos dessa ligação. Pode resultar em:
a. Formação de radicais livres no processo de oxidação
b. Lise da molécula formando dois radicais
c. A quebra da molécula pode causar isomerização
b. Correções: armazenar os produtos em embalagens foto-resistentes (vidro, plástico PET âmbar,

plástico escuro, embalagens de alumínio, etc)
10.3 Oxigênio (O2)

a. Reação que ocorre na presença de oxigênio, com o ganho ou perda de um ou mais átomos
eletropositivos, átomos aletronegativos, radiais ou elétrons.
b. É iniciada tanto pela luz como pela presença de metais
c. Formas de evitar a oxidação:
a. Usar agentes quelantes: EDTA
b. Usar agentes anti-oxidantes: bissulfito de sódio, metabissulfito
c. Evitar o contato com a luz e excesso de umidade
Em solução aquosa de Ácido Ascórbico (ε0 = +0,14v) e adrenalina (ε0 = +0,52v), ocorre
oxidação do ácido (menor potencial padrão de oxidação).
51
10.4 pH
1. O pH é um importante catalisador da hidrólise
2. Em pH baixos ou altos: aumentam as chances de ocorrer alterações nas hidroxilas e hidrogênios

dos fármacos, podendo levar a oxidação e à hidrólise.
3. Para cada formulação existe um pH ótimo, no qual a tanto a hidrólise quanto a oxidação é mínima,
permitindo melhor atividade biológica e maior estabilidade da preparação.
10.5 Umidade (HIDRÓLISE)

a. Ocorre quebra da molécula de fármaco pela adição de uma molécula de água.
b. Para diminuir este efeito controla-se a temperatura do laboratório
c. Há grupos funcionais que favorecem a hidrólise:
i. Lactonas (ésteres cíclicos)
ii. Lactamas (amidas cíclicas)
iii. Ésteres
iv. Amidas
52
10.6 Tempo de Conservação

A conservação do medicamento determina diretamente a degradação do produto. O estudo
do prazo de validade da preparação é um dos fatores mais críticos na farmácia de manipulação.
Pelo fato das preparações magistrais serem produzidas para a administração imediata ou
após curto período de armazenagem, seus prazos de validade podem ser estabelecidos, utilizando
critérios diferentes daqueles aplicados para determinar a validade do produto industrializado.
Embora se subtenda que o produto manipulado será utilizado logo após o aviamento da
prescrição e somente durante o tempo de tratamento, ele precisa se manter estável durante todo
este tempo.
A dificuldade de estabelecer o prazo de validade para preparações farmacêuticas magistrais

reside em alguns aspectos específicos inerentes à produção artesanal e unitária na farmácia
magistral, tais como:
a. Diversidade de formulações
b. Associações de ativos
c. Diversos excipientes e veículos
d. Equipamentos utilizados e a tecnologia aplicada
e. Fatores econômicos: doses unitárias e individuais
Contudo, existem meios racionais e científicos, embora não exatos, de se presumir de

maneira aproximada a validade de uma preparação farmacêutica magistral.
Os prazos de validade recomendados pela USP-23ed, para preparações magistrais

embaladas em recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz, na temperatura ambiente
controlada são:
a. Formulações sólidas e líquidas não-aquosas
 Se a fonte for industrializado a validade não deve exceder a 25% do tempo remanescente para a
data de expiração do produto original, ou 6 meses, o que for mais precoce.
53
 Se a fonte da M.P não é industrializado (comprado direto do fabricante), o prazo de

validade não deverá exceder a 6 meses.
b. Formulações de antibióticos contendo grande quantidade de água
 Não deverá ultrapassar 14 dias quando estocado em temperaturas baixas.
c. Formulações semi-sólidas
 Não deverá ultrapassar 3 meses. Entende-se por preparações semi-sólidas as formas

farmacêuticas em gel, loções, cremes, pomadas, gel-creme, etc.
11. Soluções
Solução é uma forma farmacêutica cuja dispersão é homogênea, com duas ou mais espécies
de substâncias. Considerando os usos específicos das soluções farmacêuticas, elas podem ser
classificadas como soluções orais, soluções auriculares, soluções oftálmicas ou soluções tópicas.
Além do fármaco, nas soluções estão presentes outros solutos, incluídos para corar,
aromatizar, edulcorar e para conferir estabilidade.
Nas soluções, a fase dispersa e a fase dispersante recebem os nomes de soluto e solvente,
respectivamente. O soluto é geralmente o componente que se apresenta em menor quantidade na
solução, enquanto o solvente se apresenta em maior quantidade. A água, no entanto, é sempre
considerada como solvente, não importando a proporção desta na solução.
Exemplos:
1. O vinagre é uma solução com aproximadamente 4% de ácido acético. Nesta solução, o ácido
acético é o soluto e a água é solvente.
56
2. O álcool a 70% é uma solução na qual o soluto é o álcool e a água é o solvente. Nas
soluções que são aquosas não é necessário citar o solvente. Nas soluções em que o solvente é uma
substância diferente da água, este deve ser citado.
3. A solução de ácido sulfúrico (H2SO4) a 10%; nesta solução o soluto é o ácido e o solvente é a
água.
4. A cerveja é uma miscelânea de misturas, onde o soluto é o malte e seus derivados, e o solvente
é a água.
As soluções são preparadas através de simples dissolução de solutos em um solvente,

podendo ser:
a. Gás em líquido
b. Líquido em líquido
c. Sólido em Líquido
57
11.1 Vantagens e desvantagens das soluções

Vantagens
1. Alta estabilidade física - partículas em dispersões moleculares não sofrem ação da gravidade.
2. Alta biodisponibilidade – partículas pequenas são mais facilmente absorvidas.
3. Facilidade de deglutição – condição importante para pacientes pediátricos e idosos.
4. Alta homogeneidade – dispersões moleculares são sistemas uniformes e homogêneos, se

comparadas às suspensões.
Desvantagens
1. Dificuldade de transporte – para o paciente em relação a outras F.F (por exemplo: pastilhas).
2. Baixa estabilidade química – reações químicas dependem da colisão intermolecular, favorecida

em dispersões moleculares.
3. A solubilização realça o sabor dos fármacos.
4. Baixa uniformidade de doses – sistema de medidas caseiras e errados.
58
Para se obter uma solução farmacêutica, os fármacos devem solubilizar-se

completamente no veículo escolhido. Portanto, o fármaco deve ter comportamento semelhante ao
do solvente.
11.2 Solubilidade
A solubilidade é a propriedade que as substâncias têm de se dissolverem espontaneamente
numa outra substância denominada de solvente. A quantidade de substância que se dissolve em
determinada quantidade de solvente varia muito de substância para substância. O álcool, por
exemplo, possui solubilidade infinita em água, pois água e álcoois se misturam em qualquer
proporção. Contudo, grande parte as substâncias químicas, por sua vez, possui solubilidade
limitada, ou são insolúveis.
O coeficiente de solubilidade é a quantidade de soluto necessária para saturar uma

quantidade padrão de solvente a uma determinada temperatura.
As soluções são dispersões moleculares cujas partículas apresentam dimensões menores

que 0,01 μm. Interações intermoleculares com tal grau de dispersão requerem alta afinidade entre
soluto e solvente. Assim, no desenvolvimento de uma solução medicamentosa, deve-se conhecer
previamente a constante de solubilidade (Ks) de cada componente no veículo proposto.
Com relação ao valor da constante de solubilidade (Ks), quando este é alto a dissolução é
obtida facilmente. Assim sendo, do ponto de vista farmacotécnico, estas preparações são as mais
simples. Entretanto, para situações em que o fármaco apresenta baixa solubilidade, o conhecimento
das técnicas de dissolução é fundamental.
59
11.2.1 Técnicas de dissolução

