Universidade Católica de Moçambique

Faculdade de Ciência de Saúde

Curso de Licenciatura em Farmácia: 2° ano, 2° modulo, 2° semestre
Unidade Curricular: Farmacologia Geral

Tema: A Relação dose-efeito dos fármacos

Docente: Discentes:
Simone A. Chunguane Cândido G. Cuialo
Marta L. Adriano
Samuel J. Nkomawanthu
Serena P. Sérgio
02-10-2018
 Conteúdos

Tolerância medicamentosa;

Relação dose efeito dos fármacos;

Índice terapêutico;

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 Objetivos

Geral
Compreender a relação entre a dose-efeito do medicamento.

Específicos
Interpretar a curva dose-efeito de fármacos;

Descrever a tolerância medicamentosa.

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 Introdução
A farmacodinâmica de um fármaco pode ser quantificada pela relação
entre a dose (concentração) do fármaco e a resposta do organismo (do
paciente) a este fármaco.(Golan,2009)

A relação entre a concentração de um fármaco no seu local de ação e a

intensidade do efeito farmacológico produzido é denominada curva de
dose-resposta.

A tolerância medicamentosa ocorre quando o corpo adapta-se à

contínua presença da droga.
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 A Tolerância Medicamentosa

A tolerância refere-se à diminuição do efeito de uma droga com o uso

continuo.

A primeira administração de uma droga produz uma curva de dose–

resposta característica; após administração repetida da mesma droga,
porem, a curva de dose–resposta desvia-se para a direita, pois são
necessárias doses maiores para produzir a mesma res-
posta(Golan,2009)
Ex: opioides, depressores do SNC e os Nitratos orgânicos(Goodman,
2003)
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Golan, D. E. (2009. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. ( 2ª ed.) Guanabara Koogan. Rio
de Janeiro.

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Uma droga pode causar tolerância por diversos mecanismos, dentre
varias destacam-se os seguintes:
A tolerância inata

tolerância adquirida: farmacocinética, farmacodinâmica e

aprendida(Golan,2009).
A tolerância inata refere-se a variações individuais na sensibilidade
à droga que estão presentes desde sua primeira administração;

A tolerância farmacocinética surge quando há́ aumento da

capacidade de metabolizar ou excretar a droga ao longo do tempo;
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A tolerância farmacodinâmica, o mecanismo mais importante de
tolerância, é causada por alterações na interação droga– receptor.
Essas alterações podem incluir a diminuição do numero de
receptores;

tolerância aprendida, uma droga produz alterações compensatórias

que não têm relação com sua acção.

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Relação dose-efeito e relação dose-resposta dos fármacos
A avaliação da relação dose-resposta ou dose-efeito é
extremamente importante para os toxicologistas( Goodman &
Gilman,2012)
Existem dois tipos principais de relações dose–resposta — graduada
e quantal.
 A diferença entre os dois métodos é que as relações de dose–
resposta graduadas descrevem o efeito de varias doses de um
fármaco sobre o individuo, enquanto as relações quantais mostram o
efeito de varias doses de um fármaco sobre uma população de
indivíduos(Golan,2009)
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O efeito farmacológico de um fármaco está relacionado à
concentração desse fármaco no seu local de ação.

Isso significa que, dentro de certos limites, quanto maior a

concentração, maior o efeito farmacológico.

A expressão Dose se emprega para especificar a quantidade de uma

substância administrada.

Os termos Efeito e Resposta, muitas vezes podem ser usados como
sinônimos para denominar uma alteração biológica, num indivíduo
ou numa população em relação à uma exposição ou dose.
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Gilman, A. (2003). As bases farmacológicas da terapêutica. ( 10ª ed). McGraw-Hill. Rio de
Janeiro: Brasil

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• A potência refere-se à quantidade de medicamento (comummente
expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito, como o
alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea

• EX: se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência

que 10 miligramas da droga A, então a droga B é duas vezes mais
potente que a droga A.

• NB: Maior potência não significa necessariamente que uma droga é

melhor que a outra.

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A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um
medicamento pode produzir.

A eficácia máxima de um fármaco é claramente uma característica

fundamental de importância clinica muito maior do que sua
potencia(Goodman, 2003)
Ex: o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da
urina, que o diurético clorotiazida

Assim, furosemida tem maior eficiência, ou eficácia terapêutica, que

a clorotiazida.
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 Curva dose-resposta

X = Mais potente queY e Z

Resposta

X e Z = mesma eficácia (mesma resposta -

máxima)
Y = Mais potente que Z, porém, menos
eficaz

Dose
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 Índice terapêutico
IT pode ser considerado como sendo a relação entre os efeitos
terapêuticos desejados e os efeitos adversos de um fármaco.
Fazendo a curva dose –resposta dos efeitos benéficos e efeitos
tóxicos podemos avaliar o grau de segurança de medicamento.
Ou seja, o IT de um fármaco baseia-se na relação dose-tóxica e
terapêutica.
Esta faixa de concentração é denominada "janela terapêutica”
O índice terapêutico quantifica a segurança relativa de um fármaco.
Obviamente, quanto maior a relação, mais seguro é o
fármaco(Goodman & Gilman, 2012)
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Infelizmente, muitos fármacos apresentam uma estreita janela
terapêutica (I.T. < 10).

Como os glicosídeo cardíaco digitalicos quimioterapicos

antineoplásicos, apresentam uma pequena diferença entre as
concentrações terapêuticas e tóxicas( Goodman & Gilman, 2012)
Ex: Diazepam e Digoxina.

Nestes casos, há a necessidade de cuidadosa monitorização da dose,

dos efeitos clínicos e mesmo das concentrações sanguíneas destes
fármacos, visando assegurar eficácia sem toxicidade.
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 Índice terapêutico

O índice terapêutico (IT) é calculado pela relação:

IT=DL50/DE50
Onde:
DL50 é a dose do fármaco que produz uma resposta tóxica em 50%
da população, e ED50 é a dose do fármaco terapeuticamente efetiva
em 50% da população. O IT fornece um único número que quantifica
a margem de segurança relativa de um fármaco numa
população(Golan,2009).

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17
https://www.slideshare.net/nasertadvi/therapeutic-drug-monitoring-31257363

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 Conclusão
Após a realização deste trabalho foi possível concluir que que a a
tolerância medicamentosa desenvolve-se quando o corpo adapta-se
à contínua presença da droga.

A interpretação da curva-dose resposta de e extrema importância

para os farmacologistas e toxicologistas para avaliar os efeitos
tóxicos e terapêutico de um medicamento.

o índice terapêutico fornece-nos uma visão sobre a segurança ou

não de um medicamento.
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 Referencias Bibliográficas

Brunton, L., Chabner, B. A., &Knollmann,B. C. (2012). Goodman &

Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. (12a ed.) McGraw-
Hill. São Paulo: Brasil.
Golan, D. E. (2009. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica
da farmacoterapia. ( 2ª ed.) Guanabara Koogan. Rio de Janeiro.
Gilman,A. G.(2003). As bases farmacológicas da terapêutica. ( 10ª
ed.) McGraw-Hill. Rio de janeiro.
https://www.slideshare.net/nasertadvi/therapeutic-drug-
monitoring-31257363. acesso no dia 29 de setembro as 16:30min.
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