FACULDADE PITÁGORAS

ANTICOLINÉRGICOS

KARLA ANDREÍZA S. FIGUEIREDO VELLO

ANTICOLINÉRGICOS

 São fármacos que bloqueiam a atividade

resultante da ação da acetilcolina
 Tipos:
– Antimuscarínicos – atuam nas terminações pós
ganglionares do sistema nervoso autônomo
– Bloqueadores ganglionares – atuam nas sinapses
ganglionares do SNA tanto simpático quanto
parassimpático
– Bloqueadores neuromusculares – atuam nas
junções neuromusculares
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 Antimuscarínicos
– Efeitos: midriáticos, anti-secretório,
atiespasmódico
– Midriáticos: atropina, ciclopentolato,
escopolamina, homatropina...
– Antiespasmódicos: atropina, ipratrópio,
propantelina...
– Anti-secretórios: elucaína, albaprostila, nolínio...
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– Estrutura similar a dos agentes colinérgicos

R – COO – (CH2)n – N

 n equivale a 2 ou 3
– A maioria são bases terciárias, somente alguns
são compostos de amônio quaternário (não
atravessam facilmente a barreira
hematoencefálica)
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– Derivam, em sua maior parte, da atropina

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– Os antimuscarínicos são antagonistas

competitivos da acetilcolina

– Agentes miotrópicos – atuam diretamente na

musculatura lisa (ação antiespasmódica e
espasmolítica) e não na transmissão colinérgica
Ex: papaverina
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 Agentes bloqueadores ganglionares

– Bloqueiam a transmissão de impulsos nervosos
através dos gânglios autônomos

– Usados como anti-hipertensivo, mas já estão

obsoletos devido aos efeitos colaterais:
hipotensão ortostática, impotência, constipação,
retenção urinária, secura na boca...
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– Relação estrutura x atividade

 Em compostos de fórmula geral:
Me3N+ (CH2)n N+Me3
Maior atividade com n = 5 ou 6(atividade máxima)
 Em compostos de fórmula geral:
R1 R1
R2 N+ (CH2)n N+ R2
R3 R3

A atividade decresce na seguinte ordem:

n = 5 → N+Me2Et > N+MeEt2 > N+Me3 > N+Et3
n = 6 → N+Me2Et > N+Me3 > N+MeEt2 > N+Et3
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 Agentes bloqueadores neuromusculares

– Provocam o relaxamento da musculatura
voluntária. Curare.

– Adjuvantes a anestésicos, produzindo

relaxamento muscular prolongado durante
cirurgias
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– Agentes despolarizantes – efeito despolarizante

persistente causando paralisia muscular.
Decametônio, diaxônio, suxametônio...

– Agentes não despolarizantes – bloqueiam a

transmissão neuromuscular inibindo a ação
despolarizante da acetilcolina, causando paralisia
total das fibras musculares. Alcurônio,
dimetiltubocurarina, atracúrio...
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– Classificação quanto ao mecanismo de ação:

 Agentes bloqueadores despolarizantes – causam
despolarização persistente, levando a uma paralisia
muscular
 Agentes bloqueadores competitivos – competem com a
acetilcolina pelos sítios receptores, mas são incapazes
de efetuar a despolarização
 Agentes bloqueadores mistos – atuam pelos dois
mecanismos: despolarizantes e não despolarizantes.
Decametônio, suxametônio e benzoquinônio
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– Muitos compostos com atividade “curarizante”

possuem 10 átomos entre os dois N
(decametônio, suxametônio, tubocurarina) →
distância curarizante (C-10, 14Å – 10,6Å)
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CH3
CH3
+ +
H3C N N CH3

CH3 CH3
Decametônio

O
O CH3
CH3
+ +
H3C N O N CH3

CH3 O CH3

Suxametônio