As principais técnicas de dissolução são:
1. Agitação mecânica: a convecção é a técnica de dispersão mais empregada. Embora seja a mais
segura do ponto de vista da estabilidade, pode causar aeração e viabilizar a oxidação.
2. Aquecimento: a dispersão das moléculas e, consequentemente, a constante de solubilidade (Ks),

em geral, aumenta significantemente com a temperatura. Porém, a dissolução com aquecimento é
contraindicada para fármacos termo instáveis ou voláteis.
3. Diminuição das partículas dos solutos: quanto menor o tamanho da parícula, mais rápido será a
sua dissolução.
4. Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de um solvente inócuo e miscível com
o veículo de escolha para dissolução prévia do soluto, dá-se a este solvente o nome de co-solvente.
A diferença entre esta técnica e a anterior está no fato de que a quantidade de solvente empregada
não altera significantemente a constante dielétrica. Igualmente, o soluto deverá apresentar alguma
afinidade com o sistema solvente e não precipitar após a incorporação da solução previamente
obtida no veículo.
5. Ajuste de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos, o ajuste de pH pode determinar ionização
e, consequentemente, a hidrossolubilidade. As implicações da alteração de pH devem considerar
ainda estabilidade ótima, biocompatibilidade e Biodisponibilidade.
Na maioria das vezes, as soluções farmacêuticas não são saturadas com soluto, e, portanto,
a quantidade de soluto que deve ser dissolvida geralmente está bem abaixo da capacidade do
volume do solvente empregado.
A concentração das soluções farmacêuticas costuma ser expressa em termos de

porcentagem, embora nas preparações muito diluídas possam ser usadas expressões de
concentração proporcional.
60
11.3 Concentração em massa ou título

É a razão entre a massa de soluto e a massa de solução.
Onde:
T = título
m1 = massa do soluto
m2 = massa do solvente
m1 + m2 = m (massa da solução).
O título de uma solução é um número sem unidades, maior que zero e menor que um.
Geralmente utiliza-se o título expresso em porcentagem. Para isso, multiplica-se o título em massa
por 100.
Significado
O título nos dá a porcentagem em peso de uma solução, ou seja, a quantidade em gramas

de soluto que existe em 100 gramas de solução.
Exemplo:
Uma solução de KCl 10 % possui 10 gramas de KCl em 100 g de solução ou em 90 g de água.
 0,1% ...............0,1 g de soluto. .......em 100g de solução ou 99,9 g de solvente;
 10 %...............10 g de soluto. ........ em 100g de solução ou 90 g de solvente;
 30 %...............30 g de soluto. ........ em 100g de solução ou 70 g de solvente.
61
11.3.1 Modos de exprimir a concentração das soluções
11.4 Processo de filtração

PAPEL DE FILTRO
Utiliza-se, de modo geral, o papel qualitativo na filtração de soluções não viscosas ou de
baixa viscosidade. No caso da preparação de formas farmacêuticas líquidas são obtidas soluções
límpidas e, portanto, emprega-se o papel pregueado e não liso, usado apenas quando se quer
aproveitar o sólido retido.
GAZE OU ALGODÃO
Xaropes e soluções viscosas devem ser filtrados por papéis próprios ou em gaze dobrada e
colocada no interior do funil. Através da filtração ficam retidos os materiais estranhos à formulação.
Todos os medicamentos preparados sob a forma de solução devem ser filtrados e depois
acondicionados.
11.5 Solventes mais utilizados em farmacotécnica

ÁGUA
Por exercer efeito solvente sobre a maioria das substâncias, a água natural é impura e
contém quantidades variáveis de sais inorgânicos dissolvidos e microorganismos. A água para ser
aceitável deve ser transparente, incolor inodora e neutra. A água potável de torneira é utilizada
62
como matéria-prima para a obtenção de água purificada, e somente a água purificada

poderá ser utilizada na produção de medicamentos.
ÁLCOOL
É empregado como o principal solvente para muitos compostos orgânicos. Forma com a água
compostos hidroalcóolicos que dissolvem substâncias solúveis tanto em álcool quanto em água,
sendo uma característica principal na extração de substâncias ativas de drogas naturais. No entanto,
à parte suas vantagens como solvente e conservante, existem preocupações quanto aos seus efeitos
tóxicos, quando de sua ingestão de medicamentos, principalmente em crianças.
GLICERINA
A glicerina é um líquido viscoso, transparente e doce. É miscível em água e álcool. Como

solvente, é comparável ao álcool, mas, devido a sua viscosidade, o processo de dissolução dos
solutos é lento, a menos que a viscosidade seja reduzida pelo aquecimento. A glicerina tem
propriedades conservantes, e muitas vezes usada como estabilizante e como solventes auxiliar em
misturas com álcool e água.
PROPILENOGLICOL
É um líquido viscoso miscível em água e álcool. Trata-se de um solvente útil que tem muitas
aplicações e frequentemente é usado em lugar da glicerina nas modernas fórmulas farmacêuticas.
12. Preparações otológicas

São formas farmacêuticas líquidas, pastosas ou em pó, destinadas a serem instiladas no canal
auditivo para o tratamento de otites externas e médias ou para a lavagem auricular.
12.1 CARACTERÍSTICAS DAS PREPARAÇÕES

1. Devem ser produtos semi-estéreis.
2. O veículo deve ser viscoso, para aderir às paredes do canal auditivo: glicerina, propilenoglicol,
63
óleos, ou uma mistura de água.
3. Deve ter o pH entre 5 e 7,8.
64
12.2 Procedimento de preparo das soluções otológicas

1. Pese ou meça precisamente cada matéria-prima da formulação
2. Dissolva as M.P em cerca de ¾ da quantidade de veículo e misture bem.
3. Adicione o veículo em q.s.p para o volume final e misture bem.
4. Tome a amostra da solução, determine o pH, transparência e outros fatores de controle da

qualidade.
5. Embale e rotule.
13. Preparações nasais

São formas farmacêuticas em soluções de uso nasal, com ação local ou sistêmica. São
preparadas para a administração na forma de gotas ou sprays.
Podem existir ainda as suspensões nasais, as quais são líquidos que possuem os ativos
insolúveis para a administração nasal.
Os géis nasais e pomadas nasais são preparações semissólidas para a aplicação nasal que
podem ser destinadas para o uso sistêmico ou local.
13.1 Características dos veículos

1. Possuir um pH situado entre 6,5 e 8,3
2. Ter uma tonicidade que não interfira na motilidade dos cílios nasais (isotonia)
3. Não modificar a viscosidade normal do muco nasal
4. Ter uma cerca capacidade tampão
5. Ser compatível com a fisiologia nasal
6. Possuir estabilidade que se mantenha por longo tempo
7. Conter antimicrobianos em quantidade suficiente para inibir o crescimento de bactérias que nele
sejam introduzidas pelo conta-gotas
8. Ser estéril
65
14. Suspensões
São formas farmacêuticas líquidas constituídas de duas fases: uma interna sólida
(descontinua ou dispersa) e outra externa, líquida (contínua ou dispersante).
A fase dispersa é insolúvel na fase liquida, mas, através de agitação podem ser facilmente
suspensas. Um detalhe importante é que a fase interna não atravessa o papel de filtro, e por este
motivo as suspensões não podem ser filtradas, como ocorre nas soluções.
Destinam-se as vias oral, tópica e parenteral, sendo que, as partículas da via parenteral são
menores que as vias orais e tópicas (cerca de 100nm).
66
14.1 Vantagens
1. Ideal para veicular P.A insolúveis/instáveis na forma líquida;
2. Ideal para pacientes que não conseguem deglutir comprimidos e/ou cápsulas;
3. Realça menos o odor e sabor de certos fármacos;
4. Aumento de estabilidade química quando comparadas às soluções. Por estar dispersa e não
solubilizada, o fármaco está mais protegido da rápida degradação ocasionada pela presença da
água;
14.2 Desvantagens
1. Baixa estabilidade física;
2. Menor uniformidade da dose;
3. Menor velocidade de absorção, se comparada às soluções;
4. É termodinamicamente instável, isto é, as partículas dispersas em razão de sua grande área de

superfície possuem grande energia livre, e por isso tendem a agrupar-se de modo a formar flocos,
dificultando a absorção.
67
14.3 Características desejáveis numa suspensão farmacêutica

São muitos os fatores que devem ser considerados no desenvolvimento e na preparação de
uma adequada suspensão, além das estabilidades química, física e microbiológica, as características
desejadas para suspensões em geral são:
 Sedimentação lenta
o Uma boa suspensão deve sedimentar-se lentamente;
 Fácil redispersão
o Deve voltar a dispersar facilmente com agitação suave do recipiente
 Escoamento adequado
o A suspensão deve escoar com rapidez e uniformidade do recipiente.
o Quanto mais viscosas, mais estáveis serão as suspensões. Porem o excesso de viscosidade
compromete o aspecto e a retirada do medicamento do frasco. A suspensão deve escoar com
rapidez e uniformidade do recipiente.
 Tamanho das partículas adequado
o O tamanho das partículas pode variar dependendo do tempo de absorção desejado, sendo
que quanto menor a partícula mais absorvível ela será. Contudo, produtos de uso oftálmico ou
tópico devem ser micronizados para evitar irritação.
68
14.4 Aspectos teóricos envolvidos na estabilidade das suspensões

A lei de Stoke fornece informações sobre quais parâmetros influenciam na sedimentação de
partículas em uma suspensão, informações estas úteis na farmacotécnica para controlar e retardar
a velocidade de sedimentação.
Portanto, com base na equação acima se pode inferir que as dispersões grosseiras e finas
apresentam em geral maior tendência sedimentação que suspensões coloidais.
14.4.1 Consistência do veículo

Os aspectos reológicos da fase dispergente são igualmente críticos na velocidade de
separação de fases de uma suspensão ou emulsão. Segundo a Equação de Stokes, o aumento da
viscosidade (η) pode reduzir a velocidade de sedimentação, sendo um dos recursos mais
empregados para estabilizar suspensões.
Entretanto, existem limitações referentes à redispersibilidade e ao tempo de escoamento,

tais como:
1. Aumento da dificuldade no escoamento para enchimento (envase) e administração (oral ou IM);
2. Inviabilização da passagem pelas agulhas (injetáveis IM);
3. Dificuldade no espalhamento adequado (tópicos).
69
14.4.2 Densidade da fase dispersa

No que dizem respeito à densidade da fase interna, as suspensões (> densidade que o
veículo) tendem à sedimentação, enquanto as emulsões (< densidade que o veículo) tendem à
flutuação.
Igualmente, segundo a Lei de Stokes, quanto maior a diferença entre densidade da partícula
dispersa e veículo dispergente, maior será a velocidade de sedimentação.
14.4.3 Molhabilidade das partículas suspensas

Em sistemas dispersos, em que as fases dispersas e dispergentes apresentam afinidade
muito baixa, ou mesmo repulsão, a molhabilidade da partícula será baixa, podendo inclusive ocorrer
adsorção de gases, os quais tendem a deixar as partículas menos densas, provocando, inclusive, a
flutuação.
Uma suspensão é um sistema incopatível, que para ser feito necessita ter uma boa relação
do material a suspender com o meio. Tendo afinidade entre o líquido e o sólido, ocorre a formação
de um filme na superfície do sólido. Dependendo desta afinidade, pode formar-se um ângulo de
contato entre o líquido e o sólido. Quanto maior o ângulo, mais dificuldade em obter uma
suspensão.
Assim sendo, quanto maior a molhabilidade em um solvente polar como a água, maior será
o deslocamento de gás adsorvido nesta partícula, já que o ar é composto basicamente por moléculas
apolares (ex. O2, N2, CO2, Ar). Entretanto, se a afinidade pelos gases adsorvidos na superfície da
partícula for grande (repelir água) esta irá flutuar.
70
Este fenômeno, também relacionado a tensões interfaciais, pode ser definido de

acordo com ângulo de contato da partícula com o veículo, que pode ser:
• De zero grau: totalmente molhável;
• De 180 º : totalmente não molhável;
• Entre 0 e 180o : molhabilidade intermediária.
Este fenômeno pode ser definido de acordo com o ângulo de contato da partícula com o
veículo, ou seja, ao se adicionar um sólido num líquido:
 O líquido espalha-se sobre o sólido (de 0°)
o Molhabilidade total.
 O liquido não molha o sólido (de 180°)
o Molhabilidade nula, ou totalmente não molhável.
 O liquido espalha-se parcialmente sobre o sólido (entre 0° e 180°)
o Molhabilidade intermediária.
Nas moléculas abaixo diga qual o ângulo de contado formado com o solvente:
Nestes casos, a molhabilidade também pode ser aumentada com a adição de tensoativos,
macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas) ou ainda substâncias hidrófilas inorgânicas
insolúveis (bentonita, Veegum®, hidróxido de alumínio e Aerosil®).
71
A adição desses componentes, de modo geral, tende a aumentar a área de

contato sólido líquido.
14.4.4 Agentes molhantes

Diminuem o ângulo de contato sólido-ar e aumenta o ângulo de contato sólido-líquido. Ex:
tensoativos, macromoléculas muito hidrofílicas (CMC e gomas), sais de alumínio, veegum, MYRJ,
etc.
14.4.5 Sedimentação
As partículas dispersas (fase interna) tendem a se depositar (sedimentar) com ação da
gravidade, processo que pode ocorrer de forma isolada ou aglomerada. Alguns fatores favorecem a
deposição mais lenta:
1. < Tamanho das partículas;
2. < Densidade das partículas dispersas;
3. > viscosidade da fase dispersante;
14.4.6 Adição de agentes suspensores

1. O agente suspensor aumenta a viscosidade da fase externa da suspensão, retardando a floculação
e reduzindo a velocidade de sedimentação.
2. Eles formam uma película em volta da película, como se estivesse protegendo uma partícula da
outra;
3. Retardam a floculação e reduzem a velocidade de sedimentação do material suspenso;
4. Na escolha do agente suspensor, deve-se considerar o pH do meio, a via de administração, a

estabilidade e a incompatibilidade com os componentes da suspensão;
72
As funções do agente suspensor são:
 Manter as partículas insolúveis em suspensão;
 Evitar a flutuação, facilitando a penetração do líquido no pó (tensoativos, CMC, goma

arábica e veegum);
 Aumentam a viscosidade da fase líquida;  Permite a redispersibilidade, facilitando a

ressuspensão das partículas.
Os tipos de agentes suspensores são:
 Goma-arábica: de 5% a 15%;
 Goma adragante: 1% para via oral e 2% para uso externo;
 Metilcelulose, CMC, carbopol 940 e veegum: de 1,5% a 3%.
14.4.7 Redispersibilidade
A sedimentação de forma aglomerada, embora em geral seja mais rápida, leva à formação
de sedimento floculado, o qual é facilmente redispersível.
Já a sedimentação de forma isolada leva à formação de sedimentos compactos muitas vezes

irredispersíveis, devendo, portanto, ser evitada.
Para entender os processos de sedimentação devem-se compreender quais os tipos de

interações interpartículas envolvidos.
15. Emulsões
Os sistemas emulsionados são uma forma farmacêutica semissólida heterogênea constituída
por 2 líquidos imiscíveis um no outro, em geral água e componentes graxos, sob a forma de
pequenos glóbulos chamados de gotículas, sendo que a formação destas gotículas é obtida à custa
de um agente emulsivo. De acordo com a consistência as F.F emulsões podem ser classificadas em
cremes, loções e leites.
73
A água e o óleo são componentes naturalmente e mutuamente insolúveis, portanto a

necessidade de um componente (tensoativo) que adsorva nas interfaces e tenha afinidade por
ambas, a fim de evitar a separação das fases, com a função de estabilizar a emulsão.
Uma emulsão possui basicamente duas fases, uma interna e outra externa. O fator
determinante para identificar as duas fases e a solubilidade do tensoativo empregado.
74
15.1 Vantagens e desvantagens das emulsões
Nas emulsões o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso nas fases aquosa ou na oleosa,
e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões. Como vantagens as emulsões
apresentam, ainda:
a) Aumento da estabilidade química em solução;
b) Possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa;
c) Possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua

solubilização na fase interna;
d) Possibilidade de se aperfeiçoar a biodisponibilidade;
e) Boa biocompatibilidade com a pele humana.
Entre as desvantagens, destacam-se:
a) Baixa estabilidade física ou físico-química;
b) Menor uniformidade.
15.2 Tensoativo
Os tensoativos, ou agentes emulsificantes auxiliam na produção de uma dispersão estável,
pela redução da tensão interfacial e consequente manutenção da separação das gotículas dispersas,
através da formação de uma barreira interfacial.
Os tensoativos têm um grupamento polar (hidrofílico) que é orientado em direção a água e

um grupamento apolar (lipofílico) que está direcionado ao óleo.
75
O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante:
a) Se o tensoativo é mais solúvel em água, então a água será a fase contínua, consequentemente se
formará uma emulsão do tipo o/a;
b) Se o tensoativo é mais solúvel em óleo, então o óleo será a fase continua, consequentemente se
formará uma emulsão do tipo a/o;
15.3.2 Teoria da película ou filme

Já neste processo, forma-se um filme de tensoativos entre as gotículas de uma das fases,
que se orienta para formar uma barreira física entre um glóbulo e outro.
Quanto menor a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis (água/óleo) maior é a
facilidade de emulsioná-los. Desta forma é necessária a presença de um terceiro componente que
possua afinidade pelas duas fases, e a propriedade de migrar, adsorver e de acumular na interface
para reduzir a tensão interfacial entre as duas fases e facilitar a formação da emulsão. Esse
componente é conhecido como Emulsionante ou Tensoativo ou Surfactante.
76
15.4 Tipos de emulsões

Como os dois componentes básicos de uma emulsão é a água e o óleo, podemos classificar
em dois tipos distintos, de acordo com a natureza da respectiva fase dispersa, ou interna. A fase em
que o tensoativo for mais solúvel determina a fase Externa. Sendo assim, as emulsões se dividem
em simples e múltiplas.
15.4.1 Simples
 O/A – óleo em água: fase interna (descontínua) formada por gotículas de óleo envoltas pela fase
aquosa (contínua); podem ser lavadas facilmente;
 A/O – água em óleo: fase interna (descontínua) formada por gotículas de água, envolta por uma
fase oleosa contínua (dispersante);
15.4.2 Múltiplas
 A/O/A – água em óleo, em água: fase mais interna aquosa, circundada por uma fase intermediária
oleosa, e por fim, envolvida pela fase aquosa.
 O/A/O – óleo em água, em óleo: fase mais interna oleosa, circundada por uma fase intermediária
aquosa, e por fim, envolvida pela fase oleosa.
77
15.5 Classificações das emulsões

1. Quanto à natureza química do agente emulsionante, as emulsões podem ser classificadas em
Emulsões iônicas (carga positiva ou carga negativa) ou Emulsões Não-iônicas (sem cargas).
2. Quanto ao tamanho das partículas da fase interna, podem ser classificadas em macroemulsões
(gotículas >400nm), miniemulsões (gotículas entre 100 e 400nm) e microemulsões (gotículas
<100nm).
3. Quanto à consistência podem ser classificadas em cremes (viscosidade entre 8.000 a 20.000 cps),
loções (2.000 a 7.000 cps) e leites (1.000 e 2.000 cps).
15.6 Classificação dos tensoativos

15.6.1 Aniônicos
Em soluções aquosas sofrem dissociação, onde o ânion é o radical ácido que na água se
separa do cátion, ficando assim ânion formado pela cadeia e carbono (lipofílica) e o radical (p.ex.
Carboxílico COO-). A parte dissociada, neste caso o Na+ fica com carga positiva.
São bastante usados em detergentes, shampoos, cremes e sabonetes líquidos.
São exemplos o lauril sulfato de sódio, estearato de sódio, palmitato de sódio, além das bases
autoemulsionantes, como Lanette N (mistura de álcool cetoestearílico e cetiestearil sulfato de
sódio) e Lanette WB.
78
Obs.: É indispensável conhecer o caráter iônico dos produtos químicos, pois a mistura
inadequada pode resultar em ppt (precipitação)
- produtos catiônico + produto aniônicos = incompatível (ppt)
- produtos catiônico + produto não iônicos = compatível
- produto aniônico + produtos não iônicos = compatível
15.6.2 Catiônico
Em soluções aquosas sofrem dissociação, a parte hidrofílica ou polar da molécula é aniônica
(possui carga negativa). Contudo, são bem mais irritantes que os tensoativos aniônicos e não-
iônicos. Os exemplos clássicos são os sais de quartenário de amônio como o Cloreto de
cetiltrimetilamonio e o metossulfato beheniltrimetiamônio e bases auto-emulsionantes como o
Incoquat (mistura de álcool cetoestearílico e beheniltrimetiamônio). Os grupos mais comuns são os
grupos amínicos (freqüentemente encontrados nos amaciantes);
15.6.3 Não-iônico
Quando em solução aquosa não sofre dissociação, portanto não liberando cargas.
Indiscutivelmente revestem a maior importância da cosmética moderna. São exemplos o álcool
cetoestearílico, álcool cetílico e estearílico (etoxilados ou não), MEG, TWEEN, SPANS, Polawax,
Cosmowax, Crodabase, etc.
79
15.6.4 Anfóteros
Dependendo do meio, podem assumir caráter catiônico ou aniônico.
15.7 Instabilidades
15.7.1 Floculação
A floculação é a união de vários glóbulos da fase dispersa (Interna) em agregados, ocorrendo
devido às forças de atração. É um fenômeno reversível. A partir de então, podem ocorrer dois
fenômenos:
1. Cremagem: ocorre quando os flocos migram para a superfície (a velocidade de sedimentação é

negativa – Lei de Stokes)
2. Sedimentação: é quando os flocos se depositam no fundo do recipiente (a velocidade de

sedimentação é positiva – Lei de Stokes).
80
15.7.2 Coalescência e separação das fases

Ocorre quando os glóbulos menores se aproximam e se juntam formando um glóbulo maior,
sendo que, quando todos os glóbulos da fase dispersa se unir, haverá então a separação de fases. É
um processo totalmente irreversível.
15.7.3 Inversão de fases

Ocorre quando a fase interna passa a fazer parte da fase interna. Está intimamente
relacionado à agitação, temperatura e ao volume das fases.
81
15.8 Método de controle de qualidade para determinação do tipo da emulsão

1. Ensaio de diluição:
2. Ensaio com corantes:
3. Ensaio de condutividade elétrica:
 Método por diluição - sempre que se adiciona um líquido a uma emulsão e está continua estável,
o líquido adicionado corresponde a sua fase externa. Uma emulsão o/a pode ser diluída com a água,
mas não com o óleo. Para uma emulsão a/o é o inverso.
 Método dos corantes - coloração contínua ou coloração das gotículas. Adiciona-se à emulsão um
corante lipossolúvel em pó (Soudan III) - se a emulsão for do tipo a/o, a coloração propaga-se na
emulsão; se a emulsão for do tipo o/a, a cor não se difunde. Temos fenômenos inversos com o uso
de corantes hidrossolúvel (eritrosina ou azul de metileno).
15.9 Método de preparação das emulsões

Para facilitar o preparo da emulsão torna-se conveniente a acomodação dos componentes
em fases:
15.9.1 Fase Aquosa

1. Veículo: água
2. Umectantes: polietilenoglicóis (ATPEG 400, ATPEG 600), glicerina, sorbitol, polissacarídeos, etc
3. Espessantes hidrofílicos: polímeros derivados do ácido acrílico, hidroxietilcelulose
4. Princípios ativos e promocionais hidrossolúveis: aloe vera, extratos vegetais, vitamina E acetato,
Dpanenol, etc
5. Quelantes: etilenodiamino diacetato de sódio, citrato de sódio
6. Conservantes
7. Corantes
82
15.9.2 Fase Oleosa

1. Emolientes: responsáveis por espalhabilidade do creme sobre a pele, lubrificação e hidratação da
pele em conjunto com o uso de umectantes. Exemplos de emolientes são: álcool estearílico
propoxilado (ALKOMOL E), óleo mineral, óleos vegetais, silicones, ésteres graxos, etc.
2. Agentes de consistência ou espessantes da fase oleosa: álcoois graxos, ésteres graxos, etc.
3. Antioxidantes: butilhidroxitolueno, vitamina E.
4. Filtros solares/ fotoantioxidantes: octilmetoxicinamato, benzofenonas 3 e 4.
5. Princípios ativos e promocionais lipossolúveis: óleos vegetais.
6. Fragrâncias.
As emulsões semissólidas possuem, necessariamente, uma fase aquosa e uma oleosa. Cada
fase da emulsão é preparada isoladamente, aquecendo-se ambas as fases à temperatura de 70° C a
75° C.
 Fase oleosa: usa-se um gral de porcelana em banho-maria (b.m) para fundir as substâncias graxas
sólidas e também o agente emulsionante lipofílico (se houver) – fase A;
 Fase aquosa: usa-se um Becker em chapa elétrica para as substâncias hidrossolúveis – fase B;
 Verter a fase B (aquosa) na fase A (oleosa) agitando vigorosamente até o arrefecimento da

mistura;
 Substâncias voláteis devem ser incorporadas à temperatura ambiente. com a finalidade de fundir
incorporando-se depois uma fase na outra. A dispersão da fase interna na externa deve ser feita
com ambas as fases praticamente na mesma temperatura.
83
Para determinar precisamente a solubilidade de um tensoativo, GRIFFIN em

1948 introduziu uma escala numérica de 1 a 50, onde os compostos abaixo de 8 possuem
características lipofílicas e acima deste valor possui características hidrofílicas.
Os valores de EHL podem ser encontrados na literatura em tabelas diversas. Quanto aos
valores de EHL os compostos são classificados em:
a) Agentes antiespuma 1-3 (EHL baixo)
b) Emulsificantes A/O 3-6
c) Agentes molhantes 7-9
d) Emulsificantes O/A 8-18
e) Detergentes 13-16
f) Agentes solubilizantes 16-40 (EHL alto)
84
16. Permeabilidade cutânea

Permeabilidade cutânea é a capacidade que a pele tem de deixar passar, seletivamente,
certas substâncias em função de sua natureza química ou de determinados fatores. Sabe-se que a
epiderme é praticamente impermeável a todas as substâncias não gasosas. É esta uma característica
de sua função protetora. Se não fosse assim seria possível provocar fenômenos de sensibilização
pela aplicação de algumas ou seria fácil à penetração de micro-organismos através dessa barreira
que é a pele. Neste sentido, a pele pode ser:
a) Permeável, deixando passar os gases e derivados de petróleo;
b) Semi-premeável, deixando passar substâncias lipossolúveis, como hormônios esteróides,

vitamina D e A, hidroquinona, etc.
c) Praticamente impermeável a eletrólitos, proteínas e carboidratos. Muito relacionado ao tamanho

das partículas e a pouca solubilidade.
85
16.1 A pele
1. Proteção contra a entrada de substâncias;
2. Permeável, de modo geral, aos gases verdadeiros e a substâncias voláteis.
3. Dividida em 3 camadas – epiderme, derme, e hipoderme.
4. Na epiderme existe a camada córnea: descamativa, composta por queratina, situada logo abaixo
da mistura de sebo e suor.
a. É a principal barreira
b. Possui 40% de proteínas, 40% de água e 20% de lipídios
c. Comporta-se como uma barreira semipermeável: o mecanismo pelo qual a pele permite esse
fenômeno é o da difusão passiva
16.2 Penetração x absorção de ativos na pele

Os fármacos podem apenas penetrar na pele ou serem absorvidos para camadas mais
internas.
16.2.1 Penetração cutânea

Os ativos podem penetrar na pele após a aplicação tópica utilizando 3 vias, promovendo
assim um efeito local ou sistêmico. Penetram na pele por 3 vias:
a. Via transcelular
b. Via transfolicular ou transanexal
86
c. Via intercelular
a) VIA TRANSCELULAR - esta via de penetração é muito lenta, mas atendendo à superfície, tem uma
importância considerável;
b) VIA TRANSFOLICULAR OU TRANSANEXAL - a passagem se dá pelos apêndices epidérmicos. Às

glândulas sudoríparas, parecem ter um papel mínimo na penetração percutânea. Os aparelhos pilo-
sebáceos (folículos pilosos e glândulas sebáceas) são considerados como as zonas de maior
facilidade de penetração, pois a camada epidérmica fica mais fina constituída, às vezes, por uma
simples camada de células vivas. Se o princípio específico for emulsionável, ele poderá ser
transportado para regiões, onde a absorção será virtualmente mais intensa;
c) VIA INTERCELULAR - por esta via a passagem ocorre pelos espaços entre as células, em
comparação com a via transepidérmica é mais rápida, porém é mais lenta em comparação com a
via transfolicular.
Qual a via de penetração mais eficiente dentre as três acima citados?
87
16.2.2 Absorção percutânea

Após serem penetrados eles são agora absorvidos pela corrente sanguínea, podendo ou não
promover uma absorção sistêmica. As etapas da absorção envolvem:
1. Liberação do fármaco a partir do sistema
2. Difusão através do extrato córneo
3. Partição do extrato córneo para a epiderme
4. Difusão através da epiderme e derme
5. Passagem para a corrente sanguínea;
A tabela ao lado, indica a variação regional da espessura do estrato córneo humano, fator
este determinante para a penetração e absorção de ativos na pele.
16.3 Fatores que afetam a permeação da pele
16.3.1 Biológicos e fisiológicos

a) Espessura da epiderme: na pele hiperqueratósica, por exemplo, a permeabilidade é dificultada;
b) Idade: devido ao espessamento da camada córnea e à falta de hidratação, em indivíduos idosos

a penetração de ativos é mais difícil;
c) Fluxo sanguíneo: quando hiperêmica, a pele se torna mais permeável. Por exemplo, certos ativos
podem ser estimulados pelo aumento da circulação;
88
16.3.2 Veículos
a) Lipossomas: são constituídos por fosfolipídios, como o colesterol, ceramidas e poliglicerol.
Penetram facilmente devido à afinidade com a estrutura da pele que possuem a mesma
característica. Muito usado para enzimas, vitaminas, extratos vegetais, filtros solares, entre outros;
b) Nanosferas: polímeros elaborados de poliestireno, cuja estrutura permite a liberação gradual de

P.A;
c) Ciclodextrinas Thalasphere: utilizadas no processo de encapsulação de princípios ativos que

devem ser transportandos para o interior da epiderme. Trata-se de macroesferas de colágeno
marinho. Além disso, melhora a absorção pois retira a barreira lipídica.
d) Hidratação: quanto mais hidratada a pele, melhor é a permeabilidade.
e) Região da pele: mucosas e regiões com grande número de orifícios pilossebáceos ou muito
vascularizados são mais permeáveis;
f) Capacidade de associação a outras substâncias da pele;
g) pH da pele: o pH da pele varia de acordo com a região. Se aumentar o pH, a permeabilidade é

aumentada.
89
16.4 Fatores que aumentam a absorção percutânea

Pode ser de 2 tipos:
16.4.1 Interativos
 Promotores de absorção: são substâncias que interagem com a pele permitindo a entrada do
fármaco. Ex: DMSO (dimetilsulfóxido), DMF (dimetilformamida), DMA (dimetilacetamida), uréia,
propilenoglicol, tensoativos, etc.
 Uso de substâncias altamente higroscópicas tendem a aumentar o conteúdo de água na pele,

facilitando a absorção de fármacos hidrofílicos.
 Uso de bases contendo óleos de origem animal (lanolina, espermacete) apresentam maior
afinidade com a emulsão epidérmica e viabilizam a absorção.
16.4.2 Não Interativos
 Alterações das propriedades físico-quimicas do fármaco:
 Peso molecular baixo;  Grau de ionização do produto:
 Concentração do ativo;
 pH alcalino;
17. Pomadas
As pomadas são formas farmacêuticas semissólidas de consistência mol, destinadas ao uso
externo (para a aplicação na pele e mucosas). As pomadas devem ser plásticas para que modifique
sua forma com pequenos esforços mecânicos (fricção, extensão), adaptando-se às superfícies da
pele ou às paredes das mucosas. Na farmácia magistral, há a preparação da pomada base que pode
ser armazenada para, posteriormente, serem incorporados os ativos, conforme a prescrição.
90
17.1 Características das pomadas

1. Proteger ferimento cutâneo do meio ambiente;
2. Promover a hidratação e lubrificação da pele;
3. Deve ter boa aderência à pele ou mucosas
4. Amolece ou funde com a temperatura corporal;
5. Não deve apresentar arenosidade;
6. A maioria possui excipientes não-aquoso de fase única;
7. Untuosas;
8. Aspecto homogêneo (uma fase);
9. Consistência mole, inerte, inodora, física e quimicamente estável;
10. Compatibilidade com a pele e com os fármacos (veículo p/ fármacos medicamentosos).
17.2 Bases para pomadas, segundo os excipientes

1. Pomadas hidrofóbicas /lipofílicas/oleaginosas a. Vaselina b. Parafina c. Ceras
2. Pomadas que absorvem água: anidras e hidratadas – BASES DE ABSORÇÃO Lanolina, álcoois de
lanolina, Petrolato hidrofílico, Cold Cream (A/O).
3. Pomadas hidrofílicas ou (hidrossolúveis) Misturas de polietilenoglicóis de diferentes pesos

moleculares.
17.2.1 Pomadas hidrofóbicas

Vaselina amarela e branca sólida
a) Não contém água.
b) As preparações só podem incorporar água em pequenas quantidades e com dificuldade
c) Função oclusiva e protetora da pele
d) A vaselina é constituída por uma mistura de hidrocarbonetos, e é bastante untuosa, além de ser
destituída de cheiro ou sabor.
91
e) Funde-se 38 a 60° C
f) Concentração Usual: pomadas: até 100% e emoliente em cremes: 10 a 30%
g) Estabilidade: estável e inerte, não deve ser aquecida em temperatura acima de 70º C.
h) Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado, protegido da luz em local fresco e seco.
Parafina Sólida
a) Mistura purificada de hidrocarbonetos saturados sólidos obtidos do petróleo
b) Cremes e Pomadas
c) Inodora, Incolor (translucente ou branca) e sem sabor
d) Ponto de fusão entre 50 e 72º C
e) Concentração usual: 2 a 5% (agente de consistência)
f) Estabilidade: estável
g) Armazenamento e conservação: recipiente bem vedado e em temperatura menores que 40º C
17.2.2 Bases de absorção Lanolina

a) É um produto extraído da lã de carneiro, e quando adicionado às pomadas facilita a penetração
cutânea.
b) Máximo de 0,25% de água, ésteres, álcoois graxos,ác.graxos....
c) Propriedades emulgentes;
d) Incorpora água em cerca de 2 vezes o seu peso;
e) Ponto de fusão entre 38 e 44º C;
f) Otimiza a penetração cutânea;
g) Inconvenientes: cor, cheiro desagradável e possibilidade de provocar alergias, tendência a

rancificar;
h) Concentração usual: 30% pomadas
92
i) Conservação e armazenamento: recipientes hermeticamente fechado, protegido da

luz, em local fresco e seco com temperatura inferior a 25º C, adição de BHT (0,05%).
j) Pode ser esterilizada por calor seco a 150º C por 1 hora.
17.2.3 Pomadas hidrofílicas Polietilenoglicóis (PEG)

– “Pomada Hidrossolúvel”
a) Solúvel em água, lavável com água, pode absorver água.
b) Não oclusiva, Não untuosa.
c) Permite a incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos
d) Apresentam características tipicamente hidrófilas.
e) São excelentes emulsivos de óleo em água.
f) São contra-indicados em pacientes com queimaduras extensas, pois são hiper-osmóticos.
g) Utilizadas como pomadas vaginais e retais
h) Pomadas de Polietilenoglicois a. - PEG 4000 b. - PEG 400 c. - PEG 1500
i) São polímeros de óxido de etileno, com cadeias alcóolicas primárias.
j) Não são tóxicos mas possuem a desvantagem de apresentar maior probabilidade de

incompatibilidades com fármacos. Nas pomadas normalmente utilizam-se misturas de PEG com PM
diferentes que amolecem à temperatura corporal.
17.3 Tipos especiais de pomadas

1. CERATOS Pomadas gordurosas que contém ceras (>20%) animais (espermacete ou abelhas) ou
vegetais (carnaúba), mas que não sejam emulsionadas;
2. UNGUENTOS Tipo de pomada que contém resinas. São mais espessas que os ceratos.
Preparação das pomadas
 A FRIO: simples dispersão com auxílio de uma espátula ou pão-duro.

93
 A QUENTE: funde-se os componentes.
Regra em dermatologia
 Se a pele estiver seca, devemos hidratá-la: usando uma pomada.
 Se a pele estiver úmida, devemos secá-la: usando um creme.
18. Pastas
São preparações farmacêuticas que contêm uma proporção de pó igual ou superior a 20%.
Em geral são menos gordurosas que as pomadas.
Características das pastas
1. Os pós devem estar finamente divididos.
2. Apresentam ligeiro efeito secante, onde a água seca e fica o pó na pele.
3. Ótimo para absorverem exsudatos cutâneos 4. São indicados para lesões com tendência a
formação de crostas.
Excipientes das pastas
Vaselina sólida, vaselina líquida, lanolina, ceras, silicones e géis. As pastas podem ainda ser
cosméticos apropriados para corrigir as imperfeições estéticas da pele do rosto com objetivo de
conferir um aspecto fresco e juvenil. Possui ainda efeitos semelhantes aos das loções, deferindo
pela sua maior intensidade de ação.
95
19. Géis
Os géis são soluções coloidais ou suspensões de substâncias, formando um excipiente
transparente ou translúcido. Os géis são veículos destinados a peles oleosas ou acnéicas.
Exemplos são os géis hidratantes para pele oleosa, géis protetores solares, géis esfoliantes
para a pele, géis fixadores e modeladores para os cabelos, géis para banho, xampus géis, etc.
O mercado faz distinção entre um gel creme e um creme gel que são direcionados
geralmente como hidratantes para pele oleosa. Ambos os produtos possuem a fase aquosa
espessada por um polímero orgânico hidrossolúvel. No entanto, um creme gel possui uma fase
oleosa constituída de derivados graxos que são emulsionados na fase aquosa espessada onde
apenas foi dado um esbranquiçamento ao gel.
96
19.1 Características dos géis

1. Possuem consistência de gelatina, transparentes e TIXOTROPIA (fenômeno associado à
diminuição da viscosidade do sistema provocado por forças mecânicas, sendo, porém, reversível
quando em repouso).
2. São livres de gordura, cujo teor de água á bastante alto: contaminação alta.
3. Possuem baixíssima penetrabilidade cutânea: uso álcool isopropílico e propilenoglicol aumenta a

penetração cutânea.
4. Na sua formulação contém gelificantes, umectantes, conservantes, antioxidante, quelantes e

outros.
19.2 Tipos de espessantes
19.2.1 Espessantes derivados da celulose – ph não dependente

1. Carboximetilcelulose (CMC)
 Polímero aniônico quase nunca utilizado pela veiculação de ativos dermatológicos.
 Muito usado para uso interno.
 Incompatíveis com: ativos ácidos, sais de alumínio e zinco, pH abaixo de 2;
2. Hidroxietilcelulose (NATROSOL, CELLOSIZE) o polímero não iônico, mais usado em dermatologia

o tolera bem pH ácido, por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo, como o
Ácido Glicólico. o Estável em pH entre 2,0 a 12.
3. Metilcelulose (MC): polímero não-iônico, com várias incompatibilidades (fenol, cloreto de

cetilpiridíneo, PABA, parabenos, etc).
19.2.2 Derivados do ácido carboxivinílico

– (pH dependente)
1. CARBOPOL (CARBÔMEROS)
o são os agentes gelificantes mais usados.
97
2. CARBOPOL 934
o fraca tolerância iônica produz géis turvos, porém oferece boa estabilidade e
viscosidade alta em emulsões e suspensões.
3. CARBOPOL 940
o É preferido por produzir géis cristalinos, brilhantes, aquosos ou hidroalcoólicos.
o É o de maior efeito espessante e possui baixa tolerância a eletrólitos.
o Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratação.
4. CARBOPOL ULTREZ
o Polímero de fácil dispersão e não precisa esperar 12 horas para a hidratação.
o Possui o sensorial muito melhor que o 940.
As resinas de Carbopol, quando dispersas em água, umecta e forma uma dispersão

aquosa (resina/água) com valor de pH na faixa de 2,8 a 3,2. Neste estado pré-dissolvido a molécula
de Carbopol está extremamente enrolada e sua capacidade espessante é limitada.
Para obter o espessamento é necessário a neutralização das cargas com bases

inorgânicas, como o NaOH ou aminas de baixo peso moléculas (Trietanolamina). Ao acrescentar a
trietanolamina ou o NaOH, o polímero “estica”, devido à neutralização dos grupos carboxila
presentes no polímero. O máximo da viscosidade é obtido em pH 7.
98
20. Supositórios, óvulos e velas

De acordo com a Farmacopéia Brasileira II, “supositórios são preparações farmacêuticas
consistentes de forma cônica ou oval, destinadas à aplicação retal e obtidas por solidificação ou
compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas”.
Já os óvulos seriam “preparações farmacêuticas consistentes de forma ovoide,

destinadas à aplicação vaginal, obtidas por solidificação ou compressão em moldes de massa
adequados encerrando substâncias medicamentosas. Em geral destinado à ação local, sendo os
antibióticos, anti-parasitário, antissépticos, entre outros, os fármacos mais utilizados em óvulos”.
Finalmente, velas “são preparações farmacêuticas consistentes de forma cilíndrica

destinadas à aplicação uretral”.
Enfim, embora tais formas farmacêuticas se caracterizem propriamente como formas

semissólidas, fazem parte também do grupo das formas chamadas formas plásticas e se
assemelham muito em especial a géis e pomadas, no que diz respeito aos componentes usuais e
técnicas de preparação.
99
20.1 Componentes usuais

a) Excipientes inertes ou veículos: constituem a base do supositório; devem desintegrar-se
obrigatoriamente a 37 ºC.
1. Bases lipofílicas: manteiga de cacau, óleos hidrogenados e outros excipientessemi-sintéticos etc.
2. Bases hidrófilas: polioxietilenoglicóis, etc.
3. Base anfifílica: ácido esteárico saponificado + glicerina
b) Tensoativos: facilitam a dispersão de matérias hidrófobas, promovendo absorção
1. Naturais: lecitina de soja
2. Sintéticos: polissorbatos
c) Antioxidantes: em especial protegem os excipientes graxos de processos de rancificação. Ex.:

Alfatocoferol, butil-hidroxianisol, ácido nor-di-hidroguairético etc.
d) Endurecedores: são utilizados para aumentar a consistência e elevar o ponto de fusão. Exemplos:
parafina, ceras, PEG 4000.
e) Amolecedores: são substâncias empregadas para abaixar o ponto de fusão; incluem glicerina,
propilenoglicol, óleos vegetais e minerais.
20.2 Características dos excipientes base

a. Manteiga de cacau: apresenta três formas polimórficas (_, _ e _´), sendo muito utilizada em
supositórios. Funde-se aproximadamente a 30 ºC, devendo ter baixa acidez. Susceptível à
rancificação.
b. Óleos hidrogenados: são obtidos por hidrogenação catalítica de vários óleos vegetais (ex.: óleo
de coco, de amendoim, de semente de algodão), processo este que diminui a vulnerabilidade à
oxidação (rancidificação).
c. Excipientes semi-sintéticos: são obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal,
esterificados, de cadeia variando de 12 a 18 carbonos. Apresentam, entre outras vantagens, ponto
100
de fusão mais bem definido, menor acidez, menor susceptibilidade para oxidação,
maior uniformidade de lote para lote. Exemplos: Fattbase®, Witepsol®, Novata®, Estaram®. d.
Polioxietilenoglicóis: são bases hidrosolúveis, também designadas polietilenoglicóis, PEG,
Carbowaxes etc. São polímeros do óxido de etileno designados por números (PEG 200, PEG 400,
PEG 1500 etc) que dão uma ideia aproximada do peso molecular da cadeia polimérica. Os mais
utilizados são os de peso molecular 6000, 4000 e1500.
20.3 Métodos de obtenção

Fusão-solidificação
As matérias-primas são misturadas ao(s) excipiente(s) previamente fundido(s) e em

seguida a massa é vertida em moldes apropriados. Depois do resfriamento, os supositórios são
retirados dos moldes, exceto no caso em que o molde é a embalagem do produto.
Compressão
O excipiente é triturado e misturado ao fármaco e depois comprimido em equipamento

apropriado. Este método, devido a desvantagens como a necessidade de equipamento
especializado, dificuldade de homogeneização e aspectos irregulares dos supositórios obtidos, só é
usado casos específicos como, por exemplo, para fármacos termolábeis.
101
21. Referências
a) Bibliografia Básica:
1. ALLEN JR, Loyd V.; POPOVICH, Nicholas G; ANSEL, Howard C. Formas farmacêuticas e sistemas de
liberação de fármacos. Tradução Ana Lúcia Gomes dos Santos et al. 8. ed. Porto Alegre: Artmed,
2007. viii, 775 p. il. Tradução de: Ansel's pharmaceutical dosage form & drug delivery systems. ISBN
978-85-363-0760-2.
2. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prático da Farmácia magistral. 4.ed. rev. ampl. São Paulo:
Pharmabooks, 2010. v.1. xxii, 736 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4.
3. FERREIRA, Anderson de Oliveira; BRANDÃO, Marcos. Guia prático da Farmácia magistral. 4.ed.
rev. ampl. São Paulo: Pharmabooks, 2011. v.2. xxiii, 673 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4.
4. AULTON, Michael E. Delineamento de formas farmacêuticas. Tradução George González Ortega

et al. 2. ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. 677 p. Tradução de: Pharmaceutics the science of dosage
form design. ISBN 978-85-363-0152-5.
Bibliografia Complementar
1. VILLANOVA, Janaina Cecília Oliveira; SÁ, Vania Regina de. Excipientes: guia prático para
padronização: formas farmacêuticas orais sólidas e líquidas. 2. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2009.
xv, 417 p. ISBN 85-89731-31-6.
2. LARINI, Lourival. Fármacos & medicamentos. Porto Alegre: Artmed, 2008. 404 p. il. ISBN 978-85-
363- 1204-0.
3. ANSEL, Howard C; PRINCE, Shelly J. Manual de cálculos Farmacêuticos. Tradução Elenara Lemos
Senna. Porto Alegre: Artmed, 2005. vi, 300 p. Tradução de: Pharmaceutical calculations: the
pharmacist's handbook. ISBN 978-85-363-0525-7.
102

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ESCOLA TÉCNICA VENCER

CURSO TÉCNICO EM FARMÁCIA

CURSO TÉCNICO EM FARMÁCIA

5.1.1 Posologia ............................................................................................................... 17

8.2 Substâncias usadas para o revestimento ................................................................. 40

16.2.1 Penetração cutânea ................................................................................................................ 87

Desde os mais remotos tempos, a qualidade é embasada nas relações da Farmacotécnica

Quando se pensa na técnica e todas as implicações relacionadas à escolha da forma física do

Farmacotécnica é, enfim, a ciência responsável pelo desenvolvimento e produção de

O principal desafio da farmácia magistral está na conquista da credibilidade que só será

produtos e na capacidade técnica gerencial. A implantação de sistemas de garantia de

Equipe de professores e coordenadores

Escola Técnica Vencer

2.2 Diferenças entre o medicamento manipulado e industrializado

2.4 São objetivos da farmacotécnica

3.2 Fórmula farmacêutica

Ácido salicílico ...................... 1,0%

3.7 Medicamento oficinal ou farmacopeico

3.8 Medicamento magistral

3.9 Especialidade farmacêutica

3.10 Denominação Comum Brasileira (DCB)

3.11 Denominação Comum Internacional (DCI)

3.12 Procedimento Operacional Padrão (POP)

3.14 Termos usados em farmacotécnica

3.15 Bases galênicas

3.16 Resolução da Diretoria Colegiada 67/2007

3.17 Insumo Inerte

4. Constituintes das Formulações

a) Possibilitar a preparação do medicamento;

b) Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e disponibilidade biológica;

c) Melhorar a aceitabilidade pelos pacientes;

d) Proporciona identificação dos medicamentos; Também chamados de adjuvantes ou

4.2.1 Coadjuvante terapêutico

4.2.2 Coadjuvante técnico

 Adsorvente: agente capaz de prender outras moléculas em sua superfície por

4.3 Classificação das formulações

2) Baseadas nas vias de administração

3) Baseadas das formas farmacêuticas (F.F)

4) Baseadas nas ações terapêuticas

5) Baseadas nos métodos de obtenção das formas:

a) Divisão mecânica: granulados, comprimidos, drágeas, cápsulas.

b) Dispersões mecânicas: suspensões, emulsão, aerossóis.

c) Dispersão molecular: soluções, xaropes, extratos, espíritos, águas aromáticas

• Estuda os processos que ocorrem no organismo deste o momento de sua administração;

• Focado nos aspectos de liberação e dissolução da forma farmacêutica;

• Permite compreender a relação dos componentes da formulação com a absorção e o efeito

• Melhora as F.F de acordo com a necessidade de administração e absorção dos fármacos.

5.1 Dissolução e absorção de fármacos

• A dissolução depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estômago ou intestino

• A dissolução depende de inúmeros fatores, como a F.F, solvente, características físico-químicas,

• Produtos mal formulados podem não ser completamente absorvidos.

5.1.3 Dose usual

Existem grupos de indivíduos que respondem diferente às mesmas doses.

5.2 Indivíduo Médio Padrão

2. Uma das medidas da absorção de um fármaco é a determinação de sua concentração ( [ ] ) sérica

5.4 Índice Terapêutico

PICOS DE CONCENTRAÇÃO MÁXIMA, NÍVEL PLASMÁTICO EFETIVO E CONCENTRAÇÃO MÁXIMA

5.5 Fatores que afetam a biodisponibilidade dos fármacos

c. Ligados ao próprio fármaco

d. Ligados aos indivíduos

ERROS DE PESAGEM PODEM ELEVAR A [ ] PLASMÁTICA

5.6 Excipientes e a absorção de fármacos

FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS